Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 08.04.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
Farmasötik formlar ve güçlü yanlar
XARTEMIS XR, almak için genişletilmiş bir tablettir Yönetim. Her tablet 7.5 mg oksikodon hidroklorür ve 325 mg içerir parasetamol.
Depolama ve taşıma
XARTEMIS XR (oksikodon hidroklorür ve parasetamol) Genişletilmiş salım tabletleri mavi kaplamalı oval tabletlerdir bir kutuda “M” ile!!Tabletin bir tarafında “115”. Her tablet içerir 7.5 mg oksikodon hidroklorür ve 325 mg asetaminofen ve içinde paketlenir Şişeler ve blister ambalajlar.
100 şişe NDC 23635-115-01
Birim doz (10 x 10) NDR 23635-115-62
25 ° C'de (77 ° F) alışveriş yapın; 15 ° ila 30 ° C'ye kadar geziler (59 ° ila 86 ° F).
DEA FORMU GEREKLİDİR
Dağıtımı: Mallinckrodt Brand Pharmaceuticals, Inc., Hazelwood, MO 63042 ABD, www.Mallinckrodt.com veya 1-800-778-7898 numaralı telefonu arayın. Gözden geçirmek: Mart 2015
![](/style/images/attention_blue.png)
XARTEMIS XR, akut ağrının tedavisi için endikedir opioid tedavisi gerektirecek kadar zor ve hangi alternatif tedavi için Seçenekler yetersiz.
Kullanım kısıtlamaları
Bağımlılık, istismar, istismar, risk nedeniyle aşırı doz ve opioidlerle ölüm, ayrıca önerilen dozlarda XARTEMIS'i ayırın Alternatif tedavi seçenekleri için hastalarda kullanım için XR (ör. opioid olmayan Analjezikler) etkisizdir, tolere edilmez veya başka türlü yetersiz kalır.
![](/style/images/attention_blue.png)
XARTEMIS XR başkalarıyla değiştirilemez Farklı farmakokinetik profiller nedeniyle oksikodon / asetaminofen ürünleri bu uygulama sıklığını etkiler.
Başlangıç dozu
Her hasta için dozlama programını başlatın hastanın önceki analjezik tedavisini dikkate alarak bireysel olarak Bağımlılık, istismar ve istismar için deneyim ve risk faktörleri. Solunum depresyonu için hastaları yakından izleyin özellikle XARTEMIS XR ile tedaviye başlandıktan sonraki ilk 24-72 saat içinde .
İlk opioid analjezik olarak XARTEMIS XR kullanımı
Önerilen XARTEMIS XR dozu her 12 tablette 2 tablettir saatlerce yiyecek olsun veya olmasın uygulanır. 2 tabletin ikinci dozu olabilir başlangıç dozundan 8 saat sonra hastalar uygulandığında uygulanır O zaman Analjezi. Aşağıdaki dozların her birine 2 tablet uygulanmalıdır 12 saat.
XARTEMIS XR oral yoldan uygulanır. XARTEMIS XR tabletleri bulunmalıdır bütün olarak, yeterli su ile tamamlandığından emin olmak için bir tablet yutulur ağzına soktuktan hemen sonra yutun. Kırmayın, çiğnemeyin, ezmeyin, kesmeyin, çözünmeyin veya bölmeyin Tablet. XARTEMIS'i kırın, çiğneyin, ezin, kesin, çözün veya bölün XR tabletleri kontrolsüz bir oksikodon ve kutu salınımına yol açar aşırı doz veya ölüm.
Tüm ilaçlardan günlük toplam asetaminofen dozu Ürünler 4000 miligramı geçmemelidir.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bir tablet ile başlayın ve dozu gerektiği gibi ayarlayın. Solunum depresyonu için yakından izleyin.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda bir tablet ile başlayın ve dozu gerektiği gibi ayarlayın. Solunum depresyonu için yakından izleyin.
Tedavinin kesilmesi
Düzenli olarak xartemis XR alan bir hasta ve fiziksel olarak bağımlı olabilir artık XARTEMIS XR ile tedavi gerektirmez önlemek için her 2 ila 4 günde bir% 50 oranında kademeli doz titrasyonu Yoksunluk belirtileri ve semptomları. Hastalarda XARTEMIS XR'yi aniden durdurmayın fiziksel olarak bağımlı olabilecekler.
![](/style/images/attention_blue.png)
xartemis XR tabletleri olan hastalarda
kontrendikedir- Oksikodon, parasetamol veya bu ürünün diğer herhangi bir bileşeni.
- Önemli solunum depresyonu
- Akut veya şiddetli bronşiyal astım veya hipercarbie
- Bilinen veya şüphelenilen felç ileus
![](/style/images/attention_blue.png)
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
XARTEMIS XR başkalarıyla değiştirilemez Farklı farmakokinetik profiller nedeniyle oksikodon / asetaminofen ürünleri bu uygulama sıklığını etkiler.
Bağımlılık, istismar ve istismar
XARTEMIS XR, II kontrollü bir program olan oksikodon içerir Madde. Bir opioid olarak XARTEMIS XR, kullanıcıları bağımlılık risklerine maruz bırakır Kötüye kullanım ve istismar. Rağmen riski her bireyi aramak bilinmemektedir, hastalarda ortaya çıkabilir. XARTEMIS XR ve ilacı yasadışı olarak alan kişiler reçete etti. Bağımlılık önerilen dozlarda ve ilacın yanlış veya yanlış kullanılması durumunda ortaya çıkabilir.
Her hastanın opioid bağımlılığı, kötüye kullanımı riskini değerlendirin veya XARTEMIS XR reçete etmeden ve tüm hastaları izlemeden önce kötüye kullanım Bu davranışların veya koşulların geliştirilmesi için XARTEMIS XR. Risklerdir kişisel veya ailede uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda (dahil Uyuşturucular - veya alkol bağımlılığı veya kötüye kullanımı) veya akıl hastalıkları (ör., ana düşük). Bununla birlikte, bu risklerin potansiyeli reçete edilmelidir Her hastada ağrının doğru tedavisi için XARTEMIS XR. Hastalar Modifiye salım opioid formülasyonları artmış risk olarak reçete edilebilir XARTEMIS XR, ancak bu tür hastalarda kullanım için yoğun tavsiye gerekir XARTEMIS XR'nin riskleri ve doğru kullanımı ile birlikte yoğun izleme Bağımlılık, istismar ve istismar belirtileri.
