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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 08.04.2022
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La crema EMLA (lidocaína y prilocaína) está disponible de la siguiente manera:
NDR 0186-1515-01..............................5 gramos de tubería, caja de 1
NDR 0186-1515-01
0186-1515-03..............................5 gramos de tubería, caja de 5
NDR 0186-1516-01..............................30 gramos caja de tubo de 1, La crema EMLA de tubo de 30 gramos (lidocaína y prilocaína) se envasa en un tubo a prueba de niños.
NO PARA USO OFALMOLÓGICO .
CONTENEDOR CONCLUSIÓN DE DIGHT DE SOSTENIDO DE NO EXAMEN en cualquier momento .
Almacenar a una temperatura ambiente controlada de 15-30 ° C (59-86 ° F).
AstraZeneca LP, Wilmington, DE 19850. Fecha de aprobación de la FDA: 27 de abril de 2006
La crema EMLA (una mezcla eutéctica de lidocaína al 2.5% y prilocaína al 2.5%) se usa como anestésico tópico para su uso en:
- piel intacta normal para analgesia local.
- membranas mucosas genitales para cirugía superficial pequeña y pretratamiento para la anestesia de infiltración.
La crema EMLA (lidocaína y prilocaína) no se recomienda en ninguna situación clínica cuando se produce penetración o la migración más allá del tímpano hacia el oído medio es posible porque de los efectos ototóxicos observados en experimentos con animales (ver ADVERTENCIAS).
Paciente adulto piel intacta
Se aplica una capa gruesa de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) a la piel intacta y se cubre con una sustancia oclusiva aderezo (ver Instrucciones de uso).
Procedimientos dérmicos más pequeños: para procesos más pequeños como la cánula intravenosa y punción venosa, se aplican 2,5 gramos de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) (1/2 del tubo de 5 g) durante 20 25 cm2 La superficie de la piel durante al menos 1 hora. En clínica controlada con crema EMLA (lidocaína y prilocaína) generalmente se preparaban en dos lugares, si uno problema técnico con cánula o punción venosa en primer lugar.
Procedimientos dérmicos importantes : para procedimientos dermatológicos más dolorosos con un área de piel más grande, como el injerto de piel grueso y dividido., use 2 gramos de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) por 10 cm2 Abre tu piel y deja que te quedes en contacto con la piel durante al menos 2 horas.
Piel genital masculina adulta: como una adición antes de la infiltración anestésica local, use una capa gruesa de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) (1 g / 10 cm2) en la superficie de la piel durante 15 minutos. La infiltración anestésica local debe realizarse inmediatamente después de la extracción de crema EMLA (lidocaína y prilocaína).
Se espera que la analgesia dérmica aumente hasta 3 horas bajo la condición oclusiva aderezo y existe durante 1 a 2 horas después de quitar la crema. Cantidad absorbido por lidocaína y prilocaína durante la duración del uso puede ser estimado a partir de la información en la Tabla 2, ** nota al pie, en Individualización la dosis.
Paciente adulto genitales mucosas membranas
Aplique una capa gruesa (5-10 gramos) de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) para intervenciones más pequeñas en los genitales externos femeninos, como la eliminación de condilomata acuminata, y para el pretratamiento para la infiltración de anestésicos, durante 5 a 10 minutos.
a href = "/ script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> La oclusión no es necesaria para la absorción, pero puede ser útil para mantener la crema en su lugar. Los pacientes deben acostarse mientras usan la crema EMLA (lidocaína y prilocaína), especialmente si no se usa oclusión. El procedimiento o la infiltración anestésica local debe realizarse inmediatamente después de retirar la crema EMLA (lidocaína y prilocaína).
Paciente pediátrico intacto piel
Las siguientes son las dosis máximas recomendadas, las áreas de aplicación y los períodos de uso de la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) según la edad y el peso de un niño
Max
Tenga en cuenta: si un paciente mayor de 3 meses no cumple con el mínimo requisito de peso, la dosis total máxima de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) debe estar restringida lo que corresponde al peso del paciente. (ver Instrucciones de uso).
Los profesionales deben instruir cuidadosamente a las enfermeras para que las usen cantidades excesivas de crema EMLA (ver PRECAUCIONES).
Cuando se usa crema EMLA (lidocaína y prilocaína) En la piel de los niños pequeños, se debe tener cuidado para garantizar que el niño sea monitoreado cuidadosamente para evitar el uso accidental de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) o la asociación oclusiva. La cubierta protectora secundaria para evitar fallos involuntarios en el sitio de aplicación puede ser útil.
