Lido

Lidocaína 1% p / v solución inyectable.

Cada 1 ml de solución inyectable contiene 10 mg de clorhidrato de lidocaína.

Cada 2 ml de solución inyectable contiene 20 mg de clorhidrato de lidocaína

Cada 5 ml de solución inyectable contiene 50 mg de clorhidrato de lidocaína.

Cada 10 ml de solución inyectable contiene 100 mg de clorhidrato de lidocaína.

Cada 20 ml de solución inyectable contiene 200 mg de clorhidrato de lidocaína

Cada 50 ml de solución inyectable contiene 500 mg de clorhidrato de lidocaína.

Cada 100 ml de solución inyectable contiene 1000 mg de clorhidrato de lidocaína

Excipiente (s) con efecto conocido :

Cada ml de solución inyectable contiene aproximadamente 2,7 mg (0. 12 mmol) sodio.

Solución inyectable.

Solución transparente e incolora

La lidocaína es un anestésico local del grupo amida. La solución inyectable de lidocaína está indicada para su uso en anestesia de infiltración, anestesia regional intravenosa y bloques nerviosos.

El método de administración de lidocaína varía según el procedimiento (anestesia por infiltración, anestesia regional intravenosa o bloqueo nervioso).

La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente y el sitio de administración. Se debe administrar la concentración más baja y la dosis más pequeña que produce el efecto requerido. La dosis máxima para adultos sanos no debe exceder los 200 mg.

Los niños y los pacientes de edad avanzada o debilitados requieren dosis más pequeñas, acordes con la edad y el estado físico.

Hipersensibilidad conocida a los anestésicos del tipo amida

Bloqueo cardíaco completo

Hipovolemia

La lidocaína debe ser administrada por personas con habilidades y equipos de reanimación.

Las instalaciones para la reanimación deben estar disponibles al administrar anestésicos locales.

Al igual que con otros anestésicos locales, la lidocaína debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia, miastenia gravis, conducción cardíaca alterada, insuficiencia cardíaca congestiva, bradicardia o insuficiencia respiratoria, incluso cuando se sabe que los agentes interactúan con la lidocaína para aumentar su disponibilidad o efectos aditivos. p. fenitoína o prolongar su eliminación, p. insuficiencia renal hepática o final donde los metabolitos de Lidocaína pueden acumularse, o si es probable que la dosis o el sitio de administración produzcan niveles sanguíneos altos. La lidocaína se metaboliza en el hígado y debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

El efecto de los anestésicos locales puede reducirse si la inyección se convierte en un área inflamada o infectada.

La lidocaína intramuscular puede aumentar las concentraciones de creatinina fosfoquinasa, lo que puede interferir con el diagnóstico de infarto agudo de miocardio. Se ha demostrado que la lidocaína es porfirinogénica en animales y debe evitarse en personas que sufren de porfiria.

La hipocalemia, la hipoxia y el trastorno del equilibrio ácido-base deben corregirse antes de comenzar el tratamiento con lidocaína intravenosa.

Ciertos procedimientos anestésicos locales pueden estar asociados con reacciones adversas graves, independientemente del medicamento anestésico local utilizado, p.:

- Los bloques nerviosos centrales pueden causar depresión cardiovascular, especialmente en presencia de hipovolemia, y por lo tanto la anestesia epidural debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiovascular.

- Las inyecciones de retrobulbar rara vez pueden alcanzar el espacio subaracnoideo craneal, causando reacciones graves / graves, como colapso cardiovascular, apnea, convulsiones y ceguera temporal.

- Las inyecciones retro y peribulbar de anestésicos locales conllevan un bajo riesgo de disfunción muscular ocular persistente. Las causas principales incluyen trauma y / o efectos tóxicos locales en los músculos y / o nervios.

La gravedad de tales reacciones tisulares está relacionada con el grado de trauma, la concentración de la anestesia local y la duración de la exposición del tejido a la anestesia local. Por esta razón, como con todos los anestésicos locales, se debe usar la concentración efectiva más baja y la dosis de anestésico local.

- Las inyecciones en las regiones de la cabeza y el cuello pueden realizarse inadvertidamente en una arteria, causando síntomas cerebrales incluso a dosis bajas.

- El bloqueo paracervical a veces puede causar bradicardia / taquicardia fetal, y es necesario un control cuidadoso de la frecuencia cardíaca fetal.