Ezme, çiğneme, XARTEMIS XR'nin kötüye kullanılması veya kötüye kullanılması Çözünmüş ürünün burundan çıkarılması veya enjekte edilmesi kontrolsüz hale gelir Oksikodonun verilmesi ve aşırı doz ve ölüme yol açabilir.
hayatı tehdit eden solunum depresyonu
Ciddi, hayatı tehdit eden veya ölümcül. depresyon, opioidlerin kullanımı ile birlikte kullanılmış olsa bile bildirilmiştir tavsiye. Hemen tanınmazsa opioid kullanımına bağlı solunum depresyonu tedavi edilen solunum durması ve ölüme yol açabilir. Yönetimi Solunum depresyonu yakından izlenebilir, destekleyici önlemler ve Hastanın klinik durumuna bağlı olarak opioidantagonistlerin kullanımı. Opioid kaynaklı solunum yollarından karbondioksit (CO2) tutulması Depresyon opioidlerin yatıştırıcı etkilerini kötüleştirebilir.
Ciddi olsa da, hayatı tehdit eden veya ölümcül. risk olan XARTEMIS XR kullanılırken depresyon her zaman ortaya çıkabilir * tedavinin başlatılması sırasında veya doz artışından sonra. Yakından tedavi sırasında hastaları solunum depresyonu açısından izleyin XARTEMIS XR ve sonraki doz artar.
Solunum depresyonu riskini azaltmak için dozu düzeltin ve XARTEMIS XR'nin titrasyonu esastır. Hastaları başka birinden dönüştürürken xartemis XR dozunun fazla tahmin edilmesi opioid ürünü, ilk dozla ölümcül aşırı doza yol açabilir.
XARTEMIS XR'nin kazara tüketimi, özellikle Çocuklar, aşırı doz nedeniyle solunum depresyonuna ve ölüme neden olabilir Oksikodon.
Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu
Hamilelik sırasında XARTEMIS XR'nin uzun süreli kullanımı ortaya çıkabilir yenidoğanda yoksunluk belirtileri. Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu, aksine yetişkinlerde opioid yoksunluk sendromu tanınmazsa hayatı tehdit edici olabilir ve neonatoloji tarafından geliştirilen protokollere göre yönetim gerektirir Profesyoneller. Hamile bir kadında opioid kullanımı daha uzun süre gerekiyorsa hastaya yenidoğan opioid yoksunluk sendromu riski konusunda tavsiyelerde bulunur ve uygun tedavinin mevcut olduğundan emin olun.
Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu kendini gösterir Sinirlilik, hiperaktivite ve anormal uyku düzeni, yüksek çığlık titreme, kusma, ishal ve kilo alımı. Başlangıç, süre ve yenidoğan opioid yoksunluk sendromunun şiddeti spesifik olana bağlı olarak değişir opioid, faydalı ömür, son anne kullanımı ve oranının zamanı ve miktarı kullanılmıştır ilacın yenidoğan tarafından çıkarılması.
Merkezi sinir sisteminin depresanları ile etkileşimler
Hipotansiyon, derin sedasyon, koma, solunum yolu XARTEMIS XR aynı anda depresyon ve ölümle sonuçlanabilir Merkezi sinir sisteminin (CNS) alkol veya diğer depresanları (ör. yatıştırıcılar, Anksiyolitikler, hipnotikler, nöroleptikler, diğer opioidler).
Bir hastada XARTEMIS XR kullanımı düşünüldüğünde CNS depresan almak, CNS depresan ve kullanım süresini değerlendirmek CNS'ye dönüşen tolerans derecesi de dahil olmak üzere hastanın yanıtı Depresyon. Ayrıca hastanın alkol tüketimini veya yasadışı olanları değerlendirin CNS depresyonuna neden olan ilaçlar. XARTEMIS XR için karar verildiğinde her 12 saatte bir XARTEMIS XR 1 tablet ile başlayın, hastaları belirtileri açısından izleyin Sedasyon ve solunum depresyonu ve daha düşük bir doz kullanmayı düşünün CNS depresif eşlik ediyor.
Yaşlı, kaşektik ve zayıflamış hastalar
Hayatı tehdit eden solunum depresyonu daha olasıdır değişmiş olabileceğiniz için yaşlı, kaşektik veya zayıflamış hastalarda görülür Farmakokinetik veya daha genç, daha sağlıklı hastalara kıyasla değişen klerens. Özellikle XARTEMIS'i başlatır ve titre ederseniz, bu tür hastaları yakından izleyin XR ve XARTEMIS XR, nefes almayı baskılayan diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında .
Kronik akciğer hastalığı olan hastalarda kullanın
Kronik obstrüktif hastaları izleyin Akciğer hastalığı veya kor pulmoner ve bir hasta solunum rezervi, hipoksi, hiperkapni veya mevcut solunum yollarını azalttı solunum depresyonunda depresyon, özellikle tedavinin başlangıcında ve XARTEMIS XR ile titrasyon, bu hastalarda olduğu gibi, yaygın terapötik dozlar bile XARTEMIS XR'nin nefes almasını apneye indirebilir. Alternatif, opioid olmayan analjeziklerin kullanımını düşünün mümkünse bu hastalar.
Hepatotoksisite
XARTEMIS XR oksikodon ve parasetamol içerir. Asetaminofen bazen de akut karaciğer yetmezliği vakalarıyla ilişkilendirilmiştir Karaciğer nakli ve ölüm. Karaciğer yaralanmaları vakalarının çoğu ilişkilidir günde 4000 miligramı aşan dozlarda asetaminofen kullanımı ve genellikle parasetamol içeren birden fazla ürün içerir. Abartılı asetaminofen almanın kendine zarar vermesi veya istemeden yapılması amaçlanabilir hastalar daha fazla ağrı kesici olmaya çalıştıkça veya farkında olmadan başkalarını almaya çalışırlar parasetamol içeren ürünler. Tipik günlük parasetamol katkısı XARTEMIS XR değeri 1300 mg'dır.
