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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 01.04.2022
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Lotensin está indicado para el tratamiento de la hipertensión, para disminuir la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han visto en ensayos controlados de medicamentos antihipertensivos de una amplia variedad de clases farmacológicas, incluida la clase a la que pertenece principalmente este medicamento.
El control de la presión arterial alta debe ser parte de la gestión integral del riesgo cardiovascular, incluyendo, según corresponda, el control de lípidos, el control de la diabetes, la terapia antitrombótica, el dejar de fumar, el ejercicio y la ingesta limitada de sodio. Muchos pacientes necesitarán más de un medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener asesoramiento específico sobre objetivos y manejo, consulte las pautas publicadas, como las del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Presión Arterial Alta (JNC, por sus siglas en inglés).
Numerosos fármacos antihipertensivos, de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción, se han demostrado en ensayos controlados aleatorios para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que es la reducción de la presión arterial, y no alguna otra propiedad farmacológica de los fármacos, que es en gran parte responsable de esos beneficios. El mayor y más consistente beneficio resultado cardiovascular ha sido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero las reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular también se han visto regularmente.
La presión sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento absoluto del riesgo por mmHg es mayor a presiones arteriales más altas, por lo que incluso las reducciones modestas de la hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustancial. La reducción relativa del riesgo de la reducción de la presión arterial es similar en todas las poblaciones con un riesgo absoluto variable, por lo que el beneficio absoluto es mayor en pacientes que tienen un mayor riesgo independiente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia), y se espera que tales pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo
Algunos fármacos antihipertensivos tienen efectos más pequeños sobre la presión arterial (como la monoterapia) en pacientes negros, y muchos fármacos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (por ejemplo, en angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Se puede usar solo o en combinación con diuréticos tiazídicos.
Dosis recomendada
Adulto
La dosis inicial recomendada para pacientes que no reciben un diurético es de 10 mg una vez al día. El rango de dosis de mantenimiento habitual es de 20 mg a 40 mg por día administrado como una sola dosis o en dos dosis igualmente divididas. Una dosis de 80 mg da una respuesta aumentada, pero la experiencia con esta dosis es limitada. El régimen dividido fue más eficaz para controlar la presión arterial mínima (pre-dosificación) que la misma dosis administrada como un régimen una vez al día.
Uso con diuréticos en adultos
La dosis inicial recomendada de Lotensin en un paciente con un diurético es de 5 mg una vez al día. Si la presión arterial no se controla con Lotensin solo, se puede agregar una dosis baja de diurético.
Pacientes pediátricos de 6 años de edad en adelante
La dosis inicial recomendada para pacientes pediátricos es de 0,2 mg/kg una vez al día. Titrate según sea necesario a 0,6 mg/kg una vez al día. No se han estudiado dosis superiores a 0,6 mg/kg (o superiores a 40 mg al día) en pacientes pediátricos.
Lotensin no se recomienda en pacientes pediátricos menores de 6 años de edad o en pacientes pediátricos con TFG inferior a 30 ml/min/1,73 m2.
Ajuste de la dosis para el deterioro renal
Para adultos con TFG <30 ml/min/1,73 m2 (creatinina sérica >3 mg/dL), la dosis inicial recomendada es de 5 mg Lotensin una vez al día. La dosis se puede ajustar hacia arriba hasta que se controle la presión arterial o hasta una dosis diaria total máxima de 40 mg. Lotensin también puede empeorar la función renal.
Preparación de la suspensión (para 150 ml de una suspensión de 2 mg/mL)
Añadir 75 ml de Ora-Plus®* vehículo de suspensión oral a una botella de tereftalato de polietileno de color ámbar (PET) que contiene quince comprimidos de Lotensin 20 mg, y agitar durante al menos dos minutos. Permita que la suspensión repose durante un mínimo de 1 hora. Después del tiempo de reposo, agite la suspensión por un mínimo de un minuto adicional. Añadir 75 ml de Ora-Sweet®* vehículo jarabe oral a la botella y agitar la suspensión para dispersar los ingredientes. La suspensión se debe refrigerar a 2 8°C (36-46°F) y se puede almacenar por hasta 30 días en la botella del ANIMAL DOMÉSTICO con un cierre a prueba de niños del tapón de rosca. Agite la suspensión antes de cada uso.
