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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Síntomas y signos de sobredosis
Pueden ser evidentes síntomas gastrointestinales (tales como náuseas, vómitos y diarrea) y alteraciones del equilibrio de líquidos y electrolitos. Se ha observado cristaluria de aroxina, que en algunos casos conduce a insuficiencia renal. Pueden producirse convulsiones en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos que reciben dosis altas.
Tratamiento de la intoxicación
Los síntomas gastrointestinales pueden tratarse sintomáticamente, prestando atención al equilibrio agua/electrolito.
Aroxin se puede eliminar de la circulación por hemodiálisis.
Síntomas y signos de sobredosis
Pueden ser evidentes síntomas gastrointestinales (tales como náuseas, vómitos y diarrea) y alteraciones del equilibrio de líquidos y electrolitos. Se ha observado amoxicilina cristalina, que en algunos casos conduce a insuficiencia renal. Pueden producirse convulsiones en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos que reciben dosis altas.
Tratamiento de la intoxicación
Los síntomas gastrointestinales pueden tratarse sintomáticamente, prestando atención al equilibrio agua/electrolito.
La amoxicilina se puede eliminar de la circulación por hemodiálisis.
Grupo farmacoterapéutico: penicilinas de espectro extendido, código ATC: J01CA04.
Mecanismo de acción
Aroxin es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo denominadas proteínas de unión a penicilina, PBPs) en la vía biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis de peptidoglicanos conduce al debilitamiento de la pared celular, que generalmente es seguido por la lisis celular y la muerte.
La aroxina es susceptible a la degradación por beta-lactamasas producidas por bacterias resistentes y, por lo tanto, el espectro de actividad de la Aroxina sola no incluye a los organismos que producen estas enzimas.
Relación farmacocinética / farmacodinámica
El tiempo por encima de la concentración inhibitoria mínima (T>CMI) se considera el principal determinante de la eficacia de Aroxina.
Mecanismos de resistencia
Los principales mecanismos de resistencia a la Aroxina son:
- Inactivación por beta-lactamasas bacterianas.
- Alteración de PBPs, que reducen la afinidad del agente antibacteriano por el objetivo.
La impermeabilidad de las bacterias o los mecanismos de la bomba de eflujo pueden causar o contribuir a la resistencia bacteriana, particularmente en bacterias gramnegativas.
Interrupción
Los puntos de corte de la CMI para Aroxin son los del European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) versión 5.0.
Punto de interrupción de la CMI del organismo (mg / L) Sensible ≤ Resistente > Enterobacteriaceae 81 8 Staphylococcus spp. Nota 2 Nota 2 Enterococcus spp.3 4 8 Estreptococos grupos A, B, C y G Nota 4 Nota 4 Streptococcus pneumoniae Nota 5 Nota 5 Grupo Viridans steprococci 0.5 2 Haemophilus influenzae 26 26 Moraxella catarrhalis Nota 7 Nota 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Anaerobios gram positivos excepto Clostridium difficile8 4 8 Anaerobios gramo negativos8 0.5 2 Helicobacter pylori 0,1259 0,1259 Pasteurella multocida 1 1 Puntos de ruptura no relacionados con las especies10 2 8 1Las enterobacteriáceas de tipo silvestre se clasifican como susceptibles a las aminopenicilinas. Algunos países prefieren clasificar las cepas silvestres de E. coli y P. mirabilis como intermedio. Cuando este sea el caso, utilice el punto de interrupción del MIC S ≤ 0.5 mg / L 2 La mayoría de los estafilococos son productores de penicilinasa, que son resistentes a la aroxina. Los aislados resistentes a la meticilina son, con pocas excepciones, resistentes a todos los agentes beta-lactámicos. 3Susceptibility a Aroxin puede ser inferida a partir de la ampicilina 4o de la susceptibilidad de los estreptococos de los grupos a, B, C y G a las penicilinas, se infiere a partir de la bencilpenicilina susceptibilidad. 5Los puntos de ruptura se refieren únicamente a aislados no meningitis. Para los aislados clasificados como intermedios a ampicilina evitar el tratamiento oral con Aroxina. Susceptibilidad inferida de la CMI de la ampicilina. 6Los puntos de ruptura se basan en la administración intravenosa. Las cepas positivas a beta-lactamasa deben ser resistentes. 7Beta lactamasa los productores deben ser reportados resistente 8Susceptibility a Aroxin puede ser inferida a partir de la bencilpenicilina. 9Los puntos de corte se basan en valores de corte epidemiológicos (ECOFFs), que distinguen los aislados de tipo silvestre de aquellos con susceptibilidad reducida. 10Los puntos de corte no relacionados con la especie se basan en dosis de al menos 0.5 g x 3 o 4 dosis diarias (1.5 a 2 g / día)La prevalencia de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas, y la información local sobre la resistencia es deseable, particularmente cuando se tratan infecciones graves. Si es necesario, se debe solicitar el asesoramiento de expertos cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones sea cuestionable.
