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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Tratamiento de infecciones de malaria aguda
Lariam (mefloquina) está indicado para el tratamiento de la malaria aguda leve a moderada causada por cepas susceptibles a la mefloquina de P. falciparum (ambos susceptibles a la cloroquina y cepas resistentes) o por Plasmodium vivax. No hay suficientes datos clínicos para documentar el efecto de la mefloquina en la malaria causada por PAGS. ovale o P. malariae.
Nota: Los pacientes con malaria aguda por P. vivax, tratados con Lariam (mefloquina), son con alto riesgo de recaída porque la lariam (mefloquina) no elimina exoeritrocíticos (hepáticos) fase) parásitos. Para evitar recaídas, después del tratamiento inicial de la infección aguda con Lariam (mefloquina), los pacientes deben ser tratados posteriormente con 8-aminoquinolina derivado (p. ej., primaquina).
Prevención de la malaria
Lariam (mefloquina) está indicado para la profilaxis de P. falciparum y P. vivax infecciones de malaria, incluida la profilaxis de cepas resistentes a cloroquina de P. falciparum.
(ver INDICACIONES)
Pacientes adultos
Tratamiento de la malaria leve a moderada en adultos causada por P. vivax o cepas susceptibles a mefloquina de P. falciparum
Se administrarán cinco tabletas (1250 mg) de clorhidrato de mefloquina como dosis oral única. El medicamento no debe tomarse con el estómago vacío y debe administrarse con al menos 8 oz (240 ml) de agua.
Si un curso de tratamiento completo con Lariam (mefloquina) no conduce a una mejora dentro de las 48 a 72 horas, Lariam (mefloquina) no debe usarse para el retratamiento. Se debe usar una terapia alternativa. Del mismo modo, si la profilaxis previa con mefloquina ha fallado, Lariam (mefloquina) no debe usarse para el tratamiento curativo.
Nota: Pacientes con agudos P. vivax malaria, tratada con Lariam (mefloquina), tienen un alto riesgo de recaída porque Lariam (mefloquina) no elimina los exoeritrocíticos (fase hepática) parásitos. Para evitar recaídas después del tratamiento inicial de la aguda infección con Lariam (mefloquina), los pacientes deben ser tratados posteriormente con 8-aminoquinolina derivado (p. ej., primaquina).
Profilaxis de la malaria
Una tableta de 250 mg de Lariam (mefloquina) una vez por semana.
La administración profiláctica de drogas debe comenzar 1 semana antes de llegar a un área endémica. Las dosis semanales posteriores deben tomarse regularmente, siempre el mismo día de cada semana, preferiblemente después de la comida principal. Para reducir el riesgo de malaria después de abandonar un área endémica, la profilaxis debe continuarse durante 4 semanas adicionales para garantizar niveles sanguíneos supresores del fármaco cuando los merozoitos emergen del hígado. Las tabletas no deben tomarse con el estómago vacío y deben administrarse con al menos 8 oz (240 ml) de agua.
En ciertos casos, por ejemplo, cuando un viajero está tomando otro medicamento, puede ser deseable para comenzar la profilaxis 2 a 3 semanas antes de la salida, para hacerlo asegúrese de que la combinación de medicamentos sea bien tolerada (ver PRECAUCIONES : INTERACCIONES DE DROGAS).
Cuando falla la profilaxis con Lariam (mefloquina), los médicos deben evaluar cuidadosamente qué antipalúdico usar para la terapia.
Pacientes pediátricos
Tratamiento de la malaria leve a moderada en pacientes pediátricos causada por mefloquina susceptible cepas de P. falciparum
Veinte (20) a 25 mg / kg de peso corporal. Dividir la dosis terapéutica total en 2 dosis tomadas con 6 a 8 horas de diferencia puede reducir la aparición o la gravedad de los efectos adversos. La experiencia con Lariam (mefloquina) en pacientes pediátricos que pesen menos de 20 kg es limitada. El medicamento no debe tomarse con el estómago vacío y debe administrarse con abundante agua. Las tabletas pueden triturarse y suspenderse en una pequeña cantidad de agua, leche u otra bebida para su administración a niños pequeños y otras personas que no puedan tragarlos enteros.
Si un curso de tratamiento completo con Lariam (mefloquina) no conduce a una mejora dentro de las 48 a 72 horas, Lariam (mefloquina) no debe usarse para el retratamiento. Se debe usar una terapia alternativa. Del mismo modo, si la profilaxis previa con mefloquina ha fallado, Lariam (mefloquina) no debe usarse para el tratamiento curativo.
