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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 29.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Grifocriptina
Bromocriptina
Hiperprolactinemia
El tratamiento de la hiperprolactinemia en hombres y mujeres con hipogonadismo y/o galactorrea.
Trastornos del ciclo Menstrual e infertilidad femenina
Amenorrea y oligomenorrea, con o sin galactorrea.
Trastornos hiperprolactinémicos inducidos por fármacos.
Síndrome de ovario poliquístico.
Algunas mujeres infértiles con oligomenorrea o amenorrea y galactorrea pueden ser indebidamente sensibles a la prolactina. Grifocriptina se ha utilizado con éxito en el tratamiento de varias mujeres infértiles con galactorrea que no tienen hiperprolactinemia demostrable.
Prolactinomas
Para reducir el tamaño del tumor, especialmente en aquellos con riesgo de compresión del nervio óptico.
Acromegalia
Grifocriptina se ha utilizado en varias unidades especializadas, como complemento de la cirugía y / o radioterapia para reducir la hormona del crecimiento circulante en el tratamiento de pacientes acromegálicos.
Enfermedad de Parkinson
En el tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopática, Grifocriptina se ha utilizado tanto sola como en combinación con Levodopa en el tratamiento de pacientes no tratados previamente y de personas discapacitadas por fenómenos "on-off".).
Grifocriptina siempre debe tomarse con alimentos.
Una serie de condiciones dispares son susceptibles al tratamiento con Grifocriptina y por esta razón, los regímenes de dosis recomendados son variables.
En la mayoría de las indicaciones, independientemente de la dosis final, la respuesta óptima con el mínimo de efectos secundarios se logra mejor mediante la introducción gradual de Grifocriptina. Se sugiere el siguiente esquema: Inicialmente, 1 mg a 1,25 mg en el momento de la cama, aumentando después de 2 a 3 días a 2 mg a 2,5 mg en el momento de la cama. La dosis puede aumentarse en 1 mg a 2,5 mg a intervalos de 2 a 3 días, hasta alcanzar una dosis de 2,5 mg dos veces al día. Si es necesario, se añadirán incrementos de dosis adicionales de forma similar.
Hipogonadismo / síndromes de galactorrea / infertilidad
Introducir Grifocriptina gradualmente según el esquema sugerido. La mayoría de los pacientes con hiperprolactinemia han respondido a 7,5 mg diarios, divididos en dosis, pero se han utilizado dosis de hasta 30 mg diarios. En pacientes infértiles sin niveles séricos de prolactina demostrablemente elevados, la dosis habitual es de 2,5 mg dos veces al día.
Prolactinomas
Introducir Grifocriptina gradualmente según el esquema sugerido. La dosificación puede entonces ser aumentada por el magnesio 2,5 diario en intervalos de 2 a 3 días como sigue: magnesio 2,5 ocho-hora, magnesio 2,5 seis por hora, seis por hora 5mg. Las dosis diarias no deben exceder los 30 mg.
Acromegalia
Introducir Grifocriptina gradualmente, según el esquema sugerido. La dosificación puede entonces ser aumentada por el magnesio 2,5 diario en intervalos de 2 a 3 días como sigue el magnesio 2,5 ocho por hora, magnesio 2,5 seis por hora, seis por hora 5mg, seis por hora 5mg.
Enfermedad de Parkinson
Introduzca Grifocriptina gradualmente, de la siguiente manera: semana 1: 1 mg a 1,25 mg a la hora de acostarse. Semana 2: 2 mg a 2,5 mg a la hora de acostarse. Semana 3: 2,5 mg dos veces al día. Semana 4: 2,5 mg tres veces al día. A partir de entonces tomar tres veces al día aumentando en 2,5 mg cada 3 a 14 días, dependiendo de la respuesta del paciente. Continúe hasta alcanzar la dosis óptima. Esto generalmente será entre 10 mg y 30 mg al día. Las dosis diarias no deben exceder los 30 mg. En pacientes que ya reciben Levodopa, la dosis de este medicamento se puede disminuir gradualmente mientras que la dosis diaria de Grifocriptina se aumenta hasta que se determina el equilibrio óptimo.
Uso en niños y adolescentes (entre 7 y 17 años)
La prescripción de Grifocriptina en niños y adolescentes (entre 7 y 17 años) debe limitarse a los endocrinólogos pediátricos.
