Beacita

tratamiento de la obesidad, incluida la reducción y el mantenimiento del peso corporal, en combinación con una dieta hipocalórica,

reducir el riesgo de volver a aumentar el peso corporal después de su disminución inicial.

Beacita está indicado en pacientes obesos con un índice de masa corporal (IMC) ≥30 kg / m² o ≥28 kg / m² en presencia de otros factores de riesgo (diabetes mellitus, hipertensión arterial, dislipidemia). (Cálculo del IMC : IMC = M / P², donde M es el peso corporal, kg, p es la altura, m.)

terapia a largo plazo para pacientes obesos o con sobrepeso, incluidos aquellos con factores de riesgo asociados a la obesidad, en combinación con una dieta moderadamente hipocalórica,

en combinación con medicamentos hipoglucémicos (metformina, derivados de sulfonilureas y/o insulina) o una dieta moderadamente hipocalórica en pacientes con diabetes tipo 2 con sobrepeso u obesidad.

terapia a largo plazo para pacientes obesos (IMC ≥30 kg / m²) o pacientes con sobrepeso (IMC ≥28 kg / m²) que tienen factores de riesgo asociados a la obesidad, en combinación con una dieta moderadamente hipocalórica,

en combinación con medicamentos hipoglucémicos (metformina, derivados de sulfonilureas y/o insulina) y/o una dieta moderadamente hipocalórica en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso u obesidad.

terapia a largo plazo para pacientes obesos con un IMC de al menos 30 kg / m² o pacientes con sobrepeso con un IMC de al menos 28 kg / m², incluyendo factores de riesgo asociados a la obesidad, en combinación con una dieta moderadamente hipocalórica,

en combinación con medicamentos hipoglucémicos (metformina, derivados de sulfonilureas y/o insulina) y/o una dieta moderadamente hipocalórica en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso u obesidad.

Adentro, 120 mg (1 Caps.) 3 veces al día durante cada comida o no más tarde de 1 hora después de la comida (si la comida no contiene grasa, entonces la Recepción se puede omitir).

Adentro, adultos-1 Caps. (120 mg) con cada comida principal (durante, o no más de 1 h después de la comida). Si se omite la comida o la comida no contiene grasa, también se puede omitir la ingesta del medicamento.

El aumento de la dosis de Orlistat por encima de la recomendada (120 mg 3 veces al día) no conduce a un aumento de su efecto terapéutico.

Corrección de dosis en pacientes edad avanzada no es necesario.

Corrección de dosis en caso de insuficiencia hepática o renal no es necesario.

Seguridad y eficacia de Beacitaa en niños menores de 18 años no instalado.

Adentro.

Terapia a largo plazo para pacientes obesos o con sobrepeso que tienen factores de riesgo asociados a la obesidad en combinación con una dieta moderadamente hipocalórica. En adultos y niños mayores de 12 años, la dosis recomendada de Orlistat es de 1 Caps. 120 mg con cada comida principal (inmediatamente antes, durante o al menos 1 h después de la comida).

En combinación con medicamentos hipoglucémicos (metformina, derivados de sulfonilureas y/o insulina) y/o una dieta moderadamente hipocalórica en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso u obesidad. En adultos, la dosis recomendada de Orlistat es de 1 Caps. 120 mg con cada comida principal (inmediatamente antes, durante o al menos 1 h después de la comida).

Si se omite la comida o la comida no contiene grasa, entonces tome beacita^® también se puede omitir.

Droga Beacita^® debe tomarse en combinación con una dieta equilibrada, moderadamente hipocalórica que no contenga más del 30% de calorías en forma de grasas. La ingesta diaria de grasas, carbohidratos y proteínas debe distribuirse en 3 comidas principales.

El aumento de la dosis de Orlistat por encima de la recomendada (120 mg 3 veces al día) no conduce a un aumento de su efecto terapéutico.

No se ha investigado la eficacia y seguridad del Orlistat en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, así como en pacientes ancianos e infantiles (menores de 12 años).

Adentro, lavando con agua.

Tratamiento de pacientes obesos con un IMC de al menos 30 kg / m² o pacientes con sobrepeso con un IMC de al menos 28 kg / m², incluyendo factores de riesgo asociados a la obesidad, en combinación con una dieta moderadamente hipocalórica: adultos y niños mayores de 12 años: la dosis recomendada De beacita es 1 tabla. (120 mg) con cada comida principal (con las comidas o al menos 1 h después de las comidas).

En combinación con medicamentos hipoglucémicos (metformina, derivados de sulfonilureas y / o insulina) y / o una dieta moderadamente hipocalórica en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso u obesidad: adultos: la dosis recomendada De beacita es 1 tabla. (120 mg) con cada comida principal (con las comidas o al menos 1 h después de las comidas).

Si se omite la comida o la comida no contiene grasa, también se puede omitir el medicamento Beacita.

Beacita debe tomarse en combinación con una dieta equilibrada, moderadamente hipocalórica que no contenga más del 30% de calorías en forma de grasas. La ingesta diaria de grasas, carbohidratos y proteínas debe distribuirse entre las 3 comidas principales.

El aumento de la dosis del medicamento Beacita por encima de lo recomendado (120 mg 3 veces al día) no conduce a un aumento en su efecto terapéutico.

Grupos especiales de pacientes

La eficacia y seguridad del medicamento Beacita en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, así como en pacientes de edad avanzada y niños menores de 12 años, no se han investigado.

hipersensibilidad a Beacita u otros componentes del medicamento.,

síndrome de malabsorción,

colestasis,

administración simultánea con ciclosporina,

embarazo y lactancia,

menores de 18 años.

Con precaución: la presencia de antecedentes de hiperoxaluria, nefrolitiasis (cálculos de oxalato de calcio).

hipersensibilidad al medicamento o a cualquier otro componente contenido en la cápsula,

síndrome de malabsorción crónica,

colestasis.

hipersensibilidad al medicamento o a cualquier otro componente contenido en la cápsula,

síndrome de malabsorción crónica,

colestasis,

embarazo,

período de lactancia,

niños menores de 12 años.

Con precaución: terapia concomitante con ciclosporina, terapia concomitante con warfarina u otros anticoagulantes para la ingestión (ver "Interacción").

hipersensibilidad al Orlistat o cualquier otro componente del medicamento.,

síndrome de malabsorción crónica,

embarazo,

período de lactancia,

niños menores de 12 años.