En pacientes pediátricos, la administración de Lariam (mefloquina) para el tratamiento de la malaria se ha asociado con vómitos tempranos. En algunos casos, el vómito temprano ha sido citado como una posible causa de fracaso del tratamiento (ver PRECAUCIONES). Si Se observa o sospecha una pérdida significativa de medicamento debido a vómitos Se debe administrar una segunda dosis completa de Lariam (mefloquina) a pacientes que vomitan menos más de 30 minutos después de recibir el medicamento. Si el vómito ocurre de 30 a 60 minutos después de una dosis, se debe administrar una media dosis adicional. Si el vómito se repite, el el paciente debe ser monitoreado de cerca y se debe considerar un tratamiento alternativo contra la malaria si no se observa mejoría dentro de un período de tiempo razonable.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Lariam (mefloquina) para tratar la malaria en pacientes pediátricos menores de 6 meses.
Profilaxis de la malaria
La dosis profiláctica recomendada de Lariam (mefloquina) es de aproximadamente 5 mg / kg de peso corporal una vez por semana. Se debe tomar una tableta de 250 mg de lariam (mefloquina) una vez por semana en pacientes pediátricos que pesen más de 45 kg. En pacientes pediátricos que pesen menos de 45 kg, la dosis semanal disminuye en proporción al peso corporal:
| 30 a 45 kg : | 3/4 tableta |
| 20 a 30 kg : | 1/2 tableta |
La experiencia con Lariam (mefloquina) en pacientes pediátricos que pesen menos de 20 kg es limitada.
El uso de lariam (mefloquina) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la mefloquina o compuestos relacionados (p. Ej., Quinina y quinidina) oa cualquiera de los excipientes contenidos en la formulación. Lariam (mefloquina) no debe recetarse para la profilaxis en pacientes con depresión activa, antecedentes recientes de depresión, trastorno de ansiedad generalizada, psicosis o esquizofrenia u otros trastornos psiquiátricos importantes, o con antecedentes de convulsiones.
ADVERTENCIAS
En caso de infecciones de malaria graves o abrumadoras que ponen en peligro la vida debido a P. falciparum, los pacientes deben ser tratados con un tratamiento intravenoso fármaco antipalúdico. Después de completar el tratamiento intravenoso, Lariam (mefloquina) puede se administrará para completar el curso de la terapia.
Sugieren datos sobre el uso de halofantrina posterior a la administración de Lariam (mefloquina) una prolongación significativa y potencialmente fatal del intervalo QTc del ECG Por lo tanto, la halofantrina no debe administrarse simultáneamente o después a Lariam (mefloquina). No hay datos disponibles sobre el uso de Lariam (mefloquina) después de la halofantrina (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES DE DROGAS).
La mefloquina puede causar síntomas psiquiátricos en varios pacientes, que varían desde ansiedad, paranoia y depresión hasta alucinaciones y comportamiento psicótico. En ocasiones, se ha informado que estos síntomas continúan mucho después de la mefloquina ha sido detenido. Se han reportado casos raros de ideación suicida y suicidio aunque no se ha confirmado ninguna relación con la administración de drogas. Para minimizar En las posibilidades de estos eventos adversos, la mefloquina no debe tomarse como profilaxis en pacientes con depresión activa o con antecedentes recientes de depresión, generalizados trastorno de ansiedad, psicosis o esquizofrenia u otros trastornos psiquiátricos importantes. Lariam (mefloquina) debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de depresión.
Durante el uso profiláctico, si síntomas psiquiátricos como ansiedad aguda, se produce depresión, inquietud o confusión, estos pueden considerarse prodrómicos a un evento más serio. En estos casos, el medicamento debe suspenderse y an La medicación alternativa debe ser sustituida.
La administración concomitante de lariam (mefloquina) y quinina o quinidina puede producir anormalidades electrocardiográficas.
La administración concomitante de lariam (mefloquina) y quinina o cloroquina puede aumentar El riesgo de convulsiones.
PRECAUCIONES
Reacciones de hipersensibilidad
No se pueden predecir reacciones de hipersensibilidad que van desde eventos cutáneos leves hasta anafilaxia.
En pacientes con epilepsia, Lariam (mefloquina) puede aumentar el riesgo de convulsiones. Los por lo tanto, el medicamento debe recetarse solo para el tratamiento curativo en dichos pacientes y solo si hay razones médicas convincentes para su uso (ver PRECAUCIONES : INTERACCIONES DE DROGAS).
Efectos del sistema nervioso central y periférico
Se debe tener precaución con respecto a las actividades que requieren alerta y coordinación motora fina como conducción, pilotaje de aeronaves, operación de maquinaria y buceo en aguas profundas, como mareos, pérdida de equilibrio u otros trastornos de Se ha informado el sistema nervioso central o periférico durante y después El uso de Lariam (mefloquina). Estos efectos pueden ocurrir después de suspender la terapia a la larga vida media de la droga. En un pequeño número de pacientes, mareos y se ha informado que la pérdida de equilibrio continúa durante meses después de la mefloquina ha sido detenido (ver REACCIONES ADVERSAS: Postmarketing).
