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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 15.03.2022
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Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Wellbutrin-Tabletten (bupropionhydrochlorid) sind zur Behandlung schwerer depressiver Störungen (MDD) indiziert, wie im Diagnose-und Statistikhandbuch (DSM) definiert.
die Wirksamkeit von bupropion bei der Behandlung einer schweren depressiven episode wurde in zwei 4 - wöchigen kontrollierten stationären Studien und einer 6-wöchigen kontrollierten ambulanten Studie an Erwachsenen Probanden mit MDD nachgewiesen.
die Wirksamkeit von Wellbutrin-Tabletten bei der Aufrechterhaltung einer Antidepressiven Reaktion für bis zu 44 Wochen nach 8 Wochen akuter Behandlung wurde in einer placebokontrollierten Studie nachgewiesen.
Allgemeine Gebrauchsanweisung
Um das anfallsrisiko zu minimieren, erhöhen Sie die Dosis schrittweise. Wellbutrin Tabletten Tabletten sollten ganz geschluckt und nicht zerkleinert, geteilt oder gekaut werden. Wellbutrin Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen.
Die übliche zieldosis für Erwachsene für Wellbutrin-Tabletten beträgt 300 mg pro Tag, zweimal täglich 150 mg. Beginnen Sie die Dosierung mit 150 mg pro Tag als tägliche Einzeldosis am morgen. Nach 3 Tagen Dosierung kann die Dosis auf die 300-mg-pro-Tag-zieldosis erhöht werden, die zweimal täglich als 150 mg verabreicht wird. Zwischen aufeinanderfolgenden Dosen sollte ein Intervall von mindestens 8 Stunden liegen. Bei Patienten, bei denen nach mehrwöchiger Behandlung mit 300 mg pro Tag keine klinische Besserung festgestellt wird, können maximal 400 mg pro Tag als 200 mg zweimal täglich in Betracht gezogen werden. Um hohe spitzenkonzentrationen von bupropion und/oder seinen Metaboliten zu vermeiden, dürfen 200 mg in keiner Einzeldosis überschritten werden.
Es wird allgemein vereinbart, dass akute depressionsepisoden über die Reaktion in der akuten episode hinaus eine mehrmonatige oder längere antidepressive medikamentöse Behandlung erfordern. Es ist nicht bekannt, ob die Dosis von Wellbutrin-Tabletten, die zur Erhaltungstherapie benötigt wird, mit der Dosis identisch ist, die eine anfängliche Reaktion auslöste. Überprüfen Sie regelmäßig die Notwendigkeit einer erhaltungsbehandlung und die geeignete Dosis für eine solche Behandlung.
Dosisanpassung Bei Patienten Mit Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer leberfunktionsstörung (Child-Pugh-score: 7 bis 15) beträgt die maximale Dosis von Wellbutrin-Tabletten 100 mg pro Tag oder 150 mg jeden zweiten Tag. Bei Patienten mit leichter leberfunktionsstörung (Child-Pugh-score: 5 bis 6) sollten Sie die Dosis und/oder Häufigkeit der Dosierung reduzieren.
Dosisanpassung Bei Patienten Mit Nierenfunktionsstörung
Erwägen Sie, die Dosis und/oder Häufigkeit von WELLBUTRIN SR bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung zu reduzieren (Glomeruläre Filtrationsrate unter 90 mL pro Minute).
Umschalten eines Patienten Zu oder Von einem Monoaminoxidase-Inhibitor (MAOI) Antidepressivum
Zwischen dem absetzen eines MAOI zur Behandlung von Depressionen und dem Beginn der Therapie mit WELLBUTRIN SR sollten mindestens 14 Tage vergehen. Umgekehrt sollten mindestens 14 Tage nach dem absetzen von Wellbutrin-Tabletten vor Beginn eines MAOI-Antidepressivums zulässig sein.
Verwendung von Wellbutrin-Tabletten mit Reversiblen MAOIs Wie Linezolid Oder Methylenblau
Beginnen Sie Wellbutrin-Tabletten nicht bei einem Patienten, der mit einem reversiblen MAOI wie linezolid oder intravenösem Methylenblau behandelt wird. Arzneimittelwechselwirkungen können das Risiko hypertensiver Reaktionen erhöhen. Bei einem Patienten, der eine dringendere Behandlung eines psychiatrischen Zustands erfordert, sollten nichtpharmakologische Eingriffe, einschließlich Krankenhausaufenthalte, in Betracht gezogen werden.
In einigen Fällen kann ein patient, der bereits eine Therapie mit WELLBUTRIN SR erhält, eine dringende Behandlung mit linezolid oder intravenösem Methylenblau erfordern. Wenn keine akzeptablen alternativen zur Behandlung mit linezolid oder intravenösem Methylenblau verfügbar sind und der potenzielle nutzen der Behandlung mit linezolid oder intravenösem Methylenblau das Risiko hypertensiver Reaktionen bei einem bestimmten Patienten überwiegt, sollten Wellbutrin-Tabletten umgehend abgesetzt und linezolid oder intravenöses Methylenblau verabreicht werden.. Der patient sollte für 2 Wochen oder bis 24 Stunden nach der letzten Dosis von linezolid oder intravenösem Methylenblau überwacht werden, je nachdem, was zuerst Eintritt. Die Therapie mit Wellbutrin-Tabletten kann 24 Stunden nach der letzten Dosis von linezolid oder intravenösem Methylenblau wieder aufgenommen werden.
Das Risiko der Verabreichung von Methylenblau auf nicht intravenösen wegen (wie orale Tabletten oder durch lokale Injektion) oder in intravenösen Dosen, die viel niedriger als 1 mg pro kg mit Wellbutrin-Tabletten sind, ist unklar. Der Kliniker sollte sich jedoch der Möglichkeit einer arzneimittelinteraktion bei einer solchen Verwendung bewusst sein.
- Wellbutrin Tabletten ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Beschlagnahme-Störung.
- Wellbutrin-Tabletten sind bei Patienten mit einer aktuellen oder früheren Diagnose von Bulimie oder Anorexia nervosa kontraindiziert, da bei solchen Patienten, die mit der Formulierung mit sofortiger Freisetzung von bupropion behandelt wurden, eine höhere Inzidenz von Anfällen beobachtet wurde.
- Wellbutrin-Tabletten sind bei Patienten kontraindiziert, bei denen Alkohol, Benzodiazepine, Barbiturate und Antiepileptika abrupt abgesetzt werden.
- die Anwendung von MAOIs (zur Behandlung psychiatrischer Störungen) gleichzeitig mit Wellbutrin-Tabletten oder innerhalb von 14 Tagen nach absetzen der Behandlung mit Wellbutrin-Tabletten ist kontraindiziert. Bei gleichzeitiger Anwendung von Wellbutrin-Tabletten mit MAOIs besteht ein erhöhtes Risiko für hypertensive Reaktionen. Die Verwendung von Wellbutrin-Tabletten innerhalb von 14 Tagen nach absetzen der Behandlung mit einem MAOI ist ebenfalls kontraindiziert. Das starten von Wellbutrin-Tabletten bei einem Patienten, der mit reversiblen Maoiden wie linezolid oder intravenösem Methylenblau behandelt wurde, ist kontraindiziert.
