Plegomazin 0.5%

La clorpromazina es un neuroléptico fenotiazina. Se indica en las siguientes condiciones:

- Esquizofrenia y otras psicosis (especialmente paranoicas), manía e hipomanía;

- En ansiedad severa, agitación psicomotora, emoción y comportamiento violento o peligrosamente impulsivo. La clorpromazina se usa como complemento en el manejo a corto plazo de estas condiciones;

- Náuseas y vómitos de enfermedades terminales (donde otros medicamentos han fallado o no están disponibles);

- Esquizofrenia infantil y autismo;

- Hipo intratable.

Posología

Solo para administración oral.

La dosis debe ser baja para empezar y aumentarse gradualmente bajo estrecha supervisión hasta alcanzar la dosis óptima dentro del rango recomendado. La respuesta individual y los requisitos de dosificación pueden variar mucho.

Dosis de esquizofrenia, otras psicosis, manía, hipomanía, ansiedad, agitación psicomotora, excitación, comportamiento violento o peligrosamente impulsivo

Adultos: Inicialmente 25 mg tres veces al día o 75 mg al acostarse aumentando diariamente en 25 mg a una dosis de mantenimiento efectiva. Esta dosis de mantenimiento suele ser de 70 a 300 mg diarios, pero puede ser de hasta 1 g al día en algunos pacientes.

Niños menores de 1 año: No recomendado a menos que la necesidad sea salvavidas.

Niños de 1 a 5 años: 0.5mg / Kg de peso corporal cada 4 - 6 horas a una dosis máxima recomendada de 40mg al día.

Niños de 6 a 12 años 1/3 a 1/2 de la dosis para adultos hasta una dosis máxima recomendada de 75 mg diarios.

Pacientes de edad avanzada o discapacitados: Comience con 1/3 a 1/2 de la dosis habitual para adultos con un aumento más gradual de la dosis.

Dosis para hipo intratable

Adultos: 25 - 50mg tds o qds

Niños: No recomendado / no hay información disponible.

Dosis para vómitos y náuseas de enfermedades terminales

Adultos: 10 - 25 mg cada 4 - 6 horas

Niños menores de 1 año: No usar a menos que la necesidad sea salvavidas.

Niños de 1 a 5 años: 0.5mg / Kg cada 4 - 6 horas. La dosis diaria máxima no debe exceder los 40 mg.

Niños de 6 a 12 años: 0.5mg / Kg cada 4 - 6 horas. La dosis diaria máxima no debe exceder los 75 mg.

Pacientes de edad avanzada o discapacitados: Inicialmente 1/3 a 1/2 la dosis para adultos. El clínico debe usar su criterio clínico para obtener el control.

- estados comatosos

- depresión severa del SNC

- antecedentes de discrasias sanguíneas

- enfermedad cardiovascular grave

- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes

La clorpromazina debe usarse con precaución en pacientes con arritmias cardíacas, enfermedad cardíaca, enfermedad respiratoria grave, insuficiencia renal, enfermedad de Parkinson, antecedentes de glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática, epilepsia, miastenia gravis, faeocromocitoma y en pacientes que han mostrado hipersensibilidad a fenotiazinas. La clorpromazina debe usarse con precaución en los ancianos, particularmente durante climas muy calurosos o muy fríos debido al riesgo de hiper / hipotermia. Los ancianos son particularmente susceptibles a la hipotensión postural.

Se requiere una estrecha monitorización en pacientes con epilepsia o antecedentes de convulsiones, ya que las fenotiazinas pueden reducir el umbral de convulsiones.

Se debe evitar la clorpromazina en pacientes con disfunción hepática, hipotiroidismo, insuficiencia cardíaca y agranulocitosis.

En pacientes con insuficiencia hepática, es necesario un control regular de la función hepática.

Durante los primeros meses de tratamiento si aparecen signos de discrasia sanguínea, se deben realizar recuentos sanguíneos regulares.

La retirada de los fármacos antipsicóticos después de la terapia a largo plazo siempre debe ser gradual y monitoreada de cerca para evitar el riesgo de síndromes de abstinencia aguda o liberación rápida.