Lariam (mefloquina) debe usarse con precaución en pacientes con trastornos psiquiátricos porque el uso de mefloquina se ha asociado con trastornos emocionales (ver REACCIONES ADVERSAS).
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de mefloquina puede prolongarse, lo que lleva a niveles plasmáticos más altos.
Uso a largo plazo
Este medicamento se ha administrado por más de 1 año. Si el medicamento se va a administrar durante un período prolongado, se deben realizar evaluaciones periódicas, incluidas pruebas de función hepática.
Aunque las anomalías retinianas se observan en humanos con uso de cloroquina a largo plazo no se han observado con el uso de mefloquina, alimentación a largo plazo de mefloquina a las ratas resultó en lesiones oculares relacionadas con la dosis (degeneración retiniana, retina edema y opacidad lenticular a 12,5 mg / kg / día y más) (ver Animal Toxicología). Por lo tanto, se recomiendan exámenes oftálmicos periódicos.
Efectos cardíacos
Los estudios parenterales en animales muestran que la mefloquina, un depresor miocárdico, posee el 20% de la acción antifibrillatoria de la quinidina y produce el 50% del aumento en el intervalo PR reportado con quinina. El efecto de la mefloquina en el sistema cardiovascular comprometido no ha sido evaluado. Sin embargo, transitorio y se han informado alteraciones de ECG clínicamente silenciosas durante el uso de mefloquina. Las alteraciones incluyeron bradicardia sinusal, arritmia sinusal, bloqueo AV de primer grado prolongación del intervalo QTc y ondas T anormales (ver también cardiovascular efectos bajo PRECAUCIONES: INTERACCIONES DE DROGAS y REACCIONES ADVERSAS). Los beneficios de Lariam (mefloquina) La terapia debe sopesarse frente a la posibilidad de efectos adversos en los pacientes con enfermedad cardíaca.
Pruebas de laboratorio
La evaluación periódica de la función hepática debe realizarse durante la profilaxis prolongada.
Información para pacientes
Guía de medicamentos: según lo exige la ley, se proporciona una Guía de medicamentos de Lariam (mefloquina) a pacientes cuando se dispensa Lariam (mefloquina). También se proporciona una tarjeta de billetera de información a pacientes cuando se dispensa Lariam (mefloquina). Se debe indicar a los pacientes que lean la Guía de medicamentos cuando se recibe Lariam (mefloquina) y para llevar la billetera de información tarjeta con ellos cuando se lleven a Lariam. Los textos completos de la Medicación Guía y billetera de información la tarjeta se reimprime al final de este documento.
Se debe informar a los pacientes:
- que la malaria puede ser una infección potencialmente mortal en el viajero;
- que se está recetando lariam (mefloquina) para ayudar a prevenir o tratar esta infección grave;
- que en un pequeño porcentaje de casos, los pacientes no pueden tomar este medicamento debido a los efectos secundarios, incluidos los mareos y la pérdida de equilibrio, y puede ser necesario para cambiar los medicamentos. Aunque los efectos secundarios de los mareos y la pérdida de equilibrio suele ser leve y no hace que las personas dejen de tomarla medicación, en un pequeño número de pacientes se ha informado que estos Los síntomas pueden continuar durante meses después de la interrupción del medicamento.
- que cuando se usa como profilaxis, se debe tomar la primera dosis de Lariam (mefloquina) 1 semana antes de la llegada a un área endémica;
- que si los pacientes experimentan síntomas psiquiátricos como ansiedad aguda, depresión, inquietud o confusión, estos pueden considerarse prodrómicos Un evento más serio. En estos casos, el medicamento debe suspenderse y an la medicación alternativa debe ser sustituida;
- que ningún régimen quimioprofiláctico es 100% efectivo y ropa protectora repelentes de insectos y mosquiteros son componentes importantes de la profilaxis de la malaria;
- buscar atención médica para cualquier enfermedad febril que ocurra después del regreso de un área malaria e informar a su médico que pueden haber sido expuesto a la malaria.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
El potencial carcinogénico de la mefloquina se estudió en ratas y ratones en estudios de alimentación de 2 años a dosis de hasta 30 mg / kg / día. No se observaron aumentos relacionados con el tratamiento en tumores de ningún tipo.
Mutagénesis
El potencial mutagénico de la mefloquina se estudió en una variedad de sistemas de ensayo que incluyen: prueba de Ames, un ensayo mediado por el huésped en ratones, pruebas de fluctuación y un ensayo de micronúcleos de ratón. Varios de estos ensayos se realizaron con y sin activación metabólica previa. En ningún caso se obtuvo evidencia de la mutagenicidad de la mefloquina.