La anestesia epidural puede provocar hipotensión y bradicardia. Este riesgo puede reducirse precargando la circulación con soluciones cristaloidales o coloidales. La hipotensión debe tratarse con prontitud

No se recomienda el uso de inyección de lidocaína en neonatos. Se desconoce la concentración sérica óptima de lidocaína requerida para evitar la toxicidad, como convulsiones y arritmias cardíacas, en este grupo de edad.

Cada 5 ml de Lidocaína al 1% p / v solución inyectable contiene aproximadamente 13,57 mg (0,59 mmol) de sodio.

Cada 10 ml de Lidocaína al 1% p / v solución inyectable contiene aproximadamente 27,14 mg (1,18 mmol) de sodio.

La cimetidina y el propranolol deprimen la actividad enzimática microsomal, mejorando así la toxicidad de la lidocaína durante las infusiones antiarrítmicas si se administran concomitantemente con estos medicamentos, lo que requiere una reducción en la dosis de lidocaína. Ambas drogas disminuyen el flujo sanguíneo hepático. Además, la cimetidina deprime la actividad microsomial.

La ranitidina produce una pequeña reducción en el aclaramiento de lidocaína. El aumento en los niveles séricos de lidocaína también puede ocurrir con agentes antivirales (p. Ej. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

La hipocalemia causada por los diuréticos puede antagonizar la acción de la lidocaína si se administra concomitantemente.

La lidocaína debe usarse con precaución en pacientes que reciben otros anestésicos o agentes locales relacionados estructuralmente con anestésicos locales de tipo amida (p. Ej. antiarrítmicos, como la mexiletina), ya que los efectos tóxicos sistémicos son aditivos. Estudios de interacción específicos con lidocaína y medicamentos antiarrítmicos de clase III (p. Ej. amiodarona) no se han realizado, pero se recomienda precaución.

Puede haber un mayor riesgo de arritmia ventricular en pacientes tratados simultáneamente con antipsicóticos que prolongan o pueden prolongar el intervalo QT (p. Ej. pimozida, sertindol, olanzapina, quetiapina, zotepina), prenilamina, adrenalina (si se inyecta accidentalmente por vía intravenosa)) o antagonistas 5HT3 (p. ej. tropisetron, dolasetron).

El uso concomitante de quinupristina / dalfopristina puede aumentar los niveles de lidocaína con un mayor riesgo posterior de arritmias ventriculares y, por lo tanto, debe evitarse.

Puede haber un mayor riesgo de bloqueo neuromuscular mejorado y prolongado en pacientes tratados simultáneamente con relajantes musculares (p. Ej. suxametonio).

Los narcóticos son probablemente proconvulsivos y esto respaldaría la evidencia de que la lidocaína reduce el umbral de convulsión a fentanilo en el hombre.

La combinación opioide-antiemética que a veces se usa para la sedación en niños podría reducir el umbral convulsivo a lignocaína y aumentar el efecto depresor del SNC.

Si bien la adrenalina (epinefrina) cuando se usa junto con la lidocaína puede disminuir la absorción vascular, aumenta en gran medida el peligro de taquicardia ventricular y fibrilación si se inyecta accidentalmente por vía intravenosa.

Se ha informado un colapso cardiovascular después del uso de bupivacaína en pacientes en tratamiento con verapamilo y timolol; La lidocaína está estrechamente relacionada con la bupivacaína.

Embarazo

Aunque los estudios en animales no han revelado evidencia de daño al feto, la lidocaína no debe administrarse durante el embarazo temprano a menos que se considere que los beneficios superan los riesgos.

La lidocaína cruza fácilmente la barrera placentaria después de la administración epidural o intravenosa a la madre. La proporción de concentración venosa umbilical a materna es de 0.5 a 0.6. El feto parece ser capaz de metabolizar la lidocaína a término. La vida media de eliminación en el recién nacido de la droga recibida en el útero es de aproximadamente tres horas, en comparación con los 100 minutos en el adulto. Los niveles elevados de lidocaína pueden persistir en el recién nacido durante al menos 48 horas después del parto. Se puede producir bradicardia o taquicardia fetal, bradicardia neonatal, hipotonía o depresión respiratoria.

Lactancia

Se secretan pequeñas cantidades de lidocaína en la leche materna y se debe tener en cuenta la posibilidad de una reacción alérgica en el bebé, aunque remota, al usar lidocaína en madres lactantes.

