Rexetin

Depression aller Art bei Erwachsenen, einschließlich reaktiver und schwerer Depression, sowie Depression, begleitet von Angst; OCD bei Erwachsenen (in T.tsch. als Mittel der unterstützenden und präventiven Therapie) sowie bei Kindern und Jugendlichen 7– 17 Jahre alt; Panikstörung bei Erwachsenen, mit und ohne Agoraphobie (in T.tsch. als Mittel zur unterstützenden und vorbeugenden Therapie; soziale Phobie bei Erwachsenen (in T.tsch. als Mittel zur unterstützenden und präventiven Therapie) sowie bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 8– 17 Jahre alt; generalisierte Angststörung bei Erwachsenen (in T.tsch. als Mittel zur unterstützenden und vorbeugenden Therapie); posttraumatische Belastungsstörung bei Erwachsenen.

Innen, 1 mal am Tag, vorzugsweise am morgen, während des Essens, ohne zu kauen.

Wie bei der Therapie mit anderen Antidepressiva, abhängig vom klinischen Zustand des Patienten durch 2– 3 Wochen die Dosierung des Medikaments kann geändert werden.

bei Depressionen: die empfohlene Tagesdosis beträgt 20!wie bei anderen Antidepressiva entwickelt sich die Wirkung in den meisten Fällen allmählich. Einige Patienten müssen möglicherweise die Dosis des Medikaments erhöhen. Abhängig von der Reaktion des Patienten auf die Therapie kann die tägliche Dosis um 10 erhöht werden  mg in Abständen von 1 Woche, bis die therapeutische Wirkung zu erreichen; die maximale Tagesdosis beträgt 50  mg

bei Zwangsstörungen (obsessions-Syndrom): die Anfangsdosis beträgt 20 mg/Tag. Die Dosis kann um 10 erhöht werden  mg wöchentlich, bis die notwendige therapeutische Reaktion erreicht ist. Die maximale Tagesdosis beträgt in der Regel 40  mg, aber sollte 60 nicht überschreiten  mg

bei Panikstörungen: die empfohlene therapeutische Dosis beträgt 40 mg/Tag. Die Therapie sollte mit einem kleinen beginnen (10  mg / Tag) Dosen, mit einer wöchentlichen Erhöhung der Dosierungen um 10  mg/Tag, bis die gewünschte Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis sollte 60 nicht überschreiten mg. empfohlene Anfangsdosis ist aufgrund der Möglichkeit, eine vorübergehende Erhöhung der Intensität der Symptome am Anfang der Therapie.

bei soziophobie: die Therapie kann mit einer Dosis von 20 beginnen mg/Tag. Wenn nach einer 2-wöchigen Behandlung keine signifikante Verbesserung im Zustand des Patienten festgestellt wird, kann die Dosis des Arzneimittels wöchentlich um 10 erhöht werden  mg, bis der gewünschte Effekt erreicht ist. Die maximale Tagesdosis sollte 50 nicht überschreiten  mg. für die Erhaltungstherapie ist in der Regel eine tägliche Dosis von 20 ausreichend  mg

bei generalisierter Angststörung: die empfohlene therapeutische Dosis beträgt 20 mg/Tag. Abhängig von der Reaktion des Patienten auf die Therapie kann die Tagesdosis schrittweise um 10 mg erhöht werden; die maximale Tagesdosis beträgt 50 mg.

bei posttraumatischen Belastungsstörungen: die empfohlene therapeutische Dosis beträgt 20 mg/Tag. Abhängig von der Reaktion des Patienten auf die Therapie kann die Tagesdosis periodisch um 10 erhöht werden  mg, die maximale Tagesdosis beträgt 50  mg

Abhängig vom klinischen Zustand des Patienten, um mögliche Rückfälle zu verhindern, ist es notwendig, eine Erhaltungstherapie durchzuführen. Dieser Kurs nach dem verschwinden der Symptome der Depression kann 4 sein– 6 Monate, und mit obsessiven und Panikstörungen und mehr. Wie bei anderen Psychopharmaka sollte ein abruptes absetzen der Behandlung vermieden werden. Bei geschwächten und älteren Patienten kann das Niveau des Medikaments im Serum höher als normal ansteigen, daher beträgt die empfohlene Anfangsdosis 10 mg/Tag. Diese Dosis kann um 10 erhöht werden  mg wöchentlich, abhängig vom Zustand des Patienten.