Deterioro de la fertilidad
Los estudios de fertilidad en ratas a dosis de 5, 20 y 50 mg / kg / día de mefloquina han demostrado efectos adversos sobre la fertilidad en el macho a la dosis alta de 50 mg / kg / día, y en la hembra a dosis de 20 y 50 mg / kg / día. Se observaron lesiones histopatológicas en los epidídimos de ratas macho a dosis de 20 y 50 mg / kg / día. La administración de 250 mg / semana de mefloquina (base) en hombres adultos durante 22 semanas no reveló ningún efecto nocivo sobre los espermatozoides humanos.
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo Categoría C. Se ha demostrado que la mefloquina es teratogénica en ratas y ratones a una dosis de 100 mg / kg / día. En conejos, una dosis alta de 160 mg / kg / día fue embriotóxico y teratogénico, y una dosis de 80 mg / kg / día fue teratogénica pero no embriotóxico. No hay estudios adecuados y bien controlados en embarazadas mujer. Sin embargo, la experiencia clínica con Lariam (mefloquina) no ha revelado un embriotóxico o efecto teratogénico. La mefloquina debe usarse durante el embarazo solo si el El beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Mujeres de maternidad Se debe advertir a los potenciales que viajan a áreas donde la malaria es endémica contra quedar embarazada. También se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil para practicar la anticoncepción durante la profilaxis de la malaria con Lariam (mefloquina) y para arriba a 3 meses después. Sin embargo, en el caso de un embarazo no planificado, la malaria la quimioprofilaxis con lariam (mefloquina) no se considera una indicación de interrupción del embarazo.
Madres lactantes
La mefloquina se excreta en la leche humana en pequeñas cantidades, cuya actividad es desconocida. Según un estudio en algunos sujetos, se excretaron bajas concentraciones (3% a 4%) de mefloquina en la leche humana después de una dosis equivalente a 250 mg de la base libre. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en lactantes de mefloquina, se debe tomar la decisión de suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
Uso de Lariam (mefloquina) para tratar agudos, sin complicaciones P. falciparum malaria en Los pacientes pediátricos están respaldados por evidencia de adecuada y bien controlada estudios de Lariam (mefloquina) en adultos con datos adicionales de etiqueta abierta publicada y ensayos comparativos con Lariam (mefloquina) para tratar la malaria causada por P. falciparum en pacientes menores de 16 años. La seguridad y efectividad de Lariam (mefloquina) para el tratamiento de la malaria en pacientes pediátricos menores de 6 meses No se han establecido.
En varios estudios, la administración de Lariam (mefloquina) para el tratamiento de la malaria se asoció con vómitos tempranos en pacientes pediátricos. El vómito temprano fue citado en algunos informes como una posible causa de fracaso del tratamiento. Si un segundo la dosis no se tolera, el paciente debe ser monitoreado de cerca y es alternativa tratamiento de la malaria considerado si la mejora no se observa dentro de un razonable período de tiempo (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de Lariam (mefloquina) no incluyeron un número suficiente de sujetos de edad 65 y más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica reportada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes mayores y menores. Desde anomalías electrocardiográficas se han observado en individuos tratados con lariam (mefloquina) (ver PRECAUCIONES) y la enfermedad cardíaca subyacente es más frecuente en ancianos que en jóvenes pacientes, los beneficios de la terapia con Lariam (mefloquina) deben sopesarse frente a la posibilidad de efectos cardíacos adversos en pacientes de edad avanzada.
Cuando falla la profilaxis con Lariam (mefloquina), los médicos deben evaluar cuidadosamente qué antipalúdico usar para la terapia.
Pacientes pediátricos
Tratamiento de la malaria leve a moderada en pacientes pediátricos causada por mefloquina susceptible cepas de P. falciparum
Veinte (20) a 25 mg / kg de peso corporal. Dividir la dosis terapéutica total en 2 dosis tomadas con 6 a 8 horas de diferencia puede reducir la aparición o la gravedad de los efectos adversos. La experiencia con Lariam (mefloquina) en pacientes pediátricos que pesen menos de 20 kg es limitada. El medicamento no debe tomarse con el estómago vacío y debe administrarse con abundante agua. Las tabletas pueden triturarse y suspenderse en una pequeña cantidad de agua, leche u otra bebida para su administración a niños pequeños y otras personas que no puedan tragarlos enteros.
Si un curso de tratamiento completo con Lariam (mefloquina) no conduce a una mejora dentro de las 48 a 72 horas, Lariam (mefloquina) no debe usarse para el retratamiento. Se debe usar una terapia alternativa. Del mismo modo, si la profilaxis previa con mefloquina ha fallado, Lariam (mefloquina) no debe usarse para el tratamiento curativo.
