Ampliactil

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Clorpromazina

La clorpromazina es un neuroléptico de fenotiazina. Se indica bajo las siguientes condiciones:

- Esquizofrenia y otras psicosis (especialmente paranoica), manía e hipomanía,

- ansiedad severa, excitación psicomotora, agitación y comportamiento violento o peligrosamente impulsivo. La clorpromazina se usa como suplemento en el tratamiento a corto plazo de estas afecciones,

- Náuseas y vómitos en una enfermedad incurable (si otros medicamentos han fallado o no están disponibles),

- Esquizofrenia y autismo en la infancia,

- Hipo Persistente.

Posología

Sólo para administración oral.

La dosis debe ser inicialmente baja y aumentarse gradualmente bajo estricta supervisión hasta que se alcance la dosis óptima dentro del rango recomendado. La respuesta Individual y los requisitos de dosificación pueden variar mucho.

Dosificación en esquizofrenia, otras psicosis, manía, hipomanía, ansiedad, agitación psicomotora, excitación, comportamiento violento o peligrosa mente impulsivo

Adulto: Inicialmente aumentar 25 mg tres veces al día o 75 mg al día a la hora de acostarse por 25 mg a una dosis de mantenimiento eficaz. Esta dosis de mantenimiento suele ser de 70 a 300 mg al día, pero puede ser de hasta 1 g al día en algunos pacientes.

Niños menores de 1 año: No se recomienda, a menos que la necesidad es salvar vidas.

Niños de 1 a 5 años: 0,5 mg / kg de peso corporal cada 4-6 horas hasta una dosis máxima recomendada de 40 mg diarios.

Niños de 6 a 12 años: 1/3 a 1/2 de la dosis en adultos hasta una dosis máxima recomendada de 75 mg al día.

Pacientes ancianos o discapacitados: Comience con 1/3 a 1/2 de la dosis adulta habitual con un aumento más gradual de la dosis.

Dosificación para el hipo persistente

Adulto: 25-50mg tds o qds

Niño: No recomendado / no hay información disponible.

Dosificación para vómitos y náuseas de enfermedad incurable

Adulto: 10-25mg cada 4-6 horas

Niños menores de 1 año: no lo use a menos que le salve la vida.

Niños de 1 a 5 años: 0,5 mg / kg cada 4-6 horas. La dosis diaria máxima no debe superar los 40 mg.

Niños de 6 a 12 años: 0,5 mg / kg cada 4-6 horas. La dosis diaria máxima no debe superar los 75 mg.

Pacientes ancianos o discapacitados: Inicialmente 1/3 a 1/2 de la dosis adulta. El médico debe entonces utilizar su juicio clínico para obtener el control.

- estados comatosos

- depresión grave del SNC

- Antecedentes de discrasia sanguínea

- enfermedades cardiovasculares graves

- hipersensibilidad a alguno de los componentes

La clorpromazina debe utilizarse con precaución en pacientes con arritmias cardíacas, enfermedad cardíaca, enfermedad respiratoria grave, insuficiencia renal, enfermedad de Parkinson, antecedentes de glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática, epilepsia, miastenia grave, feocromocitoma y en pacientes con hipersensibilidad a fenotiazinas. La clorpromazina debe usarse con precaución en los ancianos, especialmente en climas muy calurosos o muy fríos, ya que existe un riesgo de hiper /hipotermia. Las personas mayores son particularmente susceptibles a la hipotensión postural.

En pacientes con epilepsia o antecedentes de convulsiones, se requiere una estrecha monitorización, ya que las fenotiazinas pueden reducir el umbral convulsivo.

Se debe evitar la clorpromazina en pacientes con disfunción hepática, hipotiroidismo, insuficiencia cardíaca y agranulocitosis.

En pacientes con insuficiencia hepática, se requiere una monitorización regular de la función hepática.

Si aparecen signos de discrasia sanguínea en los primeros meses de tratamiento, se debe realizar un recuento sanguíneo regular.

La retirada de los antipsicóticos después del tratamiento a largo plazo debe monitorizarse siempre de forma gradual y estrecha para evitar el riesgo de síndrome de retirada aguda o liberación rápida.