Es imperativo que el tratamiento se suspenda en caso de fiebre inexplicable, ya que esto puede ser un signo de síndrome neuroléptico maligno (palidez, hipertermia, disfunción autonómica, alteración de la conciencia, rigidez muscular). Los signos de disfunción autonómica, como la sudoración y la inestabilidad arterial, pueden preceder al inicio de la hipertermia y servir como señales de alerta temprana. Aunque el síndrome neuroléptico maligno puede ser de origen idiosincrásico, la deshidratación y la enfermedad del cerebro orgánico son factores predisponentes.

Al igual que con todos los medicamentos antipsicóticos, la clorpromazina no debe usarse sola donde predomina la depresión. Sin embargo, se puede combinar con la terapia antidepresiva para tratar aquellas afecciones en las que coexisten la depresión y la psicosis.

Debido al riesgo de fotosensibilización, se debe aconsejar a los pacientes que eviten la exposición a la luz solar directa.

En aquellos que manejan con frecuencia preparaciones de fenotiazinas, se debe tener el mayor cuidado para evitar el contacto del medicamento con la piel.

Se ha observado un riesgo aproximadamente 3 veces mayor de eventos adversos cerebrovasculares en ensayos clínicos aleatorizados controlados con placebo en la población de demencia con algunos antipsicóticos atípicos. Se desconoce el mecanismo para este mayor riesgo. La clorpromazina debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.

Al igual que con otros medicamentos que pertenecen a la clase terapéutica de antipsicóticos, la clorpromazina puede causar la prolongación del intervalo QT. Los intervalos QT persistentemente prolongados pueden aumentar el riesgo de arritmias malignas. Por lo tanto, la clorpromazina debe usarse con precaución en individuos susceptibles (con hipocalemia, hipomagnesia o predisposición genética) y en pacientes con antecedentes de trastornos cardiovasculares, p. Prolongación del intervalo QT, bradicardia significativa (<50 latidos por minuto), infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardíaca no compensada o arritmia cardíaca. Se debe evitar el tratamiento concomitante con otros antipsicóticos.

Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con medicamentos antipsicóticos. Dado que los pacientes tratados con antipsicóticos a menudo presentan factores de riesgo adquiridos para el TEV, todos los posibles factores de riesgo para el TEV deben identificarse antes y durante el tratamiento con clorpromazina y deben tomarse medidas preventivas.

Se debe evitar el uso concomitante de clorpromazina con otros neurolépticos.

Aumento de la mortalidad en personas mayores con demencia

Los datos de dos grandes estudios observacionales mostraron que las personas mayores con demencia que son tratadas con antipsicóticos tienen un pequeño mayor riesgo de muerte en comparación con las que no son tratadas. No hay datos suficientes para dar una estimación firme de la magnitud precisa del riesgo y se desconoce la causa del mayor riesgo.

La clorpromazina no tiene licencia para el tratamiento de trastornos del comportamiento relacionados con la demencia.

Excipientes en la formulación

Este producto contiene pequeñas cantidades de etanol (alcohol), menos de 100 mg por dosis.

Este producto contiene ésteres de hidroxibenzoato. Estos pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente demoradas).

También contiene sorbitol y sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento. Puede tener un efecto laxante leve. El valor calorífico proporcionado por sorbitol en la dosis diaria máxima del producto es de 36kcal. Cada dosis de 5 ml contiene 2,25 g de sacarosa. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus. Puede ser perjudicial para los dientes.

La clorpromazina causa somnolencia, particularmente al comienzo del tratamiento.

Si se ve afectado, los pacientes no deben conducir ni operar maquinaria.

Los efectos secundarios de la clorpromazina incluyen insomnio, pesadillas, depresión, agitación, boca seca, congestión nasal, apatía, palidez, convulsiones e hipotermia.

La hipotensión, generalmente postural, es un efecto secundario común y los pacientes ancianos o debilitados son más susceptibles. Se han informado arritmias cardíacas, posiblemente relacionadas con la dosis, con terapia neuroléptica e incluyen arritmia auricular, bloqueo de VA, taquicardia ventricular (raro) y fibrilación. Factores predisponentes que incluyen enfermedad cardíaca preexistente, hipocalemia, vejez y uso concurrente de antidepresivos tricíclicos. Se han informado cambios en el ECG, incluida la prolongación del intervalo Q-T, la depresión S-T, los cambios en las ondas T, Torsades de pointes y la aparición de ondas U. Se han reportado muertes repentinas e inexplicables y paro cardíaco.

