Mapelor

Gutartige Prostatahyperplasie (Behandlung von Urinstörungen).

Disusive Störungen mit benigner Prostatahyperplasie (Behandlung).

Behandlung von Funktionsstörungen mit benigner Prostatahyperplasie.

Innerhalbnach dem Frühstück Wasser trinken.

Erwachsene über 18 Jahre sowie ältere Patienten. Nehmen Sie jeweils 1 Kappen. (0,4 mg) 1 Mal pro Tag. Kapsel wird nicht zum Kauen empfohlen. Dies kann die Freisetzungsrate des Arzneimittels beeinflussen.

Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion. Bei Nierenversagen sowie bei Leberversagen von leichter bis mäßiger Schwere ist eine Dosiskorrektur nicht erforderlich.

Innerhalb, unabhängig vom Essen jeweils 1 Tablette. 1 Mal am Tag. Die Verwendungsdauer ist nicht begrenzt, das Medikament wird in Form einer kontinuierlichen Therapie verschrieben. Die Tablette muss als Ganzes akzeptiert werden, sie kann nicht gekaut werden. Dies kann die verlängerte Freisetzung eines Wirkstoffs beeinträchtigen.

Innerhalb. Nach dem Frühstück Trinkwasser, jeweils 1 Kappe. (0,4 mg) 1 Mal pro Tag. Kapsel wird nicht zum Kauen empfohlen. Dies kann die Freisetzungsrate des Arzneimittels beeinflussen.

Innerhalb, nach der ersten Mahlzeit ohne zu kauen, genug Wasser trinken. Das Medikament wird für 400 µg (1 Kappen) verschrieben.) / Tag.

Mapelor^® kann sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit Inhibitoren der 5α-Reduktase (Finasterid, Dutasterid) verschrieben werden.

Überempfindlichkeit gegen Tamsulosin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels;

orthostatische Hypotonie;

ausgeprägtes Leberversagen.

Mit Vorsicht - chronisches Nierenversagen (Cl-Kreatinin <10 ml / min), schwere beeinträchtigte Leberfunktion, arterielle Hypotonie.

Überempfindlichkeit gegen Tamsulosin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels;

orthostatische Hypotonie (einschließlich h. in der Geschichte);

ausgeprägtes Leberversagen.

Mit Vorsicht - schweres Nierenversagen (Cl Kreatinin <10 ml / min).

Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels;

orthostatische Hypotonie (einschließlich h. in der Geschichte);

ausgeprägtes Leberversagen;

Alter bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht nachgewiesen).

Mit Vorsicht : chronisches Nierenversagen (cl Kreatininreduktion unter 10 ml / min); arterielle Hypotonie (einschließlich.h. orthostatisch); geplante Kataraktoperation; Teilen mit starken oder mäßig aktiven Inhibitoren der CYP3A4-Isoferment (z. Ketoconazol, Variconazol).

Es werden getrennte Fälle von intraoperativer Instabilität der Iris (Niedrigpunktsyndrom) während einer Kataraktoperation beschrieben, die das Risiko von Komplikationen während und nach der Operation erhöhen.

Selten - Schwindel, retrograde Ejakulation; in Einzelfällen - orthostatische Hypotonie, Tachykardie / Herzschlag, Asthenie, Kopfschmerzen.

Von der Seite des LCD : selten - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung.

In äußerst seltenen Fällen können Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautausschlag, Juckreiz, angioneurotisches Ödem) beobachtet werden.

Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird gemäß der Klassifizierung des Medical Dictionary of Regulatory Activities dargestellt (MedDRA) : sehr oft (> 10%); oft (≥ 1 <10%); selten: (≥ 0,1 <1%); selten (≥ 0,01 <0,1%); sehr selten (<0,01%); Häufigkeit ist unbekannt (es ist nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens anhand der verfügbaren Daten zu bestimmen).

Von der Seite des Immunsystems : sehr selten - eine Überempfindlichkeitsreaktion.

Von der Seite des Nervensystems : oft schwindelig; selten - Kopfschmerzen; selten - synkopale Zustände; Häufigkeit unbekannt - Schlafstörung (Drüssel oder Schlaflosigkeit).

Von der Seite des Sichtkörpers : Frequenz unbekannt - verschwommenes Sehen, Sehstörungen.

Von Herzen : selten - Herzschlag; Häufigkeit unbekannt - Tachykardie.

Von der Seite der Schiffe : selten - orthostatische Hypotonie.

Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Rhinitis; Häufigkeit unbekannt - Nasenbluten.

Von der Seite des LCD : selten - Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten - Hautausschlag, Juckreiz, Brennnessel; selten - angioneurotische Schwellung; sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom; Häufigkeit unbekannt - multiformes Erythem, exfoliative Dermatitis.

