Siozam

jeder depressive Episoden schwere;

Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie;

soziale Angststörung (soziale Phobie);

generalisierte Angststörung;

Zwangsstörungen.

Innen, unabhängig von der Mahlzeit, 1 mal am Tag.

Depressive Episoden: wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die antidepressive Wirkung entwickelt sich normalerweise in 2– 4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem verschwinden der Symptome der Depression, mindestens, für 6 Monate ist es notwendig, die Therapie fortzusetzen, um den erhaltenen Effekt zu fixieren.

Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie: während der 1.behandlungswoche wird eine Dosis von 5 mg/Tag empfohlen, die dann auf 10 mg/Tag erhöht wird. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die maximale therapeutische Wirkung wird etwa 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.

Soziale Angststörung (soziale Phobie): wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die Linderung der Symptome entwickelt sich in der Regel nach 2– 4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Da soziale Angststörung eine Krankheit mit einem chronischen Verlauf ist, beträgt die empfohlene Mindestdauer des therapeutischen Kurses 3 Monate. Um ein Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern, kann das Medikament für 6 Monate oder länger verschrieben werden, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten. Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.

Generalisierte Angststörung: wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die empfohlene Mindestdauer des therapeutischen Kurses beträgt 3 Monate. Um ein Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern, ist die langfristige Verwendung des Medikaments erlaubt (6 Monate und länger). Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.

Zwangsstörung: wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis anschließend auf das Maximum erhöht werden — 20 mg / Tag. Da Zwangsstörungen eine chronische Erkrankung sind, sollte der Behandlungsverlauf lang genug sein, um eine vollständige Linderung der Symptome zu gewährleisten und mindestens 6 Monate dauern. Um einen Rückfall zu verhindern, wird eine Behandlung für mindestens 1 Jahr empfohlen.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Patienten (über 65 Jahre). Empfohlen, die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis (d.h. nur 5 mg/Tag) und eine geringere maximale Dosis (10 mg/Tag).

Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre). Tsipralex sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden (siehe «Besondere Hinweise»). Darüber hinaus gibt es keine ausreichenden Daten für Langzeitstudien über die Sicherheit des Medikaments bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung, kognitive und verhaltensentwicklung.

Eingeschränkte Nierenfunktion. bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin unter 30 ml/min) sollten Tsipralex mit Vorsicht verabreicht werden.

Verletzung der Leber. die empfohlene Anfangsdosis für die ersten 2 behandlungswochen beträgt 5 mg/Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.

Reduzierte Aktivität des CYP2C19-isoenzyms. für Patienten mit schwacher Aktivität des CYP2C19-isoenzyms beträgt die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 behandlungswochen 5 mg/Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.

Beendigung der Behandlung

Wenn Sie die Behandlung mit Tsipralex beenden, sollte die Dosis schrittweise innerhalb von 1 reduziert werden– 2 Wochen, um das auftreten von Entzugssyndrom zu vermeiden.

überempfindlichkeit gegen escitalopram und andere Komponenten des Arzneimittels;

gleichzeitige Aufnahme von nicht-selektiven irreversiblen MAO-Hemmern;

gleichzeitige Einnahme von pimozid;

Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre).

max.

Nebenwirkungen entwickeln sich am häufigsten in der 1.oder 2. behandlungswoche und werden dann in der Regel weniger intensiv und treten seltener auf, wenn die Therapie fortgesetzt wird.

Die folgenden Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Medikamenten auftreten, die zur SSRI-Klasse gehören und bei der Einnahme von escitalopram festgestellt wurden. Die Informationen basieren auf Daten aus Placebo-kontrollierten klinischen Studien und spontanen Botschaften. Die Frequenz ist angegeben als: sehr oft — & ge; 1/10; oft — von & ge;1/100 bis <1/10; selten — von & ge;1/1000 bis <1/100; selten — von & ge;1/10000 bis < 1/1000; sehr selten — < 1/10000, oder unbekannt (die Häufigkeit des Auftretens kann nicht auf der Grundlage der vorhandenen Daten geschätzt werden).

aus dem Blut und dem Lymphsystem: unbekannt — Thrombozytopenie.

seitens des Immunsystems: selten — anaphylaktische Reaktionen.

aus dem endokrinen System: unbekannt — Unzureichende Sekretion von ADH.