Las tasas de reacciones adversas a continuación se determinaron de acuerdo con lo siguiente: muy a menudo (>1/10), a menudo (>1/100, <1/10), a veces (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10000, <1/1000), muy raramente (<1/10000), incluidos los informes individuales.

Desde el tracto gastrointestinal: muy a menudo: secreción aceitosa del recto, liberación de gases con cierta cantidad de separación, impulsos imperativos para defecar, esteatorrea, aumento de la defecación, heces blandas, flatulencia, dolor o malestar abdominal.

Como regla general, estas reacciones adversas son poco expresadas y transitorias, ocurren en las primeras etapas del tratamiento (en los primeros 3 meses). La frecuencia de estas reacciones indeseables aumenta a medida que aumenta el contenido de grasa en la dieta. Se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de estas reacciones adversas y se les debe enseñar cómo eliminarlas mediante una mejor adherencia a la dieta, especialmente con respecto a la cantidad de grasa que contiene. A menudo: heces blandas, dolores o molestias en el recto, incontinencia fecal, hinchazón, dientes afectados, lesiones de las encías.

Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: muy a menudo — infecciones del tracto respiratorio superior, a menudo — infecciones del tracto respiratorio inferior.

Desde el lado del sistema inmune: rara vez: picazón, urticaria, erupción cutánea, angioedema, broncoespasmo, anafilaxia.

Desde el lado del sistema nervioso: muy a menudo-dolores de cabeza.

Del lado del hígado y del tracto biliar: muy raramente-aumento de la actividad de transaminasas y SHF, hepatitis.

En el lado de los riñones y el tracto urinario: a menudo-infecciones del tracto urinario.

Demás: muy a menudo — gripe, a menudo — dismenorrea, ansiedad, debilidad.

Si alguno de los efectos secundarios indicados en las instrucciones se agrava o se observa cualquier otro efecto secundario no especificado en las instrucciones, debe informar a su médico.

Para describir la frecuencia de reacciones adversas, se utilizan las siguientes categorías: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100, <1/10), con poca frecuencia (≥1/1000, <1/100), rara vez (≥1/10000, <1/1000) y muy rara vez (<1/10000), incluidos los casos individuales.

Las reacciones adversas al Orlistat ocurrieron principalmente desde el tracto gastrointestinal y se debieron a la acción farmacológica del medicamento que interfiere con la absorción de grasas de los alimentos. Muy a menudo se observaron fenómenos tales como secreción aceitosa del recto, liberación de gases con cierta cantidad de separable, necesidad imperativa de defecar, esteatorrea, aumento de la defecación, heces blandas, flatulencia, dolor o malestar abdominal.

Su frecuencia aumenta a medida que aumenta el contenido de grasa en los alimentos. Se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de reacciones adversas del tracto gastrointestinal y se les debe enseñar cómo eliminarlas mediante una mejor adherencia a la dieta, especialmente con respecto a la cantidad de grasa que contiene. La aplicación de una dieta baja en grasa reduce la posibilidad de efectos secundarios gastrointestinales y, por lo tanto, ayuda a los pacientes a controlar y regular la ingesta de grasas.

Como regla general, estas reacciones adversas son débilmente pronunciadas y transitorias. Ocurrieron en las primeras etapas del tratamiento (en los primeros 3 meses), y la mayoría de los pacientes no tuvieron más de un episodio de tales reacciones.

En el tratamiento de Beacita, a menudo se producen los siguientes fenómenos indeseables del tracto gastrointestinal: heces "blandas", dolores o molestias en el recto, incontinencia fecal, hinchazón, afectación de los dientes, afectación de las encías.

También se observaron muy a menudo: dolores de cabeza, infecciones del tracto respiratorio superior, gripe, a menudo, infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones del tracto urinario, dismenorrea, ansiedad, debilidad.

Se describen casos raros de reacciones alérgicas, cuyos principales síntomas clínicos fueron picazón, erupción cutánea, urticaria, angioedema, broncoespasmo y anafilaxia.

Se han descrito casos muy raros de erupción ampollosa, aumento de la actividad de transaminasas y SHF, así como casos aislados, posiblemente graves, de hepatitis (no se ha establecido una relación causal con Beacitaa o mecanismos fisiopatológicos de desarrollo).

Con la administración simultánea de Beacitaa y anticoagulantes, se registraron casos de reducción de protrombina, aumento de INR.

Se han registrado casos de sangrado rectal, diverticulitis, pancreatitis y colelitiasis (incidencia desconocida).

En los pacientes con diabetes mellitus tipo 2, el patrón y la incidencia de eventos adversos fueron comparables a los de aquellos sin diabetes mellitus con sobrepeso y obesidad. Los únicos efectos secundarios nuevos que ocurrieron con una frecuencia de >2% y ≥1% en comparación con el placebo fueron las condiciones hipoglucémicas (que podrían ocurrir como resultado de una mejor compensación del metabolismo de los carbohidratos) y la hinchazón.

Clasificación de la frecuencia de desarrollo de efectos secundarios recomendada por la OMS: muy a menudo ≥1/10, a menudo ≥1/100 a <1/10, con poca frecuencia ≥1/1000 a <1/100, rara vez ≥1/10000 a <1/1000, muy raramente <1/10000, frecuencia desconocida, no se puede estimar sobre la base de los datos disponibles.

Datos de estudios clínicos

Las reacciones adversas al Orlistat ocurrieron principalmente desde el tracto gastrointestinal y se debieron a la acción farmacológica del medicamento, lo que impidió la absorción de grasas en los alimentos. La frecuencia de desarrollo de eventos adversos disminuyó con el uso prolongado de Orlistat.

Los eventos adversos a continuación ocurrieron con una frecuencia de >2% y una incidencia de ≥1% en comparación con el placebo.

Enfermedades infecciosas y parasitarias: muy a menudo — la gripe.

Del lado del metabolismo: muy a menudo — hipoglucemia*.

Trastornos mentales: a menudo-ansiedad.

Desde el lado del sistema nervioso: muy a menudo — dolor de cabeza.

Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: muy a menudo — infecciones del tracto respiratorio superior, a menudo — infecciones del tracto respiratorio inferior.

Desde el tracto gastrointestinal: muy a menudo — dolor o malestar en el abdomen, secreción aceitosa del recto, liberación de gases con cierta cantidad de separable, necesidad imperativa de defecar, esteatorrea, flatulencia, heces líquidas, aumento de la defecación, a menudo-dolor o malestar en el recto, heces blandas, incontinencia fecal, dientes, lesiones de las encías, hinchazón*.

En el lado de los riñones y el tracto urinario: a menudo-infecciones del tracto urinario.