- Wellbutrin-Tabletten sind bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen bupropion oder andere Bestandteile von Wellbutrin-Tabletten kontraindiziert. Anaphylaktoide / anaphylaktische Reaktionen und Stevens - Johnson-Syndrom wurden berichtet.
WARNHINWEISE
Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.
VORSICHTSMAßNAHMEN
Selbstmordgedanken und-Verhaltensweisen bei Kindern, Adoleszenzpatienten und Jungen Erwachsenen
Patienten mit MDD, sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern, können eine Verschlechterung Ihrer depression und/oder das auftreten von Selbstmordgedanken und-Verhalten (Suizidalität) oder ungewöhnliche Verhaltensänderungen erfahren, unabhängig davon, ob Sie Antidepressiva einnehmen oder nicht, und dieses Risiko kann bestehen bleiben, bis eine signifikante remission Auftritt. Selbstmord ist ein bekanntes Risiko für Depressionen und bestimmte andere psychiatrische Störungen, und diese Störungen selbst sind die stärksten Prädiktoren für Selbstmord. Es besteht seit langem die Sorge, dass Antidepressiva bei bestimmten Patienten in den frühen behandlungsphasen eine Rolle bei der Induktion einer Verschlechterung der depression und der Entstehung von Suizidalität spielen können.
Gepoolte Analysen von kurzfristigen placebokontrollierten Studien mit Antidepressiva (selektive serotonin-Wiederaufnahmehemmer [SSRIs] und andere) zeigen, dass diese Medikamente das Risiko für suizidales denken und Verhalten (Suizidalität) bei Kindern, Jugendlichen und Jungen Erwachsenen (im Alter von 18 bis 24 Jahren) mit MDD und anderen psychiatrischen Störungen erhöhen. Kurzfristige klinische Studien zeigten keinen Anstieg des suizidalitätsrisikos mit Antidepressiva im Vergleich zu placebo bei Erwachsenen über das 24.
Die gepoolten Analysen von placebokontrollierten Studien bei Kindern und Jugendlichen mit MDD, Zwangsstörungen (OCD) oder anderen psychiatrischen Störungen umfassten insgesamt 24 Kurzzeitstudien mit 9 Antidepressiva bei über 4,400 Probanden. Die gepoolten Analysen von placebokontrollierten Studien bei Erwachsenen mit MDD oder anderen psychiatrischen Störungen umfassten insgesamt 295 Kurzzeitstudien (mittlere Dauer von 2 Monaten) mit 11 Antidepressiva bei über 77.000 Probanden. Es gab erhebliche Unterschiede im Suizidrisiko bei Drogen, aber eine Tendenz zu einer Zunahme der jüngeren Probanden für fast alle untersuchten Drogen. Es gab Unterschiede im absoluten suizidalitätsrisiko in den verschiedenen Indikationen mit der höchsten Inzidenz bei MDD. Die risikounterschiede (Droge vs. placebo) waren jedoch innerhalb der Altersschichten und über Indikationen hinweg relativ stabil. Diese risikounterschiede (Drogen-placebo-Unterschied in der Anzahl der suizidalitätsfälle pro 1.000 behandelten Probanden) sind in Tabelle 1 aufgeführt.max
In keinem der pädiatrischen Studien traten Selbstmorde auf. Es gab Selbstmorde in den Studien mit Erwachsenen, aber die Zahl reichte nicht aus, um zu einer Schlussfolgerung über die Wirkung von Drogen auf den Selbstmord zu gelangen.
Es ist nicht bekannt, ob sich das suizidalitätsrisiko auf eine längerfristige Anwendung erstreckt, D. H. über mehrere Monate hinaus. Es gibt jedoch erhebliche Hinweise aus placebokontrollierten erhaltungsstudien bei Erwachsenen mit Depressionen, dass die Anwendung von Antidepressiva das Wiederauftreten von Depressionen verzögern kann.
Alle Patienten, die mit Antidepressiva für jede Indikation behandelt werden, sollten angemessen überwacht und engmaschig auf klinische Verschlechterung, Suizidalität und ungewöhnliche Verhaltensänderungen beobachtet werden, insbesondere während der ersten Monate einer medikamentösen Therapie oder zu Zeiten von dosisänderungen, entweder erhöht oder verringert.
Die folgenden Symptome, Angstzustände, Unruhe, Panikattacken, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Feindseligkeit, Aggressivität, Impulsivität, Akathisie (Psychomotorische Unruhe), Hypomanie und Manie wurden bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten berichtet, die mit Antidepressiva für schwere depressive Störungen sowie für andere Indikationen behandelt wurden, sowohl psychiatrische als auch nichtpsychiatrische. Obwohl kein Kausalzusammenhang zwischen dem auftreten solcher Symptome und der Verschlechterung von Depressionen und/oder dem auftreten von suizidalen Impulsen hergestellt wurde, besteht die Befürchtung, dass solche Symptome Vorläufer für aufkommende Suizidalität darstellen können.
Es sollte erwogen werden, das Therapieschema zu ändern, einschließlich möglicherweise das Medikament abzubrechen, bei Patienten, deren depression anhaltend schlimmer ist oder bei denen eine aufkommende Suizidalität oder Symptome auftreten, die Vorläufer einer Verschlechterung der depression oder Suizidalität sein können, insbesondere wenn diese Symptome schwerwiegend sind, abrupt auftreten oder nicht Teil der Präsentierenden Symptome des Patienten waren.
Familien und Pflegekräfte von Patienten , die mit Antidepressiva für MDD oder andere Indikationen behandelt werden, sowohl psychiatrisch als auch nichtpsychiatrisch, sollten über die Notwendigkeit informiert werden, Patienten auf das auftreten von Unruhe, Reizbarkeit, ungewöhnlichen Verhaltensänderungen und die anderen oben beschriebenen Symptome sowie das auftreten von Suizidalität zu überwachen und solche Symptome sofort den Gesundheitsdienstleistern zu melden.. Eine solche überwachung sollte die tägliche Beobachtung durch Familien und Betreuer umfassen. Rezepte für Wellbutrin-Tabletten sollten für die kleinste Menge Tabletten geschrieben werden, die mit einem guten Patientenmanagement verschrieben wird, um das Risiko einer überdosierung zu verringern.
Neuropsychiatrische Symptome Und Suizidrisiko Bei der Raucherentwöhnungsbehandlung
Wellbutrin Tabletten ist nicht für die Raucherentwöhnung Behandlung zugelassen; jedoch, ZYBAN® ist für diese Verwendung zugelassen. Bei Patienten, die bupropion zur Raucherentwöhnung einnehmen, wurden schwerwiegende neuropsychiatrische Symptome berichtet. Dazu gehörten Stimmungsschwankungen (einschließlich Depressionen und Manie), Psychosen, Halluzinationen, paranoia, Wahnvorstellungen, Mordgedanken, Feindseligkeit, Erregung, aggression, Angst und Panik sowie Selbstmordgedanken, Selbstmordversuch und abgeschlossener Selbstmord. Beobachten Sie Patienten auf das auftreten neuropsychiatrischer Reaktionen. Weisen Sie Patienten an, sich an einen Arzt zu wenden, wenn solche Reaktionen auftreten.
In vielen dieser Fälle ist ein kausaler Zusammenhang mit der bupropionbehandlung nicht sicher, da depressive Stimmung ein symptom für nikotinentzug sein kann. Einige der Fälle traten jedoch bei Patienten auf, die bupropion Einnahmen und weiterhin rauchten.
