GalactoFin

supresión de la lactancia posparto fisiológica (solo por razones médicas);

supresión de la lactancia ya establecida (solo por razones médicas);

trastornos asociados con hiperprolactinemia (incluidos trastornos funcionales como amenorrea, oligomenorrea, anovulación, galactorea);

adenomas secretos de prolactina de la glándula pituitaria (micro y macroprolactinomas);

hiperprolactinemia idiopática.

prevención de la lactancia fisiológica después del parto;

supresión de la lactancia posparto ya establecida;

tratamiento de trastornos asociados con hiperprolactinemia, incluyendo amenorrea, oligomenorrea, anovulación, galactorea;

adenomas secretos de prolactina de la glándula pituitaria (micro y macroprolactinomas); hiperprolanesinemia idiopática; Síndrome de silla de montar turco vacía combinado con hiperprolanesinemia.

Dentro, preferiblemente mientras come.

Adultos

Tratamiento de trastornos asociados con hiperprolaltionemia: dosis inicial recomendada: 0,5 mg por semana en 1 o 2 dosis (por ejemplo, lunes y jueves). La dosis aumenta gradualmente, generalmente en 0.5 mg / semana con un intervalo de 1 mes hasta que se logra el efecto terapéutico óptimo. La dosis diaria máxima no debe exceder los 3 mg.

La dosis de soporte es de 1 mg / semana (0.25–2 mg / semana); en algunos casos, pacientes con hiperprolanesemia de hasta 4.5 mg / semana.

Cuando se usa GalactoFin en dosis superiores a 1 mg / semana, se recomienda dividir la dosis semanal entre 2 o más, dependiendo de la tolerancia.

Para suprimir la lactancia fisiológica posparto o ya establecida: dosis recomendada: 1 mg una vez durante las primeras 24 horas después del nacimiento del niño.

Aplicación en pacientes con insuficiencia hepática o renal. La información se presenta en las secciones "Indicaciones" e "Instrucciones especiales".

Aplicación en pacientes mayores de 65 años. Dadas las indicaciones de uso, la experiencia de usar cabergolina en pacientes mayores de 65 años es limitada. Los datos disponibles indican una falta de riesgo específico.

Dentro, mientras come.

Prevención de lactancia : 1 mg una vez (2 tabletas. 0.5 mg cada uno), el primer día después del parto.

Supresión de la lactancia establecida: 0.25 mg cada uno (1/2 tabla.) 2 veces al día cada 12 horas durante dos días (dosis total - 1 mg). Para reducir el riesgo de hipotensión ortostática en madres en periodo de lactancia, una dosis única de GalactoFin^® no debe exceder 0.25 mg.

Tratamiento de trastornos asociados con hiperprolaltionemia: la dosis inicial recomendada es de 0.5 mg por semana por recepción (1 tabla. 0.5 mg cada uno) o dos dosis (1/2 pestaña cada una. 0.5 mg cada uno, por ejemplo, lunes y jueves). Un aumento en la dosis semanal debe realizarse gradualmente, en 0.5 mg, desde el intervalo mensual hasta lograr el efecto terapéutico óptimo. La dosis terapéutica suele ser de 1 mg por semana, pero puede variar de 0.25 a 2 mg / semana. La dosis máxima para pacientes con hiperprolactinemia no debe exceder los 4,5 mg por semana.

Dependiendo de la tolerancia, la dosis semanal se puede tomar una vez o dividir en 2 o más recepciones por semana. Se recomienda la separación de la dosis semanal en varios métodos al recetar el medicamento en la dosis de más de 1 mg / semana.

