Aulin

Zur symptomatischen Therapie, Verringerung der Intensität von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung (das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen) in den folgenden Zuständen und Krankheiten:

rheumatoide Arthritis,

gelenk Apfelwein mit Verschlimmerung der Gicht,

psoriatische Arthritis,

ankylosierende Spondylitis,

Osteochondrose mit Wurzelsyndrom,

Osteoarthrose,

Myalgie der rheumatischen und nicht-rheumatischen Genese,

Entzündung der Bänder, sehnen, Bursitis (einschließlich posttraumatische Entzündung der Weichteile),

Schmerzsyndrom verschiedener Genese (einschließlich.in der postoperativen Phase, mit Verletzungen, Algodismenorrhoe, Zahnschmerzen, Kopfschmerzen, Arthralgie, Lumboishialgie).

Osteoarthritis, Osteoarthritis, Schmerzsyndrom mit extraartikulären Läsionen (Tendinitis, Bursitis, Prellungen, Verstauchungen, etc.), Zahnschmerzen und Entzündungen, primäre Dysmenorrhoe (symptomatische Behandlung).

behandlung von akuten Schmerzen (Rückenschmerzen, Rückenschmerzen, Schmerzsyndrom in der Pathologie des Muskel-Skelett-Systems, einschließlich Verletzungen, Verstauchungen und Verstauchungen der Gelenke, Tendinitis, Bursitis),

Zahnschmerzen,

symptomatische Behandlung von Arthrose mit Schmerzsyndrom,

disalgomenorrhoe.

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie, die Verringerung von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung.

Drinnen, nach dem Essen. Der Inhalt des Beutels wird in 80-100 ml Wasser aufgelöst. Die vorbereitete Lösung unterliegt nicht der Lagerung.

Erwachsene: Die empfohlene Dosierung beträgt 100 mg (1 Tabelle. oder 1 Beutel mit Pellets) 2 mal am Tag. Falls erforderlich, kann die Dosierung auf 200 mg 2 mal täglich erhöht werden, abhängig von der Schwere des Krankheitsverlaufs. Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen Wirkung ab.

Patienten über 65 Jahre wird empfohlen, die minimale effektive Dosis des Medikaments zu verwenden.

Patienten mit einer leichten Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Cl Kreatinin — 30-80 ml/min) Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Bei der Ernennung des Medikaments für Patienten mit Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin < 30 ml/min) sollte Vorsicht geboten sein (falls erforderlich, kann die Dosierung bei solchen Patienten reduziert werden).

Hinein, nach dem Essen. 1 Packung. (100 mg Nimesulid) 2 mal täglich. Der Inhalt des Beutels wird in ein Glas gegossen und in etwa 100 ml Wasser gelöst. Die vorbereitete Lösung unterliegt nicht der Lagerung.

Aulin^® es wird nur für die Behandlung von Patienten über 12 Jahren verwendet.

Jugendliche (12 bis 18 Jahre). Basierend auf dem pharmakokinetischen Profil und den pharmakodynamischen Eigenschaften von Nimesulid ist es nicht notwendig, die Dosis bei Jugendlichen anzupassen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Basierend auf pharmakokinetischen Daten, die Notwendigkeit, die Dosis bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Formen der Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin 30-80 ml/min) nicht anzupassen.

Ältere Patienten. Bei der Behandlung von älteren Patienten wird die Notwendigkeit, die tägliche Dosis anzupassen vom Arzt auf der Grundlage der Möglichkeit der Interaktion mit anderen Medikamenten bestimmt.

Die maximale Dauer der Behandlung mit Nimesulid beträgt 15 Tage.

Um das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen zu reduzieren, sollten Sie eine minimale effektive Dosis mit einem minimalen kurzen Kurs verwenden.

Die Behandlung: Magenspülung, Erkennung und Korrektur von Wasser-Elektrolyt-Störungen, symptomatische Therapie.

Symptome: apathie, Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Oberbauch. Bei der Erhaltungstherapie der Gastropathie sind diese Symptome in der Regel reversibel. Es kann zu gastrointestinalen Blutungen kommen. In seltenen Fällen können Sie den Blutdruck erhöhen, akutes Nierenversagen, Atemdepression und Koma, anaphylaktoide Reaktionen.

