Bromocriptina Dorom

Bromocriptina Dorom

Bromocriptina

Hiperprolactinemia

El tratamiento de la hiperprolactinemia en hombres y mujeres con hipogonadismo y/o galactorrea.

Trastornos del ciclo menstrual e infertilidad femenina

Amenorrea y oligomenorrea, con o sin galactorrea.

Trastornos hiperprolactinemia inducidos por fármacos.

Síndrome de ovario poliquístico.

Algunas mujeres infértiles con oligomenorrea o amenorrea y galactorrea pueden ser excesivamente sensibles a la prolactina. Bromocriptina Dorom se ha utilizado con éxito en el tratamiento de varias mujeres infértiles con galactorrea que no tienen hiperprolactinemia demostrable.

Prolactinomas

Reducir el tamaño del tumor, especialmente en aquellos con riesgo de compresión del nervio óptico.

Acromegalia

Bromocriptina Dorom se ha utilizado en una serie de unidades especializadas, como complemento de la cirugía y/o la radioterapia para reducir la hormona de crecimiento circulante en el tratamiento de pacientes acromegalicos.

Enfermedad de Parkinson

En el tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopática, Bromocriptina Dorom se ha utilizado tanto solo como en combinación con Levodopa en el tratamiento de pacientes no tratados previamente y aquellos discapacitados por fenómenos "on-off".).

Bromocriptina Dorom siempre debe tomarse con alimentos.

Una serie de condiciones dispares son susceptibles de tratamiento con Bromocriptina Dorom y por esta razón, los regímenes de dosificación recomendados son variables.

En la mayoría de las indicaciones, independientemente de la dosis final, la respuesta óptima con el mínimo de efectos secundarios se logra mejor mediante la introducción gradual de Bromocriptina Dorom. Se sugiere el siguiente esquema: Inicialmente, 1mg a 1.25mg a la hora de acostarse, aumentando después de 2 a 3 días a 2mg a 2.5mg a la hora de acostarse. La dosificación se puede entonces aumentar por 1mg a 2.5mg en los intervalos de 2 a 3 días, hasta una dosificación de 2.5mg dos veces al día se alcanza. Se deben agregar incrementos de dosificación adicionales, si es necesario, de manera similar.

Hipogonadismo/Síndromes de galactorrea/Infertilidad

Introduzca Bromocriptina Dorom gradualmente de acuerdo con el esquema sugerido. La mayoría de los pacientes con hiperprolactinemia han respondido a 7,5 mg al día, en dosis divididas, pero se han utilizado dosis de hasta 30 mg al día. En pacientes infértiles sin niveles de prolactina sérica demostrablemente elevados, la dosis habitual es de 2,5 mg dos veces al día.

Prolactinomas

Introduzca Bromocriptina Dorom gradualmente de acuerdo con el esquema sugerido. La dosis se puede aumentar en 2.5mg diariamente a intervalos de 2 a 3 días de la siguiente manera: 2.5mg ocho por hora, 2.5mg seis por hora, 5mg seis por hora. Las dosis diarias no deben exceder los 30 mg.

Acromegalia

Introduzca Bromocriptina Dorom gradualmente, de acuerdo con el esquema sugerido. La dosificación se puede entonces aumentar por 2.5mg diariamente en los intervalos de 2 a 3 días como sigue 2.5mg ocho-por hora, 2.5mg seis-por hora, 5mg seis-por hora, 5mg seis-por hora.

Enfermedad de Parkinson

Introduzca Bromocriptina Dorom gradualmente, de la siguiente manera: Semana 1: 1mg a 1.25mg a la hora de acostarse. Semana 2: 2mg a 2.5mg en la hora de acostarse. Semana 3: 2.5mg dos veces al día. Semana 4: 2.5mg tres veces al día. A partir de entonces tomar tres veces al día aumentando en 2,5 mg cada 3 a 14 días, dependiendo de la respuesta del paciente. Continúe hasta que se alcance la dosis óptima. Esto será generalmente entre 10mg y 30mg diariamente. Las dosis diarias no deben exceder los 30 mg. En pacientes que ya reciben Levodopa, la dosis de este medicamento puede disminuirse gradualmente mientras que la dosis diaria de Bromocriptina Dorom aumenta hasta que se determine el equilibrio óptimo.