Akut karaciğer yetmezliği riski insanlarda daha yüksektir altta yatan karaciğer hastalığı ve alkol içen insanlarda parasetamol almak.
Hastalara asetaminofen veya APAP aramasını söyleyin ambalaj etiketleri ve içeren birden fazla ürün yok parasetamol. Hastalara aldıktan hemen sonra bir doktora görünmelerini söyleyin iyi hissetseniz bile günde 4000 miligramdan fazla parasetamol.
Şiddetli cilt reaksiyonları
Asetaminofen nadiren ciddi cilt reaksiyonlarına neden olabilir akut genelleştirilmiş ekzantemik püstüloz (AGEP) gibi Stevens-Johnson Sendrom (SJS) ve ölümcül olabilen toksik epidermal nekroliz (TEN). Hastalara şiddetli cilt reaksiyonları belirtileri ve ilacın kullanımı hakkında bilgi verin ilk kez döküntü veya başka belirtiler yaşadığınızda kesilmelidir aşırı duyarlılık.
Kafa travması ve kafa içi basınç artışı
Narkotiklerin ve sizinkilerin solunum depresif etkileri Likör basıncını artırma kapasitesi önemli ölçüde abartılabilir kafa travmaları, diğer kafa içi lezyonlar veya mevcut bir yaralanma varlığı Kafa içi basınçta artış. Ek olarak, narkotikler olumsuz olanları üretir Kafa travması olan hastaların klinik seyrini maskeleyebilecek reaksiyonlar.
Düşük tansiyon etkisi
Oksikodon, özellikle durumunda ciddi hipotansiyona neden olabilir Kan basıncını koruma yeteneği a bitkin kan hacmi veya tıbbi ürünlerle eşzamanlı uygulamadan sonra vazomotor tonunu fenotiyazin gibi tehlikeye sokar. Xartemis XR'yi dikkatli bir şekilde uygulayın ilacın ürettiği vazodilatasyon gibi dolaşım şoku olan hastalar için kalp atış süresi hacmini ve kan basıncını daha da azaltın. XARTEMIS XR ortostatik olarak üretebilir Polikliniklerde hipotansiyon.
Asetaminofen içeren diğer ürünlerle kullanın
Tipik günlük parasetamol katkısı XARTEMIS XR 1300 mg'dır. Asetaminofen hepatotoksisite potansiyeli nedeniyle Günde 4000 miligramdan yüksek kutular, XARTEMIS XR kullanılmamalıdır asetaminofen içeren diğer ürünlerle aynı zamanda.
Aşırı duyarlılık / anafilaksi
Pazarlama sonrası raporlar vardı parasetamol kullanımı ile ilişkili aşırı duyarlılık ve anafilaksi. Klinik İşaretler yüz, ağız ve boğazda şişme, nefes darlığı, ürtiker, Döküntü, kaşıntı ve kusma. Hayatı tehdit eden nadir raporlar vardır Acil tıbbi bakım gerektiren anafilaksi. Hastaları eğitin hemen XARTEMIS XR'yi ayarlayın ve eğer tıbbi yardım alın bu belirtiler. Parasetamol hastaları için XARTEMIS XR reçete etmeyin Alerjik oda.
Yutma güçlüğü
Formülasyonun özellikleri nedeniyle Tabletler ıslakken şişer ve yapışkan hale gelir, bir alternatif kullanmayı düşünün Yutma güçlüğü çeken hastalarda ve risk altındaki hastalarda analjezik küçük bir gastrointestinal lümene yol açan altta yatan GI bozuklukları. Talimat XARTEMIS XR tabletleri kullanmadan önce pişirmeyen, yalamayan veya başka şekilde ıslatmayan hastalar ağzına koy ve yeterli su ile bir tablet al ağzına yerleştirdikten hemen sonra tamamen yutmayı sağlayın.
Gastrointestinal etkiler
XARTEMIS XR bilinen veya bilinen hastalarda Şüpheli paralitik ileus. Opioidler, sürüş peristaltik dalgalarını azaltır Gastrointestinal sistem ve bağırsak motilitesini azaltır. Bağırsak monitörünün azalması Opioid alan postoperatif hastalarda hareketlilik. XARTEMIS yönetimi XR akut olan hastalarda teşhis veya gelişme gösterebilir karın koşulları. Oksikodon, Oddi sfinkterinin spazmlarına neden olabilir. Akut pankreatit dahil biliyer bozuklukları olan hastaları izleyin.
Sitokrom P450-3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri
Çünkü CYP3A4 izoenzimi önemli bir rol oynamaktadır XARTEMIS XR metabolizması, CYP3A4 aktivitesini değiştiren ilaçlar değişime neden olabilir oksikodon plazmasında değişikliklere yol açabilecek oksikodonun temizlenmesinde Konsantrasyon.
CYP3A4 aktivitesinin inhibitörleri tarafından inhibisyonu, örneğin Makrolid antibiyotikler (ör. eritromisin), azoleantimikotikler (Z., Ketokonazol) ve proteaz inhibitörleri (ör. ritonavir) plazma konsantrasyonlarını artırabilir oksikodon ve uzamış opioid etkileri. Bu etkiler daha belirgin olabilir CYP 2D6 ve 3A4 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile.
Rifampisin gibi sitokrom P450 indükleyicileri Karbamazepin ve fenitoin, oksikodonun metabolizmasını indükleyebilir ve bu nedenle ilacın daha fazla temizlenmesine neden olabilir Oksikodon plazma konsantrasyonlarında azalma, olası bir eksikliğe yol açar Etkililik.
Eşzamanlı kullanım gerektiğinde dikkatli olunmalıdır şu anda alan hastalarda XARTEMIS XR tedavisinin başlangıcında veya CYP3A4 inhibitörlerini veya indükleyicilerini bırakın. Bu hastaları evde derecelendirin Stabil ilaç etkileri elde edilene kadar aralıkları ve doz ayarlarını düşünün.