Beschlagnahme
Wellbutrin Tabletten können Anfälle verursachen. Das anfallsrisiko ist dosisabhängig. Die Dosis sollte 400 mg pro Tag nicht überschreiten. Erhöhen Sie die Dosis schrittweise. Brechen Sie Wellbutrin-Tabletten ab und starten Sie die Behandlung nicht neu, wenn der patient einen Anfall erfährt.
Das Risiko von Anfällen hängt auch mit patientenfaktoren, klinischen Situationen und begleitenden Medikamenten zusammen, die die anfallsschwelle senken. Berücksichtigen Sie diese Risiken, bevor Sie die Behandlung mit Wellbutrin-Tabletten beginnen. WELLBUTRIN SR ist kontraindiziert bei Patienten mit einer anfallsstörung, Aktueller oder vorheriger Diagnose von anorexia nervosa oder Bulimie oder abruptem absetzen von Alkohol, Benzodiazepinen, Barbituraten und Antiepileptika. Die folgenden Zustände können auch das anfallsrisiko erhöhen: schwere Kopfverletzung; arteriovenöse Fehlbildung; ZNS-tumor oder ZNS-Infektion; schwerer Schlaganfall; gleichzeitige Anwendung anderer Medikamente, die die anfallsschwelle senken (e.g. andere bupropion Produkte, Antipsychotika, trizyklische Antidepressiva, Theophyllin und systemische Kortikosteroide); Stoffwechselstörungen (e.g. Hypoglykämie, Hyponatriämie, schwere Leberfunktionsstörungen und Hypoxie); Verwendung von illegalen Drogen (e.g., Kokain); oder Missbrauch oder Missbrauch von verschreibungspflichtigen Medikamenten wie ZNS-Stimulanzien. Weitere prädisponierende Zustände sind diabetes mellitus, der mit oralen hypoglykämischen Medikamenten oder insulin behandelt wird; Verwendung von Anorektika; und übermäßiger Konsum von Alkohol, Benzodiazepinen, Beruhigungsmitteln/Hypnotika oder Opiaten.
Inzidenz von Anfällen bei Verwendung von Bupropion
Wenn Wellbutrin-Tabletten bis zu 300 mg pro Tag dosiert Werden,beträgt die Inzidenz von Anfällen etwa 0,1% (1/1, 000) und steigt bei der empfohlenen höchstdosis von 400 mg auf etwa 0, 4% (4/1, 000) pro Tag.
Das anfallsrisiko kann verringert werden, wenn die Dosis von Wellbutrin-Tabletten 400 mg pro Tag nicht überschreitet, zweimal täglich 200 mg und die titrationsrate schrittweise erfolgt.
Hypertonie
Die Behandlung mit Wellbutrin-Tabletten kann zu erhöhtem Blutdruck und Bluthochdruck führen. Beurteilen Sie den Blutdruck vor Beginn der Behandlung mit Wellbutrin-Tabletten und überwachen Sie regelmäßig während der Behandlung. Das Risiko für Bluthochdruck ist erhöht, wenn Wellbutrin-Tabletten gleichzeitig mit MAOIs oder anderen Arzneimitteln angewendet werden, die die dopaminerge oder noradrenerge Aktivität erhöhen.
Daten aus einer Vergleichsstudie zur retardformulierung von bupropion HCl, Nikotin transdermal system( NTS), der Kombination von retardbupropion plus NTS und placebo als Hilfsmittel zur Raucherentwöhnung deuten auf eine höhere Inzidenz der Behandlung hin-emergente Hypertonie bei Patienten, die mit der Kombination von retardbupropion und NTS behandelt wurden. In dieser Studie 6.1% der Probanden, die mit der Kombination von sustained-release-bupropion und NTS behandelt wurden, hatten eine behandlungsbedingte Hypertonie im Vergleich zu 2.5%, 1.6% und 3.1% der Probanden, die mit sustained-release-bupropion, NTS und placebo behandelt wurden. Die Mehrheit dieser Probanden hatte Hinweise auf vorbestehende Hypertonie. Drei Fächer (1.2%) behandelt mit der Kombination von sustained-release bupropion und NTS und 1 Subjekt (0.4%), die mit NTS behandelt wurden, wurden die studienmedikamente aufgrund von Bluthochdruck abgebrochen, verglichen mit keinem der Probanden, die mit bupropion oder placebo mit verzögerter Freisetzung behandelt wurden. Die überwachung des Blutdrucks wird bei Patienten empfohlen, die die Kombination aus bupropion und Nikotinersatz erhalten.
In einer klinischen Studie mit bupropion immediate release bei MDD-Patienten mit stabiler Herzinsuffizienz (N = 36) war bupropion bei 2 Probanden mit einer Verschlimmerung der vorbestehenden Hypertonie verbunden, was zum absetzen der bupropion-Behandlung führte. Es gibt keine kontrollierten Studien zur Beurteilung der Sicherheit von bupropion bei Patienten mit Myokardinfarkt oder instabiler Herzerkrankung in der jüngeren Vergangenheit.
Aktivierung von Manie / Hypomanie
Eine antidepressive Behandlung kann eine manische, gemischte oder hypomanische manische episode auslösen. Das Risiko scheint bei Patienten mit bipolarer Störung oder mit Risikofaktoren für bipolare Störung erhöht zu sein. Vor der Einleitung von Wellbutrin-Tabletten sollten Patienten auf eine bipolare Störung in der Anamnese und das Vorhandensein von Risikofaktoren für eine bipolare Störung (Z. B. Familienanamnese einer bipolaren Störung, Selbstmord oder depression) untersucht werden. Wellbutrin Tabletten ist nicht zur Behandlung von bipolaren Depressionen zugelassen.
Psychose Und Andere Neuropsychiatrische Reaktionen
Depressive Patienten, die mit Wellbutrin-Tabletten behandelt Wurden, hatten eine Vielzahl von neuropsychiatrischen Anzeichen und Symptomen, einschließlich Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Psychosen, Konzentrationsstörungen, paranoia und Verwirrung. Einige dieser Patienten hatten die Diagnose einer bipolaren Störung. In einigen Fällen ließen diese Symptome nach Dosisreduktion und/oder Entzug der Behandlung nach. Weisen Sie Patienten an, sich an einen Arzt zu wenden, wenn solche Reaktionen auftreten.
Winkelverschlussglaukom
Die pupillendilatation, die nach der Anwendung vieler Antidepressiva einschließlich Wellbutrin-Tabletten Auftritt, kann bei einem Patienten mit anatomisch engen Winkeln, der keine patent-iridektomie hat, einen winkelschlussangriff auslösen.
überempfindlichkeitsreaktionen
Während klinischer Studien mit bupropion traten anaphylaktoide/anaphylaktische Reaktionen auf. Reaktionen wurden durch pruritus, Urtikaria, Angioödem und Dyspnoe gekennzeichnet, die eine medizinische Behandlung erfordern. Darüber hinaus gab es seltene, spontane postmarketing-Berichte über erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und anaphylaktischen Schock im Zusammenhang mit bupropion. Weisen Sie Patienten an, Wellbutrin-Tabletten abzubrechen, und konsultieren Sie einen Arzt, wenn Sie während der Behandlung eine allergische oder anaphylaktoide/anaphylaktische Reaktion (Z. B. Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Brustschmerzen, ödeme und Atemnot) entwickeln.