Desde los genitales y la mama: a menudo-menstruación irregular.

Trastornos y trastornos comunes en el sitio de administración: a menudo-debilidad.

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, el patrón y la incidencia de eventos adversos fueron comparables a los de aquellos sin diabetes mellitus con sobrepeso y obesidad.

La frecuencia de trastornos gastrointestinales aumenta con el aumento del contenido de grasa en la dieta. Se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de reacciones adversas del tracto gastrointestinal y se debe enseñar cómo eliminarlas mediante una mejor adherencia a la dieta, especialmente con respecto a la cantidad de grasa que contiene. La aplicación de una dieta baja en grasa reduce la posibilidad de efectos secundarios gastrointestinales y, por lo tanto, ayuda a los pacientes a controlar y regular la ingesta de grasas.

Como regla general, estas reacciones adversas fueron leves y transitorias. Ocurrieron en las primeras etapas del tratamiento (en los primeros 3 meses), y la mayoría de los pacientes no tuvieron más de un episodio de tales reacciones.

En un ensayo clínico de 4 años, el perfil de seguridad general no Difirió del obtenido en los estudios de 1 y 2 años. Al mismo tiempo, la incidencia general de eventos adversos del tracto gastrointestinal disminuyó anualmente durante el período de 4 años de Orlistat.

Observación posterior a la comercialización

Los eventos adversos enumerados a continuación se identifican con informes espontáneos posteriores al registro, la frecuencia de desarrollo es desconocida.

Desde el lado del sistema inmune: reacciones de hipersensibilidad, cuyos principales síntomas clínicos fueron picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria, angioedema, broncoespasmo y anafilaxia.

Desde el lado del sistema digestivo: sangrado rectal, diverticulitis, pancreatitis.

Del lado del hígado y del tracto biliar: colelitiasis, casos aislados, posiblemente graves, de daño hepático que conducen a su trasplante o muerte.

Lado de la piel y tejidos subcutáneos: erupción ampollosa.

En el lado de los riñones y el tracto urinario: nefropatía por oxalato, que a veces puede conducir al desarrollo de insuficiencia renal.

Datos de laboratorio: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y SHF, disminución de las concentraciones plasmáticas de protrombina, aumento de los valores de INR y casos de terapia con anticoagulantes desequilibrados, lo que resultó en un cambio en los parámetros hemostáticos (ver "Interacción"). Se han registrado casos de hiperoxaluria.

Desde el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: con el uso simultáneo de Orlistat y medicamentos antiepilépticos, se observaron casos de desarrollo de convulsiones (ver "Interacción").

*Los únicos eventos adversos nuevos en pacientes obesos y diabéticos tipo 2 fueron condiciones hipoglucémicas (muy frecuentes) e hinchazón (frecuentes) que ocurrieron con una incidencia de >2% y una incidencia de ≥1% en comparación con el placebo.

Datos de estudios clínicos

Los efectos secundarios del medicamento se sistematizan con respecto a cada uno de los sistemas de órganos según la frecuencia de ocurrencia, utilizando la siguiente clasificación: muy a menudo — más de 1/10, a menudo — más de 1/100, menos de 1/10, con poca frecuencia — más de 1/1000, menos de 1/100, raramente — más de 1/10000, menos de 1/1000, muy raramente, incluidos los informes individuales — menos de 1/10000.

Las reacciones adversas durante el uso de orbeacita ocurrieron principalmente desde el tracto gastrointestinal y se debieron a la acción farmacológica de orbeacita, lo que interfiere con la absorción de grasas de los alimentos. Muy a menudo se observaron fenómenos tales como secreción aceitosa del recto, liberación de gases con cierta cantidad de separable, impulsos imperativos para defecar, esteatorrea, aumento de la defecación, heces líquidas, flatulencia, dolor o malestar abdominal. Su frecuencia aumenta cuando aumenta el contenido de grasa en los alimentos. Se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de reacciones adversas del tracto gastrointestinal y se les debe enseñar cómo eliminarlos siguiendo una dieta, especialmente con respecto a la cantidad de grasa que contiene. La aplicación de una dieta baja en grasa reduce la posibilidad de efectos secundarios gastrointestinales y, por lo tanto, ayuda a los pacientes a controlar y regular la ingesta de grasas. Como regla general, estas reacciones adversas son débilmente pronunciadas y transitorias. Ocurren temprano en el tratamiento (en los primeros 3 meses), y la mayoría de los pacientes no tuvieron más de un episodio de tales reacciones

Desde el tracto gastrointestinal: a menudo: heces "blandas", dolor o incomodidad en el recto, incontinencia fecal, hinchazón, afectación de los dientes, afectación de las encías.

Otras reacciones no deseadas: muy a menudo — dolor de cabeza, infecciones del tracto respiratorio superior, gripe, a menudo — infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones del tracto urinario, dismenorrea, ansiedad, debilidad.

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, el patrón y la incidencia de eventos adversos fueron comparables a los de aquellos sin diabetes mellitus con sobrepeso y obesidad. Los únicos eventos adversos adicionales en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 fueron las condiciones hipoglucémicas que ocurrieron con una incidencia de más del 2% y una incidencia de al menos el 1% en comparación con el placebo (que podrían ocurrir como resultado de una mejor compensación del metabolismo de los carbohidratos) y, a menudo, hinchazón.

En un ensayo clínico de 4 años, el perfil de seguridad general no Difirió del obtenido en los estudios de 1 y 2 años. Al mismo tiempo, la incidencia general de eventos adversos del tracto gastrointestinal disminuyó anualmente durante el período de 4 años de tomar el medicamento.

Observación posterior a la comercialización

Se describen casos raros de reacciones alérgicas, cuyas principales manifestaciones clínicas fueron erupción cutánea, picazón, urticaria, angioedema, broncoespasmo y anafilaxia.

Se han descrito casos muy raros de erupción ampollosa, aumento de la actividad de transaminasas y SHF, así como casos aislados, posiblemente graves, de hepatitis (no se ha establecido una relación causal con la ingesta de orbeacita o mecanismos fisiopatológicos de desarrollo).

Con el uso concomitante de orbeacita con anticoagulantes de acción indirecta, se registraron casos de reducción de protrombina, aumento de los valores de MHO y terapia anticoagulante desequilibrada, lo que condujo a un cambio en los parámetros hemostáticos.

Se han registrado casos de sangrado rectal, diverticulitis, pancreatitis, colelitiasis y nefropatía por oxalato (incidencia desconocida).

