Tanyz

Tamsulosin ist ein spezifischer Wettbewerbsblocker des postsynaptischen α₁-Adrenorezeptoren, insbesondere Subtypen α_1A und α_1Dverantwortlich für die Entspannung der glatten Muskeln der Prostata, des Blashalses und des Prostata-Teils der Harnröhre. Tanyz erhöht in einer Dosierung von 0,4 mg die maximale Urinierungsrate und reduziert auch den Ton der glatten Muskeln der Prostata und der Harnröhre, verbessert den Urinabfluss usw. Verringerung der Schwere der Entleerungssymptome. Tanyz reduziert auch die Schwere der Füllsymptome, bei deren Entwicklung die Hyperaktivität des Quarkes eine wichtige Rolle spielt.

Bei einer Langzeittherapie bleibt die Auswirkung auf die Schwere der Symptome des Füllens und Entleerens bestehen, was das Risiko einer akuten Urinverzögerung und die Notwendigkeit eines chirurgischen Eingriffs verringert.

Blocker α_1A-Adrenorezeptoren können den Blutdruck senken, indem sie den peripheren Widerstand verringern. Bei Anwendung des Tanyz-Arzneimittels in einer Tagesdosis von 0,4 mg gab es keinen klinisch signifikanten Blutdruckabfall.

Blockade α₁Tamsulosin-Adrenorezeptoren reduzieren den Ton der glatten Muskeln der Prostata, des Gebärmutterhalses der Blase und des Prostata-Teils der Harnröhre und verbessern den Urinabfluss. Gleichzeitig werden sowohl die Symptome der Entleerung als auch die Symptome der Füllung aufgrund des erhöhten Tons glatter Muskeln und der detrusiven Hyperaktivität mit benigner Prostatahyperplasie verringert.

Die Fähigkeit des Tamsulosin, auf α zu wirken_1А- Der Adrenorezeptor-Subtyp ist seiner Fähigkeit, mit α zu interagieren, 20-mal überlegen_1B- ein Subtyp von Adrenorezeptoren, die sich in den glatten Muskeln der Gefäße befinden. Aufgrund seiner hohen Selektion verursacht Tamsulosin bei Patienten mit arterieller Hypertonie und Patienten mit normalem Anfangsblutdruck keinen klinisch signifikanten Rückgang des systemischen Blutdrucks.

Tamsulosin blockiert selektiv und wettbewerbsfähig das postsynaptische α_1А-adrenorezeptoren der glatten Muskeln der Prostata, des Blashalses und des Prostatateils der Harnröhre und α_1Д-Adrenorezeptoren der Blase, was zu einer Abnahme des Tons der glatten Muskeln der Prostata führt, der Gebärmutterhals der Blase und der prostatische Teil der Harnröhre, eine Verbesserung der Funktion des Partusors und eine Abnahme der Symptome von Obstruktion und Reizung im Zusammenhang mit benigner Prostatahyperplasie.

In der Regel entwickelt sich die therapeutische Wirkung nach 2 Wochen nach Beginn der Einnahme des Arzneimittels, obwohl bei einer Reihe von Patienten nach Einnahme der ersten Dosis eine Abnahme der Schwere der Symptome festgestellt wird.

Die Fähigkeit des Tamsulosin, auf α zu wirken_1А-Adrenorezeptoren sind seiner Fähigkeit, auf α zu wirken, 20-mal überlegen_1B-Adrenorezeptoren glatter Muskeln der Gefäße. Aufgrund dieser hohen Selektivität verursacht das Medikament bei Patienten mit arterieller Hypertonie und Patienten mit normalem Anfangsblutdruck keine klinisch signifikante Senkung des systemischen Blutdrucks.

Saugen. Tanyz ist eine Tablette mit kontrollierter Freisetzung, die auf einer Matrix unter Verwendung eines Gels vom Nicht-Ionen-Typ basiert. Diese medizinische Form liefert eine lange und langsame Freisetzung von Tamsulosin und eine ausreichende Exposition mit schwachen Schwankungen der Konzentration von Tamsulosin im Blutplasma für 24 Stunden.

