Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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Formas de dosificación y fortalezas
Tabletas: 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg
- Cada tableta de 5 mg es de color amarillo claro con "5" en un lado y "LOTENSIN" en el otro
- Cada tableta de 10 mg es de color amarillo oscuro con "10" en un lado y "LOTENSIN" en el otro
- Cada tableta de 20 mg es rosa con "20" en un lado y "LOTENSIN" en el otro
- Cada comprimido de 40 mg es rosa oscura con "40" en un lado y "LOTENSIN" en el otro
Almacenamiento y manejo
La lotensina está disponible como:
Dosis | Color | Grabado | Botella de 100 |
5 mg | Amarillo claro | Lotensina 5) | NDC 30698-447-01 |
10 mg | Amarillo oscuro | Lotensina 10) | NDC 30698-448-01 |
20 mg | Rosa | Lotensina 20) | NDC 30698-449-01 |
40 mg | Rosa oscura | Lotensina 40) | NDC 30698-450-01 |
Almacenamiento
No conservar a temperatura superior a 30 ° C (86 ° F). Proteger de la humedad.
Dispensar en contenedor apretado (USP).
Distribuido por: Validus Pharmaceuticals LLC Parsippany, Nueva Jersey 07054. Revisado: julio de 2015
La lotensina está indicada para el tratamiento de la hipertensión, para bajar la presión arterial. Bajando la sangre la presión reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares y miocardio infartos. Estos beneficios se han visto en ensayos controlados de medicamentos antihipertensivos desde un ancho variedad de clases farmacológicas, incluida la clase a la que pertenece principalmente este medicamento.
El control de la presión arterial alta debe ser parte de un manejo integral del riesgo cardiovascular incluyendo, según corresponda, control de lípidos, manejo de la diabetes, terapia antitrombótica, dejar de fumar ejercicio y ingesta limitada de sodio. Muchos pacientes requerirán más de un medicamento para lograr sangre objetivos de presión. Para obtener asesoramiento específico sobre objetivos y gestión, consulte las directrices publicadas, como esas del Comité Nacional Conjunto de Prevención del Programa Nacional de Educación para la Presión de Alta Sangre, Detección, evaluación y tratamiento de la presión arterial alta (JNC).
Numerosos medicamentos antihipertensivos, de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes Se han demostrado mecanismos de acción en ensayos controlados aleatorios para reducir el cardiovascular morbilidad y mortalidad, y se puede concluir que es una reducción de la presión arterial, y no otra propiedad farmacológica de los medicamentos, que es en gran parte responsable de esos beneficios. El más grande y El beneficio de resultado cardiovascular más consistente ha sido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero reducciones en infarto de miocardio y mortalidad cardiovascular también se han visto regularmente.
La presión sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular y el riesgo absoluto El aumento por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, de modo que incluso reducciones modestas de severidad La hipertensión puede proporcionar un beneficio sustancial. La reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar en todas las poblaciones con riesgo absoluto variable, por lo que el beneficio absoluto es mayor en pacientes que tienen un mayor riesgo independiente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia), y se espera que dichos pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo a a meta de presión arterial baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen efectos de presión arterial más pequeños (como monoterapia) en pacientes negros y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. ej., en angina, corazón insuficiencia o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Se puede usar solo o en combinación con diuréticos tiazídicos.
Dosis recomendada
Adultos
La dosis inicial recomendada para pacientes que no reciben un diurético es de 10 mg una vez al día. Lo normal el rango de dosis de mantenimiento es de 20 mg a 40 mg por día administrado como una dosis única o en dos por igual dosis divididas. Una dosis de 80 mg da una mayor respuesta, pero la experiencia con esta dosis es limitada. El régimen dividido fue más efectivo para controlar la presión arterial mínima (predosis) que el misma dosis administrada como un régimen de una vez al día.
Usar con diuréticos en adultos
La dosis inicial recomendada de lotensina en un paciente con diurético es de 5 mg una vez al día. Si sangre la presión no se controla con lotensina sola, se puede agregar una dosis baja de diurético.
Pacientes pediátricos de 6 años de edad y mayores
La dosis inicial recomendada para pacientes pediátricos es de 0.2 mg / kg una vez al día. Titula según sea necesario 0.6 mg / kg una vez al día. No se han estudiado dosis superiores a 0,6 mg / kg (o superiores a 40 mg diarios) pacientes pediátricos.
