Chlorpromazine HCl Sandoz

La clorpromazina es un neuroléptico fenotiazina. Se indica en las siguientes condiciones:

- esquizofrenia y otras psicosis (especialmente paranoicas), manía e hipomanía;

- Con miedo severo, excitación psicomotora, emoción y comportamiento violento o peligrosamente impulsivo. La clorpromazina se usa como suplemento en el tratamiento a corto plazo de estas afecciones

- Náuseas y vómitos en caso de enfermedad incurable (si otros medicamentos han fallado o no están disponibles);

- esquizofrenia infantil y autismo;

- Hipo persistentes.

Posología

Solo para administración oral.

La dosis debe ser inicialmente baja y aumentarse gradualmente bajo estricta supervisión hasta que se alcance la dosis óptima dentro del rango recomendado. Los requisitos de respuesta individual y dosificación pueden variar ampliamente.

Dosis en esquizofrenia, otras psicosis, manía, hipomanía, ansiedad, excitación psicomotora, excitación, comportamiento violento o peligrosamente impulsivo

Adultos: Inicialmente, aumente 25 mg tres veces al día o 75 mg al día antes de acostarse a una dosis de mantenimiento efectiva. Esta dosis de mantenimiento suele ser de 70 a 300 mg diarios, pero puede ser de hasta 1 G al día en algunos pacientes.

Niños menores de 1 año: No recomendado a menos que la necesidad sea salvavidas.

Niños de 1 a 5 años: 0.5 mg / kg de peso corporal cada 4-6 horas hasta una dosis máxima recomendada de 40 mg diarios.

Niños de 6 a 12 años: 1/3 a 1/2 de la dosis para adultos hasta una dosis máxima recomendada de 75 mg diarios.

Pacientes de edad avanzada o discapacitados: Comience con 1/3 a 1/2 de la dosis habitual para adultos con un aumento de dosis más gradual.

Dosis para hipo tercos

Adultos: 25-50mg tds o qds

Niños: No recomendado / no hay información disponible.

Dosis para vómitos y náuseas de la enfermedad incurable

Adultos: 10-25 mg cada 4-6 horas

Niños menores de 1 año: no usar a menos que sea salvavidas.

Niños de 1 a 5 años: 0.5 mg / kg cada 4-6 horas. La dosis diaria máxima no debe exceder los 40 mg.

Niños de 6 a 12 años: 0.5 mg / kg cada 4-6 horas. La dosis diaria máxima no debe exceder los 75 mg.

Pacientes de edad avanzada o discapacitados: Inicialmente 1/3 a 1/2 de la dosis para adultos. El médico debe usar su criterio clínico para obtener el control.

- estados comatosos

- depresión severa del SNC

- Prehistoria de discrasias sanguíneas

- enfermedades cardiovasculares graves

- hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes

La clorpromazina debe usarse con precaución en pacientes con arritmias cardíacas, enfermedades cardíacas, enfermedades respiratorias graves, insuficiencia renal, enfermedad de Parkinson, antecedentes de glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia de próstata, epilepsia, miastenia gravis, feocromocitoma y en pacientes con hipersensibilidad a las fenotiazinas. La clorpromazina debe usarse con precaución en los ancianos, especialmente en climas muy cálidos o muy fríos, ya que existe el riesgo de hiper / hipotermia. Las personas mayores son particularmente susceptibles a la hipotensión postural.

Se requiere un monitoreo preciso en pacientes con antecedentes de epilepsia o convulsiones, ya que las fenotiazinas pueden reducir el umbral de convulsiones.

Se debe evitar la clorpromazina en pacientes con insuficiencia hepática, hipotiroidismo, insuficiencia cardíaca y agranulocitosis.

Se requiere un control regular de la función hepática en pacientes con insuficiencia hepática.

Si aparecen signos de discrasia sanguínea en los primeros meses de tratamiento, se debe realizar un recuento sanguíneo regular.

La retirada de antipsicóticos después de la terapia a largo plazo siempre debe controlarse de forma gradual y cercana para evitar el riesgo de síndromes de abstinencia aguda o liberación rápida.