Cuando la anestesia ambulatoria afecta áreas del cuerpo involucradas en la conducción u operación de maquinaria, se debe aconsejar a los pacientes que eviten estas actividades hasta que se restablezca completamente la función normal. Donde ocurre un bloqueo nervioso motor principal, p. Plexo braquial, epidural, bloqueo espinal. Donde hay una pérdida de sensación resultante del bloqueo nervioso a áreas de coordinación o equilibrio muscular. El consejo es que para la anestesia general, los fármacos sedantes / hipnóticos se usan a menudo durante el bloqueo nervioso.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

La lidocaína también puede producir metahemoglobinemia.

Trastornos del sistema inmunitario

Las reacciones de hipersensibilidad (reacciones alérgicas o anafilactoides, shock anafiláctico) - ver también Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo) son raras. Pueden caracterizarse por lesiones cutáneas

Las pruebas cutáneas de alergia a la lidocaína no se consideran confiables.

Daño nervioso localizado en el sitio de inyección (muy raro).

Trastornos nerviosos y psiquiátricos

Los signos neurológicos de toxicidad sistémica incluyen mareos o aturdimiento, nerviosismo, temblor, parestesia circunoral, entumecimiento de la lengua, somnolencia, convulsiones, coma.

Las reacciones del sistema nervioso pueden ser excitantes o depresoras. Los signos de estimulación del SNC pueden ser breves o no ocurrir en absoluto, de modo que los primeros signos de toxicidad pueden ser confusión y somnolencia, seguidos de coma e insuficiencia respiratoria.

Las reacciones del SNC (sistema nervioso central) pueden ser excitantes y / o depresoras.. Los signos de estimulación del SNC pueden ser breves o no ocurrir en absoluto, por lo que los primeros signos de toxicidad pueden ser confusión y somnolencia, seguidos de coma e insuficiencia respiratoria.

Las complicaciones neurológicas de la anestesia espinal incluyen síntomas neurológicos transitorios, como dolor en la parte inferior de la espalda, glúteos y piernas. Estos síntomas generalmente se desarrollan dentro de las veinticuatro horas posteriores a la anestesia y se resuelven dentro de unos días. Se han notificado casos aislados de aracnoiditis o síndrome de cauda equina, con parestesia persistente, disfunción intestinal y urinaria, o parálisis de miembros inferiores después de la anestesia espinal con lidocaína y otros agentes similares. La mayoría de los casos se han asociado con concentraciones hiperbáricas de lidocaína o infusión espinal prolongada.

Se han informado reacciones psicóticas después de la infusión para el control de la arritmia.

Trastornos oculares

La visión borrosa, la diplopía y la amaurosis transitoria pueden ser signos de toxicidad por lidocaína.

La amaurosis bilateral también puede ser consecuencia de una inyección accidental de la vaina del nervio óptico durante los procedimientos oculares. Se han informado inflamación orbital y diplopía después de la anestesia retro o peribulbar

Trastornos del oído y del laberinto

Tinnitus, hiperacusia

Trastornos cardíacos y vasculares

Las reacciones cardiovasculares son depresivas y pueden manifestarse como hipotensión, bradicardia, depresión miocárdica, arritmias cardíacas y posiblemente paro cardíaco o colapso circulatorio.

La hipotensión puede acompañar a la anestesia espinal y epidural. También se han informado casos aislados de bradicardia y paro cardíaco.

La hipotensión profunda puede estar asociada con el bloqueo B, el bloqueo simpático generalizado del bloqueo espinal o epidural, la administración del bloque nervioso intercostal o la hipotensión supina en el embarazo.

Los principales efectos adversos sobre el SNC y el CVS se deben principalmente a la absorción de lidocaína en la circulación sistémica.

La fibrilación ventricular ocurre con menos frecuencia que la observada con bupivacaína.

Trastornos respiratorios, torácicos o mediastínicos

Disnea, broncoespasmo y depresión respiratoria

Gastrointestinal

Náuseas, vómitos.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Sarpullido, urticaria, edema (incluyendo angioedema, edema facial)

El bloqueo neural prolongado después de la epidural puede deberse a una propagación tardía. El bloqueo neural permanente puede estar más probablemente asociado con hipotensión e isquemia del cordón.