La lotensina no se recomienda en pacientes pediátricos menores de 6 años o en pacientes pediátricos con TFG inferior a 30 ml / min / 1,73 m2.
Ajuste de dosis por deterioro renal
Para adultos con una TFG <30 ml / min / 1,73 m2 (creatinina sérica> 3 mg / dL), la dosis inicial recomendada es 5 mg de lotensina una vez al día. La dosis puede ajustarse hacia arriba hasta que se controle la presión arterial o a a dosis diaria total máxima de 40 mg. La lotensina también puede empeorar la función renal.
Preparación de suspensión (para 150 ml de suspensión de A 2 mg / ml)
Añadir 75 ml de Ora-Plus®* vehículo de suspensión oral en una botella de tereftalato de polietileno ámbar (PET) que contiene quince tabletas de Lotensina 20 mg y agite durante al menos dos minutos. Permitir la suspensión reposar por un mínimo de 1 hora. Después del tiempo de espera, agite la suspensión por un mínimo de uno minuto adicional. Añadir 75 ml de Ora-Sweet®* vehículo de jarabe oral en el frasco y agite la suspensión para dispersar los ingredientes. La suspensión debe refrigerarse a 2 8 ° C (36-46 ° F) y puede almacenarse hasta 30 días en la botella de PET con cierre de tapón de rosca a prueba de niños. Agite la suspensión antes de cada uso.
* Ora-Plus® y Ora-Sweet® son marcas registradas de Paddock Laboratories, Inc. Ora Plus® contiene carragenina, ácido cítrico, metilparabeno, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa sodio, sorbato de potasio, simeticona, fosfato de sodio monobásico, goma de xantano y agua. Ora- Dulce® contiene ácido cítrico, saborizante de bayas cítricas, glicerina, metilparabeno, sorbato de potasio, sodio fosfato monobásico, sorbitol, sacarosa y agua.
La lotensina está contraindicada en pacientes:
- que son hipersensibles al benazapril oa cualquier otro inhibidor de la ECA
- con antecedentes de angioedema con o sin tratamiento previo con inhibidores de la ECA
- No coadministre aliskiren con bloqueadores de los receptores de angiotensina, incluidos los inhibidores de la ECA Lotensina en pacientes con diabetes.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección
PRECAUCIONES
Toxicidad fetal
Embarazo Categoría D
Uso de medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre de el embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la morbilidad fetal y neonatal y la muerte.
Los oligohidramnios resultantes pueden estar asociados con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos adversos neonatales incluyen hipoplasia del cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Cuando se detecta un embarazo, suspenda la lotensina lo antes posible.
Angioedema y reacciones anafilactoides
Angioedema
Angioedema de cabeza y cuello
Angioedema de la cara, extremidades, labios, lengua, glotis y / o laringe, incluidas algunas reacciones fatales han ocurrido en pacientes tratados con lotensina. Pacientes con afectación de la lengua, glotis o laringe es probable que experimenten obstrucción de las vías respiratorias, especialmente aquellos con antecedentes de cirugía de vías respiratorias. Lotensina debe suspenderse de inmediato y se debe proporcionar la terapia y el monitoreo adecuados hasta que Se ha producido una resolución completa y sostenida de los signos y síntomas del angioedema.
Los pacientes con antecedentes de angioedema no relacionados con la terapia con inhibidores de la ECA pueden tener un mayor riesgo angioedema mientras recibe un inhibidor de la ECA. Los inhibidores de la ECA han sido asociado con una mayor tasa de angioedema en pacientes negros que en pacientes no negros.
Pacientes que reciben administración conjunta de inhibidor de la ECA y mTOR (objetivo de mamíferos de rapamicina) inhibidor (p. ej., la terapia con temsirolimus, sirolimus, everolimus) puede tener un mayor riesgo de angioedema.
Angioedema intestinal
Se ha producido angioedema intestinal en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. Estos pacientes presentaron con dolor abdominal (con o sin náuseas o vómitos); en algunos casos no hubo antecedentes de el angioedema facial y los niveles de esterasa C-1 fueron normales. En algunos casos, se diagnosticó el angioedema mediante procedimientos que incluyen tomografía computarizada abdominal o ultrasonido, o en cirugía, y síntomas resueltos después deteniendo el inhibidor de la ECA.