Es esencial que el tratamiento se interrumpa en caso de fiebre inexplicable, ya que esto puede ser un signo de un síndrome neuroléptico maligno (palidez, hipertermia, disfunción autonómica, cambio de conciencia, rigidez muscular). Los signos de disfunción autonómica como la sudoración y la inestabilidad arterial pueden preceder al inicio de la hipertermia y servir como signos de alerta temprana. Aunque el síndrome neuroléptico maligno puede ser de origen idiosincrásico, la deshidratación y las enfermedades cerebrales orgánicas son factores predisponentes.

Al igual que con todos los antipsicóticos, la clorpromazina no debe usarse sola si prevalece la depresión. Sin embargo, se puede combinar con la terapia antidepresiva para tratar las condiciones en las que la depresión y la psicosis coexisten.

Debido al riesgo de fotosensibilización, se debe aconsejar a los pacientes que eviten la luz solar directa.

Para aquellos que manejan con frecuencia preparaciones de fenotiazina, se debe tener el mayor cuidado para evitar el contacto del medicamento con la piel.

En ensayos clínicos aleatorizados controlados con placebo en la población con demencia con algunos antipsicóticos atípicos, se observó un aumento de aproximadamente tres veces el riesgo de acontecimientos adversos cerebrovasculares. Se desconoce el mecanismo de este aumento del riesgo. La clorpromazina debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.

Al igual que con otros medicamentos de la clase terapéutica de antipsicóticos, la clorpromazina puede causar prolongación del intervalo Qt. Los intervalos QT prolongados pueden aumentar el riesgo de arritmias malignas. Por lo tanto, la clorpromazina debe usarse en individuos susceptibles (con hipopotasemia, hipomagnesia o predisposición genética) y en pacientes con enfermedades cardiovasculares En el pasado, como. B. Prolongación del intervalo QT, bradicardia significativa, a utilizar con precaución (<50 latidos por minuto), infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardiaca no compensada o arritmia cardiaca. Debe evitarse el tratamiento simultáneo con otros antipsicóticos

Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con antipsicóticos. Dado que los pacientes tratados con antipsicóticos han adquirido con frecuencia factores de riesgo para TEV, se deben identificar todos los posibles factores de riesgo para TEV antes y durante el tratamiento con clorpromazina y las medidas preventivas.

Se debe evitar el uso simultáneo de clorpromazina con otros neurolépticos.

Aumento de la mortalidad en personas mayores con demencia

Los datos de dos grandes estudios observacionales mostraron que las personas mayores con demencia tratadas con antipsicóticos tienen un bajo aumento del riesgo de muerte que aquellos que no reciben tratamiento. No hay suficientes datos disponibles para estimar con precisión el nivel exacto de riesgo, y se desconoce la causa del aumento del riesgo.

La clorpromazina no está aprobada para el tratamiento de los trastornos conductuales relacionados con la demencia.

Excipientes en la formulación

Este producto contiene pequeñas cantidades de etanol (alcohol), menos de 100 mg por dosis.

Este producto contiene ésteres de hidroxibenzoato. Estos pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

También contiene sorbitol y sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción de glucosa o galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento. Puede tener un efecto laxante suave. El poder calorífico del sorbitol en la dosis diaria máxima del producto es de 36 kcal. Cada dosis de 5 ml contiene 2,25 g de sacarosa. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus. Puede ser perjudicial para los dientes.

La clorpromazina causa somnolencia, especialmente al comienzo del tratamiento.

Si esto ocurre, los pacientes no deben conducir ni utilizar máquinas.

Los efectos secundarios de la clorpromazina incluyen insomnio, pesadillas, depresión, inquietud, boca seca, nariz tapada, apatía, palidez, calambres e hipotermia.

