Brutel

Brutel

Prazicuantel

Brutel (praziquantel) está indicado para el tratamiento de infecciones debidas a: todas las especies de schistosoma (por ejemplo, Schistosoma mekongi, Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni y Schistosoma hematobium), e infecciones por los trematodos hepáticos, Clonorchis sinensis / Opisthorchis viverrini (la aprobación de esta indicación se basó en estudios en los que las dos especies no se diferenciaron).

La dosis recomendada para el tratamiento de la esquistosomiasis es: 20 mg/kg de peso corporal tres veces al día como un tratamiento de un día, a intervalos de no menos de 4 horas y no más de 6 horas. La dosis recomendada para la clonorquiasis y la opistorquiasis es de 25 mg/kg de peso vivo tres veces al día como tratamiento de un día, a intervalos de no menos de 4 horas y no más de 6 horas. Los comprimidos deben lavarse sin masticar con agua durante las comidas. Mantener las tabletas o segmentos de los mismos en la boca puede revelar un sabor amargo que puede promover náuseas o vómitos.

Brutel (praziquantel) está contraindicado en pacientes que previamente han mostrado hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de los excipientes. Dado que la destrucción del parásito dentro del ojo puede causar lesiones irreversibles, la cisticercosis ocular no debe tratarse con este compuesto.

La administración concomitante con inductores potentes del citocromo P450 (P450), como rifampicina, está contraindicada ya que es posible que no se alcancen niveles sanguíneos terapéuticamente eficaces de prazicuantel (ver PRECUCIONES: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS). En pacientes que reciben rifampicina y necesitan tratamiento inmediato para la esquistosomiasis, se deben considerar agentes alternativos para la esquistosomiasis. Sin embargo, si es necesario el tratamiento con prazicuantel, se debe interrumpir la administración de rifampicina 4 semanas antes de la administración de prazicuantel. El tratamiento con rifampicina puede reiniciarse un día después de finalizar el tratamiento con praziquantel (ver PRECUCIONES: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS).

ADVERTENCIA

Es posible que no se alcancen niveles terapéuticamente efectivos de Brutel (praziquantel) cuando se administra concomitantemente con inductores potentes del P450, como rifampicina (ver Contraindicación).

PRECAUCIONES

General

Aproximadamente el 80% de una dosis de prazicuantel se excreta en los riñones, casi exclusivamente ( > 99%) en forma de metabolitos. La excreción puede retrasarse en pacientes con insuficiencia renal, pero no es de esperar acumulación de fármaco inalterado. Por lo tanto, no se considera necesario ajustar la dosis en función de la insuficiencia renal. Se desconocen los efectos nefrotóxicos del prazicuantel o de sus metabolitos.

Se debe tener precaución al administrar la dosis habitual recomendada de praziquantel a pacientes con esquistosomiasis hepatoesplénica con insuficiencia hepática de moderada a grave (Child-Pugh Clases B y C). La reducción del metabolismo hepático de prazicuantel en estos pacientes puede dar lugar a concentraciones plasmáticas de prazicuantel no metabolizado considerablemente mayores y de mayor duración (ver Farmacología clínica / poblaciones especiales).

En algunos pacientes se han notificado aumentos mínimos de las enzimas hepáticas.

Los pacientes que sufran irregularidades cardíacas deben ser monitorizados durante el tratamiento.

Como Brutel (praziquantel) puede exacerbar la patología del sistema nervioso central debido a la esquistosomiasis, como regla general, este medicamento no debe administrarse a personas que reporten antecedentes de epilepsia y/u otros signos de posible afectación del sistema nervioso central, como nódulos subcutáneos sugestivos de cisticercosis.

Cuando se encuentra que la esquistosomiasis o la infección por fluke están asociadas con la cisticercosis cerebral, se recomienda hospitalizar al paciente durante el tratamiento.

MUTAGÉNESIS, CARCINOGÉNESIS

Los efectos mutagénicos en las pruebas de salmonela encontradas por un laboratorio no han sido confirmados en la misma cepa analizada por otros laboratorios. Los estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas y hámsters dorados no revelaron ningún efecto carcinogénico.

Embarazo Categoría B

Se han realizado estudios de reproducción en ratas y conejos a dosis de hasta 40 veces La dosis en humanos y no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a prazicuantel. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se encontró un aumento de la tasa de abortos en ratas a tres veces La dosis terapéutica humana única. Si bien los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

Madres lactantes

El prazicuantel apareció en la leche de las mujeres lactantes a una concentración de aproximadamente 1/4 de la del suero materno, aunque no se sabe si es probable que se produzca un efecto farmacológico en los niños. Las mujeres no deben amamantar el día del tratamiento con Brutel (praziquantel) ni durante las siguientes 72 horas.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad en niños menores de 4 años.

Uso geriátrico

Los ensayos clínicos de praziquantel no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si respondían de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos pacientes de edad avanzada.

Se sabe que este medicamento se excreta sustancialmente por el riñón. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en estos pacientes.

Reacciones Adversas

En general Brutel (praziquantel) es muy bien tolerado. Los efectos secundarios suelen ser leves y transitorios y no requieren tratamiento. Los siguientes efectos adversos se observaron generalmente en orden de gravedad: malestar, dolor de cabeza, mareos, molestias abdominales con o sin náuseas, aumento de la temperatura y, en raras ocasiones, urticaria. Sin embargo, estos síntomas también pueden ser el resultado de la infección en sí. Estos efectos adversos pueden ser más frecuentes y / o graves en pacientes con una carga de lombrices pesada.

Informes De Acontecimientos Adversos Postcomercialización

Otras reacciones adversas notificadas en la experiencia postcomercialización en todo el mundo y en publicaciones con praziquantel incluyen: dolor abdominal, reacción alérgica (hipersensibilidad generalizada) incluyendo poliserositis, anorexia, arritmia (incluyendo bradicardia, ritmos ectópicos, fibrilación ventricular, bloqueos AV), astenia, diarrea sanguinolenta, convulsiones, eosinofilia, mialgia, prurito, somnolencia, vértigo y vómitos.

En ratas y ratones la DL50 aguda fue de aproximadamente 2.500 mg/kg. No hay datos disponibles en humanos. En caso de sobredosis se debe administrar un laxante de acción rápida.

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