Dostinex

Tabletas oblongas planas blancas marcadas con "P" y "U" separadas por una muesca en un lado y " 700 " con muescas cortas en la parte superior e inferior del número en el otro lado.

prevención de la lactancia fisiológica después del parto,

supresión de la lactancia postnatal ya establecida,

tratamiento de trastornos asociados con hiperprolactinemia, incluyendo amenorrea, oligomenorrea, anovulación, galactorrea,

adenomas secretores de prolactina de la glándula pituitaria (micro y macroprolactinomas), hiperprolactinemia idiopática, síndrome de silla de montar turca vacía en combinación con hiperprolactinemia.

Adentro, durante la comida.

Prevención de la lactancia: 1 mg una vez (2 tabla. 0,5 mg), el primer día después del parto.

Supresión de la lactancia estable: por 0,25 mg (1/2 tabla.) 2 veces al día cada 12 h durante dos días (dosis total — 1 mg). Con el fin de reducir el riesgo de hipotensión ortostática en madres lactantes, una dosis única del medicamento Dostinex^® no debe exceder 0,25 mg.

Tratamiento de trastornos asociados con hiperprolactinemia.: la dosis inicial recomendada es de 0,5 mg por semana en una dosis (1 tabla. en 0,5 mg) o en dos dosis (en 1/2 tabla. 0,5 mg, por ejemplo, el lunes y el jueves). El aumento de la dosis semanal debe llevarse a cabo gradualmente, en 0,5 mg, con un intervalo mensual hasta lograr un efecto terapéutico óptimo. La dosis terapéutica suele ser de 1 mg por semana, pero puede oscilar entre 0,25 y 2 mg/semana. La dosis máxima para pacientes con hiperprolactinemia no debe exceder 4,5 mg por semana.

Dependiendo de la tolerabilidad, la dosis semanal se puede tomar una vez o dividirse en 2 o más dosis por semana. Se recomienda dividir la dosis semanal en varias dosis cuando se prescribe el medicamento en una dosis superior a 1 mg/semana.

En pacientes con hipersensibilidad a los medicamentos dopaminérgicos, la probabilidad de desarrollar eventos adversos puede reducirse iniciando la terapia con el medicamento Dostinex^® en una dosis más baja (por ejemplo, 0,25 mg 1 una vez a la semana), seguido de un aumento gradual hasta alcanzar la dosis terapéutica. Para mejorar la tolerabilidad del medicamento en caso de eventos adversos pronunciados, es posible una reducción temporal de la dosis, seguida de un aumento más gradual (por ejemplo, un aumento de 0,25 mg/semana cada 2 semanas).

hipersensibilidad a la cabergolina u otros componentes del medicamento, así como a cualquier alcaloide del cornezuelo de cornezuelo,

trastornos de la función cardíaca y respiratoria debido a cambios fibróticos o la presencia de tales condiciones en la historia,

en terapia a largo plazo: signos anatómicos de la patología del aparato valvular del corazón (como engrosamiento de la hoja valvular, estrechamiento de la luz valvular, patología mixta-estrechamiento y estenosis valvular) confirmados por un examen ecocardiográfico (Ecocg) realizado antes del Inicio de la terapia,

intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa,

uso en niños y adolescentes menores de 16 años (no se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento).

Con precaución

Al igual que otros derivados del cornezuelo de centeno, Dostinex^® debe administrarse con precaución en las siguientes condiciones y / o enfermedades: hipertensión que se desarrolla en el contexto del embarazo, por ejemplo, preeclampsia o hipertensión posparto (Dostinex^® se prescribe solo en los casos en que el beneficio potencial del uso del medicamento excede significativamente el riesgo posible), enfermedades cardiovasculares graves, síndrome de Raynaud, úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, insuficiencia hepática grave (se recomienda el uso de dosis más bajas), deterioro psicótico o cognitivo grave (incluso en antecedentes), uso simultáneo con medicamentos que tienen un efecto hipotensor (debido al riesgo de hipotensión arterial ortostática).

Debido a los estudios clínicos controlados con Dostinex^® no se realizó en mujeres embarazadas, la prescripción del medicamento durante el embarazo solo es posible en casos de extrema necesidad, teniendo en cuenta la relación beneficio/riesgo para la mujer y el feto.

Si el embarazo se produjo en el contexto del tratamiento con Dostinex^®. se debe considerar la conveniencia de retirar el medicamento, también teniendo en cuenta la relación beneficio/riesgo.

Según los informes, el uso del medicamento Dostinex^® a una dosis de 0,5-2 mg por semana para trastornos relacionados con hiperprolactinemia, no se acompañó de un aumento en la incidencia de abortos espontáneos, nacimientos prematuros, embarazos múltiples y malformaciones congénitas.

