Aminazine

Aminazina

Clorpromazina

Tableta recubierta con película, Píldoras, Solución para inyección intravenosa e intramuscular

La clorpromazina es un neuroléptico de fenotiazina. Está indicado en las siguientes condiciones:

- Esquizofrenia y otras psicosis (especialmente paranoica), manía e hipomanía,

- En ansiedad severa, agitación psicomotora, excitación y comportamiento violento o peligrosamente impulsivo. La clorpromazina se usa como un complemento en el tratamiento a corto plazo de estas afecciones,

- Náuseas y vómitos de enfermedad terminal (cuando otros medicamentos han fallado o no están disponibles),

- Esquizofrenia infantil y autismo,

- Hipo intratable.

Posología

Sólo para administración oral.

La dosis debe ser baja para empezar y aumentarse gradualmente bajo estrecha supervisión hasta que se alcance la dosis óptima dentro del rango recomendado. Los requisitos individuales de respuesta y dosificación pueden variar mucho.

Dosis para la esquizofrenia, otras psicosis, manía, hipomanía, ansiedad, agitación psicomotora, excitación, comportamiento violento o peligrosamente impulsivo

Adulto: Inicialmente 25mg tres veces al día o 75mg a la hora de acostarse aumentando diariamente por 25mg a una dosis de mantenimiento efectiva. Esta dosis de mantenimiento suele ser de 70 a 300 mg al día, pero puede ser de hasta 1 g al día en algunos pacientes.

Niños menores de 1 año: No se recomienda a menos que la necesidad sea salvar vidas.

Niños de 1 a 5 años: 0.5 mg / kg de peso corporal cada 4 - 6 horas a una dosis máxima recomendada de 40 mg al día.

Niños de 6 a 12 años: 1/3 a 1/2 la dosis adulta hasta una dosis máxima recomendada de 75 mg al día.

Pacientes de edad avanzada o discapacitados: Comience con 1/3 a 1/2 la dosis habitual para adultos con un aumento más gradual de la dosis.

Dosis para hipo intratable

Adulto: 25 - 50mg tds o qds

Niño: No se recomienda/ no hay información disponible.

Dosis para vómitos y náuseas de enfermedad terminal

Adulto: 10 - 25mg cada 4 - 6 horas

Niños menores de 1 año: No utilice a menos que la necesidad sea salvavidas.

Niños de 1 a 5 años: 0.5mg/Kg cada 4 - 6 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder los 40 mg.

Niños de 6 a 12 años: 0.5mg/Kg cada 4 - 6 horas. La dosis diaria máxima no debe exceder 75mg.

Pacientes de edad avanzada o discapacitados: Inicialmente 1/3 a 1/2 la dosis para adultos. El médico debe utilizar su juicio clínico para obtener el control.

- Estados en coma

- depresión severa del SNC

- historia de discrasias sanguíneas

- enfermedad cardiovascular grave

- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes

La clorpromazina debe usarse con precaución en pacientes con arritmias cardíacas, enfermedad cardíaca, enfermedad respiratoria grave, insuficiencia renal, enfermedad de Parkinson, antecedentes de glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática, epilepsia, miastenia gravis, feocromocitoma y en pacientes que han demostrado hipersensibilidad a las fenotiazinas. La clorpromazina debe usarse con precaución en los ancianos, especialmente durante climas muy calurosos o muy fríos debido al riesgo de hiper / hipotermia. Los ancianos son particularmente susceptibles a la hipotensión postural.

Se requiere una monitorización estrecha en pacientes con epilepsia o antecedentes de convulsiones, ya que las fenotiazinas pueden reducir el umbral convulsivo.

La clorpromazina debe evitarse en pacientes con disfunción hepática, hipotiroidismo, insuficiencia cardíaca y agranulocitosis.

En pacientes con insuficiencia hepática, es necesario un control regular de la función hepática.

Durante los primeros meses de tratamiento si aparecen signos de discrasia sanguínea, se deben realizar recuentos sanguíneos regulares.

La retirada de fármacos antipsicóticos después de la terapia a largo plazo siempre debe ser gradual y estrechamente monitoreada para evitar el riesgo de síndromes de abstinencia aguda o liberación rápida.