En pacientes pediátricos, la administración de Lariam (mefloquina) para el tratamiento de la malaria se ha asociado con vómitos tempranos. En algunos casos, el vómito temprano ha sido citado como una posible causa de fracaso del tratamiento (ver PRECAUCIONES). Si Se observa o sospecha una pérdida significativa de medicamento debido a vómitos Se debe administrar una segunda dosis completa de Lariam (mefloquina) a pacientes que vomitan menos más de 30 minutos después de recibir el medicamento. Si el vómito ocurre de 30 a 60 minutos después de una dosis, se debe administrar una media dosis adicional. Si el vómito se repite, el el paciente debe ser monitoreado de cerca y se debe considerar un tratamiento alternativo contra la malaria si no se observa mejoría dentro de un período de tiempo razonable.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Lariam (mefloquina) para tratar la malaria en pacientes pediátricos menores de 6 meses.
Profilaxis de la malaria
La dosis profiláctica recomendada de Lariam (mefloquina) es de aproximadamente 5 mg / kg de peso corporal una vez por semana. Se debe tomar una tableta de 250 mg de lariam (mefloquina) una vez por semana en pacientes pediátricos que pesen más de 45 kg. En pacientes pediátricos que pesen menos de 45 kg, la dosis semanal disminuye en proporción al peso corporal:
| 30 a 45 kg : | 3/4 tableta |
| 20 a 30 kg : | 1/2 tableta |
La experiencia con Lariam (mefloquina) en pacientes pediátricos que pesen menos de 20 kg es limitada.
CÓMO SUMINISTRADO
Lariam (mefloquina) está disponible en tabletas redondas blancas puntuadas, que contienen 250 mg de mefloquina clorhidrato en paquetes de dosis unitarias de 25 (NDC 0004-0172-02). Impresión en tabletas: LARIAM (mefloquina) 250 ROCHE
Las tabletas deben almacenarse a 25 ° C (77 ° F); excursiones permitidas a 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F).
Fabricado por: F. HOFFMANN-LA ROCHE LTD, Basilea, Suiza. Distribuido por: Roche Laboratories Inc. 340 Kingsland Street, Nutley, Nueva Jersey 07110-1199.
Efectos secundarios e interacciones farmacológicasEFECTOS ADVERSOS
Clínico
A las dosis utilizadas para el tratamiento de infecciones agudas de malaria, los síntomas posiblemente atribuibles a la administración del fármaco no pueden distinguirse de los síntomas generalmente atribuibles a la enfermedad misma.
Entre los sujetos que recibieron mefloquina para la profilaxis de la malaria, la mayoría La experiencia adversa observada con frecuencia fue vómitos (3%). Mareos, síncope también se informaron extrasístoles y otras quejas que afectan a menos del 1%.
Entre los sujetos que recibieron mefloquina para el tratamiento, las experiencias adversas observadas con mayor frecuencia incluyeron: mareos, mialgia, náuseas, fiebre, dolor de cabeza, vómitos, escalofríos, diarrea, erupción cutánea, dolor abdominal, fatiga, pérdida de apetito y tinnitus. Los efectos secundarios que ocurrieron en menos del 1% incluyeron bradicardia, pérdida de cabello, problemas emocionales, prurito, astenia, trastornos emocionales transitorios y efluvio telógeno (pérdida de cabello en reposo). También se han reportado incautaciones.
Dos reacciones adversas graves fueron paro cardiopulmonar en un paciente en breve después de ingerir una dosis profiláctica única de mefloquina mientras está concomitantemente usando propranolol (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES DE DROGAS) y encefalopatía de etiología desconocida durante la administración profiláctica de mefloquina. La relación de encefalopatía a la administración de drogas no se pudo establecer claramente.
Postmarketing
La vigilancia posterior a la comercialización indica que se informa el mismo tipo de experiencias adversas durante la profilaxis, así como el tratamiento agudo. Debido a que estas experiencias se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a Lariam (mefloquina).
Los eventos adversos informados con mayor frecuencia son náuseas, vómitos, heces sueltas o diarrea, dolor abdominal, mareos o vértigo, pérdida de equilibrio y eventos neuropsiquiátricos como dolor de cabeza, somnolencia y trastornos del sueño (insomnio, sueños anormales). Estos suelen ser leves y pueden disminuir a pesar del uso continuo. En un pequeño número de pacientes se ha informado que los mareos o el vértigo y la pérdida de equilibrio pueden continuar durante meses después de la interrupción del medicamento.