Con la administración simultánea de orbeacita y medicamentos antiepilépticos, se observaron casos de desarrollo de convulsiones (ver "Interacción").

No se han descrito casos de sobredosis.

La administración única de 800 mg de Beacitaa o su administración múltiple a una dosis de hasta 400 mg 3 veces al día durante 15 días por personas con peso corporal normal y obesas no estuvo acompañada de eventos adversos significativos.

Si se detecta una sobredosis significativa de Beacitaa, se debe observar la condición del paciente durante 24 h. Según estudios en animales y humanos, los efectos sistémicos asociados con las propiedades lipasoinhibitoras de Beacitaa deben ser rápidamente reversibles.

En estudios clínicos en personas con peso corporal normal y obesas, tomar dosis únicas de 800 mg o tomar repetidamente el medicamento 400 mg 3 veces al día durante 15 días no estuvo acompañado por la aparición de eventos adversos significativos. Además, hay experiencia con Orlistat 240 mg 3 veces al día durante 6 meses en pacientes obesos, que no fue acompañado por un aumento confiable en la frecuencia de eventos adversos.

Síntomas: en los casos de sobredosis, se informó que no había eventos adversos o que los eventos adversos no diferían de los observados con el medicamento en dosis terapéuticas.

Tratamiento: en caso de sobredosis grave de Beacita, se recomienda observar al paciente durante 24 horas.

De acuerdo con estudios en humanos y animales, cualquier efecto sistémico que pueda asociarse con las propiedades lipasoinhibitoras del Orlistat debe ser rápidamente reversible.

En estudios clínicos en personas con peso corporal normal y pacientes obesos, la administración de dosis únicas de 800 mg o la administración repetida de Orlistat de 400 mg 3 veces al día durante 15 días no estuvo acompañada por la aparición de eventos adversos significativos. Además, los pacientes obesos tienen experiencia con Orlistat 240 mg 3 veces al día durante 6 meses, lo que no fue acompañado por un aumento confiable en la incidencia de eventos adversos.

Síntomas: se informó que no hubo eventos adversos o que los eventos adversos no difirieron de los observados con Orlistat en dosis terapéuticas.

Tratamiento: se recomienda observar al paciente durante 24 h. según estudios en humanos y animales, cualquier efecto sistémico que pueda asociarse con las propiedades lipasoinhibitoras del Orlistat debe ser rápidamente reversible.

En individuos con peso corporal normal y obesos, la administración de dosis únicas de 800 mg o la administración repetida de orbeacita de 400 mg 3 veces al día durante 15 días no estuvo acompañada por la aparición de eventos adversos significativos. Además, los pacientes obesos tienen experiencia en el uso de orbeacita 240 mg 3 veces al día durante 6 meses, lo que no fue acompañado por un aumento confiable en la incidencia de eventos adversos.

En los casos de sobredosis de orbeacita, se informó que no había eventos adversos o que los eventos adversos no diferían de los observados con orbeacita en dosis terapéuticas.

En el caso de una sobredosis grave de orbeacita, se recomienda observar al paciente durante 24 h.según estudios en humanos y animales, cualquier efecto sistémico que pueda asociarse con las propiedades lipasoinhibitoras de orbeacita debe ser reversible rápidamente.

Inhibidor específico de lipasas gastrointestinales. Forma un enlace covalente con el sitio de Serina activa de las lipasas gástricas y pancreáticas en el lumen del estómago y el intestino delgado. La enzima inactivada pierde la capacidad de descomponer las grasas de los alimentos que vienen en forma de triglicéridos (TG). Los TG no escindidos no se absorben, y la disminución resultante en la ingesta de calorías en el cuerpo conduce a una disminución en el peso corporal. Aumenta la concentración de grasa en las heces 24-48 h después de la ingesta. Proporciona un control efectivo del peso corporal, reduciendo el depósito de grasa.

Para la manifestación de la actividad no se requiere la absorción sistémica de Beacitaa, en la dosis terapéutica recomendada (120 mg 3 veces al día), inhibe aproximadamente 30% la absorción de las grasas ingeridas.

Beacita es un inhibidor específico de las lipasas gastrointestinales que tiene una acción prolongada. Su acción terapéutica se lleva a cabo en el lumen del estómago y el intestino delgado y consiste en formar un enlace covalente con el sitio activo de la Serina de las lipasas gástricas y pancreáticas. La enzima inactivada pierde la capacidad de descomponer las grasas de los alimentos, que vienen en forma de triglicéridos, en ácidos grasos libres absorbidos y monoglicéridos. Dado que los triglicéridos no escindidos no se absorben, la disminución resultante en la ingesta de calorías en el cuerpo conduce a una disminución en el peso corporal. Por lo tanto, el efecto terapéutico del medicamento se realiza sin ser absorbido en el torrente sanguíneo sistémico

A juzgar por los resultados del contenido de grasa en las heces, la acción de Orlistat comienza 24-48 h después de la ingesta. Después de la abstinencia del medicamento, el contenido de grasa en las heces después de 48-72 h generalmente vuelve al nivel que tenía antes del Inicio de la terapia.

Droga Beacita^® - inhibidor potente, específico y reversible de las lipasas gastrointestinales, que tiene una acción prolongada. Su acción terapéutica se lleva a cabo en el lumen del estómago y el intestino delgado y consiste en formar un enlace covalente con el sitio activo de la Serina de las lipasas gástricas y pancreáticas. La enzima inactivada pierde la capacidad de descomponer las grasas de los alimentos, que vienen en forma de triglicéridos, en ácidos grasos libres absorbidos y monoglicéridos. Dado que los triglicéridos no escindidos no se absorben, la disminución resultante en la ingesta de calorías en el cuerpo conduce a una disminución en el peso corporal. Por lo tanto, la acción terapéutica del medicamento se lleva a cabo sin absorción en el torrente sanguíneo sistémico

A juzgar por los resultados del contenido de grasa en las heces, la acción de Orlistat comienza 24-48 h después de la ingesta. Después de la abstinencia de Orlistat, el contenido de grasa en las heces después de 48-72 h generalmente vuelve al nivel que tenía antes del Inicio de la terapia.