Es esencial que el tratamiento se suspenda en caso de fiebre inexplicable, ya que esto puede ser un signo de síndrome neuroléptico maligno (hojas, hipertermia, disfunción autónoma, cambio en la conciencia, rigidez muscular). Los signos de disfunción autónoma, como la sudoración y la inestabilidad arterial, pueden preceder a la hipertermia y servir como señales de alerta temprana. Aunque el síndrome neuroléptico maligno puede ser de origen idiosincrásico, la deshidratación y las enfermedades cerebrales orgánicas son factores predisponentes.

Como con todos los antipsicóticos, la clorpromazina no debe usarse sola cuando prevalece la depresión. Sin embargo, se puede combinar con la terapia antidepresiva para tratar las afecciones en las que coexisten la depresión y la psicosis.

Debido al riesgo de fotosensibilización, se debe aconsejar a los pacientes que eviten la luz solar directa.

Se debe tener mucho cuidado con aquellos que frecuentemente se ocupan de las preparaciones de fenotiazina para evitar el contacto del medicamento con la piel.

En ensayos clínicos aleatorizados controlados con placebo en la población de demencia con algunos antipsicóticos atípicos, se observó un riesgo aproximadamente tres veces mayor de efectos secundarios cerebrovasculares. Se desconoce el mecanismo para este mayor riesgo. La clorpromazina debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.

Al igual que con otros medicamentos en la clase terapéutica de antipsicóticos, la clorpromazina puede causar una prolongación del intervalo Qt. Los intervalos QT prolongados continuos pueden aumentar el riesgo de arritmias malignas. Por lo tanto, la clorpromazina debe usarse con precaución en individuos susceptibles (con hipocalemia, hipomagnesia o predisposición genética) y en pacientes con antecedentes de enfermedades cardiovasculares, p. Prolongación del intervalo QT, bradicardia significativa (<50 latidos por minuto), un infarto agudo de miocardio reciente, una insuficiencia cardíaca no compensada. Se debe evitar el tratamiento concomitante con otros antipsicóticos.

Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con antipsicóticos. Debido a que los pacientes tratados con antipsicóticos han adquirido comúnmente factores de riesgo para TEV, todos los posibles factores de riesgo para TEV deben identificarse antes y durante el tratamiento con clorpromazina y medidas preventivas.

Se debe evitar el uso simultáneo de clorpromazina con otros neurolépticos.

Aumento de la mortalidad entre las personas mayores con demencia

Los datos de dos grandes estudios observacionales mostraron que las personas mayores con demencia tratadas con antipsicóticos tienen un riesgo de muerte ligeramente mayor que las que no reciben tratamiento. No hay suficientes datos para estimar con precisión el nivel exacto de riesgo, y se desconoce la causa del mayor riesgo.

La clorpromazina no está aprobada para el tratamiento de trastornos conductuales relacionados con la demencia.

Auxiliares en la formulación

Este producto contiene pequeñas cantidades de etanol (alcohol), menos de 100 mg por dosis.

Este producto contiene ésteres de hidroxibenzoato. Estos pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente demoradas).

También contiene sorbitol y sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa isomaltasa no deben tomar este medicamento. Puede tener un efecto laxante leve. El valor calorífico del sorbitol en la dosis diaria máxima del producto es de 36 kcal. Cada dosis de 5 ml contiene 2,25 g de sacarosa. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus. Puede ser dañino para los dientes.

La clorpromazina causa somnolencia, especialmente al comienzo del tratamiento.

Si se ve afectado, los pacientes no deben conducir ni operar maquinaria.

Los efectos secundarios de la clorpromazina incluyen insomnio, pesadillas, depresión, inquietud, boca seca, congestión nasal, apatía, palidez, calambres e hipotermia.

La hipotensión, generalmente postural, es un efecto secundario común y los pacientes mayores o debilitados son más susceptibles. Se han informado arritmias cardíacas, posiblemente dependientes de la dosis, con terapia neuroléptica e incluyen fibrilación auricular, bloqueo de V, taquicardia ventricular (raro) y parpadeo. Factores predisponentes, que incluyen enfermedad cardíaca preexistente, hipocalemia, edad y uso simultáneo de antidepresivos tricíclicos. Se han informado cambios en el ECG, incluida la extensión del intervalo Q-T, la depresión s-T, los cambios en la onda T, los torsades de pointes y las ondas U. Se han reportado muertes repentinas e inexplicables y paro cardíaco.