La crema EMLA (lidocaína y prilocaína) no debe usarse en recién nacidos con una edad gestacional de menos de 37 semanas o en bebés menores de 12 meses que están siendo tratados con agentes inductores de metahemoglobina (consulte la subsección de metahemoglobinemia de WARNHINWEISE).
Cuando se usa crema EMLA (lidocaína 2.5% y prilocaína 2.5%) al mismo tiempo para otros productos que contienen anestésicos locales, la cantidad absorbida de todas las formulaciones debe tenerse en cuenta (ver Individualización la dosis). Se determina la cantidad absorbida en crema EMLA (lidocaína y prilocaína) a través del área sobre la cual se usa y la duración del uso bajo oclusión (ver Tabla 2, * * Nota al pie, en individualización de Dosis).
Aunque la frecuencia de los efectos secundarios sistémicos con crema EMLA (lidocaína y prilocaína) es muy alta Por lo tanto, se requiere precaución, especialmente cuando se usa en grandes áreas y déjalo encendido por más de 2 horas. La incidencia de efectos secundarios sistémicos Se puede esperar que las reacciones sean directamente proporcionales al área y al tiempo de Exposición (ver Individualización de la dosis).
Instrucciones de uso
Para medir 1 gramo de EMLA (lidocaína y prilocaína), la crema debe extraerse cuidadosamente del tubo como una tira estrecha con una longitud de 3,8 cm y un ancho de 5 mm. La crema de tira EMLA (lidocaína y prilocaína) debe incluirse en las líneas del diagrama que se muestra a continuación.
≈1 g tiras
1.5 X 0.2 pulgadas
Use la cantidad de tiras que coinciden con su dosis, como en los ejemplos en la tabla a continuación.
Información de dosificación
1 gramo = 1 tira
2 gramos = 2 tiras
2.5 gramos = 2.5 tiras
Para adultos y pacientes pediátricos, SOLO aplique según lo prescrito por su médico.
Si su hijo es menor de 3 meses o pequeño para su edad, informe a su médico antes de usar la crema EMLA (lidocaína y prilocaína), que puede ser dañina si se aplica a demasiada piel en niños pequeños al mismo tiempo .
Cuando se usa EMLA (lidocaína y prilocaína) en la piel intacta de los niños pequeños, es importante que un adulto lo controle cuidadosamente para evitar la ingestión accidental o el contacto visual con la crema EMLA.
EMLA y reg; (Lidocaína y Prilocaína) La crema debe aplicarse sobre la piel intacta al menos 1 hora antes del inicio de un procedimiento de rutina y 2 horas antes del inicio de un procedimiento doloroso. La cobertura de crema protectora no es necesaria para la absorción, pero puede ser útil para mantener la crema en su lugar.
Si con una cubierta protectora, su médico la quitará, limpie el EMLA® (lidocaína y prilocaína) Crema, limpie toda el área con una solución antiséptica antes del procedimiento. La anestesia cutánea efectiva dura al menos 1 hora después de la extracción La cubierta protectora.
PRECAUCIONES
- no aplique cerca de los ojos ni para abrir heridas.
- mantenerse fuera del alcance de los niños.
- Si su hijo se marea mucho, tiene sueño excesivo o desarrolla el crepúsculo Cara o labios después de usar la crema EMLA (lidocaína y prilocaína), retire la crema y póngase en contacto El médico del niño de inmediato.
La crema EMLA (lidocaína 2.5% y prilocaína 2.5%) está contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida a anestésicos locales de tipo medio u otro componente del producto.
ADVERTENCIAS
Uso de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) en áreas más grandes o por períodos más largos que los recomendados podría conducir a una absorción suficiente de lidocaína y prilocaína. para efectos secundarios graves (ver Individualización la dosis).
Pacientes tratados con medicamentos antiarrítmicos de clase III (p. Ej. la amiodarona, el bretilio, el sotalol, la dofetilida) deben controlarse de cerca y la monitorización del ECG considerada como efectos cardíacos puede considerarse aditiva.
Los estudios en animales de laboratorio (piggim) han demostrado que la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) tiene un efecto ototóxico cuando se inculca en el oído medio. En los mismos estudios, los animales que solo estuvieron expuestos a EMLA (lidocaína y prilocaína) en el canal auditivo externo no mostraron anomalía. La crema EMLA (lidocaína y prilocaína) no debe usarse en ninguna situación clínica si puede penetrar o migrar más allá del tímpano hacia el oído medio.