La hipotensión, generalmente postural, es un efecto secundario común y los pacientes mayores o debilitados son más susceptibles. Se han notificado arritmias cardíacas, posiblemente dependientes de la dosis, con terapia neuroléptica e incluyen fibrilación auricular, bloqueo a-V, taquicardia ventricular (rara) y parpadeo. Factores predisponentes, incluyendo cardiopatía preexistente, hipopotasemia, edad y uso concomitante de antidepresivos tricíclicos. Se han notificado cambios en el ECG, incluyendo prolongación del intervalo Q-T, depresión s-T, cambios en la onda T, torsades de pointes y aparición de ondas U. Se han notificado casos de muerte súbita inexplicable y paro cardíaco

Un pequeño porcentaje de pacientes que toman clorpromazina experimentan ictericia, que generalmente es temporal y puede preceder a la aparición repentina de fiebre después de una a tres semanas de tratamiento. La ictericia inducida por clorpromazina comparte las propiedades bioquímicas y otras de la ictericia obstructiva. La frecuente eosinofilia que la acompaña indica la naturaleza alérgica de este fenómeno. El tratamiento con clorpromazina debe interrumpirse si se desarrolla ictericia. La función hepática también puede verse afectada. En pacientes tratados con clorpromazina, raramente se han notificado daños hepáticos, a veces mortales

Se han notificado leucopenia y agranulocitosis transitorias muy raramente, la mayoría de las veces durante los tres primeros meses de tratamiento, pero ocasionalmente más tarde. Si un paciente muestra signos de infección persistente, se debe realizar un hemograma.

Pueden producirse efectos extrapiramidales con la clorpromazina. La distonía aguda o discinesia, que generalmente son temporales, son más comunes en niños y adultos jóvenes. Por lo general, ocurren dentro de los primeros cuatro días de tratamiento o después del aumento de la dosis.

El parkinsonismo ocurre con más frecuencia en adultos y pacientes de edad avanzada y generalmente se desarrolla después de semanas o meses de tratamiento. Una o más de las características del parkinsonismo pueden ser obvias (por ejemplo, temblor, rigidez, acinesia). El temblor es común.

La acatisia ocurre característicamente después de la administración de grandes dosis iniciales. La discinesia tardía puede ocurrir con la clorpromazina. Se debe considerar el riesgo potencial de desarrollar esto si se utiliza un antipsicótico y se monitoriza al paciente para detectar signos tempranos.

La gravedad potencial y la imprevisibilidad de la discinesia tardía, y el hecho de que en ocasiones se haya informado de que los antipsicóticos neurolépticos se han prescrito durante un período relativamente corto de tiempo en dosis bajas, significa que la prescripción de tales agentes requiere una evaluación particularmente cuidadosa de los riesgos y beneficios. La discinesia tardía puede precipitarse o agravarse con medicamentos antiparkinsonianos. La discinesia de corta duración puede ocurrir después de la retirada brusca del medicamento.

La sensibilización por contacto es una complicación rara pero grave en personas que manejan con frecuencia preparaciones de fenotiazina. Se requiere extrema precaución para evitar el contacto de la droga con la piel.

Trastornos del sistema inmunológico: fenómenos alérgicos como angiodem, broncoespasmo y urticaria han ocurrido en el caso de las fenotiazinas, sin embargo, las reacciones anafilácticas fueron extremadamente raras. En casos muy raros, el tratamiento con clorpromazina puede asociarse con lupus eritematoso sistémico.

Los pacientes tratados con clorpromazina pueden desarrollar erupciones de varios tipos. Los pacientes que toman dosis más altas deben ser advertidos de que pueden desarrollar fotosensibilidad y evitar la luz solar directa.

En pacientes que reciben tratamiento prolongado con clorpromazina, se han notificado cambios oculares incluyendo opacidades corneales y del cristalino y el desarrollo de tinción gris-púrpura metálica de la piel, córnea, retina y conjuntiva expuestas.

Los antipsicóticos, incluida la clorpromazina, pueden causar hiperprolactinemia, lo que conduce a galactorrea, ginecomastia y oligomenorrea o amenorrea. La impotencia y el aumento de peso pueden ocurrir.

Se ha reportado que las fenotiazinas causan hiperglucemia, hipercolesterolemia, impactación fecal, IEO paralítico severo y megacolon.

El síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia, rigidez, disfunción autonómica y alteración de la conciencia, puede ocurrir con cualquier neuroléptico. El tratamiento implica la interrupción inmediata del tratamiento neuroléptico y sintomático según sea necesario.

Las dosis clínicas de neurolépticos generalmente tienen poco efecto sobre la respiración, pero la depresión respiratoria puede ocurrir en individuos susceptibles.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama: se ha notificado priapismo muy raramente en pacientes tratadas con clorpromazina.

