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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 30.03.2022
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Falcital
Mefloquina
Tratamiento de las infecciones agudas por Malaria
Falcital (mefloquina) está indicado para el tratamiento de la malaria aguda leve a moderada causada por cepas sensibles a mefloquina de P. falciparum (cepas tanto sensibles a la cloroquina como resistentes) o Plasmodium vivax. No hay datos clínicos suficientes para documentar el efecto de la mefloquina en la malaria causada por P. ovale o P. malariae.
Nota: Los pacientes con malaria aguda por P. vivax, tratados con Falcital (mefloquina) , tienen un alto riesgo de recaída porque Falcital (mefloquina) no elimina los parásitos exoeritrocíticos (fase hepática). Para evitar la recaída, después del tratamiento inicial de la infección aguda con Falcital (mefloquina) , los pacientes deben ser tratados posteriormente con un derivado de 8-aminoquinolina (por ejemplo, primaquina).
Prevención del paludismo
Falcital (mefloquina) está indicado para la profilaxis de P. falciparum y P. vivax infecciones por malaria, incluida la profilaxis de cepas de P. falciparum.
(ver INDICACION)
Pacientes Adultos
Tratamiento de la malaria leve a moderada en adultos causada por P. vivax o cepas sensibles a mefloquina de P. falciparum
Cinco comprimidos (1250 mg) de hidrocloruro de mefloquina que se administrarán en una sola dosis oral. El medicamento no debe tomarse con el estómago vacío y debe administrarse con al menos 8 oz (240 mL) de agua.
Si un ciclo completo de tratamiento con Falcital (mefloquina) no produce mejoría en 48 a 72 horas, Falcital (mefloquina) no debe utilizarse para repetir el tratamiento. Se debe utilizar una terapia alternativa. Del mismo modo, si la profilaxis previa con mefloquina ha fracasado, Falcital (mefloquina) no debe utilizarse como tratamiento curativo.
Nota: Pacientes con enfermedad aguda P. vivax la malaria, tratada con Falcital (mefloquina) , tiene un alto riesgo de recaída porque Falcital (mefloquina) no elimina los parásitos exoeritrocíticos (fase hepática). Para evitar la recaída después del tratamiento inicial de la infección aguda con Falcital (mefloquina) , los pacientes deben ser tratados posteriormente con un derivado de 8-aminoquinolina (por ejemplo, primaquina).
Profilaxis De La Malaria
Un comprimido de Falcital (mefloquina) de 250 mg una vez a la semana.
La administración profiláctica del medicamento debe comenzar 1 semana antes de la llegada a un área endémica. Las dosis semanales siguientes deben tomarse regularmente, siempre el mismo día de cada semana, preferiblemente después de la comida principal. Para reducir el riesgo de malaria después de salir de un área endémica, la profilaxis debe continuarse durante 4 semanas adicionales para garantizar niveles sanguíneos supresivos del medicamento cuando los merozoitos emergen del hígado. Los comprimidos no deben tomarse con el estómago vacío y deben administrarse con al menos 8 oz (240 mL) de agua.
En ciertos casos, por ejemplo, cuando un viajero está tomando otros medicamentos, puede ser deseable comenzar la profilaxis 2 a 3 semanas antes de la salida, con el fin de garantizar que la combinación de medicamentos sea bien tolerada (ver PRECUCIONES: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS).
Cuando la profilaxis con Falcital (mefloquina) falla, los médicos deben evaluar cuidadosamente qué antimalárico usar para el tratamiento.
Pacientes Pediátricos
Tratamiento de la malaria leve a moderada en pacientes pediátricos causada por cepas sensibles a mefloquina de P. falciparum
Veinte (20) a 25 mg/kg de peso corporal. La división de la dosis terapéutica total en 2 dosis tomadas entre 6 y 8 horas puede reducir la aparición o gravedad de los efectos adversos. La experiencia con Falcital (mefloquina) en pacientes pediátricos que pesan menos de 20 kg es limitada. El medicamento no debe tomarse con el estómago vacío y debe administrarse con abundante agua. Los comprimidos pueden triturarse y suspenderse en una pequeña cantidad de agua, leche u otra bebida para su administración a niños pequeños y a otras personas que no puedan tragarlos enteros.