Die maximale Dosis sollte 40 nicht überschreiten mg/Tag.

Kinder aufgrund mangelnder klinischer Erfahrung wird das Medikament nicht gezeigt.

Bei Nieren (CL Kreatinin < 30 ml / min)oder Leberversagen erhöht die Konzentration von Paroxetin im Blutplasma, daher ist die empfohlene Tagesdosis des Arzneimittels in diesen Fällen 20  mg. diese Dosis kann je nach Zustand des Patienten erhöht werden, aber es ist notwendig, Sie auf dem minimal möglichen Niveau zu halten.

Überempfindlichkeit gegen Paroxetin und die Komponenten des Arzneimittels.

die Kombinierte Anwendung von Paroxetin mit MAO-Hemmern (Paroxetin sollte nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 2 Wochen nach Ihrer Aufhebung verwendet werden; MAO-Hemmer können nicht innerhalb von 2 Wochen nach Beendigung der Behandlung mit Paroxetin verabreicht werden).

Kombinierte Anwendung mit tioridazinom (Paroxetin sollte nicht in Kombination mit tioridazinom, da, wie bei anderen Drogen, deprimierend das die Aktivität des Enzyms CYP2D6 Cytochrom P450, kann die Konzentration von Paroxetin tioridazina im Plasma).

Die Häufigkeit und Intensität einiger der unten aufgeführten Nebenwirkungen von Paroxetin kann mit fortschreitender Behandlung abnehmen, und solche Effekte erfordern normalerweise kein absetzen des Medikaments. Nebenwirkungen sind nach Organsystemen und Häufigkeit geschichtet. Die abstufung der Frequenz ist wie folgt: sehr oft (≥1/10), oft (≥1/100,< 1/10), manchmal (≥1/1000,< 1/100), selten (≥1/10 000,< 1/1000) und sehr selten (< 1/10 000), einschließlich Einzelfälle. Das auftreten von häufigen und seltenen Nebenwirkungen wurde auf der Grundlage von Allgemeinen Daten über die Sicherheit des Medikaments bei mehr als 8000 Patienten bestimmt, in klinischen Studien teilgenommen, es wurde durch den Unterschied zwischen der Häufigkeit von Nebenwirkungen in der Paroxetin-Gruppe und in der Placebo-Gruppe berechnet. Die Häufigkeit von seltenen und sehr seltenen Nebenwirkungen wurde auf der Grundlage von postmarketing-Daten bestimmt, und es betrifft mehr die Häufigkeit von berichten über solche Effekte als die wahre Häufigkeit der Effekte selbst.

Störungen des Blutes und des Lymphsystems: manchmal — abnormale Blutungen, hauptsächlich Blutungen in Haut und Schleimhäuten (am häufigsten  Blutergüsse); sehr selten — Thrombozytopenie.

Störungen des Immunsystems: sehr selten — allergische Reaktionen (einschließlich Urtikaria und angioneurotisches ödem).

Endokrine Störungen: sehr selten — Syndrom der Verletzung der Sekretion von ADH.

Stoffwechselstörungen: Häufig — verminderter Appetit; selten — Hyponatriämie (tritt hauptsächlich bei älteren Patienten auf und kann auf das Syndrom der Verletzung der Sekretion von ADH zurückzuführen sein).

Psychische Störungen: oft — Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit; manchmal — Verwirrung, Halluzinationen; selten — manische Reaktionen. Diese Symptome können auch auf die eigentliche Krankheit zurückzuführen sein.

Sehstörungen: Häufig — verschwommenes sehen; sehr selten — Exazerbation des Glaukoms.

Störungen des Herzens: manchmal — Sinus-Tachykardie.

Vaskuläre Störungen: manchmal  - transitorischer Anstieg oder Rückgang des BLUTDRUCKS, einschließlich.bei Patienten mit vorbestehender arterieller Hypertonie oder Angst.

Erkrankungen der Atemwege, der Brust und des Mediastinums: Häufig — gähnen.

Störungen des Nervensystems: Häufig — Krampfanfälle.

Magen-Darm-Störungen: sehr Häufig — übelkeit; oft — Verstopfung, Durchfall, trockener Mund; sehr selten — gastrointestinale Blutungen.