Methemoglobinemia : La crema EMLA (lidocaína y prilocaína) no debe usarse en estos pacientes raros con metahemoglobinemia congénita o idiopática y en bebés menores de edad de doce meses recibió tratamiento con agentes inductores de metahemoglobina.
Los pacientes muy jóvenes o los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa son más susceptibles a la metahemoglobinemia.
Pacientes que toman medicamentos asociados con metahemoglobinemia inducida por fármacos, como sulfonamidas, acetaminofeno, acetanilida, anilinfarbstoffe, benzocaína, cloroquina, dapon, naftaleno, nitratos y nitritos, nitrofurantoína, nitroglicerina, nitroprusia, pamaquina, para-aminosaletina.
Ha habido informes de metahemoglobinemia significativa (20-30%) en bebés y niños después del uso excesivo de crema EMLA (lidocaína y prilocaína). Estos casos en cuestión El uso de dosis grandes, más grandes que los usos recomendados o los lactantes menos de 3 meses que no tenían sistemas enzimáticos completamente desarrollados. Además, Algunos de estos casos se referían a la administración simultánea de inductores de metahemoglobina Enjuagos. La mayoría de los pacientes se recuperaron espontáneamente después de quitar la crema. Tratamiento en IV, el azul de metileno puede ser efectivo si es necesario.
Se informa a los médicos de esto, que los padres u otros cuidadores necesitan un uso cuidadoso de la crema EMLA (Lidocaína y prilocaína) entender, para asegurar, que no se exceden las dosis y áreas de aplicación recomendadas en la Tabla 2 (especialmente para niños menores de 3 meses) y limitar la duración del uso al mínimo, eso es necesario para lograr la anestesia deseada.
Los recién nacidos y los bebés de hasta 3 meses de edad deben ser monitoreados para conocer los niveles de Hb antes, durante y después de usar la crema EMLA (lidocaína y prilocaína), siempre que los resultados de la prueba se puedan lograr rápidamente.
PRECAUCIONES
general
Las dosis repetidas de crema EMLA pueden aumentar los niveles sanguíneos de lidocaína y prilocaína. La crema EMLA (lidocaína y prilocaína) debe usarse con precaución en pacientes que son más sensibles a los efectos sistémicos de la lidocaína y la prilocaína, incluidos los pacientes con enfermedades agudas, debilitados o ancianos.
La crema EMLA (lidocaína y prilocaína) no debe aplicarse a heridas abiertas.
Se debe tener cuidado para garantizar que la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) no entre en contacto con el ojo, ya que los experimentos con animales han mostrado irritación ocular severa. La pérdida de reflejos protectores también puede permitir la irritación corneal y la posible abrasión. No se determinó la absorción de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) en el tejido conjuntival. Cuando se produce contacto visual, lávese inmediatamente el ojo con agua o solución salina y proteja el ojo hasta que vuelva la sensación.
Pacientes alérgicos a los derivados del ácido paraaminobenzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) no han mostrado sensibilidad cruzada a la lidocaína y / o prilocaína; Sin embargo, la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de sensibilidad a los medicamentos, especialmente si el agente etiológico no es seguro.
Los pacientes con enfermedad hepática grave tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas de lidocaína y prilocaína debido a su incapacidad para metabolizar los anestésicos locales normalmente.
Se ha demostrado que la lidocaína y la prilocaína inhiben el crecimiento viral y bacteriano. El efecto de la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) intradérmico Inyecciones de vivirVacunas no fue determinado.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis: Estudios a largo plazo en animales para evaluación No se ha realizado el potencial carcinogénico de lidocaína y prilocaína.
Se ha demostrado que los metabolitos de preilocaína son cancerígenos en el laboratorio Animal. Los estudios en animales a continuación comparan dosis o niveles en sangre con la administración dérmica única (Sda) de 60 g de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) a 400 cm2 durante 3 horas a una persona pequeña (50 kg). El uso típico de la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) para uno o dos tratamientos para sitios de punción venosa (2.5 o 5 g) sería 1/24 o 1/12 de esta dosis en un adulto o aproximadamente la misma dosis de mg / kg en un bebé.
