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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 19.03.2022
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Basicaina
Clorhidrato de la lidocaína
Basicainae es un anestésico local del grupo de la amida. Basicainae solución inyectable está indicado para su uso en anestesia de infiltración, anestesia regional intravenosa y bloqueos nerviosos.
Basicaina está indicado para el alivio sintomático del dolor neuropático asociado a la infección por herpes zoster previa (neuralgia postherpética, PHN) en adultos.
El método de administración de Basicainae varía según el procedimiento (anestesia por infiltración, anestesia regional intravenosa o bloqueo nervioso).
La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente y el sitio de administración. Se debe administrar la concentración más baja y la dosis más pequeña que produzca el efecto requerido. La dosis máxima para adultos sanos no debe exceder los 200 mg.
Los niños y los pacientes ancianos o debilitados requieren dosis más pequeñas, acordes con la edad y el estado físico.
Adultos y pacientes de edad avanzada
El área dolorosa debe cubrirse con el yeso una vez al día durante hasta 12 horas dentro de un período de 24 horas. Solo se debe usar la cantidad de yesos que se necesitan para un tratamiento efectivo. Cuando sea necesario, los yesos se pueden cortar en tamaños más pequeños con tijeras antes de retirar el forro de liberación. En total, no se deben usar más de tres yesos al mismo tiempo.
El yeso debe aplicarse a la piel intacta, seca y no irritada (después de la curación de las tejas).
Cada yeso debe usarse no más de 12 horas. El intervalo posterior sin yeso debe ser de al menos 12 horas. El yeso se puede aplicar durante el día o durante la noche.
El yeso debe aplicarse a la piel inmediatamente después de retirarse del sobre y después de retirar el forro de liberación de la superficie del gel. Los pelos en el área afectada deben cortarse con unas tijeras (no afeitadas).
El resultado del tratamiento debe ser reevaluado después de 2-4 semanas. Si no ha habido respuesta a Basicaina después de este período (durante el tiempo de uso y/o durante el intervalo sin yeso), se debe interrumpir el tratamiento ya que los riesgos potenciales pueden superar los beneficios en este contexto. El uso a largo plazo de Basicaina en estudios clínicos mostró que el número de yesos utilizados disminuyó con el tiempo. Por lo tanto, el tratamiento debe volver a evaluarse a intervalos regulares para decidir si se puede reducir la cantidad de yesos necesarios para cubrir el área dolorida o si se puede extender el período libre de yeso.
Insuficiencia Renal
En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no se requiere un ajuste de dosis.
Basicaina debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave.
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada no se requiere un ajuste de dosis.
Basicaina debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Basicaina en niños menores de 18 años. No hay datos disponibles.
Hipersensibilidad conocida a los anestésicos del tipo de amida
Bloqueo cardíaco completo
Hipovolemia
El yeso también está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a otros anestésicos locales del tipo amida, por ejemplo, bupivacaína, etidocaína, mepivacaína y prilocaína.
El yeso no debe aplicarse a la piel inflamada o lesionada, como lesiones activas por herpes zóster, dermatitis atópica o heridas.
Basicainae debe ser administrado por personas con habilidades y equipos de reanimación.
Las instalaciones para la reanimación deben estar disponibles cuando se administran anestésicos locales.
Al igual que con otros anestésicos locales, Basicainae debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia, miastenia gravis, alteración de la conducción cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva, bradicardia o alteración de la función respiratoria, incluso cuando se sabe que los agentes interactúan con Basicainae para aumentar su disponibilidad o efectos aditivos e.g. fenitoína o prolongar su eliminación e.g. insuficiencia renal hepática o final donde los metabolitos de Basicainae pueden acumularse, o si es probable que la dosis o el lugar de administración produzcan niveles sanguíneos elevados. Basicainae se metaboliza en el hígado y debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática
El efecto de los anestésicos locales puede reducirse si la inyección se realiza en un área inflamada o infectada.
Basicainae intramuscular puede aumentar las concentraciones de creatinina fosfoquinasa que pueden interferir con el diagnóstico de infarto agudo de miocardio. Basicainae ha demostrado ser porfirinogénico en animales y debe evitarse en personas que sufren de porfiria.
La hipopotasemia, la hipoxia y el trastorno del equilibrio ácido-base deben corregirse antes de que comience el tratamiento con Basicainae intravenoso.
