Xenical

Cápsulas : cápsulas de gelatina sólida No. 1, opaco, de color turquesa. En el caso está la inscripción "Xenical 120", en la tapa - "ROCHE", en negro.

Contenido de Capesil: los gránulos son blancos o casi blancos.

terapia a largo plazo para pacientes obesos o pacientes con sobrepeso, incluido. tener factores de riesgo obesos combinados con una dieta moderadamente hipocalórica;

en combinación con medicamentos hipoglucemiantes (metformina, derivado de sulfonil urea y / o insulina) o dieta moderadamente hipocalórica en pacientes con diabetes tipo 2 con peso corporal excesivo u obesidad.

Dentro, adultos - 1 gorra cada uno. (120 mg) con cada comida básica (durante o no más de 1 h después de comer). Si se omite la comida o la comida no contiene grasa, también se puede omitir el medicamento.

Un aumento en la dosis de orlistado sobre lo recomendado (120 mg 3 veces al día) no conduce a un aumento en su efecto terapéutico.

Corrección de dosis en pacientes vejez no requerido.

Correcciones de dosis en caso de insuficiencia hepática o renal no requerido.

La seguridad y eficiencia de Ksenikala en niños menores de 18 años no instalado.

hipersensibilidad al medicamento o cualquier otro componente contenido en la cápsula;

síndrome de malabsorción crónica ;

colestasis.

Droga de categoría B.

En estudios de toxicidad reproductiva en animales, no se observaron los efectos teratogénicos y embriotóxicos del fármaco. En ausencia de un efecto teratogénico en los animales, uno no debe esperar tal efecto en los humanos. Sin embargo, debido a la falta de datos clínicos, Xenikal no debe asignarse a mujeres embarazadas.

No se ha estudiado la extracción de un águila con leche materna, por lo que no debe tomarse durante la lactancia.

En ensayos clínicos en personas con peso corporal normal y pacientes obesos, tomar dosis únicas de 800 mg o tomar el medicamento 400 mg 3 veces al día durante 15 días no estuvo acompañado por la aparición de fenómenos indeseables significativos. Además, existe experiencia con el uso de orlistat 240 mg 3 veces al día durante 6 meses en pacientes obesos, lo que no estuvo acompañado de un aumento confiable en la frecuencia de fenómenos indeseables.

Síntomas : en casos de sobredosis, ya sea la ausencia de fenómenos indeseables o fenómenos indeseables no difirió de los observados al tomar el medicamento en dosis terapéuticas.

Tratamiento: en caso de sobredosis pronunciada, se recomienda que Xenikal observe al paciente durante 24 horas.

Según estudios en humanos y animales, cualquier efecto sistémico que pueda estar asociado con las propiedades de auto-engibración de una lista debe ser rápidamente reversible.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Las siguientes categorías se utilizan para describir la frecuencia de las reacciones laterales: muy a menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100, <1/10), con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 1000, <1/1000) y muy raramente (<1/1000000000000), incluyendo.

Las reacciones secundarias al orlistat surgieron principalmente del tracto gastrointestinal y se debieron al efecto farmacológico del fármaco, que evitó la absorción de grasas alimenticias. Muy a menudo, se observaron fenómenos como la descarga aceitosa del recto, la liberación de gas con algunos de los llamados separables e imperativos para la defecación, la estetatorea, el aumento de la defecación, las heces líquidas, el meteorismo, el dolor o la incomodidad en el abdomen.

Su frecuencia aumenta con el aumento del contenido de grasa en los alimentos. Se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de reacciones laterales por parte del tracto gastrointestinal y capacitarlos para eliminarlos observando mejor la dieta, especialmente con respecto a la cantidad de grasa contenida en ella. El uso de una dieta baja en grasas reduce la probabilidad de efectos secundarios por parte de la pantalla LCD y, por lo tanto, ayuda a los pacientes a controlar y regular la ingesta de grasas.

Como regla general, estas reacciones secundarias son débilmente expresadas y transitorias. Surgieron en las primeras etapas del tratamiento (en los primeros 3 meses), y la mayoría de los pacientes no tuvieron más de un episodio de tales reacciones.

Al tratar a Xenikal, a menudo ocurren los siguientes fenómenos indeseables del tracto gastrointestinal: heces "blandas", dolor o molestias en el recto, incontinencia fecal, hinchazón, daño dental, daño de las encías.

También se observa con mucha frecuencia: dolores de cabeza, infecciones del tracto respiratorio superior, gripe; a menudo: infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones del tracto urinario, dismenorea, ansiedad, debilidad.