Stoffwechselstörungen und Essstörungen: Häufig — verminderter Appetit, gesteigerter Appetit, Gewichtszunahme; selten — Gewichtsreduktion; unbekannt — Hyponatriämie, Anorexie.

aus der Psyche: oft — Angst, Angst, ungewöhnliche Träume, verminderte Libido, Anorgasmie (bei Frauen); selten — Bruxismus, Aufregung, Nervosität, Panikattacken, Verwirrung; selten — Aggression, depersonalisierung, Halluzinationen; unbekannt — Manie, Selbstmordgedanken, selbstmordverhalten. Fälle von suizidalen Gedanken und Verhaltensweisen wurden bei der Einnahme von escitalopram und unmittelbar nach dem absetzen der Therapie beobachtet.

vom Nervensystem: oft — Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Parästhesien, Tremor; selten — Störungen des Geschmacks, Schlafstörungen, synkopenzustände; selten — Serotonin-Syndrom; unbekannt — Dyskinesie, Motorische Störungen, krampfhafte Störungen, Psychomotorische Erregung/Akathisie.

seitens des sehorgans: selten — Mydriasis (pupillenvergrößerung), Sehstörungen.

seitens des Hörorgans und labyrinthische Störungen: selten — Tinnitus (Tinnitus).

von der CCC: selten — Tachykardie; selten — Bradykardie; unbekannt — Verlängerung des QT-Intervalls im EKG, orthostatische Hypotonie.

Atemwege, brustorgane und mediastinum: Häufig — Sinusitis, gähnen; selten — Nasenbluten.

aus dem Verdauungstrakt: sehr oft — übelkeit; oft — Durchfall, Verstopfung, Erbrechen, trockener Mund; selten — gastrointestinale Blutungen (einschließlich rektale).

Leber - und Gallenwege: unbekannt — Hepatitis, Verletzung der funktionellen Indikatoren der Leber.

von der Haut und dem subkutanen Gewebe: oft — erhöhtes Schwitzen; selten — Urtikaria, Alopezie, Hautausschlag, Juckreiz; unbekannt — Ekchymose, angioneurotisches ödem.

aus dem Muskel-Skelett-und Bindegewebe: oft — Arthralgie, Myalgie.

Nieren-und Harnwege: unbekannt — harnretention.

seitens des Fortpflanzungssystems und der Brust: Häufig — Impotenz, Verletzung der Ejakulation; selten — Metrorrhagie( Uterusblutungen), Menorrhagie; unbekannt — Galaktorrhoe, Priapismus.

seitens des Körpers als ganzes und Störungen an der Injektionsstelle: oft — Schwäche, Hyperthermie; selten — Schwellung.

In der postregistrierungszeit gab es Fälle von Verlängerung des QT-Intervalls, vor allem bei Patienten mit bereits bestehenden Herzerkrankungen. In doppelblinden, Placebo-kontrollierten EKG-Studien bei gesunden Probanden Betrug die änderung des Basiswerts von QTc (friedericia-Formel-Korrektur) 4,3 MS bei einer Dosis von 10 mg/Tag und 10,7 MS — bei 30 mg / Tag.

Epidemiologische Studien mit Patienten im Alter von 50 Jahren und älter haben gezeigt, dass bei Patienten, die SSRIs und trizyklische Antidepressiva einnehmen, ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche besteht. Der Mechanismus für dieses Risiko ist nicht installiert.