Es gibt Berichte über Arthralgie, Myalgie, Fieber mit Hautausschlag und andere serumkrankheitsähnliche Symptome, die auf eine verzögerte überempfindlichkeit hindeuten.
Patientenberatung Informationen
Raten Sie dem Patienten, die FDA-zugelassene patientenbeschriftung (Medikationsleitfaden) zu Lesen.
Informieren Sie Patienten, Ihre Familien und Ihre Betreuer über die Vorteile und Risiken, die mit der Behandlung mit Wellbutrin-Tabletten verbunden sind, und beraten Sie Sie bei der geeigneten Anwendung.
Ein patient Medikamente Leitfaden über “Antidepressiva, Depressionen und andere Schwere Psychische Erkrankungen, und Selbstmordgedanken oder Handlungen,” “Aufhören mit dem Rauchen, Aufhören mit dem Rauchen Medikamente, Veränderungen im Denken und Verhalten, Depressionen und Selbstmordgedanken oder Handlungen,” und “Welche anderen Wichtigen Informationen Sollte ich über Wellbutrin Tabletten Wissen?” ist für Wellbutrin Tabletten erhältlich. Weisen Sie Patienten, Ihre Familien und Ihre Betreuer an, den Medikationsleitfaden zu Lesen und ihn beim Verständnis seines Inhalts zu unterstützen. Patienten sollten die Möglichkeit erhalten, den Inhalt des Medikationsleitfadens zu besprechen und Antworten auf Fragen zu erhalten. Der vollständige text des Medikationsleitfadens wird am Ende dieses Dokuments nachgedruckt.
Beraten Sie Patienten in Bezug auf die folgenden Probleme und alarmieren Sie Ihren verschreibenden Arzt, wenn diese während der Einnahme von Wellbutrin-Tabletten auftreten.
Selbstmordgedanken Und Verhaltensweisen
Weisen Sie Patienten, Ihre Familien und/oder Ihre Betreuer an, auf das auftreten von Angstzuständen, Unruhe, Panikattacken, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Feindseligkeit, Aggressivität, Impulsivität, Akathisie (Psychomotorische Unruhe), Hypomanie, Manie, andere ungewöhnliche Verhaltensänderungen, Verschlechterung der depression und Selbstmordgedanken aufmerksam zu sein, insbesondere früh während der antidepressivumsbehandlung und wenn die Dosis nach oben oder unten angepasst wird.. Beraten Familien und Betreuer von Patienten für das auftreten solcher Symptome auf einer täglichen basis zu beobachten, da änderungen abrupt sein können. Solche Symptome sollten dem patientã¢â‚™s verschreibenden Arzt oder medizinischen Fachpersonal gemeldet werden, vor allem, wenn Sie schwerwiegend sind, abrupt auftreten, oder waren nicht Teil der patientââ ' & trade;s präsentieren Symptome. Symptome wie diese können mit einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken und-Verhalten verbunden sein und weisen auf eine sehr genaue überwachung und möglicherweise änderungen der Medikation hin.
Neuropsychiatrische Symptome Und Suizidrisiko Bei raucherentwöhnungsbehandlung
Obwohl Wellbutrin Tabletten nicht zur raucherentwöhnungsbehandlung indiziert ist, enthält Es den gleichen Wirkstoff wie ZYBAN, der für diese Anwendung zugelassen ist. Beraten Sie Patienten, Familien und Pflegekräfte, dass die Raucherentwöhnung mit oder ohne ZYBAN nikotinentzugserscheinungen auslösen kann (e.g., einschließlich Depressionen oder Unruhe) oder verschlimmern vorbestehende psychiatrische Erkrankungen. Einige Patienten haben Stimmungsschwankungen (einschließlich Depressionen und Manie), Psychosen, Halluzinationen, paranoia, Wahnvorstellungen, Mordgedanken, Aggressionen, Angstzustände und Panik sowie Selbstmordgedanken, Selbstmordversuch und Selbstmord erlebt abgeschlossener Selbstmord beim Versuch, mit dem Rauchen aufzuhören während der Einnahme von ZYBAN. Wenn Patienten Unruhe, Feindseligkeit, depressive Stimmung oder denk-oder Verhaltensänderungen entwickeln, die für Sie nicht typisch sind, oder wenn Patienten Selbstmordgedanken oder-Verhalten entwickeln, sollten Sie aufgefordert werden, diese Symptome sofort Ihrem Arzt zu melden.
Schwere Allergische Reaktionen
Informieren Sie die Patienten über die Symptome einer überempfindlichkeit und brechen Sie Wellbutrin-Tabletten ab, wenn Sie eine schwere allergische Reaktion haben.
Beschlagnahme
Weisen Sie die Patienten an, Wellbutrin-Tabletten abzubrechen und nicht neu zu starten, wenn während der Behandlung ein Anfall Auftritt. Weisen Sie Patienten darauf hin, dass der übermäßige Gebrauch oder das abrupte absetzen von Alkohol, Benzodiazepinen, Antiepileptika oder Sedativa/Hypnotika das anfallsrisiko erhöhen kann. Raten Sie den Patienten, den Alkoholkonsum zu minimieren oder zu vermeiden.
Da die Dosis während der anfänglichen titration auf Dosen über 150 mg pro Tag erhöht wird, weisen Sie die Patienten an, Wellbutrin-Tabletten in 2 geteilten Dosen einzunehmen, vorzugsweise mit mindestens 8 Stunden zwischen aufeinanderfolgenden Dosen, um das Risiko von Anfällen zu minimieren.
Winkelverschlussglaukom
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Einnahme von Wellbutrin-Tabletten eine leichte pupillendilatation verursachen kann, die bei anfälligen Personen zu einer episode eines winkelverschlussglaukoms führen kann. Vorbestehendes Glaukom ist fast immer ein Offenwinkelglaukom, da das winkelverschlussglaukom bei der Diagnose definitiv mit iridektomie behandelt werden kann. Ein Offenwinkelglaukom ist kein Risikofaktor für ein Engwinkelglaukom. Patienten möchten möglicherweise untersucht werden, um festzustellen, ob Sie anfällig für einen winkelschluss sind, und haben ein prophylaktisches Verfahren (Z. B. iridektomie), wenn Sie anfällig sind.
Bupropionhaltige Produkte
Informieren Sie die Patienten darüber, dass Wellbutrin-Tabletten den gleichen Wirkstoff (bupropionhydrochlorid) enthalten, der in ZYBAN enthalten ist, das als Hilfsmittel zur Raucherentwöhnung verwendet wird, und dass Wellbutrin-Tabletten nicht in Kombination mit ZYBAN oder anderen Medikamenten verwendet werden sollten, die bupropion enthalten (wie WELLBUTRIN®, die Formulierung mit sofortiger Freisetzung und WELLBUTRIN XL ® oder FORFIVO XL®, die Formulierungen mit verlängerter Freisetzung und APLENZIN®, die Formulierung mit verlängerter Freisetzung von bupropionhydrobromid). Darüber hinaus gibt es eine Reihe generischer bupropion-HCl-Produkte für die sofort -, nachhaltig-und extended-release-Formulierungen.