Ciertos procedimientos anestésicos locales pueden estar asociados con reacciones adversas graves, independientemente del fármaco anestésico local utilizado, por ejemplo::
- Los bloqueos nerviosos centrales pueden causar depresión cardiovascular, especialmente en presencia de hipovolemia y, por lo tanto, la anestesia epidural debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiovascular.
- Las inyecciones de Retrobulbar rara vez pueden alcanzar el espacio subaracnoideo craneal, causando reacciones graves / graves, incluyendo colapso cardiovascular, apnea, convulsiones y ceguera temporal.
- Las inyecciones retro y peribulbar de anestésicos locales conllevan un bajo riesgo de disfunción muscular ocular persistente. Las causas principales incluyen trauma y/o efectos tóxicos locales en los músculos y/o nervios.
La gravedad de tales reacciones tisulares está relacionada con el grado de trauma, la concentración del anestésico local y la duración de la exposición del tejido al anestésico local. Por esta razón, al igual que con todos los anestésicos locales, se debe utilizar la concentración y dosis efectivas más bajas de anestésico local.
- Las inyecciones en las regiones de la cabeza y el cuello pueden introducirse inadvertidamente en una arteria, causando síntomas cerebrales incluso a dosis bajas.
- El bloqueo paracervical a veces puede causar bradicardia/taquicardia fetal y es necesario un control cuidadoso de la frecuencia cardíaca fetal.
La anestesia epidural puede provocar hipotensión y bradicardia. Este riesgo se puede reducir precargando la circulación con soluciones cristaloidales o coloidales. La hipotensión debe tratarse con prontitud
Basicainae Injection no está recomendado para su uso en recién nacidos. La concentración sérica óptima de Basicainae requerida para evitar la toxicidad, como convulsiones y arritmias cardíacas, en este grupo de edad no se conoce.
Cada 5 ml de Basicainae 1% p/v solución inyectable contiene aproximadamente 13,57 mg (0,59 mmol) de sodio.
Cada 10 ml de Basicainae 1% p/v solución inyectable contiene aproximadamente 27,14 mg (1,18 mmol) de sodio.
El yeso no debe aplicarse a las membranas mucosas. Se debe evitar el contacto visual con el yeso.
El yeso contiene propilenglicol (E1520) que puede causar irritación de la piel. También contiene parahidroxibenzoato de metilo (E218) y parahidroxibenzoato de propilo (E216) que pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente retrasadas).
El yeso debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática grave.
Uno de los metabolitos de lidocaína, 2,6 xilidina, ha demostrado ser genotóxico y cancerígeno en ratas. Se ha demostrado que los metabolitos secundarios son mutagénicos. Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo. En consecuencia, el tratamiento a largo plazo con Basicaina solo se justifica si hay un beneficio terapéutico para el paciente.
Cuando la anestesia ambulatoria afecte a áreas del cuerpo involucradas en la conducción u operación de máquinas, se debe aconsejar a los pacientes que eviten estas actividades hasta que se restablezca por completo el funcionamiento normal. Donde se produce un bloqueo nervioso motor mayor, por ejemplo, plexo braquial, epidural, bloqueo espinal. Donde hay una pérdida de sensibilidad como resultado del bloqueo nervioso en áreas de coordinación o equilibrio muscular. El consejo es que para la anestesia general, a menudo se usan medicamentos sedantes / hipnóticos durante el bloqueo nervioso.
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Un efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es poco probable porque la absorción sistémica es mínima
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Basicainae también puede producir metahemoglobinemia.
Trastornos del sistema inmunológico
Reacciones de hipersensibilidad (reacciones alérgicas o anafilactoides, shock anafiláctico) - ver también Piel
Las pruebas cutáneas para la alergia a Basicainae no se consideran confiables.
Daño nervioso localizado en el lugar de la inyección (muy raro).
Nervioso
Los signos neurológicos de toxicidad sistémica incluyen mareos o aturdimiento, nerviosismo, temblor, parestesia circumoral, entumecimiento de la lengua, somnolencia, convulsiones, coma.
Las reacciones del sistema nervioso pueden ser excitatorias y/o depresivas. Los signos de estimulación del SNC pueden ser breves, o pueden no ocurrir en absoluto, por lo que los primeros signos de toxicidad pueden ser confusión y somnolencia, seguidos de coma e insuficiencia respiratoria.
