Methitest

1. Hombres
   Los andrógenos están indicados para la terapia de reemplazo de enfermedades asociadas con una deficiencia o falta de testosterona endógena:
   1. Hipogonadismo primario (congénito o adquirido) - insuficiencia testicular debido al criptorcismo, torsión bilateral, orquitis, síndrome testicular desaparecido; u orquidctomía.
   2. Hipogonadismo hipogonadotrópico (congénito o adquirido) - gonadotropina idiopática o deficiencia de LHRH o lesión hipotálamo hipofisaria por tumores, traumatismos o radiación. Si las condiciones anteriores ocurren antes de la pubertad, se requiere una terapia de reemplazo de andrógenos en la adolescencia para el desarrollo de características sexuales secundarias. Se requiere un tratamiento de andrógenos más prolongado para mantener las características sexuales de estos y otros hombres que desarrollan deficiencia de testosterona después de la pubertad.
   3. Los andrógenos se pueden usar para estimular la pubertad en hombres cuidadosamente seleccionados con una pubertad significativamente retrasada. Estos pacientes generalmente tienen un patrón familiar de pubertad retardada que no es secundario a un trastorno patológico; Se espera que la pubertad ocurra espontáneamente en una etapa relativamente tardía. El tratamiento corto con dosis conservadoras puede estar justificado ocasionalmente en estos pacientes si no responde al apoyo psicológico. Los posibles efectos adversos sobre la maduración ósea deben discutirse con el paciente y los padres antes de la administración de andrógenos. Se debe realizar una radiografía de la mano y la muñeca para determinar la edad ósea cada 6 meses a fin de evaluar el efecto del tratamiento en los centros de epifosa (ver ADVERTENCIAS).
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   4. Mujer
      Los andrógenos se pueden usar de forma secundaria en mujeres con cáncer de mama metastásico (esqueleto) inoperable progresivo que tienen de 1 a 5 años después de la menopausia. Los objetivos principales de la terapia para estas mujeres son la ablación de los ovarios. Otros métodos para combatir la actividad del estrógeno incluyen adrenalectomía, hipofisectomía y / o terapia antiestrógena. Este tratamiento también se ha utilizado en mujeres premenopáusicas con cáncer de seno que se han beneficiado de la ooforectomía y se consideran un tumor de reacción hormonal. La decisión sobre la terapia con andrógenos debe ser tomada por un oncólogo con experiencia en el campo.

Las cápsulas de metiltestosterona se administran por vía oral. La dosis recomendada para los andrógenos varía según la edad, el sexo y el diagnóstico del paciente individual. La dosis se ajusta de acuerdo con la reacción del paciente y la aparición de efectos secundarios.

La terapia de reemplazo en hombres con deficiencia de andrógenos es de 10 a 50 mg de metiltestosterona al día. Se han utilizado varios regímenes de dosificación para inducir cambios puberales en hombres hipogonadales, algunos expertos inicialmente abogaron por dosis más bajas y aumentaron gradualmente la dosis a medida que avanza la pubertad con o sin una disminución en el nivel de mantenimiento. Otros expertos enfatizan que se requieren dosis más altas para inducir cambios puberales, y se pueden usar dosis más bajas para mantener después de la pubertad. La edad cronológica y esquelética debe tenerse en cuenta tanto al determinar la dosis inicial como al ajustar la dosis.

Las dosis utilizadas en la pubertad retardada generalmente están en el rango inferior de lo anterior y durante un período limitado, por ejemplo, de 4 a 6 meses.

Las mujeres con cáncer de seno metastásico deben ser monitoreadas de cerca ya que la terapia con andrógenos ocasionalmente parece estar acelerando la enfermedad. Por lo tanto, muchos expertos prefieren usar los suplementos de andrógenos de acción más corta como aquellos con mayor actividad para tratar el cáncer de seno, especialmente en las primeras etapas de la terapia con andrógenos. La dosis de metiltestosterona para la terapia con andrógenos en el cáncer de mama en mujeres es de 50-200 mg diarios.

Los andrógenos están contraindicados en hombres con cáncer de seno o con cáncer de próstata conocido o sospechado, así como en mujeres que están o pueden estar embarazadas. Cuando se administra a mujeres embarazadas, los andrógenos causan virilización de los genitales externos del feto femenino. Esta virilización incluye clitoromegalia, desarrollo vaginal anormal y fusión de pliegues genitales en una estructura escrotal. El grado de masculinación está relacionado con la cantidad de fármaco administrado y la edad del feto y es más probable que ocurra en el feto femenino cuando los fármacos se administran en el primer trimestre. Si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, debe tener en cuenta el riesgo potencial para el feto.

ADVERTENCIAS

En pacientes con cáncer de seno, la terapia con andrógenos puede causar hipercalcemia al estimular la osteólisis. En este caso, el medicamento debe suspenderse.

El uso prolongado de altas dosis de andrógenos se ha asociado con el desarrollo de peliosis hepatis y neoplasias hepáticas, incluido el carcinoma hepatocelular. (Ver PRECAUCIONES, Carcinogénesis). La peliosis hepatis puede ser una complicación mortal o mortal.

La hepatitis colestática y la ictericia se producen en una dosis relativamente baja en 17-alfa-alquilandrógenos. Si se produce hepatitis colestática con ictericia o si las pruebas de función hepática se vuelven anormales, se debe suspender el andrógeno y determinar la etiología. La ictericia inducida por fármacos es reversible cuando se suspende el fármaco.

Los pacientes geriátricos tratados con andrógenos pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipertrofia de próstata y cáncer de próstata.

