Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 10.04.2022
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Diabetes mellitus Typ 2 (in der Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie mit metformin oder Insulin).
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Einnahme von Yi Rui ®
Innen, ohne zu kauen, mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit (etwa 0,5 Tasse) gepresst. Bei Bedarf können die Tabletten des Medikaments Yi Rui® entlang der Risiken in 2 gleiche Teile aufgeteilt werden.
In der Regel wird die Dosis von Yi Rui® durch die zielkonzentration von Glukose im Blut bestimmt. Die kleinste Dosis sollte verwendet werden, die ausreicht, um die notwendige metabolische Kontrolle zu erreichen.
Während der Behandlung mit Yi Rui® ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut regelmäßig zu bestimmen. Darüber hinaus wird eine regelmäßige überwachung des glykosylierten hämoglobinspiegels empfohlen.
Falsche Einnahme des Medikaments, zum Beispiel das überspringen der nächsten Dosis, sollte niemals durch die nachfolgende Einnahme einer höheren Dosis aufgefüllt werden.
Aktionen des Patienten bei Fehlern bei der Einnahme des Medikaments (insbesondere beim überspringen der nächsten Dosis oder überspringen der Mahlzeit) oder in Situationen, in denen es nicht möglich ist, das Medikament zu nehmen, sollte der Patient und der Arzt im Voraus besprochen werden.
Anfangsdosis und dosisauswahl
Die Anfangsdosis beträgt 1 mg glimepirid einmal täglich.
Falls erforderlich, kann die tägliche Dosis schrittweise (in Abständen von 1– 2 Wochen) erhöht. Es wird empfohlen, die Dosis unter regelmäßiger überwachung der Konzentration von Glukose im Blut und in übereinstimmung mit dem folgenden Schritt der Erhöhung der Dosis zu erhöhen: 1 mg−2 mg−3 mg−4 mg−6 mg (−8 mg).
Dosisbereich bei Patienten mit gut kontrolliertem Diabetes
Normalerweise beträgt die tägliche Dosis bei Patienten mit gut kontrolliertem Diabetes 1– 4 mg glimepirid. Eine tägliche Dosis von mehr als 6 mg ist nur bei einer kleinen Anzahl von Patienten effektiver.
Dosierungsschema
Die Zeit der Einnahme des Medikaments und die Verteilung der Dosen im Laufe des Tages wird vom Arzt festgelegt, abhängig von der Lebensweise des Patienten zu diesem Zeitpunkt (Zeit der Mahlzeiten, die Anzahl der körperlichen Aktivitäten).
Normalerweise genügt eine einmalige Einnahme des Medikaments während des Tages. Es wird empfohlen, dass in diesem Fall die gesamte Dosis des Arzneimittels unmittelbar vor einem vollständigen Frühstück eingenommen wird oder wenn es zu diesem Zeitpunkt nicht eingenommen wurde — kurz vor der ersten Hauptmahlzeit. Es ist sehr wichtig, nach der Einnahme der Tabletten keine Mahlzeiten zu verpassen.
Da die Verbesserung der stoffwechselkontrolle mit einer erhöhten Insulinsensitivität verbunden ist, kann der Bedarf an glimepirid während der Behandlung reduziert werden. Um die Entwicklung einer Hypoglykämie zu vermeiden, ist es notwendig, die Dosis rechtzeitig zu reduzieren oder die Einnahme von Yi Rui®einzustellen.
Zustände, in denen auch eine Dosisanpassung von glimepirid erforderlich sein kann:
- Abnahme des Körpergewichts des Patienten;
- änderungen des Lebensstils des Patienten (änderung der Ernährung, der Zeit der Mahlzeiten, die Anzahl der körperlichen Aktivitäten);
- das auftreten anderer Faktoren, die zu einer Prädisposition für die Entwicklung von Hypoglykämie oder Hyperglykämie führen (siehe Abschnitt «Besondere Hinweise»).
Behandlungsdauer
Die Behandlung mit glimepirid dauert in der Regel lange.