En pacientes con hipersensibilidad a los fármacos dopaminérgicos, la probabilidad de desarrollar efectos secundarios puede reducirse al comenzar la terapia con GalactoFin^® en una dosis más baja (por ejemplo, 0.25 mg 1 vez por semana), seguido de su aumento gradual hasta alcanzar una dosis terapéutica. Para mejorar la tolerancia del fármaco en caso de efectos secundarios pronunciados, es posible una disminución temporal de la dosis, seguida de un aumento más gradual (por ejemplo, un aumento de 0.25 mg / semana cada 2 semanas).

hipertensión arterial posparto o no controlada;

hipersensibilidad a la cabergolina, otros alcaloides esponjosos o cualquier componente del medicamento;

trastornos graves de la función hepática;

fenómenos no deseados de los pulmones, como pleuresía o fibrosis (incluyendo.h. en la historia) asociado con la recepción de agonistas de dopamina;

psicosis (incluyendo.h. en la historia) o el riesgo de su desarrollo;

embarazo y preeclampsia y eclampsia se desarrollaron en su contexto;

período de lactancia materna;

infancia hasta 16 años ;

daño a las válvulas cardíacas debido a una terapia prolongada con cabergolina, confirmada por ecocardiografía;

uso simultáneo con antibióticos de un grupo de macrólidos;

intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Con precaución : pacientes con enfermedades cardiovasculares, hipotensión arterial, síndrome de Reino, úlceras pépticas o hemorragia gastrointestinal, somnolencia, episodios repentinos del sueño, etapa terminal de insuficiencia renal o pacientes en hemodiálisis mayores de 65 años; con tratamiento prolongado con cabergolina.

hipersensibilidad a la cabergolina u otros componentes del medicamento, así como a cualquier alcaloide esponjoso;

insuficiencia cardíaca y respiración debido a cambios fibrosos o la presencia de tales afecciones en la historia de;

con terapia a largo plazo: signos anatómicos de patología del aparato valvular (como engrosamiento del pedo valvular, luz valvular, patología mixta - estrechamiento y estenosis valvular), confirmado por un estudio ecocardiográfico (EchoCG) realizado antes del inicio de la terapia;

intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;

uso en niños y adolescentes menores de 16 años (no se establece la seguridad y efectividad del medicamento).

Con precaución

Al igual que otras esporas derivadas, GalactoFin^® debe prescribirse con precaución en las siguientes afecciones y / o enfermedades: hipertensión arterial desarrollada en el contexto del embarazo, como preeclampsia o hipertensión arterial posparto (GalactoFin^® asignado solo en casos donde los beneficios potenciales del uso del medicamento exceden significativamente el posible riesgo); enfermedades cardiovasculares graves, síndrome de Reino; úlceras pépticas, sangrado gastrointestinal; insuficiencia hepática grave (se recomiendan dosis más bajas); trastornos psicóticos o cognitivos graves (incluyendo.h. en la historia); uso simultáneo con medicamentos que tienen efectos hipotensores (debido al riesgo de desarrollar hipotensión arterial ortostática).

La frecuencia de los efectos secundarios se clasifica según las recomendaciones de la OMS: muy a menudo (al menos 10%); a menudo (al menos 1%, pero menos del 10%); con poca frecuencia (al menos 0.1%, pero menos del 1%); raramente (al menos 0.01%, pero menos del 0.1%); muy raramente (menos del 01%).

Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia: una reacción de hipersensibilidad, erupción cutánea.

De la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia - eritromelalgia.

Desde el lado del sistema nervioso : a menudo: alucinaciones, trastornos del sueño, confusión, mareos, discinesia, aumento de la libido, dolor de cabeza, somnolencia, depresión; con poca frecuencia: hipercinesis, trastorno psicótico, delirio, parestesia, hemianopsia transitoria, desmayos; muy raramente, un ataque repentino del sueño, una atracción patológica hacia el azart.

Desde el lado del MSS: a menudo: hipotensión postural, angina de pecho, daño a las válvulas cardíacas (incluyendo.h. con regularización), pericarditis, derrame pericárdico, mareas, palpitaciones cardíacas, edema periférico.

Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo: náuseas, dolor abdominal; a menudo: dispepsia, vómitos, gastritis, estreñimiento; raramente - dolor en la región epigástral; muy raramente - fibrosis retroperitoneal.