Sürüş ve çalışma makineleri
XARTEMIS XR zihinsel ve / veya fiziksel olabilir Potansiyel olarak tehlikeli görevleri yerine getirmek için gerekli beceriler Sürüş veya işletim makineleri. Bu ilacı kullanan hasta olmalıdır buna göre uyardı.
Hasta tavsiye bilgileri
Bkz. FDA onaylı hasta etiketi (İlaç kılavuzu)
Aşağıdaki bilgileri hastalara verin XARTEMIS XR veya amirleriniz:
Doğru uygulama
Hastalara XARTEMIS XR'nin birbirinin yerine kullanılamayacağını söyleyin diğer oksikodon / parasetamol formları ile.
Hastaları bilgilendirin XARTEMIS XR narkotik bir ağrı kesicidir ve yalnızca belirtildiği şekilde alınabilir.
Hastalara her tableti yeterli suyla almasını söyleyin ağzına yerleştirdikten hemen sonra tamamen yutmayı sağlayın, bunun için değil Tableti takmadan önce ağzına batırın, yalayın veya başka bir şekilde nemlendirin.
Hastalara XARTEMIS'in XR tabletleri olması gerektiğini söyleyin tamamen yutuldu. Ezmeyin veya çözünmeyin. XARTEMIS XR'yi kullanmayın Buna yol açabileceğinden, nazogastrik, mide veya diğer besleme tüpleri yoluyla uygulama Beslenme problarının sakatlığı.
Hastalara, bir dozu kaçırırsanız, bunu almasını söyleyin en kısa zamanda. Bir sonraki dozun zamanı gelmişse, kaçırılan dozu atlayın ve bir sonraki dozu düzenli olarak planlanan zamanda alın. 2'den fazla almayın Tabletler, doktorunuz tarafından talimat verilmedikçe. Eğer değilsen dozajınız için güvenli, doktorunuzu arayın.
Hastalara XARTEMIS XR dozunu ayarlamamalarını söyleyin bir doktora veya diğer tıp uzmanlarına danışmadan.
Hastaları 4000 miligramdan fazla almamaları konusunda bilgilendirin günde asetaminofen ve bundan daha fazlasına sahipseniz doktorunuzu arayın önerilen doz.
Bağımlılık, istismar ve istismar
Hastalara XARTEMIS XR kullanarak bile söyleyin tavsiye edildiği gibi, bu bağımlılık, istismar ve kötüye, ne yol açabilir aşırı doz veya ölüme yol açar. Talimat Hastalar XARTEMIS XR'yi başkalarıyla paylaşmamalı ve XARTEMIS'i korumak için önlemler almalıdır Hırsızlık veya kötüye kullanımdan önce XR.
hayatı tehdit eden solunum depresyonu
Hastaları hayatı tehdit eden bir risk hakkında bilgilendirin Solunum depresyonu, riskin en yüksek olduğu bilgileri içerir XARTEMIS XR'nin başlaması veya doz artırıldığında ve hatta meydana gelebildiğinde önerilen dozlarda. Hastalar nasıl olduğunu tavsiye eder Solunum depresyonunu tanıyın ve nefes alırken tıbbi yardım alın Zorluklar gelişir.
Yanlışlıkla tüketim
Hastalara kazara maruz kalmanın, özellikle de Çocuklar solunum depresyonuna veya ölüme yol açabilir. Hastalara XARTEMIS XR'yi şirketlere güvenli bir şekilde saklamak için adımlar atmalarını söyleyin ve kullanılmayan XARTEMIS XR'yi tabletleri tuvalete durulayarak atın.
Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu
Kadın hastaları üreme potansiyeli hakkında bilgilendirin XARTEMIS XR'nin hamilelik sırasında uzun süre kullanılması yenidoğan opioidine yol açabilir Tanınmazsa hayatı tehdit edebilecek yoksunluk sendromu ve tedavi etmek.
Alkol ve diğer CNS depresanları ile etkileşimler
Hastaları potansiyel olarak ciddi katkı etkileri hakkında bilgilendirin XARTEMIS XR alkol veya diğer CNS depresanlarla kullanıldığında ortaya çıkabilir, değil bir doktor tarafından izlenmedikçe bu tür ilaçları kullanın.
Manevi veya fiziksel performansın bozulması
Hastalara XARTEMIS XR'nin uyuşukluğa neden olabileceğini söyleyin Baş dönmesi veya uyuşukluk ve zihinsel ve / veya fiziksel performansı etkileyebilir potansiyel olarak tehlikeli görevleri yerine getirmek için gereklidir (ör. sürüş, Ağır makinelerin çalışması). XARTEMIS XR'yi başlatan hastalara veya hastalara tavsiyelerde bulunun potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmak için dozu ayarlanan olumsuz etkilenmeyeceğiniz belirlenene kadar.
Hamilelik sırasında kullanın
Üreme potansiyeli olan kadınlara kim yapacak veya yapacaklarını söyleyin başlamadan önce bir doktora danışmak için hamile kalmayı planlayın veya XARTEMIS XR ile tedaviye devam. Hamilelik sırasında hastalara güvenli kullanım konusunda tavsiyelerde bulunun bulunamadı.
Bakım bilgileri
Emzirmeye neden olabileceğinden, kadınların emzirmemesini tahmin edin Bebeklerde sedasyon.
Tedavinin kesilmesi
Hastalar XARTEMIS ile tedavi edildiğinde Birkaç haftadan fazla XR ve tedavinin sonlandırılması belirtilir, tavsiye Geri çekilme ve güvenli tıbbi destek sunma seçenekleri var Ürünü ayarlama.
Yaygın yan etkiler
XARTEMIS XR alan hastalara potansiyeli konusunda tavsiyelerde bulunun şiddetli kabızlık; uygun müshil ve / veya sandalye yumuşatıcıları da opioidin başlangıcından itibaren diğer uygun tedaviler başlatılmalıdır Terapi.