Potenzial für Kognitive und Motorische Beeinträchtigung
Weisen Sie Patienten darauf hin, dass jedes ZNS-aktive Medikament wie Wellbutrin-Tabletten Ihre Fähigkeit beeinträchtigen kann, Aufgaben auszuführen, die Urteilsvermögen oder Motorische und kognitive Fähigkeiten erfordern. Raten Sie den Patienten, bis Sie einigermaßen sicher sind, dass Wellbutrin-Tabletten Ihre Leistung nicht beeinträchtigen, sollten Sie kein Auto fahren oder komplexe, gefährliche Maschinen bedienen. Wellbutrin-Tabletten können zu einer verminderten alkoholtoleranz führen.
Begleitmedikamente
Rat Patienten Ihre Gesundheitsdienstleister zu Benachrichtigen, wenn Sie einnehmen oder planen, verschreibungspflichtige oder rezeptfreie Medikamente zu nehmen, weil Wellbutrin Tabletten sustained-release-Tabletten und andere Medikamente können sich gegenseitig beeinflussen â¢â‚&Handel; metabolismen.
Schwangerschaft
Raten Sie Patienten, Ihren Arzt zu Benachrichtigen, wenn Sie Schwanger werden oder beabsichtigen, während der Therapie Schwanger zu werden.
Vorsichtsmaßnahmen Für Stillende Mütter
Informieren Sie die Patienten, dass Wellbutrin-Tabletten in geringen Mengen in der Muttermilch enthalten sind.
Speicherinformationen
Weisen Sie die Patienten an, Wellbutrin-Tabletten bei Raumtemperatur zwischen 59 und 59 aufzubewahren°F und 86°F (15°C bis 30° C) und halten Sie die Tabletten trocken und aus dem Licht.
Informationen zur Verwaltung
Weisen Sie die Patienten an, Wellbutrin-Tabletten ganz zu schlucken, damit sich die Freisetzungsrate nicht ändert. Tabletten nicht kauen, teilen oder zerquetschen, Sie sollen das Medikament langsam im Körper freisetzen. Wenn Patienten mehr als 150 mg pro Tag einnehmen, weisen Sie Sie an, Wellbutrin-Tabletten im Abstand von mindestens 8 Stunden in 2 Dosen einzunehmen, um das Risiko von Anfällen zu minimieren. Weisen Sie Patienten an, wenn Sie eine Dosis verpassen, keine zusätzliche Tablette einzunehmen, um die verpasste Dosis auszugleichen und die nächste Tablette aufgrund des dosisbedingten anfallsrisikos regelmäßig einzunehmen. Weisen Sie Patienten an, dass Wellbutrin Tabletten Tabletten einen Geruch haben können. Wellbutrin Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen.
WELLBUTRIN, Wellbutrin Tabletten, WELLBUTRIN XL und ZYBAN sind eingetragene Warenzeichen der GSK Unternehmensgruppe. Die anderen aufgeführten Marken sind Marken Ihrer jeweiligen Eigentümer und keine Marken der GSK-Unternehmensgruppe. Die Hersteller dieser Marken sind nicht mit der GSK-Unternehmensgruppe oder Ihren Produkten verbunden und unterstützen Sie nicht.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Lebenslange karzinogenitätsstudien wurden an Ratten und Mäusen in bupropiondosen von bis zu 300 bzw.. Diese Dosen sind ungefähr 7 und 2 mal die MRHD, beziehungsweise, auf einer mg pro m & sup2; basis. In der rattenstudie gab es einen Anstieg der nodulären proliferativen Läsionen der Leber in Dosen von 100 bis 300 mg pro kg pro Tag (ungefähr das 2-bis 7-fache der MRHD auf mg pro m² basis); niedrigere Dosen wurden nicht getestet. Die Frage, ob solche Läsionen Vorläufer von Neoplasmen der Leber sein können oder nicht, ist derzeit ungelöst. Ähnliche leberläsionen wurden in der mausstudie nicht beobachtet, und in keiner der Studien wurde eine Zunahme maligner Tumoren der Leber und anderer Organe beobachtet.
Bupropion erzeugte eine positive Reaktion (2-bis 3-fache kontrollmutationsrate) in 2 von 5 Stämmen im Ames-bakterienmutagenitätstest. Bupropion führte in 1 von 3 in vivo zytogenetischen Studien am Knochenmark von Ratten zu einem Anstieg der chromosomenaberrationen.
Eine fruchtbarkeitsstudie an Ratten in Dosen von bis zu 300 mg pro kg pro Tag ergab keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit.
Verwendung in Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie C
Risikoübersicht
Daten aus epidemiologischen Studien an schwangeren Frauen, die im ersten trimester bupropion ausgesetzt waren, weisen insgesamt auf kein erhöhtes Risiko für angeborene Fehlbildungen hin. Alle Schwangerschaften, unabhängig von der arzneimittelexposition, haben eine hintergrundrate von 2% bis 4% für schwere Missbildungen und 15% bis 20% für schwangerschaftsverlust. In reproduktiven Entwicklungsstudien, die an Ratten und Kaninchen durchgeführt wurden, wurden keine eindeutigen Beweise für teratogene Aktivität gefunden; bei Kaninchen wurden jedoch leicht erhöhte Inzidenz von fetalen Fehlbildungen und skelettvariationen bei Dosen beobachtet, die ungefähr der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis (MRHD) entsprachen, und bei Dosen, die doppelt so hoch wie die MRHD und höher waren, wurden höhere und verringerte fetale GEWICHTE beobachtet.. Wellbutrin Tabletten sollten während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Klinische Überlegungen
Berücksichtigen Sie das Risiko einer unbehandelten depression, wenn Sie die Behandlung mit Antidepressiva während der Schwangerschaft und nach der Geburt Abbrechen oder ändern.
Menschliche Daten
Daten aus dem internationalen bupropion-Schwangerschaftsregister (675 Expositionen im ersten trimester) und einer retrospektiven Kohortenstudie unter Verwendung der United Healthcare database (1.213 Expositionen im ersten trimester) zeigten insgesamt kein erhöhtes Risiko für Missbildungen.
Nach bupropion-Exposition im ersten trimester wurde insgesamt kein erhöhtes Risiko für kardiovaskuläre Fehlbildungen beobachtet. Die prospektiv beobachtete rate kardiovaskulärer Fehlbildungen bei Schwangerschaften mit Exposition gegenüber bupropion im ersten trimester aus dem internationalen Schwangerschaftsregister Betrug 1.3% (9 kardiovaskuläre Fehlbildungen/675 mütterliche bupropionexpositionen im ersten trimester), was der hintergrundrate kardiovaskulärer Fehlbildungen ähnelt (ungefähr 1%). Daten aus der United Healthcare database und einer Fall-Kontroll-Studie (6.853 Säuglinge mit kardiovaskulären Missbildungen und 5.763 mit nicht kardiovaskulären Missbildungen) aus der National Birth Defects Prevention Study (NBDPS) zeigten kein erhöhtes Risiko für kardiovaskuläre Missbildungen insgesamt nach bupropion-Exposition während des ersten Trimesters.
Studienergebnisse zur bupropion-Exposition während des ersten Trimesters und zum Risiko einer Obstruktion des linksventrikulären Ausflusses (LVOTO) sind inkonsistent und lassen keine Rückschlüsse auf einen möglichen Zusammenhang zu. Der United Healthcare database fehlte es an ausreichender Leistung, um diese Assoziation zu bewerten; die NBDPS fanden ein erhöhtes Risiko für LVOTO (n = 10; angepasst ODER = 2,6; 95% CI: 1,2, 5,7), und die Slone Epidemiology case control study fand kein erhöhtes Risiko für LVOTO.