Eficacia

Pacientes obesos. En estudios clínicos, los pacientes que toman Orlistat experimentaron una mayor pérdida de peso corporal en comparación con los pacientes que reciben terapia dietética. La disminución del peso corporal comenzó dentro de las primeras 2 semanas después del Inicio del tratamiento y duró de 6 a 12 meses, incluso en pacientes con respuesta negativa a la terapia dietética. A lo largo de 2 años, hubo una mejora estadísticamente significativa en el perfil de los factores de riesgo metabólicos asociados con la obesidad. Además, hubo una disminución significativa en la cantidad de grasa corporal en comparación con el placebo. Orlistat es eficaz en la prevención del aumento de peso repetido. El re-reclutamiento de peso corporal, no más del 25% de la pérdida, se observó en aproximadamente la mitad de los pacientes, y la mitad de estos pacientes no experimentaron re-reclutamiento de peso corporal, o incluso experimentaron una mayor disminución

Pacientes con obesidad y diabetes tipo 2. En estudios clínicos que duraron entre 6 meses y 1 año, los pacientes con sobrepeso u obesidad y diabetes mellitus tipo 2 que tomaron Orlistat experimentaron una mayor pérdida de peso corporal en comparación con los pacientes tratados con terapia dietética sola. La pérdida de peso corporal se produjo principalmente al reducir la cantidad de grasa corporal. Cabe señalar que antes del Inicio del estudio, a pesar de la administración de agentes hipoglucemiantes, los pacientes a menudo tenían un control glucémico deficiente. Sin embargo, con la terapia con Orlistat, se observó una mejora estadísticamente y clínicamente significativa en el control glucémico. Además, en el contexto de la terapia con Orlistat, hubo una disminución en las dosis de hipoglucemiantes, la concentración de insulina en el plasma sanguíneo y una disminución en la resistencia a la insulina

Reducción del riesgo de diabetes mellitus tipo 2 en pacientes obesos. En un ensayo clínico de 4 años, se demostró que Orlistat redujo significativamente el riesgo de desarrollar diabetes mellitus tipo 2 (en aproximadamente un 37% en comparación con el placebo). El grado de reducción del riesgo fue aún mayor en pacientes con tolerancia a la glucosa alterada inicial (aproximadamente 45%). Hubo una mayor pérdida de peso corporal en el grupo de terapia con Orlistat en comparación con el grupo placebo. El mantenimiento del peso corporal a un nuevo nivel se observó durante todo el período de estudio. Además, en comparación con el placebo, los pacientes tratados con Orlistat mostraron una mejora significativa en el perfil de los factores de riesgo metabólicos

Obesidad puberal. En un ensayo clínico de 1 año de Duración en adolescentes obesos, se observó una disminución en el IMC cuando se administró Orlistat en comparación con el grupo placebo, donde incluso se observó un aumento en el IMC. Además, los pacientes del grupo Orlistat mostraron una disminución en la masa grasa y la circunferencia de la cintura y la cadera en comparación con el grupo placebo. Además, los pacientes tratados con Orlistat mostraron una disminución significativa en la DBP en comparación con el grupo placebo.

Orlistat es un inhibidor potente, específico y reversible de las lipasas gastrointestinales, que tiene una acción prolongada. Su acción terapéutica se lleva a cabo en el lumen del estómago y el intestino delgado y consiste en formar un enlace covalente con el sitio activo de la Serina de las lipasas gástricas y pancreáticas. La enzima inactivada pierde la capacidad de descomponer las grasas de los alimentos, que vienen en forma de triglicéridos, en ácidos grasos libres absorbidos y monoglicéridos. Dado que los triglicéridos no escindidos no se absorben, la disminución resultante en la ingesta de calorías en el cuerpo conduce a una disminución en el peso corporal. Por lo tanto, el efecto terapéutico del medicamento se realiza sin ser absorbido en el torrente sanguíneo sistémico

A juzgar por los resultados del contenido de grasa en las heces, la acción de orbeacita comienza 24-48 h después de la ingestión. Después de la abstinencia de orbeacita, el contenido de grasa en las heces después de 48-72 h generalmente vuelve al nivel que tenía antes del Inicio de la terapia.

Eficacia clínica

Los pacientes que toman Orlistat tienen una mayor pérdida de peso corporal en comparación con los pacientes que reciben terapia dietética. La disminución del peso corporal comienza dentro de las primeras 2 semanas después del Inicio del tratamiento y continúa de 6 a 12 meses, incluso en pacientes con una respuesta negativa a la terapia dietética. A lo largo de 2 años, ha habido una mejora estadísticamente significativa en el perfil de los factores de riesgo metabólicos asociados con la obesidad. Además, en comparación con tomar un placebo, hay una reducción significativa en la cantidad de grasa corporal. Orlistat es eficaz en la prevención del aumento de peso repetido. El reclutamiento repetido de peso corporal, no más del 25% de la pérdida, se observa en aproximadamente la mitad de los pacientes, y en la otra mitad de los pacientes, el reclutamiento repetido de peso corporal no se observa, o incluso se observa una disminución adicional

Los pacientes con sobrepeso u obesidad y diabetes tipo 2 que toman Orlistat durante 6 a 12 meses tienen una mayor pérdida de peso corporal en comparación con los pacientes que reciben terapia dietética sola. La pérdida de peso corporal se produce principalmente al reducir la cantidad de grasa corporal. Con la terapia con Orlistat, se observa una mejora estadísticamente y clínicamente significativa en el control glucémico. Además, en el contexto de la terapia con Orlistat, hay una disminución en la dosis de agentes hipoglucemiantes, la concentración de insulina y una disminución en la resistencia a la insulina.

El uso de orbeacita durante 4 años reduce significativamente el riesgo de desarrollar diabetes mellitus tipo 2 (aproximadamente un 37% en comparación con el placebo). El grado de reducción del riesgo es aún más significativo en pacientes con tolerancia a la glucosa alterada inicial (aproximadamente 45%).

El mantenimiento del peso corporal en un nuevo nivel se observa durante todo el período de uso del medicamento.

Con orbeacita durante 1 año, los adolescentes obesos muestran una disminución en el índice de masa corporal (IMC), la masa grasa y la circunferencia de la cintura y la cadera en comparación con el grupo placebo. También en pacientes tratados con Orlistat, hay una reducción significativa en la DBP en comparación con el grupo placebo.

La absorción es baja, 8 h después de la ingestión, no se determina la Beacita plasmática sin cambios (concentración inferior a 5 ng/ml).

La exposición del sistema Beacita es mínima. Después de la ingestión 360 mg radiomarcado ¹⁴C-Beacitaa pico de radiactividad en plasma se alcanzó después de aproximadamente 8 h, la concentración de Beacitaa sin cambios estaba cerca del límite de determinación (menos de 5 ng/ml). En estudios terapéuticos que incluyeron el monitoreo de muestras de plasma de pacientes, la Beacita inalterada se determinó esporádicamente en el plasma y sus concentraciones fueron bajas (menos de 10 ng/ml), sin evidencia de acumulación, consistente con una absorción mínima del fármaco.