Un pequeño porcentaje de pacientes que toman clorpromazina experimentan ictericia, que generalmente es temporal y puede ir precedido de un inicio repentino de fiebre después de una o tres semanas de tratamiento. La ictericia inducida por clorpromazina comparte las propiedades bioquímicas y de otro tipo de ictericia obstructiva. La eosinofilia que la acompaña con frecuencia indica la naturaleza alérgica de este fenómeno. El tratamiento con clorpromazina debe suspenderse si se desarrolla ictericia. La función hepática también puede verse afectada. El daño hepático, que a veces era fatal, rara vez se ha informado en pacientes tratados con clorpromazina.

La leucopenia transitoria puede ocurrir y la agranulocitosis se ha informado muy raramente, con mayor frecuencia durante los primeros tres meses de tratamiento, pero ocasionalmente más tarde. Si un paciente muestra signos de infección persistente, se debe hacer un recuento sanguíneo.

Los efectos extrapiramidales pueden ocurrir con clorpromazina. La distonía aguda o las discinesias, que generalmente son temporales, son más comunes en niños y adultos jóvenes. Por lo general, ocurren dentro de los primeros cuatro días de tratamiento o después de un aumento en la dosis.

El parkinsonismo es más común en adultos y ancianos y generalmente se desarrolla después de semanas o meses de tratamiento. Una o más de las características del parkinsonismo pueden ser obvias (p. Ej. temblor, rigidez, acinesia). El temblor es común.

La acatisia ocurre característica después de la administración de grandes dosis iniciales. La discinesia tardía puede ocurrir con clorpromazina. El riesgo potencial de desarrollar esto debe considerarse cuando se usa un antipsicótico y se monitorea pacientemente los signos tempranos.

La posible seriedad e imprevisibilidad de la discinesia tardía y el hecho de que ocasionalmente se haya informado que los antipsicóticos neurolépticos se han recetado en dosis bajas durante un tiempo relativamente corto significa que la prescripción de dichos agentes requiere una evaluación particularmente cuidadosa de los riesgos y beneficios. La discinesia tardía puede precipitarse o empeorarse con medicamentos contra el Parkinson. Las discinesias de corta duración pueden ocurrir después de la abstinencia abrupta de drogas.

La sensibilización por contacto es una complicación rara pero grave en personas que a menudo se ocupan de las preparaciones de fenotiazina. Se requiere precaución extrema para evitar el contacto del medicamento con la piel.

Trastornos del sistema inmunitario: se han producido fenómenos alérgicos como angiodem, broncoespasmo y urticaria en fenotiazinas, pero las reacciones anafilácticas han sido extremadamente raras. En casos muy raros, el tratamiento con clorpromazina puede estar asociado con lupus eritematoso sistémico.

Los pacientes tratados con clorpromazina pueden desarrollar erupciones cutáneas de varios tipos. Se debe advertir a los pacientes que toman dosis más altas que pueden desarrollar sensibilidad a la luz y evitar la luz solar directa.

Se han notificado cambios en los ojos, incluida la opacificación corneal y de lentes y el desarrollo de coloración gris-púrpura metálica de la piel expuesta, la córnea, la retina y la conjuntiva en pacientes que reciben terapia con clorpromazina a largo plazo.

Los antipsicóticos, incluida la clorpromazina, pueden causar hiperprolactinemia, lo que lleva a galactorrea, ginecomastia y oligomenorrea, o amenorrea. La impotencia y el aumento de peso pueden ocurrir.

Se ha informado que las fenotiazinas causan hiperglucemia, hipercolesterolemia, impactación fecal, íleo paralítico severo y megakolona.

El síndrome neuroléptico maligno, que se caracteriza por hipertermia, rigidez, disfunción autónoma y deterioro de la conciencia, puede ocurrir en cualquier neuroléptico. El tratamiento incluye la interrupción inmediata del manejo neuroléptico y sintomático según sea necesario.

Las dosis clínicas de neurolépticos generalmente tienen poco efecto sobre la respiración, pero la depresión respiratoria puede ocurrir en personas susceptibles.

Trastornos del sistema reproductor y de las mamas: el priapismo se ha informado muy raramente en pacientes tratados con clorpromazina.