Si un ciclo completo de tratamiento con Falcital (mefloquina) no produce mejoría en 48 a 72 horas, Falcital (mefloquina) no debe utilizarse para repetir el tratamiento. Se debe utilizar una terapia alternativa. Del mismo modo, si la profilaxis previa con mefloquina ha fracasado, Falcital (mefloquina) no debe utilizarse como tratamiento curativo.
En pacientes pediátricos, la administración de Falcital (mefloquina) para el tratamiento de la malaria se ha asociado con vómitos tempranos. En algunos casos, los vómitos tempranos se han citado como una posible causa de fracaso del tratamiento (Ver PRECAUCIONES). Si se observa o se sospecha una pérdida significativa del medicamento debido al vómito, se debe administrar una segunda dosis completa de Falcital (mefloquina) a los pacientes que vomiten menos de 30 minutos después de recibir el medicamento. Si se producen vómitos 30 a 60 minutos después de una dosis, se debe administrar una media dosis adicional. Si el vómito reaparece, se debe monitorizar estrechamente al paciente y considerar un tratamiento alternativo contra la malaria si no se observa mejoría en un periodo de tiempo razonable.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Falcital (mefloquina) para tratar la malaria en pacientes pediátricos menores de 6 meses.
Profilaxis De La Malaria
La dosis profiláctica recomendada de Falcital (mefloquina) es de aproximadamente 5 mg/kg de peso corporal una vez a la semana. Se debe tomar un comprimido de Falcital (mefloquina) de 250 mg una vez a la semana en pacientes pediátricos que pesen más de 45 kg. En pacientes pediátricos que pesan menos de 45 kg, la dosis semanal disminuye en proporción al peso corporal:
30 a 45 kg: | 3/4 comprimido |
20 a 30 kg: | 1/2 tableta |
La experiencia con Falcital (mefloquina) en pacientes pediátricos que pesan menos de 20 kg es limitada.
El uso de Falcital (mefloquina) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a mefloquina o compuestos relacionados (por ejemplo, quinina y quinidina) o a cualquiera de los excipientes contenidos en la formulación. Falcital (mefloquina) no se debe prescribir para la profilaxis en pacientes con depresión activa, una historia reciente de depresión, trastorno de ansiedad generalizada, psicosis, o esquizofrenia u otros trastornos psiquiátricos importantes, o con una historia de convulsiones.
ADVERTENCIA
En caso de infecciones por malaria graves, abrumadoras o potencialmente mortales debido a: P. falciparum, los pacientes deben ser tratados con un medicamento antipalúdico intravenoso. Después de completar el tratamiento intravenoso, se puede administrar Falcital (mefloquina) para completar el curso de la terapia.
Los datos sobre el uso de halofantrina después de la administración de Falcital (mefloquina) sugieren una prolongación significativa y potencialmente mortal del intervalo QTc del ECG. Por lo tanto, la halofantrina no debe administrarse simultáneamente con Falcital (mefloquina) ni posteriormente. No hay datos disponibles sobre el uso de Falcital (mefloquina) después de halofantrina (ver precauciones: interacciones medicamentosas).
La mefloquina puede causar síntomas psiquiátricos en varios pacientes, que van desde ansiedad, paranoia y depresión hasta alucinaciones y comportamiento psicológico. En ocasiones, se ha informado de que estos síntomas continúan mucho después de interrumpir el tratamiento con mefloquina. Se han notificado casos raros de ideación suicida y suicidio, aunque no se ha confirmado ninguna relación con la administración del medicamento. Para minimizar las posibilidades de estos eventos adversos, la mefloquina no debe tomarse como profilaxis en pacientes con depresión activa o con antecedentes recientes de depresión, trastorno de ansiedad generalizada, psicosis o esquizofrenia u otros trastornos psiquiátricos importantes. Falcital (mefloquina) debe utilizarse con anticipación en pacientes con antecedentes de depresión
Durante el uso profiláctico, si aparecen síntomas psiquiátricos como ansiedad aguda, depresión, inquietud o confusión, estos pueden considerarse prodrómicos a un acontecimiento más grave. En estos casos, el medicamento debe suspenderse y debe sustituirse un medicamento alternativo.
La administración concomitante de Falcital (mefloquina) y quinina o quinidina puede producir anomalías electrocardiográficas.
La administración concomitante de Falcital (mefloquina) y quinina o cloroquina puede aumentar el riesgo de convulsiones.