Prolactinomas: Población pediátrica a partir de los 7 años: 1 mg 2 ó 3 veces al día, aumentando gradualmente a varios comprimidos al día según sea necesario para mantener la prolactina plasmática adecuadamente suprimida. La dosis diaria máxima recomendada en niños de 7 a 12 años es de 5 mg. La dosis diaria máxima recomendada en pacientes adolescentes (13-17 años) es de 20 mg.
Gigantesco (acromegalia): Población pediátrica a partir de los 7 años: la dosis inicial debe ajustarse en respuesta a los niveles de hormona del crecimiento. La dosis diaria máxima recomendada en niños de 7 a 12 años es de 10 mg. La dosis diaria máxima recomendada en pacientes adolescentes (13-17 años) es de 20 mg.
Uso en pacientes de edad avanzada
No hay evidencia clínica de que Grifocriptina represente un riesgo especial para los ancianos.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática, la velocidad de eliminación puede retrasarse y los niveles plasmáticos pueden aumentar, requiriendo un ajuste de dosis.
Para el tratamiento a largo plazo: evidencia de valvulopatía cardíaca determinada por ecocardiografía previa al tratamiento.
Grifocriptina está contraindicado para su uso en la supresión de la lactancia u otras indicaciones que no amenazan la vida en pacientes con enfermedad arterial coronaria grave, o síntomas y/o antecedentes de trastornos mentales graves.
Otro
No hay evidencia suficiente de la eficacia de Grifocriptina en el tratamiento de los síntomas premenstruales y la enfermedad benigna de la mama.). Además, se puede considerar una reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.
Cuando las mujeres en edad fértil son tratadas con Grifocriptina para enfermedades no asociadas con hiperprolactinemia, se debe utilizar la dosis efectiva más baja. Esto es para evitar la supresión de la prolactina por debajo de los niveles normales, con el consiguiente deterioro de la función lútea.
Se recomienda una evaluación ginecológica, preferiblemente incluyendo citología cervical y endometrial, para las mujeres que reciben Grifocriptina durante períodos prolongados. Se sugiere una evaluación semestral para las mujeres posmenopáusicas y una evaluación anual para las mujeres con menstruación regular.
Se han notificado algunos casos de hemorragia gastrointestinal y úlcera gástrica. Si esto ocurre, se debe retirar Grifocriptina. Los pacientes con antecedentes de evidencia de ulceración péptica deben ser estrechamente monitorizados cuando reciban el tratamiento.
Dado que, especialmente durante los primeros días de tratamiento, pueden producirse ocasionalmente reacciones hipotensoras que reduzcan el estado de alerta, se debe tener especial cuidado al conducir un vehículo o utilizar maquinaria.
Entre los pacientes tratados con Grifocriptina, especialmente en tratamiento a largo plazo y a dosis altas, se han notificado ocasionalmente derrames pleurales y pericárdicos, así como fibrosis pleural y pulmonar y pericarditis constrictiva. Los pacientes con trastornos pleuropulmonares inexplicables deben ser examinados minuciosamente y se debe contemplar la interrupción del tratamiento con Grifocriptina.
Se ha notificado fibrosis retroperitoneal en unos pocos pacientes tratados con Grifocriptina, especialmente en tratamiento a largo plazo y a dosis altas. Para garantizar el reconocimiento de la fibrosis retroperitoneal en una fase reversible temprana, se recomienda vigilar sus manifestaciones (por ejemplo, dolor de espalda, edema de las extremidades inferiores, insuficiencia renal) en esta categoría de pacientes. El medicamento Grifocriptina debe retirarse si se diagnostican o se sospecha cambios fibróticos en el retroperitoneo.
Se debe prestar atención a los signos y síntomas de
enfermedad pleuro-pulmonar como disnea, dificultad para respirar, tos persistente o dolor torácico
la insuficiencia cardíaca como casos de fibrosis pericárdica a menudo se han manifestado como insuficiencia cardíaca. Debe excluirse la pericarditis constrictiva si aparecen estos síntomas.