Las reacciones del SNC (sistema nervioso central) pueden ser excitatorias y/o depresivas.. Los signos de estimulación del SNC pueden ser breves o no ocurrir en absoluto, por lo que los primeros signos de toxicidad pueden ser confusión y somnolencia, seguidos de coma e insuficiencia respiratoria.
Las complicaciones neurológicas de la anestesia espinal incluyen síntomas neurológicos transitorios, como dolor de espalda baja, glúteos y piernas. Estos síntomas generalmente se desarrollan dentro de las veinticuatro horas de la anestesia y se resuelven en unos pocos días. Se han notificado casos aislados de aracnoiditis o síndrome de cauda equina, con parestesia persistente, disfunción intestinal y urinaria, o parálisis de las extremidades inferiores después de la anestesia espinal con Basicainae y otros agentes similares. La mayoría de los casos se han asociado con concentraciones hiperbáricas de Basicainae o infusión espinal prolongada.
Se han notificado reacciones psicóticas después de la perfusión para el control de la arritmia.
Trastornos oculares
La visión borrosa, la diplopía y la amaurosis transitoria pueden ser signos de toxicidad de Basicainae.
La amaurosis bilateral también puede ser una consecuencia de la inyección accidental de la vaina del nervio óptico durante los procedimientos oculares. Se han notificado inflamación orbital y diplopía después de la anestesia retro o peribulbar
Trastornos del oído y del laberinto
Tinnitus, hiperacusia
Trastornos cardíacos y vasculares
Las reacciones cardiovasculares son depresoras y pueden manifestarse como hipotensión, bradicardia, depresión miocárdica, arritmias cardíacas y posiblemente paro cardíaco o colapso circulatorio.
La hipotensión puede acompañar a la anestesia espinal y epidural. También se han notificado casos aislados de bradicardia y paro cardíaco.
La hipotensión profunda puede estar asociada con bloqueo B, bloqueo simpático generalizado del bloqueo espinal o epidural, administración de bloqueo nervioso intercostal o hipotensión supina en el embarazo.
Los principales efectos adversos sobre el SNC y CVS se deben principalmente a la absorción de Basicainae en la circulación sistémica.
La fibrilación ventricular ocurre con menos frecuencia que la observada con bupivacaína.
Trastornos respiratorios, torácicos o mediastínicos
Disnea, broncoespasmo y depresión respiratoria
Digestivo
Náuseas, vómitos.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Erupción cutánea, urticaria, edema (incluyendo angioedema, edema facial)
El bloqueo neural prolongado después de la epidural puede deberse a una diseminación tardía. El bloqueo neural permanente puede estar más probablemente asociado con hipotensión e isquemia del cordón umbilical.
Después del bloqueo regional como cuando Basicainae se inyecta intratecalmente o extraduralmente, se pueden observar hipotensión, hipoventilación, síndrome de Horners e hipoglucemia. El grado de estos efectos dependerá de la dosis y la altura del bloque. La retención urinaria puede ocurrir después del bloqueo epidural sacro o lumbar. No debe durar más que la duración del bloque. La apnea y el coma seguidos de afasia y hemiparesia pueden ocurrir después del bloqueo ganglio estrellado. La causa probable es una inyección directa de Basicainae en las arterias vertebrales o carótidas.
Se ha notificado letargo profundo y muerte después de la inyección de solo 10 - 32 mg de Basicainae para bloqueos dentales.
Los efectos tóxicos iniciales del SNC se demuestran mediante un inicio gradual de somnolencia o embriaguez similar a la intoxicación alcohólica. Se altera el equilibrio, puede causar mareos o aturdimiento, nerviosismo, alfileres y agujas circunorales (parestesia circunoral), entumecimiento de la lengua, tinnitus, hiperacusia, alteraciones visuales, inquietud y espasmos. La intoxicación grave de inicio rápido puede conducir inmediatamente a convulsiones seguidas de depresión circulatoria. La sobredosis importante puede deprimir todos los sistemas simultáneamente.
Dentro de cada grupo de frecuencias, los efectos indeseables se presentan en orden decreciente de gravedad.
Se puede esperar que aproximadamente el 16% de los pacientes experimenten reacciones adversas. Se trata de reacciones localizadas debido a la naturaleza del medicamento.
Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fueron reacciones en el lugar de administración (como ardor, dermatitis, eritema, prurito, erupción cutánea, irritación cutánea y vesículas).
La siguiente tabla enumera las reacciones adversas que se han reportado en estudios de pacientes con neuralgia postherpética que reciben el yeso. Se enumeran por clase de órgano del sistema y frecuencia. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1,000 a <1/100), raras (>1/10,000 a <1/1,000), muy raras (<1/10,000), no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Reacción adversa al fármaco Trastornos de la piel y los tejidos subcutáneos poco frecuentes Lesión cutánea Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento poco frecuentes Lesión cutánea Trastornos generales y condiciones del lugar de administración Muy frecuentes Reacciones en el lugar de administraciónSe han observado las siguientes reacciones en pacientes que reciben el yeso en condiciones posteriores a la comercialización:
Reacción adversa al fármaco Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento Muy raro Herida abierta Trastornos del sistema inmunológico Muy raras Reacción anafiláctica, hipersensibilidadTodas las reacciones adversas fueron predominantemente de intensidad leve y moderada. De aquellos menos del 5% conducen a la interrupción del tratamiento.
Las reacciones adversas sistémicas tras el uso adecuado del yeso son poco probables ya que la concentración sistémica de lidocaína es muy baja. Las reacciones adversas sistémicas a la lidocaína son de naturaleza similar a las observadas con otros agentes anestésicos locales de amida.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen de cualquier sospecha de reacciones adversas a través del esquema de tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Síntomas de toxicidad sistémica aguda
La toxicidad del sistema nervioso central presenta síntomas de gravedad creciente. Los pacientes pueden presentar inicialmente con circumoral parestesia, entumecimiento de la lengua, mareo, tinnitus, hiperacusia y. La alteración visual y los temblores musculares o las contracciones musculares son más graves y preceden a la aparición de convulsiones generalizadas. Estos signos no deben confundirse con el comportamiento neurótico. La inconsciencia y las convulsiones grandes del mal pueden seguir, que pueden durar de unos pocos segundos a varios minutos. La hipoxia y la hipercapnia ocurren rápidamente después de las convulsiones debidas al aumento de la actividad muscular, junto con la interferencia con la respiración normal y la pérdida de las vías respiratorias. En casos severos, puede ocurrir apnea. La acidosis aumenta los efectos tóxicos de los anestésicos locales.
Los efectos sobre el sistema cardiovascular se pueden ver en casos severos. La hipotensión, la bradicardia, la arritmia y el paro cardíaco pueden ocurrir como resultado de altas concentraciones sistémicas, con resultado potencialmente fatal.
La recuperación se produce como consecuencia de la redistribución del fármaco anestésico local desde el sistema nervioso central y el metabolismo y puede ser rápida a menos que se hayan inyectado grandes cantidades del fármaco.
Tratamiento de la toxicidad aguda
Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda, se debe suspender inmediatamente la inyección del anestésico.
Se requerirá tratamiento si se producen convulsiones y depresión del SNC. Los objetivos del tratamiento son mantener la oxigenación, detener las convulsiones y apoyar la circulación. Se debe establecer una vía aérea patentada y se debe administrar oxígeno, junto con ventilación asistida (máscara y bolsa) si es necesario. La circulación debe mantenerse con infusiones de plasma o líquidos intravenosos. Cuando se requiera un tratamiento adicional de apoyo de la depresión circulatoria, se puede considerar el uso de un agente vasopresor, aunque esto implique un riesgo de excitación del SNC. Las convulsiones pueden controlarse mediante la administración intravenosa de Diazepam o tiopentona sódica, teniendo en cuenta que los fármacos anticonvulsivos también pueden deprimir la respiración y la circulación. Las convulsiones prolongadas pueden poner en peligro la ventilación y la oxigenación del paciente y se debe considerar la intubación endotraqueal temprana. Si se produce un paro cardíaco, se deben iniciar procedimientos de reanimación cardiopulmonar estándar. La oxigenación y la ventilación óptimas continuas y el soporte circulatorio, así como el tratamiento de la acidosis son de vital importancia
La diálisis es de valor insignificante en el tratamiento de la sobredosis aguda con Basicainae.
