Agalates

Cabergoline

Tabletas ovaladas planas blancas con chaflán y riesgo en un lado, con grabado "0.5" en un lado del riesgo y "CBG" en el otro.

supresión de la lactancia postnatal fisiológica (solo por razones médicas),

supresión de la lactancia ya establecida (solo por razones médicas),

trastornos asociados con hiperprolactinemia (incluidos trastornos funcionales como amenorrea, oligomenorrea, anovulación, galactorrea),

adenomas secretores de prolactina de la glándula pituitaria (micro y macroprolactinomas),

hiperprolactinemia idiopática.

Adentro, preferiblemente durante las comidas.

Adulto

Tratamiento de trastornos asociados con hiperprolactinemia.: la dosis inicial recomendada es de 0,5 mg por semana en 1 o 2 dosis (por ejemplo, lunes y jueves). La dosis aumenta gradualmente, generalmente en 0,5 mg / semana a intervalos de 1 mes hasta lograr un efecto terapéutico óptimo. La dosis máxima diaria no debe exceder 3 mg.

La dosis de mantenimiento es de 1 mg / semana (0,25 - 2 mg / semana), en casos individuales en pacientes con hiperprolactinemia de hasta 4,5 mg/semana.

Al usar el medicamento Agalates en dosis superiores a 1 mg / semana, se recomienda dividir la dosis semanal en 2 o más dosis, dependiendo de la tolerabilidad.

Para suprimir la lactancia postnatal fisiológica o ya establecida: la dosis recomendada es 1 mg una vez durante las primeras 24 horas después del nacimiento del bebé.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal. La información se presenta en las secciones "Contraindicaciones" y "instrucciones Especiales".

Uso en pacientes mayores de 65 años. Dadas las indicaciones de uso, la experiencia con cabergolina en pacientes mayores de 65 años es limitada. Los datos disponibles indican que no existen riesgos específicos.

hipertensión arterial posparto o no controlada,

hipersensibilidad a la cabergolina, otros alcaloides del ergot o cualquier componente del medicamento,

trastornos graves de la función hepática,

eventos pulmonares indeseables, como pleuritis o fibrosis (incluidos los antecedentes) asociados con la ingesta de agonistas de dopamina,

psicosis (incluyendo antecedentes) o riesgo de su desarrollo,

embarazo y preeclampsia y eclampsia desarrolladas en su contexto,

período de lactancia,

niños menores de 16 años,

afectación de las válvulas cardíacas debido a la terapia prolongada con cabergolina confirmada por ecocardiografía,

uso simultáneo con antibióticos del grupo macrólido.,

intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Con precaución: pacientes con enfermedad cardiovascular, hipotensión arterial, síndrome de Raynaud, úlceras pépticas o hemorragia gastrointestinal, somnolencia, ataques repentinos de sueño, insuficiencia renal en etapa terminal o en hemodiálisis, pacientes mayores de 65 años, con tratamiento prolongado con cabergolina.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Antes de comenzar a tomar el medicamento, debe excluir el embarazo. Se recomienda evitar el embarazo durante al menos 1 mes después de suspender el tratamiento.

Hay datos limitados sobre la administración del medicamento durante el embarazo obtenidos durante las primeras 8 semanas después de la concepción. El uso de cabergolina no estuvo acompañado por un mayor riesgo de aborto, parto prematuro, embarazos múltiples o trastornos congénitos. Hasta la fecha no se han recibido otros datos.

En estudios con animales, no se encontraron efectos adversos directos o indirectos de la cabergolina en el curso del embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal.

Dada la experiencia limitada del uso de cabergolina durante el embarazo, el medicamento debe cancelarse cuando se planifica. En caso de embarazo durante el tratamiento, la cabergolina se cancela inmediatamente. Debido a la posibilidad de expansión de un tumor preexistente, se deben monitorear los signos de agrandamiento de la glándula pituitaria en mujeres embarazadas.

Debido a que la cabergolina suprime la lactancia, el medicamento no debe administrarse a las madres que prefieren amamantar a los bebés. Durante el tratamiento con cabergolina, se debe suspender la lactancia materna.

