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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 22.03.2022
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Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Beniprosin SR
Tamsulosin Hydrochloride
Benigne Prostatahyperplasie (Behandlung von Harnstörungen).
Dysurische Störungen bei benigner Prostatahyperplasie (Behandlung).
Behandlung von funktionellen Störungen bei benigner Prostatahyperplasie.
Hinein. nach dem Frühstück mit Wasser abwaschen.
Erwachsene über 18 Jahren sowie ältere Patienten. Nehmen Sie 1 Kappen. (0,4 mg) 1 einmal täglich. Es wird nicht empfohlen, die Kapsel zu kauen, da dies die Freisetzungsrate des Medikaments beeinflussen kann.
Patienten mit eingeschränkter Leber-und Nierenfunktion. Bei Nierenversagen, sowie bei Leberinsuffizienz von leichter bis mäßiger Schwere ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Hinein, unabhängig von der Mahlzeit, 1 Tabelle. 1 mal am Tag. Die Dauer der Anwendung ist nicht begrenzt, das Medikament wird in Form einer kontinuierlichen Therapie verschrieben. Die Tablette sollte vollständig eingenommen werden, sie kann nicht gekaut werden, da dies die verlängerte Freisetzung des Wirkstoffs beeinflussen kann.
Hinein. Nach dem Frühstück, mit Wasser, 1 Kapseln. (0,4 mg) 1 einmal täglich. Es wird nicht empfohlen, die Kapsel zu kauen, da dies die Freisetzungsrate des Medikaments beeinflussen kann.
Hinein, nach der ersten Mahlzeit, ohne zu kauen, mit genügend Wasser gewaschen. Das Medikament wird für 400 mcg (1 Kapseln.) / Tag.
Beniprosin SR® kann als Monotherapie und in Kombination mit 5α-Reduktase-Inhibitoren (Finasterid, Dutasterid) verschrieben werden.
Überempfindlichkeit gegen Tamsulosin oder eine andere Komponente des Medikaments,
orthostatische Hypotonie,
schwere Leberinsuffizienz.
Mit Vorsicht - chronisches Nierenversagen (Cl Kreatinin <10 ml/min), schwere Leberfunktionsstörung, arterielle Hypotonie.
Überempfindlichkeit gegen Tamsulosin oder eine andere Komponente des Medikaments,
orthostatische Hypotonie (einschließlich in der Anamnese),
schwere Leberinsuffizienz.
Mit Vorsicht - schweres Nierenversagen (Cl Kreatinin <10 ml/min).
Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments,
orthostatische Hypotonie (einschließlich in der Anamnese),
schwere Leberinsuffizienz,
alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).
Mit Vorsicht: orthostatische), geplante Operation für Katarakte, die gemeinsame Nutzung mit starken oder mäßig aktiven Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms (zum Beispiel Ketoconazol, Voriconazol).
Nebenwirkung | Oft (≥1%, <10%) | Selten (≥0,1%, <1%) | Selten (≥0,01%, <0,1%) | Sehr selten (<0,01%) |
Von der CCC | herzschlag, orthostatische Hypotonie | |||
Aus dem Verdauungstrakt | verstopfung, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen | |||
Allgemeinzustand | Asthenie | |||
Vom Nervensystem | Schwindel (1,3%) | Kopfschmerz | Ohnmacht | |
Seitens des Fortpflanzungssystems | verletzungen der Ejakulation | Priapismus | ||
Von der Atmungsorgane, Brust und Mediastinum | Rhinitis | |||
Auf der Seite der Haut und des subkutanen Gewebes | hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria | angioneurotisches Ödem |
Beschreibt einzelne Fälle von intraoperativen Instabilität der Iris (Syndrom der engen Pupille) bei der Operation für Katarakte, die das Risiko von Komplikationen während und nach der Operation erhöhen.
Selten-Schwindel, retrograde Ejakulation, in einigen Fällen — orthostatische Hypotonie, Tachykardie/Herzklopfen, Müdigkeit, Kopfschmerzen.
Aus dem Verdauungstrakt: selten-Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung.
In extrem seltenen Fällen können Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautausschlag, Juckreiz, angioneurotisches Ödem) auftreten.
Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird in Übereinstimmung mit der Klassifikation des medizinischen Wörterbuchs für regulatorische Aktivitäten dargestellt (MedDRA): sehr oft (>10%), oft (≥1 <10%), selten: (≥0,1 <1%), selten (≥0,01 <0,1%), sehr selten (<0,01%), die Frequenz ist unbekannt (bestimmen Sie die Häufigkeit des Auftretens nach den verfügbaren Daten ist nicht möglich).
Seitens des Immunsystems: sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktion.
Vom Nervensystem: oft-Schwindel, selten-Kopfschmerzen, selten-synkopale Zustände, die Häufigkeit ist unbekannt-Schlafstörungen (Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit).
Von der Behörde des Sehens: die Frequenz ist unbekannt-verschwommenes Sehen, Sehstörungen.
Von der Seite des Herzens: selten-Herzklopfen, die Häufigkeit ist unbekannt-Tachykardie.
Von der Seite der Gefäße: selten-orthostatische Hypotonie.
Seitens der Atemwege, Brustorgane und Mediastinum: selten-Rhinitis, die Häufigkeit ist unbekannt-Nasenbluten.
Aus dem Verdauungstrakt: selten-Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall.
Von der Haut und subkutanen Geweben: selten-Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, selten — Angioödem, sehr selten — Stevens-Johnson — Syndrom, die Häufigkeit ist unbekannt-Erythem multiforme, exfoliative Dermatitis.
Von den Genitalien und der Brust: sehr selten-Priapismus, die Häufigkeit ist unbekannt — Verletzungen der Ejakulation, einschließlich.retrograde Ejakulation, verminderte Libido.
Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: selten-asthenisches Syndrom, Häufigkeit unbekannt — Rückenschmerzen, Schmerzen in der Brust, trockener Mund.
Symptome: verringerung des Blutdrucks, kompensatorische Tachykardie.
Die Behandlung: symptomatisches. Blutdruck und Herzfrequenz können sich erholen, wenn der Patient eine horizontale Position einnimmt. In Ermangelung einer Wirkung können Sie Mittel anwenden, die BCC erhöhen, und, falls erforderlich, Vasokonstriktormittel. Es ist notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen. Es ist unwahrscheinlich, dass die Dialyse wirksam ist, weil Tamsulosin bindet intensiv an Plasmaproteine.
Um eine weitere Absorption des Arzneimittels zu verhindern, ist es ratsam, den Magen zu waschen, Aktivkohle und osmotische Abführmittel zu erhalten.
Es gibt keine Berichte über Fälle einer akuten Überdosierung von Tamsulosin.
Symptome: theoretisch ist es möglich, eine akute Blutdrucksenkung und kompensatorische Tachykardie zu entwickeln.
Die Behandlung: Transfer des Patienten in eine horizontale Position, Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle oder osmotische Abführmittel (Natriumsulfat), wenn kein Effekt — Zuweisung der Mittel, die die BCC bei Bedarf — Vasokonstriktor, symptomatische Therapie. Die Nierenfunktion sollte überwacht werden. Die Wirksamkeit der Dialyse ist unwahrscheinlich.
Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks.
Die Behandlung: kardiotrope Therapie, Kontrolle der Nierenfunktion, allgemeine Erhaltungstherapie, Einführung von Volumenersatzlösungen oder vasokonstriktorischen Medikamenten. Um eine weitere Absorption von Tamsulosin zu verhindern, ist eine Magenspülung, die Einnahme von Aktivkohle oder osmotischem Abführmittel möglich.
Tamsulosin ist ein spezifischer kompetitiver postsynaptischer α-Blocker1- Adrenorezeptoren, insbesondere Subtypen α1A und α1D verantwortlich für die Entspannung der glatten Muskulatur der Prostata, des Blasenhalses und des Prostata-Teils der Harnröhre. Beniprosin SR in der Dosierung 0,4 mg erhöht die maximale Geschwindigkeit beim Wasserlassen und reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der Prostata und Harnröhre und verbessert den Abfluss von Urin und somit die Verringerung der Schweregrad der Symptome der Entleerung. Beniprosin SR reduziert auch die Schwere der Füllungssymptome, bei deren Entwicklung die Detrusor-Hyperaktivität eine wichtige Rolle spielt.