Es imperativo que el tratamiento se suspenda en caso de fiebre inexplicable, ya que esto puede ser un signo de síndrome neuroléptico maligno (palidez, hipertermia, disfunción autonómica, alteración de la conciencia, rigidez muscular). Los signos de disfunción autonómica, como la sudoración y la inestabilidad arterial, pueden preceder al inicio de la hipertermia y servir como señales de alerta temprana. Aunque el síndrome neuroléptico maligno puede ser idiosincrásico en origen, la deshidratación y la enfermedad cerebral orgánica son factores predisponentes.

Al igual que con todos los medicamentos antipsicóticos, la clorpromazina no debe usarse sola donde la depresión es predominante. Sin embargo, puede combinarse con terapia antidepresiva para tratar aquellas afecciones en las que coexisten la depresión y la psicosis.

Debido al riesgo de fotosensibilización, se debe aconsejar a los pacientes que eviten la exposición a la luz solar directa.

En aquellos que manejan con frecuencia preparaciones de fenotiazinas, se debe tener el mayor cuidado para evitar el contacto del medicamento con la piel.

Se ha observado un riesgo aproximadamente tres veces mayor de acontecimientos adversos cerebrovasculares en ensayos clínicos aleatorizados controlados con placebo en la población de demencia con algunos antipsicóticos atípicos. El mecanismo para este aumento del riesgo no se conoce. La clorpromazina debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.

Al igual que con otros medicamentos que pertenecen a la clase terapéutica de antipsicóticos, la clorpromazina puede causar prolongación del intervalo QT. Los intervalos QT persistentemente prolongados pueden aumentar el riesgo de arritmias malignas. Por lo tanto, la clorpromazina debe usarse con precaución en individuos susceptibles (con hipocalemia, hipomagnesia o predisposición genética) y en pacientes con antecedentes de trastornos cardiovasculares, por ejemplo, prolongación del intervalo QT, bradicardia significativa (<50 latidos por minuto), un infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardíaca no compensada o arritmia cardíaca. Se debe evitar el tratamiento concomitante con otros antipsicóticos.

Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con fármacos antipsicóticos. Dado que los pacientes tratados con antipsicóticos a menudo presentan factores de riesgo adquiridos para TEV, se deben identificar todos los posibles factores de riesgo para TEV antes y durante el tratamiento con clorpromazina y se deben tomar medidas preventivas.

Se debe evitar el uso concomitante de clorpromazina con otros neurolépticos.

Aumento de la mortalidad en personas mayores con demencia

Los datos de dos grandes estudios observacionales mostraron que las personas mayores con demencia que son tratadas con antipsicóticos tienen un pequeño riesgo mayor de muerte en comparación con aquellos que no son tratados. No hay datos suficientes para proporcionar una estimación firme de la magnitud precisa del riesgo y no se conoce la causa del aumento del riesgo.

La clorpromazina no tiene licencia para el tratamiento de las alteraciones del comportamiento relacionadas con la demencia.

Excipientes en la formulación

Este producto contiene pequeñas cantidades de etanol (alcohol), menos de 100 mg por dosis.

Este producto contiene ésteres de hidroxibenzoato. Estos pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente retrasadas).

También contiene sorbitol y sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento. Puede tener un efecto laxante suave. El poder calorífico proporcionado por el sorbitol en la dosis diaria máxima del producto es 36kcal. Cada dosis de 5 ml contiene 2,25 g de sacarosa. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus. Puede ser perjudicial para los dientes.

La clorpromazina causa somnolencia, particularmente al comienzo del tratamiento.

Si está afectado, los pacientes no deben conducir ni operar maquinaria.

Los efectos secundarios de Chlorpromazine incluyen insomnio, pesadillas, depresión, agitación, sequedad de boca, congestión nasal, apatía, palidez, convulsiones e hipotermia.

La hipotensión, generalmente postural, es un efecto secundario común y los pacientes ancianos o debilitados son más susceptibles. Se han notificado arritmias cardíacas, posiblemente relacionadas con la dosis, con terapia neuroléptica e incluyen arritmia auricular, bloqueo A-V, taquicardia ventricular (rara) y fibrilación. Factores de pre-disposición incluyendo enfermedad cardíaca preexistente, hypokalaemia, vejez y uso concurrente de antidepresivos tricyclic. Se han reportado cambios en el ECG, incluida la prolongación del intervalo Q-T, depresión S-T, cambios en las ondas T , Torsades de pointes y aparición de ondas U. Se han reportado muerte súbita inexplicable y paro cardíaco.