Übertragung des Patienten von einem anderen hypoglykämischen Mittel zur oralen Verabreichung auf Yi Rui ®
Es gibt kein genaues Verhältnis zwischen den Dosen des Medikaments Yi Rui ® und anderen hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung. Wenn ein anderes hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung Durch Yi Rui® ersetzt wird, wird empfohlen, dass das ernennungsverfahren das gleiche ist wie bei der ursprünglichen Ernennung von Yi Rui®, T.e. die Behandlung sollte mit einer niedrigen Dosis von 1 mg beginnen (auch wenn der Patient auf Yi Rui übertragen wird ® mit der maximalen Dosis eines anderen hypoglykämischen Medikaments zur oralen Verabreichung). Jede Erhöhung der Dosis sollte schrittweise unter Berücksichtigung der Reaktion auf glimepirid in übereinstimmung mit den oben genannten Empfehlungen durchgeführt werden.
Es ist notwendig, die Stärke und Dauer der Wirkung des vorhergehenden hypoglykämischen mittels für die orale Verabreichung zu berücksichtigen. Eine Unterbrechung der Behandlung kann erforderlich sein, um eine Summierung von Effekten zu vermeiden, die das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen können.
Anwendung in Kombination mit metformin
Bei Patienten mit unzureichend kontrolliertem Diabetes, wenn Sie maximale Tagesdosen oder glimepirid oder metformin einnehmen, kann die Behandlung mit einer Kombination dieser beiden Medikamente eingeleitet werden. In diesem Fall wird die zuvor durchgeführte Behandlung oder glimepirid oder metformin weiterhin auf dem gleichen Niveau der Dosen, und eine zusätzliche Aufnahme von metformin oder glimepirid beginnen mit einer niedrigen Dosis, die dann in Abhängigkeit von der Zielebene der metabolischen Kontrolle bis zur maximalen Tagesdosis titriert wird. Die Kombinationstherapie sollte unter strenger medizinischer Aufsicht beginnen.
Verwendung in Kombination mit Insulin
Patienten mit unzureichend kontrolliertem Diabetes bei der Einnahme von maximalen täglichen Dosen von glimepirid kann gleichzeitig Insulin verabreicht werden. In diesem Fall bleibt die Letzte, dem Patienten verschriebene Dosis von glimepirid unverändert. In diesem Fall beginnt die Behandlung mit Insulin mit niedrigen Dosen, die allmählich unter der Kontrolle der glukosekonzentration im Blut steigen. Die Kombinationsbehandlung erfordert eine sorgfältige medizinische überwachung.
Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz. es gibt eine begrenzte Menge an Informationen über die Verwendung des Medikaments bei Patienten mit Niereninsuffizienz. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können empfindlicher auf die hypoglykämische Wirkung von glimepirid reagieren (siehe Abschnitte «Pharmakokinetik», «Kontraindikationen»).
Anwendung bei Patienten mit Leberinsuffizienz. es gibt eine begrenzte Menge an Informationen über die Verwendung des Medikaments bei Leberversagen (siehe Abschnitt «Kontraindikationen»).
Anwendung bei Kindern. Daten über die Verwendung des Medikaments bei Kindern sind nicht genug.
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überempfindlichkeit gegen glimepirid oder andere Hilfsstoffe des Arzneimittels, andere sulfonylharnstoffe oder sulfonylamid (Risiko von überempfindlichkeitsreaktionen);
Diabetes mellitus Typ 1;
diabetische Ketoazidose, diabetische prekom und Koma;
schwere Leberfunktionsstörungen (Mangel an klinischen Anwendungserfahrungen);
bei Patienten, Hämodialyse (Mangel an klinischen Anwendungserfahrung);
seltene Erbkrankheiten, wie Galactose-Intoleranz, Laktase-Insuffizienz oder Glucose-Galactose-Malabsorption;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Alter der Kinder (Mangel an Erfahrung der klinischen Anwendung).
mit Vorsicht:
in den ersten Wochen der Behandlung (erhöhtes Risiko für Hypoglykämie). In Gegenwart von Risikofaktoren für die Entwicklung von Hypoglykämie (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"», kann eine Dosisanpassung von glimepirid oder der gesamten Therapie erforderlich sein;
bei interkurrenten Erkrankungen während der Behandlung oder bei einer änderung des Lebensstils der Patienten (änderung der Ernährung und der Zeit der Nahrungsaufnahme, Erhöhung oder Abnahme der körperlichen Aktivität);
wenn Glucose-6-Phosphat-dehydrogenase-Mangel;
bei Störungen der Absorption von Lebensmitteln und Medikamenten im Verdauungstrakt (Darmverschluss, darmparese).