En un pequeño porcentaje de pacientes que toman clorpromazina, la ictericia, que generalmente es transitoria, ocurre y puede estar precedida por el inicio repentino de la fiebre después de una o tres semanas de tratamiento. La ictericia inducida por clorpromazina comparte las características bioquímicas y de otro tipo de ictericia obstructiva. La eosinofilia que la acompaña con frecuencia indica la naturaleza alérgica de este fenómeno. El tratamiento con clorpromazina debe retirarse si se desarrolla ictericia. La función hepática también puede verse afectada. El daño hepático, a veces fatal, se ha informado raramente en pacientes tratados con clorpromazina.

La leucopenia transitoria puede ocurrir y la agranulocitosis se ha informado muy raramente, con mayor frecuencia durante los primeros tres meses de tratamiento, pero ocasionalmente más tarde. Si un paciente muestra signos de infección persistente, se deben realizar recuentos sanguíneos.

Pueden ocurrir acciones extrapiramidales con clorpromazina. Las distonias agudas o discinesias, que generalmente son transitorias, son más comunes en niños y adultos jóvenes. Por lo general, ocurren dentro de los primeros cuatro días de tratamiento o después de un aumento en la dosis.

El parkinsonismo es más común en pacientes adultos y ancianos y generalmente se desarrolla después de semanas o meses de tratamiento. Una o más de las características del parkinsonismo pueden ser evidentes (p. Ej. temblor, rigidez, acinesia). El temblor es común.

La acatisia ocurre característicamente después de la administración de grandes dosis iniciales. La discinesia tardía puede ocurrir con clorpromazina. El posible riesgo de desarrollar esto debe considerarse siempre que se use un agente antipsicótico y el paciente controle los signos tempranos.

La posible seriedad e imprevisibilidad de la discinesia tardía y el hecho de que ocasionalmente se ha informado que ocurre cuando se han recetado agentes antipsicóticos neurolépticos durante períodos relativamente cortos en dosis bajas, significa que la prescripción de dichos agentes requiere una evaluación especialmente cuidadosa de los riesgos versus el beneficio. La discinesia tardía puede precipitarse o agravarse con medicamentos antiparkinsonianos. Las discinesias de corta duración pueden ocurrir después de la abstinencia abrupta de drogas.

La sensibilización por contacto es una complicación rara pero grave en aquellos que con frecuencia manejan preparaciones de fenotiazina. Se debe tener mucho cuidado para evitar el contacto de la droga con la piel.

Trastornos del sistema inmunitario: se han producido fenómenos alérgicos como angiodema, broncoespasmo y urticaria con fenotiazinas, pero las reacciones anafilácticas han sido extremadamente raras. En casos muy raros, el tratamiento con clorpromazina puede estar asociado con lupus eritematoso sistémico.

Los pacientes tratados con clorpromazina pueden desarrollar erupciones cutáneas de diversos tipos. Se debe advertir a los pacientes que toman dosis más altas que pueden desarrollar fotosensibilidad y deben evitar la exposición a la luz solar directa.

Se han notificado cambios oculares que incluyen opacidades corneales y de lentes y el desarrollo de una coloración metálica de color grisáceo-malva de la piel expuesta, la córnea, la retina y la conjuntiva en pacientes que reciben terapia con clorpromazina a largo plazo.

Los agentes antipsicóticos, incluida la clorpromazina, pueden causar hiperprolactinemia, lo que resulta en galactorrea, ginecomastia y oligomenorrea o amenorrea. La impotencia y el aumento de peso pueden ocurrir.

Se ha informado que las fenotiazinas causan hiperglucemia, hipercolesterolemia, impactación fecal, íleo paralítico severo y megacolón.

El síndrome neuroléptico maligno caracterizado por hipertermia, rigidez, disfunción autonómica y alteración de la conciencia puede ocurrir con cualquier neuroléptico. El tratamiento implica el cese inmediato del tratamiento neuroléptico y sintomático, según corresponda.

Las dosis clínicas de neurolépticos generalmente tienen poco efecto sobre la respiración, pero la depresión respiratoria puede ocurrir en individuos susceptibles.

Trastornos del sistema reproductor y de las mamas: el priapismo se ha informado muy raramente en pacientes tratados con clorpromazina.