Sensibilidad in vitro de los microorganismos a la Aroxina Especies Muy Sensibles Aerobios grampositivos: Enterococcus faecalis Estreptococos Beta-hemolíticos (Grupos A, B, C y G) Listeria monocytogenes Especies para las que la resistencia adquirida puede ser un problema Aerobios gramnegativos: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida Aerobios gram-positivos: Staphylococcus Coagulasa negativo Staphylococcus Aureus £ Streptococcus pneumoniae Viridans grupo streptococcus Anaerobios grampositivos: Clostridium spp. Anaerobios gramnegativos: Fusobacterium spp. Otros: Borrelia burgdorferi Organismos inherentemente resistentes †Aerobios grampositivos: Enterococcus faecium†Aerobios gramnegativos: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Anaerobios gram negativos: Bacteroides spp. (muchas cepas de Bacteroides fragilis son resistentes). Otros: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. Susceptibilidad intermedia natural en ausencia de mecanismo adquirido de resistencia. Casi todos los S. aureus son resistentes a la Aroxina debido a la producción de penicilinasa. Además, todas las cepas resistentes a la meticilina son resistentes a Aroxin.Grupo farmacoterapéutico: penicilinas de espectro extendido, código ATC: J01CA04.
Mecanismo de acción
La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo denominadas proteínas de unión a penicilina, PBPs) en la vía biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis de peptidoglicanos conduce al debilitamiento de la pared celular, que generalmente es seguido por la lisis celular y la muerte.
La amoxicilina es susceptible a la degradación por beta-lactamasas producidas por bacterias resistentes y, por lo tanto, el espectro de actividad de la amoxicilina por sí sola no incluye a los organismos que producen estas enzimas.
Relación farmacocinética / farmacodinámica
El tiempo por encima de la concentración inhibitoria mínima (T>CMI) se considera el principal determinante de la eficacia de la amoxicilina.
Mecanismos de resistencia
Los principales mecanismos de resistencia a la amoxicilina son:
- Inactivación por beta-lactamasas bacterianas.
- Alteración de PBPs, que reducen la afinidad del agente antibacteriano por el objetivo.
La impermeabilidad de las bacterias o los mecanismos de la bomba de eflujo pueden causar o contribuir a la resistencia bacteriana, particularmente en bacterias gramnegativas.
Interrupción
Los puntos de corte de la CMI para la amoxicilina son los del European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) versión 5.0.
Punto de interrupción de la CMI del organismo (mg / L) Sensible ≤ Resistente > Enterobacteriaceae 81 8 Staphylococcus spp. Nota 2 Nota 2 Enterococcus spp.3 4 8 Estreptococos grupos A, B, C y G Nota 4 Nota 4 Streptococcus pneumoniae Nota 5 Nota 5 Grupo Viridans steprococci 0.5 2 Haemophilus influenzae 26 26 Moraxella catarrhalis Nota 7 Nota 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Anaerobios gram positivos excepto Clostridium difficile8 4 8 Anaerobios gramo negativos8 0.5 2 Helicobacter pylori 0,1259 0,1259 Pasteurella multocida 1 1 Puntos de ruptura no relacionados con las especies10 2 8 1Las enterobacteriáceas de tipo silvestre se clasifican como susceptibles a las aminopenicilinas. Algunos países prefieren clasificar las cepas silvestres de E. coli y P. mirabilis como intermedio. Cuando este sea el caso, utilice el punto de interrupción del MIC S ≤ 0.5 mg / L 2 La mayoría de los estafilococos son productores de penicilinasa, que son resistentes a la amoxicilina. Los aislados resistentes a la meticilina son, con pocas excepciones, resistentes a todos los agentes beta-lactámicos. 3susceptibilidad a la amoxicilina se puede inferir de la ampicilina 4La susceptibilidad de los grupos de estreptococos A, B, C y G a las penicilinas se infiere de la susceptibilidad a la bencilpenicilina. 5Los puntos de ruptura se refieren únicamente a aislados no meningitis. Para los aislados clasificados como intermedios a ampicilina evitar el tratamiento oral con amoxicilina. Susceptibilidad inferida de la CMI de la ampicilina. 6Los puntos de ruptura se basan en la administración intravenosa. Las cepas positivas a beta-lactamasa deben ser resistentes. 7Beta lactamasa productores deben ser reportados resistentes 8susceptibilidad a la amoxicilina se puede inferir de bencilpenicilina. 9Los puntos de corte se basan en valores de corte epidemiológicos (ECOFFs), que distinguen los aislados de tipo silvestre de aquellos con susceptibilidad reducida. 10Los puntos de corte no relacionados con la especie se basan en dosis de al menos 0.5 g x 3 o 4 dosis diarias (1.5 a 2 g / día).La prevalencia de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas, y la información local sobre la resistencia es deseable, particularmente cuando se tratan infecciones graves. Si es necesario, se debe solicitar el asesoramiento de expertos cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones sea cuestionable.