In vitro Beacita se une a proteínas plasmáticas en más del 99%, principalmente lipoproteínas y albúmina. Beacita penetra mínimamente en los glóbulos rojos. Se metaboliza principalmente en la pared GI para formar metabolitos farmacológicamente inactivos M1 (anillo de lactona de cuatro canales hidrolizado) y M3 (M1 con residuo de n-formileucina escindido). En un estudio en pacientes obesos tomados por vía oral ¹⁴C-Beacita, los 2 metabolitos, M1 y M3, representaron aproximadamente el 42% de la radiactividad total del plasma. M1 y M3 tienen un anillo beta-lactona abierto y muestran una actividad inhibitoria extremadamente débil contra las lipasas (en comparación con Beacita, más débil 1000 y 2500 veces, respectivamente). Dada la baja actividad y la baja concentración de metabolitos en plasma (alrededor de 26 ng/ml y 108 ng/ml para M1 y M3, respectivamente, 2-4 h después de la administración de Beacitaa en dosis terapéuticas), estos metabolitos se consideran farmacológicamente insignificantes. El metabolito principal M1 tiene un corto T_1/2 (aproximadamente 3 h), el segundo metabolito se excreta más lentamente (T_1/2 - 13,5 h). En pacientes obesos C_ss el metabolito M1 (pero no M3) aumenta proporcionalmente a la dosis de Beacitaa. Después de una sola ingestión de 360 mg ¹⁴C-Beacitaa pacientes con peso corporal normal y obesos, la excreción de Beacita sin succión a través del intestino fue la principal vía de excreción. Beacita y sus metabolitos M1 y M3 también se someten a excreción biliar. Alrededor del 97% de la sustancia radiomarcada introducida se excretó con heces, incluido 83%, sin cambios.

Excreción renal agregada de radiactividad total al tomar 360 mg ¹⁴C-Beacitaa representó menos del 2%. El tiempo de eliminación completa con heces y orina es de 3-5 días. La excreción de Beacitaa resultó ser similar en pacientes con peso corporal normal y obesos. Basado en datos limitados, T_1/2 beacita absorbida oscila entre 1-2 h.

Succión

En voluntarios con peso corporal normal y obesos, la exposición sistémica al medicamento es mínima. Después de 8 h después de la administración oral del medicamento, no se pudo determinar Orlistat sin cambios en el plasma, lo que significa que sus concentraciones están por debajo del nivel de 5 ng/ml.

En general, después de tomar dosis terapéuticas, solo fue posible detectar Orlistat sin cambios en plasma en casos raros, con concentraciones extremadamente pequeñas (<10 ng/ml o 0,02 µmol). No hubo signos de acumulación, esto confirma que la absorción del medicamento es mínima.

Distribución

El volumen de distribución no se puede determinar, ya que el medicamento se absorbe muy mal. In vitro Orlistat se une más del 99% a las proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas y albúmina). En cantidades mínimas, Orlistat puede penetrar en los glóbulos rojos.

Metabolismo

A juzgar por los datos obtenidos en un experimento con animales, el metabolismo del Orlistat se realiza principalmente en la pared intestinal. En un estudio en sujetos obesos, se encontró que aproximadamente el 42% de la fracción mínima del fármaco que se somete a absorción sistémica corresponde a dos metabolitos principales: M1 (anillo de lactona hidrolizado de cuatro miembros) y M3 (M1 con residuo de n — formileucina escindido).

Las moléculas M1 y M3 tienen un anillo β-lactona abierto y inhiben la lipasa extremadamente débilmente (1000 y 2500 veces más débiles que el Orlistat, respectivamente). Con una actividad inhibitoria tan baja y concentraciones plasmáticas bajas (promedio de 26 y 108 ng/ml, respectivamente) después de tomar dosis terapéuticas, estos metabolitos se consideran farmacológicamente inactivos.

Deducción

Los estudios en individuos con peso normal y con sobrepeso han demostrado que la principal vía de eliminación es la excreción de un fármaco sin succión con heces. Con las heces, se eliminó aproximadamente el 97% de la dosis tomada del medicamento, y el 83%, en forma de Orlistat sin cambios.

La excreción renal agregada de todas las sustancias estructuralmente relacionadas con Orlistat es inferior al 2% de la dosis tomada. El tiempo hasta la eliminación completa del medicamento del cuerpo (con heces y orina) es igual a 3-5 días. La proporción de vías de excreción de Orlistat en voluntarios con peso normal y sobrepeso resultó ser la misma. Tanto el Orlistat como los metabolitos M1 y M3 pueden someterse a excreción biliar.

Farmacocinética en grupos clínicos especiales

Las concentraciones plasmáticas de Orlistat y sus metabolitos (M1 y M3) en niños no difieren de las de los adultos cuando se comparan las mismas dosis del medicamento. La excreción diaria de grasa fecal fue del 27% de la ingesta dietética con Orlistat y del 7% con placebo.

Succión. En voluntarios con peso corporal normal y obesos, la exposición sistémica al medicamento es mínima. En general, después de la administración de dosis terapéuticas, el Orlistat en plasma sin cambios solo fue posible en casos raros, con concentraciones extremadamente bajas (<10 ng/ml o 0,02 µmol). No hubo signos de acumulación, lo que confirma la absorción mínima de Orlistat.

Distribución. V_d no se puede determinar, ya que el medicamento Beacita^® muy mal absorbido. En condiciones in vitro Orlistat se une más del 99% a las proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas y albúmina). En cantidades mínimas, Orlistat puede penetrar en los glóbulos rojos.

Metabolismo. A juzgar por los datos obtenidos en un experimento con animales, el metabolismo del Orlistat se realiza principalmente en la pared intestinal. Un estudio en sujetos obesos encontró que aproximadamente el 42% de la fracción mínima de Orlistat que se somete a absorción sistémica corresponde a 2 metabolitos principales: M1 (anillo de lactona hidrolizado de cuatro miembros) y M3 (M1 con residuo de n — formileucina escindido).

Las moléculas M1 y M3 tienen un anillo β-lactona abierto y inhiben la lipasa de manera extremadamente débil (1000 y 2500 veces más débiles que el Orlistat, respectivamente). Con una actividad inhibitoria tan baja y concentraciones plasmáticas bajas (promedio de 26 y 108 ng/ml, respectivamente) después de tomar dosis terapéuticas, estos metabolitos se consideran farmacológicamente inactivos.