Uso en niños y adolescentes (edad 7-17)

La prescripción de Bromocriptina Dorom en niños y adolescentes (edad 7-17) debe limitarse a endocrinólogos pediátricos.

Prolactinomas: Población pediátrica de 7 años y mayores: 1 mg 2 o 3 veces al día, aumentando gradualmente a varios comprimidos al día según sea necesario para mantener la prolactina plasmática suprimida adecuadamente. La dosis máxima diaria recomendada en niños de 7 a 12 años es de 5 mg. La dosis máxima diaria recomendada en pacientes adolescentes (13-17 años) es de 20 mg.

Gigantismo (acromegalia): Población pediátrica de 7 años en adelante: La dosis inicial debe ajustarse en respuesta a los niveles de hormona de crecimiento. La dosis máxima diaria recomendada en niños de 7 a 12 años es de 10 mg. La dosis máxima diaria recomendada en pacientes adolescentes (13-17 años) es de 20 mg.

Uso en ancianos

No hay evidencia clínica de que Bromocriptina Dorom presente un riesgo especial para los ancianos.

Uso en pacientes con deterioro hepático

En pacientes con insuficiencia hepática, la velocidad de eliminación puede retrasarse y los niveles plasmáticos pueden aumentar, lo que requiere un ajuste de dosis.

Para el tratamiento a largo plazo: Evidencia de valvulopatía cardíaca según lo determinado por ecocardiografía previa al tratamiento.

Bromocriptina Dorom está contraindicado para su uso en la supresión de la lactancia u otras indicaciones que no amenazan la vida en pacientes con enfermedad arterial coronaria grave, o síntomas y / o antecedentes de trastornos mentales graves.

Otro

No hay evidencia suficiente de la eficacia de Bromocriptina Dorom en el tratamiento de síntomas premenstruales y enfermedad mamaria benigna.). Además, se puede considerar una reducción de la dosis o la terminación de la terapia.

Cuando se trate a mujeres en edad fértil con Bromocriptina Dorom para afecciones no asociadas con hiperprolactinemia, se debe utilizar la dosis efectiva más baja. Esto es para evitar la supresión de prolactina a niveles inferiores a lo normal, con el consiguiente deterioro de la función lútea.

Se recomienda la evaluación ginecológica, preferiblemente incluida la citología cervical y endometrial, para las mujeres que reciben Bromocriptina Dorom durante períodos prolongados. Se sugieren seis evaluaciones mensuales para mujeres posmenopáusicas y evaluaciones anuales para mujeres con menstruación regular.

Se han notificado algunos casos de hemorragia gastrointestinal y úlcera gástrica. Si esto ocurre, se debe retirar Bromocriptina Dorom. Los pacientes con antecedentes de evidencia de úlcera péptica deben ser monitoreados de cerca al recibir el tratamiento.

Dado que, especialmente durante los primeros días de tratamiento, ocasionalmente pueden producirse reacciones hipotensoras que reducen el estado de alerta, se debe tener especial cuidado al conducir un vehículo o manejar maquinaria.

Entre los pacientes tratados con Bromocriptina Dorom, particularmente en tratamiento a largo plazo y en dosis altas, se han notificado ocasionalmente derrames pleurales y pericárdicos, así como fibrosis pleural y pulmonar y pericarditis constrictiva. Los pacientes con trastornos pleuropulmonares inexplicables deben ser examinados a fondo y se debe contemplar la interrupción del tratamiento con Bromocriptina Dorom.

En algunos pacientes tratados con Bromocriptina Dorom, particularmente en tratamiento a largo plazo y en dosis altas, se ha notificado fibrosis retroperitoneal. Para garantizar el reconocimiento de la fibrosis retroperitoneal en una etapa reversible temprana, se recomienda observar sus manifestaciones (p. ej., dolor de espalda, edema de las extremidades inferiores, alteración de la función renal) en esta categoría de pacientes. La medicación de Bromocriptina Dorom debe retirarse si se diagnostican o sospechan cambios fibróticos en el retroperitoneo.

Se debe prestar atención a los signos y síntomas de

enfermedad pleuro-pulmonar como disnea, dificultad para respirar, tos persistente o dolor en el pecho

como casos de fibrosis pericárdica a menudo se han manifestado como insuficiencia cardíaca. La pericarditis constrictiva debe excluirse si aparecen tales síntomas.