* Ora-Plus® y Ora-Sweet® son marcas registradas de Paddock Laboratories, Inc. Ora Plus® contiene carragenina, ácido cítrico, metilparabeno, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa sódica, sorbato de potasio, simeticona, fosfato sódico monobásico, goma xantana y agua. Ora Dulce® contiene ácido cítrico, sabor cítrico de bayas, glicerina, metilparabeno, sorbato de potasio, fosfato de sodio monobásico, sorbitol, sacarosa y agua.
Lotensin está contraindicado en pacientes:
- que son hipersensibles al benazapril o a cualquier otro inhibidor de la ECA
- con antecedentes de angioedema con o sin tratamiento previo con inhibidores de la ECA
- No administrar conjuntamente aliskiren con bloqueadores de los receptores de angiotensina, inhibidores de la ECA, incluida Lotensina en pacientes con diabetes.
ADVERTENCIA
Incluido como parte del PRECAUCIONES" Apartado
PRECAUCIONES
Toxicidad Fetal
Embarazo Categoría D
El uso de medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre del embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la morbilidad y la muerte fetal y neonatal.
Los oligohidramnios resultantes pueden asociarse con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos adversos neonatales incluyen hipoplasia del cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Cuando se detecta embarazo, suspenda Lotensin tan pronto como sea posible.
Angioedema y reacciones anafilactoides
Angioedema
Angioedema de cabeza y cuello
En pacientes tratados con Lotensin se ha producido angioedema de la cara, las extremidades, los labios, la lengua, la glotis y/o la laringe, incluidas algunas reacciones mortales. Es probable que los pacientes con afectación de la lengua, la glotis o la laringe experimenten obstrucción de las vías respiratorias, especialmente aquellos con antecedentes de cirugía de las vías respiratorias. Lotensin debe suspenderse rápidamente y se debe proporcionar un tratamiento y un seguimiento adecuados hasta que se haya producido una resolución completa y sostenida de los signos y síntomas del angioedema.
Los pacientes con antecedentes de angioedema no relacionados con el tratamiento con inhibidores de la ECA pueden presentar un mayor riesgo de angioedema mientras reciben un inhibidor de la ECA. Los inhibidores de la ECA se han asociado con una mayor tasa de angioedema en pacientes negros que en pacientes no negros.
Los pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidor de la ECA e inhibidor de mTOR (diana mamífera de rapamicina) (p. ej., temsirolimus, sirolimus, everolimus) pueden tener un mayor riesgo de angioedema.
Angioedema Intestinal
Se ha producido angioedema intestinal en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. Estos pacientes presentaron dolor abdominal (con o sin náuseas o vómitos), en algunos casos no hubo antecedentes previos de angioedema facial y los niveles de esterasa C-1 fueron normales. En algunos casos, el angioedema se diagnosticó mediante procedimientos que incluyen tomografía computarizada abdominal o ultrasonido, o en la cirugía, y los síntomas se resolvieron después de detener el inhibidor de la ECA.
Reacciones anafilactoides
Reacciones anafilactoides durante la desensibilización
Dos pacientes sometidos a tratamiento desensibilizante con veneno de himenópteros mientras recibían inhibidores de la ECA sufrieron reacciones anafilactoides potencialmente mortales.
Reacciones anafilactoides durante la diálisis
Se han producido reacciones anafilactoides repentinas y potencialmente mortales en algunos pacientes dializados con membranas de alto flujo y tratados concomitantemente con un inhibidor de la ECA. En tales pacientes, la diálisis debe suspenderse inmediatamente y se debe iniciar una terapia agresiva para las reacciones anafilactoides. Los síntomas no han sido aliviados por los antihistamínicos en estas situaciones. En estos pacientes, se debe considerar el uso de un tipo diferente de membrana de diálisis o una clase diferente de agente antihipertensivo. También se han notificado reacciones anafilactoides en pacientes sometidos a aféresis de lipoproteínas de baja densidad con absorción de sulfato de dextrano
Función renal deteriorada
Monitorear la función renal periódicamente en pacientes tratados con Lotensin. Los cambios en la función renal, incluida la insuficiencia renal aguda, pueden ser causados por medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina.
Los pacientes cuya función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina (p. ej., pacientes con estenosis de la arteria renal, enfermedad renal crónica, insuficiencia cardíaca congestiva grave, postinfarto de miocardio o agotamiento del volumen) pueden correr un riesgo particular de desarrollar insuficiencia renal aguda con Lotensin. Considere suspender o suspender el tratamiento en pacientes que desarrollan una disminución clínicamente significativa de la función renal en Lotensin.