Sensibilidad in vitro de los microorganismos a la amoxicilina Especies Muy Sensibles Aerobios grampositivos: Enterococcus faecalis Estreptococos Beta-hemolíticos (Grupos A, B, C y G) Listeria monocytogenes Especies para las que la resistencia adquirida puede ser un problema Aerobios gramnegativos: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida Aerobios gram-positivos: Staphylococcus Coagulasa negativo Staphylococcus Aureus £ Streptococcus pneumoniae Viridans grupo streptococcus Anaerobios grampositivos: Clostridium spp. Anaerobios gramnegativos: Fusobacterium spp. Otros: Borrelia burgdorferi Organismos inherentemente resistentes †Aerobios grampositivos: Enterococcus faecium†Aerobios gramnegativos: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Anaerobios gram negativos: Bacteroides spp. (muchas cepas de Bacteroides fragilis son resistentes). Otros: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. Susceptibilidad intermedia natural en ausencia de mecanismo adquirido de resistencia. Casi todos los S. aureus son resistentes a la amoxilcilina debido a la producción de penicilinasa. Además, todas las cepas resistentes a la meticilina son resistentes a la amoxicilina.Absorción
Aroxina se disocia completamente en solución acuosa a pH fisiológico y se absorbe rápida y bien por la vía oral de administración. Tras la administración oral, la biodisponibilidad de Aroxina es aproximadamente del 70%. El tiempo hasta la concentración plasmática máxima (Tmax) es de aproximadamente una hora.
A continuación se presentan los resultados farmacocinéticos de un estudio en el que se administró una dosis de Aroxina de 250 mg tres veces al día en ayunas a grupos de voluntarios sanos.
Cmax Tmax * AUC (0-24h) T ½ (μg/ml) (h) ((μg.h/ml) (h) 3,3± 1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7± 4,56 1,36± 0,56 * Mediana (rango)En el rango de 250 a 3000 mg, la biodisponibilidad es lineal en proporción a la dosis (medida como Cmax y AUC). La absorción no está influenciada por la ingesta simultánea de alimentos.
La hemodiálisis puede utilizarse para la eliminación de Aroxina.
Distribución
Alrededor del 18% de la aroxina plasmática total se une a las proteínas y el volumen aparente de distribución es de alrededor de 0,3 a 0,4 l/kg.
Después de la administración intravenosa, Aroxin se ha encontrado en la vesícula biliar, tejido abdominal, piel, grasa, tejidos musculares, fluidos sinoviales y peritoneales, bilis y pus. Aroxin no se distribuye adecuadamente en el líquido cefalorraquídeo.
A partir de estudios en animales no hay evidencia de retención tisular significativa del material derivado del fármaco. La aroxina, como la mayoría de las penicilinas, se puede detectar en la leche materna.
Se ha demostrado que Aroxin atraviesa la barrera placentaria.
Biotransformación
Aroxin se excreta parcialmente en la orina como ácido peniciloico inactivo en cantidades equivalentes a hasta el 10 al 25% de la dosis inicial.
Erradicación
La principal vía de eliminación de Aroxin es a través del riñón.
Aroxin tiene una semivida de eliminación media de aproximadamente una hora y un aclaramiento total medio de aproximadamente 25 l / hora en sujetos sanos. Aproximadamente del 60 al 70% de Aroxina se excreta inalterada en orina durante las primeras 6 horas tras la administración de una dosis única de 250 mg o 500 mg de Aroxina. Varios estudios han encontrado que la excreción urinaria es del 50-85% para Aroxin durante un período de 24 horas
El uso concomitante de probenecid retrasa la excreción de Aroxina.