Si es necesario, se deben realizar investigaciones adecuadas, como la velocidad de sedimentación de eritrocitos, la radiografía de tórax y las mediciones de creatinina sérica para apoyar el diagnóstico de un trastorno fibrótico. También es apropiado realizar investigaciones iniciales de la velocidad de sedimentación de eritrocitos u otros marcadores inflamatorios, la función pulmonar/radiografía de tórax y la función renal antes de iniciar el tratamiento.

Estos trastornos pueden tener un inicio insidioso y los pacientes deben ser controlados regularmente y cuidadosamente mientras toman Bromocriptina Dorom para detectar manifestaciones de trastornos fibróticos progresivos. Bromocriptina Dorom debe retirarse si se diagnostican o sospechan cambios inflamatorios fibróticos o serosos.

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

Trastornos del control del impulso

Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para detectar el desarrollo de trastornos del control de impulsos. Los pacientes y cuidadores deben ser conscientes de que los síntomas conductuales de los trastornos del control de impulsos, como el juego patológico, el aumento de la libido, la hipersexualidad, el gasto compulsivo o la compra, el atracón y la alimentación compulsiva pueden ocurrir en pacientes tratados con agonistas de la dopamina, incluida Bromocriptina Dorom.. Se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción cónica si se presentan estos síntomas.

Niños y Adolescentes (7-17 años de edad)

La bromocriptina se ha utilizado para tratar los prolactinomas y las indicaciones de gigantismo (acromegalia) en pacientes de 7 años o más y se han documentado series de casos en la literatura. Solo se dispone de datos aislados para el uso de bromocriptina en pacientes pediátricos menores de 7 años. Los datos sobre seguridad son limitados, especialmente a largo plazo. La prescripción está restringida a endocrinólogos pediátricos.

Anciano

Los estudios clínicos para Bromocriptina Dorom no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si los ancianos responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Sin embargo, otras experiencias clínicas notificadas, incluida la notificación posterior a la comercialización de eventos adversos, no han identificado diferencias en la respuesta o tolerabilidad entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes.

Aunque no se ha observado ninguna variación en la eficacia o el perfil de reacción adversa en pacientes de edad avanzada que toman Bromocriptina Dorom, no se puede descartar categóricamente una mayor sensibilidad en algunos individuos de edad avanzada. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica en esta población.

Las reacciones hipotensivas pueden ser perturbadoras en algunos pacientes durante los primeros días de tratamiento y se debe tener especial cuidado al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Se debe aconsejar a los pacientes tratados con bromocriptina y que presenten somnolencia y / o episodios repentinos de sueño que no conduzcan ni realicen actividades en las que el estado de alerta deteriorado pueda ponerse a sí mismos o a otros en riesgo de lesiones graves o la muerte (p. ej.).

La aparición de efectos secundarios puede minimizarse mediante la introducción gradual de la dosis o una reducción de la dosis seguida de una titulación más gradual. Si es necesario, las náuseas y / o vómitos iniciales pueden reducirse tomando Bromocriptina Dorom durante una comida y tomando un antagonista de la dopamina periférica, como domperidona, durante unos días, al menos una hora antes de la administración de Bromocriptina Dorom.

Las reacciones adversas se clasifican bajo el título de frecuencia, las más frecuentes primero, utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1.000, <1/100), raras (>1/10.000, <1/1.000), muy raras (<1/10.000), incluidos los informes aislados.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Dolor de cabeza, somnolencia

Poco frecuentes: Mareos, discinesia

Raras: Somnolencia, parestesia

Muy raro: Exceso de somnolencia diurna y aparición repentina del sueño

Trastornos psiquiátricos

Poco frecuentes: Confusión, agitación psicomotora, alucinaciones

Raras: trastornos psicóticos, insomnio

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Náuseas, estreñimiento

Poco frecuentes: Vómitos, sequedad de boca

Raras: Diarrea, dolor abdominal, fibrosis retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal

Trastornos vasculares

Poco frecuentes: Hipotensión, incluida hipotensión ortostática (que en muy raras ocasiones puede provocar colapso)

Muy raro: Palidez reversible de dedos de manos y pies inducida por el frío (especialmente en pacientes que tienen antecedentes de fenómeno de Raynaud)

Trastornos cardíacos

Raras: Taquicardia, bradicardia, arritmia

Muy raras: valvulopatía cardíaca (incluida la regurgitación) y trastornos relacionados (pericarditis y derrame pericárdico).