Hepatobiliäre Störungen: selten — Erhöhung der Leberenzyme; sehr selten — Hepatitis, manchmal begleitet von Gelbsucht und / oder Leberversagen.< br /> Manchmal gibt es einen Anstieg der Leberenzyme. Postmarketing-Berichte über Leberschäden wie Hepatitis, manchmal mit Gelbsucht und/oder Leberversagen sind sehr selten. Die Frage der Zweckmäßigkeit der Beendigung der Behandlung mit Paroxetin sollte in Fällen gelöst werden, in denen es eine langfristige Erhöhung der funktionellen leberproben gibt.

Störungen der Haut und des subkutanen Gewebes: Häufig — Schwitzen; selten — Hautausschläge; sehr selten — lichtempfindlichkeitsreaktionen.

Störungen der Nieren und der Harnwege: selten — harnretention.

Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: sehr Häufig — sexuelle Dysfunktion; selten — hyperprolaktinämie / Galaktorrhoe.

Allgemeine Verstöße: Häufig — asthenia; sehr selten — periphere ödeme.

Symptome, die bei Beendigung der Behandlung mit Paroxetin auftreten: Häufig — Schwindel, sensorische Störungen, Schlafstörungen, Angst, Kopfschmerzen; manchmal — Unruhe, übelkeit, zittern, Verwirrung, Schwitzen, Durchfall.

Wie bei vielen psychotropen Medikamenten kann das absetzen der Behandlung mit Paroxetin (besonders scharf) Symptome wie Schwindel, sensorische Störungen (einschließlich Parästhesien und das Gefühl der Entladung des elektrischen Stroms), Schlafstörungen (einschließlich lebhafter Träume), Unruhe oder Angst, übelkeit, Kopfschmerzen, zittern, Verwirrung, Durchfall und Schwitzen verursachen. Bei den meisten Patienten sind diese Symptome mild oder mäßig ausgeprägt und verlaufen spontan. Keine Gruppe von Patienten, die ein erhöhtes Risiko für solche Symptome ausgesetzt wäre, aber wenn die Behandlung mit Paroxetin nicht mehr notwendig ist, sollte die Dosis langsam reduziert werden, bis das Medikament vollständig abgesetzt wird.

Unerwünschte Ereignisse in klinischen Studien bei Kindern beobachtet

In klinischen Studien bei Kindern traten die folgenden Nebenwirkungen bei 2% der Patienten auf und trafen sich in der Paroxetin-Gruppe 2 mal häufiger als in der Placebo-Gruppe: emotionale Labilität (einschließlich Selbstschaden, Selbstmordgedanken, Selbstmordversuche, Weinerlichkeit und Stimmungsschwankungen), Feindseligkeit, Appetitlosigkeit, zittern, Schwitzen, hyperkinesie und Agitation. Suizidgedanken und Suizidversuche wurden hauptsächlich in klinischen Studien bei Jugendlichen mit schwerer depressiver Störung beobachtet, bei der die Wirksamkeit von Paroxetin nicht nachgewiesen wurde. Feindseligkeit wurde bei Kindern mit OCD beobachtet, insbesondere unter 12 Jahren.

Symptome von Paroxetin (emotionale Labilität, Nervosität, Schwindel, übelkeit und Bauchschmerzen) wurden bei 2% der Patienten vor dem hintergrund einer Verringerung der Dosis von Paroxetin oder nach seiner vollständigen Aufhebung aufgezeichnet und trafen sich 2 mal häufiger als in der Placebo-Gruppe.

Die verfügbaren Informationen über eine Paroxetin-überdosierung weisen auf seine Breite Sicherheit hin.

Symptome: zusätzlich zu den im Abschnitt «Nebenwirkungen» beschriebenen Symptomen gibt es Erbrechen, pupillenvergrößerung, Fieber, BLUTDRUCKÄNDERUNG, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Unruhe, Angst, Tachykardie.

Der Zustand der Patienten normalisierte sich in der Regel ohne schwerwiegende Folgen, auch bei einmaliger Einnahme von Dosen bis zu 2000!einige Berichte beschreiben Symptome wie Koma und EKG-Veränderungen; Todesfälle waren sehr selten, normalerweise in Situationen, in denen die Patienten Paroxetin zusammen mit anderen Psychopharmaka oder mit Alkohol eingenommen hatten.