Typ 1 Diabetes mellitus. - Diabetische Ketoazidose, diabetisches prekom und Koma. - Überempfindlichkeit gegen glimepirid oder zu einem Hilfsstoff des Medikaments, zu anderen sulfonylharnstoffen oder zu anderen sulfonylamidpräparaten (Risiko von überempfindlichkeitsreaktionen). - Schwere Leberfunktionsstörungen (Mangel an klinischer Erfahrung mit der Anwendung). - Schwere Nierenfunktionsstörungen, einschließlich bei Patienten, Hämodialyse (Mangel an Erfahrung der klinischen Anwendung). - Schwangerschaft und Stillzeit. - Alter der Kinder (Mangel an Erfahrung der klinischen Anwendung). - Seltene Erbkrankheiten wie galaktoseintoleranz, laktaseinsuffizienz oder Glucose-Galactose-Malabsorption.
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Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wurde nach der who-Klassifikation bestimmt: sehr oft (≥10%); oft (≥ 1%, < 10%); selten (≥ 0,1%, < 1%); selten (≥0,01%,< 0,1%); sehr selten, einschließlich einzelner Nachrichten (< 0,01%); die Frequenz ist unbekannt (nach den vorliegenden Daten ist es nicht möglich, die Frequenz zu bestimmen).
aus dem Stoffwechsel: Hypoglykämie. Als Ergebnis der hypoglykämischen Wirkung des Medikaments Yi Rui ® kann Hypoglykämie entwickeln, die, wie bei anderen sulfonylharnstoffderivaten, kann lang anhaltend sein.
Symptome der Hypoglykämie sind: Kopfschmerzen, akuter Hunger, übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Angst, Aggressivität, Konzentrationsstörungen und Psychomotorische Geschwindigkeit Reaktionen, Depression, Verwirrung, Sprachstörungen, Aphasie, Sehstörungen, Tremor, Parese, empfindlichkeitsstörungen, Schwindel, Verlust der Selbstkontrolle, Hilflosigkeit, Delirium, zerebrale Krämpfe, Somnolenz oder Verlust des Bewusstseins, bis zum Koma, oberflächliche Atem, Bradykardie.
Darüber hinaus können Manifestationen der adrenergen konterregulation als Reaktion auf die Entwicklung von Hypoglykämie auftreten, wie: vermehrtes Schwitzen, kalte und Feuchte Haut, erhöhte Angst, Tachykardie, erhöhter BLUTDRUCK, Angina pectoris, Herzklopfen und Herzrhythmusstörungen.
Das klinische Bild einer schweren Hypoglykämie kann einem Schlaganfall ähnlich sein. Die Symptome der Hypoglykämie verschwinden fast immer nach Ihrer Beseitigung.
Gewichtszunahme. Bei der Einnahme von glimepirid, wie andere Derivate von sulfonylharnstoffen, ist eine Zunahme des Körpergewichts möglich (die Häufigkeit ist unbekannt).
seitens des sehorgans: während der Behandlung (insbesondere zu Beginn) können vorübergehende Sehstörungen auftreten, die durch eine Veränderung der Konzentration von Glukose im Blut verursacht werden. Ihre Ursache ist eine vorübergehende Veränderung der Schwellung der Linsen, abhängig von der Konzentration von Glukose im Blut, und dadurch — änderung des Brechungsindex der Linsen.
aus dem Verdauungstrakt: selten — übelkeit, Erbrechen, Schweregefühl oder überfüllung im Oberbauch, Bauchschmerzen, Durchfall.