PRECAUCIONES
Reacciones De Hipersensibilidad
No se pueden predecir reacciones de hipersensibilidad que van desde acontecimientos cutáneos leves hasta anafilaxia.
En pacientes con epilepsia, Falcital (mefloquina) puede aumentar el riesgo de convulsiones. Por lo tanto, el medicamento debe recetarse solo para el tratamiento curativo en tales pacientes y solo si hay razones médicas convincentes para su uso (ver PRECUCIONES: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS).
Efectos en el sistema nervioso central y periférico
Se debe tener precaución con respecto a las actividades que requieren estado de alerta y coordinación motora fina, como conducir, pilotar aviones, operar maquinaria y bucear en alta mar, ya que se han notificado mareos, pérdida del equilibrio u otros trastornos del sistema nervioso central o periférico durante y después del uso de Falcital (mefloquina). Estos efectos pueden ocurrir después de la interrupción del tratamiento debido a la larga vida media del medicamento. En un pequeño número de pacientes, se ha notificado que el mareo y la pérdida del equilibrio continúan durante meses después de interrumpir el tratamiento con mefloquina (ver Reacciones adversas: postcomercialización).
Falcital (mefloquina) debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos psiquiátricos, ya que el uso de mefloquina se ha asociado con trastornos emocionales (ver NO HAY COMENTARIOS).
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de mefloquina puede prolongarse, dando lugar a niveles plasmáticos más altos.
Uso A Largo Plazo
Este medicamento se ha administrado durante más de 1 año. Si el medicamento se va a administrar durante un período prolongado, se deben realizar evaluaciones periódicas que incluyan pruebas de la función hepática.
Aunque no se han observado anomalías retinianas observadas en humanos con el uso prolongado de cloroquina con el uso de mefloquina, la alimentación prolongada de mefloquina a ratas produjo lesiones oculares relacionadas con la dosis (degeneración retiniana, edema retiniano y opacidad lenticular a dosis de 12,5 mg/kg/día y superiores) (ver Toxicología Animal). Por lo tanto, se recomiendan exámenes oftálmicos periódicos.
Efectos Cardíacos
Estudios parenterales en animales muestran que la mefloquina, un depresor miocárdico, posee el 20% de la acción antifibrilatoria de la quinidina y produce el 50% del aumento del intervalo PR reportado con la quinina. No se ha evaluado el efecto de la mefloquina sobre el sistema cardiovascular comprometido. Sin embargo, se han notificado alteraciones transitorias y clínicamente silenciosas del ECG durante el uso de mefloquina. Las alteraciones incluyeron bradicardia sinusal, arritmia sinusal, bloqueo AV de primer grado, prolongación del intervalo QTc y ondas T anormales (ver también efectos cardiovasculares bajo precauciones: interacciones medicamentosas y NO HAY COMENTARIOS). Los beneficios del tratamiento con Falcital (mefloquina) deben sopesarse frente a la posibilidad de efectos adversos en pacientes con enfermedad cardíaca.
Pruebas De Laboratorio
Se debe realizar una evaluación periódica de la función hepática durante la profilaxis prolongada.
Información para los pacientes
Guía del medicamento: como lo requiere la ley, se suministra una guía del medicamento Falcital (mefloquina) a los pacientes cuando se dispensa Falcital (mefloquina). Al dispensar Falcital (mefloquina) también se suministra una tarjeta de información a los pacientes. Se debe indicar a los pacientes que lean la Guía del medicamento cuando reciban Falcital (mefloquina) y que lleven consigo la tarjeta de información cuando estén tomando Falcital. Los textos completos de la Guía del medicamento y cartera de información la tarjeta se reimprime al final de este documento.
Se debe informar a los pacientes:
- que la malaria puede ser una infección potencialmente mortal en el viajero,
- que Falcital (mefloquina) está siendo prescrito para ayudar a prevenir o tratar esta infección grave,
- que en un pequeño porcentaje de los casos, los pacientes no pueden tomar este medicamento debido a los efectos secundarios, incluidos mareos y pérdida del equilibrio, y puede ser necesario cambiar los medicamentos. Aunque los efectos secundarios del mareo y la pérdida del equilibrio son generalmente leves y no hacen que las personas dejen de tomar el medicamento, en un pequeño número de pacientes se ha informado que estos síntomas pueden continuar durante meses después de la interrupción del medicamento.