No hay información sobre la eliminación del medicamento con leche materna, pero en ausencia del efecto del uso de Dostinex^® para prevenir o suprimir la lactancia, las madres deben dejar de amamantar. En trastornos asociados con hiperprolactinemia, Dostinex^® está contraindicado para pacientes que planean amamantar.

En el curso de los estudios clínicos con el uso de Dostinex^® para prevenir la lactancia fisiológica (1 mg una vez) y para suprimir la lactancia (0,25 mg cada 12 h durante 2 días), se observaron efectos secundarios en aproximadamente el 14% de las mujeres. Al aplicar Dostinex^® durante 6 meses a una dosis de 1-2 mg / semana dividida en 2 dosis para el tratamiento de trastornos relacionados con hiperprolactinemia, la incidencia de eventos adversos fue del 68%. Los eventos adversos ocurrieron principalmente durante las primeras 2 semanas de terapia y, en la mayoría de los casos, desaparecieron a medida que continuaba la terapia o unos días después de la abstinencia de Dostinex^®. Los eventos adversos fueron generalmente transitorios, en gravedad, leves o moderadamente severos y fueron de naturaleza dependiente de la dosis. Al menos una vez en el curso de la terapia, se informaron eventos adversos graves en el 14% de los pacientes, debido a los efectos secundarios, el tratamiento se suspendió en aproximadamente el 3% de los pacientes.

Los efectos secundarios más frecuentes se presentan a continuación.

Por parte de la CCSS: sensación de palpitaciones, rara vez hipotensión ortostática (con uso prolongado de Dostinex^® por lo general, tiene un efecto antihipertensivo), es posible una disminución asintomática de la PA durante los primeros 3-4 días después del parto (Pas — al menos 20 mmHg).ST., pad — no menos de 10 mmHg.Art.).

Desde el lado del sistema nervioso: mareos/vértigo, dolor de cabeza, fatiga, somnolencia, depresión, astenia, parestesia, desmayos, nerviosismo, ansiedad, insomnio, falta de concentración.

Desde el lado del sistema digestivo: náuseas, vómitos, dolor epigástrico, dolor abdominal, estreñimiento, gastritis, dispepsia, sequedad de la mucosa oral, diarrea, flatulencia, dolor de muelas, sensación de irritación de la mucosa faríngea.

Demás: mastodinia, dismenorrea, hemorragias nasales, rinitis, enrojecimiento de la piel facial, hemianopsia transitoria, espasmos vasculares de los dedos y calambres musculares de las extremidades inferiores (como otros derivados del cornezuelo de cornezuelo, Dostinex^® puede tener efectos vasoconstrictores), visión alterada, síntomas parecidos a la gripe, malestar general, edema periorbital y periférico, anorexia, acné, picazón en la piel, dolor en las articulaciones.

Con terapia a largo plazo con el uso del medicamento Dostinex^® rara vez se observó una desviación de los valores estándar de laboratorio, las mujeres con amenorrea experimentaron una disminución en los niveles de Hb durante los primeros meses después de la recuperación de la menstruación.

En el estudio posterior a la comercialización también se registraron los siguientes efectos secundarios asociados con la ingesta de cabergolina: alopecia, aumento de la actividad de CFK en la sangre, manía, disnea, edema, fibrosis, trastornos hepáticos y anomalías de la función hepática, reacciones de hipersensibilidad, erupción cutánea, trastornos respiratorios, insuficiencia respiratoria, valvulopatía, adicción patológica al juego, hipersexualidad, aumento de la libido, agresividad, trastornos psicóticos, pericarditis, episodios de sueño repentino, disminución o aumento del peso corporal, congestión nasal.

Síntomas: desarrollo de síntomas de hiperestimulación de los receptores de dopamina: náuseas, vómitos, trastornos dispépticos, hipotensión arterial ortostática, confusión, psicosis, alucinaciones.

Tratamiento: la realización de actividades de apoyo destinadas a la eliminación del medicamento (lavado gástrico) y, si es necesario, el mantenimiento de la PA. La prescripción de antagonistas de dopamina es posible.

La cabergolina es un derivado dopaminérgico de la ergolina y se caracteriza por un efecto reductor de prolactina pronunciado y prolongado debido a la estimulación directa D₂- receptores de dopamina de las células lactotrópicas de la glándula pituitaria. Además, cuando se toman dosis más altas en comparación con las dosis para reducir los niveles séricos de prolactina, la cabergolina tiene un efecto dopaminérgico central debido a la estimulación D₂-receptores.

La disminución de la concentración de prolactina en el plasma sanguíneo se observa dentro de las 3 h después de tomar el medicamento y persiste durante 7-28 días en voluntarios sanos y pacientes con hiperprolactinemia y hasta 14-21 días en mujeres en el período posparto.