Edad
La semivida de eliminación de Aroxin es similar para niños de alrededor de 3 meses a 2 años y niños mayores y adultos. Para niños muy pequeños (incluidos recién nacidos prematuros) en la primera semana de vida, el intervalo de administración no debe exceder la administración de dos veces al día debido a la inmadurez de la vía renal de eliminación. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil monitorear la función renal.
Género
Tras la administración oral de Aroxina a hombres y mujeres sanos, el sexo no tiene un impacto significativo en la farmacocinética de Aroxina.
Insuficiencia Renal
El aclaramiento sérico total de Aroxina disminuye proporcionalmente con la disminución de la función renal.
Insuficiencia hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática deben ser tratados con anticipación y se debe monitorear la función hepática a intervalos regulares.
Absorción
La amoxicilina se disocia completamente en solución acuosa a pH fisiológico y se absorbe rápida y bien por la vía oral de administración. Después de la administración oral, la amoxicilina tiene aproximadamente un 70% de biodisponibilidad. El tiempo hasta la concentración plasmática máxima (Tmax) es de aproximadamente una hora.
A continuación se presentan los resultados farmacocinéticos de un estudio en el que se administró una dosis de amoxicilina de 250 mg tres veces al día en ayunas a grupos de voluntarios sanos.
Cmax Tmax * AUC (0-24h) T ½ (μg/ml) (h) ((μg.h/ml) (h) 3,3± 1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7± 4,56 1,36± 0,56 * Mediana (rango)En el rango de 250 a 3000 mg, la biodisponibilidad es lineal en proporción a la dosis (medida como Cmax y AUC). La absorción no se ve afectada por la ingestión simultánea de alimentos.
La hemodiálisis puede utilizarse para eliminar la amoxicilina.
Distribución
Alrededor del 18% de la amoxicilina plasmática total se une a la proteína y el volumen aparente de distribución es de alrededor de 0,3 a 0,4 l/kg.
Después de la administración intravenosa, la amoxicilina se ha encontrado en la vesícula biliar, el tejido abdominal, la piel, la grasa, los tejidos musculares, los fluidos sinoviales y peritoneales, la bilis y el pus. La amoxicilina no se distribuye adecuadamente en el líquido cefalorraquídeo.
A partir de estudios en animales no hay evidencia de retención tisular significativa del material derivado del fármaco. La amoxicilina, como la mayoría de las penicilinas, se puede detectar en la leche materna.
Se ha demostrado que la amoxicilina atraviesa la barrera placentaria.
Biotransformación
La amoxicilina se excreta parcialmente en la orina como ácido peniciloico inactivo en cantidades equivalentes a hasta el 10 al 25% de la dosis inicial.
Erradicación
La principal vía de eliminación de la amoxicilina es a través del riñón.
La amoxicilina tiene una semivida de eliminación media de aproximadamente una hora y un aclaramiento total medio de aproximadamente 25 l / hora en sujetos sanos. Aproximadamente 60 a 70% de la amoxicilina se excreta sin cambios en la orina durante las primeras 6 horas después de la administración de una dosis única de 250 mg o 500 mg de amoxicilina. Varios estudios han encontrado que la excreción urinaria es del 50-85% para la amoxicilina durante un período de 24 horas.
El uso concomitante de probenecid retrasa la excreción de amoxicilina.
Edad
La semivida de eliminación de la amoxicilina es similar para niños de alrededor de 3 meses a 2 años y niños mayores y adultos. Para niños muy pequeños (incluidos recién nacidos prematuros) en la primera semana de vida, el intervalo de administración no debe exceder la administración de dos veces al día debido a la inmadurez de la vía renal de eliminación. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil monitorear la función renal.
Género
Después de la administración oral de amoxicilina / a hombres y mujeres sanos, el género no tiene un impacto significativo en la farmacocinética de la amoxicilina.
Insuficiencia Renal
El aclaramiento sérico total de la amoxicilina disminuye proporcionalmente con la disminución de la función renal.
Insuficiencia hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática deben ser tratados con anticipación y se debe monitorear la función hepática a intervalos regulares.
penicilinas de espectro extendido, código ATC: J01CA04.
No procede.
Compruebe que el sello de la tapa esté intacto antes de usarlo.
Invertir y agitar la botella para aflojar el polvo.
Para preparar añadir 64ml de agua potable y agitar hasta que todo el contenido esté disperso
Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