Se han notificado casos de venentromboembolismo, incluidos casos de embolia pulmonar y casos de trombosis venosa profunda, con frecuencia antipsicótica

Embarazo, puerperio y condiciones perinatales:

Frecuencia no conocida: Recién nacidos con síndrome de abstinencia de drogas (ver 4.6).

La sobredosis aguda generalmente conduce al coma con respiración superficial, hipotensión, hipotermia, falta de reflejos taquicardia, cambios de ECG y arritmias ventriculares. Pueden producirse disturbios motores, hiperflexia, calambres epileptiformes y discinesias extrapiramidales graves.

El tratamiento es sintomático y de apoyo. Si se ve al paciente poco después de la sobredosis (hasta seis horas), se puede intentar un lavado gástrico después de tomar una dosis tóxica. Es poco probable que se use la inducción farmacológica de emesis. Se debe dar carbono activado. No hay antídoto específico.

La vasodilatación generalizada puede conducir al colapso circulatorio; levantar las piernas del paciente puede ser suficiente. En casos severos, puede ser necesaria la expansión del volumen debido a fluidos intravenosos; Los fluidos de infusión deben calentarse antes de la administración para no empeorar la hipotermia. El sistema cardiovascular y respiratorio debe ser monitoreado y apoyado. La hipotensión aguda debe tratarse con extensiones de plasma. Si se requiere tratamiento con un vasopresor, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente, especialmente la función cardíaca. La adrenalina no debe usarse. Las vasoconstrictivas periféricas generalmente no se recomiendan. Se deben considerar los síntomas de acidosis metabólica y efectos cardíacos retardados. Las taquiarritmias ventriculares o supraventriculares generalmente responden a la restauración de la temperatura corporal normal y a la corrección de los trastornos circulatorios o metabólicos.

La terapia antiarrítmica puede considerarse para arritmias persistentes o potencialmente mortales. Se debe evitar la lidocaína y los antiarrítmicos de acción prolongada deben funcionar en la medida de lo posible. Una depresión pronunciada del sistema nervioso central requiere mantener el tracto respiratorio o, en circunstancias extremas, la respiración asistida. Si se producen reacciones distónicas graves, normalmente reaccionará a la prociclidina 5-10 mg u orfenadrina 20-40 mg IM o IV. Los calambres pueden tratarse con diazepam intravenoso. El síndrome neuroléptico maligno puede tratarse con dantroleno sódico junto con medidas de enfriamiento y de apoyo general. La clorpromazina no se puede dializar.

La clorpromazina es una fenotiazina con una cadena lateral alifática. Su perfil de impacto farmacológico incluye propiedades sedantes y antihipertensivas pronunciadas con actividad anticolinérgica y antiemética bastante pronunciada y una tendencia moderada a causar reacciones extrapiramidales.

Como antipsicótico, se cree que mejora las condiciones psicóticas al bloquear los receptores de dopamina postsinápticos en el cerebro. También produce un efecto de bloqueo alfa-adrenérgico y suprime la liberación de hipotálamo, hipofisaria y hormonas pituitarias.

Como antiemético, inhibe la zona de activación del quimiorreceptor medular.

Se cree que, como sedante, provoca una reducción indirecta de los estímulos en el sistema reticular del tronco encefálico.

Concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas en 2-4 horas. El medicamento es fuertemente lipofílico, fuertemente unido a membrana o proteínas y se acumula en el cerebro, los pulmones y otros tejidos con un buen suministro de sangre.

La farmacocinética sigue un patrón multifásico. La vida media de eliminación en relación con las concentraciones totales en el plasma es típicamente de 20 a 40 horas. Los efectos biológicos de las dosis únicas son generalmente durante al menos 24 horas.

La eliminación del plasma puede ser más rápida que los lugares con un alto contenido de lípidos y unión, especialmente el SNC .

La ruta principal del metabolismo es a través de la oxidación, mediada por microsomal hepáticos y otras enzimas. La conjugación con ácido glucurónico es prominente. Los metabolitos hidrofílicos se excretan en la orina y, en cierta medida, en la bilis.

Biodisponibilidad de dosis oral: 32 +/- 19%, 95 - 98% unidos al plasma. Vida media 30 +/- 7 horas.

No aplica

Ninguno conocido

mantenerse fuera del alcance de los niños