Studienergebnisse zur bupropion-Exposition im ersten trimester und zum Risiko für ventrikuläre septumdefekte (vsd) sind inkonsistent und lassen keine Rückschlüsse auf einen möglichen Zusammenhang zu. Die Slone-Epidemiologiestudie ergab ein erhöhtes Risiko für VSD nach einer bupropionexposition der Mutter im ersten trimester (n = 17; angepasst ODER = 2,5; 95% CI: 1,3, 5,0), fand jedoch kein erhöhtes Risiko für andere untersuchte kardiovaskuläre Missbildungen (einschließlich LVOTO wie oben). Die nbdps-und United Healthcare-datenbankstudie fand keinen Zusammenhang zwischen der bupropionexposition von Müttern im ersten trimester und VSD.
Für die Ergebnisse der LVOTO und VSD, die Studien waren begrenzt durch die kleine Anzahl von exponierten Fällen inkonsistente Ergebnisse zwischen Studien und das potential für die chance, die Erkenntnisse aus mehrere Vergleiche in Fall-Kontroll-Studien.
Tierdaten
In Studien, die an Ratten und Kaninchen durchgeführt wurden, wurde bupropion während der Organogenese oral in Dosen von bis zu 450 und 150 mg pro kg pro Tag verabreicht (ungefähr das 11-und 7-fache der MRHD auf mg pro m² basis). Bei beiden Arten wurden keine eindeutigen Hinweise auf teratogene 2-Aktivität gefunden; bei Kaninchen wurden jedoch bei der niedrigsten getesteten Dosis (25 mg pro kg pro Tag, ungefähr gleich der MRHD auf mg pro m² basis) und höher leicht erhöhte Inzidenz von fetalen Missbildungen und skelettschwankungen beobachtet. Verminderte fetale GEWICHTE wurden bei 50 mg pro kg und mehr beobachtet.
Wenn Ratten vor der Paarung und während der Schwangerschaft und Stillzeit bupropion in oralen Dosen von bis zu 300 mg pro kg pro Tag (ungefähr das 7-fache der MRHD auf mg pro m basis) verabreicht wurden, gab es keine offensichtlichen nachteiligen Auswirkungen auf die Entwicklung der Nachkommen.
Stillende Mütter
Bupropion und seine Metaboliten sind in der Muttermilch vorhanden. In einer laktationsstudie an 10 Frauen wurden die Spiegel von oral dosiertem bupropion und seinen aktiven Metaboliten in exprimierter Milch gemessen. Die Durchschnittliche tägliche Exposition von Säuglingen (unter der Annahme von 150 mL pro kg Tagesverbrauch) gegenüber bupropion und seinen aktiven Metaboliten Betrug 2% der mütterlichen gewichtsbereinigten Dosis. Seien Sie vorsichtig, wenn Wellbutrin Tabletten einer stillenden Frau verabreicht werden.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit in der pädiatrischen Bevölkerung wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Von den ungefähr 6,000 Probanden, die an klinischen Studien mit bupropion-retardtabletten (Studien zur depression und Raucherentwöhnung) Teilnahmen, waren 275 im Alter von ≥ 65 Jahren und 47 im Alter von ≥ 75 Jahren. Darüber hinaus nahmen mehrere hundert Probanden im Alter von ≥ 65 Jahren an klinischen Studien mit der immediaterelease-Formulierung von bupropion (depression trials) Teil). Es wurden keine Allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet. Die berichtete klinische Erfahrung hat keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Bupropion wird in der Leber weitgehend zu aktiven Metaboliten metabolisiert, die weiter metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden werden. Das Risiko von Nebenwirkungen kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, kann es notwendig sein, diesen Faktor bei der dosisauswahl zu berücksichtigen; es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
Nierenfunktionsstörung
Berücksichtigen Sie eine reduzierte Dosis und / oder dosierungshäufigkeit von Wellbutrin-Tabletten bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung (Glomeruläre Filtrationsrate: weniger als 90 mL pro Minute). Bupropion und seine Metaboliten werden renal geklärt und können sich bei solchen Patienten stärker als gewöhnlich ansammeln. Überwachen Sie genau auf Nebenwirkungen, die auf eine hohe bupropion-oder metabolitenexposition hindeuten könnten.
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer leberfunktionsstörung (Child-Pugh-score: 7 bis 15) beträgt die maximale Dosis von Wellbutrin-Tabletten 100 mg pro Tag oder 150 mg jeden zweiten Tag. Bei Patienten mit leichter leberfunktionsstörung (Child-Pugh-score: 5 bis 6) sollten Sie die Dosis und/oder Häufigkeit der Dosierung reduzieren.
Die folgenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung näher erläutert:
- Selbstmordgedanken und-Verhalten bei Jugendlichen und Jungen Erwachsenen
- Neuropsychiatrische Symptome und Suizidrisiko bei der raucherentwöhnungsbehandlung
- Anfall
- Hypertonie
- Aktivierung von Manie oder Hypomanie
- Psychose und andere neuropsychiatrische Reaktionen
- Winkelschlussglaukom
- überempfindlichkeitsreaktionen
klinische Studien Erfahrung
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten raten wider.
Nebenwirkungen, die zum Abbruch der Behandlung Führen
In placebokontrollierten klinischen Studien setzten 4%, 9% und 11% der placebo -, 300-mg-pro-Tag - und 400-mg-pro-Tag-Gruppen die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen ab. Die spezifischen Nebenwirkungen, die in mindestens 1% der 300-mg-pro-Tag-oder 400-mg-pro-Tag-Gruppen und mit einer rate von mindestens der doppelten placebo-rate zum absetzen führen, sind in Tabelle 2 aufgeführt.
Tabelle 2: Behandlungsabbrüche Aufgrund von Nebenwirkungen in Placebokontrollierten Studien
Nebenwirkungen | Placebo (n = 385) | Wellbutrin Tabletten 300 mg/Tag (n=376) | Wellbutrin Tabletten 400 mg/Tag (n = 114) |
0 | 0.0% | 2.4% | 0.9% |
< | 0.3% | 0.8% | 1.8% |
Agitation | 0.3% | 0.3% | 1.8% |
Migräne | 0.3% | 0.0% | 1.8% |
Häufig Beobachtete Nebenwirkungen
Nebenwirkungen aus Tabelle 3, die bei mindestens 5% der mit Wellbutrin-Tabletten behandelten Probanden auftreten und mindestens doppelt so hoch sind wie die placebo - rate, sind im folgenden für die Dosisgruppen 300 und 400 mg pro Tag aufgeführt.
Wellbutrin Tabletten 300 mg pro Tag: Anorexie, trockener Mund, Hautausschlag, Schwitzen, tinnitus und zittern.
Wellbutrin Tabletten 400 mg pro Tag: Bauchschmerzen, Unruhe, Angstzustände, Schwindel, trockener Mund, Schlaflosigkeit, Myalgie, übelkeit, Herzklopfen, pharyngitis, Schwitzen, tinnitus und harnfrequenz.