Hastalara en yaygın yan etkiler konusunda tavsiyelerde bulunun XARTEMIS XR alırken ortaya çıkabilir: mide bulantısı, baş dönmesi, baş ağrısı, kusma Kabızlık ve uyuşukluk.
Mallinckrodt, “M” marka markası Mallinckrodt Logo ve diğer markalar bir Mallinckrodt şirketinin markalarıdır.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Kanserojenite, mutajenite veya doğurganlık çalışması yok bileşenleri olan oksikodon ve APAP kombinasyonu ile gerçekleştirildi XARTEMIS XR. Aşağıdaki veriler yürütülen çalışmaların sonuçlarına dayanmaktadır tek tek bileşenlerle.
Karsinogenez
Kanserojen potansiyeli değerlendirmek için hayvan testi yok oksikodon yapıldı. Fare ve sıçanlarda uzun süreli çalışmalar Kanser Üretimini Değerlendirme Ulusal Toksikoloji Programı tarafından tamamlanmıştır Asetaminofen potansiyeli. 2 yıllık beslenme çalışmalarında f344 / N sıçanları ve B6C3F1 fareleri diyet 6000 ppm'ye kadar asetaminofen ile beslendi. Dişi sıçanlar Artmış kanserojen aktivitenin kanıtlanmış belirsiz kanıtı Mononükleer hücre lösemisinin günlük maksimum insanın 0.8 katı insidansı Vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanarak günde 4 gram doz (MHDD). İçinde aksine, erkek sıçanlarda kanserojen aktivite kanıtı yoktu bir gövdede MHDD'nin 1.2-1.4 katına kadar 0.7 kat veya daha fazla alır alan karşılaştırması.
Mutajenez
Oksikodon hidroklorür birinde genotoksikti in vitro Metabolik aktivasyon varlığında fare lenfoma deneyi. Hiçbiri yoktu Birinde genotoksik potansiyel kanıtıin vitro bakteriyel ters mutasyon deneyi (Salmonella typhimurium ve Escherichia coli) veya bir tahlilde kromozomal anormallikler (in vivo Fare - kemik iliği mikronükleus deneyi).
Asetaminofen bakteriyel tersinde mutajenik değildi mutasyon testi (Ames testi). Buna karşılık, asetaminofen pozitif hale geldi Kardeş kromatid değişiminin indüksiyonu ve kromozomal anormallikler in vitro Çin hamster yumurta sopa hücreleri ile deneyler. Yayınlanmış literatürde asetaminofen 1500 mg / kg / gün dozunda uygulandığında klastojenik olduğu bildirilmiştir sıçan modeline (vücut yüzeyi karşılaştırmasına dayanarak MHDD'nin 3.6 katı). Buna karşılık, 750 mg / kg / gün (1) dozunda hiçbir klastojenisite bulunmadı. 8 kere vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanan MHDD), bu bir eşiği gösterir Etkisi.
Doğurganlığın bozulması
Oksikodonun etkilerini değerlendirmek için hayvan testi yok erkek veya kadın doğurganlığı gerçekleştirildi.
Ulusal Toksikoloji Programı çalışmalarında, Doğurganlık dereceleri, sürekli olan İsviçre CD-1 fareleri tamamlanmıştır Üreme çalışması. Farelerde doğurganlık parametreleri üzerinde herhangi bir etki olmamıştır. vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanarak asetaminofen MHDD'sinin 1.7 katına kadar. Sperm motilitesi veya sperm yoğunluğu üzerinde herhangi bir etkisi olmamasına rağmen epididim, anormal oranda önemli bir artış oldu Farelerdeki sperm MHDD'yi 1.7 kez tüketir (vücut yüzeyine dayanarak) Karşılaştırma) ve çift sayısında bir azalma oldu, bu kümülatif toksisite potansiyelini gösteren bu dozda beşinci çöp günlük dozlamanın üst sınırına yakın asetaminofen kronik uygulaması.
Kemirgenlerde yayınlanan çalışmalar bu sözlü rapor erkek hayvanların MHDD'nin 1.2 katı dozlarda asetaminofen tedavisi ve daha büyük olanlar (vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanarak) testis boyutunun azalmasına neden olur AĞIRLIK, azalmış spermatogenez, doğurganlığı azalttı ve implantasyonu azalttı Web siteleri kadınlara aynı dozları verdi. Bu etkiler artıyor gibi görünüyor tedavi süresi. Bu sonuçların klinik önemi değildir bilinen.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi C
Riske genel bakış
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur XARTEMIS Gebe kadınlarda XR tabletleri veya oksikodon / parasetamol. Gebe kadınlarda parasetamolün oral kullanımına ilişkin epidemiyolojik veriler hayır göstermektedir şiddetli konjenital malformasyon riski artar. Malformasyonların sıklığı Oksikodon, veriler nedeniyle insan gebeliklerinde tespit edilmemiştir sınırlı. İlaca maruz kalmaya bakılmaksızın tüm gebeliklerin altında yatan bir risk vardır ciddi doğum kusurları için% 2 ila 4 ve hamilelik kaybı için% 15 ila 20.
Hayvan üreme veya geliştirme çalışmaları yapılmamıştır oksikodon ve parasetamol, bileşenler kombinasyonu ile gerçekleştirilir XARTEMIS XR tarafından hazırlanmıştır. Aşağıdaki veriler yürütülen çalışmaların sonuçlarına dayanmaktadır tek tek bileşenlerle. Sıçanlarda üreme ve gelişim çalışmaları ve yayınlanmış literatürden gelen fareler klinik olarak tanımlanmış advers olayları tanımlamıştır asetaminofen ile ilgili dozlar. Hamile sıçanların dozları ile tedavisi asetaminofen yaklaşık olarak maksimum insan günlük dozuna (MHDD) eşittir. Fetotoksisitenin tespiti ve fetüslerde kemik dalgalanmalarında artış. Bir diğerinde Çalışma, hamile sıçanların karaciğer ve böbreklerinde nekroz gözlendi Kabaca MHDD'ye karşılık gelen kutular. Parasetamol ile tedavi edilen farelerde klinik doz aralığı içindeki dozlarda, litre sayısında bir azalma ebeveynlerin çiftleşme çifti, gecikmiş büyüme ve anormal gözlendi Yavrularınızda sperm ve gelecek nesilde doğum ağırlığının azalması. Oksikodon dozları daha yüksek olan sıçanlarda ve tavşanlarda üreme çalışmaları klinik dozlarda teratojenik veya embriyo-fetal toksik etki görülmemiştir. XARTEMIS XR sadece hamilelik sırasında potansiyel yarar varsa kullanılmalıdır fetus için potansiyel risk.