Die Behandlung: symptomatisches. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Wenn eine Überdosierung während der letzten 4 h aufgetreten ist, - Induktion von Erbrechen und/oder die Ernennung von Aktivkohle (von 60 bis 100 g pro Erwachsener) und/oder osmotischen Abführmittel. Forcierte Diurese, Hämodialyse-unwirksam aufgrund der hohen Bindung des Medikaments an Proteine (bis zu 97,5%). Zeigt die Kontrolle der Nieren-und Leberfunktion.

Aspirin oder andere NSAIDs in der Geschichte (Bronchospasmus, Rhinitis, Urtikaria), akute Magengeschwüre, erosive und colitis Läsionen und Blutungen des Verdauungstraktes, Störungen der Blutgerinnung, schwere Nierenfunktionsstörungen, Leberversagen, Alter der Kinder bis zu 12 Jahre.

Mit Vorsicht: arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus.

Überempfindlichkeit gegen Nimesulidou oder eine der Komponenten des Medikaments,

hypererge Reaktionen (in der Geschichte), zum Beispiel Bronchospasmus, Rhinitis, Urtikaria, verbunden mit der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, incl. Nimesulida,

hepatotoxische Reaktionen auf Nimesulid (in der Geschichte),

begleitende (gleichzeitige) Einnahme von Medikamenten mit potenzieller Hepatotoxizität, wie Paracetamol oder anderen Analgetika oder NSAIDs,

entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der Phase der Exazerbation,

die Zeit nach der aortokoronaren Bypass-Operation,

Fiebersyndrom bei Erkältungen und akuten Atemwegsinfektionen,

vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, rezidivierende Polyposis der Nase oder Nasennebenhöhlen mit Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese),

Magengeschwür oder Zwölffingerdarm Geschwüre in der Phase der Exazerbation, das Vorhandensein von Geschwüren in der Geschichte, Perforation oder Blutungen im Verdauungstrakt,

die Anwesenheit in der Geschichte von zerebrovaskulären Blutungen oder anderen Blutungen, sowie Krankheiten, begleitet von Blutungen,

schwere Blutgerinnungsstörungen,

schwere Herzinsuffizienz,

schweres Nierenversagen (Cl Kreatinin <30 ml / min), bestätigte Hyperkaliämie,

Leberversagen oder eine aktive Lebererkrankung,

schwangerschaft und Stillzeit,

alkoholismus, Drogenabhängigkeit,

kinder unter 12 Jahren.

Mit Vorsicht: schwere Formen der arteriellen Hypertonie, Typ-2-Diabetes, Herzinsuffizienz, koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie,periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Cl Kreatinin weniger als 60 ml / min.

Anamnestische Daten über das Vorhandensein von Magengeschwür, Infektion, verursacht durch Helicobacter pylori, älteres Alter, langfristige vorherige Verwendung von NSAIDs, schwere somatische Erkrankungen.

Begleitende Therapie mit folgenden Medikamenten: Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin), Antiaggregationsmittel (zum Beispiel Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Kortikosteroide (zum Beispiel Prednisolon), SSRIs (zum Beispiel Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Entscheidung über die Ernennung des Medikaments Aulin^® sollte auf einer individuellen Bewertung von Risiko und Nutzen bei der Einnahme des Medikaments basieren.

Selektiver Inhibitor der Cyclooxygenase-ein Enzym, das an der Synthese von PG beteiligt ist. Die funktionelle Gruppe in Nimesulide ist Sulfonlid. In der Forschung in vivo und in vitro es wurde festgestellt, dass Nimesulid hauptsächlich Cyclooxygenase II hemmt, deren Synthese während der Entzündung vorherrscht, und hat eine minimale Wirkung auf Cyclooxygenase I, die eine schützende Wirkung auf die Schleimhaut des Magens oder der Nieren hat. Wenn die Entzündungsreaktion auf Neutrophile im Stadium II der Zellreaktion wirkt. Reduziert effektiv die Produktion von Oxidantien in der Wechselwirkung von Neutrophilen mit Chemotaxis-Faktoren (direkte Zellwirkung), während es nicht die lokomotorischen Eigenschaften der Zelle reduziert und nicht die absorbierende Wirksamkeit von Neutrophilen in den Prozess der Phagozytose einschränkt. Wirkt als Aktivator der Hypochlorsäure in den Prozess der Phagozytose (Recycling-Prozess). Verhindert die Bildung von Chloramin in Neutrophilen und toxischen Gewebeschäden durch chlorierte Oxidationsmittel bei entzündlichen Prozessen

