Pyranim

Drinnen nach dem Essen. Lösen Sie den Inhalt des Beutels in 80-100 ml Wasser. Die vorbereitete Lösung unterliegt keiner Lagerung.

Erwachsene: Empfohlene Dosierung - 100 mg (1 Tabelle. oder 1 Beutel Granulat) 2 mal am Tag. Bei Bedarf kann die Dosierung je nach Schwere des Krankheitsverlaufs zweimal täglich auf 200 mg erhöht werden. Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen Wirkung ab.

Patienten über 65 wird empfohlen, eine minimale wirksame Dosis des Arzneimittels zu verwenden.

Patienten mit einer leichten Nierenfunktionsstörung (Cl Kreatinin - 30–80 ml / min) benötigen keine Dosiskorrektur. Bei der Verschreibung des Arzneimittels sollten Patienten mit Nierenversagen (Cl-Kreatinin <30 ml / min) vorsichtig sein (falls erforderlich, kann die Dosierung bei solchen Patienten reduziert werden).

Innerhalb, nach dem Essen. Jeweils 1 Packung. (100 mg Nemesulid) 2 mal täglich. Der Inhalt des Beutels wird in ein Glas gegossen und in ungefähr 100 ml Wasser gelöst. Die vorbereitete Lösung unterliegt keiner Lagerung.

Pyranim^® Es wird nur zur Behandlung von Patienten über 12 Jahren angewendet.

Jugendliche (von 12 bis 18 Jahren). Aufgrund des pharmakokinetischen Profils und der pharmakodynamischen Eigenschaften von Nesulid müssen Jugendliche die Dosis nicht anpassen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Basierend auf pharmakokinetischen Daten besteht keine Notwendigkeit, die Dosis bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Formen von Nierenversagen anzupassen (Cl-Kreatinin 30–80 ml / min).

Ältere Patienten. Bei der Behandlung älterer Patienten wird die Notwendigkeit einer Anpassung der Tagesdosis vom Arzt anhand der Möglichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln bestimmt.

Die maximale Behandlungsdauer mit Necesulid beträgt 15 Tage.

Um das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen zu verringern, sollten Sie die minimale wirksame Dosis in einem minimal kurzen Kurs anwenden.

Cyclooxigenase-selektiver Inhibitor ist ein Enzym, das an der THG-Synthese beteiligt ist. Die funktionelle Gruppe in Nemosulid ist Sulfonilid. In der Forschung in vivo und in vitro Es wird festgestellt, dass Nemesulid hauptsächlich die Cyclooxigenase II hemmt, deren Synthese im Entzündungsprozess vorherrscht, und nur minimale Auswirkungen auf die Cyclooxigenase I hat, die eine schützende Wirkung auf den Schleimbeutel oder die Nieren hat. Bei einer Entzündungsreaktion beeinflusst es Neutrophile im Stadium II der Zellreaktion. Reduziert effektiv die Produkte von Oxidationsmitteln im Wechselwirkungsprozess von Neutrophilen mit Chemotaxisfaktoren (direkte zelluläre Wirkung), verringert jedoch nicht die Bewegungseigenschaften der Zelle und begrenzt nicht die absorbierende Wirksamkeit von Neutrophilen im Phagozytoseprozess. Es wirkt als Aktivator von Hypochlorsäure im Prozess der Phagozytose (Entsorgungsprozess). Verhindert die Bildung von Chloramin in Neutrophilen und toxische Gewebeschäden durch chlorierte Oxidationsmittel in Entzündungsprozessen.

Nimesulid ist ein Sulfonamid-NPV. Es hat eine entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkung. Nimesulid wirkt als Inhibitor des COG-Enzyms, das für die THG-Synthese verantwortlich ist, und hemmt hauptsächlich COG-2.

Bei oraler Verabreichung wird es gut resorbiert. Nach einer Einzeldosis von 100 mg C _max im Plasma wird nach 2-3 Stunden festgestellt und ist 3-4 mg / l. AUC = 20–35 mg / l / h. Es gab keinen statistischen Unterschied zwischen den obigen Daten und den Werten, die bei Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg 2-mal täglich für 7 Tage erhalten wurden. Bis zu 97,5% der Substanz binden an Plasmaproteine.

In der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist die Paragydroxyform mit pharmakologischer Aktivität. Die geschätzte Zeit, bevor der Metabolit im Kreislaufsystem erscheint, ist unbedeutend und beträgt 0,8 Stunden. Die Formationskonstante ist jedoch klein und signifikant kleiner als die Absorptionskonstante von Nemesulid. Hydroxinimesulid ist der einzige Metabolit im Plasma und befindet sich fast vollständig in freiem Zustand. T_1/2 ist von 3,2 bis 6 Stunden. Es wird hauptsächlich mit Urin unterschieden (ungefähr 50% der eingegebenen Dosis). Nur 1-3% werden unverändert ausgeschieden. Hydroxinimesulid - der Hauptmetabolit - wird nur in Form von Glucuronid nachgewiesen. Ungefähr 29% der injizierten Substanz werden nach Biotransformation mit Kot freigesetzt.

Das kinetische Nemesulidprofil ändert sich bei älteren Patienten mit einmaliger und wiederholter Einführung nicht.

Bei geringfügigen Nierenfunktionsstörungen (Cl Kreatinin 30–80 ml / min) C _max Nemosulida und seine Metaboliten überschreiten nicht das Niveau gesunder Freiwilliger. Wiederholte Anwendung des Arzneimittels führt nicht zur Kumulierung. Es ist wegen des hohen Kumulationsrisikos kontraindiziert für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.

Nach der Einnahme wird das Medikament vom LCD gut aufgenommen und erreicht C_max in einem Blutplasma nach 2-3 Stunden; Plasmaproteinbindung - 97,5%; T_1/2 ist 3,2–6 Stunden. Steigt leicht durch histohämatische Barrieren.

In der Leber mit Cytochrom Isopurm P450CYP 2C9 metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist pharmakologisch aktives Paragydroxyproduktionsnesulid - Hydroxinimesulid. Hydroxinimesulid wird mit Galle in metabolisierter Form ausgeschieden (exklusiv in Form von Glucuronat nachgewiesen - etwa 29%).

Nimesulid wird hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden (etwa 50% der akzeptierten Dosis).

Das pharmazeutische Profil der Nemesis bei älteren Menschen ändert sich nicht, wenn Einzel- und Mehrfach- / Wiederholungsdosen zugewiesen werden.

Laut einer experimentellen Studie, die mit Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen (Cl Kreatinin 30–80 ml / min) und gesunden Probanden durchgeführt wurde, C_max Nemesulid und sein Metabolit im Plasma der Patienten überstiegen die Nemesulidkonzentration bei gesunden Probanden nicht. AUC und T_1/2 bei Patienten mit Nierenversagen waren sie um 50% höher, jedoch innerhalb der Grenzen der Werte pharmakokinetischer Parameter. Bei erneuter Einnahme des Arzneimittels wird keine Kumulierung beobachtet.