- que cuando se utiliza como profilaxis, La primera dosis de Falcital (mefloquina) debe tomarse 1 semana antes de la llegada a una zona endémica,
- que si los pacientes experimentan síntomas psiquiátricos tales como ansiedad aguda, depresión, inquietud o confusión, éstos pueden ser considerados prodrómicos a un acontecimiento más grave. En estos casos, el medicamento debe suspenderse y debe sustituirse un medicamento alternativo,
- que ningún régimen quimioprofiláctico es 100% efectivo, y que la ropa protectora, los repelentes de insectos y los mosquiteros son componentes importantes de la profilaxis de la malaria,
- buscar atención médica para cualquier enfermedad febril que ocurra después de regresar de un área malariosa e informar a su médico que pueden haber estado expuestos a la malaria.
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad
CARCINOGÉNESIS
El potencial carcinogénico de mefloquina se estudió en ratas y ratones en estudios de alimentación de 2 años a dosis de hasta 30 mg/kg/día. No se observaron aumentos de tumores de ningún tipo relacionados con el tratamiento.
MUTAGÉNESIS
El potencial mutagénico de la mefloquina se estudió en una variedad de sistemas de ensayo que incluyen: prueba de Ames, un ensayo mediado por el huésped en ratones, pruebas de fluctuación y un ensayo de micronúcleos de ratón. Varios de estos ensayos se realizaron con y sin activación metabólica previa. En ningún caso se obtuvieron pruebas de la mutagenicidad de la mefloquina.
Deterioro de la fertilidad
Estudios de fertilidad en ratas a dosis de 5, 20 y 50 mg/kg/día de mefloquine han demostrado efectos adversos sobre la fertilidad en el macho en la dosis de 50 mg/kg/día, y en la hembra a dosis de 20 y 50 mg/kg/día. Se observaron lesiones histopatológicas en los epidídimos de ratas macho a dosis de 20 y 50 mg/kg / día. La administración de 250 mg/semana de mefloquina (base) en machos adultos durante 22 semanas no reveló ningún efecto perjudicial sobre los espermatozoides humanos.
Embarazo
Efectos Teratogénicos
Embarazo Categoría C. Se ha demostrado que la mefloquina es teratogénica en ratas y ratones a una dosis de 100 mg / kg / día. En conejos, con una alta dosis de 160 mg/kg/día fue embriotóxico y teratogénico, y una dosis de 80 mg/kg/día fue teratogénico pero no embriotóxicos. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Sin embargo, la experiencia clínica con Falcital (mefloquina) no ha revelado un efecto embriotóxico o teratogénico. La mefloquina debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las mujeres en edad fértil que viajan a áreas donde la malaria es endémica deben ser advertidas contra el embarazo. También se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil que utilicen anticonceptivos durante la profilaxis de la malaria con Falcital (mefloquina) y hasta 3 meses después. Sin embargo, en el caso de embarazo no planificado, la quimioprofilaxis de la malaria con Falcital (mefloquina) no se considera una indicación para la interrupción del embarazo
Madres Lactantes
La mefloquina se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, cuya actividad se desconoce. Según un estudio realizado en unos pocos sujetos, se excretaron concentraciones bajas (del 3% al 4%) de mefloquina en la leche materna tras una dosis equivalente a 250 mg de la base libre. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en lactantes de mefloquina, se debe tomar una decisión si suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso Pediátrico
Uso de Falcital (mefloquina) para el tratamiento agudo, sin complicaciones P. falciparum la malaria en pacientes pediátricos está respaldada por evidencia de estudios adecuados y bien controlados de Falcital (mefloquina) en adultos con datos adicionales de ensayos abiertos y comparativos publicados que usan Falcital (mefloquina) para tratar la malaria causada por P. falciparum en pacientes menores de 16 años. No se ha establecido la seguridad y eficacia de Falcital (mefloquina) para el tratamiento de la malaria en pacientes pediátricos menores de 6 meses.
En varios estudios, la administración de Falcital (mefloquina) para el tratamiento de la malaria se asoció con vómitos tempranos en pacientes pediátricos. Los vómitos tempranos se citaron en algunos informes como una posible causa de fracaso del tratamiento. Si no se tolera una segunda dosis, se debe vigilar estrechamente al paciente y considerar un tratamiento alternativo contra la malaria si no se observa mejoría en un periodo de tiempo razonable (ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN).