La cabergolina tiene un efecto estrictamente selectivo, no tiene ningún efecto sobre la secreción basal de otras hormonas hipofisarias y cortisol. El efecto reductor de prolactina del fármaco es dependiente de la dosis, tanto con respecto a la gravedad como a la Duración de la acción.

Los efectos farmacodinámicos de la cabergolina no relacionados con el efecto terapéutico incluyen solo la reducción de la PA. Con una sola dosis del medicamento, el efecto hipotensor máximo se observa durante las primeras 6 h y es dependiente de la dosis.

La cabergolina se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal, C_max en el plasma se logra a través de 0,5 - 4 h, el enlace con las proteínas del plasma sanguíneo es 41-42%. T_1/2 la cabergolina evaluada por la tasa de excreción renal es de 63-68 h en voluntarios sanos y 79-115 h en pacientes con hiperprolactinemia. Debido a la larga T_1/2, C_ss se alcanza en 4 semanas. 10 días después de tomar el medicamento en la orina y las heces se encuentran, respectivamente, alrededor del 18 y 72% de la dosis tomada, con una proporción de medicamento sin modificar en la orina de 2 a 3%. El principal producto del metabolismo de la cabergolina identificado en la orina es 6-alil-8β-carboxi-ergolina en concentraciones de hasta 4-6% de la dosis tomada. El contenido en orina de 3 metabolitos adicionales no excede el 3% de la dosis tomada. Se ha encontrado que los productos metabólicos tienen un efecto significativamente menor con respecto a la supresión de la secreción de prolactina en comparación con la cabergolina.

La ingesta de alimentos no afecta la absorción y distribución de cabergolina.

• Agonista del receptor de dopamina [Dopaminomiméticos]

No hay información sobre la interacción de la cabergolina y otros alcaloides del ergot, por lo que el uso simultáneo de estos LS durante la terapia a largo plazo con el medicamento Dostinex^® no recomendado.

Dado que la cabergolina tiene un efecto terapéutico mediante la estimulación directa de los receptores de dopamina, no debe administrarse simultáneamente con medicamentos que actúan como antagonistas de la dopamina (incluidas fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos, metoclopramida), ya que pueden debilitar la acción de la cabergolina dirigida a reducir la concentración de prolactina.

Al igual que otros derivados del cornezuelo de centeno, la cabergolina no se puede usar simultáneamente con antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina), ya que esto puede conducir a un aumento en la biodisponibilidad sistémica de la cabergolina.

A una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplicar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Tabletas, 0,5 mg. 2 o 8 tabla. en una botella de vidrio oscuro tipo I, cerrada con una tapa de aluminio atornillada con un inserto de plástico que contiene un agente de secado y papel poroso en la parte inferior. 1 FL. colocado en un paquete de cartón.

2 o 8 tabla. en un vial de HDPE cerrado por una tapa de rosca de polipropileno con un inserto de plástico que contiene un agente de secado. 1 FL. colocado en un paquete de cartón.

Por receta.

Antes de prescribir el medicamento Dostinex^® con el fin de tratar los trastornos asociados con la hiperprolactinemia, es necesario realizar un estudio completo de la función hipofisaria.

Además, se debe realizar una evaluación del estado del CCC, incluido el Ecocg, para detectar anomalías en la función del aparato valvular que son asintomáticas.

Al igual que con otros derivados del cornezuelo de centeno, después de la administración prolongada de cabergolina, los pacientes experimentaron derrame pleural/fibrosis pleural y valvulopatía. En algunos casos, los pacientes recibieron terapia previa con agonistas de dopamina ergotonina. Por Lo Tanto, Dostinex^® no debe usarse en pacientes con signos y/o síntomas clínicos de insuficiencia cardíaca o respiratoria asociados con cambios fibróticos o antecedentes de tales afecciones. Debe cancelar el medicamento en caso de detectar signos de aparición o deterioro de la regurgitación sanguínea, estrechamiento de la luz de las válvulas o engrosamiento de las hojas de las válvulas (ver "Contraindicaciones").

Se encontró que la tasa de sedimentación de los glóbulos rojos aumenta con el desarrollo de derrame pleural o fibrosis. En caso de que se detecte un aumento inexplicable de ESR, se recomienda realizar un examen radiográfico de tórax. La investigación de la concentración plasmática de creatinina, una evaluación de la función renal, también puede ayudar a hacer el diagnóstico. Después de suspender el medicamento Dostinex^® los pacientes con presencia de derrame pleural / fibrosis pleural o valvulopatía mostraron mejoría en los síntomas.

No se sabe si la cabergolina puede empeorar la condición de los pacientes con signos de regurgitación sanguínea. La cabergolina no debe usarse en la detección de lesiones fibróticas del aparato valvular del corazón (ver "Contraindicaciones").