Die Abschaffung (besonders scharf) von SSRI/SSRI-Medikamenten führt oft zu Entzugserscheinungen. Am häufigsten treten Schwindel, empfindlichkeitsstörungen (in T.tsch. Parästhesien und Empfindungen des Durchgangs von Strom), Schlafstörungen (in T.tsch. Schlaflosigkeit und Intensive Träume), Unruhe oder Angst, übelkeit und/oder Erbrechen, zittern, Verwirrung, vermehrtes Schwitzen, Kopfschmerzen, Durchfall, Herzklopfen, emotionale Instabilität, Reizbarkeit, Sehstörungen. In der Regel sind diese Effekte schwach oder mäßig und schnell ausgeprägt, aber bei einigen Patienten können Sie in einer akuten Form und/oder länger auftreten. Es wird empfohlen, die allmähliche Abschaffung des Medikaments durch Verringerung der Dosis durchzuführen.

Daten über eine überdosierung von escitalopram sind begrenzt, in vielen solchen Fällen gab es auch eine überdosierung anderer Medikamente. In den meisten Fällen zeigen sich die Symptome einer überdosierung nicht oder sind schwach. Fälle von überdosierung escitalopram (ohne andere Medikamente) mit tödlichem Ausgang sind einzeln, in den meisten Fällen gibt es auch eine überdosierung und andere Medikamente.

Symptome: hauptsächlich aus dem zentralen Nervensystem (von Schwindel, zittern und Unruhe zu seltenen Fällen von Serotonin-Syndrom, krampfstörungen und Koma), aus dem Verdauungstrakt (übelkeit/Erbrechen), CCC (Hypotonie, Tachykardie, Verlängerung des QT-Intervalls und Arrhythmie) und Störungen des Elektrolythaushalts (Hypokaliämie, Hyponatriämie).

Behandlung: es gibt kein spezifisches Antidot des Arzneimittels. Es sollte eine normale Durchgängigkeit der Atemwege, Sauerstoffversorgung und Belüftung der Lunge gewährleistet werden. Es sollte eine Magenspülung durchgeführt und Aktivkohle verschrieben werden. Magenspülung sollte so schnell wie möglich nach der Einnahme des Medikaments durchgeführt werden. Es wird empfohlen, die Leistung des Herzens und anderer lebenswichtiger Organe zu überwachen und eine symptomatische und unterstützende Therapie durchzuführen.

Escitalopram ist ein Antidepressivum, SSRI, mit einer hohen Affinität zur primären Bindungsstelle. Escitalopram bindet auch an die allosterische Bindungsstelle des proteintransporters, mit einer tausendfachen Affinität. Allosterische Modulation des proteinförderers erhöht die Bindung von escitalopram an der primären Bindungsstelle, was zu einer vollständigeren Hemmung der serotoninwiederaufnahme führt.

Escitalopram hat keine oder eine sehr schwache Fähigkeit zu kommunizieren mit einer Reihe von Rezeptoren, darunter: Serotonin 5-HT_1A-, 5-HT₂-Rezeptoren, Dopamin-D₁ und D₂-Rezeptoren, α₁-, α₂-, β-Rezeptoren, die Histamin-N₁-Rezeptoren, m-cholinerge, Benzodiazepin-und Opioid-Rezeptoren.

Die Absorption ist fast vollständig und hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Das Durchschnittliche T _max im Blutplasma beträgt 4 Stunden nach wiederholter Anwendung. Absolute Bioverfügbarkeit von escitalopram — über 80%.

Scheinbare V_d nach oraler Verabreichung ist von 12 bis 26 L/kg.Bindung von escitalopram und seine wichtigsten Metaboliten mit plasmaproteinen unter 80%.

Escitalopram wird in der Leber zu demethylierten und didemethylierten Metaboliten metabolisiert. Sie sind beide pharmakologisch aktiv. Stickstoff kann zu einem Metaboliten von N-OXID oxidiert werden. Die Hauptsubstanz und Ihre Metaboliten werden teilweise in Form von glucuroniden freigesetzt. Nach wiederholter Anwendung beträgt die Durchschnittliche Konzentration von demethyl - und didemethyl-Metaboliten in der Regel 28– 31% bzw. weniger als 5% der escitalopram-Konzentration. Biotransformation escitalopram in demethylierten Metaboliten tritt hauptsächlich mit Hilfe des isoenzyms CYP2C19. Es ist möglich, dass einige Isoenzyme CYP3A4 und CYP2D6 beteiligt sind. Bei Personen mit schwacher Aktivität des isoenzyms CYP2C19 ist die Konzentration von escitalopram doppelt so hoch wie in Fällen mit hoher Aktivität dieses isoenzyms. Signifikante Veränderungen der Konzentration des Arzneimittels in Fällen mit schwacher Aktivität des isoenzyms CYP2D6 wurden nicht gefunden.