En un pequeño porcentaje de pacientes que toman clorpromazina, se produce ictericia, que generalmente es transitoria, y puede estar precedida por la aparición repentina de fiebre después de una a tres semanas de tratamiento. La ictericia inducida por clorpromazina comparte las características bioquímicas y otras de la ictericia obstructiva. La eosinofilia frecuentemente acompañante indica la naturaleza alérgica de este fenómeno. El tratamiento con clorpromazina debe retirarse si se desarrolla ictericia. La función hepática también puede verse afectada. Se han notificado raramente daños hepáticos, a veces mortales, en pacientes tratados con clorpromazina.

Puede producirse leucopenia transitoria y se ha notificado agranulocitosis muy raramente, con mayor frecuencia durante los primeros tres meses de tratamiento, pero ocasionalmente más tarde. Si un paciente muestra signos de infección persistente, se deben realizar recuentos sanguíneos.

Las acciones extrapiramidales pueden ocurrir con la clorpromazina. Las distonías agudas o discinesias, que generalmente son transitorias, son más comunes en niños y adultos jóvenes. Por lo general, ocurren dentro de los primeros cuatro días de tratamiento o después del aumento de la dosis.

El parkinsonismo es más común en adultos y pacientes de edad avanzada y generalmente se desarrolla después de semanas o meses de tratamiento. Una o más de las características del parkinsonismo pueden ser evidentes (por ejemplo, temblor, rigidez, acinesia). El temblor es común.

Akathisia es característico después de la administración de grandes dosis iniciales. La discinesia tardía puede ocurrir con la clorpromazina. Se debe considerar el posible riesgo de desarrollar esto siempre que se use un agente antipsicótico y se monitoree al paciente para detectar signos tempranos.

La gravedad potencial y la imprevisibilidad de la discinesia tardía y el hecho de que ocasionalmente, se ha informado que ocurre cuando se han prescrito agentes antipsicóticos neurolépticos durante períodos relativamente cortos en dosis bajas, significa que la prescripción de tales agentes requiere una evaluación especialmente cuidadosa de los riesgos frente a los beneficios. La discinesia tardía puede precipitarse o agravarse con medicamentos antiparkinsonianos. Las discinesias de corta duración pueden ocurrir después de la retirada abrupta del fármaco.

La sensibilización de contacto es una complicación rara pero grave en aquellos que con frecuencia manejan preparaciones de fenotiazina. Se debe tener mucho cuidado para evitar el contacto del medicamento con la piel.

Trastornos del sistema inmunológico: fenotiazinas han ocurrido fenómenos alérgicos como angiodema, broncoespasmo y urticaria, pero las reacciones anafilácticas han sido extremadamente raras. En casos muy raros, el tratamiento con clorpromazina puede estar asociado con lupus eritematoso sistémico.

Los pacientes tratados con clorpromazina pueden desarrollar erupciones cutáneas de varios tipos. Los pacientes que toman dosis más altas deben ser advertidos que pueden desarrollar fotosensibilidad y deben evitar la exposición a la luz solar directa.

En pacientes que recibieron tratamiento a largo plazo con clorpromazina, se han notificado cambios oculares como opacidades corneales y cristalinas y desarrollo de una coloración metálica gris-malva de la piel expuesta, la córnea, la retina y la conjuntiva.

Los agentes antipsicóticos, incluida la clorpromazina, pueden causar hiperprolactinemia, lo que resulta en galactorrea, ginecomastia y oligomenorrea o amenorrea. Puede ocurrir impotencia y aumento de peso.

Se ha informado que las fenotiazinas causan hiperglucemia, hipercolesterolemia, impactación fecal, íleo paralítico grave y megacolon.

El síndrome neuroléptico maligno caracterizado por hipertermia, rigidez, disfunción autonómica y alteración de la conciencia puede ocurrir con cualquier neuroléptico. El tratamiento implica el cese inmediato del tratamiento neuroléptico y sintomático, según corresponda.

Las dosis clínicas de neurolépticos generalmente tienen poco efecto sobre la respiración, pero la depresión respiratoria puede ocurrir en individuos susceptibles.

Trastornos del sistema reproductivo y de la mama: El priapismo se ha notificado muy raramente en pacientes tratados con clorpromazina.