Se han notificado casos de tromboembolismo venoso, incluyendo casos de embolia pulmonar y casos de trombosis venosa profunda, con antipsicóticos-frecuencia desconocida

Condiciones de embarazo, posparto y perinatal:

Frecuencia no conocida: Síndrome de abstinencia del fármaco recién nacido (ver 4.6).

La sobredosis aguda generalmente conduce al coma con respiración superficial, hipotensión, hipotermia, falta de reflejos, taquicardia, cambios en el ECG y arritmias ventriculares. Pueden producirse inquietud motora, hiperflexia, calambres epileptiformes y discinesia extrapiramidal grave.

El tratamiento es sintomático y de apoyo. Si el paciente es visto poco después de la sobredosis (hasta seis horas), se puede intentar el lavado gástrico después de tomar una dosis tóxica. Es poco probable que la inducción farmacológica de la emesis sea beneficiosa. Debe administrarse carbón activado. No existe un antídoto específico.

La vasodilatación generalizada puede llevar a un colapso circulatorio, levantar las piernas del paciente puede ser suficiente. En casos graves, puede ser necesaria la expansión del volumen por líquidos intravenosos, los líquidos de infusión deben calentarse antes de la administración para no agravar la hipotermia. El sistema cardiovascular y respiratorio debe ser monitoreado y apoyado. La hipotensión aguda debe tratarse con expansores plasmáticos . Si se requiere tratamiento con un vasopresor, el paciente debe ser monitorizado cuidadosamente, especialmente la función cardíaca. No se debe usar adrenalina . Los vasoconstrictores periféricos generalmente no se recomiendan. Se deben considerar los síntomas de acidosis metabólica y efectos cardíacos retardados. Las taquiarritmias ventriculares o supraventriculares responden normalmente al restablecimiento de la temperatura corporal normal y a la corrección de trastornos circulatorios o metabólicos

En caso de arritmias persistentes o potencialmente mortales, se puede considerar la terapia antiarrítmica. Se debe evitar la lidocaína y los antiarrítmicos de acción prolongada deben actuar en la medida de lo posible. Una depresión pronunciada del sistema nervioso central requiere mantenimiento de las vías respiratorias o, en circunstancias extremas, respiración asistida. Si se producen reacciones distónicas graves, generalmente responden a prociclidina 5-10 mg u orfenadrina 20-40 mg IM o IV. Las convulsiones pueden tratarse con diazepam intravenoso . El síndrome neuroléptico maligno se puede tratar con dantroleno sódico junto con enfriamiento y medidas generales de apoyo. La clorpromazina no es dializable

La clorpromazina es una fenotiazina con una cadena lateral alifática. Su perfil de actividad farmacológica incluye propiedades sedantes e hipotensoras pronunciadas con actividad anticolinérgica y antiemética bastante pronunciada y una tendencia moderada a causar reacciones extrapiramidales.

Como antipsicótico, se cree que mejora los estados psicóticos al bloquear los receptores de dopamina postsinápticos en el cerebro. También produce un efecto de bloqueo alfa-adrenérgico y suprime la liberación de hormonas hipotalámicas, pituitarias y pituitarias.

Como antiemético, inhibe la zona de activación del quimiorreceptor medular.

Se cree que como sedante causa una reducción indirecta de estímulos al sistema reticular del tronco encefálico.

Concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas en 2 - 4 horas. El medicamento es altamente lipofílico, altamente unido a membranas o proteínas y se acumula en el cerebro, los pulmones y otros tejidos con un buen suministro de sangre.

La farmacocinética sigue un patrón polifásico. La semivida de eliminación en términos de concentraciones plasmáticas totales es normalmente de 20-40 horas. Los efectos biológicos de dosis únicas suelen persistir durante al menos 24 horas.

La eliminación del plasma puede ser más rápida que los sitios con alto contenido de lípidos y unión, especialmente el SNC.

La principal forma de metabolismo es a través de la oxidación, esto está mediado por microsomal hepático y otras enzimas. La conjugación con ácido glucurónico es prominente. Los metabolitos hidrofílicos se excretan en la orina y, en cierta medida, en la bilis.

Biodisponibilidad de la dosis Oral: 32 /- 19%, 95 - 98% límite de plasma. Semivida 30 / - 7 horas.

-

No procede

Ninguno conocido

mantener fuera del alcance de los niños