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Frecuentes: Congestión nasal

Raras: derrame pleural, fibrosis pleural y pulmonar, pleuritis, dispneoa

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo

Poco frecuentes: Calambres en las piernas

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: reacciones alérgicas de la piel, pérdida de cabello

Trastornos generales y condiciones del lugar de administración

Poco frecuentes: Fatiga

Raras: Edema periférico

Muy raramente: Se ha notificado un síndrome parecido al Síndrome Neuroléptico Maligno al retirarse de Bromocriptina Dorom.

Trastornos oculares

Raras: Trastornos visuales, visión borrosa

Trastornos del oído y del laberinto

Raras: Tinnitus

Mujeres posparto

En casos extremadamente raros (en mujeres posparto tratadas con Bromocriptina Dorom para la prevención de la lactancia) se han notificado acontecimientos adversos graves como hipertensión, infarto de miocardio, convulsiones, accidente cerebrovascular o trastornos mentales, aunque la relación causal es incierta.).

Trastornos del control del impulso

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del plan de tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Signos y síntomas

La sobredosis con Bromocriptina Dorom puede provocar vómitos y otros síntomas que podrían deberse a la estimulación excesiva de los receptores dopaminérgicos y pueden incluir náuseas, mareos, hipotensión, hipotensión postural, taquicardia, somnolencia, somnolencia, letargo, confusión y alucinaciones. Se deben tomar medidas generales de apoyo para eliminar cualquier material no absorbido y mantener la presión arterial si es necesario.

Ha habido informes aislados de niños que accidentalmente ingerieron Bromocriptina Dorom. Se notificaron vómitos, somnolencia y fiebre como eventos adversos. Los pacientes se recuperaron espontáneamente en unas pocas horas o después del tratamiento sintomático.

Manejo de sobredosis

En el caso de sobredosis, se recomienda la administración de carbón activado y en el caso de una ingesta oral muy reciente, se puede considerar un lavado gástrico.

El manejo de la intoxicación aguda es sintomático, la metoclopramida puede estar indicada para el tratamiento de la emesis o las alucinaciones.

Grupo farmacoterapéutico: agonista de la dopamina (código ATC N04B C01), inhibidor de la prolactina (código ATC G02C B01)

Bromocriptina Dorom, ingrediente activo bromocriptina, es un inhibidor de la secreción de prolactina y un estimulador de los receptores de dopamina. Las áreas de aplicación de Bromocriptina Dorom se dividen en indicaciones endocrinológicas y neurológicas. Los detalles farmacológicos se discutirán bajo cada indicación.

Endocrinológico indicacion

Bromocriptina Dorom inhibe la secreción de la hormona pituitaria anterior prolactina sin afectar los niveles normales de otras hormonas pituitarias. Sin embargo, Bromocriptina Dorom es capaz de reducir niveles elevados de hormona de crecimiento (GH) en pacientes con acromegalia. Estos efectos se deben a la estimulación de los receptores de dopamina.

En el puerperio, la prolactina es necesaria para el inicio y el mantenimiento de la lactancia puerperal. En otras ocasiones, el aumento de la secreción de prolactina da lugar a la lactancia patológica (galactorrea) y / o trastornos de la ovulación y la menstruación.

Como inhibidor específico de la secreción de prolactina, Bromocriptina Dorom se puede utilizar para prevenir o suprimir la lactancia fisiológica, así como para tratar estados patológicos inducidos por prolactina. En amenorrea y/o anovulación (con o sin galactorrea), Bromocriptina Dorom se puede utilizar para restaurar los ciclos menstruales y la ovulación.

Las medidas habituales tomadas durante la supresión de la lactancia, como la restricción de la ingesta de líquidos no son necesarias con Bromocriptina Dorom. Además, Bromocriptina Dorom no afecta la involución puerperal del útero y no aumenta el riesgo de tromboembolismo.

Se ha demostrado que Bromocriptina Dorom detiene el crecimiento o reduce el tamaño de los adenomas pituitarios secretores de prolactina (prolactinomas).

En pacientes acromegalic - además de disminuir los niveles plasmáticos de hormona de crecimiento y prolactina - Bromocriptina Dorom tiene un efecto beneficioso sobre los síntomas clínicos y sobre la tolerancia a la glucosa.

Bromocriptina Dorom mejora los síntomas clínicos del síndrome de ovario poliquístico restaurando un patrón normal de secreción de LH.