Nimesulid ist ein NSAID aus der Klasse der Sulfonamide. Hat entzündungshemmende, schmerzlindernde und antipyretische Wirkung. Nimesulid wirkt als Inhibitor des für die Synthese von PG verantwortlichen COX-Enzyms und hemmt hauptsächlich COX-2.

allergische Reaktion: am häufigsten-Ausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Erythem, Angioödem, in einigen Fällen — Stevens-Johnson-Syndrom und epidermale Nekrolyse.

Aus dem Verdauungstrakt: oft-Sodbrennen, Übelkeit, Gastralgie, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, selten — Magengeschwüre, perforative Geschwüre, Magen-Darm-Blutungen.

Seitens des hepatobiliären Systems: veränderungen der Leberenzyme (Transaminasen), oft vorübergehend und reversibel, in einigen Fällen — akute Hepatitis, Blitz Leberversagen (mehrere tödliche Ergebnisse).

Vom Nervensystem: schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Angst, Schwindel.

Aus dem Harnsystem: oligurie, Ödeme, isolierte Hämaturie,

Niereninsuffizienz.

Seitens des Blutsystems und des Lymphsystems: in Einzelfällen

Leukopenie, Anämie, Agranulozytose, Verlängerung der Blutungszeit, Hämaturie, Purpura, Thrombozytopenie.

Seitens der Atemwege: in einigen Fällen-anaphylaktische Reaktionen in Form von Dyspnoe, Asthmaanfällen, vor allem bei Patienten mit Allergie gegen Aspirin (Acetylsalicylsäure) und andere NSAIDs.

Die Häufigkeit wird nach Rubriken klassifiziert, abhängig von dem Auftreten des Falles: sehr oft (>10), oft (>100–<10), selten (>1000–<100), selten (>10000–<1000), sehr selten (<10000).

Störungen des Blut-und Lymphsystems: selten-Anämie, Eosinophilie, Hämorrhagie, sehr selten — Thrombozytopenie, Panzytopenie, Purpura Thrombozytopenie.

allergische Reaktion: selten-Juckreiz, Ausschlag, übermäßiges Schwitzen, selten — Überempfindlichkeitsreaktionen, Erythem, Dermatitis, sehr selten — anaphylactoid Reaktionen, Urtikaria, Angioödem, polyformes Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Verletzungen des zentralen Nervensystems: selten-Schwindel, selten-ein Gefühl der Angst, Nervosität, Albträume, sehr selten — Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Enzephalopathie (Reye-Syndrom).

Störungen der Sinnesorgane: selten-verschwommenes Sehen.

Verstöße seitens der CCC: selten — arterielle Hypertonie, Tachykardie, Labilität des Blutdrucks, Hitzewallungen.

Verletzungen des Atmungssystems: selten-Kurzatmigkeit, sehr selten-Exazerbation von Asthma bronchiale, Bronchospasmus.

Störungen aus dem Verdauungstrakt: oft-Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, selten — Verstopfung, Blähungen, Gastritis, sehr selten — Bauchschmerzen, Dyspepsie, Stomatitis, teerartigen Stuhl, Magen-Darm-Blutungen, Geschwüre und/oder Perforation des Magens oder des Zwölffingerdarms.

Verletzungen der Leber und des Gallensystems: sehr selten-Hepatitis, Blitzhepatitis, Gelbsucht, Cholestase, erhöhte Aktivität von Leberenzymen.

Verletzungen der Nieren und des Harnsystems: selten-Dysurie, Hämaturie, Verzögerung beim Wasserlassen, sehr selten — Nierenversagen, Oligurie, interstitielle Nephritis.

Allgemeine Verstöße: selten-Unwohlsein, Müdigkeit, sehr selten — Hypothermie.

Ander: selten-Hyperkaliämie.