La sobredosis con el yeso es poco probable, pero no se puede excluir que el uso inadecuado, como el uso de un mayor número de yesos al mismo tiempo, con un período de aplicación prolongado, o el uso del yeso sobre la piel rota puede resultar en concentraciones plasmáticas superiores a las normales. Los posibles signos de toxicidad sistémica serán de naturaleza similar a los observados después de la administración de lidocaína como agente anestésico local, y pueden incluir los siguientes signos y síntomas:
mareos, vómitos, somnolencia, convulsiones, midriasis, bradicardia, arritmia y shock.
Además, las interacciones medicamentosas conocidas relacionadas con las concentraciones sistémicas de lidocaína con betabloqueantes, inhibidores del CYP3A4 (p. ej., derivados de imidazol, macrólidos) y agentes antiarrítmicos podrían ser relevantes con la sobredosis.
En caso de sospecha de sobredosis, se debe retirar el yeso y tomar medidas de apoyo según sea clínicamente necesario. No hay antídoto para la lidocaína.
Código ATC: N01BB02
Basicainae es un anestésico local del tipo de amida. Se utiliza para proporcionar anestesia local mediante bloqueo nervioso en varios sitios del cuerpo y en el control de las disritmias. Actúa inhibiendo los reflujos iónicos necesarios para la iniciación y conducción de impulsos, estabilizando así la membrana neuronal. Además de bloquear la conducción en los axones nerviosos en el sistema nervioso periférico, Basicainae tiene efectos importantes en el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Después de la absorción, Basicainae puede causar el estímulo del CNS seguido por la depresión y en el sistema cardiovascular, actúa principalmente en el myocardium donde puede producir disminuciones en la excitabilidad eléctrica, la tarifa de la conducción y la fuerza de la contracción. Tiene un inicio de acción rápido (aproximadamente un minuto después de la inyección intravenosa y quince minutos después de la inyección intramuscular) y se propaga rápidamente a través de los tejidos circundantes. El efecto dura alrededor de diez a veinte minutos y alrededor de sesenta a noventa minutos después de la inyección intravenosa e intramuscular, respectivamente
Grupo farmacoterapéutico: anestésicos locales, amidas
Código ATC: N01 BB02
Mecanismo de acción
Basicaina tiene un doble modo de acción: la acción farmacológica de la difusión de lidocaína y la acción mecánica del yeso de hidrogel que protege el área hipersensible.
La lidocaína contenida en el yeso Basicaina se difunde continuamente en la piel, proporcionando un efecto analgésico local. El mecanismo por el cual esto ocurre se debe a la estabilización de las membranas neuronales, que se cree que causa la regulación hacia abajo de los canales de sodio que resulta en la reducción del dolor.
Eficacia clínica
El manejo del dolor en PHN es difícil. Existe evidencia de eficacia con Basicaina en el alivio sintomático del componente alodínico de PHN en algunos casos.
La eficacia de Basicaina ha demostrado en la neuralgia post-herpética estudios.
Hubo dos estudios controlados principales llevados a cabo para evaluar la eficacia de la lidocaína 700 mg de yeso medicado.
En el primer estudio, los pacientes fueron reclutados de una población que ya se consideró que respondían al producto. Fue un diseño cruzado de 14 días de tratamiento con lidocaína 700 mg de yeso medicado seguido de placebo, o viceversa. El punto final principal fue el momento de salir, donde los pacientes se retiraron porque su alivio del dolor fue dos puntos menor que su respuesta normal en una escala de seis puntos (desde peor hasta alivio completo). Hubo 32 pacientes, de los cuales 30 completaron. La mediana de tiempo para salir del placebo fue de 4 días y para el activo fue de 14 días (valor p < 0.001), ninguno de los activos interrumpido durante el período de tratamiento de dos semanas
En el segundo estudio se reclutaron 265 pacientes con neuralgia postherpética y se les asignaron ocho semanas de tratamiento activo abierto con lidocaína 700 mg de yeso medicado. En este entorno no controlado, aproximadamente el 50% de los pacientes respondieron al tratamiento medido por al menos cuatro puntos en una escala de seis puntos (desde peor hasta alivio completo). Un total de 71 pacientes fueron aleatorizados para recibir placebo o lidocaína 700 mg de yeso medicado administrado durante 2-14 días. La variable principal se definió como la falta de eficacia en dos días consecutivos debido a que su alivio del dolor fue dos puntos menor que su respuesta normal en una escala de seis puntos (desde peor hasta alivio completo) lo que llevó a la retirada del tratamiento. Hubo 9/36 pacientes en tratamiento activo y 16/35 pacientes en tratamiento con placebo que se retiraron debido a la falta de beneficio del tratamiento
Los análisis post hoc del segundo estudio mostraron que la respuesta inicial era independiente de la duración de la PHN preexistente. Sin embargo, la idea de que los pacientes con una duración más larga de PHN (> 12 meses) se benefician más del tratamiento activo está respaldada por el hallazgo de que este grupo de pacientes tenía más probabilidades de abandonar la escuela debido a la falta de eficacia cuando se cambió a placebo durante la parte de retirada doble ciego de este estudio.