Indicaciones neurológicas

Debido a su actividad dopaminérgica, Bromocriptina Dorom, en dosis generalmente superiores a las indicaciones endocrinológicas, es eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, que se caracteriza por una deficiencia específica de dopamina nigrostriatal. La estimulación de los receptores de dopamina por Bromocriptina Dorom puede en esta condición restablecer el equilibrio neuroquímico dentro del cuerpo estriado.

Clínicamente, Bromocriptina Dorom mejora el temblor, la rigidez, la bradicinesia y otros síntomas parkinsonianos en todas las etapas de la enfermedad. Por lo general, el efecto terapéutico dura más de años (hasta ahora, se han reportado buenos resultados en pacientes tratados hasta ocho años). Bromocriptina Dorom se puede administrar solo o, en etapas tempranas y avanzadas, combinado con otros medicamentos antiparkinsonianos. La combinación con los resultados del tratamiento de Levodopa en efectos antiparkinsonianos aumentados, a menudo haciendo posible una reducción de la dosis de Levodopa. Bromocriptina Dorom ofrece un beneficio particular a los pacientes en tratamiento con Levodopa que presentan una respuesta terapéutica deteriorada o complicaciones tales como movimientos involuntarios anormales (distinesia coreoatoidea y / o distonía dolorosa), fallo al final de la dosis y fenómeno "on-off

Bromocriptina Dorom mejora la sintomatología depresiva observada a menudo en pacientes parkinsonianos. Esto se debe a sus propiedades antidepresivas inherentes confirmadas por estudios controlados en pacientes no parkinsonianos con depresión endógena o psicógena.

Después de la administración oral, Bromocriptina Dorom (bromocriptina) se absorbe rápida y bien. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan dentro de 1-3 horas. Una dosis oral de 5 mg de bromocriptina da como resultado una C_máximo de 0.465ng/ml. El efecto reductor de prolactina ocurre 1-2 horas después de la ingestión, alcanza su máximo en aproximadamente 5 horas y dura de 8 a 12 horas.

Bromocriptina Dorom se metaboliza ampliamente. En plasma, la semivida de eliminación es de 3-4 horas para el medicamento original y 50 horas para los metabolitos inactivos. El fármaco original y sus metabolitos también se excretan completamente a través del hígado y solo el 6% se elimina a través del riñón. Bromocriptina Dorom está unido al 96% a proteínas plasmáticas.

No hay evidencia de que las propiedades farmacocinéticas y la tolerabilidad de Bromocriptina Dorom se vean directamente afectadas por la edad avanzada. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática, la velocidad de eliminación puede retrasarse y los niveles plasmáticos pueden aumentar, lo que requiere un ajuste de dosis.

Biotransformación

La bromocriptina se somete a una extensa biotransformación de primer paso en el hígado, reflejada por perfiles metabólicos complejos y por la ausencia casi completa del fármaco original en la orina y las heces. Muestra una alta afinidad por CYP3A y las hidroxilaciones en el anillo de prolina del resto ciclopéptido constituyen una principal vía metabólica. Por lo tanto, cabe esperar que los inhibidores y/o sustratos potentes de CYP3A4 inhiban el aclaramiento de bromocriptina y conduzcan a un aumento de los niveles. La bromocriptina es también un potente inhibidor de CYP3A4 con un valor IC50 calculado de 1.69 Μm. Sin embargo, dadas las bajas concentraciones terapéuticas de bromocriptina libre en pacientes, no debe esperarse una alteración significativa del metabolismo de un segundo fármaco cuyo aclaramiento está mediado por CYP3A4.

Agonista de la dopamina (código ATC N04B C01), inhibidor de la prolactina (código ATC G02C B01)

Los datos preclínicos sobre Bromocriptina Dorom (bromocriptina) no muestran ningún riesgo especial para los seres humanos según los estudios convencionales de toxicidad a dosis única y repetida, genotoxicidad, mutagenicidad, potencial carcinogénico o toxicidad para la reproducción.

Se observaron carcinomas endometriales en estudios preclínicos en ratas en dosis altas solamente. Se considera que se deben a la sensibilidad específica de la especie de los animales de prueba a la actividad farmacológica de la bromocriptina.

Otros efectos en los estudios preclínicos solo se observaron a exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición máxima en humanos, lo que indica poca relevancia para el uso clínico.

Ninguno

No hay requisitos especiales.