Bei oraler Verabreichung wird es gut absorbiert. Nach einer Einzeldosis von 100 mg C _max das Plasma 2-3 h bei 3-4 mg/L. AUC = 20-35 mg/L/H. gab es Keine statistischen Unterschiede zwischen den oben genannten Daten und Werten, die bei der Anwendung des Medikaments in einer Dosis von 100 mg 2-mal täglich für 7 Tage. Bis zu 97,5% der Substanz bindet an Plasmaproteine.

Metabolisiert in der Leber. Der Hauptmetabolit ist Parahydroxy-eine Form, die pharmakologische Aktivität hat. Die geschätzte Zeit bis zum Auftreten des Metaboliten im Kreislaufsystem ist unbedeutend und beträgt 0,8 h, jedoch ist die Konstante der Bildung klein und viel kleiner als die Absorptionskonstante von Nimesulid. Hydroxinimesulid ist der einzige Metabolit im Plasma und ist fast vollständig in einem freien Zustand. T_1/2 es ist von 3,2 bis 6 h. Es wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden (etwa 50% der verabreichten Dosis). Nur 1-3% wird unverändert ausgeschieden. Hydroxinimesulid — der Hauptmetabolit-wird nur in Form von Glucuronid gefunden. Etwa 29% der verabreichten Substanz wird nach der Biotransformation mit Kot freigesetzt.

Das kinetische Profil von Nimesulid ändert sich nicht bei älteren Patienten mit einer einzigen und wiederholten Verabreichung.

Bei leichten Nierenfunktionsstörungen (Cl Kreatinin 30-80 ml / min) C _max Nimesulid und seine Metaboliten überschreiten nicht das Niveau bei gesunden Probanden. Wiederholte Anwendung des Medikaments führt nicht zur Kumulation. Kontraindiziert bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion aufgrund des hohen Risikos der Kumulation.

Nach oraler Verabreichung wird das Medikament gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert und erreicht C_max im Blutplasma durch 2-3 h, die Verbindung mit Plasmaproteinen-97,5%, T_1/2 es ist 3,2–6 h. Es dringt leicht durch histogematische Barrieren ein.

Metabolisiert in der Leber mit Cytochrom-Isoenzym P450SUR 2C9. Der Hauptmetabolit ist pharmakologisch aktiv paragidroksiproizvodnoe Nimesulida-Hydroxinimesulid. Hydroxinimesulid wird in metabolisierter Form mit Galle ausgeschieden (nur in Form von Glucuronat gefunden — etwa 29%).

Nimesulid wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden (etwa 50% der Dosis).

Das pharmakokinetische Profil von Nimesulid bei älteren Menschen ändert sich nicht mit der Ernennung von Einzel-und Mehrfach - /wiederholten Dosen.

Laut einer experimentellen Studie mit Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenversagen (Cl Kreatinin 30-80 ml/min) und gesunden Probanden, C_max Nimesulid und sein Metabolit im Plasma der Patienten überschritten die Konzentration von Nimesulid bei gesunden Probanden nicht. AUC und T_1/2 patienten mit Niereninsuffizienz waren um 50% höher, aber innerhalb der Werte der pharmakokinetischen Parameter. Bei wiederholter Einnahme des Medikaments wird keine Kumulation beobachtet.

• Andere nicht-narkotische Analgetika, einschließlich nicht-steroidale und andere entzündungshemmende Mittel

• Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) [Andere nicht-narkotische Analgetika, einschließlich nichtsteroidale und andere entzündungshemmende Mittel]

Während der Forschung in vivo es gab keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Glibenclamid, Theophyllin, Warfarin, Digoxin, Cimetidin und Antazida. Nach den Ergebnissen der Studie wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung festgestellt. Aulin reduziert die Wirksamkeit von Diuretika und blockiert insbesondere die von Furosemid stimulierte Erhöhung der Renin - Konzentration im Plasma. Pharmakokinetische Analyse der Nimesulid-Konzentration bei Patienten, die sich auf eine dauerhafte Therapie mit Diuretika (Furosemid) befinden, zeigte eine klinisch unbedeutende Abnahme des Verteilungsvolumens. Erhöht die Wirkung von Acetylsalicylsäure auf die Blutstillung. Die gleichzeitige Anwendung von Aulin mit Salicylaten oder Tolbutamid kann die Konzentration der letzteren im Plasma beeinflussen und somit ihre klinische Wirksamkeit. NSAR reduzieren die clearance von Lithium, was zu erhöhten Konzentrationen im Plasma und der Entwicklung von toxischen Wirkungen (bei der Ernennung von Nimesulid Patienten, die die Therapie mit den Salzen des Lithiums, sollte regelmäßig seine Konzentration bestimmen)

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

GKS. Erhöhen Sie das Risiko von Magen-Darm-Geschwüren oder Blutungen.