Estudios de toxicidad oral crónica también orto - toluidina, un metabolito de prilocaína, en ratones (450 a 7200 mg / m2; 60 a 960 veces SDA) y ratas (900 a 4.800 mg / m2; 60 a 320 veces SDA) lo han demostrado orto-Toluidina es un carcinógeno en ambos tipos. Los tumores incluyeron hepatocarcinomas / adenomas en ratones hembras, se producen varios hemangiosarcomas / hemangiomas en ambos casos Sexo de ratones, sarcomas de varios órganos, carcinomas / papilomas de células de transición la vejiga en ambos sexos de ratas, fibromas / fibrosarcomas subcutáneos y mesoteliomas en ratas macho y fibroadenomas / adenomas mamarios ratas hembras. La dosis más baja probada (450 mg / m2 en ratones, 900 mg / m2 para ratas, 60 (SDA) fue cancerígeno en ambas especies. Por lo tanto, la dosis debe ser ineficaz menos de 60 veces SDA. Los experimentos con animales se llevaron a cabo en 150 a 2.400 mg / kg en ratones y de 150 a 800 mg / kg en ratas. Las dosis se han convertido en mg / m2 para los cálculos de SDA anteriores.
Mutagénesis : El potencial mutagénico de la lidocaína HCl era probado en un ensayo bacteriano inverso (Ames) en Salmonella, uno in vitro prueba de aberración cromosómica con linfocitos humanos y en uno in vivo prueba de micronúcleos en ratones. No hubo evidencia de mutagenicidad o estructural Daño cromosómico en estas pruebas.
Ortho - Toluidina, un metabolito de la prilocaína, en una concentración de 0.5 µg / ml fue genotóxico Escherichia coliReparación de ADN e inducción de fagos Ensayos. Concentrados de orina de ratas usando orto-Toluidina (300) fueron tratados mg / kg oral; 300 veces SDA) fueron mutagénicos durante el examen en Salmonella typhimurium en presencia de activación metabólica. Varias otras pruebas de orto-toluidina, incluyendo mutaciones inversas en cinco cepas diferentes de Salmonella typhimurium en presencia o ausencia de activación metabólica y un estudio para detectar individuos Las roturas de hebras en el ADN de las células de hámster chino V79 fueron negativas.
Insuficiencia de fertilidad: Por favor refiérase Uso en el embarazo.
Uso en el embarazo: efectos teratogénicos: embarazo categoría B .
Se han realizado estudios de reproducción con lidocaína en ratas y se han demostrado sin evidencia de daño al feto (30 mg / kg por vía subcutánea; 22 veces SDA). Reproducción Se han realizado estudios con prilocaína en ratas y no han mostrado evidencia insuficiencia de fertilidad o daño al feto (300 mg / kg intramuscular; 188 veces SDA). Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas Mujer. Porque los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos para los humanos por lo tanto, la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) solo debe usarse durante el embarazo si esto es claramente necesario.
Se han realizado estudios de reproducción en ratas que reciben administración subcutánea de una mezcla acuosa con lidocaína HCl y prilocaína HCl a 1: 1 (p / p). No se observaron efectos teratogénicos, embriotóxicos o fetotóxicos a 40 mg / kg cada uno, una dosis correspondiente a 29 veces la lidocaína SDA y 25 veces la sda-prilocaína.
Trabajo y entrega: Ni la lidocaína ni la prilocaína están contraindicadas en trabajo y entrega. Si se usa crema EMLA (lidocaína y prilocaína) al mismo tiempo que otros productos contiene lidocaína y / o prilocaína, dosis acumulativas de todas las formulaciones debe ser tenido en cuenta.
Madres lactantes : La lidocaína y probablemente la prilocaína se excretan leche humana. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administra la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) a una madre lactante desde la leche: la proporción plasmática de lidocaína es de 0.4 y lo es no destinado a la prilocaína.
Aplicación pediátrica : Estudios controlados con crema EMLA (lidocaína y prilocaína) en niños menores de edad La edad total de siete años ha mostrado menos uso que en niños mayores o Adultos. Estos resultados ilustran la importancia de lo emocional y lo psicológico Apoyo a niños más pequeños que se someten a intervenciones médicas o quirúrgicas.
La crema EMLA (lidocaína y prilocaína) debe usarse con precaución en pacientes con afecciones o terapia asociado con metahemoglobinemia (ver Methemoglobinemia subsección de ADVERTENCIAS).
Cuando se usa crema EMLA (lidocaína y prilocaína) en niños pequeños, especialmente en bebés menores de edad Durante 3 meses, se debe tener cuidado para garantizar que el cuidador comprenda la necesidad para limitar la dosis y el alcance y para evitar la ingestión accidental (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN y Methemoglobinemia).
en recién nacidos (edad mínima de embarazo: 37 semanas) y niños que pesan menos el área y la duración del uso deben limitarse a 20 kg (ver MESA 2 en la individualización de la dosis).