En un estudio abierto y controlado, Basicaina sugirió una eficacia comparable a la de pregabalina en 98 pacientes con PHN con un perfil de seguridad favorable.
La concentración de Basicainae en la sangre estará determinada por su tasa de absorción desde el sitio de inyección, la tasa de distribución del tejido y la tasa de metabolismo y excreción.
La absorción sistémica de Basicainae está determinada por el sitio de inyección, la dosis y su perfil farmacológico. La concentración sanguínea máxima se produce después del bloqueo del nervio intercostal seguido en orden de concentración decreciente, el espacio epidural lumbar, el sitio del plexo braquial y el tejido subcutáneo. La dosis total inyectada independientemente del sitio es el principal determinante de la velocidad de absorción y los niveles sanguíneos alcanzados. Existe una relación lineal entre la cantidad de Basicainae inyectada y los niveles sanguíneos anestésicos máximos resultantes.
La solubilidad lipídica y la actividad vasodilatadora también influirán en su velocidad de absorción. Esto se ve en el espacio epidural donde Basicainae se absorbe más rápidamente que la prilocaína.
Basicainae se distribuye por todo el agua corporal total. Su tasa de desaparición de la sangre se puede describir mediante un modelo de dos o tres compartimentos. Hay una fase de desaparición rápida (alfa) que se cree que está relacionada con la absorción por tejidos rápidamente equilibrados (es decir, tejidos con una alta perfusión vascular). La fase más lenta está relacionada con la distribución, a los tejidos que equilibran lentamente (Betaphase) y a su metabolismo y excreción (Fase Gamma).
Basicainae se distribuye menos rápidamente que el prilocaine (una droga de la amida de la potencia y de la duración similares de la acción) pero igualmente como con mepivacaine. Su distribución se encuentra en todos los tejidos del cuerpo. En general, los órganos más altamente perfundidos mostrarán concentraciones más altas de Basicainae. El porcentaje más alto de este medicamento se encontrará en el músculo esquelético. Esto se debe a la masa muscular en lugar de una afinidad.
Basicainae sufre degradación enzimática principalmente en el hígado. Alguna degradación puede tomar en tejidos distintos del hígado. La vía principal implica la desetilación oxidativa a monoetilglicinexilidida seguida de una hidrólisis posterior a xilidina.
La excreción ocurre a través del riñón con menos del 5% en la forma inalterada que aparece en la orina. El aclaramiento renal está inversamente relacionado con su afinidad de unión a proteínas y el pH de la orina. Esto sugiere por este último que la excreción de Basicainae ocurre por difusión no iónica..
Absorción
Cuando lidocaína 700 mg de yeso medicado se utiliza de acuerdo con la dosis máxima recomendada (3 yesos aplicados simultáneamente durante 12 h), aproximadamente 3 ± 2% de la dosis total de lidocaína aplicada está disponible sistémicamente y similar para administraciones únicas y múltiples.
Un análisis cinético de la población de los estudios de eficacia clínica en pacientes con PHN reveló una concentración máxima media para lidocaína de 45 ng/ml después de la aplicación de 3 yesos simultáneamente 12 h por día después de la aplicación repetida durante un año. Esta concentración está de acuerdo con la observación en estudios farmacocinéticos en pacientes con PHN (52 ng/ml) y en voluntarios sanos (85 ng/ml y 125 ng/ml).
Para la lidocaína y sus metabolitos MEGX, GX y 2,6-xilidina no se encontró tendencia a la acumulación, las concentraciones en estado estacionario se alcanzaron dentro de los primeros cuatro días.