Deducción. Los estudios en individuos con peso normal y con sobrepeso han demostrado que la principal vía de eliminación es la excreción de Orlistat sin succión a través del intestino. Alrededor del 97% de la dosis tomada del medicamento se eliminó a través del intestino, con 83% en forma de Orlistat sin cambios. La excreción renal agregada de todas las sustancias relacionadas estructuralmente con Orlistat es inferior al 2% de la dosis tomada. El tiempo hasta la eliminación completa de Orlistat del cuerpo (a través de los intestinos y los riñones) es igual a 3-5 días. La proporción de vías de eliminación de Orlistat en voluntarios con peso normal y sobrepeso resultó ser la misma. Tanto el orlistato como los metabolitos M1 y M3 pueden someterse a excreción biliar

Farmacocinética en grupos clínicos especiales

Las concentraciones plasmáticas de Orlistat y sus metabolitos (M1 y M3) en niños no difieren de las de los adultos cuando se comparan las mismas dosis de Orlistat. La excreción diaria de grasa fecal fue del 27% de la ingesta dietética con Orlistat y del 7% con placebo.

Datos de seguridad preclínicos

Según los datos preclínicos, no se identificaron riesgos adicionales para los pacientes con respecto al perfil de seguridad, toxicidad, genotoxicidad, carcinogenicidad y toxicidad reproductiva. En estudios con animales, tampoco se ha identificado un efecto teratogénico. Debido a la ausencia de un efecto teratogénico en animales, es poco probable que se detecte en humanos.

Succión. En voluntarios con peso corporal normal y obesos, la exposición sistémica a orbeacita es mínima. Después de una dosis oral única de 360 mg, no se detecta Orlistat sin cambios en el plasma sanguíneo, lo que significa que sus concentraciones están por debajo del límite de cuantificación (menos de 5 ng/ml).

En general, después de tomar dosis terapéuticas, solo fue posible detectar Orlistat sin cambios en el plasma sanguíneo en casos raros, con concentraciones extremadamente pequeñas (menos de 10 ng/ml o 0,02 µmol). No hay signos de acumulación, lo que confirma que la absorción de orbeacita es mínima.

Distribución. V_d no se puede determinar, ya que Orlistat se absorbe muy mal. In vitro Orlistat se une más del 99% a las proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas y albúmina). En cantidades mínimas, Orlistat puede penetrar en los glóbulos rojos.

Metabolismo. El metabolismo de la orbeacita se realiza principalmente en la pared intestinal. En pacientes obesos, aproximadamente el 42% de la fracción mínima de orbeacita que se somete a absorción sistémica corresponde a dos metabolitos principales: M1 (anillo de lactona hidrolizado de cuatro miembros) y M3 (M1 con residuo de n — formileucina escindido).

Las moléculas M1 y M3 tienen un anillo β-lactona abierto y inhiben la lipasa de manera extremadamente débil (más débil que el Orlistat, 1000 y 2500 veces, respectivamente). Con una actividad inhibitoria tan baja y concentraciones plasmáticas bajas (promedio de 26 y 108 ng/ml, respectivamente) después de tomar dosis terapéuticas, estos metabolitos se consideran farmacológicamente inactivos.

Deducción. En individuos con peso normal y sobrepeso, la principal vía de excreción es la excreción de orbeacita no succionada a través del intestino. A través del intestino se excreta aproximadamente el 97% de la dosis ingerida, siendo 83% en forma de orbeacita inalterada. La excreción renal agregada de todas las sustancias estructuralmente relacionadas con Orlistat es inferior al 2% de la dosis tomada. El tiempo hasta la eliminación completa de orbeacita del cuerpo (a través de los intestinos y los riñones) es de 3-5 días. La proporción de vías de excreción orbeacita en voluntarios con peso normal y sobrepeso resultó ser la misma. Tanto el orlistato como los metabolitos M1 y M3 pueden someterse a excreción biliar

Grupos especiales de pacientes

Niños. Las concentraciones plasmáticas de orbeacita y sus metabolitos (M1 y M3) en niños no difieren de las de los adultos cuando se comparan las mismas dosis de orbeacita. La excreción diaria de grasa fecal es 27% de la ingesta dietética con la terapia con Orlistat.

Beacita no afecta la farmacocinética del etanol, la digoxina (administrada en una dosis única) y la fenitoína (administrada en una dosis única de 300 mg), a la biodisponibilidad de nifedipina (tabletas de liberación prolongada). El etanol no afecta la farmacodinámica (excreción de grasas con heces) y la exposición sistémica a Beacitaa.

Con el uso simultáneo de Beacitaa y ciclosporina, el nivel de este último en plasma disminuye (Beacita y ciclosporina no deben tomarse simultáneamente, para reducir la probabilidad de interacción farmacológica, la ciclosporina debe tomarse 2 h antes o 2 h después de beacitaa).

Con el uso simultáneo de warfarina u otros anticoagulantes indirectos con Beacita, el nivel de protrombina puede disminuir y cambiar el valor del índice de INR, por lo que es necesario controlar el INR. Beacita reduce la absorción de betacaroteno contenida en suplementos dietéticos en un 30% e inhibe la absorción de vitamina e (en forma de acetato de tocoferol) en aproximadamente un 60%.

Aumenta la biodisponibilidad y el efecto hipolipidémico de la pravastatina, aumentando su concentración plasmática en un 30%.

Cuando se toma simultáneamente con Beacita, la absorción de vitaminas a, D, e y K. Si se recomiendan multivitaminas, deben tomarse al menos 2 horas después de tomar Xenalten^® o antes de acostarse.

La reducción del peso corporal puede mejorar el metabolismo en pacientes diabéticos, por lo que es necesario reducir la dosis de LS hipoglucemiantes orales.

No se recomienda el uso simultáneo con acarbosa debido a la falta de datos sobre interacciones farmacocinéticas. Cuando se usa simultáneamente con Beacita, se observa una disminución en el nivel de amiodarona en plasma después de una sola ingesta. El uso simultáneo de Beacitaa y amiodarona es posible solo por recomendación de un médico.

Beacita puede reducir indirectamente la biodisponibilidad de los anticonceptivos orales, lo que puede conducir al desarrollo de embarazos no deseados. Se recomienda el uso de métodos anticonceptivos adicionales en caso de diarrea aguda.