Los estudios no han demostrado la efectividad de la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) para el hersenlance en los recién nacidos.
Aplicación geriátrica : El número total de pacientes en ensayos clínicos de Crema EMLA (lidocaína y prilocaína), 180 tenían entre 65 y 74 años y 138 tenían 75 años o más. No hay diferencias generales Se ha observado seguridad o eficacia entre estos pacientes y pacientes más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre pacientes mayores y menores, pero mayor sensibilidad de algunos mayores Los individuos no pueden ser excluidos.
Los niveles plasmáticos de lidocaína y prilocaína en pacientes geriátricos y no geriátricos después de aplicar una capa gruesa de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) son muy bajos y están muy por debajo de los niveles potencialmente tóxicos. Sin embargo, no hay datos suficientes para evaluar las diferencias cuantitativas en los niveles plasmáticos sistémicos de lidocaína y prilocaína entre pacientes geriátricos y no geriátricos después de usar crema EMLA (lidocaína y prilocaína).
En pacientes de edad avanzada que han mejorado Sensibilidad a la absorción sistémica. (Ver PRECAUCIONES .)
Después de la dosificación intravenosa, la vida media de eliminación de lidocaína es significativa más tiempo en los ancianos (2.5 horas) que en los pacientes más jóvenes (1.5 horas). (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA .)
Efectos secundarios
Reacciones localizadas : Durante o inmediatamente después del tratamiento con EMLA (lidocaína y prilocaína) Crema en piel intacta, la piel en el sitio de tratamiento puede desarrollar eritema o edema o puede ser el lugar de la sensación anormal. Casos raros de púrpura discreto o se han informado reacciones petequiales en el sitio de aplicación. Casos raros Se ha informado hiperpigmentación después de usar la crema EMLA (lidocaína y prilocaína). Los No se ha establecido la relación con la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) o el procedimiento subyacente. En estudios clínicos sobre piel intacta con más de 1.300 sujetos tratados con crema EMLA (lidocaína y prilocaína) una o más de esas reacciones locales se encontraron en el 56% de los pacientes y fueron generales disolver leve y temporalmente, espontáneamente dentro de 1 o 2 horas. Había No se atribuyen reacciones graves a la crema EMLA (lidocaína y prilocaína).
Dos informes recientes describen ampollas en el prepucio en los recién nacidos que sufren circuncisión. Ambos recién nacidos recibieron 1.0 g de crema EMLA (lidocaína y prilocaína).
En pacientes tratados con crema EMLA (lidocaína y prilocaína) en la piel intacta, los efectos locales observados en los estudios incluyeron: palidez (hojas o blanqueamiento) 37%, enrojecimiento (eritema) 30%, cambios en las sensaciones de temperatura 7%, edema 6%, picazón 2% y piel.
En estudios clínicos en membranas mucosas genitales con 378 pacientes tratados con crema EMLA (lidocaína y prilocaína), se encontraron una o más reacciones en el sitio de aplicación, principalmente leves y temporales, en el 41% de los pacientes. Las reacciones más comunes en el sitio de aplicación fueron enrojecimiento (21%), ardor (17%) y edema (10%).
Reacciones alérgicas : Reacciones alérgicas y anafilactoides con lidocaína o prilocaína puede ocurrir. Se caracterizan por la urticaria Angioedema, broncoespasmo y shock. Si ocurre, debe ser administrado por medios convencionales. La evidencia de sensibilidad de las pruebas cutáneas es dudosa Valor.
Reacciones sistémicas (relacionadas con la dosis): Efectos secundarios sistémicos después El uso adecuado de la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) es poco probable debido a la baja dosis absorbida (ver Subsección farmacocinética de FARMACOLOGÍA CLÍNICA). Los efectos secundarios sistémicos de lidocaína y / o prilocaína son de naturaleza similar a los observados con otros anestésicos locales amida, incluida la excitación del SNC y / o depresión (somnolencia, nerviosismo, preocupación, euforia, confusión, Mareos, somnolencia, tinnitus, visión borrosa o doble, vómitos, sensaciones de calor, frío o entumecimiento, espasmos, temblores, calambres, pérdida de conciencia, Depresión respiratoria y parada). Las reacciones excitantes al SNC pueden ser cortas o cortas no ocurren en absoluto, en cuyo caso la primera manifestación de somnolencia puede fusionarse en la inconsciencia. Las manifestaciones cardiovasculares pueden incluir bradicardia La hipotensión y el colapso cardiovascular conducen a un estancamiento.