El análisis cinético de la población indicó que al aumentar el número de yesos usados de 1 a 3 simultáneamente, la exposición sistémica aumentó menos que proporcionalmente al número de yesos usados.
Distribución
Después de la administración intravenosa de lidocaína a voluntarios sanos, el volumen de distribución se encontró para ser 1.3 ± 0.4 l/kg (media ± S.D., n = 15). El volumen de distribución de lidocaína no mostró dependencia de la edad, disminuye en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y aumenta en pacientes con enfermedad hepática. A concentraciones plasmáticas producidas por la aplicación del yeso, aproximadamente el 70 % de la lidocaína se une a las proteínas plasmáticas. La lidocaína cruza las barreras placentarias y sanguíneas cerebrales presumiblemente por difusión pasiva.
Biotransformación
La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado a varios metabolitos. La ruta metabólica primaria para la lidocaína es N-dealkylation a monoethylglycinexylidide (MEGX) y glycinexylidide (GX), que son menos activos que la lidocaína y disponibles en concentraciones bajas. Estos se hidrolizan a 2,6-xilidina, que se convierte en 4-hidroxi-2,6-xilidina conjugada.
El metabolito, 2,6-xilidina, tiene actividad farmacológica desconocida pero muestra potencial carcinogénico en ratas. Un análisis de cinética poblacional reveló una concentración máxima media de 2,6-xilidina de 9 ng/ml después de aplicaciones diarias repetidas durante un año. Este hallazgo se confirma mediante un estudio farmacocinético de fase I. Los datos sobre el metabolismo de la lidocaína en la piel no están disponibles.
Erradicación
La lidocaína y sus metabolitos son excretados por los riñones. Más del 85 % de la dosis se encuentra en la orina en forma de metabolitos o principio activo. Menos del 10 % de la dosis de lidocaína se excreta sin cambios. El principal metabolito en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, que representa aproximadamente 70 a 80% de la dosis excretada en la orina. 2,6-xilidina se excreta en la orina en el hombre a una concentración de menos del 1% de la dosis. La vida media de eliminación de lidocaína después de la aplicación de yeso en voluntarios sanos es 7.6 horas. La excreción de lidocaína y sus metabolitos puede retrasarse en la insuficiencia cardíaca, renal o hepática
anestésicos locales, amidas
No existen más datos relevantes que se incluyen en otros apartados del Resumen de Características del Producto.
Los efectos en los estudios no clínicos de toxicidad general solo se observaron a exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición máxima en humanos, lo que indica poca relevancia para el uso clínico.
El ácido clorhídrico de la lidocaína no ha mostrado ninguna genotoxicidad cuando está investigado Inicio o en vivo. Su producto de hidrólisis y metabolito, 2,6-xilidina, mostraron actividad genotóxica mixta en varios ensayos particularmente después de la activación metabólica.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con lidocaína. Los estudios realizados con el metabolito 2,6-xilidina mezclado en la dieta de ratas macho y hembra resultaron en citotoxicidad relacionada con el tratamiento e hiperplasia del epitelio olfativo nasal y se observaron carcinomas y adenomas en la cavidad nasal. También se encontraron cambios tumorigénicos en el hígado y la subcutis. Debido a que el riesgo para los humanos no está claro, se debe evitar el tratamiento a largo plazo con altas dosis de lidocaína.
La lidocaína no tuvo ningún efecto sobre el rendimiento reproductivo general, la fertilidad femenina o el desarrollo/teratogenicidad embriofetal en ratas a concentraciones plasmáticas de hasta 50 veces las observadas en los pacientes.
Los estudios en animales son incompletos con respecto a la fertilidad masculina, el parto o el desarrollo postnatal.
La solución inyectable de Basicainae no debe mezclarse con otros preparados a menos que se conozca la compatibilidad.
No aplicable.
Para un solo uso.
Use inmediatamente después de abrir.
Si solo se usa parte de una ampolla, deseche la solución restante.
La inyección no debe usarse si hay partículas presentes.
Después del uso, el yeso todavía contiene sustancia activa. Después de la eliminación, los yesos usados deben doblarse por la mitad, el lado adhesivo hacia adentro para que la capa autoadhesiva no quede expuesta, y el yeso debe desecharse.
Cualquier producto o material de desecho no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.