Del sistema respiratorio: a menudo - falta de aliento; con poca frecuencia - derrame pleural, fibrosis pulmonar, hemorragias nasales.

Otro: a menudo: astenia, debilidad, insuficiencia hepática, dolor en la glándula mamaria, alteración de la visión; muy raramente: calambres en los músculos de las extremidades inferiores, mayor actividad de creatinfosfoquinasa.

En ensayos clínicos con GalactoFina^® para prevenir la lactancia fisiológica (1 mg una vez) y para suprimir la lactancia (0.25 mg cada 12 horas durante 2 días), se observaron efectos secundarios en aproximadamente el 14% de las mujeres. Cuando se usa GalactoFina^® durante 6 meses en una dosis de 1–2 mg / semana, dividida en 2 dosis, para el tratamiento de trastornos asociados con hiperprolanesemia, la frecuencia de los efectos secundarios fue del 68%. Los efectos secundarios ocurrieron principalmente durante las primeras 2 semanas de tratamiento y en la mayoría de los casos desaparecieron a medida que la terapia continuó o unos días después de la abolición de GalactoFina^® Los efectos secundarios fueron generalmente transitorios, en severidad, expresados débil o moderadamente y dependientes de la fatalidad. Al menos una vez durante la terapia, se observaron efectos secundarios graves en el 14% de los pacientes; Debido a los efectos secundarios, el tratamiento se suspendió en aproximadamente el 3% de los pacientes.

Los efectos secundarios más frecuentes se presentan a continuación.

Desde el lado del MSS: sensación de latidos del corazón; raramente - hipotensión ortostática (con uso prolongado de GalactoFin^® generalmente tiene un efecto hipotensor); posiblemente reducción asintomática de la presión arterial durante los primeros 3-4 días después del parto (GARD - por al menos 20 mm de boca., dAD - al menos 10 mm de boca.).

Desde el lado del sistema nervioso : mareos / vértigo, dolor de cabeza, aumento de la fatiga, somnolencia, depresión, astenia, pastezia, desmayos, nerviosismo, ansiedad, insomnio, disminución de la concentración.

Del sistema digestivo : náuseas, vómitos, dolor en la región epigástrica, dolor abdominal, estreñimiento, gastritis, dispepsia, mucosa oral seca, diarrea, meteorismo, dolor de muelas, sensación de irritación de la glea mucosa.

Otro: mastodinia, dismenorea, hemorragias nasales, rinitis, mareas sanguíneas en la piel de la cara, hemianopsias transitorias, calambres en los vasos de los dedos y calambres en los músculos de las extremidades inferiores (así como otras esporas derivadas, GalactoFin)^® puede tener un efecto vasodosuritante), discapacidad visual, síntomas similares a la gripe, malestar general, edema periorbital y periférico, anorexia, acné, picazón en la piel, dolor en las articulaciones.

Con terapia a largo plazo con GalactoFin^® rara vez se observó desviación de los indicadores estándar de laboratorio; Las mujeres con amenorrea experimentaron una disminución de la Hb durante los primeros meses después de que se restableció la menstruación.

Los siguientes efectos secundarios también se registran en el estudio posterior a la comercialización, asociado con la recepción de cabergolina: alopecia, aumento de la actividad de KFK en la sangre, manía, dispnoe, hinchazón, fibrosis, insuficiencia hepática y desviaciones en los indicadores de función hepática, reacciones de hipersensibilidad, erupción cutánea, trastornos respiratorios, insuficiencia respiratoria, valvulopatía, adicción patológica al juego, hipersexualidad, aumento de la libido, agresividad, trastornos psicóticos, pericarditis, episodios de repentino sueño, disminución o aumento del peso corporal, congestión nasal.