seitens der Leber und der Gallenwege: in einigen Fällen — Hepatitis, erhöhte Leberenzyme und / oder Cholestase und Gelbsucht, die zu einem lebensbedrohlichen Leberversagen Fortschreiten können, aber eine umgekehrte Entwicklung erfahren können, wenn das Medikament abgesetzt wird.
seitens des Blutes und des Lymphsystems: selten — Thrombozytopenie; in einigen Fällen — Leukopenie, hämolytische Anämie, erythrozytopenie, granulozytopenie, Agranulozytose und Panzytopenie. Wenn postmarketingovom die Verwendung des Medikaments berichtet Fälle von schwerer Thrombozytopenie mit der Anzahl der Thrombozyten weniger als 10000 / µl und thrombozytopenische Purpura (die Häufigkeit ist unbekannt).
seitens des Immunsystems: selten — allergische und pseudoallergische Reaktionen wie Juckreiz, Urtikaria, Hautausschlag. Solche Reaktionen sind fast immer leicht, können jedoch zu schweren Reaktionen mit Kurzatmigkeit, einem starken Rückgang des BLUTDRUCKS, die manchmal bis zu einem anaphylaktischen Schock Fortschreiten, übergehen. Wenn Symptome von Urtikaria auftreten, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen. Mögliche Kreuzallergie mit anderen sulfonylharnstoffderivaten, sulfonylamiden oder ähnlichen Substanzen; in einigen Fällen — allergische Vaskulitis.
Haut-und subkutane Gewebe: in Einzelfällen — Photosensibilisierung; Frequenz unbekannt — Alopezie.
Labor-und Instrumentendaten: in Einzelfällen — Hyponatriämie.
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Symptome: eine akute überdosierung sowie eine langfristige Behandlung mit zu hohen Dosen von glimepirid kann zur Entwicklung einer schweren lebensbedrohlichen Hypoglykämie führen.
Behandlung: sobald eine überdosierung festgestellt wurde, muss sofort ein Arzt informiert werden. Hypoglykämie kann fast immer schnell durch die sofortige Aufnahme von Kohlenhydraten (Glukose oder ein Stück Zucker, süßer Fruchtsaft oder Tee) gestoppt werden. In dieser Hinsicht sollte der Patient immer mindestens 20 G Glukose (4 Stück Zucker) bei sich haben. Süßstoffe sind unwirksam bei der Behandlung von Hypoglykämie.
Bis der Arzt entscheidet, dass der Patient außer Gefahr ist, muss der Patient eine sorgfältige medizinische überwachung. Es sollte daran erinnert werden, dass Hypoglykämie nach der anfänglichen Wiederherstellung der glukosekonzentration im Blut wieder aufgenommen werden kann.
Wenn ein Patient mit Diabetes von verschiedenen ärzten behandelt wird (Z. B. während eines Krankenhausaufenthalts nach einem Unfall, bei einer Krankheit am Wochenende), muss er Sie unbedingt über seine Krankheit und die Vorherige Behandlung informieren.
Manchmal kann ein Krankenhausaufenthalt des Patienten erforderlich sein, zumindest als Vorsichtsmaßnahme. Eine signifikante überdosierung und eine schwere Reaktion mit Manifestationen wie Bewusstlosigkeit oder anderen schweren neurologischen Störungen sind medizinische Notfälle und erfordern sofortige Behandlung und Krankenhausaufenthalt.
Im Falle der Bewusstlosigkeit des Patienten ist es notwendig, eine konzentrierte Lösung von Traubenzucker (Glukose) (für Erwachsene, beginnend mit 40 ml einer 20% igen Lösung) einzuführen. Alternativ können Erwachsene in / in, N / a oder / m glucagon Verabreichung, zum Beispiel in einer Dosis von 0,5– 1 mg.
Bei der Behandlung von Hypoglykämie aufgrund der versehentlichen Einnahme von Yi Rui® Säuglingen oder Kleinkindern Dosis verabreicht Dextrose sollte sorgfältig in Bezug auf die Möglichkeit einer gefährlichen Hyperglykämie angepasst werden, und die Verabreichung von Dextrose sollte unter ständiger überwachung der Konzentration von Glukose im Blut durchgeführt werden.