No se observaron interacciones clínicamente significativas con digoxina, amitriptilina, fenitoína, fluoxetina, sibutramina, atorvastatina, pravastatina, losartán, glibenclamida, anticonceptivos orales, nifedipina, furosemida, captopril, atenolol y etanol.

Interacción no identificada con amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartán, fenitoína, anticonceptivos orales, fentermina, pravastatina, warfarina, nifedipina GITS (sistema terapéutico gastro-intestinal) y nifedipina de liberación lenta, sibutramina o alcohol (basado en estudios de interacción LS). Sin embargo, es necesario controlar los indicadores de INR con la terapia concomitante con warfarina u otros anticoagulantes orales.

Cuando se ingiere simultáneamente con Beacita, se observó una disminución en la succión vitaminas A, D, E, K y betacaroteno. Si se recomiendan multivitaminas, deben tomarse al menos 2 horas después de tomar Beacitaa o antes de acostarse.

Al tomar simultáneamente Beacitaa y ciclosporina se observó una disminución en las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, por lo que se recomienda una determinación más frecuente de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina mientras se toman simultáneamente ciclosporina y Beacitaa.

En la cita amiodarona durante la terapia con Beacita, hubo una disminución en la exposición sistémica a amiodarona y desetilamiodarona (en 25-30%), pero debido a la farmacocinética compleja de la amiodarona, la importancia clínica de este fenómeno no está clara. La adición de Beacitaa a la terapia a largo plazo con amiodarona posiblemente conducirá a una disminución en el efecto terapéutico de la amiodarona.

Debe evitarse la ingesta simultánea de Beacitaa y acarbosa debido a la falta de datos de estudios farmacocinéticos.

Con el uso concomitante de Orlistat y ciclosporina, se observó una disminución en la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo, lo que puede conducir a una disminución en la eficacia inmunosupresora de la ciclosporina. Por lo tanto, no se recomienda el uso concomitante de Orlistat y ciclosporina. Sin embargo, si tal uso concomitante es necesario, se recomienda un control más frecuente de la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo, tanto cuando se usa simultáneamente con Orlistat como después de suspender el uso de Orlistat. La concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo debe controlarse hasta que se estabilice

Cuando se usa simultáneamente Con beacita^® hubo una disminución en la absorción de vitaminas D, e y betacaroteno. Si se recomiendan multivitaminas, deben tomarse al menos 2 horas después de tomar Beacita^® o antes de acostarse.

Cuando se usó amiodarona por vía oral durante la terapia con Orlistat, hubo una disminución en la exposición sistémica de amiodarona y desetilamiodarona (en 25-30%), pero debido a la farmacocinética compleja de la amiodarona, la importancia clínica de este fenómeno no está clara. Adición de beacita^® la terapia a largo plazo con amiodarona puede conducir a una disminución en el efecto terapéutico de la amiodarona (no se han realizado estudios).

Debe evitarse tomar Beacita simultáneamente^® y acarbosa debido a la falta de datos de estudios farmacocinéticos.

Con la administración simultánea de Orlistat y medicamentos antiepilépticos, se observaron casos de desarrollo de convulsiones. No se ha establecido una relación causal entre el desarrollo de convulsiones y la terapia con Orlistat. Sin embargo, se debe controlar la condición de los pacientes para detectar posibles cambios en la frecuencia y / o gravedad del síndrome convulsivo. Según estudios clínicos, no hay interacción de Orlistat con amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartán, fenitoína, anticonceptivos orales, fentermina, pravastatina, nifedipina GITS (sistema terapéutico gastroentestinal) y nifedipina de liberación lenta, sibutramina o etanol

Sin embargo, con el uso simultáneo de Orlistat y warfarina u otros anticoagulantes, puede haber una disminución en la concentración de protrombina y un aumento en el índice de INR, lo que puede conducir a un cambio en los indicadores hemostáticos. Es necesario controlar el índice de INR con la terapia concomitante con warfarina u otros anticoagulantes para la ingestión.

Se han observado casos raros de hipotiroidismo y/o trastornos de su control. El mecanismo de desarrollo de este fenómeno es desconocido, pero puede deberse a una disminución en la absorción de sal yodada y/o levotiroxina sódica.

Se ha observado una disminución en la eficacia de los antirretrovirales para el tratamiento del VIH, los antidepresivos y los neurolépticos (incluidos los medicamentos con litio), coincidiendo con el Inicio del uso de Orlistat en pacientes previamente compensados. La terapia con Orlistat solo debe iniciarse después de una evaluación cuidadosa de su posible efecto en dichos pacientes.

Orlistat puede reducir indirectamente la efectividad de los anticonceptivos orales, lo que en algunos casos puede conducir a un embarazo no planificado. Se recomienda utilizar un método anticonceptivo adicional también en caso de desarrollar diarrea severa.

No se encontró interacción de orbeacita con amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartán, fenitoína, anticonceptivos orales, fentermina, pravastatina, warfarina, nifedipina GITS (sistema terapéutico gastro-intestinal) y nifedipina de liberación lenta, sibutramina o etanol (según los estudios interacciones entre ls). Sin embargo, es necesario controlar los indicadores de MHO con terapia concomitante con warfarina u otros anticoagulantes de acción indirecta.

Con la ingesta simultánea de Orlistat, hubo una disminución en la absorción de vitaminas D, e y betacaroteno. Si se recomiendan multivitaminas, deben tomarse al menos 2 horas después de tomar orbeacita o antes de acostarse.

Se observó una disminución en la concentración plasmática de ciclosporina con la administración simultánea de orbeacita y ciclosporina, por lo que se recomienda una determinación más frecuente de la concentración plasmática de ciclosporina con la administración simultánea de ciclosporina y orbeacita.

Cuando se ingirió amiodarona durante la terapia con Orlistat, hubo una disminución en la exposición sistémica de amiodarona y desetilamiodarona (en 25-30%), pero debido a la farmacocinética compleja de la amiodarona, la importancia clínica de este fenómeno no está clara. La adición de orbeacita a la terapia a largo plazo con amiodarona puede conducir a una reducción en el efecto terapéutico de la amiodarona (no se han realizado estudios).

Se debe evitar la administración simultánea de orbeacita y acarbosa debido a la falta de datos de estudios farmacocinéticos.

Con la administración simultánea de orbeacita y medicamentos antiepilépticos, se observaron casos de desarrollo de convulsiones. No se ha establecido una relación causal entre el desarrollo de convulsiones y la terapia con Orlistat. Sin embargo, se debe monitorear la condición de los pacientes para detectar posibles cambios en la frecuencia y/o la gravedad del síndrome convulsivo.