Bei längerer Therapie bleibt die Wirkung auf die Schwere der Symptome der Füllung und Entleerung, reduziert das Risiko einer akuten Harnverhalt und die Notwendigkeit einer Operation.
Α-Blocker1A- Adrenorezeptoren können den Blutdruck senken, indem sie den peripheren Widerstand reduzieren. Bei der Anwendung des Medikaments Beniprosin SR in einer täglichen Dosis von 0,4 mg Fälle von klinisch signifikanten Senkung des Blutdrucks wurde nicht beobachtet.
Blockade α1-Vorhersagen tamsulozinom führt zu einer Abnahme des Tonus der glatten Muskulatur der Prostata, blasenhals und Prostata Teil der Harnröhre und der Abfluss des Urins. Gleichzeitig verringern sich Symptome wie Entleerung und Symptome Füllung, aufgrund der erhöhten Tonus der glatten Muskulatur und детрузорной Hyperaktivität bei benignen Prostatahyperplasie.
Die Fähigkeit von Tamsulosin, α zu beeinflussen1A- der Subtyp der Adrenorezeptoren ist 20-mal größer als seine Fähigkeit, mit α zu interagieren1B- ein Subtyp von Adrenorezeptoren, die sich in den glatten Muskeln der Gefäße befinden. Aufgrund seiner hohen Selektivität verursacht Tamsulosin keine klinisch signifikante Abnahme des systemischen Blutdrucks bei Patienten mit arterieller Hypertonie und bei Patienten mit normalem Ausgangsdruck.
Tamsulosin selektiv und wettbewerbsfähig blockiert postsynaptische α1A- Adrenorezeptoren der glatten Muskulatur der Prostata, des Blasenhalses und des Prostata - Teils der Harnröhre und α1D- Adrenorezeptoren der Blase, was zu einer Abnahme des Tonus der glatten Muskulatur der Prostata, Blasenhals und Prostata-Teil der Harnröhre führt, Verbesserung der Detrusor-Funktion und Verringerung der Symptome von Obstruktion und Reizung, mit benignen Prostatahyperplasie verbunden.
In der Regel entwickelt sich der therapeutische Effekt 2 Wochen nach Beginn der Einnahme des Medikaments, obwohl bei einigen Patienten nach der ersten Dosis eine Abnahme der Symptome festgestellt wird.
Die Fähigkeit von Tamsulosin, α zu beeinflussen1A- Adrenorezeptoren sind 20-mal größer als seine Fähigkeit, α zu beeinflussen1B- Adrenorezeptoren der glatten Muskulatur der Gefäße. Aufgrund dieser hohen Selektivität verursacht das Medikament keine klinisch signifikante Abnahme des systemischen Blutdrucks bei Patienten mit arterieller Hypertonie und bei Patienten mit normalem Ausgangsdruck.
Absorption. Beniprosin SR ist eine Matrix-basierte kontrollierte Freisetzungstablette mit einem nichtionischen Gel. Diese Darreichungsform bietet eine lange und langsame Freisetzung von Tamsulosin und eine ausreichende Exposition mit schwachen Schwankungen der Konzentration von Tamsulosin im Blutplasma für 24 Stunden.
Tamsulosin in Form von Tabletten Beniprosin SR wird im Darm absorbiert. Die Absorption wird auf 57% der verabreichten Dosis geschätzt. Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption des Medikaments. Tamsulosin ist durch lineare Pharmakokinetik gekennzeichnet. Nach einer einzigen Einnahme von Beniprosin SR C Tabletten auf nüchternen Magenmax Tamsulosin im Plasma wird im Durchschnitt durch 6 Stunden im Gleichgewicht erreicht, die bis zum 4.Tag der Aufnahme erreicht wird, erreicht die Konzentration von Tamsulosin im Plasma den höchsten Wert nach 4-6 Stunden auf nüchternen Magen und nach den Mahlzeiten. Cmax das Plasma erhöht sich von etwa 6 ng/ml nach der ersten Dosis auf 11 ng / ml im Gleichgewicht. Die niedrigste Konzentration von Tamsulosin im Plasma beträgt 40% der maximalen Plasmakonzentration auf nüchternen Magen und nach den Mahlzeiten. Es gibt signifikante individuelle Unterschiede bei den Patienten in Bezug auf die Konzentration des Medikaments im Plasma nach einer Einzeldosis und wiederholter Einnahme.
