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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 30.03.2022
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La lotensina está indicada para el tratamiento de la presión arterial alta para bajar la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, especialmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han observado en ensayos controlados con medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas, incluida la clase a la que pertenece principalmente este medicamento.
El control de la presión arterial alta debe ser parte del manejo integral del riesgo cardiovascular, incluido el control de los lípidos, el manejo de la diabetes, la terapia antitrombótica, dejar de fumar, hacer ejercicio y la ingesta limitada de sodio, si corresponde. Muchos pacientes necesitan más de un medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Se puede encontrar asesoramiento específico sobre objetivos y gestión en las directrices publicadas, como la del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión (JNC) del Programa Nacional de Educación para la Presión Superior de la Sangre.
En estudios controlados aleatorios se han demostrado numerosos medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede cerrar, que es una caída en la presión arterial y no otra propiedad farmacológica del medicamento, que es en gran parte responsable de estas ventajas. El beneficio más grande y más consistente para el resultado cardiovascular fue una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se observó regularmente una disminución en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
El aumento de la presión sistólica o diastólica provoca un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso una reducción modesta de la hipertensión severa puede traer beneficios significativos. La reducción del riesgo relativo mediante la disminución de la presión arterial es similar en poblaciones con diferentes riesgos absolutos, para que el uso absoluto en pacientes, donde hay un mayor riesgo independientemente de su hipertensión (Por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) se espera que tales pacientes crezcan, que se beneficia de un tratamiento más agresivo a un objetivo de presión arterial más baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen menos efectos de la presión arterial (que la monoterapia) en pacientes negros, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. Ej. angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Se puede usar solo o en combinación con diuréticos tiazídicos.
Dosis recomendada
Adultos
La dosis inicial recomendada para pacientes que no reciben un diurético es de 10 mg una vez al día. El rango de dosis de mantenimiento habitual es de 20 mg a 40 mg por día, administrado como una dosis única o en dos dosis divididas en partes iguales. Una dosis de 80 mg da una mayor respuesta, pero la experiencia con esta dosis es limitada. El régimen dividido fue más efectivo para controlar la presión arterial mínima (vordinación) que la misma dosis administrada como un régimen de una vez al día.
Usar con diuréticos en adultos
La dosis inicial recomendada de lotensina en un paciente diurético es de 5 mg una vez al día. Si la presión arterial no se controla con lotensina sola, se puede agregar una dosis baja de diurético.
Pacientes pediátricos a partir de 6 años
La dosis inicial recomendada para pacientes pediátricos es de 0.2 mg / kg una vez al día. Titule según sea necesario a 0.6 mg / kg una vez al día. No se han estudiado dosis superiores a 0.6 mg / kg (o más de 40 mg diarios) en pacientes pediátricos.
La lotensina se encuentra en pacientes pediátricos menores de 6 años o en pacientes pediátricos con TFG inferior a 30 ml / min / 1,73 m2no recomendado.
Ajuste de dosis para disfunción renal
Para adultos con TFG <30 ml / min / 1,73 m2 (creatinina sérica> 3 mg / dL) la dosis inicial recomendada es de 5 mg de lotensina una vez al día. La dosis se puede valorar hacia arriba hasta que se controle la presión arterial, o hasta una dosis total diaria máxima de 40 mg. La lotensina también puede empeorar la función renal.
Preparación de una suspensión (para 150 ml de una suspensión de 2 mg / ml)
75 ml de Ora-Plus®* Agregue el agente de suspensión para llevar a una botella de tereftalato de polietileno ámbar (PET) con quince soldaduras en tabletas de 20 mg y agite durante al menos dos minutos. Deje la suspensión al menos 1 hora. Agite la suspensión durante al menos un minuto más después de la vida útil. 75 ml de Ora-Sweet® * Ponga el jarabe para tomar en la botella y agite la suspensión para untar los ingredientes. La suspensión debe enfriarse a 2 8 ° C (36-46 ° F) y puede almacenarse en la botella de PET con un tapón de rosca a prueba de niños por hasta 30 días. Agite la suspensión antes de cada uso.
