Belicide

Belicidio

Praziquantel

Belicide (praziquantel) está indicado para el tratamiento de infecciones debido a: todas las especies de esquistosoma (por ejemplo, Schistosoma mekongi, Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni y Schistosoma hematobium), e infecciones por los trematodos hepáticos, Clonorchis sinensis/Opisthorchis viverrini (la aprobación de esta indicación se basó en estudios en los que las dos especies no estaban diferenciadas).

La dosis recomendada para el tratamiento de la esquistosomiasis es: 20 mg / kg de peso corporal tres veces al día como un tratamiento de un día, a intervalos de no menos de 4 horas y no más de 6 horas. La dosis recomendada para la clonorquiasis y la opistorquiasis es de 25 mg/kg de peso corporal tres veces al día como tratamiento de un día, a intervalos de no menos de 4 horas y no más de 6 horas. Las tabletas deben lavarse sin masticar con agua durante las comidas. Mantener los comprimidos o segmentos de los mismos en la boca puede revelar un sabor amargo que puede promover náuseas o vómitos.

El belicida (praziquantel) está contraindicado en pacientes que previamente han mostrado hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de los excipientes. Dado que la destrucción del parásito dentro del ojo puede causar lesiones irreversibles, la cisticercosis ocular no debe tratarse con este compuesto.

La administración concomitante con inductores potentes del citocromo P450 (P450), como la rifampina, está contraindicada ya que es posible que no se logren niveles sanguíneos terapéuticamente efectivos de praziquantel (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES DE DROGAS). En pacientes que reciben rifampina que necesitan tratamiento inmediato para la esquistosomiasis, se deben considerar agentes alternativos para la esquistosomiasis. Sin embargo, si el tratamiento con praziquantel es necesario, la rifampina debe suspenderse 4 semanas antes de la administración de praziquantel. El tratamiento con rifampina puede reiniciarse un día después de la finalización del tratamiento con praziquantel (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES DE DROGAS).

ADVERTENCIA

Es posible que no se alcancen niveles terapéuticamente efectivos de Belicida (praziquantel) cuando se administran de forma concomitante con inductores potentes de P450, como la rifampina (ver CONTRAINDICACIONES).

PRECAUCIONES

General

Aproximadamente el 80% de una dosis de praziquantel se excreta en los riñones, casi exclusivamente ( > 99%) en forma de metabolitos. La excreción podría retrasarse en pacientes con insuficiencia renal, pero no se esperaría la acumulación de fármaco inalterado. Por lo tanto, no se considera necesario ajustar la dosis para la insuficiencia renal. No se conocen los efectos nefrotóxicos de praziquantel o sus metabolitos.

Se debe tener precaución en la administración de la dosis habitual recomendada de praziquantel a pacientes con esquistosomiasis hepatoesplénica con insuficiencia hepática de moderada a grave (Child-Pugh clase B y C). La reducción del metabolismo de praziquantel por el hígado en estos pacientes puede conducir a concentraciones plasmáticas considerablemente más altas y duraderas de praziquantel no metabolizado (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA/Poblaciones Especiales).

Se han notificado aumentos mínimos en las enzimas hepáticas en algunos pacientes.

Los pacientes que sufren irregularidades cardíacas deben ser monitoreados durante el tratamiento.

Como Belicide (praziquantel) puede exacerbar la patología del sistema nervioso central debido a la esquistosomiasis, por regla general, este medicamento no debe administrarse a individuos que informen antecedentes de epilepsia u otros signos de posible afectación del sistema nervioso central, como nódulos subcutáneos sugestivos de cisticercosis.

Cuando se encuentra que la infección por esquistosomiasis o fluke está asociada con cisticercosis cerebral, se recomienda hospitalizar al paciente durante la duración del tratamiento.

Mutagénesis, Carcinogénesis

Los efectos mutagénicos en las pruebas de Salmonella encontradas por un laboratorio no han sido confirmados en la misma cepa probada por otros laboratorios. Los estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas y hámsters dorados no revelaron ningún efecto cancerígeno.

Embarazo Categoría B

Se han realizado estudios de reproducción en ratas y conejos a dosis de hasta 40 veces la dosis en humanos y no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a praziquantel. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se encontró un aumento de la tasa de aborto en ratas a tres veces la dosis terapéutica humana única. Si bien los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

Madres lactantes

Praziquantel apareció en la leche de mujeres lactantes a una concentración de aproximadamente 1/4 la del suero materno, aunque no se sabe si es probable que ocurra un efecto farmacológico en niños. Las mujeres no deben amamantar el día del tratamiento con Belicidio (praziquantel) y durante las siguientes 72 horas.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad en niños menores de 4 años.

Uso geriátrico

Los estudios clínicos de praziquantel no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos pacientes de edad avanzada.

Se sabe que este medicamento se excreta sustancialmente por el riñón. Debido a que los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener una disminución de la función renal, el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en estos pacientes.

Eventos adversos

En general, el Belicidio (praziquantel) es muy bien tolerado. Los efectos secundarios suelen ser leves y transitorios y no requieren tratamiento. Los siguientes efectos secundarios se observaron generalmente en orden de gravedad: malestar general, dolor de cabeza, mareos, molestias abdominales con o sin náuseas, aumento de la temperatura y, raramente, urticaria. Tales síntomas pueden, sin embargo, también resultar de la infección misma. Tales efectos secundarios pueden ser más frecuentes y/o graves en pacientes con una pesada carga de gusanos.

Informes de eventos adversos de publicación

Otros acontecimientos adversos notificados de la experiencia post-comercialización en todo el mundo y de publicaciones con praziquantel incluyen: dolor abdominal, reacción alérgica (hipersensibilidad generalizada) incluyendo poliserositis, anorexia, arritmia (incluyendo bradicardia, ritmos ectópicos, fibrilación ventricular, bloqueos AV), astenia, diarrea sanguinolenta, convulsiones, eosinofilia, mialgia, pruritis, somnolencia, vértigo y vómitos.

En ratas y ratones, la LD50 aguda fue de aproximadamente 2.500 mg/kg. No hay datos disponibles en humanos. En caso de sobredosis, se debe administrar un laxante de acción rápida.

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