Klinik düşünceler
Fetal / yenidoğan yan etkileri
Opioid analjeziklerin daha uzun maternal kullanımı Tıbbi veya tıbbi olmayan amaçlar için hamilelik fiziksel bağımlılığa yol açabilir doğumdan kısa bir süre sonra yenidoğanlarda ve yenidoğanlarda opioid yoksunluk sendromu. Yenidoğanlarda yenidoğan opioid yoksunluk sendromu belirtileri izleyin zayıf beslenme, ishal, sinirlilik, titreme, sertlik ve nöbetler ve buna göre yönetin.
İş ve teslimat
Opioidler plasentayı geçer ve solunum yolu hastalıklarına yol açabilir yenidoğanlarda depresyon ve psikofizyolojik etkiler. XARTEMIS XR değil doğum sırasında veya hemen öncesinde kadınlarda kullanılması önerilir. Yeni doğanlar, anneleri doğum sırasında opioidanaljetik alan kişiler yakından izlenmelidir solunum depresyonu belirtileri için. Nalokson gibi bir opioidantagonist opioid kaynaklı solunum depresyonunu tersine çevirmelidir Yenidoğan.
Veri
İnsan verileri
Nüfus temelli iki büyük çalışmaları var İlk trimesterde hamile kadınlarda asetaminofen güvenliği; hiçbiri Çalışma, konjenital malformasyon riskinin arttığını gösterdi. Yayınlandı Hamilelik sırasında oksikodona maruz kalma ve malformasyon riski ile ilgili veriler sınırlıdır ve olası bir dernek hakkında herhangi bir sonuca varılmasına izin vermeyin.
Hayvan verileri
Üreme veya gelişim çalışması yapılmamıştır oksikodon ve parasetamol kombinasyonu ile XARTEMIS bileşenleri XR. Aşağıdaki veriler, ile yapılan çalışmalardan elde edilen bulgulara dayanmaktadır Bireysel bileşenler.
Oral asetaminofen alan hamile sıçanlarda çalışmalar maksimum insan dozunun 0.85 katına kadar dozlarda organogenez sırasında (MHDD = vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanarak günde 4 gram) kanıt gösterdi fetotoksisite (azaltılmış fetal ağırlık ve uzunluk) ve doza bağlı bir artış kemik varyasyonlarında (azaltılmış kemikleşme ve ilkel kaburga kaçırıldı). Torunların dış, visseral veya iskelet malformasyonlarına dair bir kanıtı yoktu. Hamile sıçanlarda hamilelik boyunca dozlarda oral asetaminofen olduğunda MHDD'nin (vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanarak) 1.2 katı, nekroz alanları hamile sıçanların ve fetüslerin hem karaciğerinde hem de böbreğinde meydana geldi. Bu Dozlarda oral asetaminofen alan hayvanlarda etki görülmedi Vücut yüzeyi karşılaştırmasına göre MHDD'nin 0.3 katı. Sürekli Üreme çalışması, hamile farelere 0.25, 0.5 veya% .0 asetaminofen verildi Beslenme (357, 715 veya 1430 mg / kg / gün). Bu dozlar yaklaşık 0.43, 0.87'dir ve vücut yüzeyi karşılaştırmasına göre sırasıyla MHDD'nin 1.7 katı. Dördüncü ve beşinci altlık yavrularının vücut ağırlığında doza bağlı bir azalma tedavi edilen eşin emzirme sırasında ve sütten kesildikten sonra meydana geldi Kutular. Yüksek doz grubundaki hayvanların başına daha az sayıda çöp vardı çiftleşme, anormal sperm yüzdesi artan erkek yavru ve gelecek neslin yavrularında doğum ağırlığının azalması. Sprague-Dawley'de üreme çalışmaları Sıçanlar ve Yeni Zelanda tavşanları, oksikodon oral yoldan uygulandığında gösterdi 16 mg / kg'a kadar olan dozlarda (günlük oral dozun yaklaşık 2 katı 90 mg Vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanan yetişkinler) ve 25 mg / kg (yaklaşık. vücut yüzey karşılaştırmasına göre günlük oral doz 90 mg) teratojenik veya embriyo-fetal toksik değildi.
Emziren anneler
Oksikodon anne sütünde bulunur ve buna neden olabilir Bazılarında birikim ve sedasyon ve solunum depresyonu gibi toksisiteler Bebek. Asetaminofen anne sütünde az miktarda bulunur. Dayalı 15'ten fazla emziren anneden elde edilen veriler, bebeklerde hesaplanan günlük parasetamol dozu maternal dozun yaklaşık% 1 ila 2'sidir. İyi belgelenmiş bir tane var Emzirilen bir bebekte anne durduğunda ayrılan döküntü raporu tekrar asetaminofen kullandığınızda asetaminofen ve tekrarlayan kullanın. Nedeniyle XARTEMIS emziren bebeklerde ciddi yan etki potansiyeli XR, bakımı durdurup durdurmayacağına veya İlaç, ilacın anne için önemini dikkate alarak.
Pediatrik kullanım
Pediatrikte XARTEMIS XR'nin güvenliği ve etkinliği 18 yaşın altındaki hastalar tanımlanmadı.