* Ora-Plus® y Ora-Sweet® son marcas registradas de Paddock Laboratories, Inc. Ora Plus® contiene carragenano, ácido cítrico, metilparabeno, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa sódica, sorbato de potasio, simeticona, fosfato de sodio monobásico, goma de xantano y agua. Ora dulce® contiene ácido cítrico, bayas de cítricos, glicerina, metilparabeno, sorbato de potasio, fosfato de sodio monobásico, sorbitol, sacarosa y agua.
La lotensina está contraindicada en pacientes:
- , que son hipersensibles al benazapril u otro inhibidor de la ECA
- con antecedentes de angioedema con o sin tratamiento previo con inhibidores de la ECA
- Aliskiren no, junto con los bloqueadores de los receptores de angiotensina, los inhibidores de la ECA, incluida la lotensina, administran pacientes con diabetes.
ADVERTENCIAS
Contenido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección
PRECAUCIONES
toxicidad fetal
Embarazo categoría D
El uso de medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre del embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la morbilidad y la muerte del feto y el recién nacido.
El oligohidramnion resultante puede estar asociado con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos secundarios neonatales son hipoplasia del cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Si se diagnostica un embarazo, deje de soldar lo antes posible.
Angioedema y reacciones anafilactoides
Angioedema
Cabeza y cuello y edema
Se han producido angioedema facial, de extremidades, labio, lengua, glotis y / o laringe, incluidas algunas reacciones fatales, en pacientes tratados con lotensina. Es probable que ocurra obstrucción del tracto respiratorio en pacientes con afectación de la lengua, la glotis o la laringe, particularmente en pacientes con antecedentes de cirugía respiratoria. La lotensina debe suspenderse de inmediato y se debe realizar una terapia y monitoreo adecuados hasta que los signos y síntomas del angioedema se hayan remediado de manera completa y sostenible.
Los pacientes con antecedentes de angioedema que no están relacionados con la terapia con inhibidores de la ECA pueden tener un mayor riesgo de angioedema mientras reciben un inhibidor de la ECA. Los inhibidores de la ECA se han asociado con una mayor tasa de angioedema en negros que en pacientes no negros.
Pacientes que reciben administración conjunta de inhibidores de la ECA e inhibidores de la MTOR (objetivo de mamíferos de la rapamicina) (p. Ej. La terapia con temsirolimus, sirolimus, everolimus) puede tener un mayor riesgo de angioedema.
Angioedema intestinal
Se ha producido angioedema intestinal en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. Estos pacientes mostraron dolor abdominal (con o sin náuseas o vómitos); en algunos casos no hubo antecedentes de angioedema facial y los niveles de C-1 esterasa fueron normales. En algunos casos, el angioedema se diagnosticó mediante procedimientos que incluyen ct-scan o ultrasonido abdominal o cirugía, y los síntomas se resolvieron después de suspender el inhibidor de la ECA.
Reacciones anafilactoides
reacciones anafilactoides durante la desensibilización
Dos pacientes sometidos a tratamiento de desensibilización con veneno de himenópteros mientras recibían inhibidores de la ECA sufrieron reacciones anafilactoides potencialmente mortales.
reacciones anafilactoides durante la diálisis
Se han producido reacciones anafilactoides repentinas y potencialmente mortales en algunos pacientes que han sido dializados con membranas de alto flujo y tratados con un inhibidor de la ECA al mismo tiempo. En tales pacientes, la diálisis debe suspenderse inmediatamente y se debe iniciar una terapia agresiva para las reacciones anafilactoides. Los síntomas no fueron aliviados por los antihistamínicos en estas situaciones. Estos pacientes deben considerar el uso de un tipo diferente de membrana dializada o clase de agentes antihipertensivos. También se han informado reacciones anafilactoides en pacientes sometidos a aféresis de lipoproteínas de baja densidad con absorción de sulfato de dextrano.
Insuficiencia renal
Monitoree la función renal regularmente en pacientes tratados con lotensina. Los cambios en la función renal, incluida la insuficiencia renal aguda, pueden ser causados por medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina.
Pacientes cuya función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina (p. Ej. Los pacientes con estenosis de la arteria renal, enfermedad renal crónica, insuficiencia cardíaca grave, infarto de miocardio o agotamiento del volumen) pueden tener un riesgo particular de insuficiencia renal aguda en la lotensina. Considere la retención o la interrupción de la terapia en pacientes que desarrollan una disminución clínicamente significativa de la función renal en la lotensina.