Las tasas de efectos secundarios se clasifican de acuerdo con las recomendaciones de la OMS: muy frecuentes (al menos 10%), frecuentes (al menos 1% pero menos de 10%), infrecuentes (al menos 0,1% pero menos de 1%), raras (al menos 0,01% pero menos de 0,1%), muy raras (menos de 0,01%), incluidos los casos aislados.

Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia - reacción de hipersensibilidad, erupción cutánea.

Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia-eritromelalgia.

Desde el lado del sistema nervioso: a menudo — alucinaciones, trastornos del sueño, confusión, mareos, discinesia, aumento de la libido, dolor de cabeza, somnolencia, depresión, con poca frecuencia — hipercinesia, trastorno psicótico, delirio, parestesia, hemianopsia transitoria, desmayos, muy raramente-ataque repentino de sueño, atracción patológica a los juegos de azar.

Por parte de la CCSS: a menudo-hipotensión postural, angina de pecho, afectación de las válvulas del corazón (incluida la regurgitación), pericarditis, derrame pericárdico, sofocos, sensación de palpitaciones, edema periférico.

Desde el tracto gastrointestinal: muy a menudo — náuseas, dolor abdominal, a menudo — dispepsia, vómitos, gastritis, estreñimiento, rara vez — dolor en el área epigástrica, muy raramente — fibrosis retroperitoneal.

Desde el lado del sistema respiratorio: a menudo — falta de aliento, con poca frecuencia-derrame pleural, fibrosis pulmonar, hemorragia nasal.

Demás: a menudo — astenia, debilidad, deterioro de la función hepática, dolor en la glándula mamaria, discapacidad Visual, muy raramente-calambres en los músculos de las extremidades inferiores, aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa.

No hay información sobre una sobredosis del medicamento. A partir de los resultados de los experimentos con animales, se puede esperar la aparición de síntomas debidos a la hiperestimulación de los receptores de dopamina: náuseas, vómitos, disminución de la PA, alteración de la conciencia/psicosis o alucinaciones. Si se muestra, se deben tomar medidas para restaurar la PA. Además, con síntomas severos del SNC (alucinaciones), puede ser necesario el uso de antagonistas de la dopamina.

La cabergolina es un alcaloide sintético del ergot, un derivado de la ergolina, un agonista de los receptores de dopamina de acción prolongada que inhibe la secreción de prolactina. El mecanismo de acción de la cabergolina implica la estimulación de los receptores dopaminérgicos centrales del hipotálamo. En dosis más altas que las requeridas para suprimir la secreción de prolactina, el fármaco induce un efecto dopaminérgico central debido a la estimulación de la dopamina D₂-receptores. El efecto del medicamento es dependiente de la dosis. La disminución del contenido de prolactina en la sangre generalmente se observa después de 3 h y persiste durante 2-3 semanas, por lo que una dosis del medicamento suele ser suficiente para suprimir la secreción de leche. En el tratamiento de la hiperprolactinemia, el contenido de prolactina en la sangre se normaliza a través de 2-4 semanas de uso del medicamento en una dosis efectiva. Los niveles normales de prolactina pueden persistir durante varios meses después de la abstinencia del medicamento.

La cabergolina tiene un efecto altamente selectivo y no afecta la secreción basal de otras hormonas hipofisarias y cortisol. El único efecto farmacodinámico no relacionado con la acción terapéutica es la reducción de la PA. El efecto antihipertensivo máximo generalmente se desarrolla 6 h después de una sola administración del medicamento, el grado de reducción de la PA y la frecuencia de desarrollo del efecto antihipertensivo son dependientes de la dosis.

Succión. Después de la ingestión, la cabergolina se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. C_max en el plasma sanguíneo se alcanza a través de 0,5 - 4 h. los Alimentos no tienen ningún efecto sobre la absorción o distribución de cabergolina.

Distribución. La Unión de la cabergolina (a una concentración de 0,1–10 ng/ml) a las proteínas plasmáticas es 41-42%.