Si es necesario, se deben realizar investigaciones apropiadas, como la velocidad de sedimentación eritrocitaria, radiografías de tórax y mediciones de creatinina sérica, para apoyar el diagnóstico de un trastorno fibrótico. También es apropiado realizar exploraciones basales de la velocidad de sedimentación eritrocitaria u otros marcadores inflamatorios, función pulmonar/radiografía de tórax y función renal antes de iniciar el tratamiento.
Estos trastornos pueden tener un inicio insidioso y los pacientes deben ser controlados regularmente y cuidadosamente mientras toman Grifocriptina para las manifestaciones de trastornos fibróticos progresivos. Se debe retirar la Grifocriptina si se diagnostican o sospechan cambios inflamatorios fibróticos o serosos.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Trastornos del control de los impulsos
Se debe controlar regularmente a los pacientes para detectar la aparición de trastornos del control de los impulsos. Los pacientes y cuidadores deben ser conscientes de que en pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos, incluyendo Grifocriptina, pueden aparecer síntomas conductuales de trastornos del control de los impulsos incluyendo ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, compra o gasto compulsivo, atracones y alimentación compulsiva.. Se debe considerar la reducción de la dosis / interrupción gradual del tratamiento si se desarrollan estos síntomas.
Niños y Adolescentes (de edades 7-17)
La bromocriptina se ha utilizado para tratar las indicaciones de prolactinomas y gigantismo (acromegalia) en pacientes de 7 años o más y se han documentado series de casos en la literatura. Sólo se dispone de datos aislados sobre el uso de bromocriptina en pacientes pediátricos menores de 7 años. Los datos sobre seguridad son limitados, especialmente a largo plazo. La prescripción está restringida a endocrinólogos pediátricos.
Anciano
Los estudios clínicos para Grifocriptina no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si los ancianos responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Sin embargo, otras experiencias clínicas notificadas, incluyendo la notificación post-comercialización de acontecimientos adversos, no han identificado diferencias en la respuesta o tolerabilidad entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes.
Aunque no se ha observado variación en la eficacia o el perfil de reacciones adversas en pacientes ancianos que toman Grifocriptina, no se puede descartar categóricamente una mayor sensibilidad en algunos ancianos. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico en esta población.
Las reacciones hipotensoras pueden ser preocupantes en algunos pacientes durante los primeros días de tratamiento, por lo que se debe tener especial cuidado al conducir vehículos o utilizar maquinaria.
Se debe aconsejar a los pacientes en tratamiento con bromocriptina que presenten somnolencia y/o episodios de sueño repentino que no conduzcan o realicen actividades en las que la disminución de la lucidez mental pueda exponerse a sí mismos o a otros a sufrir lesiones graves o la muerte (p. ej.).
La aparición de efectos adversos puede reducirse al mínimo mediante la introducción gradual de la dosis o una reducción de la dosis seguida de un ajuste de la dosis más gradual. Si es necesario, las náuseas y/o vómitos iniciales pueden reducirse tomando Grifocriptina durante una comida y tomando un antagonista dopaminérgico periférico, como domperidona, durante unos días, al menos una hora antes de la administración de Grifocriptina.
Las reacciones adversas se clasifican por frecuencia, las más frecuentes primero, utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1,000, <1/100), raras (>1/10,000, <1/1,000), muy raras (<1/10.000), incluyendo notificaciones aisladas.
Trastornos Del Sistema Nervioso
Frecuentes: dolor de cabeza, somnolencia
Poco frecuentes: mareo, discinesia
Raras: somnolencia, parestesia
Muy raras: somnolencia diurna excesiva y inicio repentino del sueño
Trastornos Psiquiátricos
Poco frecuentes: confusión, agitación psicomotora, alucinaciones
Raras: trastornos psicóticos, insomnio
Trastornos Gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, estreñimiento
Poco frecuentes: vómitos, sequedad de boca
Raras: diarrea, dolor abdominal, fibrosis retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal
Trastornos Vasculares
Poco frecuentes: hipotensión incluyendo hipotensión ortostática (que en muy raras ocasiones puede provocar un colapso)
Muy raros: palidez Reversible de los dedos de las manos y de los pies inducida por el resfriado (especialmente en pacientes con antecedentes de fenómeno de Raynaud)
Trastornos Cardiacos
Raras: Taquicardia, bradicardia, arritmia
Muy raras: valvulopatía cardíaca (incluyendo regurgitación) y trastornos relacionados (pericarditis y derrame pericárdico).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuentes: congestión Nasal
Raras: derrame Pleural, fibrosis pleural y pulmonar, pleuritis, disneoa
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Poco frecuentes: calambres en las piernas
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: reacciones alérgicas cutáneas, caída del cabello
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Poco Frecuentes: Fatiga
Raras: edema periférico
Muy raras: se ha notificado un síndrome parecido al síndrome neuroléptico maligno al interrumpir el tratamiento con Grifocriptina.