Reacciones anafilactoides
Reacciones anafilactoides durante la desensibilización
Dos pacientes sometidos a un tratamiento desensibilizante con veneno de himenópteros mientras reciben ECA inhibidores sostenían reacciones anafilactoides potencialmente mortales.
Reacciones anafilactoides durante la diálisis
Se han producido reacciones anafilactoides repentinas y potencialmente mortales en algunos pacientes dializados con membranas de alto flujo y tratados concomitantemente con un inhibidor de la ECA. En tales pacientes, diálisis debe detenerse de inmediato y debe iniciarse una terapia agresiva para las reacciones anafilactoides. Los síntomas no han sido aliviados por los antihistamínicos en estas situaciones. En estos pacientes, consideración debe administrarse utilizando un tipo diferente de membrana de diálisis o una clase diferente de antihipertensivo agente. También se han informado reacciones anafilactoides en pacientes sometidos a lipoproteína de baja densidad aféresis con absorción de sulfato de dextrano.
Función renal deteriorada
Monitoree la función renal periódicamente en pacientes tratados con lotensina. Cambios en la función renal incluyendo insuficiencia renal aguda, puede ser causada por medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina.
Pacientes cuya función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina (p. Ej., pacientes con estenosis de la arteria renal, enfermedad renal crónica, insuficiencia cardíaca congestiva grave, post miocardio infarto o agotamiento del volumen) puede tener un riesgo particular de desarrollar insuficiencia renal aguda en lotensina. Considere la retención o la interrupción de la terapia en pacientes que desarrollan una disminución clínicamente significativa en función renal en lotensina.
Hipotensión
La lotensina puede causar hipotensión sintomática, a veces complicada por la oliguria, azotemia progresiva insuficiencia renal aguda o muerte. Los pacientes en riesgo de hipotensión excesiva incluyen aquellos con lo siguiente condiciones o características: insuficiencia cardíaca con presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg, isquémica enfermedad cardíaca, enfermedad cerebrovascular, hiponatremia, dosis altas de terapia diurética, diálisis renal, o volumen severo y / o agotamiento de la sal de cualquier etiología.
En tales pacientes, siga de cerca durante las primeras 2 semanas de tratamiento y siempre que la dosis de benazepril o se aumenta el diurético. Evite el uso de lotensina en pacientes que son hemodinámicamente inestables después MI agudo .
Cirugía / Anestesia
En pacientes sometidos a cirugía mayor o durante anestesia con agentes que producen hipotensión, La lotensina puede bloquear la formación de angiotensina II secundaria a la liberación compensatoria de renina. Si hipotensión ocurre, correcto por expansión de volumen.
Hipercalemia
El potasio sérico debe controlarse periódicamente en pacientes que reciben lotensina. Drogas que inhiben el El sistema de renina angiotensina puede causar hipercalemia. Factores de riesgo para el desarrollo de hipercalemia incluye insuficiencia renal, diabetes mellitus y el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio suplementos de potasio y / o sustitutos de la sal que contienen potasio.
Insuficiencia hepática
Los inhibidores de la ECA se han asociado con un síndrome que comienza con ictericia colestática y progresa a necrosis hepática fulminante y (a veces) muerte. El mecanismo de este síndrome no lo es entendido. Pacientes que reciben inhibidores de la ECA que desarrollan ictericia o elevaciones marcadas de los hepáticos las enzimas deben suspender el inhibidor de la ECA y recibir un seguimiento médico adecuado.
Toxicología no clínica
Carciniogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se encontró evidencia de carcinogenicidad cuando se administró benazepril a ratas y ratones por hasta dos años a dosis de hasta 150 mg / kg / día. Cuando se compara en función de los pesos corporales, esta dosis es 110 veces la dosis humana máxima recomendada. Cuando se compara en función de las áreas de superficie corporal, Esta dosis es 18 y 9 veces (ratas y ratones, respectivamente) la dosis humana máxima recomendada (los cálculos asumen un peso del paciente de 60 kg). No se detectó actividad mutagénica en la prueba de Ames en bacterias (con o sin activación metabólica), en an in vitro prueba de mutaciones avanzadas en culto células de mamíferos, o en una prueba de anomalía del núcleo. En dosis de 50-500 mg / kg / día (6-60 veces La dosis humana máxima recomendada basada en mg / m2 comparación y 37-375 veces el máximo dosis humana recomendada basada en una comparación mg / kg), Lotensina no tuvo un efecto adverso sobre el rendimiento reproductivo de ratas macho y hembra.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría D
Uso de medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre de el embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la morbilidad fetal y neonatal y la muerte.