No hay información sobre la sobredosis de la droga. Según los resultados de los experimentos con animales, uno puede esperar la aparición de síntomas debido a la hiperestimulación de los receptores de dopamina: náuseas, vómitos, disminución de la presión arterial, alteración de la conciencia / psicosis o alucinaciones. Si se muestra, se deben tomar medidas para restaurar la presión arterial. Además, con síntomas graves del Servicio Fiscal Central (alucinación), puede ser necesario el uso de antagonistas de la dopamina.

Síntomas : desarrollo de síntomas de hiperestimulación de receptores de dopamina: náuseas, vómitos, trastornos dispépticos, hipotensión arterial ortostática, confusión, psicosis, alucinaciones.

Tratamiento: realizar medidas auxiliares destinadas a eliminar el medicamento (lavado del estómago) y, si es necesario, mantener la presión arterial. Es posible nombrar antagonistas de la dopamina.

La cabergolina es un alcaloide esponjoso sintético, un derivado de la ergolina, un agonista del receptor de dopamina de acción prolongada que inhibe la secreción de la prolactina. El mecanismo de acción de la cabergolina incluye la estimulación de los receptores dopaminérgicos centrales del hipotálamo. En dosis superiores a las requeridas para suprimir la secreción de la prolactina, el fármaco causa un efecto dopaminérgico central debido a la estimulación de la dopamina D₂receptores. El efecto de la droga es dependiente de la acción. Por lo general, se observa una disminución en el prolacto sanguíneo después de 3 horas y persiste durante 2-3 semanas y, por lo tanto, para suprimir la secreción de la leche, generalmente es suficiente tomar una dosis del medicamento. En el tratamiento de la hiperprolaltionemia, el contenido de prolactina en la sangre se normaliza a través de 2-4 semanas de uso del fármaco en una dosis efectiva. Los niveles normales de prolactina pueden persistir durante varios meses después de la abolición de la droga.

La cabergolina tiene un efecto altamente selectivo y no afecta la secreción basal de otras hormonas de la glándula pituitaria y el cortisol. El único efecto farmacodinámico no relacionado con la acción terapéutica es la reducción de la presión arterial. El efecto hipotensor máximo generalmente se desarrolla después de 6 horas después de un solo medicamento; El grado de disminución de la presión arterial y la frecuencia de desarrollo del efecto hipotensor es dozociativo.

La cabergolina es un derivado dopaminérgico de la ergolina y se caracteriza por un efecto prolactinante pronunciado y prolongado debido a la estimulación directa de D₂receptores de dopamina de células lactotrópicas de glándula pituitaria. Además, cuando se toman dosis más altas en comparación con las dosis para reducir los niveles de prolactina sérica, Cabergolin tiene un efecto dopaminérgico central debido a la estimulación D₂receptores.

Se observa una disminución en la concentración de prolact en el plasma sanguíneo dentro de las 3 horas posteriores a la toma del medicamento y se mantiene durante 7 a 28 días en voluntarios sanos y pacientes con hiperprolanesemia y hasta 14 a 21 días en mujeres en el período posparto.

La cabergolina tiene un efecto estrictamente selectivo, no afecta la secreción basal de otras hormonas de la glándula pituitaria y el cortisol. El efecto preventivo del medicamento depende de la dosis, tanto en términos de gravedad como de duración de la acción.

Los efectos farmacodinámicos de la cabergolina, no relacionados con el efecto terapéutico, incluyen solo una disminución de la presión arterial. Cuando el medicamento se toma una vez, se observa el efecto hipotensor máximo durante las primeras 6 horas y depende del uso.

Succión. Después de entrar, la cabergolina se absorbió rápidamente de la pantalla LCD. C_max en plasma sanguíneo se logra después de 0.5–4 horas. Los alimentos no afectan la absorción o distribución de cabergoleno.

Distribución. La unión del cabergoleno (a una concentración de 0.1–10 ng / ml) con proteínas plasmáticas es del 41–42%.

Metabolismo. Se encontraron metabolitos de cabergolina en la orina: 6-alil-8β-carboxiergolina en la cantidad del 4 al 6% de la dosis aceptada, así como otros tres metabolitos con un contenido total de menos del 3%.