Trastornos Oculares
Raras: alteraciones visuales, visión borrosa
Trastornos del oído y del laberinto
Raras: Tinnitus
Mujeres después del parto
En casos extremadamente raros (en mujeres postparto tratadas con Grifocriptina para la prevención de la lactancia) se han notificado acontecimientos adversos graves incluyendo hipertensión, infarto de miocardio, convulsiones, ictus o trastornos mentales, aunque la relación causal es incierta.).
Trastornos del control de los impulsos
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Signos y síntomas
La sobredosis con Grifocriptina puede provocar vómitos y otros síntomas que podrían deberse a una sobreestimulación de los receptores dopaminérgicos y que podrían incluir náuseas, mareos, hipotensión, hipotensión postural, taquicardia, somnolencia, letargo, confusión y alucinaciones. Se deben tomar medidas generales de apoyo para eliminar cualquier material no absorbido y mantener la presión arterial si es necesario.
Ha habido informes aislados de niños que accidentalmente ingirieron Grifocriptina. Se notificaron como reacciones adversas vómitos, somnolencia y fiebre. Los pacientes se recuperaron espontáneamente a las pocas horas o después del tratamiento sintomático.
Manejo de la obesidad
En caso de sobredosis, se recomienda la administración de carbón activado y en caso de ingesta oral muy reciente, puede considerarse el lavado gástrico.
El manejo de la intoxicación aguda es sintomático, la metoclopramida puede estar indicada para el tratamiento de la emesis o las alucinaciones.
Grupo farmacoterapéutico: agonista dopaminérgico (código ATC N04B C01), inhibidor de la prolactina (código ATC G02C B01)
Grifocriptina, ingrediente activo bromocriptina, es un inhibidor de la secreción de prolactina y un estimulador de los receptores de dopamina. Las áreas de aplicación de Grifocriptina se dividen en Indicaciones endocrinológicas y neurológicas. Los datos farmacológicos se discutirán bajo cada indicación.
Endocrinológico indicacion
Grifocriptina inhibe la secreción de la hormona pituitaria anterior prolactina sin afectar los niveles normales de otras hormonas pituitarias. Sin embargo, Grifocriptina es capaz de reducir los niveles elevados de hormona de crecimiento (GH) en pacientes con acromegalia. Estos efectos se deben a la estimulación de los receptores dopaminérgicos.
En el puerperio, la prolactina es necesaria para iniciar y mantener la lactancia puerperal. En otras ocasiones, el aumento de la secreción de prolactina da lugar a una lactancia patológica (galactorrea) y/o trastornos de la ovulación y la menstruación.
Como inhibidor específico de la secreción de prolactina, Grifocriptina se puede utilizar para prevenir o suprimir la lactancia fisiológica, así como para tratar estados patológicos inducidos por prolactina. En amenorrea y/o anovulación (con o sin galactorrea), Grifocriptina puede utilizarse para restaurar los ciclos menstruales y la ovulación.
Las medidas habituales tomadas durante la supresión de la lactancia, Como la restricción de la ingesta de líquidos no son necesarias con Grifocriptina. Además, Grifocriptina no perjudica la involución puerperal del útero y no aumenta el riesgo de tromboembolismo.
Se ha demostrado que Grifocriptina detiene el crecimiento o reduce el tamaño de los adenomas hipofisarios secretores de prolactina (prolactinomas).
En pacientes acromegálicos, además de reducir los niveles plasmáticos de hormona de crecimiento y prolactina, la Grifocriptina tiene un efecto beneficioso sobre los síntomas clínicos y la tolerancia a la glucosa.
Grifocriptina mejora los síntomas clínicos del síndrome de ovario poliquístico al restaurar un patrón normal de secreción de LH.