Los oligohidramnios resultantes pueden estar asociados con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos adversos neonatales incluyen hipoplasia del cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Cuando se detecta un embarazo, suspenda la lotensina lo antes posible. Estos resultados adversos son generalmente asociado con el uso de estos medicamentos en el segundo y tercer trimestre del embarazo. Más estudios epidemiológicos que examinan anomalías fetales después de la exposición al uso antihipertensivo en el primero trimestres no han distinguido los medicamentos que afectan el sistema renina angiotensina de otros agentes antihipertensivos. El manejo apropiado de la hipertensión materna durante el embarazo es importante para optimizar los resultados tanto para la madre como para el feto.
En el caso inusual de que no existe una alternativa apropiada a la terapia con medicamentos que afectan la reninangiotensina sistema para un paciente en particular, aprovecha a la madre del riesgo potencial para el feto. Realizar exámenes de ultrasonido en serie para evaluar el entorno intraamniótico. Si se observan oligohidramnios, descontinuar la lotensina, a menos que se considere salvavidas para la madre. Las pruebas fetales pueden ser apropiadas basado en la semana del embarazo. Sin embargo, los pacientes y los médicos deben ser conscientes de ello los oligohidramnios pueden no aparecer hasta después de que el feto haya sufrido una lesión irreversible. Observe de cerca infantes con historias de en el útero exposición a lotensina para hipotensión, oliguria e hipercalemia.
Madres lactantes
Las cantidades mínimas de benazepril sin cambios y de benazeprilato se excretan en la leche materna de mujeres lactantes tratadas con benazepril. Recibiría un niño recién nacido que ingiere leche materna por completo menos del 0.1% de la dosis materna de mg / kg de benazepril y benazeprilato.
Uso pediátrico
Los efectos antihipertensivos de la lotensina se han evaluado en un estudio doble ciego en pediatría pacientes de 7 a 16 años de edad. La farmacocinética de lotensina tiene ha sido evaluado en pacientes pediátricos de 6 a 16 años de edad.
Los bebés menores de 1 año no deben recibir lotensina debido al riesgo de efectos desarrollo renal.
La seguridad y la eficacia de la lotensina no se han establecido en pacientes pediátricos menores de 6 años edad o en niños con tasa de filtración glomerular <30 ml / min / 1.73 m2.
Neonatos con una historia de exposición en el útero a la lotensina :
Si se produce oliguria o hipotensión, atención directa hacia el soporte de la presión arterial y la perfusión renal. Se pueden requerir transfusiones o diálisis de intercambio como medio para revertir la hipotensión y / o sustituyendo la función renal desordenada. Benazepril, que cruza la placenta, puede ser teóricamente eliminado de la circulación neonatal por estos medios; Hay informes ocasionales de beneficios Estas maniobras con otro inhibidor de la ECA, pero la experiencia es limitada.
Uso geriátrico
Del número total de pacientes que recibieron benazepril en estudios clínicos de lotensina en EE. UU., El 18% lo fue 65 años o más, mientras que el 2% tenía 75 años o más. No hubo diferencias generales en efectividad o seguridad observado entre estos pacientes y pacientes más jóvenes, y otra experiencia clínica informada no lo ha hecho identificó diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes, pero una mayor sensibilidad de algunas personas mayores no pueden ser descartadas.
Benazepril y benazeprilat se excretan sustancialmente por el riñón. Porque los pacientes de edad avanzada son más Es probable que tenga una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de dosis, y puede ser útil controlar la función renal.
Raza
Los inhibidores de la ECA, incluida la lotensina, como monoterapia, tienen un efecto sobre la presión arterial que es menor Pacientes negros que en no negros.