Behandlung: Allgemeine Maßnahmen, die bei einer überdosierung von Antidepressiva angewendet werden; falls erforderlich — Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (20–30  mg alle 4–6  h während der ersten Tage nach der überdosierung), unterstützende Therapie und häufige überwachung der wichtigsten physiologischen Parameter.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel Paroxetin.

Hat eine geringe Affinität zu muscarin cholinergen Rezeptoren, und Studien an Tieren haben gezeigt, dass anticholinerge Eigenschaften schwach ausgeprägt sind. Forschung in vitro haben gezeigt, dass Paroxetin hat eine schwache Affinität zu Alpha₁-, Alpha₂- und Beta-adrenoreceptoram, und auch zu дофаминовым (D₂), serotoninergisch 5-HT₁- und 5-HT₂- und gistaminovm (H₁) Rezeptoren. Keine Interaktion mit postsynaptischen Rezeptorenin vitro durch die Ergebnisse der Studien bestätigt in vivo, die das fehlen von Paroxetin Fähigkeit gezeigt, das zentrale Nervensystem zu unterdrücken und verursachen arterielle Hypotonie. Stört nicht die psychomotorischen Funktionen und verstärkt nicht die hemmende Wirkung von Ethanol auf das zentrale Nervensystem.

Wie andere selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) verursacht Paroxetin Symptome einer überstimulation von 5-HT-Rezeptoren, wenn Sie an Tiere verabreicht werden, die zuvor MAO-Hemmer oder Tryptophan erhalten haben.

Studien zu EEG-Verhalten und-Veränderungen haben gezeigt, dass Paroxetin bei Dosen, die höher sind als die zur Hemmung der Serotonin-Wiederaufnahme erforderlichen, schwache aktivierende Wirkungen verursacht. Von Natur aus sind seine aktivierenden Eigenschaften nicht amphetaminähnlich.

Tierstudien haben gezeigt, dass Paroxetin das Herz-Kreislauf-System nicht beeinflusst.

Bei gesunden Personen verursacht Paroxetin keine klinisch signifikanten Veränderungen des BLUTDRUCKS, der Herzfrequenz und des EKG.

Bei der Einnahme wird es gut absorbiert und metabolisiert, wenn der "erste Durchgang" durch die Leber erfolgt. Durch den Stoffwechsel der "ersten Passage" in den systemischen Blutkreislauf kommt weniger Paroxetin als die, die aus dem Verdauungstrakt absorbiert wird. Da die Menge an Paroxetin im Körper mit einer einzigen Aufnahme von hohen Dosen oder mehrere Dosen von gewöhnlichen nimmt teilweise Sättigung des metabolischen Weges «ersten Durchgang» und reduziert die clearance von Paroxetin aus dem Plasma. Dies führt zu einem überproportionalen Anstieg der Plasmakonzentrationen von Paroxetin. Daher sind seine pharmakokinetischen Parameter instabil, was zu einer nichtlinearen Kinetik führt. Es sollte jedoch beachtet werden, dass die Nichtlinearität in der Regel schwach ausgedrückt wird und nur bei Patienten beobachtet wird, bei denen niedrige Dosen des Arzneimittels im Plasma niedrige paroxetinspiegel erreicht werden. Die gleichgewichtskonzentration im Plasma wird durch 7 erreicht– 14 Tage. Paroxetin ist in den Geweben weit verbreitet, und pharmakokinetische Berechnungen zeigen, dass das Plasma nur 1% der gesamten Menge an Paroxetin, im Körper vorhanden ist. In therapeutischen Konzentrationen von etwa 95% des im Plasma befindlichen paroxetins ist mit Proteinen verbunden. Es wurde keine Korrelation zwischen den Konzentrationen von Paroxetin im Plasma und seiner klinischen Wirkung gefunden (Nebenwirkungen und Wirksamkeit). Es wurde festgestellt, dass Paroxetin in kleinen Mengen in die Muttermilch von Frauen eindringt, sowie in Embryonen und Föten von Labortieren.

Biotransformiert in inaktive polare und konjugierte Produkte (Prozesse der Oxidation und Methylierung). T_1/2  variiert, ist aber in der Regel etwa einen Tag (16–24 h). Über 64% wird in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, weniger als 2% — unverändert; die restliche Menge wird mit Kot ausgeschieden (wahrscheinlich mit Galle hineinfallen) in Form von Metaboliten, weniger als 1% — unverändert. Die Ausscheidung von Metaboliten ist biphasen-Natur, einschließlich des primären Metabolismus (die erste Phase) und der systemischen Eliminierung.