Los trastornos fibróticos pueden desarrollarse asintomáticos. En este sentido, se debe controlar regularmente la condición de los pacientes que reciben terapia a largo plazo con cabergolina y se debe prestar especial atención a los siguientes síntomas:

- trastornos pleuro-pulmonares: como dificultad para respirar, dificultad para respirar, tos intransitable o dolor en el pecho . ,

- insuficiencia renal u obstrucción de los vasos uréteres u órganos abdominales, que pueden ir acompañados de dolor en el costado o en la región lumbar e hinchazón de las extremidades inferiores, hinchazón o dolor al tocar el abdomen, lo que puede indicar el desarrollo de fibrosis retroperitoneal,

- la fibrosis pericárdica y la fibrosis de las válvulas del corazón a menudo se manifiestan por insuficiencia cardíaca. En este sentido, es necesario excluir la fibrosis de las válvulas del corazón (y la pericarditis constrictiva) cuando aparecen síntomas de insuficiencia cardíaca.

Se debe monitorear regularmente la condición del paciente para detectar el desarrollo de trastornos fibróticos. La primera vez que se debe realizar un Ecocg es 3-6 meses después del Inicio de la terapia. Luego, este estudio debe realizarse de acuerdo con la evaluación clínica del paciente, prestando especial atención a los síntomas descritos anteriormente, al menos cada 6-12 meses de terapia.

La necesidad de otros métodos de monitoreo (por ejemplo, examen físico, incluida la auscultación cardíaca, radiografía, tomografía computarizada) se evalúa individualmente para cada paciente.

Al aumentar la dosis, los pacientes deben estar bajo la supervisión de un médico para establecer la dosis efectiva más baja que proporcione un efecto terapéutico.

Después de seleccionar un régimen de dosificación efectivo, se recomienda realizar una determinación regular (1 vez al mes) de la concentración de prolactina en suero. La normalización de la concentración de prolactina generalmente se observa durante 2-4 semanas de tratamiento.

Después de cancelar el medicamento Dostinex^® por lo general, hay una recurrencia de hiperprolactinemia, sin embargo, en algunos pacientes hay una supresión persistente de la concentración de prolactina durante varios meses. En la mayoría de las mujeres, los ciclos ovulatorios persisten durante al menos 6 meses después de la retirada del medicamento Dostinex^®.

Dostinex^® restaura la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo hiperprolactinémico. Debido a que el embarazo puede ocurrir antes de que se recupere la menstruación, se recomienda realizar pruebas de embarazo al menos una vez cada 4 semanas durante el período de amenorrea, y después de la recuperación de la menstruación, cada vez que haya un retraso en la menstruación de más de 3 días.

Las mujeres que desean evitar el embarazo deben usar métodos anticonceptivos de barrera durante el tratamiento con Dostinex^®. y también después de la abstinencia del medicamento antes de la recurrencia de la anovulación. Las mujeres que han tenido un embarazo deben estar bajo la supervisión de un médico para detectar oportunamente los síntomas de agrandamiento de la glándula pituitaria, ya que durante el embarazo es posible aumentar el Tamaño de los tumores hipofisarios preexistentes.

Dostinex^® debe administrarse en dosis más bajas a pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación Child-Pugh), que están indicados para la terapia a largo plazo con el medicamento.

Cuando se administró una dosis única de 1 mg a dichos pacientes, hubo un aumento en el AUC en comparación con los voluntarios sanos y los pacientes con insuficiencia hepática menos grave.

El uso de cabergolina causa somnolencia. En pacientes con enfermedad de Parkinson, el uso de agonistas del receptor de dopamina puede causar quedarse dormido repentinamente. En tales casos, se recomienda reducir la dosis del medicamento Dostinex^® o detener la terapia.

No se han realizado estudios sobre el uso del medicamento en pacientes de edad avanzada con trastornos asociados con hiperprolactinemia. No se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento en niños menores de 16 años.

Impacto en la capacidad de manejo de vehículos y maquinaria. Pacientes que toman el medicamento Dostinex^®. deben abstenerse de conducir vehículos y mecanismos y otras actividades potencialmente peligrosas que requieren concentración y rapidez en las respuestas psicomotoras.

G02cb03 Cabergolina

• D35. 2 neoplasia hipofisaria Benigna
• D44. 3 Neoplasia de naturaleza incierta o desconocida de la glándula pituitaria
• E22.1 Hiperprolactinemia
• E34. 9 trastorno Endocrino no especificado
• N91.2 Amenorrea especificados
• N91.5 Oligomenorrea especificados
• N97. 0 infertilidad Femenina asociada con la falta de ovulación
• O92.6 Galactorrea
• Z39. 1 Ayuda y examen de la madre lactante