Ocasionalmente, se han informado trastornos neuropsiquiátricos más graves, tales como: neuropatías sensoriales y motoras (incluyendo parestesia, temblor y ataxia), convulsiones, agitación o inquietud, ansiedad, depresión, cambios de humor, ataques de pánico, olvido, confusión, alucinaciones, agresión, psicótica o reacciones paranoicas y encefalopatía. Se han informado casos raros de ideación suicida y suicidio, aunque no se ha confirmado ninguna relación con la administración de drogas.
Otros eventos adversos poco frecuentes incluyen:
Trastornos cardiovasculares: perturbaciones circulatorias (hipotensión, hipertensión, enrojecimiento, síncope), dolor en el pecho, taquicardia o palpitaciones bradicardia, pulso irregular, extrasístoles, bloque de A-V y otros transitorios alteraciones de la conducción cardíaca
Trastornos de la piel: erupción cutánea, exanthema, eritema, urticaria, prurito edema, pérdida de cabello, eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson
Trastornos musculoesqueléticos : debilidad muscular, calambres musculares, mialgia y artralgia
Trastornos respiratorios: disnea, neumonitis de posible alérgico etiología
Otros síntomas: trastornos visuales, trastornos vestibulares incluidos tinnitus y discapacidad auditiva, astenia, malestar general, fatiga, fiebre, sudoración escalofríos, dispepsia y pérdida de apetito
Laboratorio
Las alteraciones de laboratorio observadas con mayor frecuencia que podrían atribuirse a la administración de fármacos fueron disminución del hematocrito, elevación transitoria de las transaminasas, leucopenia y trombocitopenia. Estas alteraciones se observaron en pacientes con malaria aguda que recibieron dosis de tratamiento del medicamento y se atribuyeron a la enfermedad misma.
Durante la administración profiláctica de mefloquina a poblaciones indígenas en áreas endémicas de malaria, se observaron las siguientes alteraciones ocasionales en los valores de laboratorio: elevación transitoria de transaminasas, leucocitosis o trombocitopenia.
Debido a la larga vida media de la mefloquina, pueden ocurrir o persistir reacciones adversas a Lariam (mefloquina) hasta varias semanas después de la última dosis.
INTERACCIONES DE DROGAS
Las interacciones fármaco-fármaco con Lariam (mefloquina) no se han explorado en detalle. Allí es un informe de paro cardiopulmonar, con recuperación completa, en un paciente que estaba tomando un betabloqueante (propranolol) (ver PRECAUCIONES : Efectos cardíacos). Los efectos de la mefloquina sobre el cardiovascular comprometido El sistema no ha sido evaluado. Se deben sopesar los beneficios de la terapia con Lariam (mefloquina) contra la posibilidad de efectos adversos en pacientes con enfermedad cardíaca.
Debido al peligro de una prolongación potencialmente fatal del intervalo QTc, la halofantrina no debe administrarse simultáneamente con o después de Lariam (ver ADVERTENCIAS).
Administración concomitante de Lariam (mefloquina) y otros compuestos relacionados (p. Ej., Quinina quinidina y cloroquina) pueden producir anomalías electrocardiográficas y aumentar el riesgo de convulsiones (ver ADVERTENCIAS). Si estas drogas son para se utilizará en el tratamiento inicial de la malaria severa, la administración de Lariam (mefloquina) debería retrasarse al menos 12 horas después de la última dosis. Hay evidencia de que el El uso de halofantrina después de la mefloquina provoca un alargamiento significativo de la Intervalo QTc. No se ha encontrado una prolongación QTc clínicamente significativa mefloquina sola.
Esta parece ser la única interacción clínicamente relevante de este tipo con Lariam (mefloquina), aunque teóricamente, coadministración de otros medicamentos que se sabe que alteran conducción cardíaca (p. ej., agentes bloqueantes antiarrítmicos o beta-adrenérgicos bloqueadores de los canales de calcio, antihistamínicos o H1- agentes bloqueadores, tricíclicos antidepresivos y fenotiazinas) también podrían contribuir a una prolongación del intervalo QTc. No hay datos que establezcan de manera concluyente si el La administración concomitante de mefloquina y los agentes mencionados anteriormente tiene un efecto sobre la función cardíaca.
En pacientes que toman un anticonvulsivo (p. Ej., Ácido valproico, carbamazepina, fenobarbital o fenitoína), el uso concomitante de Lariam (mefloquina) puede reducir el control de las convulsiones al disminuir Los niveles plasmáticos del anticonvulsivo. Por lo tanto, los pacientes toman simultáneamente los medicamentos antisizuros y la lariam (mefloquina) deben tener el nivel sanguíneo de su antisizure medicamento monitoreado y la dosis ajustada adecuadamente (ver PRECAUCIONES).
Cuando se toma Lariam (mefloquina) simultáneamente con las vacunas orales contra la fiebre tifoidea viva, no se puede excluir la atenuación de la inmunización. Por lo tanto, las vacunas con bacterias vivas atenuadas deben completarse al menos 3 días antes de la primera dosis de Lariam (mefloquina).