Deterioro renal
Se requiere un ajuste de dosis de lotensina en pacientes sometidos a hemodiálisis o cuya creatinina el aclaramiento es ≤30 ml / min. No se requiere ajuste de dosis de lotensina en pacientes con creatinina aclaramiento> 30 ml / min.
La farmacocinética de benazepril no se ve afectada por los siguientes fármacos: hidroclorotiazida furosemida, clortalidona, digoxina, propranolol, atenolol, nifedipina, amlodipino, naproxeno ácido acetilsalicílico o cimetidina. Del mismo modo, la administración de benazepril no es sustancial afectar la farmacocinética de estos medicamentos (no se estudió la cinética de cimetidina)
Embarazo Categoría D
Uso de medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre de el embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la morbilidad fetal y neonatal y la muerte.
Los oligohidramnios resultantes pueden estar asociados con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos adversos neonatales incluyen hipoplasia del cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Cuando se detecta un embarazo, suspenda la lotensina lo antes posible. Estos resultados adversos son generalmente asociado con el uso de estos medicamentos en el segundo y tercer trimestre del embarazo. Más estudios epidemiológicos que examinan anomalías fetales después de la exposición al uso antihipertensivo en el primero trimestres no han distinguido los medicamentos que afectan el sistema renina angiotensina de otros agentes antihipertensivos. El manejo apropiado de la hipertensión materna durante el embarazo es importante para optimizar los resultados tanto para la madre como para el feto.
En el caso inusual de que no existe una alternativa apropiada a la terapia con medicamentos que afectan la reninangiotensina sistema para un paciente en particular, aprovecha a la madre del riesgo potencial para el feto. Realizar exámenes de ultrasonido en serie para evaluar el entorno intraamniótico. Si se observan oligohidramnios, descontinuar la lotensina, a menos que se considere salvavidas para la madre. Las pruebas fetales pueden ser apropiadas basado en la semana del embarazo. Sin embargo, los pacientes y los médicos deben ser conscientes de ello los oligohidramnios pueden no aparecer hasta después de que el feto haya sufrido una lesión irreversible. Observe de cerca infantes con historias de en el útero exposición a lotensina para hipotensión, oliguria e hipercalemia.
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, se observan tasas de reacción adversas en los estudios clínicos de un medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro droga y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Se ha evaluado la seguridad de lotensina en más de 6000 pacientes con hipertensión; más de 700 de estos los pacientes fueron tratados durante al menos un año. La incidencia general de eventos adversos informados fue similar en pacientes con lotensina y placebo.
Los efectos secundarios informados fueron generalmente leves y transitorios, y no hubo relación entre los lados efectos y edad, duración de la terapia o dosis total dentro del rango de 2 a 80 mg.
Se requirió la interrupción de la terapia debido a un efecto secundario en aproximadamente el 5% de los pacientes estadounidenses tratado con lotensina y en el 3% de los pacientes tratados con placebo. Las razones más comunes para la interrupción fue dolor de cabeza (0.6%) y tos (0.5%).
Reacciones adversas observadas en al menos un 1% más de frecuencia en pacientes tratados con lotensina que con placebo fueron dolor de cabeza (6% frente a 4%), mareos (4% frente a 2%), somnolencia (2% frente a 0%) y mareos posturales (2% vs 0%).
Reacciones adversas informadas en ensayos clínicos controlados (menos del 1% más en benazepril que en fueron dolor de cabeza (6% frente a 4%), mareos (4% frente a 2%), somnolencia (2% frente a 0%) y mareos posturales (2% vs 0%).
Reacciones adversas informadas en ensayos clínicos controlados (menos del 1% más en benazepril que en placebo), y los eventos más raros observados en la experiencia posterior a la comercialización, incluyen lo siguiente (en algunos, un causal relación con el consumo de drogas es incierta) :
Dermatológico : Síndrome de Stevens-Johnson, pemphigus, reacciones de hipersensibilidad aparentes (manifestado por dermatitis, prurito o erupción cutánea), fotosensibilidad y enrojecimiento.
Gastrointestinal: Náuseas, pancreatitis, estreñimiento, gastritis, vómitos y melena.
Hematológico: Trombocitopenia y anemia hemolítica.
Neurológico / Psiquiátrico : Ansiedad, disminución de la libido, hipertonía, insomnio, nerviosismo y parestesia
Otro: Fatiga, asma, bronquitis, disnea, sinusitis, infección del tracto urinario, micción frecuente infección, artritis, impotencia, alopecia, artralgia, mialgia, astenia, sudoración.