Hipotensión
La lotensina puede causar hipotensión sintomática, a veces complicada por la oliguria, azotemia progresiva, insuficiencia renal aguda o muerte. Los pacientes con riesgo de hipotensión excesiva incluyen pacientes con las siguientes condiciones o características: insuficiencia cardíaca con presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg, enfermedad cardíaca isquémica, enfermedad cerebrovascular, hiponatremia, dosis altas de diuréticos, diálisis renal o volumen severo y / o deficiencia de sal de cualquier etiología.
En tales pacientes, siga exactamente durante las primeras 2 semanas de tratamiento y siempre que aumente la dosis de benazepril o diurético. Evite usar lotensina en pacientes que son hemodinámicamente inestables después de un IM agudo
Cirugía / anestesia
En pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia con agentes hipotensores, la soldensina puede bloquear la formación de angiotensina II como resultado de la liberación compensatoria de renina. Si se produce hipotensión, corrija por expansión de volumen.
Hipercalemia
El potasio sérico debe controlarse regularmente en pacientes que reciben lotensina. Los medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina pueden causar hipercalemia. Los factores de riesgo para el desarrollo de hipercalemia son la insuficiencia renal, la diabetes mellitus y el uso simultáneo de diuréticos con sabor a potasio, suplementos de potasio y / o sustitutos de la sal que contienen potasio.
Insuficiencia hepática
Los inhibidores de la ECA se han asociado con un síndrome que comienza con ictericia colestática y progresa a necrosis hepática fulminante y (a veces) muerte. El mecanismo de este síndrome no se entiende. Los pacientes que reciben inhibidores de la ECA que desarrollan ictericia o aumentos significativos en las enzimas hepáticas deben dejar de tomar el inhibidor de la ECA y recibir atención médica adecuada.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se encontró evidencia de carcinogenicidad cuando se administró benazepril a ratas y ratones durante hasta dos años en dosis de hasta 150 mg / kg / día. En comparación con los pesos corporales, esta dosis es 110 veces la dosis humana máxima recomendada. En comparación con las superficies del cuerpo, esta dosis es de 18 o. 9 veces (ratas o. Ratones) de la dosis humana máxima recomendada (los cálculos asumen un peso del paciente de 60 kg). En la prueba de ames para bacterias (con o sin activación metabólica), en una in vitro - No se demostró actividad mutagénica en mutaciones hacia adelante en células de mamíferos cultivadas o en una prueba de anomalía del núcleo. En dosis de 50-500 mg / kg / día (6-60 veces la dosis máxima recomendada para humanos según mg / m2 - Comparación y 37-375 veces la dosis máxima recomendada para humanos según una comparación mg / kg), la soldensina no tuvo efectos adversos sobre el rendimiento reproductivo de ratas machos y hembras.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría D
El uso de medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre del embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la morbilidad y la muerte del feto y el recién nacido.
El oligohidramnion resultante puede estar asociado con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos secundarios neonatales son hipoplasia del cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Si se diagnostica un embarazo, deje de soldar lo antes posible. Estos resultados adversos generalmente se asocian con el uso de estos medicamentos en el segundo y tercer trimestre del embarazo. La mayoría de los estudios epidemiológicos que examinan las anomalías fetales después de la exposición al uso antihipertensivo en el primer trimestre no han distinguido los medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina de otros agentes antihipertensivos. El manejo adecuado de la hipertensión materna durante el embarazo es importante para optimizar los resultados para la madre y el feto.
En el caso inusual de que no exista una alternativa adecuada a la terapia con medicamentos que afecten el sistema reninangiotensina para un paciente en particular, la madre señala el riesgo potencial para el feto. Realice ecografías en serie para evaluar el entorno intraamniótico. Si se observa oligohidramnion, rompa la lotensina a menos que se considere que salva vidas para la madre. Las pruebas fetales pueden ser apropiadas según la semana del embarazo. Sin embargo, los pacientes y los médicos deben ser conscientes de que el oligohidramnion solo puede ocurrir después de que el feto haya sufrido lesiones irreversibles. Mira a los bebés contigo en el útero - Exposición a lotensina en hipotensión, oliguria e hipercalemia.