No se conocen otras interacciones farmacológicas. Sin embargo, los efectos de Lariam (mefloquina) en los viajeros que reciben comedicación, particularmente los diabéticos o los pacientes que usan anticoagulantes, deben verificarse antes de la salida.
En ensayos clínicos, la administración concomitante de sulfadoxina y pirimetamina no alteró el perfil de reacción adversa.
Efectos teratogénicos
Embarazo Categoría C. Se ha demostrado que la mefloquina es teratogénica en ratas y ratones a una dosis de 100 mg / kg / día. En conejos, una dosis alta de 160 mg / kg / día fue embriotóxico y teratogénico, y una dosis de 80 mg / kg / día fue teratogénica pero no embriotóxico. No hay estudios adecuados y bien controlados en embarazadas mujer. Sin embargo, la experiencia clínica con Lariam (mefloquina) no ha revelado un embriotóxico o efecto teratogénico. La mefloquina debe usarse durante el embarazo solo si el El beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Mujeres de maternidad Se debe advertir a los potenciales que viajan a áreas donde la malaria es endémica contra quedar embarazada. También se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil para practicar la anticoncepción durante la profilaxis de la malaria con Lariam (mefloquina) y para arriba a 3 meses después. Sin embargo, en el caso de un embarazo no planificado, la malaria la quimioprofilaxis con lariam (mefloquina) no se considera una indicación de interrupción del embarazo.
Clínico
A las dosis utilizadas para el tratamiento de infecciones agudas de malaria, los síntomas posiblemente atribuibles a la administración del fármaco no pueden distinguirse de los síntomas generalmente atribuibles a la enfermedad misma.
Entre los sujetos que recibieron mefloquina para la profilaxis de la malaria, la mayoría La experiencia adversa observada con frecuencia fue vómitos (3%). Mareos, síncope también se informaron extrasístoles y otras quejas que afectan a menos del 1%.
Entre los sujetos que recibieron mefloquina para el tratamiento, las experiencias adversas observadas con mayor frecuencia incluyeron: mareos, mialgia, náuseas, fiebre, dolor de cabeza, vómitos, escalofríos, diarrea, erupción cutánea, dolor abdominal, fatiga, pérdida de apetito y tinnitus. Los efectos secundarios que ocurrieron en menos del 1% incluyeron bradicardia, pérdida de cabello, problemas emocionales, prurito, astenia, trastornos emocionales transitorios y efluvio telógeno (pérdida de cabello en reposo). También se han reportado incautaciones.
Dos reacciones adversas graves fueron paro cardiopulmonar en un paciente en breve después de ingerir una dosis profiláctica única de mefloquina mientras está concomitantemente usando propranolol (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES DE DROGAS) y encefalopatía de etiología desconocida durante la administración profiláctica de mefloquina. La relación de encefalopatía a la administración de drogas no se pudo establecer claramente.
Postmarketing
La vigilancia posterior a la comercialización indica que se informa el mismo tipo de experiencias adversas durante la profilaxis, así como el tratamiento agudo. Debido a que estas experiencias se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a Lariam (mefloquina).
Los eventos adversos informados con mayor frecuencia son náuseas, vómitos, heces sueltas o diarrea, dolor abdominal, mareos o vértigo, pérdida de equilibrio y eventos neuropsiquiátricos como dolor de cabeza, somnolencia y trastornos del sueño (insomnio, sueños anormales). Estos suelen ser leves y pueden disminuir a pesar del uso continuo. En un pequeño número de pacientes se ha informado que los mareos o el vértigo y la pérdida de equilibrio pueden continuar durante meses después de la interrupción del medicamento.
Ocasionalmente, se han informado trastornos neuropsiquiátricos más graves, tales como: neuropatías sensoriales y motoras (incluyendo parestesia, temblor y ataxia), convulsiones, agitación o inquietud, ansiedad, depresión, cambios de humor, ataques de pánico, olvido, confusión, alucinaciones, agresión, psicótica o reacciones paranoicas y encefalopatía. Se han informado casos raros de ideación suicida y suicidio, aunque no se ha confirmado ninguna relación con la administración de drogas.