Hipotensión
La lotensina puede causar hipotensión sintomática, a veces complicada por oliguria, azotemia progresiva insuficiencia renal aguda o muerte. Los pacientes con riesgo de hipotensión excesiva incluyen aquellos con las siguientes afecciones o características: insuficiencia cardíaca con presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg, cardiopatía isquémica, enfermedad cerebrovascular, hiponatremia, terapia diurética a dosis altas, diálisis renal o agotamiento grave del volumen y/o de la sal de cualquier etiología.
En tales pacientes, siga de cerca durante las primeras 2 semanas de tratamiento y siempre que aumente la dosis de benazepril o diurético. Evite el uso de Lotensin en pacientes que son hemodinámicamente inestables después de infarto de miocardio agudo.
Cirugía/Anestesia
En pacientes sometidos a cirugía mayor o durante anestesia con agentes que producen hipotensión, la lotensina puede bloquear la formación de angiotensina II secundaria a la liberación compensatoria de renina. Si ocurre hipotensión, corrija por expansión de volumen.
Hiperpotasemia
El potasio sérico debe controlarse periódicamente en pacientes que reciben Lotensin. Los medicamentos que inhiben el sistema de renina angiotensina pueden causar hiperpotasemia. Los factores de riesgo para el desarrollo de hiperpotasemia incluyen insuficiencia renal, diabetes mellitus y el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio y / o sustitutos de la sal que contienen potasio.
Fallo hepático
Los inhibidores de la ECA se han asociado con un síndrome que comienza con ictericia colestásica y progresa a necrosis hepática fulminante y (a veces) muerte. El mecanismo de este síndrome no se entiende. Los pacientes que reciben inhibidores de la ECA que desarrollan ictericia o elevaciones marcadas de las enzimas hepáticas deben suspender el inhibidor de la ECA y recibir un seguimiento médico adecuado.
Toxicología no clínica
Carciniogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se encontraron pruebas de carcinogenicidad cuando se administró benazepril a ratas y ratones durante un máximo de dos años a dosis de hasta 150 mg/kg/día. Cuando se compara sobre la base de los pesos corporales, esta dosis es 110 veces la dosis humana máxima recomendada. Cuando se compara sobre la base de las áreas de superficie corporal, esta dosis es 18 y 9 veces (ratas y ratones, respectivamente) la dosis humana máxima recomendada (los cálculos suponen un peso del paciente de 60 kg). No se detectó actividad mutagénica en la prueba de Ames en bacterias (con o sin activación metabólica), en un Inicio prueba de mutaciones hacia adelante en células de mamíferos cultivadas, o en una prueba de anomalía del núcleo. En dosis de 50-500 mg/kg/día (6-60 veces la dosis humana máxima recomendada basada en mg/m2 comparación y 37-375 veces la dosis máxima recomendada en humanos basada en una comparación de mg/kg), Lotensin no tuvo ningún efecto adverso sobre el rendimiento reproductivo de ratas macho y hembra.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría D
El uso de medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre del embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la morbilidad y la muerte fetal y neonatal.
Los oligohidramnios resultantes pueden asociarse con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos adversos neonatales incluyen hipoplasia del cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Cuando se detecta embarazo, suspenda Lotensin tan pronto como sea posible. Estos resultados adversos generalmente se asocian con el uso de estos medicamentos en el segundo y tercer trimestre del embarazo. La mayoría de los estudios epidemiológicos que examinan anomalías fetales después de la exposición al uso antihipertensivo en el primer trimestre no han distinguido los medicamentos que afectan el sistema de angiotensina renina de otros agentes antihipertensivos. El manejo adecuado de la hipertensión materna durante el embarazo es importante para optimizar los resultados tanto para la madre como para el feto
En el caso inusual de que no exista una alternativa apropiada a la terapia con medicamentos que afectan el sistema de reninangiotensina para un paciente en particular, aprenda a la madre del riesgo potencial para el feto. Realice exámenes de ultrasonido en serie para evaluar el entorno intraamniótico. Si se observa oligohidramnios, suspenda Lotensin, a menos que se considere salvavidas para la madre. Las pruebas fetales pueden ser apropiadas, según la semana de embarazo. Sin embargo, los pacientes y los médicos deben ser conscientes de que los oligohidramnios pueden no aparecer hasta después de que el feto haya sufrido una lesión irreversible. Observe de cerca a los bebés con historias de es el útero exposición a Lotensin para hipotensión, oliguria e hiperpotasemia.