Bei einer überdosierung des Medikaments Yi Rui® kann eine Magenspülung und die Einnahme von Aktivkohle erforderlich sein.
Nach der schnellen Wiederherstellung der Konzentration von Glukose im Blut ist es notwendig, eine intravenöse Infusion einer Dextrose-Lösung in einer niedrigeren Konzentration durchzuführen, um die Wiederaufnahme der Hypoglykämie zu verhindern. In schweren Fällen mit einem langwierigen Verlauf der Hypoglykämie kann die Gefahr einer Senkung der blutzuckerkonzentrationen auf ein hypoglykämisches Niveau für mehrere Tage anhalten.
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Glimepirid reduziert die Konzentration von Glukose im Blut, vor allem durch die Stimulation der Freisetzung von Insulin aus den Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse. Seine Wirkung ist hauptsächlich auf die Verbesserung der Fähigkeit der Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse zurückzuführen, auf die physiologische Stimulation durch Glukose zu reagieren. Im Vergleich zu Glibenclamid verursacht die Einnahme niedriger Dosen von glimepirid die Freisetzung von weniger Insulin, wenn etwa die gleiche Abnahme der glukosekonzentration im Blut erreicht wird. Diese Tatsache zeigt, dass glimepirid extrapankreatische hypoglykämische Effekte (erhöhte Empfindlichkeit der Gewebe gegenüber Insulin und insulinomimeticeski Wirkung).
Insulinsekretion. wie alle anderen sulfonylharnstoffe reguliert glimepirid die Insulinsekretion durch die Interaktion mit ATP-empfindlichen kaliumkanälen auf den Membranen von Beta-Zellen. Im Gegensatz zu anderen sulfonylharnstoffderivaten bindet glimepirid selektiv an ein Protein mit einem Molekulargewicht von 65 kilodalton (kDa), das sich in den Membranen der Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse befindet. Diese Wechselwirkung von glimepirid mit dem daran bindenden Protein reguliert das öffnen oder schließen von ATP-empfindlichen kaliumkanälen.
Glimepirid schließt die kaliumkanäle. Dies verursacht die Depolarisation von Beta-Zellen und führt zur Entdeckung von Voltage-empfindlichen calciumkanälen und dem Eintritt von Kalzium in die Zelle. Als Ergebnis aktiviert eine Erhöhung der intrazellulären calciumkonzentration die Sekretion von Insulin durch Exozytose.
Glimepirid ist viel schneller und dementsprechend häufiger in Verbindung und wird aus der Bindung mit dem Protein, das an Sie bindet, als Glibenclamid freigesetzt. Es wird angenommen, dass diese Eigenschaft der hohen rate des Austausches von glimepirid mit dem Protein, das an Sie bindet, seine ausgeprägte Wirkung der Sensibilisierung von Beta-Zellen gegen Glukose und Ihren Schutz vor Desensibilisierung und vorzeitiger Erschöpfung verursacht.
die Wirkung der Erhöhung der Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Insulin. Glimepirid verbessert die Wirkung von Insulin auf die Aufnahme von Glukose durch periphere Gewebe.
Insulinomimetische Wirkung.Glimepirid hat ähnliche Wirkungen wie Insulin auf die Aufnahme von Glukose durch periphere Gewebe und die Freisetzung von Glukose aus der Leber.
Die Absorption von Glukose durch periphere Gewebe erfolgt durch den Transport in die Muskelzellen und Adipozyten. Glimepirid erhöht direkt die Anzahl der Glukose-transportierenden Moleküle in den plasmamembranen von Muskelzellen und Adipozyten. Die Erhöhung der Aufnahme in die Zellen der Glukose führt zur Aktivierung von glykozylphosphatidylinosit-spezifische Phospholipase C. als Ergebnis wird die intrazelluläre Konzentration von Kalzium reduziert, was zu einer Abnahme der Aktivität der Proteinkinase A führt, was wiederum zu einer Stimulation des glukosestoffwechsels führt.
Glimepirid hemmt die Freisetzung von Glukose aus der Leber durch Erhöhung der Konzentration von Fructose-2,6-bisphosphat, das die Gluconeogenese hemmt.