Geriatrik uygulama
Faz 3'teki 607 denekten katılan çalışmalar XARTEMIS XR, 63'ü (% 10.3) 65 yaşından büyüktü, 10'u (% 1.6) daha yaşlıydı 75 yaşında. İstenmeyen veya beklenmedik yan etkiler yoktu oksikodon hidroklorür / asetaminofen alan yaşlı hastalar genişletilmiş salım tabletleri. Ancak, özel önlemler alınmalıdır Geriatri için XARTEMIS XR dozlama miktarının ve sıklığının belirlenmesi Oksikodona daha fazla duyarlılık gözlendiğinden hastalar görülebilir Hasta popülasyonu genç hastalara kıyasla.
Karaciğer yetmezliği
XARTEMIS XR, oksikodon ve parasetamol içerir karaciğerde büyük ölçüde metabolize edilir. Açıklığınız azaltılabilir Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda başlayın bir tablet ile dozajı gerektiği gibi ayarlayın. İçin izleyin Solunum depresyonu.
Böbrek yetmezliği
Oxycodon HCl'den gelen bilgiler hastaların olduğunu gösterir böbrek yetmezliği olan (kreatinin klerensi <60 mL / dak olarak tanımlanır) normal böbrek fonksiyonu olan deneklere göre daha yüksek plazma oksikodon konsantrasyonları İşlev.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda bir tablet ile başlayın ve dozu gerektiği gibi ayarlayın. Solunum depresyonu için yakından izleyin.
![](/style/images/attention_blue.png)
Yan etkiler
Aşağıdaki tedaviye bağlı yan etkiler şunlardır etiketin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak açıklanmıştır:
- Solunum depresyonu
- Hepatotoksisite
- Asetaminofen içeren diğer ürünlerle kullanın
- Diğer CNS depresanları ile etkileşimler
Klinik çalışmalar deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar koşullar altında yürütülmektedir klinik çalışmalarda farklı durumlar, yan etkiler bir ilaç doğrudan bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla karşılaştırılamaz İlaç ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtamaz.
İki faz 3'teki güvenlik verilerinde (plasebo kontrollü, bir açık etiketli) çalışma, birkaç doz XARTEMIS XR uygulandı 42 güne kadar, en yaygın yan etkiler (≥% 10 oranında rapor edilir her XARTEMIS XR doz grubu): bulantı, baş dönmesi ve kusma. En bu 2 çalışmada AE'lere bağlı kesilmenin yaygın nedenleri (raporlayan) X HER xartemis XR doz grubunda% 1) kusma (% 4.8) ve bulantı (% 4.1); plasebo ile tedavi edilende bu yan etkiler hakkında herhangi bir rapor bulunmamaktadır Hasta.
14 klinik çalışmada toplam 1028 konu vardı 892 dahil klinik gelişim programı sırasında XARTEMIS XR ile tedavi 15 mg oksikodon ve 650 mg asetaminofen ile tedavi edilen denekler. Bu dozaj iki faz 3 çalışmada 607 hastaya xartemis XR uygulandı (plasebo kontrollü ve açık etiket).
Plasebo kontrollü post-bunionektomide akut ağrı Çalışmada 329 hastaya 15 mg oksikodon ve 650 mg asetaminofen verildi XARTEMIS XR veya plasebo oral her 12 saatte bir, yaklaşık 48 saat boyunca (Kör)). Tablo 1 yan etkileri listelemektedir XARTEMIS XR ile tedavi edilen hastaların ≥% 1'inde ve daha sık olarak bildirilmiştir Xartemis XR ile tedavi edilen hastalar plasebo.max.
Pazarlama öncesi dönemde gözlenen diğer yan etkiler XARTEMIS XR tarafından gözden geçirildi
Yukarıda listelenmeyen aşağıdaki yan etkiler toplanan güvenlik verilerinde XARTEMIS XR ile tedavi edilen hastaların%% 1'inde meydana geldi iki faz 3 çalışmadan (plasebo kontrollü ve açık dahil) kontrolsüz güvenlik çalışması), XARTEMIS XR'nin çoklu dozlarında 42 güne kadar her 12 saatte bir uygulanır:
Gastrointestinal hastalıklar: Ağız kuruluğu, hazımsızlık, İshal
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar: Yorgunluk
Soruşturmalar: karaciğer enzimi arttı
Psikiyatrik bozukluklar: Uykusuzluk
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Öksürük
aşağıdaki yan etkiler meydana geldi İkisinin toplanmış güvenlik verilerinde XARTEMIS XR ile tedavi edilen hastaların <% 1'i Yukarıda açıklanan 3. aşama çalışmaları:
Kalp hastalığı: Çarpıntı
Göz ve kulak bozuklukları: kulak çınlaması, görme bozuklukları bulanık
Gastrointestinal hastalıklar: Karın rahatsızlığı, Karın ağrısı, özofagus krampı
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar: Asteni, emzirme zorluğu, titreme, morarma, düşme, titreme, halsizlik, kalp dışı göğüs ağrısı, susuzluk
Bağışıklık sistemi bozuklukları: aşırı duyarlılık
Soruşturmalar: Alanin aminotransferaz artmış, aspartataminotransferaz artmış, kan laktat dehidrojenaz artmış, kan basıncı artmış, gama-glutamiltransferaz artmış, karaciğer Fonksiyon testi anormal
Metabolizma ve beslenme : iştah azalması
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları: Artralji, kas-iskelet sertliği
Sinir sistemi bozuklukları: bilişsel bozukluk, Bellek bozuklukları, migren, miyoklonus, parestezi, sedasyon, titreme
Psikiyatrik bozukluklar: Anksiyete, karışıklık durumu, Oryantasyon bozukluğu, öforik ruh hali, değişen ruh hali, uyku bozukluğu, çekilme Sendrom
Böbrek ve idrar hastalıkları: Üriner akış azaldı
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Dispne, Hıçkırık, hipopne, orofarenks ağrısı, boyun tahrişi
Deri ve deri altı doku hastalıkları: dermatit, Ekimoz, hiperhidroz, ürtiker
Vasküler bozukluklar: Durulama, yüksek tansiyon
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
CNS depresanları
XARTEMIS XR'nin diğer CNS ile eşzamanlı kullanımı Sakinleştirici, hipnotik, yatıştırıcı, genel anestezi dahil depresanlar Fenotiazinler, diğer opioidler ve alkol solunum yolu hastalıkları riskini artırabilir depresyon, derin sedasyon, koma ve ölüm. CNS depresan alan hastaları izleyin ve solunum depresyonu, sedasyon ve hipotansiyon belirtileri için XARTEMIS XR.