Metabolismo. En la orina, se encuentran metabolitos de cabergolina: 6-alil-8β-carboxiergolina en una cantidad de 4-6% de la dosis tomada, así como otros tres metabolitos con un contenido total inferior al 3%.

Todos los metabolitos en un grado significativamente menor (en comparación con la cabergolina) inhiben la secreción de prolactina.

Deducción. La cabergolina tiene una T prolongada_1/2 - 63-68 h en voluntarios sanos y 79-115 h en pacientes con hiperprolactinemia.

Con tal T_1/2 el estado de equilibrio se alcanza después de 4 semanas. En la orina y las heces, se encuentran 18 y 72% de la dosis tomada, respectivamente. El contenido de cabergolina sin cambios en la orina es 2-3%.

La farmacocinética es lineal hasta una dosis de 7 mg / día.

Datos de seguridad preclínicos

Como se ha demostrado en estudios preclínicos, la cabergolina es segura en un rango de dosis significativo y no tiene efectos teratogénicos, mutagénicos o carcinogénicos.

• Agonista del receptor de dopamina [Dopaminomiméticos]

El efecto de los antibióticos macrólidos en el contenido plasmático de cabergolina cuando se usan juntos no se ha estudiado. Dada la posibilidad de aumentar los niveles de cabergolina, el medicamento no se recomienda usar en combinación con macrólidos.

El mecanismo de acción de la cabergolina está relacionado con la estimulación directa de los receptores de dopamina, por lo que no debe usarse en combinación con antagonistas de los receptores de dopamina (fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos, metoclopramida).

No hay información sobre las interacciones de la cabergolina con otros alcaloides del ergot, sin embargo, no se recomienda el uso a largo plazo de tales combinaciones.

Dada la farmacodinámica de la cabergolina (acción antihipertensiva), se debe tener en cuenta la interacción con los LS que reducen la PA.

En estudios clínicos en pacientes con enfermedad de Parkinson, no se encontró interacción farmacocinética con levodopa o selegilina. Las interacciones farmacocinéticas con otros medicamentos sobre la base de la información disponible sobre el metabolismo de la cabergolina no se pueden predecir.

A una temperatura no superior a 25 °C. en un lugar seco, en una botella original bien cerrada.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplicar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Tabletas, 0,5 mg. 2 u 8 tabla. en viales de vidrio oscuro (tipo III) con un cuello sellado con una membrana de papel de aluminio y papel Kraft, con una tapa de polipropileno equipada con un sistema anti-apertura para niños, el vial contiene una bolsa de gel de sílice. 1 FL. en un paquete de cartón.

Por receta.

AGA-RU-00001-DOK-PHARM

Para abrir el vial, primero presione la tapa y luego gírela como se muestra en la tapa. La cápsula de gel de sílice del vial no debe extraerse ni consumirse internamente.

Los datos sobre la eficacia y seguridad del medicamento Agalates en pacientes con insuficiencia hepática o renal son limitados. La farmacocinética de la cabergolina no cambia significativamente en la insuficiencia renal moderada o grave. No se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal o en hemodiálisis. Por lo tanto, en tales pacientes, el medicamento Agalates debe usarse con precaución. No se ha establecido el efecto del alcohol en la tolerancia general del medicamento Agalates.

El uso del medicamento Agalates puede causar hipotensión arterial sintomática, especialmente cuando se toma conjuntamente con LS que reducen la PA. Se recomienda medir la PA regularmente en los primeros 3-4 días después de comenzar el tratamiento.

Con el uso a largo Plazo de agalates y otros derivados del cornezuelo de centeno, que muestran actividad en relación con la serotonina 5HT_2B- receptores, aumenta el riesgo de desarrollar enfermedades fibróticas y serosas-inflamatorias, como pleuresía exudativa, fibrosis pleural, fibrosis pulmonar, pericarditis, lesiones de una o más válvulas cardíacas (aórtica, mitral, tricúspide), fibrosis retroperitoneal. La cancelación del medicamento Agalates en el caso del desarrollo de esta patología condujo a una mejora en los signos y síntomas.