Lactancia materna
Las cantidades mínimas de benazepril y benazeprilat sin cambios se excretan en la leche materna de las mujeres que han sido tratadas con benazepril. Un niño recién nacido que consume leche materna recibe por completo menos del 0.1% de la dosis materna de mg / kg de benazepril y benazeprilato.
Uso pediátrico
Los efectos reductores de la presión arterial de la lotensina se examinaron en un estudio doble ciego en pacientes pediátricos de 7 a 16 años. La farmacocinética de lotensina se ha estudiado en pacientes pediátricos de 6 a 16 años.
Los bebés menores de 1 año no deben soldarse debido al riesgo de efectos sobre el desarrollo renal.
La seguridad y eficacia de la lotensina no se han establecido en pacientes pediátricos menores de 6 años o en niños con una tasa de filtración glomerular <30 ml / min / 1,73 m2.
Recién nacidos Con antecedentes de exposición a lotensina en el útero:
Cuando ocurre oliguria o hipotensión, atención directa al soporte de la presión arterial y perfusión renal. Se pueden requerir transfusiones o diálisis de intercambio para revertir la hipotensión y / o reemplazar la función renal alterada. Benazepril, que cruza la placenta, teóricamente puede eliminarse del ciclo del recién nacido utilizando estos agentes; Hay informes ocasionales de usar estas maniobras con otro inhibidor de la ECA, pero la experiencia es limitada.
Aplicación geriátrica
Del número total de pacientes que recibieron benazepril en estudios clínicos de EE. UU. Con lotensina, el 18% tenían 65 años o más, mientras que el 2% tenían 75 años o más. No se han observado diferencias generales en la eficacia o seguridad entre estos pacientes y los pacientes más jóvenes, y otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede excluir una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.
Benazepril y benazeprilat se excretan esencialmente en el riñón. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar la dosis y puede ser útil controlar la función renal.
Raza
Los inhibidores de la ECA, incluida la lotensina, como monoterapia, tienen un efecto sobre la presión arterial que es menor en pacientes negros que en no negros.
Insuficiencia renal
Se requiere un ajuste de la dosis de lotensina en pacientes que se someten a hemodiálisis o cuyo aclaramiento de creatinina es ≤30 ml / min. No se requiere ajuste de dosis de lotensina en pacientes con aclaramiento de creatinina> 30 ml / min.
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
La lotensina ha sido analizada para determinar su seguridad en más de 6000 pacientes hipertensos; Más de 700 de estos pacientes fueron tratados durante al menos un año. La incidencia general de eventos adversos informados fue similar en pacientes con lotensina y placebo.
Los efectos secundarios informados fueron generalmente leves y temporales, y no hubo vínculo entre los efectos secundarios y la edad, la duración de la terapia o la dosis total en el rango de 2 a 80 mg.
Se requirió la interrupción de la terapia debido a los efectos secundarios en aproximadamente el 5% de los pacientes estadounidenses tratados con lotensina y en el 3% de los pacientes tratados con placebo. Las razones más comunes para el destete fueron dolor de cabeza (0.6%) y tos (0.5%).
Los efectos secundarios observados en al menos un 1% con mayor frecuencia en pacientes tratados con lotensina que con placebo fueron dolor de cabeza (6% versus 4%), mareos (4% versus 2%), somnolencia (2% versus 0%) y mala postura (2 % versus 0%).
Efectos secundarios informados en ensayos clínicos controlados (menos del 1% más en benazepril que en dolor de cabeza (6% frente a 4%), mareos (4% frente a 2%), somnolencia (2% frente a 0%) y mala postura (2% frente a 0%).
Los efectos secundarios informados en ensayos clínicos controlados (menos del 1% más en benazepril que en placebo) y los eventos más raros observados después del lanzamiento incluyen los siguientes (en algunos casos, una relación causal con el uso de drogas es incierta):
Dermatológico : Síndrome de Stevens-Johnson, pemphigus, reacciones de hipersensibilidad aparentes (manifestadas por dermatitis, picazón o erupción cutánea), sensibilidad a la luz y enjuague.
Gastrointestinal : Náuseas, pancreatitis, estreñimiento, gastritis, vómitos y melena.
Hematológico : Trombocitopenia y anemia hemolítica.