Verteilung. Bindung an Plasmaproteine - über 99%, Vd klein (ca. 0,2 l/kg).
Metabolismus. Tamsulosin wird langsam in der Leber metabolisiert, um weniger aktive Metaboliten zu bilden. Der größte Teil von Tamsulosin wird im Blutplasma in unveränderter Form präsentiert. Die Fähigkeit von Tamsulosin, die Aktivität von mikrosomalen Leberenzymen zu induzieren, ist praktisch nicht vorhanden (experimentelle Daten).
Bei Leberinsuffizienz ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich.
Aufzucht. Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden, wobei etwa 4-6% des Arzneimittels unverändert ausgeschieden wird.
T1/2 Tamsulosin in Form von Tabletten Beniprosin SR mit einer Einzeldosis und im Gleichgewicht — 19 und 15 h beziehungsweise.
Absorption
Tamsulosin wird gut im Darm absorbiert und hat fast 100% Bioverfügbarkeit. Die Absorption von Tamsulosin verlangsamt sich nach dem Essen etwas. Die gleiche Resorption kann erreicht werden, wenn der Patient das Medikament jedes Mal nach dem üblichen Frühstück einnimmt. Tamsulosin ist durch lineare Kinetik gekennzeichnet. Nach einer einmaligen oralen Verabreichung von 0,4 mg seines Medikaments Cmax im Plasma erreicht 6 h. Nach wiederholter Einnahme von 0,4 mg pro Tag wird die Gleichgewichtskonzentration bis zum 5.Tag erreicht, wobei ihr Wert nach der Einnahme einer Einzeldosis etwa 2/3 über dem Wert dieses Parameters liegt.
Verteilung
Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 99%, das Verteilungsvolumen ist klein (etwa 0,2 l/kg).
Metabolismus
Tamsulosin wird langsam in der Leber metabolisiert, um weniger aktive Metaboliten zu bilden. Der größte Teil von Tamsulosin wird im Blutplasma in unveränderter Form präsentiert.
Das Experiment zeigte die Fähigkeit von Tamsulosin, die Aktivität von mikrosomalen Leberenzymen geringfügig zu induzieren.
Bei geringfügigen und moderaten Grad der Leberinsuffizienz ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich.
Aufzucht
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden, wobei etwa 9% des Arzneimittels unverändert ausgeschieden wird.
T1/2 das Medikament mit einer Einzeldosis von 0,4 mg nach den Mahlzeiten beträgt 10 Stunden, mit mehreren-13 Stunden.
Bei Nierenversagen ist keine Dosisreduktion erforderlich, wenn der Patient ein schweres Nierenversagen hat (Cl Kreatinin <10 ml/min) die Ernennung von Tamsulosin sollte mit Vorsicht durchgeführt werden.
Absorption. Nach Einnahme wird Tamsulosin schnell und fast vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert, seine Bioverfügbarkeit beträgt fast 100%. Nach einer Einzeldosis des Medikaments Beniprosin SR® inside in einer Dosis von 400 mcg Cmax der Wirkstoff im Plasma wird nach 6 Stunden erreicht.
Verteilung. Nach 5 Tagen Kursaufnahme C-Wertmax der Wirkstoff im Blutplasma ist 60-70% höher als Cmax nach einem einzigen Empfang. Bindung an Plasmaproteine-99%. Vd Tamsulosin ist unbedeutend (ca. 0,2 l/kg).
Metabolismus. Tamsulosin unterliegt nicht der Wirkung des ersten Durchgangs und wird langsam in der Leber biotransformiert, um pharmakologisch aktive Metaboliten zu bilden, die eine hohe Selektivität zu α beibehalten1A- adrenerge Rezeptoren. Der größte Teil des Wirkstoffs ist unverändert im Blut vorhanden.
Aufzucht. Tamsulosin wird von den Nieren ausgeschieden, 9% der Dosis wird unverändert ausgeschieden. T1/2 Tamsulosin bei einmaliger Einnahme-10 h, nach wiederholter Einnahme-13 h, Ende-22 h.