Einfluss auf die Thrombozytenaggregation. Glimepirid reduziert die Thrombozytenaggregationin vitro undin vivo . Dieser Effekt scheint auf die selektive Hemmung von Cox zurückzuführen zu sein, die für die Bildung von Thromboxan A verantwortlich ist, einem wichtigen endogenen thrombozytenaggregationsfaktor.
Antiatherogene Wirkung des Arzneimittels. Glimepirid trägt zur Normalisierung des lipidgehalts bei, reduziert den Gehalt an malonaldehyd im Blut, was zu einer signifikanten Verringerung der Lipidperoxidation führt. Bei Tieren führt glimepirid zu einer signifikanten Abnahme der Bildung von atherosklerotischen Plaques.
Verringerung der schwere von oxidativem Stress, der bei Patienten mit Typ-2-Diabetes ständig vorhanden ist. Glimepirid erhöht den Gehalt an endogenem & alpha;-Tocopherol, Katalase-Aktivität, Glutathionperoxidase und Superoxiddismutase.
Kardiovaskuläre Effekte. durch ATP-empfindliche kaliumkanäle (siehe oben) haben sulfonylharnstoffderivate auch Auswirkungen auf CCC. Im Vergleich zu herkömmlichen Derivaten von Sulfonylharnstoff hat glimepirid eine signifikant geringere Wirkung auf CCC, was auf die spezifische Natur seiner Wechselwirkung mit dem ATP-empfindlichen kaliumkanalprotein zurückzuführen ist.
Bei gesunden Probanden beträgt die minimale effektive Dosis von glimepirid 0,6 mg. die Wirkung von glimepirid ist dosisabhängig und reproduzierbar. Physiologische Reaktion auf körperliche Belastung (Abnahme der Insulinsekretion) während der Einnahme von glimepirid bleibt bestehen.
Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Wirkung, abhängig davon, ob das Medikament 30 Minuten vor den Mahlzeiten oder unmittelbar vor den Mahlzeiten eingenommen wurde. Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine ausreichende metabolische Kontrolle für 24 Stunden mit einer einzigen Einnahme des Medikaments erreicht werden. Darüber hinaus in einer klinischen Studie an 12 von 16 Patienten mit Niereninsuffizienz (CL Kreatinin 4– 79 ml / min) wurde auch eine ausreichende metabolische Kontrolle erreicht.
Kombinationstherapie mit metformin. bei Patienten mit unzureichender metabolischer Kontrolle bei der Anwendung der maximalen Dosis von glimepirid kann eine Kombinationstherapie mit glimepirid und metformin eingeleitet werden. In zwei Studien wurde bei der Kombinationstherapie eine Verbesserung der stoffwechselkontrolle im Vergleich zu der bei der Behandlung jedes dieser Medikamente einzeln nachgewiesen.
Kombinationstherapie mit Insulin. bei Patienten mit unzureichender metabolischer Kontrolle bei der Anwendung von maximalen Dosen von glimepirid kann eine gleichzeitige Insulintherapie eingeleitet werden. Nach den Ergebnissen der beiden Studien, bei der Anwendung dieser Kombination erreicht die gleiche Verbesserung der metabolischen Kontrolle, wie bei der Verwendung von nur einem Insulin; jedoch erfordert die Kombinationstherapie eine niedrigere Dosis Insulin.
Anwendung bei Kindern. es gibt Unzureichende Daten über die langfristige Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments bei Kindern.
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Bei wiederholter Einnahme von glimepirid in einer täglichen Dosis von 4 mg C max im Serum wird nach etwa 2,5 h erreicht und beträgt 309 ng / ml. Es gibt ein lineares Verhältnis zwischen der Dosis und Cmax glimepirid im Plasma sowie zwischen der Dosis und der AUC. Bei Einnahme von glimepirid ist seine absolute Bioverfügbarkeit vollständig. Essen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Absorption, mit Ausnahme einer leichten Verlangsamung seiner Geschwindigkeit. 8,8 L), ungefähr gleich Vd Albumin, hohe Bindung an Plasmaproteine (mehr als 99%) und niedrige clearance (über 48 ml / min). Die Durchschnittliche T 1/2, bestimmt durch serumkonzentrationen unter den Bedingungen der wiederholten Einnahme des Medikaments, ist etwa 5– 8 h. Nach der Einnahme von hohen Dosen, gibt es einen leichten Anstieg der T1/2.