Después del bloqueo regional como cuando se inyecta lidocaína por vía intratecal o extradtural, se puede ver hipotensión, hipoventilación, síndrome de Horner e hipoglucemia. El grado de estos efectos dependerá de la dosis y la altura del bloque. La retención urinaria puede ocurrir después del bloqueo epidural sacro o lumbar. No debe durar más que la duración del bloque. La apnea y el coma seguidos de afasia y hemiparesia pueden ocurrir después del bloqueo del ganglio estelar. La causa probable es una inyección directa de lidocaína en las arterias vertebrales o carótidas.

Se han notificado letargo abundante y muerte después de la inyección de solo 10 a 32 mg de lidocaína para bloques dentales.

Los efectos tóxicos iniciales del SNC se demuestran por un inicio gradual de somnolencia o embriaguez similar a la intoxicación alcohólica. Se altera el equilibrio, se pueden producir mareos o aturdimiento, nerviosismo, alfileres y agujas circunorales (parestesia circumoral), entumecimiento de la lengua, tinnitus, hiperacusia, trastornos visuales, inquietud y espasmos. La intoxicación severa de inicio rápido puede conducir inmediatamente a convulsiones seguidas de depresión circulatoria. La sobredosis mayor puede deprimir todos los sistemas simultáneamente.

Síntomas de toxicidad sistémica aguda

La toxicidad del sistema nervioso central presenta síntomas de gravedad creciente. Los pacientes pueden presentar inicialmente parestesia circunoral, entumecimiento de la lengua, aturdimiento, hiperacusia y tinnitus. La alteración visual y los temblores musculares o las espasmos musculares son más graves y preceden al inicio de las convulsiones generalizadas. Estos signos no deben confundirse con el comportamiento neurótico. La inconsciencia y las convulsiones de gran mal pueden seguir, que pueden durar desde unos segundos hasta varios minutos. La hipoxia y la hipercapnia ocurren rápidamente después de las convulsiones debido al aumento de la actividad muscular, junto con la interferencia con la respiración normal y la pérdida de las vías respiratorias. En casos severos, puede ocurrir apnea. La acidosis aumenta los efectos tóxicos de los anestésicos locales.

Los efectos sobre el sistema cardiovascular pueden verse en casos severos. La hipotensión, la bradicardia, la arritmia y el paro cardíaco pueden ocurrir como resultado de altas concentraciones sistémicas, con un desenlace potencialmente fatal.

La recuperación ocurre como consecuencia de la redistribución del fármaco anestésico local del sistema nervioso central y el metabolismo y puede ser rápida a menos que se hayan inyectado grandes cantidades del fármaco.

Tratamiento de toxicidad aguda

Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda, la inyección del anestésico debe suspenderse inmediatamente.

Se requerirá tratamiento si se producen convulsiones y depresión del SNC. Los objetivos del tratamiento son mantener la oxigenación, detener las convulsiones y apoyar la circulación. Se debe establecer una vía aérea de patente y se debe administrar oxígeno, junto con ventilación asistida (máscara y bolsa) si es necesario. La circulación debe mantenerse con infusiones de plasma o fluidos intravenosos. Cuando se requiera un tratamiento de apoyo adicional de la depresión circulatoria, se puede considerar el uso de un agente vasopresor, aunque esto implica un riesgo de excitación del SNC. Las convulsiones pueden controlarse mediante la administración intravenosa de diazepam o tiopentona sódica, teniendo en cuenta que los medicamentos anticonvulsivos también pueden deprimir la respiración y la circulación. Las convulsiones prolongadas pueden poner en peligro la ventilación y la oxigenación del paciente y se debe considerar la intubación endotraqueal temprana. Si se produce un paro cardíaco, se deben instituir procedimientos estándar de reanimación cardiopulmonar. La oxigenación y ventilación óptimas continuas y el soporte circulatorio, así como el tratamiento de la acidosis son de vital importancia.

La diálisis tiene un valor insignificante en el tratamiento de la sobredosis aguda con lidocaína.