Se han notificado casos de tromboembolismo venoso, incluidos casos de embolia pulmonar y casos de trombosis venosa profunda con fármacos antipsicóticos. Frecuencia desconocida

Embarazo, puerperio y condiciones perinatales:

Frecuencia no conocida: Síndrome de abstinencia de drogas neonatal (ver 4.6).

La sobredosis aguda generalmente produce coma con respiración superficial, hipotensión, hipotermia, ausencia de reflejos taquicardia, cambios de ECG y arritmias ventriculares. Puede producirse inquietud motora, hiperflexia, convulsiones epileptiformes y discinesias extrapiramidales graves.

El tratamiento es sintomático y de apoyo. Si se observa al paciente poco después de la sobredosis (hasta seis horas), después de la ingestión de una dosis tóxica, se puede intentar un lavado gástrico. Es poco probable que la inducción farmacológica de emesis sea de alguna utilidad. Se debe dar carbón activado. No hay antídoto específico.

La vasodilatación generalizada puede provocar un colapso circulatorio; elevar las piernas del paciente puede ser suficiente. En casos severos, puede ser necesaria la expansión del volumen por fluidos intravenosos; Los fluidos de infusión deben calentarse antes de la administración para no agravar la hipotermia. Los sistemas cardiovascular y respiratorio deben ser monitoreados y apoyados. La hipotensión aguda debe tratarse con expansores de plasma. Si es necesario un tratamiento con un vasopresor, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente, particularmente la función cardíaca. La adrenalina no debe usarse. Los agentes de vasoconstricción periférica generalmente no se recomiendan. Se debe prestar atención a los síntomas de acidosis metabólica y efectos cardíacos retardados. Las taquiarritmias ventriculares o supraventriculares generalmente responden a la restauración de la temperatura corporal normal y a la corrección de las alteraciones circulatorias o metabólicas.

La terapia antiarrítmica puede considerarse para arritmias persistentes o potencialmente mortales. Se debe evitar la lidocaína y, en la medida de lo posible, también lo deben hacer los antiarrítmicos de acción prolongada. La depresión pronunciada del sistema nervioso central requiere mantenimiento de las vías respiratorias o, en circunstancias extremas, respiración asistida. Si se producen reacciones distónicas graves, generalmente responden a prociclidina 5 - 10 mg u orfenadrina 20 - 40 mg IM o IV. Las convulsiones pueden tratarse con diazepam intravenoso. El síndrome neuroléptico maligno puede tratarse con dantroleno sódico junto con medidas de enfriamiento y de apoyo generales. La clorpromazina no es dializable.

La clorpromazina es una fenotiazina con una cadena lateral alifática. Su perfil farmacológico de actividad incluye propiedades sedantes e hipotensoras pronunciadas, con actividad anticolinérgica y antiemética bastante marcada y una tendencia moderada a causar reacciones extrapiramidales.

Como antipsicótico, se cree que mejora las condiciones psicóticas al bloquear los receptores de dopamina postsinápticos en el cerebro. También produce un efecto de bloqueo alfa-adrenérgico y deprime la liberación de hormonas hipotalámicas, hipofisarias e hipofisarias.

Como antiemético, inhibe la zona de activación del quimiorreceptor medular.

Como sedante, se cree que causa una reducción indirecta de los estímulos al sistema reticular del tronco encefálico.

Concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas en 2 a 4 horas. El fármaco es altamente lipofílico, altamente membrana o unido a proteínas, y se acumula en el cerebro, los pulmones y otros tejidos con un buen suministro de sangre.

La farmacocinética sigue un patrón multifásico. La vida media de eliminación con respecto a las concentraciones totales en plasma es típicamente de 20 a 40 horas. Los efectos biológicos de las dosis únicas generalmente persisten durante al menos 24 horas.

La eliminación del plasma puede ser más rápida que los sitios de alto contenido de lípidos y unión, especialmente el SNC

La ruta principal del metabolismo es por oxidación, esto está mediado por microsomal hepáticos y otras enzimas. La conjugación con ácido glucurónico es prominente. Los metabolitos hidrofílicos se excretan en la orina y, en cierta medida, en la bilis.

Biodisponibilidad de dosis oral: 32 +/- 19%, 95 - 98% unidos al plasma. Vida media 30 +/- 7 horas.

No aplica

Ninguno conocido

Mantener fuera del alcance de los niños