Bei der Ernennung von Tamsulosin zusammen mit Atenolol, Enalapril, Nifedipin oder Theophyllin wurden keine Wechselwirkungen festgestellt. Zusammen mit der Verwendung von Cimetidin gab es eine gewisse Erhöhung der Konzentration von Tamsulosin im Plasma, mit Furosemidom-Abnahme, dies erfordert jedoch keine Änderung der Dosis von Beniprosin SR, da die Konzentration des Arzneimittels im normalen Bereich bleibt. Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid, Chlormadinon, Amitriptylin, Diclofenac, Glibenclamid, Simvastatin und Warfarin ändern nicht die freie Fraktion von Tamsulosin im menschlichen Plasma in vitro. Tamsulosin wiederum ändert auch nicht die freien Fraktionen von Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid und Chlormadinon.
In der Forschung in vitro es wurde keine Wechselwirkung auf der Ebene des Leberstoffwechsels mit Amitriptylin, Salbutamol, Glibenclamid und Finasterid gefunden. Diclofenac und Warfarin können die Ausscheidungsrate von Tamsulosin erhöhen.
Gleichzeitige Zuweisung anderer α-Blocker1- Adrenorezeptoren können zu einer blutdrucksenkenden Wirkung führen.
Bei der Ernennung des Medikaments Beniprosin SR® zusammen mit Atenolol, Enalapril oder Nifedipin wurden keine Wechselwirkungen festgestellt. Bei gleichzeitiger Anwendung von Beniprosin SRa® mit Cimetidin gab es eine gewisse Erhöhung der Konzentration von Tamsulosin im Blutplasma, und mit Furosemidom-Abnahme der Konzentration (dies erfordert keine Änderung der Dosis von Beniprosin SRa®, da die Konzentration des Medikaments innerhalb des normalen Bereichs bleibt).
Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid, Chlormadinon, Amitriptylin, Diclofenac, Glibenclamid, Simvastatin und Warfarin ändern nicht die freie Fraktion von Tamsulosin im menschlichen Plasma in vitro. Tamsulosin wiederum ändert auch nicht die freien Fraktionen von Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid und Chlormadinon.
In der Forschung in vitro es wurde keine Interaktion auf der Ebene des Leberstoffwechsels mit Amitriptylin, Salbutamol, Glibenclamid und Finasterid gefunden.
Diclofenac und Warfarin können die Ausscheidungsrate von Tamsulosin erhöhen.
Gleichzeitige Ernennung anderer Antagonisten α1- Adrenorezeptoren können zu einer Abnahme des Blutdrucks führen.
Gleichzeitige Anwendung von Tamsulosin mit anderen α1- adrenoblokatorami kann zu einer Abnahme des Blutdrucks führen.
Diclofenac und indirekte Antikoagulanzien (Warfarin) erhöhen leicht die Ausscheidungsrate von Tamsulosin.
Cimetidin erhöht die Konzentration von Tamsulosin im Plasma, und Furosemid reduziert (hat keine signifikante klinische Bedeutung).
Bei der gemeinsamen Anwendung von Tamsulosin mit Atenolol, Enalapril oder Theophyllin fehlten Anzeichen einer Arzneimittelwechselwirkung.
Unter Bedingungen in vitro die Einführung von Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid, Chlormadinon, Amitriptylin, Diclofenac, Glibenclamid, Simvastatin und Warfarin führte nicht zu einer Änderung der freien Fraktion von Tamsulosin im Blutplasma. Tamsulosin hatte auch keinen Einfluss auf die freien Fraktionen von Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid und Chlormadinon.
Die kombinierte Verwendung von Tamsulosin und starken Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms kann zu einer Erhöhung der systemischen Exposition gegenüber Tamsulosin führen. Die gleichzeitige Einnahme von Tamsulosin mit Ketoconazol (ein potenter Inhibitor des CYP3A4-Isoenzyms) führte zu einer Erhöhung der AUC und Cmax Tamsulosin 2,8 bzw. 2,2 mal. Tamsulosin sollte nicht in Kombination mit starken Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms bei Patienten mit dem Phänotyp des langsamen Metabolismus des CYP2D6-Isoenzyms verwendet werden.
Vorsicht ist geboten, wenn Sie Tamsulosin mit potenten oder mäßig aktiven Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms kombinieren.
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