Interacciones con productos básicos
La crema EMLA (lidocaína y prilocaína) debe usarse con precaución en pacientes que reciben medicamentos antiarrítmicos de clase I Medicamentos (como tocainida y mexiletina) porque los efectos tóxicos son aditivos y potencialmente sinérgico.
La prilocaína puede ayudar a formar metahemoglobina en pacientes tratado con otros medicamentos que se sabe que causan esta afección (ver Methemoglobinemia Subsección de ().
Estudios de interacción específicos con lidocaína / prilocaína y antiarrítmicos de clase III Medicamentos (p. Ej. amiodarona, bretilio, sotalol, dofetilida) no se llevaron a cabo pero se recomienda precaución (ver ADVERTENCIAS).
Si la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) se usa al mismo tiempo que otros productos que contienen lidocaína y / o prilocaína, se deben tener en cuenta las dosis acumulativas de todas las formulaciones.
Reacciones localizadas : Durante o inmediatamente después del tratamiento con EMLA (lidocaína y prilocaína) Crema en piel intacta, la piel en el sitio de tratamiento puede desarrollar eritema o edema o puede ser el lugar de la sensación anormal. Casos raros de púrpura discreto o se han informado reacciones petequiales en el sitio de aplicación. Casos raros Se ha informado hiperpigmentación después de usar la crema EMLA (lidocaína y prilocaína). Los No se ha establecido la relación con la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) o el procedimiento subyacente. En estudios clínicos sobre piel intacta con más de 1.300 sujetos tratados con crema EMLA (lidocaína y prilocaína) una o más de esas reacciones locales se encontraron en el 56% de los pacientes y fueron generales disolver leve y temporalmente, espontáneamente dentro de 1 o 2 horas. Había No se atribuyen reacciones graves a la crema EMLA (lidocaína y prilocaína).
Dos informes recientes describen ampollas en el prepucio en los recién nacidos que sufren circuncisión. Ambos recién nacidos recibieron 1.0 g de crema EMLA (lidocaína y prilocaína).
En pacientes tratados con crema EMLA (lidocaína y prilocaína) en la piel intacta, los efectos locales observados en los estudios incluyeron: palidez (hojas o blanqueamiento) 37%, enrojecimiento (eritema) 30%, cambios en las sensaciones de temperatura 7%, edema 6%, picazón 2% y piel.
En estudios clínicos en membranas mucosas genitales con 378 pacientes tratados con crema EMLA (lidocaína y prilocaína), se encontraron una o más reacciones en el sitio de aplicación, principalmente leves y temporales, en el 41% de los pacientes. Las reacciones más comunes en el sitio de aplicación fueron enrojecimiento (21%), ardor (17%) y edema (10%).
Reacciones alérgicas : Reacciones alérgicas y anafilactoides con lidocaína o prilocaína puede ocurrir. Se caracterizan por la urticaria Angioedema, broncoespasmo y shock. Si ocurre, debe ser administrado por medios convencionales. La evidencia de sensibilidad de las pruebas cutáneas es dudosa Valor.
Reacciones sistémicas (relacionadas con la dosis): Efectos secundarios sistémicos después El uso adecuado de la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) es poco probable debido a la baja dosis absorbida (ver Subsección farmacocinética de FARMACOLOGÍA CLÍNICA). Los efectos secundarios sistémicos de lidocaína y / o prilocaína son de naturaleza similar a los observados con otros anestésicos locales amida, incluida la excitación del SNC y / o depresión (somnolencia, nerviosismo, preocupación, euforia, confusión, Mareos, somnolencia, tinnitus, visión borrosa o doble, vómitos, sensaciones de calor, frío o entumecimiento, espasmos, temblores, calambres, pérdida de conciencia, Depresión respiratoria y parada). Las reacciones excitantes al SNC pueden ser cortas o cortas no ocurren en absoluto, en cuyo caso la primera manifestación de somnolencia puede fusionarse en la inconsciencia. Las manifestaciones cardiovasculares pueden incluir bradicardia La hipotensión y el colapso cardiovascular conducen a un estancamiento.