Se describen casos raros de reacciones alérgicas, cuyos síntomas clínicos principales fueron picazón, erupción cutánea, urticaria, edema angioneurótico, broncoespasmo y anafilaxia.

Se describen casos muy raros de erupción cutánea con semillas de toro, aumento de la actividad de las transaminasas y los SchF, así como algunos casos, posiblemente graves, de desarrollo de hepatitis (no se ha establecido una relación causal con la técnica de Ksenikal o los mecanismos de desarrollo fisiopatológico).

Al mismo tiempo, Ksenikal y los anticoagulantes registraron casos de disminución de la protrombina, un aumento en el MNO .

Se han notificado casos de hemorragia rectal, diverticulitis, pancreatitis y colelitisasa (se desconoce la frecuencia de ocurrencia).

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, la naturaleza y frecuencia de los fenómenos indeseables fueron comparables a las de las personas sin diabetes con sobrepeso y obesidad. Los únicos efectos secundarios nuevos que surgieron con una frecuencia de> 2% y ≥1% en comparación con el placebo fueron afecciones hipoglucemiantes (que podrían haber surgido como resultado de una mejor compensación por intercambio de carbono) y hinchazón.

Xenikal es un inhibidor específico de la lipasa gastrointestinal con acción prolongada. Su efecto terapéutico se lleva a cabo en la iluminación del estómago y el intestino delgado y consiste en la formación de una conexión covalente con la sección de serina activa de las lipasas gástricas y pancreáticas. Una enzima inactivada al mismo tiempo pierde la capacidad de dividir los alimentos grasos en forma de triglicéridos en ácidos grasos libres succionables y monoglicéridos. Dado que los triglicéridos no programados no se absorben, la disminución resultante en la ingesta de calorías en el cuerpo conduce a una disminución en el peso corporal. Por lo tanto, el efecto terapéutico del fármaco se lleva a cabo sin succión en el flujo sanguíneo sistémico.

A juzgar por los resultados del contenido de grasa en las heces, la acción del orlistat comienza 24-48 horas después de la admisión. Después de cancelar el medicamento, el contenido de grasa en las heces después de 48–72 h generalmente vuelve al nivel que tuvo lugar antes del inicio de la terapia.

Succión

Los voluntarios con peso corporal normal y obesidad tienen efectos sistémicos mínimos. 8 horas después de la administración oral del fármaco, no se pudo determinar el orlistat constante en el plasma, lo que significa que sus concentraciones están por debajo del nivel de 5 ng / ml.

En general, después de tomar dosis terapéuticas, fue posible identificar el orlistado constante en el plasma solo en casos raros, mientras que sus concentraciones fueron extremadamente pequeñas (<10 ng / ml o 0.02 μmol). No hubo signos de acumulación, esto confirma que la absorción del fármaco es mínima.

Distribución

El volumen de distribución no se puede determinar, ya que el medicamento se absorbe muy mal. In vitro un orlistado está asociado en más del 99% con proteínas plasmáticas (principalmente con lipoproteínas y albúmina). En cantidades mínimas, orlistat puede penetrar los glóbulos rojos.

Metabolismo

A juzgar por los datos obtenidos en el experimento con animales, el metabolismo de la lista se lleva a cabo principalmente en la pared intestinal. Un estudio en individuos obesos encontró que aproximadamente el 42% de la fracción mínima del fármaco que sufre absorción sistémica cae en dos metabolitos principales: M1 (anillo de lactona hidrolizado de cuatro miembros) y M3 (M1 con el residuo renegado de N-formlleucina).

Las moléculas M1 y M3 tienen un anillo abierto de β-lacton e inhiben la lipasa extremadamente débil (1000 y 2500 veces más débil que el orlistat, respectivamente). Dada una actividad inhibidora tan baja y bajas concentraciones plasmáticas (un promedio de 26 y 108 ng / ml, respectivamente) después de tomar dosis terapéuticas, estos metabolitos se consideran farmacológicamente inactivos.

La conclusión

Los estudios en individuos con cuerpo normal y con sobrepeso han demostrado que la principal forma de eliminación es eliminar un medicamento sin complicaciones con heces. Alrededor del 97% de la dosis aceptada del medicamento se excretó con heces y el 83%, en forma de orlistat constante.