Nebenwirkungen, die in placebokontrollierten Studien berichtet wurden, sind in Tabelle 3 dargestellt. Gemeldete Nebenwirkungen wurden mit einem COSTART-basierten Wörterbuch klassifiziert.max.
— Bindestrich bezeichnet unerwünschte Ereignisse, die bei größer als 0, aber kleiner als 0 auftreten.5% der Patienten.
Andere Nebenwirkungen, die Während der Klinischen Entwicklung von Bupropion Beobachtet wurden
Zusätzlich zu den oben genannten Nebenwirkungen wurden die folgenden Nebenwirkungen in klinischen Studien mit der retardformulierung von bupropion bei depressiven Probanden und bei nicht depressiven Rauchern sowie in klinischen Studien mit der sofortformulierung von bupropion berichtet.
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen entspricht dem Anteil der Probanden, bei denen in placebokontrollierten Studien mit Depressionen (n = 987) oder Raucherentwöhnung (n = 1,013) mindestens einmal eine behandlungsbedingte Nebenwirkung auftrat, oder Personen, bei denen in einer offenen überwachungsstudie mit Wellbutrin-Tabletten eine Nebenwirkung auftrat, die ein absetzen der Behandlung erforderte (n = 3,100). Alle behandlungsbedingten Nebenwirkungen sind enthalten, mit Ausnahme der in Tabelle 3 aufgeführten, der in anderen sicherheitsbezogenen Abschnitten der verschreibungsinformationen aufgeführten, der unter KOSTENBEGRIFFEN subsumierten, die entweder übermäßig allgemein oder übermäßig spezifisch sind, um nicht informativ zu sein, der nicht vernünftigerweise mit der Verwendung des Arzneimittels verbunden ist, und derjenigen, die nicht schwerwiegend waren und bei weniger als 2 Probanden auftraten..
Nebenwirkungen werden weiter nach Körpersystem kategorisiert und in der Reihenfolge Abnehmender Häufigkeit gemäß den folgenden Definitionen der Häufigkeit aufgeführt: Häufige Nebenwirkungen sind definiert als solche, die bei mindestens 1/100 Probanden auftreten. Seltene Nebenwirkungen treten bei 1/100 bis 1/1. 000 Probanden auf,während seltene Ereignisse bei weniger als 1/1.000 Probanden auftreten.
Körper (allgemein): Selten waren Schüttelfrost, gesichtsödem und Lichtempfindlichkeit. Selten war Unwohlsein.
kardiovaskulär: Selten waren posturale Hypotonie, Schlaganfall, Tachykardie und Vasodilatation. Selten waren Synkope und Myokardinfarkt.
Verdauung: Selten waren Leberfunktionsstörungen, Bruxismus, magenreflux, gingivitis, erhöhter Speichelfluss, Gelbsucht, Mundgeschwüre, stomatitis und Durst. Selten war ödem der Zunge.
Hemisch und Lymphatisch: selten war Ekchymose.
Metabolisch und Ernährungsphysiologisch: Selten waren ödeme und periphere ödeme.
Muskuloskelettale: Selten waren beinkrämpfe.
Nervensystem: Selten waren abnormale Koordination, verminderte libido, depersonalisierung, Dysphorie, emotionale Labilität, Feindseligkeit, hyperkinesie, Hypertonie, hypästhesie, Suizidgedanken und Schwindel. Selten waren Amnesie, Ataxie, derealisation und Hypomanie.
Atemwege: Selten war Bronchospasmus.
Besondere Symptome: Selten waren akkommodationsstörungen und trockenes Auge.
Urogenital: Selten waren Impotenz, Polyurie und prostataleiden.
Veränderungen des Körpergewichts
In placebokontrollierten Studien erlitten die Probanden eine Gewichtszunahme oder Gewichtsabnahme wie in Tabelle 4 gezeigt.
Tabelle 4: Inzidenz von Gewichtszunahme und Gewichtsverlust s ( ≥ 5 lbs ) in Placebokontrollierten Studien
Gewichtsänderung | Wellbutrin Tabletten 300 mg/Tag (n=339) | Wellbutrin Tabletten 400 mg/Tag (n = 112) | Placebo (n=347) |
gewonnen > 5 kg | 3% | 2% | 4% |
Verloren!!> 5 kg | 14% | 19% | 6% |
In klinischen Studien, die mit der Formulierung mit sofortiger Freisetzung von bupropion durchgeführt wurden, nahmen 35% der Probanden, die trizyklische Antidepressiva erhielten, zu, verglichen mit 9% der Probanden, die mit der Formulierung mit sofortiger Freisetzung von bupropion behandelt wurden. Wenn Gewichtsverlust ein wichtiges Anzeichen für eine depressive Erkrankung eines Patienten ist, sollte das anorektische und/oder gewichtsreduzierende Potenzial von Wellbutrin-Tabletten in Betracht gezogen werden.
Postmarketing Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Wellbutrin-Tabletten nach der Zulassung festgestellt und sind an anderer Stelle auf dem Etikett nicht beschrieben. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.
Körper (allgemein)
Arthralgie, Myalgie und Fieber mit Hautausschlag und anderen Symptomen, die auf eine verzögerte überempfindlichkeit hindeuten. Diese Symptome können der Serumkrankheit ähneln.
Herz-Kreislauf
Vollständige atrioventrikuläre Blockade, Extrasystolen, Hypotonie, Hypertonie (in einigen Fällen schwer), Venenentzündung und Lungenembolie.
Verdauung
Colitis, ösophagitis, gastrointestinale Blutung, zahnfleischblutung, hepatitis, darmperforation, Pankreatitis und Magengeschwür.
Endokrin
Hyperglykämie, Hypoglykämie und Syndrom des antidiuretischen Hormons.
Hämisch und Lymphatisch
Anämie, Leukozytose, Leukopenie, Lymphadenopathie, Panzytopenie und Thrombozytopenie. Veränderte PT und / oder INR, die selten mit hämorrhagischen oder thrombotischen Komplikationen einhergingen, wurden beobachtet, wenn bupropion mit warfarin koadministriert wurde.
Stoffwechsel und Ernährung
Glykosurie.
Bewegungsapparat
Muskelsteifigkeit/Fieber / Rhabdomyolyse und Muskelschwäche.
Nervensystem
Abnormales Elektroenzephalogramm (EEG), aggression, akinesie, Aphasie, Koma, abgeschlossener Selbstmord, delirium, Wahnvorstellungen, Dysarthrie, Euphorie, extrapyramidales Syndrom (Dyskinesie, Dystonie, hypokinesie, Parkinsonismus), Halluzinationen, erhöhte libido, manische Reaktion, Neuralgie, Neuropathie, paranoide ideation, Unruhe, Selbstmordversuch und Demaskierung tardiver Dyskinesie.
Atemwege
Lungenentzündung.
Haut
Alopezie, Angioödem, exfoliative dermatitis, Hirsutismus, und Stevens-Johnson-Syndrom.
Besondere Sinne
Taubheit, erhöhter Augeninnendruck, und mydriasis.