Aus den Genitalien und der Brustdrüse : sehr selten - Priapismus; Häufigkeit unbekannt - beeinträchtigte Ejakulation, einschließlich.h. retrograde Ejakulation, verminderte Libido.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : selten - asthenisches Syndrom; Häufigkeit unbekannt - Rückenschmerzen, Brustschmerzen, Mundtrockenheit.

Symptome : Blutdruckabfall, kompensatorische Tachykardie.

Behandlung: symptomatisch. AD und CSW können sich erholen, wenn Patienten eine horizontale Position einnehmen. In Ermangelung eines Effekts können Sie Mittel verwenden, die die CROs erhöhen, und gegebenenfalls Vasodisierungsmittel. Es ist notwendig, die Funktion der Nieren zu kontrollieren. Es ist unwahrscheinlich, dass eine Dialyse wirksam ist. Tamsulosin ist intensiv mit Plasmaproteinen assoziiert.

Um eine weitere Absorption des Arzneimittels zu verhindern, ist es ratsam, den Magen zu spülen, Aktivkohle und osmotische Abführmittel einzunehmen.

Es gibt keine Berichte über Fälle einer akuten Überdosierung von Tamsulosin.

Symptome : Theoretisch ist die Entwicklung eines akuten Blutdruckabfalls und einer kompensatorischen Tachykardie möglich.

Behandlung: Umwandlung des Patienten in eine horizontale Position, Waschen des Magens, Zweck der Aktivkohle oder des osmotischen Abführmittels (Natriumsulfat); in Ermangelung einer Wirkung den Zweck von Mitteln, die das JCC gegebenenfalls erhöhen, Vasodosurationsmittel; Durchführung einer symptomatischen Therapie. Die Funktion der Nieren sollte kontrolliert werden. Die Wirksamkeit der Dialyse ist unwahrscheinlich.

Symptome : ausgeprägter Blutdruckabfall.

Behandlung: Kardiotrop-Therapie, Nierenfunktionskontrolle, allgemeine Erhaltungstherapie, Einführung allmächtiger Lösungen oder vasodosuröser Medikamente. Um eine weitere Absorption von Tamsulosin, Magenspülung, Aktivkohle oder osmotischem Abführmittel zu verhindern, ist dies möglich.

Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, особенно подтипов α_1A и α_1D, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Mapelor в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и т.о. уменьшая выраженность симптомов опорожнения. Mapelor также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.

При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшающее риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.

Блокаторы α_1A-адренорецепторов могут снижать АД за счет уменьшения периферического сопротивления. При применении препарата Mapelor в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения АД не отмечалось.

Блокада α₁-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1B-подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и α_1Д-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α_1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Всасывание. Mapelor представляет собой таблетку с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля неионного типа. Данная лекарственная форма обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и достаточную экспозицию со слабыми колебаниями концентрации тамсулозина в плазме крови в течение 24 ч.

Тамсулозин в виде таблеток Mapelor всасывается в кишечнике. Абсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость препарата. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак таблетки Mapelor C_max тамсулозина в плазме достигается в среднем через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина в плазме достигает наибольшего значения через 4–6 ч как натощак, так и после приема пищи. C_max в плазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% от максимальной концентрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации препарата в плазме после однократной дозы и многократного приема.

Распределение. Связывание с белками плазмы — около 99%, V_d небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует (экспериментальные данные).

При печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 4–6% препарата выделяется в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина в виде таблеток Mapelor при однократном приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 ч соответственно.

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его C_max в плазме достигается через 6 ч. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

T_1/2 препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном — 13 ч.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, его биодоступность — почти 100%. После однократного приема препарата Mapelor^® внутрь в дозе 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение. Через 5 дней курсового приема значение C_max активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем C_max после однократного приема. Связывание с белками плазмы — 99%. V_d тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1A-адренорецепторам. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде. T_1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечный — 22 ч.

• Альфа₁-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]

• Альфа₁-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
• Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

• Альфа-адреноблокаторы
• Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

• Альфа₁-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
• Альфа₁-адреноблокатор [Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики]

При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение, однако это не требует изменения дозы препарата Mapelor, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение других блокаторов α₁-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

При назначении препарата Mapelor^® вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении Mapelorа^® с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации (это не требует изменения дозы Mapelorа^®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона).

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение других антагонистов α₁-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Одновременное применение тамсулозина с другими α₁-адреноблокаторами может привести к снижению АД.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид снижает (существенного клинического значения не имеет).

При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.

В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияние на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3A4) приводил к возрастанию показателей AUC и C_max тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма по изоферменту CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.