Antithrombozyten und SSRIs, zum Beispiel Fluoxetin. Erhöhen Sie das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

Antikoagulantien. NSAIDs können die Wirkung von Antikoagulanzien wie Warfarin verstärken. Aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos wird diese Kombination nicht empfohlen und ist bei Patienten mit schweren Gerinnungsstörungen kontraindiziert. Wenn die Kombinationstherapie nicht vermieden werden kann, ist es notwendig, eine sorgfältige Überwachung der Blutgerinnungsindikatoren durchzuführen.

harntreibende Mittel. NSAIDs können die Wirkung von Diuretika reduzieren.

Bei gesunden Probanden reduziert Nimesulid vorübergehend die Ausscheidung von Natrium unter dem Einfluss von Furosemid, in geringerem Maße — die Ausscheidung von Kalium und reduziert die eigentliche diuretische Wirkung.

Die gemeinsame Einnahme von Nimesulid und Furosemid führt zu einer Abnahme (etwa 20%) der AUC und einer Abnahme der kumulativen Ausscheidung von Furosemid ohne Änderung der renalen Clearance von Furosemid.

Die gemeinsame Ernennung von Furosemid und Nimesulid erfordert Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-oder Herzfunktion.

ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten. NSAIDs können die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten reduzieren. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenversagen (Cl Kreatinin 30-80 ml / min) mit der gemeinsamen Ernennung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Substanzen, die das COX-System (NSAIDs, gerinnungshemmende), möglicherweise eine weitere Verschlechterung der Nierenfunktion und das Auftreten von akutem Nierenversagen, die in der Regel reversibel ist. Diese Wechselwirkungen sollten bei Patienten berücksichtigt werden, die Aulin einnehmen^® in Kombination mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten. Daher sollte die gemeinsame Einnahme dieser Medikamente vor allem für ältere Patienten mit Vorsicht verabreicht werden. Die Patienten sollten eine ausreichende Menge an Flüssigkeit erhalten und die Nierenfunktion sollte nach Beginn der gemeinsamen Therapie sorgfältig überwacht werden.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Lithiumpräparate. Es gibt Hinweise darauf, dass NSAIDs die Clearance von Lithium reduzieren, was zu einer erhöhten Konzentration von Lithium im Blutplasma und seiner Toxizität führt. Bei der Ernennung von Nimesulida Patienten, Behandlung mit Lithium, sollte regelmäßige Überwachung der Konzentration von Lithium im Plasma.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Glibenclamid, Theophyllin, Digoxin, Cimetidin und Antazida (z. B. eine Kombination aus Aluminium und Magnesiumhydroxiden) wurden nicht beobachtet.

Nimesulid hemmt die Aktivität des CYP2C9-Isoenzyms. Zusammen mit der Einnahme von Drogen Nimesulidom, die Substrate dieses Enzyms sind, kann die Konzentration dieser Medikamente im Plasma steigen.

Bei der Ernennung von Nimesulid weniger als 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Methotrexat ist Vorsicht geboten, weil. In solchen Fällen kann das Niveau von Methotrexat im Plasma und dementsprechend die toxischen Wirkungen dieses Arzneimittels steigen.

Aufgrund der Wirkung auf renale PG, COX-Hemmer, die Nimesulid betrifft, können die Nephrotoxizität von Cyclosporinen erhöhen.

Wechselwirkung anderer Medikamente mit Nimesulid

Forschung in vitro es wurde gezeigt, dass Nimesulid von den Bindungsstellen von Tolbutamid, Salicylsäure und Valproinsäure verdrängt wird, aber diese Effekte wurden während der klinischen Anwendung des Arzneimittels nicht beobachtet.