Tamsulosin in Form von Tabletten Tanyz wird im Darm absorbiert. Die Absorption wird auf 57% der eingegebenen Dosis geschätzt. Das Essen beeinträchtigt nicht die Absorptionskapazität des Arzneimittels. Tamsulosin ist durch lineare Pharmakokinetik gekennzeichnet. Nach einem einzigen Termin im Ansturm des Tanyz C-Tablets_max Tamsulosin im Plasma wird durchschnittlich nach 6 Stunden erreicht. Im Gleichgewichtszustand, der am 4. Empfangstag erreicht wird, erreicht die Konzentration von Tamsulosin im Plasma nach 4-6 Stunden sowohl auf leeren Magen als auch nach dem Essen den höchsten Wert. C_max im Plasma steigt von etwa 6 ng / ml nach der ersten Dosis auf 11 ng / ml im Gleichgewicht. Die kleinste Konzentration von Tamsulosin im Plasma beträgt 40% der maximalen Konzentration im Plasma auf leeren Magen und nach dem Essen. Es gibt signifikante individuelle Unterschiede zwischen den Patienten hinsichtlich der Konzentration des Arzneimittels im Plasma nach einer Einzeldosis und Mehrfachaufnahme.

Verteilung. Plasmaproteinebindung - ca. 99%, V_d klein (ca. 0,2 l / kg).

Stoffwechsel. Tamsulosin wird in der Leber langsam metabolisiert, wobei weniger aktive Metaboliten gebildet werden. Der größte Teil des Tamsulosins ist in unveränderter Form im Blutplasma dargestellt. Die Fähigkeit des Tamsulosin, die Aktivität mikrosomaler Leberenzyme zu induzieren, fehlt praktisch (experimentelle Daten).

Bei Leberversagen keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich.

Die Schlussfolgerung. Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit Urin ausgeschieden, wobei ungefähr 4–6% des Arzneimittels unverändert freigesetzt werden.

T_1/2 Tamsulosin in Form von Tanyz-Tabletten an einem einzigen Empfang und im Gleichgewichtszustand - 19 bzw. 15 Stunden.

Saugen

Tamsulosin wird im Darm gut resorbiert und ist zu fast 100% bioverfügbar. Die Aufnahme von Tamsulosin verzögert sich nach dem Essen etwas. Das gleiche Saugniveau kann erreicht werden, wenn der Patient das Medikament jedes Mal nach einem regelmäßigen Frühstück einnimmt. Tamsulosin zeichnet sich durch lineare Kinetik aus. Nach einmaliger Einnahme von 0,4 mg seines Arzneimittels C_max im Plasma wird nach 6 Stunden erreicht. Nach mehrfacher Einnahme von 0,4 mg pro Tag wird die Gleichgewichtskonzentration bis zum 5. Tag erreicht, während ihr Wert nach Einnahme einer Einzeldosis ungefähr 2/3 höher ist als der Wert dieses Parameters.

Verteilung

Plasmaproteinbindung - 99%, das Verteilungsvolumen ist gering (ca. 0,2 l / kg).

Stoffwechsel

Tamsulosin wird in der Leber langsam metabolisiert, wobei weniger aktive Metaboliten gebildet werden. Der größte Teil des Tamsulosins ist in unveränderter Form im Blutplasma dargestellt.

Das Experiment ergab die Fähigkeit des Tamsulosins, die Aktivität mikrosomaler Leberenzyme leicht zu induzieren.

Bei einem leichten und mäßigen Grad an Leberversagen keine Korrektur des Dosierungsmodus erforderlich.

Die Schlussfolgerung

Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit Urin ausgeschieden, wobei etwa 9% des Arzneimittels unverändert freigesetzt werden.

T_1/2 Das Medikament mit einer einmaligen Einnahme von 0,4 mg nach dem Essen beträgt 10 Stunden mit mehreren - 13 Stunden.

Bei Nierenversagen ist eine Dosisreduktion nicht erforderlich. Wenn der Patient ein schweres Nierenversagen hat (Cl-Kreatinin <10 ml / min), muss die Ernennung von Tamsulosin mit Vorsicht erfolgen.

Saugen. Nachdem die Aufnahme des Tamsulosins schnell und fast vollständig vom LCD aufgenommen wurde, beträgt seine Bioverfügbarkeit fast 100%. Nach einer einzigen Einstellung von Tanyz^® nach innen in einer Dosis von 400 µg C_max Der Wirkstoff im Plasma wird nach 6 Stunden erreicht.

Verteilung. Nach 5 Tagen natürlich Empfang der Wert von C_max Der Wirkstoff im Blutplasma ist 60–70% höher als C_max nach einem einzigen Empfang. Plasmaproteinbindung - 99%. V_d kleine Tamsulosina (ca. 0,2 l / kg).

Stoffwechsel. Tamsulosin ist der Wirkung der ersten Passage nicht ausgesetzt und wird in der Leber langsam mit der Bildung pharmakologisch aktiver Metaboliten biotransformiert, die eine hohe Selektivität für α aufrechterhalten_1A-Adrenorezeptoren. Der größte Teil des Wirkstoffs ist unverändert im Blut vorhanden.