Código ATC: N01BB02

La lidocaína es un anestésico local del tipo amida. Se utiliza para proporcionar anestesia local mediante bloqueo nervioso en varios sitios del cuerpo y en el control de las disritmias. Actúa inhibiendo los reflujos iónicos necesarios para el inicio y la conducción de impulsos, estabilizando así la membrana neuronal. Además de bloquear la conducción en los axones nerviosos en el sistema nervioso periférico, la lidocaína tiene efectos importantes sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Después de la absorción, la lidocaína puede causar la estimulación del SNC seguida de depresión y en el sistema cardiovascular, actúa principalmente sobre el miocardio, donde puede producir disminuciones en la excitabilidad eléctrica, la velocidad de conducción y la fuerza de contracción. Tiene un inicio de acción rápido (aproximadamente un minuto después de la inyección intravenosa y quince minutos después de la inyección intramuscular) y se propaga rápidamente a través de los tejidos circundantes. El efecto dura entre diez y veinte minutos y entre sesenta y noventa minutos después de la inyección intravenosa e intramuscular, respectivamente.

La concentración de lidocaína en la sangre estará determinada por su tasa de absorción desde el sitio de inyección, la tasa de distribución de los tejidos y la tasa de metabolismo y excreción.

La absorción sistémica de lidocaína está determinada por el sitio de inyección, la dosis y su perfil farmacológico. La concentración sanguínea máxima ocurre después del bloqueo nervioso intercostal seguido en orden decreciente de concentración, el espacio epidural lumbar, el sitio del plexo braquial y el tejido subcutáneo. La dosis total inyectada independientemente del sitio es el determinante primario de la tasa de absorción y los niveles sanguíneos alcanzados. Existe una relación lineal entre la cantidad de lidocaína inyectada y los niveles sanguíneos anestésicos máximos resultantes.

La solubilidad lipídica y la actividad vasodilatadora también influirán en su velocidad de absorción. Esto se ve en el espacio epidural donde la lidocaína se absorbe más rápidamente que la prilocaína.

La lidocaína se distribuye por todo el agua corporal. Su tasa de desaparición de la sangre puede describirse mediante un modelo de dos o tres compartimentos. Existe una fase de desaparición rápida (alfa) que se cree que está relacionada con la absorción al equilibrar rápidamente los tejidos (p. Ej. tejidos con una alta perfusión vascular). La fase más lenta está relacionada con la distribución, con tejidos que se equilibran lentamente (Betafase) y con su metabolismo y excreción (fase Gamma).

La lidocaína se distribuye con menos rapidez que la prilocaína (una droga amida de potencia y duración de acción similares) pero igualmente que con la mepivacaína. Su distribución es en todos los tejidos del cuerpo. En general, los órganos más altamente perfundidos mostrarán mayores concentraciones de lidocaína. El porcentaje más alto de este medicamento se encontrará en el músculo esquelético. Esto se debe a la masa muscular más que a una afinidad.

La lidocaína sufre degradación enzimática principalmente en el hígado. Alguna degradación puede afectar tejidos distintos al hígado. La vía principal implica la desetilación oxidativa a monoetilglicinaxilidida seguida de una hidrólisis posterior a la xilidina.

La excreción ocurre a través del riñón con menos del 5% en la forma inalterada que aparece en la orina. El aclaramiento renal está inversamente relacionado con su afinidad de unión a proteínas y el pH de la orina. Esto sugiere por este último que la excreción de lidocaína ocurre por difusión no iónica..

Cloruro de sodio

Hidróxido de sodio

Ácido clorhídrico

Agua para inyecciones

La solución inyectable de lidocaína no debe mezclarse con otras preparaciones a menos que se conozca la compatibilidad.

Sin abrir: 2 años.

No conservar a temperatura superior a 25 ° C

2 ml de OPC rojo claro con dos ampollas de anillo verde.

Ampollas de banda roja de 5 ml de chasquido amarillo.

Ampollas de banda azul de chasqueo amarillo de 10 ml

Vial de vidrio de 20 ml con tapón de goma y sello de aluminio

Vial de vidrio de 50 ml con tapón de goma y sello de aluminio

Vial de vidrio de 100 ml con tapón de goma y sello de aluminio

Tamaños de paquete:

Para 2 ml: 5 x 2 ml, 10 x 2 ml y 20 x 2 ml de ampollas

Para 5 ml: 10 x 5 ml y 20 x 5 ml de ampollas

Para ampollas de 10 ml: 10 x 10 ml y 20 x 10 ml

Para 20 ml: vial de 1 x 20 ml

Para 50 ml: vial de 1 x 50 ml

Para 100 ml: 1 vial de 100 ml

Solo para un solo uso.

Usar inmediatamente después de abrir.

Si solo se usa una parte de una ampolla, deseche la solución restante.

La inyección no debe usarse si hay partículas presentes.

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15/08/2007

11/09/2014