Niveles sanguíneos máximos después de 60 g de uso en 400 cm2 de intacto La piel durante 3 horas es de 0.05 a 0.16 µg / ml para lidocaína y de 0.02 a 0.10 µg / ml para prilocaína. Valores tóxicos de lidocaína (> 5 µg / ml) y / o prilocaína (> 6 µg / ml) causa una disminución en el gasto cardíaco, resistencia periférica total y media presión arterial. Estos cambios pueden deberse a efectos depresivos directos de estos anestésicos locales al sistema cardiovascular. En ausencia en el caso de sobredosis tópica masiva o ingesta oral, la evaluación debe incluir la evaluación de otras etiologías para efectos clínicos o sobredosis de otras fuentes de lidocaína, prilocaína u otros anestésicos locales. Consulte los insertos del paquete para xilocaína parenteral (lidocaína HCl) o citanest (prilocaína HCl) para otros Información sobre el tratamiento de sobredosis.
EMLA Creme es una mezcla eutéctica de lidocaína al 2.5% y prilocaína al 2.5% como aceite en emulsión de agua. Ambos anestésicos están en esta mezcla eutéctica Líquido a temperatura ambiente (ver DESCRIPCIÓN) y penetrar y Se mejora la posterior absorción sistémica de prilocaína y lidocaína sobre lo que se vería si cada componente se usara en forma cristalina por separado como crema tópica al 2.5%.
Absorción : La cantidad de lidocaína y prilocaína sistémica absorbido por la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) está directamente relacionado con la duración del uso y el área sobre la cual se usa. En dos estudios farmacocinéticos, 60 g La crema EMLA (lidocaína y prilocaína) (1,5 g de lidocaína y 1,5 g de prilocaína) era de 400 cm2aplicado cubierto por piel intacta en el muslo lateral y luego por un vendaje oclusivo. Los sujetos fueron aleatorizados, de modo que la mitad de los sujetos los tenían vendaje oclusivo y crema de descanso eliminada después de 3 horas mientras el resto dejó la asociación en su lugar durante 24 horas. Los resultados de estos estudios son resumido a continuación.
CUADRO 1: Absorción de lidocaína y prilocaína de EMLA (lidocaína y prilocaína)
Crema: sujetos normales (N = 16)
Si 60 g de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) durante 24 horas más de 400 cm2 fueron aplicados Los niveles sanguíneos de lidocaína son aproximadamente 1/20 del nivel tóxico sistémico. Igualmente, El nivel máximo de prilocaína es aproximadamente 1/36 del nivel tóxico. En una farmacocinética Estudio, la crema EMLA (lidocaína y prilocaína) se aplicó a la piel del pene en 20 pacientes varones en dosis en el rango de 0.5 ga 3.3 g durante 15 minutos. Concentraciones plasmáticas de lidocaína y la prilocaína después de la aplicación de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) en este estudio fueron consistentes bajo (2.5-16 ng / ml para lidocaína y 2.5-7 ng / ml para prilocaína). Aplicación de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) a piel rota o inflamada, o a 2,000 cm2 o más de la piel, donde se absorben más anestésicos, podría conducir a otros más altos Niveles plasmáticos, que son farmacológicos sistémicos en personas susceptibles Responder.
Se investigó la absorción de la crema EMLA (lidocaína y prilocaína), que se aplicó a las membranas mucosas genitales en dos estudios clínicos abiertos. Veintinueve pacientes recibieron 10 g de EMLA (lidocaína y prilocaína) Crema aplicada en las bifurcaciones vaginales durante 10 a 60 minutos. Concentraciones plasmáticas de lidocaína y prilocaína según la aplicación de crema EMLA (lidocaína y prilocaína) en estos estudios osciló entre 148 y 641 ng / ml para lidocaína y 40 a 346 ng / ml para prilocaína y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (tmax) fue de entre 21 y 125 minutos para lidocaína y de 21 a 95 minutos para prilocaína. Estos niveles son buenos por debajo de las concentraciones que pueden conducir a toxicidad sistémica (aproximadamente 5000 ng / ml para lidocaína y prilocaína).
Distribución: Si cada medicamento se administra por vía intravenosa el volumen estacionario de distribución es de 1.1 a 2.1 L / kg (media 1.5, ± 0.3 SD, n = 13) para lidocaína y es de 0.7 a 4.4 L / kg (media 2.6, ± 1.3 SD, n = 13) para prilocaína. El mayor volumen de distribución de prilocaína produce las concentraciones plasmáticas más bajas de prilocaína cuando se administran las mismas cantidades de prilocaína y lidocaína. A concentraciones generadas mediante el uso de crema EMLA (lidocaína y prilocaína), la lidocaína es aproximadamente 70% unido a proteínas plasmáticas, principalmente glucoproteína ácida alfa-1. A mucho más alto Concentraciones plasmáticas (base libre de 1 a 4 µg / ml) de la unión a proteínas plasmáticas la concentración depende de lidocaína. La prilocaína se une en un 55% a las proteínas plasmáticas. Tanto la lidocaína como la prilocaína probablemente cruzan la placenta y la barrera cerebral a través de la difusión pasiva.