Todos los metabolitos en mucho menor medida (en comparación con la cabergolina) inhiben la secreción de la prolactina.

La conclusión. Cabergolin tiene una T larga_1/2 - 63–68 horas para voluntarios sanos y 79–115 horas para pacientes con hiperprolantisemia.

Con esta T_1/2 El estado de equilibrio se logra a lo largo de 4 semanas. En orina y heces, se encontraron 18 y 72% de la dosis aceptada, respectivamente. El contenido de Cabergolin constante en la orina es del 2 al 3%.

La farmacocinética es lineal a una dosis de 7 mg / día.

Datos preclínicos de seguridad

Como se muestra en estudios preclínicos, el cabergoleno es seguro en un rango de dosis significativo y no tiene efecto teratogénico, mutagénico o cancerígeno.

Cabergolin rápidamente absorbido de la pantalla LCD, C_max en plasma se logra después de 0.5–4 horas, la conexión con las proteínas del plasma sanguíneo es 41–42%. T_1/2 La cabalgolina, estimada por la velocidad de extirpación renal, es de 63 a 68 horas para voluntarios sanos y de 79 a 115 horas para pacientes con hiperprolanesinemia. Debido a la larga T_1/2C_ss logrado hasta 4 semanas. 10 días después de tomar el medicamento en orina y heces, se encuentran alrededor del 18 y 72% de la dosis aceptada, respectivamente, y la proporción del fármaco inalterado en la orina es del 2-3%. El principal producto del metabolismo de cabergolina identificado en la orina es 6-alil-8β-carbonoxi-ergolina a una concentración de hasta el 4-6% de la dosis aceptada. El contenido urinario de 3 metabolitos adicionales no supera el 3% de la dosis aceptada. Se ha establecido que los productos del metabolismo tienen un efecto significativamente menor en relación con la supresión de la secreción prolacta en comparación con la cabergolina.

Comer no afecta la absorción y distribución de cabergoleno.

No se ha estudiado el efecto de los antibióticos macrólidos sobre el contenido de plasma de cabergolina cuando se usan juntos. Dada la posibilidad de aumentar el nivel de cabergoleno, no se recomienda usar el medicamento en combinación con macrólidos.

El mecanismo de acción de la cabergolina está asociado con la estimulación directa de los receptores de dopamina, por lo que no debe usarse en combinación con antagonistas de los receptores de dopamina (fenotiasinas, butirofenones, tioxanten, metoclopramida).

No hay información sobre las interacciones de Cabergolin con otros alcaloides de la piel de espora, sin embargo, no se recomienda el uso a largo plazo de tales combinaciones.

Dada la farmacodinámica de la cabergolina (efecto hipotensor), es necesario tener en cuenta la interacción con los medicamentos que reducen la presión arterial.

En ensayos clínicos, los pacientes con enfermedad de Parkinson no tuvieron interacciones farmacocinéticas con lewater o selegilina. No se pueden predecir las interacciones farmacocinéticas con otros medicamentos en función de la información disponible sobre el metabolismo de Cabergolin.

No hay información sobre la interacción de Cabergolin y otros alcaloides de la piel de espora, por lo tanto, el uso simultáneo de estos medicamentos durante la terapia a largo plazo con GalactoFin^® no recomendado.

Dado que la cabergolina tiene un efecto terapéutico al estimular directamente los receptores de dopamina, no se puede recetar simultáneamente con medicamentos que actúan como antagonistas de la dopamina (incluyendo.h. fenotiazinas, boutirofenones, tioxanten, metoclopramida), t.to. pueden debilitar el efecto del cabergoleno, destinado a reducir la concentración de la prolactina.

Al igual que otras esporas derivadas, Cabergolene no se puede usar simultáneamente con antibióticos macropolíticos (p. Ej. sangre roja), t.to. Esto puede conducir a un aumento en la biodisponibilidad sistémica de cabergolina.