La excreción renal total de todas las sustancias estructuralmente asociadas con la lista es inferior al 2% de la dosis aceptada. El tiempo para completar la eliminación de la droga del cuerpo (con heces y orina) es de 3 a 5 días. La proporción de las formas de eliminar el orlistado en voluntarios con normalidad y sobrepeso fue la misma. Tanto el orlistat como los metabolitos M1 y M3 se pueden excretar con bilis.

Farmacocinética en grupos clínicos especiales

Las concentraciones plasmáticas del orlistato y sus metabolitos (M1 y M3) en niños no difieren de las de los adultos al comparar las mismas dosis del fármaco. La excreción diaria de grasa con heces ascendió al 27% de la ingesta con alimentos durante la terapia oral y al 7% cuando se toma placebo.

No se identificó interacción con atriptilina, atorvastatina, biguanidos, digoxina, fibras, fluoxetina, lorartán, fenitoína, anticonceptivos orales, fentermin, rightstane, warfarina, GITS de nifedipina (sistema de terapia gastrointeger) y nifedipina con médula (basado en estudios de la interacción de drogas). Sin embargo, es necesario controlar los indicadores de MNO para la terapia concomitante con warfarina u otros anticoagulantes orales.

Al mismo tiempo, con Xenikal, se observó una disminución en la succión vitaminas A, D, E, K y betacaroteno Si se recomiendan las polivitaminas, deben tomarse al menos 2 horas después de tomar Xenikal o antes de acostarse.

Al mismo tiempo tomando Ksenikal y ciclosporina hubo una disminución en las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, por lo que se recomienda una determinación más frecuente de las concentraciones de ciclosporina en plasma mientras se toman ciclosporina y Xenikal.

En la cita amiodarona durante la terapia, Xenikalom notó una disminución en la exposición sistémica de amiodaron y dezetilamiodaron (en un 25-30%), sin embargo, debido a la farmacocinética compleja de amiodaron, la importancia clínica de este fenómeno no está clara. Agregar Xenikal a la terapia con amiodarona a largo plazo puede conducir a una disminución en el efecto terapéutico de la amiodarona.

La recepción simultánea de Xenikal y debe evitarse acarbosis debido a la falta de datos de investigación farmacocinética.

en una ampolla de 21 piezas., en un paquete de cartón 1, 2 o 4 ampollas.

• Inhibidor de la lipasa LCT [Otros agentes hipolipidémicos]

Xenikal es eficaz en términos de control a largo plazo del peso corporal (reducción del peso corporal y su mantenimiento a un nuevo nivel, prevención del aumento repetido del peso corporal). El tratamiento con Xenikal conduce a una mejora en el perfil de los factores de riesgo y las enfermedades asociadas con la obesidad, incluida la hipercolesterinemia, la diabetes mellitus tipo 2 (INZSD), la tolerancia a la glucosa, la hiperinsulina, la hipertensión arterial y una disminución en la cantidad de grasa visceral.

Cuando se usa en combinación con medicamentos hipoglucemiantes como metformina, derivados de sulfonilurea y / o insulina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso (IMT≥28 kg / m²) u obesidad (IMT≥30 kg / m²) Xenikal, combinado con una dieta moderadamente hipocalórica, proporciona una mejora adicional en la compensación por intercambio de carbono.

En ensayos clínicos en la mayoría de los pacientes, las concentraciones vitamínicas A, D, E, K y betacaroteno durante dos años completos de terapia oral se mantuvieron dentro de los límites normales. Para garantizar una ingesta adecuada de todos los nutrientes, se pueden recetar polivitaminas.

El paciente debe recibir una dieta equilibrada, moderadamente hipocalórica, que contenga no más del 30% del valor nutricional en forma de grasas. Se recomienda alimentos ricos en frutas y verduras. El consumo diario de grasas, carbohidratos y proteínas debe distribuirse en tres dosis principales.

La probabilidad de reacciones secundarias del tracto gastrointestinal puede aumentar si Xenikal se toma en un contexto de nutrición rica en grasas (por ejemplo, 2000 kcal / día, de los cuales más del 30% en forma de grasas, lo que equivale aproximadamente a 67 g de grasa). La ingesta diaria de grasa debe distribuirse en tres dosis principales. Si Xenikal se toma con alimentos muy ricos en grasas, aumenta la probabilidad de reacciones gastrointestinales.

En pacientes con diabetes tipo 2, una disminución en el peso corporal en el tratamiento con Xenikal se acompaña de una mejora en la compensación por intercambio de carbono, que puede permitir o requerir una disminución en la dosis de medicamentos hipoglucemiantes.

• E66 Obesidad