Nach einer Einzeldosis glimepirid innerhalb 58% der Dosis wird von den Nieren und 35% der Dosis ausgeschieden — durch den Darm. Unverändertes glimepirid im Urin ist nicht nachweisbar.
Im Urin und Kot wurden zwei Metaboliten identifiziert, die durch den Stoffwechsel in der Leber (hauptsächlich mit CYP2C9) gebildet werden, einer von Ihnen war hydroxyproduktiv, und der andere — carbox-Produktion. Nach Einnahme von glimepirid war das Terminal T 1/2 dieser Metaboliten 3– 5 und 5– 6 h beziehungsweise.
Glimepirid wird in die Muttermilch ausgeschieden und dringt durch die plazentaschranke ein.
Der Vergleich von Einzel-und mehrfach (einmal täglich) glimepirid zeigte keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Indikatoren; es gibt eine sehr geringe Variabilität zwischen verschiedenen Patienten. Es gibt keine signifikante Anhäufung des Medikaments.
Pharmakokinetische Parameter sind bei Patienten unterschiedlichen Geschlechts und verschiedenen Altersgruppen ähnlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (mit niedriger Kreatinin-clearance) gibt es eine Tendenz, die clearance von glimepirid zu erhöhen und seine mittleren Konzentrationen im Serum zu reduzieren, was aller Wahrscheinlichkeit nach auf eine schnellere Ausscheidung des Arzneimittels aufgrund einer geringeren Bindung an das Protein zurückzuführen ist. Somit besteht in dieser Kategorie von Patienten kein zusätzliches Risiko für die Kumulation des Medikaments.
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Glimepirid wird durch Cytochrom P4502C9 (CYP2C9) metabolisiert, was bei gleichzeitiger Anwendung mit Induktoren (zum Beispiel Rifampicin) oder Inhibitoren (zum Beispiel Fluconazol) CYP2C9 berücksichtigt werden sollte.
max.
Schwächung der hypoglykämischen Wirkung und damit verbundene Erhöhung der Konzentration von Glukose im Blut kann in Kombination mit einem der folgenden Medikamente beobachtet werden: Acetazolamid, Barbiturate, SCS, Diazoxid, Diuretika, Adrenalin und andere Sympathomimetika, glucagon, Abführmittel (mit langfristigen Einsatz), Nikotinsäure (in hohen Dosen), östrogene und Gestagen, Phenothiazine, Phenytoin, Rifampicin, jodhaltige Schilddrüsenhormone.
Blocker N2-Histamin-Rezeptoren, Beta-Blocker, Clonidin und Reserpin sind in der Lage, die hypoglykämische Wirkung von glimepirid zu verstärken und zu Schwächen. Unter dem Einfluss von sympatholytika wie Beta-Blocker, Clonidin, guanetidin und Reserpin können die Anzeichen einer adrenergen konterregulation als Reaktion auf Hypoglykämie abnehmen oder fehlen.
Vor dem hintergrund der Einnahme von glimepirid kann es eine Zunahme oder Abschwächung der Wirkung von Cumarin-Derivaten geben.
Einzel-oder chronischer Alkoholkonsum kann sowohl die hypoglykämische Wirkung von glimepirid verstärken als auch Schwächen.
Sequestrants von Gallensäuren kolesevelam bindet an glimepirid und reduziert die Absorption von glimepirid für mindestens 4 Stunden vor der Einnahme von kolesevelam, keine Interaktion beobachtet. Daher sollte glimepirid mindestens 4 Stunden vor der Einnahme von kolesevelam eingenommen werden.
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- Hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung von sulfonylharnstoffen der III-Generation [Hypoglykämische synthetische und andere Mittel]
However, we will provide data for each active ingredient