T_1/2 nach wiederholter Anwendung ist über 30 H. Clearance bei oraler Anwendung ist über 0,6 L/min.in den wichtigsten Metaboliten von escitalopram ist die Halbwertszeit länger. Escitalopram und seine hauptmetaboliten werden von der Leber (metabolischer Weg) und den Nieren ausgeschieden; die meisten werden in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden.

Die Kinetik von escitalopram ist Linear. Die gleichgewichtskonzentration wird nach etwa 1 Woche erreicht. Die Durchschnittliche C _ss, 50 nmol / L (von 20 bis 125 nmol / L), wird bei einer täglichen Dosis von 10 mg erreicht.

Spezielle Patientengruppen

Patienten älter als 65 Jahre. bei älteren escitalopram wird langsamer ausgeschieden als bei jüngeren Patienten. Die Menge der Substanz, die sich im systemischen Blutkreislauf befindet, berechnet mit dem pharmakokinetischen Parameter der AUC, bei älteren Menschen um 50% größer als bei Jungen gesunden Probanden.

• Antidepressivum [Antidepressivum]

Pharmakodynamische Interaktion

nicht Selektive irreversible MAO-Hemmer. es wurde berichtet, dass schwere unerwünschte Reaktionen bei gleichzeitiger Einnahme von SSRIs und nicht-selektiven irreversiblen Mao-Hemmern Sowie bei Beginn der Einnahme VON Mao-Hemmern von Patienten, kurz zuvor die Einnahme von SSRIs gestoppt. In einigen Fällen entwickelten die Patienten ein Serotonin-Syndrom. Es ist verboten, escitalopram gleichzeitig mit nicht-selektiven irreversiblen MAO-Hemmern anzuwenden. Die Einnahme von escitalopram kann 14 Tage nach der Abschaffung der Einnahme von irreversiblen MAO-Hemmern eingeleitet werden. Vor der Einnahme von nicht-selektiven irreversiblen Mao-Hemmern sollte mindestens 7 Tage nach der Verabreichung von escitalopram vergehen.

Reversibler selektiver Mao-a-Hemmer (moclobemid). Aufgrund des Risikos von Serotonin-Syndrom wird nicht empfohlen, escitalopram gleichzeitig MIT dem Mao-Hemmer moclobemid zu verwenden. Wenn die Einnahme einer solchen Kombination von Medikamenten klinisch notwendig ist, wird empfohlen, mit den minimal möglichen Dosen zu beginnen, sowie eine ständige klinische überwachung des Zustands des Patienten durchzuführen. Die Einnahme von escitalopram kann mindestens einen Tag nach der Abschaffung des reversiblen Mao-a-inhibitors moclobemid beginnen.

Irreversibler Mao-B-Hemmer (selegilin). aufgrund des Risikos der Entwicklung von Serotonin-Syndrom ist Vorsicht geboten, wenn escitalopram gleichzeitig mit dem irreversiblen Mao-B-Hemmer selegilin eingenommen wird.

Serotonerge Medikamente. die Kombinierte Anwendung mit serotonergen Medikamenten (zum Beispiel tramadol, Sumatriptan und andere Triptane) kann zur Entwicklung des Serotonin-Syndroms führen.