Uso Geriátrico
Los ensayos clínicos de Falcital (mefloquina) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. Dado que se han observado anomalías electrocardiográficas en individuos tratados con Falcital (mefloquina) (ver PRECAUCIONES) y la enfermedad cardíaca subyacente es más prevalente en pacientes de edad avanzada que en pacientes más jóvenes, los beneficios del tratamiento con Falcital (mefloquina) deben sopesarse frente a la posibilidad de efectos cardíacos adversos en pacientes de edad avanzada.
Clínica
En las dosis utilizadas para el tratamiento de las infecciones agudas de malaria, los síntomas posiblemente atribuibles a la administración de medicamentos no pueden distinguirse de los síntomas generalmente atribuibles a la enfermedad en sí.
Entre los sujetos que recibieron mefloquina para la profilaxis de la malaria, la experiencia adversa observada con mayor frecuencia fueron vómitos (3%). También se notificaron mareos, síncope, extrasístoles y otras molestias que afectaban a menos del 1%.
Entre los sujetos que recibieron mefloquina para el tratamiento, las experiencias adversas observadas con mayor frecuencia incluyeron: mareos, mialgia, náuseas, fiebre, dolor de cabeza, vómitos, escalofríos, diarrea, erupción cutánea, dolor abdominal, fatiga, pérdida de apetito y tinnitus. Los efectos secundarios que ocurrieron en menos del 1% incluyeron bradicardia, caída del cabello, problemas emocionales, prurito, astenia, trastornos emocionales transitorios y efluvio telógeno (pérdida del cabello en reposo). También se han notificado convulsiones.
Dos reacciones adversas graves fueron parada cardiopulmonar en un paciente poco después de ingerir una dosis profiláctica única de mefloquina mientras se usaba concomitantemente propranolol (ver PRECUCIONES: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS), y encefalopatía de etiología desconocida durante la administración profiláctica de mefloquina. No se pudo establecer claramente la relación de la encefalopatía con la administración de fármacos.
Postcomercialización
La vigilancia postcomercialización indica que el mismo tipo de experiencias adversas se notifican durante la profilaxis, así como durante el tratamiento agudo. Debido a que estas experiencias se notifican voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a Falcital (mefloquina).
Los efectos adversos notificados con mayor frecuencia son náuseas, vómitos, heces blandas o diarrea, dolor abdominal, mareos o vértigo, pérdida del equilibrio y efectos neuropsiquiátricos como dolor de cabeza, somnolencia y trastornos del sueño (insomnio, sueños anormales). Estos son generalmente leves y pueden disminuir a pesar del uso continuado. En un pequeño número de pacientes se ha informado que el mareo o vértigo y la pérdida del equilibrio pueden continuar durante meses después de la interrupción del medicamento.
Ocasionalmente, se han notificado trastornos neuropsiquiátricos más graves tales como: neuropatías sensoriales y motoras (incluyendo parestesia, temblor y ataxia), convulsiones, agitación o inquietud, ansiedad, depresión, cambios de humor, ataques de pánico, olvido, confusión, alucinaciones, agresión, reacciones psicóticas o paranoicas y encefalopatía. Se han notificado casos raros de ideación suicida y suicidio, aunque no se ha confirmado ninguna relación con la administración del fármaco.
Otros efectos adversos infrecuentes incluyen:
Trastornos Cardiovasculares: trastornos circulatorios (hipotensión, hipertensión, rubefacción, síncope), dolor torácico, taquicardia o palpitaciones, bradicardia, pulso irregular, extrasístoles, bloqueo A-V y otras alteraciones transitorias de la conducción cardíaca
Trastornos De La Piel: erupción, exantema, eritema, urticaria, prurito, edema, caída del cabello, eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson
Trastornos Musculoesqueléticos: debilidad muscular, calambres musculares, mialgia y artralgia
Trastornos Respiratorios: disnea, neumonitis de posible etiología alérgica
Otros Síntomas: trastornos visuales, trastornos vestibulares incluyendo tinnitus y alteraciones auditivas, astenia, malestar general, fatiga, fiebre, sudoración, escalofríos, dispepsia y pérdida de apetito
Laboratorio
Las alteraciones de laboratorio observadas con mayor frecuencia que podrían ser posiblemente atribuibles a la administración del fármaco fueron disminución del hematocrito, elevación transitoria de las transaminasas, leucopenia y trombocitopenia. Estas alteraciones se observaron en pacientes con malaria aguda que recibieron dosis de tratamiento del fármaco y se atribuyeron a la enfermedad en sí.