Madres lactantes
Las cantidades mínimas de benazepril inalterado y de benazeprilato se excretan en la leche materna de mujeres lactantes tratadas con benazepril. Un niño recién nacido que ingiere enteramente leche materna recibiría menos del 0,1% de los mg/kg de dosis materna de benazepril y benazeprilato.
Uso pediátrico
Los efectos antihipertensivos de Lotensin se han evaluado en un estudio doble ciego en pacientes pediátricos de 7 a 16 años de edad. La farmacocinética de Lotensin se ha evaluado en pacientes pediátricos de 6 a 16 años de edad.
Los bebés menores de 1 año no deben recibir Lotensin debido al riesgo de efectos sobre el desarrollo renal.
La seguridad y la eficacia de Lotensin no se han establecido en pacientes pediátricos menores de 6 años de edad o en niños con tasa de filtración glomerular <30 ml/min/1.73m2.
Neonatos con una historia de en útero exposición a Lotensin:
Si se produce oliguria o hipotensión, dirija la atención hacia el apoyo de la presión arterial y la perfusión renal. Se pueden requerir transfusiones de intercambio o diálisis como un medio para revertir la hipotensión y/o sustituir la función renal desordenada. Benazepril, que cruza la placenta, teóricamente puede eliminarse de la circulación neonatal por estos medios, hay informes ocasionales de beneficio de estas maniobras con otro inhibidor de la ECA, pero la experiencia es limitada.
Uso geriátrico
Del número total de pacientes que recibieron benazepril en estudios clínicos estadounidenses de Lotensin, el 18% tenía 65 años o más, mientras que el 2% tenía 75 años o más. No se observaron diferencias globales en la eficacia o la seguridad entre estos pacientes y los pacientes más jóvenes, y otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada.
Benazepril y benazeprilato son sustancialmente excretados por el riñón. Debido a que los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener una disminución de la función renal, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil para controlar la función renal.
Carrera
Los inhibidores de la ECA, incluida Lotensin, como monoterapia, tienen un efecto sobre la presión arterial que es menor en pacientes negros que en no negros.
Insuficiencia Renal
Es necesario ajustar la dosis de Lotensin en pacientes sometidos a hemodiálisis o cuyo aclaramiento de creatinina sea ≤30 ml/min. No es necesario ajustar la dosis de Lotensin en pacientes con aclaramiento de creatinina >30 ml/min.
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy diversas, las tasas de reacción adversa observadas en los estudios clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Lotensin ha evaluado la seguridad en más de 6000 pacientes con hipertensión, más de 700 de estos pacientes fueron tratados durante al menos un año. La incidencia global de acontecimientos adversos notificados fue similar en los pacientes con Lotensin y placebo.
Los efectos secundarios notificados fueron generalmente leves y transitorios, y no hubo relación entre los efectos secundarios y la edad, la duración del tratamiento o la dosis total dentro del rango de 2 a 80 mg.
Se requirió la interrupción del tratamiento debido a un efecto secundario en aproximadamente el 5% de los pacientes estadounidenses tratados con Lotensin y en el 3% de los pacientes tratados con placebo. Las razones más comunes para la interrupción fueron dolor de cabeza (0.6%) y tos (0.5%).
Las reacciones adversas observadas en al menos 1% mayor frecuencia en pacientes tratados con Lotensin que placebo fueron dolor de cabeza (6% frente a 4%), mareo (4% frente a 2%), somnolencia (2% frente a 0%) y mareo postural (2% frente a 0%).
Las reacciones adversas notificadas en ensayos clínicos controlados (menos del 1% más en benazepril que en fueron dolor de cabeza (6% frente a 4%), mareo (4% frente a 2%), somnolencia (2% frente a 0%) y mareo postural (2% frente a 0%).
Las reacciones adversas notificadas en ensayos clínicos controlados (menos del 1% más con benazepril que con placebo), y los acontecimientos más raros observados en la experiencia posterior a la comercialización, incluyen los siguientes (en algunos, una relación causal con el uso de drogas es incierta):
Dermatológico: Síndrome de Stevens-Johnson, pénfigo, reacciones de hipersensibilidad aparentes (manifestadas por dermatitis, prurito o erupción), fotosensibilidad y enrojecimiento.
Digestivo: Náuseas, pancreatitis, estreñimiento, gastritis, vómitos y melena.
Hematológico: Trombocitopenia y anemia hemolítica.