Die Schlussfolgerung. Tamsulosin wird von den Nieren ausgeschieden, 9% der Dosis werden unverändert angezeigt. T_1/2 Tamsulosin an einem einzigen Empfang - 10 Stunden nach mehrfachem Empfang - 13 Stunden, endgültig - 22 Stunden.

Bei der Ernennung eines Tamsulosins wurden keine Wechselwirkungen mit Atenololol, Enalapril, Nifedipin oder Theophyllin gefunden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimethidin, Die Konzentration von Tamsulosin im Blutplasma nahm leicht zu; mit Furosemid - eine Abnahme, jedoch, Dies erfordert keine Änderung der Dosis des Arzneimittels Tanyz, da die Konzentration des Arzneimittels im normalen Bereich bleibt. Diazepam, Propranololol, Trichlormethyliazid, Chloromadin, Amitriptylin, Diklofenac, Glybenklamid, Simvastatin und Warfarin verändern die freie Tamsulosinfraktion im menschlichen Plasma nicht in vitro. Tamsulosin wiederum verändert auch nicht die freien Fraktionen von Diazepam, Propranolol, Trichlormethyliazid und Chloromadino.

In der Forschung in vitro Auf der Ebene des Leberstoffwechsels wurde keine Wechselwirkung mit Amitriptylin, Salbutamol, Glybenclamid und Finasterid gefunden. Diklofenak und Warfarin können die Geschwindigkeit der Tamsulosinentfernung erhöhen.

Gleichzeitige Ernennung anderer Blocker α₁-Adrenorezeptoren können zu einer hypotensiven Wirkung führen.

Bei der Verschreibung von Tanyz^® Es wurden keine Wechselwirkungen mit Atenolol, Enalapril oder Nifedipin gefunden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Tanyza^® Die Konzentration von Tamsulosin im Blutplasma mit Cimethidin nahm leicht zu, und die Konzentration mit Furosemid nahm ab (dies erfordert keine Änderung der Dosis von Tanyza^®da die Konzentration des Arzneimittels im normalen Bereich bleibt).

Diazepam, Propranololol, Trichlormethyliazid, Chloromadin, Amitriptylin, Diklofenac, Glybenklamid, Simvastatin und Warfarin verändern die freie Tamsulosinfraktion im menschlichen Plasma nicht in vitro Tamsulosin wiederum verändert auch nicht die freien Fraktionen von Diazepam, Propranolol, Trichlormethyliazid und Chloromadino.

In der Forschung in vitro Auf der Ebene des Leberstoffwechsels wurde keine Wechselwirkung mit Amitriptylin, Salbutamol, Glybenclamid und Finasterid gefunden.

Diklofenak und Warfarin können die Geschwindigkeit der Tamsulosinentfernung erhöhen.

Gleichzeitige Ernennung anderer Antagonisten α₁-Adrenorezeptoren können zu einem Blutdruckabfall führen.

Gleichzeitige Anwendung von Tamsulosin mit anderen α₁-Adrenoblockatoren können zu einem Blutdruckabfall führen.

Diklofenak und indirekte Antikoagulanzien (Varfarin) erhöhen die Entzugsrate von Tamsulosin geringfügig.

Cimethidin erhöht die Konzentration von Tamsulosin im Plasma und Furosemid reduziert sich (es hat keine signifikante klinische Bedeutung).

Bei gemeinsamer Anwendung gab es ein Tamsulosin mit Atenololol, Enalapril oder Theophyllin, es gab keine Anzeichen einer Arzneimittelwechselwirkung.

Unter Bedingungen in vitro Die Einführung von Diazepam, Propranolololol, Trichlormethyliazid, Chloromadin, Amitriptylin, Diclofenaka, Glybenclamid, Simvastatin und Warfarin führte nicht zu einer Änderung der freien Tamsulosinfraktion im Blutplasma. Tamsulosin hatte auch keinen Einfluss auf die freien Fraktionen von Diazepam, Propranolol, Trichlormethyliazid und Chloromadino.

Die gemeinsame Verwendung des Tamsulosins und starker Inhibitoren des CYP3A4-Isopurmiums kann zu einer Erhöhung der Systemexposition des Tamsulosins führen. Die gleichzeitige Einnahme von Tamsulosin mit Ketokonazol (dem starken Isophenium-Inhibitor von CYP3A4) führte zu einem Anstieg der AUC und C_max Tamsulosin 2,8 bzw. 2,2 Mal. Tamsulosin sollte nicht in Kombination mit starken CYP3A4-Isopurminhibitoren bei Patienten mit dem Phänomen des langsamen Metabolismus gemäß der CYP2D6-Isoferment angewendet werden.

Beim Teilen eines Tamsulosins mit starken oder mäßig aktiven CYP3A4-Isophenium-Inhibitoren ist Vorsicht geboten.