Durante la administración profiláctica de mefloquina a poblaciones indígenas en áreas endémicas de malaria, se observaron las siguientes alteraciones ocasionales en los valores de laboratorio: elevación transitoria de transaminasas, leucocitosis o trombocitopenia.
Debido a la larga semivida de mefloquina, las reacciones adversas a Falcital (mefloquina) pueden ocurrir o persistir hasta varias semanas después de la última dosis.
Síntomas y signos
En casos de sobredosis con Falcital, los síntomas mencionados en NO HAY COMENTARIOS puede ser más pronunciada.
Tratamiento
Tras una sobredosis de Falcital (mefloquina), los pacientes deben ser tratados con tratamiento sintomático y de soporte. No hay antídotos específicos. Controlar la función cardíaca (si es posible mediante ECG) y el estado neuropsiquiátrico durante al menos 24 horas. Proporcionar tratamiento sintomático e intensivo de apoyo según sea necesario, especialmente para trastornos cardiovasculares.
Absorción
No se ha determinado la biodisponibilidad oral absoluta de mefloquina ya que no se dispone de una formulación intravenosa. La biodisponibilidad de la formación del comprimido en comparación con una solución oral fue superior al 85%. La presencia de alimentos mejora significativamente la velocidad y el grado de absorción, lo que lleva a un aumento de aproximadamente un 40% en la biodisponibilidad. En voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas alcanzan un pico de 6 a 24 horas (mediana, aproximadamente 17 horas) después de una dosis única de Falcital (mefloquina). En un grupo similar de voluntarios, las concentraciones plasmáticas máximas en µg / L son aproximadamente equivalentes a la dosis en miligramos (por ejemplo, una dosis única de 1000 mg produce una concentración máxima de aproximadamente 1000 µg / L). En voluntarios sanos, Una dosis de 250 mg una vez a la semana produce concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario de 1000 a 2000 µg / L, que se alcanzan después de 7 a 10 semanas
Distribución
En adultos sanos, el volumen aparente de distribución es de aproximadamente 20 L / kg, lo que indica una amplia distribución tisular. La mefloquina puede acumularse en los eritrocitos parasitados. Experimentos realizados in vitro con la sangre humana utilizando concentraciones entre 50 y 1000 mg/mL mostró una relación de concentración de eritrocitos a plasma relativamente constante de aproximadamente 2 a 1. El equilibrio alcanzado en menos de 30 minutos resultó ser reversible. La unión a proteínas es de aproximadamente 98%.
La mefloquina atraviesa la placenta. La excreción en la leche materna parece ser mínima (ver Precauciones: madres lactantes).
Metabolismo
Se han identificado dos metabolitos en humanos. El metabolito principal, 2,8-bis- el ácido carboxílico trifluorometil-4-quinolina, es inactivo en Plasmodium falciparum. En un estudio en voluntarios sanos, el metabolito del ácido carboxílico apareció en plasma de 2 a 4 horas después de una dosis oral única. Las concentraciones plasmáticas máximas, que fueron aproximadamente un 50% superiores a las de mefloquina, se alcanzaron después de 2 semanas. Posteriormente, los niveles plasmáticos del metabolito principal y de mefloquina disminuyeron a un ritmo similar. El área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) del metabolito principal fue de 3 a 5 veces mayor que la del fármaco original. El otro metabolito, un alcohol, estaba presente únicamente en cantidades mínimas.
Erradicación
En varios estudios en adultos sanos, la semivida de eliminación media de mefloquina varió entre 2 y 4 semanas, con un promedio de aproximadamente 3 semanas. El aclaramiento total, que es esencialmente hepático, es del orden de 30 mL/min. Existe evidencia de que la mefloquina se excreta principalmente en la bilis y las heces. En voluntarios, la excreción urinaria de mefloquina inalterada y su metabolito principal en estado estacionario representó aproximadamente el 9% y el 4% de la dosis, respectivamente. Las concentraciones de otros metabolitos no pudieron medirse en la orina.
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