Se han notificado casos de tromboembolismo venoso, incluidos casos de embolia pulmonar y casos de trombosis venosa profunda con fármacos antipsicóticos - Frecuencia desconocida

Embarazo, puerperio y condiciones perinatales:

No se conoce: Síndrome de abstinencia de fármacos neonatal (ver 4.6).

La sobredosis aguda generalmente resulta en coma con respiración superficial, hipotensión, hipotermia, ausencia de reflejos taquicardia, cambios en el ECG y arritmias ventriculares. Puede ocurrir inquietud motora, hiperflexia, convulsiones epileptiformes y discinesias extrapiramidales graves.

El tratamiento es sintomático y de apoyo. Si el paciente es visto poco después de la sobredosis (hasta seis horas), después de la ingestión de una dosis tóxica, se puede intentar un lavado gástrico. Es poco probable que la inducción farmacológica de la emesis sea de ninguna utilidad. Se debe administrar carbón activado. No hay un antídoto específico.

La vasodilatación generalizada puede provocar un colapso circulatorio, levantando las piernas del paciente puede ser suficiente. En casos severos, puede ser necesaria la expansión del volumen por líquidos intravenosos, los líquidos de infusión deben calentarse antes de la administración para no agravar la hipotermia. Los sistemas cardiovascular y respiratorio deben ser monitoreados y apoyados. La hipotensión aguda debe tratarse con expansores plasmáticos. Si el tratamiento con un vasopresor es necesario, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente, particularmente la función cardíaca. La adrenalina no debe usarse. Los agentes de vasoconstricción periférica generalmente no se recomiendan. Se debe prestar atención a los síntomas de acidosis metabólica y efectos cardíacos retardados. Las taquiarritmias ventriculares o supraventriculares generalmente responden a la restauración de la temperatura corporal normal y a la corrección de las alteraciones circulatorias o metabólicas

La terapia antiarrítmica se puede considerar para las arritmias persistentes o que amenazan la vida. La lidocaína debe evitarse y, en la medida de lo posible, también debe actuar prolongadamente antiarrítmicos. La depresión pronunciada del sistema nervioso central requiere mantenimiento de las vías respiratorias o, en circunstancias extremas, respiración asistida. Si se producen reacciones distónicas graves, generalmente responden a procyclidine 5 - 10mg u orphenadrine 20 - 40mg IM o IV. Las convulsiones pueden tratarse con diazepam intravenoso. El síndrome neuroléptico maligno puede tratarse con dantroleno sódico junto con medidas de enfriamiento y de apoyo generales. La clorpromazina no es dializable.

La clorpromazina es una fenotiazina con una cadena lateral alifática. Su perfil farmacológico de actividad incluye propiedades sedantes e hipotensoras pronunciadas, con actividad anti-colinérgica y antiemética bastante marcada y una tendencia moderada a causar reacciones extrapiramidales.

Como antipsicótico, se cree que mejora las condiciones psicóticas al bloquear los receptores de dopamina postsinápticos en el cerebro. También produce un efecto de bloqueo alfa-adrenérgico y deprime la liberación de hormonas hipotalámicas, hipofisarias e hipofisarias.

Como anti- emético, inhibe la zona de activación quimiorreceptor medular.

Como sedante, se cree que causa una reducción indirecta de los estímulos al sistema reticular del tronco encefálico.

Concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas en 2 - 4 horas. El fármaco es altamente lipofílico, altamente unido a membrana o proteína, y se acumula en el cerebro, pulmón y otros tejidos con buen suministro de sangre.

La farmacocinética sigue un patrón multifásico. La semivida de eliminación con respecto a las concentraciones totales en plasma son típicamente 20 - 40 horas. Los efectos biológicos de dosis únicas generalmente persisten durante al menos 24 horas.

La eliminación del plasma puede ser más rápida que los sitios de alto contenido de lípidos y unión, especialmente el SNC.

La principal vía del metabolismo es por oxidación, esto está mediado por microsomal hepático y otras enzimas. La conjugación con ácido glucurónico es prominente. Los metabolitos hidrofílicos se excretan en la orina y, hasta cierto punto, en la bilis.

Biodisponibilidad oral de la dosis: 32 /- 19%, 95 - 98% unido al plasma. Media vida 30 /- 7 horas.

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No aplicable

Ninguno conocido

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Mantener fuera del alcance de los niños

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