Otros eventos adversos poco frecuentes incluyen:
Trastornos cardiovasculares: perturbaciones circulatorias (hipotensión, hipertensión, enrojecimiento, síncope), dolor en el pecho, taquicardia o palpitaciones bradicardia, pulso irregular, extrasístoles, bloque de A-V y otros transitorios alteraciones de la conducción cardíaca
Trastornos de la piel: erupción cutánea, exanthema, eritema, urticaria, prurito edema, pérdida de cabello, eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson
Trastornos musculoesqueléticos : debilidad muscular, calambres musculares, mialgia y artralgia
Trastornos respiratorios: disnea, neumonitis de posible alérgico etiología
Otros síntomas: trastornos visuales, trastornos vestibulares incluidos tinnitus y discapacidad auditiva, astenia, malestar general, fatiga, fiebre, sudoración escalofríos, dispepsia y pérdida de apetito
Laboratorio
Las alteraciones de laboratorio observadas con mayor frecuencia que podrían atribuirse a la administración de fármacos fueron disminución del hematocrito, elevación transitoria de las transaminasas, leucopenia y trombocitopenia. Estas alteraciones se observaron en pacientes con malaria aguda que recibieron dosis de tratamiento del medicamento y se atribuyeron a la enfermedad misma.
Durante la administración profiláctica de mefloquina a poblaciones indígenas en áreas endémicas de malaria, se observaron las siguientes alteraciones ocasionales en los valores de laboratorio: elevación transitoria de transaminasas, leucocitosis o trombocitopenia.
Debido a la larga vida media de la mefloquina, pueden ocurrir o persistir reacciones adversas a Lariam (mefloquina) hasta varias semanas después de la última dosis.
Síntomas y signos
En casos de sobredosis con Lariam, los síntomas mencionados en ADVERSO REACCIONES puede ser más pronunciado.
Tratamiento
Los pacientes deben ser manejados por atención sintomática y de apoyo después de una sobredosis de Lariam (mefloquina). No hay antídotos específicos. Monitoree la función cardíaca (si es posible por ECG) y el estado neuropsiquiátrico durante al menos 24 horas. Proporcione tratamiento de soporte sintomático e intensivo según sea necesario, particularmente para trastornos cardiovasculares.
Absorción
La biodisponibilidad oral absoluta de mefloquina no se ha determinado desde entonces Una formulación intravenosa no está disponible. La biodisponibilidad de la tableta la formación en comparación con una solución oral fue superior al 85%. La presencia de comida mejora significativamente la velocidad y el grado de absorción, lo que lleva a aproximadamente a 40% de aumento en la biodisponibilidad. En voluntarios sanos, concentraciones plasmáticas pico de 6 a 24 horas (mediana, aproximadamente 17 horas) después de una dosis única de Lariam (mefloquina). En un grupo similar de voluntarios, las concentraciones plasmáticas máximas en µg / L son aproximadamente equivalente a la dosis en miligramos (por ejemplo, un solo 1000 mg la dosis produce una concentración máxima de aproximadamente 1000 µg / L). En saludable voluntarios, una dosis de 250 mg una vez a la semana produce plasma máximo en estado estacionario concentraciones de 1000 a 2000 µg / L, que se alcanzan después de 7 a 10 semanas.
Distribución
En adultos sanos, el volumen aparente de distribución es de aproximadamente 20 L / kg, que indica una distribución extensa del tejido. La mefloquina puede acumularse eritrocitos parasitados. Experimentos realizados in vitro con sangre humana El uso de concentraciones entre 50 y 1000 mg / ml mostró una constante relación de concentración de eritrocitos a plasma de aproximadamente 2 a 1. El equilibrio alcanzado en menos de 30 minutos se encontró reversible. La unión a proteínas está a punto 98%.
La mefloquina cruza la placenta. La excreción en la leche materna parece ser mínima (ver PRECAUCIONES: Madres lactantes).
Metabolismo
Se han identificado dos metabolitos en humanos. El metabolito principal, 2,8-bis-trifluorometil-4-quinolina ácido carboxílico, está inactivo en Plasmodium falciparum. En un estudio en voluntarios sanos, el metabolito del ácido carboxílico apareció en plasma 2 a 4 horas después de una dosis oral única. Concentraciones plasmáticas máximas, que fueron aproximadamente 50% más altos que los de mefloquina, se alcanzaron después de 2 semanas. A partir de entonces, Los niveles plasmáticos del metabolito principal y la mefloquina disminuyeron a una velocidad similar. El área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) del metabolito principal era de 3 a 5 veces mayor que el de la droga para padres. El otro metabolito un alcohol, estaba presente solo en pequeñas cantidades.
Eliminación
En varios estudios en adultos sanos, la vida media de eliminación de mefloquina varió entre 2 y 4 semanas, con un promedio de aproximadamente 3 semanas. El aclaramiento total, que es esencialmente hepático, es del orden de 30 ml / min. Hay evidencia de que la mefloquina se excreta principalmente en la bilis y las heces. En voluntarios, la excreción urinaria de mefloquina sin cambios y su metabolito principal en estado estacionario representaron aproximadamente el 9% y el 4% de la dosis, respectivamente. Las concentraciones de otros metabolitos no se pudieron medir en la orina.