Antes de comenzar la terapia a largo plazo con el medicamento Agalates, todos los pacientes deben someterse a un examen completo para identificar el daño de las válvulas cardíacas, determinar el estado funcional de los pulmones y los riñones para prevenir el deterioro del curso de las enfermedades asociadas.

En caso de nuevos síntomas clínicos del sistema respiratorio, se recomienda una fluoroscopia pulmonar. En pacientes con derrames pleurales / fibrosis, se observó un aumento de la ESR, en relación con el aumento de la ESR sin signos clínicos obvios, también se debe realizar un examen radiológico.

Con la terapia A largo plazo con agalates, es posible el desarrollo gradual de trastornos fibróticos, por lo que durante el tratamiento debe controlarse la aparición de síntomas como dificultad para respirar, acortamiento de la respiración, tos, dolor en el pecho, dolor lumbar, hinchazón de las extremidades inferiores, signos de fibrosis retroperitoneal, insuficiencia cardíaca.

Después del Inicio de La terapia con agalates para prevenir trastornos fibróticos, el estado de las válvulas cardíacas debe controlarse y el examen de ECG durante 3-6 meses. Además, la frecuencia de control del ECG es establecida por el médico individualmente para cada paciente, pero al menos 1 vez en 6-12 meses. En caso de aparición o deterioro de la regurgitación valvular, estrechamiento de la luz o engrosamiento de la pared valvular, la terapia con Agalates debe suspenderse.

La necesidad del paciente de otros tipos de examen clínico es establecida por el médico sobre una base individual.

Cuando se usa el medicamento Agalates, puede aparecer somnolencia y episodios de quedarse dormido repentinamente, especialmente en pacientes con enfermedad de Parkinson (consulte "Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y maquinaria").

Al usar el medicamento Agalates, hubo un aumento en la libido, hipersexualidad, atracción patológica por los juegos de azar. Estos síntomas fueron reversibles y desaparecieron con la reducción de la dosis o la abstinencia del medicamento Agalates.

La hiperprolactinemia en combinación con amenorrea e infertilidad puede estar asociada con tumores de la glándula pituitaria, por lo que antes de comenzar la terapia con Agalates, es necesario averiguar la causa de la hiperprolactinemia.

Se recomienda verificar el contenido de prolactina en suero cada mes, ya que después de lograr un régimen terapéutico efectivo, la concentración normal de prolactina se mantiene durante 2-4 semanas.

Después de la abstinencia Del medicamento agalates, la hiperprolactinemia generalmente reaparece. Sin embargo, algunos pacientes tienen una disminución persistente en la concentración de prolactina durante varios meses.

El uso del medicamento Agalates restaura la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo hiperprolactinémico. Debido a que el embarazo puede ocurrir antes de la reanudación de la menstruación, se recomienda realizar pruebas de embarazo durante el período de amenorrea y, después de la recuperación del ciclo menstrual, en todos los casos de retraso de más de 3 días. Se recomienda a las mujeres que no planean un embarazo que usen anticonceptivos no hormonales efectivos durante el tratamiento con Agalates y después de su finalización. Las mujeres que planean un embarazo, la concepción se recomienda no antes de 1 mes después de la cancelación del medicamento Agalates.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y maquinaria. Se debe informar a los pacientes sobre la necesidad de precaución al conducir un automóvil o controlar los mecanismos. Los pacientes que ya han experimentado somnolencia y / o episodios de quedarse dormidos repentinos durante el tratamiento con Agalates deben negarse a conducir un automóvil u otras actividades que requieran una mayor concentración y respuestas psicomotoras rápidas.

G02cb03 Cabergolina

• D35. 2 neoplasia hipofisaria Benigna
• D44. 3 Neoplasia de naturaleza incierta o desconocida de la glándula pituitaria
• E22.1 Hiperprolactinemia
• N91.2 Amenorrea especificados
• N91.5 Oligomenorrea especificados
• N97. 0 infertilidad Femenina asociada con la falta de ovulación
• O92.6 Galactorrea
• Z39. 1 Ayuda y examen de la madre lactante