• Antidepressivum [Antidepressivum]

Serotonerge Medikamente. Die Verwendung von Paroxetin, wie andere SSRI - Medikamente, zusammen mit serotonergen Medikamenten (einschließlich MAO-Hemmer, L-Tryptophan, tryptane, tramadol, Linezolid, andere SSRI-Medikamente, Lithium und Pflanzen, die Johanniskraut enthalten) kann durch die Entwicklung von Wirkungen begleitet werden, aufgrund von Serotonin. Wenn Sie diese Medikamente in Kombination mit Paroxetin verwenden, müssen Sie vorsichtig sein und eine Gründliche klinische überwachung durchführen.

Enzyme, die am Metabolismus von Arzneimitteln beteiligt sind. Stoffwechsel und Pharmakokinetik von Paroxetin können unter dem Einfluss der Induktion oder Hemmung von Enzymen, die am Metabolismus von Arzneimitteln beteiligt sind, variieren. Wenn Paroxetin gleichzeitig mit Inhibitoren von Enzymen verwendet wird, die am Stoffwechsel von Medikamenten beteiligt sind, sollte die Zweckmäßigkeit der Verwendung von Paroxetin-Dosen im unteren Bereich der therapeutischen Dosen bewertet werden. Die Anfangsdosis von Paroxetin muss nicht angepasst werden, wenn es gleichzeitig mit dem Medikament verwendet wird, das ein bekannter Induktor von Enzymen ist, die am Metabolismus von Arzneimitteln beteiligt sind (zum Beispiel Carbamazepin, Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin). Jede nachfolgende Anpassung der Dosis von Paroxetin sollte durch seine klinischen Wirkungen bestimmt werden (Verträglichkeit und Wirksamkeit).

CYP3A4. Studie der Interaktionin vivo zusammen mit der Verwendung von Paroxetin und Terfenadin, das ist ein Substrat des Enzyms CYP3A4, zeigte, dass Paroxetin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Terfenadin. In einer ähnlichen Studie der Interaktion in vivo wurde keine Wirkung von Paroxetin auf die Pharmakokinetik von alprosalam und Umgekehrt gefunden. Die gleichzeitige Anwendung von Paroxetin mit Terfenadin, alprozalam und anderen Medikamenten, die als Substrat des Enzyms CYP3A4 dienen, kann dem Patienten kaum Schaden.

die Fähigkeit von Paroxetin, das Enzym CYP2D6 zu hemmen (cm. auch " Kontraindikationen»). Wie andere Antidepressiva, einschließlich anderer SSRI-Medikamente, hemmt Paroxetin das hepatische Enzym CYP2D6, das zum Cytochrom P450-System gehört. Die Unterdrückung des Enzyms CYP2D6 kann zu erhöhten Plasmakonzentrationen gleichzeitig verwendeter Medikamente führen, die von diesem Enzym metabolisiert werden. Dazu gehören trizyklische Antidepressiva (zum Beispiel Amitriptylin, nortriptylin, Imipramin und Desipramin), Neuroleptika Phenothiazin Serie, Risperidon, einige vom Typ 1C Antiarrhythmika (z.B. propafenon und flecainid) und Metoprolol.

Procyclidin. die Tägliche Einnahme von Paroxetin erhöht signifikant die Plasmakonzentration von procyclidin. Wenn anticholinerge Wirkungen auftreten, sollte die Dosis von procyclidin reduziert werden.

Antikonvulsiva: Carbamazepin, Phenytoin, natriumvalproat. die Gleichzeitige Anwendung von Paroxetin und diesen Arzneimitteln hat keinen Einfluss auf Ihre Pharmakokinetik und Pharmakodynamik bei Patienten mit Epilepsie.

Klinische Studien haben gezeigt, dass die Absorption und Pharmakokinetik von Paroxetin unabhängig oder praktisch unabhängig (dh die bestehende Abhängigkeit erfordert keine änderung der Dosis) von der Nahrungsaufnahme, Antazida, digoxin, propranolol, Alkohol.

außerhalb der Reichweite von Kindern Aufbewahren.

nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.