El edema con o sin insuficiencia cardíaca puede ser una complicación grave en pacientes con enfermedad cardíaca, renal o hepática existente. Además de suspender el medicamento, puede ser necesaria una terapia diurética.

La ginecomastia se desarrolla con frecuencia y ocasionalmente persiste en pacientes tratados por hipogonadismo.

La terapia con andrógenos debe usarse cuidadosamente en hombres sanos con pubertad tardía. El efecto sobre la maduración ósea debe controlarse cada 6 meses evaluando la edad ósea de la muñeca y la mano. En niños, el tratamiento con andrógenos puede acelerar la maduración ósea sin causar un aumento compensatorio en el crecimiento lineal. Este efecto adverso puede conducir a una estatura adulta deteriorada. Cuanto más joven es el niño, mayor es el riesgo de afectar la madurez final.

Este medicamento no ha demostrado ser seguro y efectivo para mejorar el rendimiento deportivo. Debido al riesgo potencial de efectos graves para la salud, este medicamento no debe usarse para este propósito.

PRECAUCIONES

general

Se debe observar a las mujeres para detectar signos de virilización (profundización de la voz, hirsutismo, acné, clitoromegalia y trastornos menstruales). La interrupción de la terapia farmacológica en el momento de la detección del virilismo leve es necesaria para prevenir la virilización irreversible. Tal virilización es común en dosis altas después del uso de andrógenos. El paciente y el médico pueden decidir que se tolera una cierta virilización durante el tratamiento del cáncer de seno.

Pruebas de laboratorio

1. Las mujeres con cáncer de seno diseminado a menudo deben determinar los niveles de calcio en la orina y el suero durante la terapia con andrógenos (ver ADVERTENCIAS).
2. Debido a la hepatotoxicidad asociada con el uso de andrógenos alquilados 17-alfa, las pruebas de función hepática deben realizarse regularmente.
3. Se deben realizar exámenes periódicos (cada 6 meses) de rayos X de la edad ósea durante el tratamiento de hombres prepúberes para determinar la tasa de maduración ósea y los efectos de la terapia con andrógenos en los centros de epifosa.
4. La hemoglobina y el hematocrito deben examinarse regularmente para detectar policitemia en pacientes que reciben altas dosis de andrógenos.
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Interferencias en medicamentos / pruebas de laboratorio

Los andrógenos pueden reducir el nivel de globulina de unión a tiroxina, lo que conduce a un nivel de suero T4 total reducido y una mayor absorción de resina de T3 y T4. Sin embargo, el nivel de hormona tiroidea libre permanece sin cambios y no hay evidencia clínica de una disfunción tiroidea.

Carcinogénesis

Datos animales

La testosterona se ha probado mediante inyección subcutánea e implantación en ratones y ratas. El implante indujo tumores uterinos cervicales en ratones, que en algunos casos metástasis. Existe evidencia sugestiva de que la inyección de testosterona en algunas cepas de ratones hembra aumenta su susceptibilidad a los hepatomas. También se sabe que la testosterona aumenta el número de tumores y reduce el grado de diferenciación de los carcinomas hepáticos inducidos químicamente en ratas.

Datos humanos

Hay informes poco frecuentes de carcinoma hepatocelular en pacientes que reciben terapia androgénica a largo plazo en dosis altas. La retirada de la medicación no siempre condujo a la regresión de los tumores.

Los pacientes geriátricos tratados con andrógenos pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipertrofia de próstata y cáncer de próstata.

Embarazo

Efectos teratogénicos. Embarazo categoría X (ver CONTRAINDICACIONES).

Lactancia materna

No se sabe si los andrógenos se excretan en la leche materna. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche materna y pueden ocurrir en lactantes debido a efectos secundarios graves androgénicos, se debe decidir si dejar de amamantar o dejar de tener en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico

La terapia con andrógenos debe usarse con mucho cuidado en niños y solo por especialistas que sean conscientes de los efectos adversos sobre la maduración ósea. La maduración esquelética debe controlarse cada seis meses mediante rayos X a mano y en la muñeca (ver INDICACIONES y USO y ADVERTENCIAS).

Endocrino y urogenital

Hembra: Los efectos secundarios más comunes de la terapia con andrógenos son la amenorrea y otros trastornos menstruales, la inhibición de la secreción de gonadotropina y la virilización, incluida la profundización de la voz y el agrandamiento del clítoris. Este último generalmente no es reversible después de que los andrógenos hayan sido descontinuados. Cuando se administra a una mujer embarazada, los andrógenos causan virilización de los genitales externos del feto femenino.

Masculino: Ginecomastia y frecuencia excesiva y duración de las erecciones del pene. La oligospermia puede ocurrir a dosis altas (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

Piel y apéndice: Hirsutismo, calvicie masculina y acné.

Desequilibrio de fluidos y electrolitos: Retención de sodio, cloruro, agua, potasio, calcio y fosfatos inorgánicos.

Gastrointestinal: Náuseas, ictericia colestática, cambios en las pruebas de función hepática, rara vez neoplasia hepatocelular y peliosis hepatis (ver ADVERTENCIAS).

Hematológico: Supresión de los factores de coagulación II, V, VII y X, sangrado en pacientes con terapia anticoagulante simultánea y policitemia.

Sistema nervioso: aumento o disminución de la libido, dolor de cabeza, ansiedad, depresión y parestesia generalizada.

Metabólico: Aumento del colesterol sérico.

Varios: Raramente reacciones anafilactoides.

Abuso de drogas y adicción

Las cápsulas de metiltestosterona se clasifican como una sustancia controlada de la lista III de acuerdo con la Ley de esteroides de anaboles de 1990.

No ha habido informes de sobredosis aguda con los andrógenos.