Anomalías de laboratorio
Se han informado elevaciones de ácido úrico, glucosa en sangre, bilirrubina sérica y enzimas hepáticas, al igual que incidentes de hiponatremia, cambios electrocardiográficos eosinofilia y proteinuria
Dosis orales únicas de 3 g / kg de benazepril se asociaron con letalidad significativa en ratones. Ratas, sin embargo dosis orales únicas toleradas de hasta 6 g / kg. Se observó una actividad reducida a 1 g / kg en ratones y a 5 g / kg de pulgada ratas. No se han informado sobredosis humanas de benazepril, sino la manifestación más común de es probable que la sobredosis de benazepril humano sea hipotensión, para lo cual sería el tratamiento habitual infusión intravenosa de solución salina normal. La hipotensión puede estar asociada con electrolitos trastornos e insuficiencia renal.
Benazepril es solo ligeramente dializable, pero considere la diálisis para apoyar a pacientes con insuficiencia grave función renal.
Si la ingestión es reciente, considere el carbón activado. Considere la descontaminación gástrica (p. Ej., vómitos, lavado gástrico) en el período temprano después de la ingestión.
Monitorear la presión arterial y los síntomas clínicos. Se debe emplear la gestión de apoyo Garantizar una hidratación adecuada y mantener la presión arterial sistémica.
En el caso de hipotensión marcada, infundir solución salina fisiológica; según sea necesario, considerar vasopresores (p. ej., catecolaminas i.v.).
Las dosis únicas y múltiples de 10 mg o más de lotensina causan la inhibición de la actividad de la ECA plasmática al al menos 80% -90% durante al menos 24 horas después de la dosificación. Respuestas del prensador a la angiotensina exógena que era inhibido en un 60% -90% (hasta 4 horas después de la dosis) a la dosis de 10 mg.
Interacciones farmacológicas
La lotensina se ha utilizado concomitantemente con agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, bloqueo de los canales de calcio agentes, diuréticos, digoxina e hidralazina, sin evidencia de adversos clínicamente importantes interacciones. Benazepril, como otros inhibidores de la ECA, ha tenido menos efectos aditivos con betaadrenérgico bloqueadores, presumiblemente porque ambos fármacos reducen la presión arterial al inhibir partes de la sistema renina-angiotensina
La farmacocinética de benazepril es aproximadamente proporcional a la dosis dentro del rango de dosificación de 10-80 mg.
Después de la administración oral de lotensina, las concentraciones plasmáticas máximas de benazepril y su actividad el metabolito benazeprilato se alcanza dentro de 0.5-1.0 horas y 1-2 horas, respectivamente. Mientras que el La biodisponibilidad de benazepril no se ve afectada por los alimentos, es hora de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas de benazeprilato se retrasa de 2 a 4 horas.
La unión a proteínas séricas de benazepril es de aproximadamente 96.7% y la de benazeprilato de aproximadamente 95.3%, como medido por diálisis de equilibrio; sobre la base de in vitro estudios, el grado de unión a proteínas debería no se verá afectado por la edad, la disfunción hepática o la concentración (en el rango de concentración de 0.24- 23,6 µmol / L).
Benazepril se metaboliza casi por completo a benazeprilato por escisión del grupo éster (principalmente en el hígado). Tanto el benazepril como el benazeprilato sufren glucuronidación.
Benazepril y benazeprilato se eliminan predominantemente por excreción renal. Alrededor del 37% de un oralmente la dosis administrada se recuperó en orina como benazeprilato (20%), glucurónido de benazeprilato (8%) glucurónido de benazepril (4%) y como pequeñas cantidades de benazepril. No renal (p. Ej., biliar) excreción representa aproximadamente el 11% -12% de la excreción de benazeprilato. La vida media efectiva del benazeprilato después de una administración oral repetida una vez al día de clorhidrato de benazepril es de 10-11 horas. Así, Las concentraciones de benazeprilato en estado estacionario deben alcanzarse después de 2 o 3 dosis de benazepril clorhidrato administrado una vez al día.
La relación de acumulación basada en el AUC de benazeprilato fue de 1.19 después de la administración una vez al día.
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