Neurológico/Psiquiátrico: Ansiedad, disminución de la libido, hipertonía, insomnio, nerviosismo y parestesia
Otro: Fatiga, asma, bronquitis, disnea, sinusitis, infección del tracto urinario, micción frecuente, infección, artritis, impotencia, alopecia, artralgia, mialgia, astenia, sudoración.
Anormalidades de laboratorio
Se han notificado elevaciones de ácido úrico, glucosa en sangre, bilirrubina sérica y enzimas hepáticas, así como incidentes de hiponatremia, cambios electrocardiográficos, eosinofilia y proteinuria
Las dosis orales únicas de 3 g/kg de benazepril se asociaron con letalidad significativa en ratones. Sin embargo, las ratas toleraron dosis orales únicas de hasta 6 g / kg. Se observó una actividad reducida a 1 g/kg en ratones y a 5 g/kg en ratas. No se han notificado sobredosis de benazepril en humanos, pero la manifestación más común de sobredosis de benazepril en humanos es probable que sea hipotensión, para lo cual el tratamiento habitual sería la infusión intravenosa de solución salina normal. La hipotensión puede asociarse con alteraciones electrolíticas e insuficiencia renal.
Benazepril es solo ligeramente dializable, pero considere la diálisis para apoyar a los pacientes con insuficiencia renal grave.
Si la ingestión es reciente, considere carbón activado. Considere la descontaminación gástrica (por ejemplo, vómitos, lavado gástrico) en el período inicial después de la ingestión.
Monitor de presión arterial y síntomas clínicos. Se debe emplear una gestión de apoyo para garantizar una hidratación adecuada y mantener la presión arterial sistémica.
En el caso de hipotensión marcada, infundir solución salina fisiológica, según sea necesario, considere vasopresores (por ejemplo, catecolaminas i.v.).
Las dosis únicas y múltiples de 10 mg o más de Lotensin causan la inhibición de la actividad plasmática de ACE por lo menos 80%-90% durante al menos 24 horas después de la dosificación. Las respuestas de los presores a la angiotensina exógena I se inhibieron en un 60% -90% (hasta 4 horas después de la dosis) a la dosis de 10 mg.
Interacciones farmacológicas
Lotensin se ha utilizado concomitantemente con agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, agentes bloqueantes de los canales de calcio, diuréticos, digoxina e hidralazina, sin evidencia de interacciones adversas clínicamente importantes. Benazepril, al igual que otros inhibidores de la ECA, ha tenido menos de efectos aditivos con bloqueadores betaadrenérgicos, presumiblemente porque ambos fármacos disminuyen la presión arterial mediante la inhibición de partes del sistema renina-angiotensina
La farmacocinética de benazepril es aproximadamente proporcional a la dosis dentro del rango de dosis de 10-80 mg.
Después de la administración oral de Lotensin, las concentraciones plasmáticas máximas de benazepril, y su metabolito activo benazeprilat se alcanzan dentro de 0.5-1.0 horas y 1-2 horas, respectivamente. Si bien la biodisponibilidad de benazepril no se ve afectada por los alimentos, el tiempo hasta las concentraciones plasmáticas máximas de benazeprilato se retrasa a 2 - 4 horas.
La unión a proteínas séricas de benazepril es de aproximadamente 96,7% y la de benazeprilato aproximadamente 95,3%, medida mediante diálisis de equilibrio, sobre la base de Inicio En estudios, el grado de unión a proteínas no debe verse afectado por la edad, la disfunción hepática o la concentración (sobre el rango de concentración de 0.24- 23.6 µmol / L).
Benazepril se metaboliza casi por completo a benazeprilato por escisión del grupo de éster (principalmente en el hígado). Tanto el benazepril como el benazeprilato se someten a glucuronidación.
Benazepril y benazeprilato se eliminan predominantemente por excreción renal. Aproximadamente el 37% de una dosis administrada por vía oral se recuperó en orina como benazeprilato (20%), benazeprilato glucurónido (8%), benazepril glucurónido (4%) y como cantidades traza de benazepril. La excreción no renal (es decir, biliar) representa aproximadamente el 11% -12% de la excreción de benazeprilato. La vida media efectiva de benazeprilato después de la administración oral repetida una vez al día de hidrocloruro de benazepril es de 10-11 horas. Por lo tanto, las concentraciones de benazeprilato en estado estacionario deben alcanzarse después de 2 o 3 dosis de hidrocloruro de benazepril administradas una vez al día.
La relación de acumulación basada en el AUC de benazeprilato fue de 1,19 después de la administración una vez al día.
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