Urogenital
Abnormale Ejakulation, Zystitis, Dyspareunie, Dysurie, Gynäkomastie, menopause, schmerzhafte Erektion, salpingitis, Harninkontinenz, Harnverhalt und vaginitis.
menschliche Überdosierung Erfahrung
Es wurden überdosierungen von bis zu 30 Gramm oder mehr bupropion berichtet. Beschlagnahme wurde in etwa einem Drittel aller Fälle berichtet. Andere schwerwiegende Reaktionen, die bei überdosierungen von bupropion allein berichtet wurden, waren Halluzinationen, Bewusstlosigkeit, Sinustachykardie und EKG-Veränderungen wie Leitungsstörungen (einschließlich QRS-Verlängerung) oder Arrhythmien. Fieber, Muskelsteifheit, Rhabdomyolyse, Hypotonie, stupor, Koma und atemversagen wurden hauptsächlich berichtet, wenn bupropion Teil mehrerer arzneimittelüberdosierungen war.
Obwohl sich die meisten Patienten ohne Folgen erholten, wurden Todesfälle im Zusammenhang mit überdosierungen von bupropion allein bei Patienten berichtet, die große Dosen des Arzneimittels Einnahmen. Bei diesen Patienten wurden mehrere unkontrollierte Anfälle, Bradykardie, Herzinsuffizienz und Herzstillstand vor dem Tod berichtet.
Überdosierung-Management
Wenden Sie sich an ein Zertifiziertes Giftkontrollzentrum, um aktuelle Anleitungen und Ratschläge zu erhalten. Telefonnummern für zertifizierte giftkontrollzentren sind in der Arztpraxis Referenz (PDR) aufgeführt. Rufen Sie 1-800-222-1222 oder beziehen sich auf www.poison.org.
Es sind keine Gegenmittel für bupropion bekannt. Im Falle einer überdosierung, unterstützende Pflege, einschließlich enger ärztlicher überwachung und überwachung. Betrachten Sie die Möglichkeit einer überdosierung mehrerer Medikamente. Sorgen Sie für eine ausreichende Atemwege, Sauerstoffversorgung und Belüftung. Überwachen Sie den Herzrhythmus und die Vitalfunktionen. Die Induktion von emesis wird nicht empfohlen.
Bupropion ist eine racemische Mischung. Die pharmakologische Aktivität und Pharmakokinetik der einzelnen Enantiomere wurde nicht untersucht. Die mittlere eliminationshalbwertszeit (±SD) von bupropion nach chronischer Dosierung beträgt 21 (±9) Stunden, und die stationären Plasmakonzentrationen von bupropion werden innerhalb von 8 Tagen erreicht.
Absorption
Die absolute Bioverfügbarkeit von Wellbutrin-Tabletten beim Menschen wurde nicht bestimmt, da keine intravenöse Formulierung für den menschlichen Gebrauch verfügbar ist. Es scheint jedoch wahrscheinlich, dass nur ein kleiner Teil einer oral verabreichten Dosis den systemischen Kreislauf intakt erreicht. In Ratten-und hundestudien lag die Bioverfügbarkeit von bupropion zwischen 5% und 20%. Beim Menschen wird nach oraler Verabreichung von Wellbutrin-Tabletten normalerweise innerhalb von 3 Stunden eine maximale Plasmakonzentration (Cmax) von bupropion erreicht.
In einer Studie, in der die chronische Dosierung mit Wellbutrin-Tabletten 150 mg zweimal täglich mit bupropion-Formulierung mit sofortiger Freisetzung von 100 mg dreimal täglich verglichen wurde, Betrug die CMAX im stationären Zustand für bupropion nach Verabreichung von WELLBUTRIN SR etwa 85% derjenigen, die nach Verabreichung von bupropion-Formulierung mit sofortiger Freisetzung erreicht wurden. Die Exposition (AUC) gegenüber bupropion war für beide Formulierungen äquivalent. Bioäquivalenz wurde auch für alle drei wichtigsten aktiven Metaboliten nachgewiesen (i.e., hydroxybupropion, threohydrobupropion und erythrohydrobupropion) für Cmax und AUC. Somit sind WELLBUTRIN SR, das zweimal täglich im steady state verabreicht WIRD, und die 3-mal täglich verabreichte Formulierung mit sofortiger Freisetzung von bupropion im wesentlichen bioäquivalent für bupropion und die 3 quantitativ wichtigen Metaboliten.
Wellbutrin Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen. Bupropion Cmax und AUC wurden um 11% auf 35% bzw. 16% auf 19% erhöht, wenn Wellbutrin-Tabletten in drei Studien gesunden Probanden mit Nahrung verabreicht wurden. Der nahrungsmitteleffekt wird nicht als klinisch signifikant angesehen.
Verteilung
in vitro tests zeigen, dass bupropion zu 84% an menschliche Plasmaproteine in Konzentrationen von bis zu 200 mcg pro mL gebunden ist. Das Ausmaß der proteinbindung des hydroxybupropionmetaboliten ist ähnlich dem für bupropion; wohingegen das Ausmaß der proteinbindung des threohydrobupropionmetaboliten etwa halb so groß ist wie bei bupropion.
Stoffwechsel
Bupropion wird beim Menschen weitgehend metabolisiert. Drei Metaboliten sind aktiv: hydroxybupropion, das durch Hydroxylierung der tert-butylgruppe von bupropion gebildet wird, und die aminoalkoholisomere threohydrobupropion und erythrohydrobupropion, die durch Reduktion der carbonylgruppe gebildet werden. in vitro Befunde legen nahe, dass CYP2B6 das wichtigste Isoenzym ist, das an der Bildung von hydroxybupropion beteiligt ist, während Cytochrom P450-Enzyme nicht an der Bildung von threohydrobupropion beteiligt sind. Die Oxidation der bupropion-Seitenkette führt zur Bildung eines glycinkonjugats von meta-chlorbenzoesäure, das dann als hauptmetabolit im Urin ausgeschieden wird. Die Wirksamkeit und Toxizität der Metaboliten in Bezug auf bupropion wurde nicht vollständig charakterisiert. Es wurde jedoch in einem Antidepressivum-screening-test an Mäusen gezeigt, dass hydroxybupropion halb so stark ist wie bupropion, während threohydrobupropion und erythrohydrobupropion 5-Fach weniger stark sind als bupropion. Dies kann von klinischer Bedeutung sein, da die Plasmakonzentrationen der Metaboliten so hoch oder höher sind als die von bupropion.
Nach einer Einzeldosis-Verabreichung von Wellbutrin-Tabletten beim Menschen tritt CMAX von hydroxybupropion ungefähr 6 Stunden nach der Dosis auf und beträgt ungefähr das 10-fache des spitzenspiegels des elternarzneimittels im steady state. Die eliminationshalbwertszeit von hydroxybupropion beträgt ungefähr 20 (±5) Stunden und seine AUC im steady state ist ungefähr 17 mal so hoch wie die von bupropion. Die Zeiten bis zu spitzenkonzentrationen für die Metaboliten erythrohydrobupropion und threohydrobupropion ähneln denen des hydroxybupropionmetaboliten. Ihre eliminationshalbwertszeiten sind jedoch länger, 33 (±10) und 37 (±13) Stunden, und stationäre AUCs sind 1.5 und 7 mal die von bupropion, beziehungsweise.
Bupropion und seine Metaboliten zeigen eine lineare Kinetik nach chronischer Verabreichung von 300 bis 450 mg pro Tag.
Beseitigung
Nach oraler Verabreichung von 200 mg 14C-bupropion beim Menschen wurden 87% und 10% der radioaktiven Dosis im Urin bzw. Nur 0,5% der oralen Dosis wurden als unverändertes bupropion ausgeschieden.