Neurológico / Psiquiátrico: Ansiedad, disminución de la libido, hipertensión, insomnio, nerviosismo y parestesia
Otro: Fatiga, asma, bronquitis, disnea, sinusitis, infección del tracto urinario, micción frecuente, infección, artritis, impotencia, alopecia, artralgia, mialgia, astenia, sudoración.
Anomalías de laboratorio
Se han informado aumentos en el ácido úrico, azúcar en la sangre, bilirrubina sérica y enzimas hepáticas, al igual que hiponatremia, cambios electrocardiográficos, incidentes de eosinofilia y proteinuria
Las dosis orales individuales de 3 g / kg de benazepril se asociaron con una letalidad significativa en ratones. Sin embargo, las ratas toleraron dosis únicas orales de hasta 6 g / kg. La actividad reducida fue de 1 g / kg en ratones y de 5 g / kg en ratas. No se ha informado sobredosis de benazepril en humanos, pero la manifestación más común de sobredosis de benazepril en humanos es probable que sea hipotensión, en la cual el tratamiento habitual sería una infusión intravenosa de solución salina normal. La hipotensión puede estar asociada con desequilibrio electrolítico e insuficiencia renal.
Benazepril es solo ligeramente dializable, pero debe considerar la diálisis para apoyar a los pacientes con insuficiencia renal grave.
Si lo toma recientemente, considere el carbón activado. Considere la contaminación gastrointestinal (p. Ej. vómitos, lavado gástrico) en los primeros días después de la ingestión.
Monitorear la presión arterial y los síntomas clínicos. Se debe utilizar un tratamiento de apoyo para garantizar una hidratación adecuada y mantener la presión arterial sistémica.
Infundir solución salina fisiológica si se pronuncia hipotensión; vasopresores si es necesario (p. ej. catecolaminas I. v.) considerar.
Dosis únicas y múltiples de 10 mg o más de lotensina inhiben la actividad plasmática-ACE en al menos un 80% -90% durante al menos 24 horas después de la administración. Las reacciones del prensador a la angiotensina I exógena se inhibieron en un 60% -90% (hasta 4 horas después de la dosis) en la dosis de 10 mg.
Interacción con drogas
La lotensina se usó al mismo tiempo que los bloqueadores beta-adrenérgicos, los bloqueadores de los canales de calcio, los diuréticos, la digoxina y la hidralazina sin ninguna evidencia de efectos secundarios clínicamente importantes. Al igual que otros inhibidores de la ECA, el benazepril tuvo efectos menos que aditivos con bloqueadores beta-adrenérgicos, presumiblemente porque ambos fármacos reducen la presión arterial al inhibir partes del sistema renina-angiotensina
La farmacocinética de benazepril es aproximadamente proporcional a la dosis dentro del rango de dosis de 10-80 mg.
Después de la administración oral de lotensina, las concentraciones plasmáticas máximas de benazepril y su metabolito activo benazeprilato dentro de las 0.5-1.0 horas o. Si bien la biodisponibilidad de benazepril no se ve afectada por los alimentos, el tiempo para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas de benazeprilato se retrasa a 2-4 horas.
La unión a proteínas séricas de benazepril es aproximadamente del 96,7% y la de benazeprilato aproximadamente del 95,3%, medida por diálisis de equilibrio; basado en in vitro - Los estudios no deben afectar el nivel de unión a proteínas de la edad, la disfunción hepática o la concentración (en el rango de concentración de 0.24 - 23.6 µmol / L).
Benazepril se metaboliza casi por completo a benazeprilato al dividir el grupo éster (principalmente en el hígado). Tanto el benazepril como el benazeprilato están sujetos a glucuronidación.
Benazepril y benazeprilat se limpian principalmente por excreción renal. Alrededor del 37% de una dosis oral se obtuvo en la orina como benazeprilato (20%), glucurónido de benazeprilato (8%), glucurónido de benazepril (4%) y como cantidades de trazas de benazepril. La excreción no renal (biliar D.H.) representa aproximadamente el 11% -12% de la excreción de benazeprilato. La vida media efectiva de benazeprilato después de la administración oral repetida de clorhidrato de benazepril una vez al día es de 10-11 horas. Por lo tanto, las concentraciones en estado estacionario de benazeprilato después de 2 o 3 dosis de clorhidrato de benazepril deben alcanzarse una vez al día.
La relación de acumulación basada en el auc del fraude de benazeprilato 1.19 después de una administración diaria.
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