Indicadores Neurológicos
Debido a su actividad dopaminérgica, Grifocriptina, en dosis generalmente superiores a las de las indicaciones endocrinológicas, es eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, que se caracteriza por una deficiencia específica de dopamina nigrostriatal. La estimulación de los receptores de dopamina por Grifocriptina puede en esta condición restaurar el equilibrio neuroquímico dentro del cuerpo estriado.
Clínicamente, Grifocriptina mejora el temblor, la rigidez, la bradicinesia y otros síntomas parkinsonianos en todas las etapas de la enfermedad. Por lo general, el efecto terapéutico dura más de años (hasta ahora, se han reportado buenos resultados en pacientes tratados hasta ocho años). Grifocriptina se puede administrar solo o, en etapas tempranas y avanzadas, combinado con otros medicamentos antiparkinsonianos. La combinación con el tratamiento con Levodopa aumenta los efectos antiparkinsonianos, lo que a menudo hace posible una reducción de la dosis de Levodopa. Grifocriptina ofrece un beneficio particular a los pacientes en tratamiento con Levodopa que presentan una respuesta terapéutica deteriorada o complicaciones tales como movimientos involuntarios anormales (dykinesia coreoatoide y / o distonía dolorosa), fallo al final de la dosis y fenómeno "on-off"
Grifocriptina mejora la sintomatología depresiva observada a menudo en pacientes parkinsonianos. Esto se debe a sus propiedades antidepresivas inherentes, corroboradas por estudios controlados en pacientes no parkinsonianos con depresión endógena o psicógena.
Después de la administración oral, Grifocriptina (bromocriptina) se absorbe rápida y bien. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1-3 horas. Una dosis oral de 5mg de bromocriptina resulta en una Cmax de 0.465 ng/ml. El efecto reductor de la prolactina se produce 1-2 horas después de la ingestión, alcanza su máximo en aproximadamente 5 horas y dura entre 8 y 12 horas.
Grifocriptina se metaboliza ampliamente. En plasma, la semivida de eliminación es de 3-4 horas para el fármaco original y de 50 horas para los metabolitos inactivos. El fármaco original y sus metabolitos también se excretan completamente a través del hígado, con solo el 6% eliminado a través del riñón. Grifocriptina se une en un 96% a las proteínas plasmáticas.
No hay evidencia de que las propiedades farmacocinéticas y la tolerabilidad de Grifocriptina se vean directamente afectadas por la edad avanzada. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática, la velocidad de eliminación puede retrasarse y los niveles plasmáticos pueden aumentar, requiriendo un ajuste de dosis.
Biotransformación
La bromocriptina sufre una amplia biotransformación de primer paso en el hígado, reflejada por perfiles de metabolitos complejos y por la ausencia casi completa del fármaco original en orina y heces. Muestra una alta afinidad por CYP3A y las hidroxilaciones en el anillo prolina de la fracción ciclopéptida constituyen una vía metabólica principal. Por lo tanto, cabe esperar que los inhibidores y/o sustratos potentes de CYP3A4 inhiban el aclaramiento de bromocriptina y produzcan un aumento de los niveles. La bromocriptina es también un inhibidor potente del CYP3A4 con un valor CI50 calculado de 1.69 µm. Sin embargo, dadas las bajas concentraciones terapéuticas de bromocriptina libre en pacientes, no debe esperarse una alteración significativa del metabolismo de un segundo fármaco cuyo aclaramiento está mediado por CYP3A4.
Agonista dopaminérgico (código ATC N04B C01), inhibidor de la prolactina (código ATC G02C B01)
Los datos preclínicos de Grifocriptina (bromocriptina) no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de toxicidad a dosis única y a dosis repetidas, genotoxicidad, mutagenicidad, potencial carcinogénico o toxicidad para la reproducción.
Los carcinomas endometriales se observaron en estudios preclínicos en ratas únicamente con dosis altas. Se considera que se deben a la sensibilidad específica de la especie de los animales de ensayo a la actividad farmacológica de la bromocriptina.
Otros efectos en los ensayos preclínicos se observaron únicamente a exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición humana máxima, lo que indica poca relevancia para el uso clínico.
Ninguno
Ninguna especial.
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