Facital

Facital (mefloquine) está indicado para el tratamiento de la malaria aguda leve a moderada causada por cepas sensibles a mefloquina de (cepas tanto sensibles a la cloroquina como resistentes) o Plasmodium vivax.P. malariae.

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Si un ciclo de tratamiento completo con Facital (mefloquina) no produce mejoría en 48 a 72 horas, no se debe utilizar Facital (mefloquina) para repetir el tratamiento. Se debe utilizar una terapia alternativa. Del mismo modo, si la profilaxis previa con mefloquina ha fracasado, Facital (mefloquina) no debe utilizarse como tratamiento curativo.

La administración profiláctica del medicamento debe comenzar 1 semana antes de la llegada a un área endémica. Las dosis semanales siguientes deben tomarse regularmente, siempre el mismo día de cada semana, preferiblemente después de la comida principal. Para reducir el riesgo de malaria después de salir de un área endémica, la profilaxis debe continuarse durante 4 semanas adicionales para garantizar niveles sanguíneos supresivos del medicamento cuando los merozoitos emergen del hígado. Los comprimidos no deben tomarse con el estómago vacío y deben administrarse con al menos 8 oz (240 mL) de agua.

P. falciparum

). Si se observa o se sospecha una pérdida significativa del medicamento debido al vómito, se debe administrar una segunda dosis completa de Facital (mefloquina) a los pacientes que vomiten menos de 30 minutos después de recibir el medicamento. Si se producen vómitos 30 a 60 minutos después de una dosis, se debe administrar una media dosis adicional. Si el vómito reaparece, se debe monitorizar estrechamente al paciente y considerar un tratamiento alternativo contra la malaria si no se observa mejoría en un periodo de tiempo razonable.

ADVERTENCIA

Durante el uso profiláctico, si aparecen síntomas psiquiátricos como ansiedad aguda, depresión, inquietud o confusión, estos pueden considerarse prodrómicos a un acontecimiento más grave. En estos casos, el medicamento debe suspenderse y debe sustituirse un medicamento alternativo.

).

En pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de mefloquina puede prolongarse, dando lugar a niveles plasmáticos más altos.

y NO HAY COMENTARIOS). Los beneficios del tratamiento con Facital (mefloquina) deben sopesarse frente a la posibilidad de efectos adversos en pacientes con enfermedad cardíaca.

Información para los pacientes

Guía del medicamento: como lo requiere la ley, una guía del medicamento Facital (mefloquina) se suministra a los pacientes cuando se dispensa Facital (mefloquina). También se suministra una tarjeta de información a los pacientes cuando se dispensa Facital (mefloquine). Se debe indicar a los pacientes que lean la Guía del medicamento cuando reciban Facital (mefloquina) y que lleven consigo la tarjeta de información cuando estén tomando Facital. Los textos completos de la la tarjeta se reimprime al final de este documento.

CARCINOGÉNESIS

MUTAGÉNESIS

Deterioro de la fertilidad

Estudios de fertilidad en ratas a dosis de 5, 20 y 50 mg/kg/día de mefloquine han demostrado efectos adversos sobre la fertilidad en el macho en la dosis de 50 mg/kg/día, y en la hembra a dosis de 20 y 50 mg/kg/día. Se observaron lesiones histopatológicas en los epidídimos de ratas macho a dosis de 20 y 50 mg/kg / día. La administración de 250 mg/semana de mefloquina (base) en machos adultos durante 22 semanas no reveló ningún efecto perjudicial sobre los espermatozoides humanos.

En las dosis utilizadas para el tratamiento de las infecciones agudas de malaria, los síntomas posiblemente atribuibles a la administración de medicamentos no pueden distinguirse de los síntomas generalmente atribuibles a la enfermedad en sí.

Entre los sujetos que recibieron mefloquina para el tratamiento, las experiencias adversas observadas con mayor frecuencia incluyeron: mareos, mialgia, náuseas, fiebre, dolor de cabeza, vómitos, escalofríos, diarrea, erupción cutánea, dolor abdominal, fatiga, pérdida de apetito y tinnitus. Los efectos secundarios que ocurrieron en menos del 1% incluyeron bradicardia, caída del cabello, problemas emocionales, prurito, astenia, trastornos emocionales transitorios y efluvio telógeno (pérdida del cabello en reposo). También se han notificado convulsiones.

), y encefalopatía de etiología desconocida durante la administración profiláctica de mefloquina. No se pudo establecer claramente la relación de la encefalopatía con la administración de fármacos.

Los efectos adversos notificados con mayor frecuencia son náuseas, vómitos, heces blandas o diarrea, dolor abdominal, mareos o vértigo, pérdida del equilibrio y efectos neuropsiquiátricos como dolor de cabeza, somnolencia y trastornos del sueño (insomnio, sueños anormales). Estos son generalmente leves y pueden disminuir a pesar del uso continuado. En un pequeño número de pacientes se ha informado que el mareo o vértigo y la pérdida del equilibrio pueden continuar durante meses después de la interrupción del medicamento.

Otros efectos adversos infrecuentes incluyen:

Laboratorio

Tratamiento

No se ha determinado la biodisponibilidad oral absoluta de mefloquina ya que no se dispone de una formulación intravenosa. La biodisponibilidad de la formación del comprimido en comparación con una solución oral fue superior al 85%. La presencia de alimentos mejora significativamente la velocidad y el grado de absorción, lo que lleva a un aumento de aproximadamente un 40% en la biodisponibilidad. En voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas alcanzan un pico de 6 a 24 horas (mediana, aproximadamente 17 horas) después de una dosis única de Facital (mefloquina). En un grupo similar de voluntarios, las concentraciones plasmáticas máximas en µg / L son aproximadamente equivalentes a la dosis en miligramos (por ejemplo, una dosis única de 1000 mg produce una concentración máxima de aproximadamente 1000 µg / L). En voluntarios sanos, Una dosis de 250 mg una vez a la semana produce concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario de 1000 a 2000 µg / L, que se alcanzan después de 7 a 10 semanas

Distribución

En adultos sanos, el volumen aparente de distribución es de aproximadamente 20 L / kg, lo que indica una amplia distribución tisular. La mefloquina puede acumularse en los eritrocitos parasitados. Experimentos realizados

En un estudio en voluntarios sanos, el metabolito del ácido carboxílico apareció en plasma de 2 a 4 horas después de una dosis oral única. Las concentraciones plasmáticas máximas, que fueron aproximadamente un 50% superiores a las de mefloquina, se alcanzaron después de 2 semanas. Posteriormente, los niveles plasmáticos del metabolito principal y de mefloquina disminuyeron a un ritmo similar. El área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) del metabolito principal fue de 3 a 5 veces mayor que la del fármaco original. El otro metabolito, un alcohol, estaba presente únicamente en cantidades mínimas.