Metabolismo : No se sabe si la lidocaína o la prilocaína se metabolizan en la piel. La lidocaína se metaboliza rápidamente por el hígado a varios metabolitos incluyendo monoetilglicinexiliduro (MEGX) y glicinexilidida (GX), ambos que tienen actividad farmacológica similar, pero menor que la de la lidocaína. El metabolito 2,6-xilidina tiene una actividad farmacológica desconocida. Lo siguiente administración intravenosa, las concentraciones de MEGX y GX en el suero varían de 11 hasta 36% o. del 5 al 11% de las concentraciones de lidocaína. Prilocaína se metaboliza a varios metabolitos por amidasas tanto en el hígado como en los riñones incluido orto - toluidina y N-N-propilalanina. No se metaboliza a través de ésteres de plasma. El metabolito de ortototuidina ha demostrado ser cancerígeno en varios modelos animales (ver Subsección de carcinogénesis de PRECAUCIONES). Además, orto - producir toluidina metahemoglobinemia. dosis sistémicas de prilocaína aproximadamente 8 mg / kg (ver ) REACCIONES). Pacientes muy jóvenes, pacientes con glucosa-6-fosfato deshidrogenasa Defectos y pacientes que toman medicamentos oxidantes como medicamentos contra la malaria y sulfonamidas son más susceptibles a la metahemoglobinemia (ver Subsección de la metahemoglobinemia PRECAUCIONES).
Eliminación : La vida media de eliminación terminal de la lidocaína del plasma según la administración IV es de aproximadamente 65 a 150 minutos (Promedio 110, ± 24 SD, n = 13). Más del 98% de una dosis absorbida de lidocaína puede se restauran en la orina como metabolitos y sustancia madre. El aclaramiento sistémico 10 a 20 ml / min / kg (media 13, ± 3 SD, n = 13). La vida media de eliminación de la prilocaína aproximadamente 10 a 150 minutos (media 70, ± 48 SD, n = 13). El aclaramiento sistémico 18 a 64 ml / min / kg (media 38, ± 15 SD, n = 13). Durante los estudios intravenosos, el La vida media de eliminación de lidocaína fue estadísticamente significativamente más larga pacientes de edad avanzada (2.5 horas) que pacientes más jóvenes (1.5 horas). No hay estudios están disponibles en farmacocinética intravenosa de prilocaína en ancianos.
Pediatría : Algunos datos farmacocinéticos (PK) están disponibles en lactantes (1 mes <2 años) y niños (2 a <12 años). Un estudio de PK se realizó en 9 recién nacidos a tiempo completo (edad promedio: 7 días y embarazo promedio Edad: 38.8 semanas). Los resultados del estudio muestran que los recién nacidos tenían plasma comparable Concentraciones de lidocaína y prilocaína y concentraciones de metahemoglobina en sangre como en estudios previos de PK pediátrica y estudios clínicos. Había Tendencia a aumentar la formación de metahemoglobina. Sin embargo, debido a un ensayo Limitaciones y muy poca sangre que podrían recolectar los recién nacidos Se encontraron grandes fluctuaciones en las concentraciones reportadas anteriormente.
poblaciones especiales : No se han realizado estudios específicos de PK. Los la vida media puede aumentar en la disfunción cardíaca o hepática. La prilocaína es la vida media también se puede aumentar en la disfunción hepática o renal como ambos órganos están involucrados en el metabolismo de la prilocaína.
Crema EMLA (g) | Área (cm2) | Tiempo encendido (horas) | Contenido de drogas (mg) | Absorbido (mg) | Cmax (µg / ml) | Tmax (hr) |
60 | 400 | 3 | lidocaína 1500 | 54 | 0.12 | 4 |
prilocaína 1500 | 92 | 0.07 | 4 | |||
60 | 400 | 24 * | lidocaína 1500 | 243 | 0.28 | 10 |
prilocaína 1500 | 503 | 0.14 | 10 | |||
* duración máxima recomendada de la exposición al hielo 4 horas. |