Arzneimittel, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren. SSRIs können die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft senken. Vorsicht ist erforderlich, zusammen mit escitalopram Verwendung anderer Medikamente, Verringerung der Schwelle der konvulsiven Bereitschaft (trizyklische Antidepressiva, SSRIs, mefloquin, bupropion, tramadol und Antipsychotika (Neuroleptika) !auml; Phenothiazin-Derivate, tioksantena und butyrophenon).

Lithium, Tryptophan. Da Fälle die Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von SSRIs und Lithium oder Tryptophan, ist Vorsicht bei gleichzeitiger Verwendung von èscitaloprama mit Lithium und Tryptophan.

Johanniskraut durchlöchert. die Gleichzeitige Anwendung von SSRIs und Zubereitungen, die Hypericum perforatum (Hypericum perforatum) enthalten, kann zu einer erhöhten Anzahl von Nebenwirkungen führen.

Antikoagulanzien und andere Mittel, die die Blutgerinnung beeinflussen. Verletzung der Blutgerinnung kann während der Verwendung von escitalopram mit oralen Antikoagulanzien und anderen Medikamenten auftreten, die die Blutgerinnung beeinflussen (zB atypische Neuroleptika und Phenothiazin-Derivate, die meisten trizyklischen Antidepressiva, Acetylsalicylsäure und andere NSAIDs, ticlopidin und dipyridamol). In solchen Fällen, wenn der Beginn oder das Ende der Therapie escitalopram erfordert eine sorgfältige überwachung der Blutgerinnung. Die gleichzeitige Einnahme von NSAIDs kann zu einer erhöhten Anzahl von Blutungen führen.

Pharmakokinetische Interaktion

Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von escitalopram. der Stoffwechsel von escitalopram wird hauptsächlich unter Beteiligung des isoenzyms CYP2C19 durchgeführt. In geringerem Maße können CYP3A4-und CYP2D6-Isoenzyme am Stoffwechsel beteiligt sein. Metabolismus des hauptmetaboliten — demethyliertes escitalopram — offenbar teilweise durch das Isoenzym CYP2D6 katalysiert.

Die gleichzeitige Anwendung von escitalopram und Omeprazol (Inhibitor des CYP2C19-isoenzyms) führt zu einer moderaten (über 50%) Erhöhung der Konzentration von escitalopram im Blutplasma.

Gleichzeitige Einnahme von escitalopram und Cimetidin (Inhibitor der Isoenzyme CYP2D6, CYP3A4 und CYP1A2) führt zu einer Erhöhung (über 70%) der Konzentration von escitalopram im Blutplasma.

Somit gelten die maximal mögliche Dosis escitalopram gleichzeitig mit Inhibitoren izofermenta CYP2C19 (Z. B. Omeprazol, Fluoxetin, Fluvoxamin, Lansoprazol, ticlopidin) oder Cimetidin Vorsicht geboten. Bei gleichzeitiger Einnahme von escitalopram und den oben genannten Medikamenten auf der Grundlage der klinischen Bewertung kann eine Verringerung der Dosis von escitalopram erforderlich sein.

Wirkung von escitalopram auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel. Escitalopram ist ein Inhibitor des isoenzyms CYP2D6. Vorsicht ist bei gleichzeitiger Anwendung von escitalopram und Arzneimitteln, metaboliziruthan mit dieser izofermenta und mit einer geringen therapeutischen index, zB flekainida, propafenon und Metoprolol (in Fällen der Anwendung bei Herzinsuffizienz) oder Medikamenten, meist metaboliziruthan durch CYP2D6 und die auf das zentrale Nervensystem, Z. B. Antidepressiva: dezipramina, Clomipramin, нортриптилина oder Antipsychotika: Risperidon, tioridazina, Haloperidol. In diesen Fällen kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

Die gleichzeitige Anwendung von escitalopram und Desipramin oder Metoprolol führt zu einer zweifachen Erhöhung der Konzentration der letzten beiden Medikamente.

Escitalopram kann das CYP2C19-Isoenzym leicht hemmen. Deshalb ist Vorsicht bei gleichzeitiger Anwendung von escitalopram und Arzneimitteln, metaboliziruthan izofermentom CYP2C19.