Yukarıda belirtilen ilaçlardan biriyle kombine tedavide bir veya her iki ajanın dozu azaltılmalıdır.
Nöromüsküler blokerler
Oksikodon ve diğer opioid analjezikler olabilir İskelet kası gevşeticilerin nöromüsküler bloke edici etkisinin iyileştirilmesi ve solunum depresyonu seviyesinin yükselmesini sağlar.
Monoamin oksidaz inhibitörü
Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI) bildirilmiştir kaygıya neden olan en az bir opioid ilacın etkilerini arttırmak Karışıklık ve solunum veya komada önemli depresyon. XARTEMIS kullanımı XR, MAOI alan veya 14 gün içinde duran hastalar için önerilmez böyle bir tedavi.
Sitokrom P450 enzimlerini etkileyen ajanlar
CYP3A4 inhibitörü
Çünkü CYP3A4 izoenzimi önemli bir rol oynamaktadır Oksikodonun metabolizması, CYP3A4 aktivitesini inhibe eden ilaçlar azaltılabilir oksikodon plazmasında bir artışa yol açabilecek oksikodonun klerensi Konsantrasyonlar ve artmış veya uzamış opioid etkilere yol açar. Bu CYP2D6 ve 3A4 aynı anda kullanıldığında etkiler daha belirgin olabilir Hemmer. XARTEMIS XR ile birlikte uygulama gerekiyorsa, hastayı izleyin solunum depresyonu ve sedasyonu için sık aralıklarla doz dikkate alın Stabil ilaç etkileri elde edilene kadar ayarlamalar yapılır.
CYP3A4 indükleyicileri
CYP450 3A4 indükleyicileri metabolize olabilir Oksikodon ve bu nedenle ilacın daha fazla temizlenmesine neden olabilir oksikodon plazma konsantrasyonlarında, etkisizlikte veya, muhtemelen fiziksel olan bir hastada yoksunluk sendromu gelişimi Oksikodona bağımlılık. XARTEMIS XR ile eşzamanlı kullanım gerekiyorsa opioid yoksunluğu belirtilerini izleyin ve doz ayarlarını dikkate alın stabil ilaç etkileri elde edilir.
CYP2D6 inhibitörü
Oksikodon kısmen oksimorfona metabolize edilir Sitokrom P450 izoenzim CYP2D6. Bu yol boyunca a Çeşitli ilaçlar (ör. amiodaron ve dahil olmak üzere bazı kardiyovasküler ilaçlar Kinidin ve antidepresanlar), böyle bir ablukanın henüz klinik olduğu kanıtlanmamıştır Bu ajan ile önemi. Ancak, klinisyenler bunun farkında olmalıdır olası etkileşim.
Karışık agonist / antagonist opioid analjezikler
Agonist / antagonist analjezikler (D.H., pentazosin, nalbuphin, butorphanol ve buprenorfin) dikkatle kullanılmalıdır a ile tedavi gören hastalara XARTEMIS XR gibi opioid agonist analjezik. Bu durumda, karışık agonist / antagonist analjezikler XARTEMIS XR'nin analjezik etkilerini azaltabilir ve / veya bu hastalarda yoksunluk semptomlarını tetikleyebilir.
Antikolinerjik
Antikolinerjik veya diğer ilaçlar opioid analjezikler ile birlikte kullanıldığında antikolinerjik aktivite ortaya çıkabilir idrar retansiyonu ve / veya şiddetli kabızlık riski artar, bu da yol açabilir felç ileus'a.
Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı
Düzenlenmiş kumaş
XARTEMIS XR, bir mu-opioid agonisti olan oksikodon içerir morfin tipi ve program II kontrollü bir maddedir. XARTEMIS XR öyle istismar, istismar, bağımlılık ve cezai dikkat dağıtıcı.
Kötüye kullanım
Opioidlerle tedavi edilen tüm hastalar dikkatli olmalıdır opioid analjeziklerin kullanımı nedeniyle kötüye kullanım belirtileri ve aramalar için gözetim Ürünler ayrıca uygun şekilde kullanıldığında arama riskini de taşır.
Uyuşturucu bağımlılığı a'nın kasıtlı terapötik olmayan kullanımıdır reçetesiz veya reçeteli ilaç, ödülü için bir kez bile psikolojik veya fizyolojik etkiler. Uyuşturucu bağımlılığı içerir, ancak sınırlı değildir aşağıdaki örnekler için: reçeteli veya reçetesiz satılan bir ilacın kullanımı "yüksek" elde etmek veya performansı ve kasları iyileştirmek için steroid kullanımı inşa etmek.
Uyuşturucu bağımlılığı davranışsal, bilişsel ve bir kümedir maddenin tekrar tekrar kullanılmasından sonra gelişen ve aşağıdakileri içeren fizyolojik fenomenler: ilacı almak için güçlü bir istek, kullanımını kontrol etmekte zorluk, kalıcı zararlı sonuçlara rağmen kullanıldığında, ilaç kullanımı daha yüksek bir önceliktir diğer faaliyet ve taahhütlerden daha fazla, artan tolerans ve bazen de bir Fiziksel geri çekilme.
“Uyuşturucu bağımlılığı” davranışı olanlarda çok yaygındır Uyuşturucu bağımlılığı bozuklukları. Uyuşturucu arayanların taktikleri acil çağrıları veya Çalışma saatlerinin sonuna doğru ziyaretler, uygun bir soruşturmaya girmeyi reddetme test veya transfer, tariflerin tekrarlanan “kaybı”, manipülasyon Önceki tıbbi kayıtları sağlamak veya bizimle iletişime geçmek için reçeteler ve isteksizlik Diğer sağlık hizmeti sağlayıcıları için bilgi. "Doktor alışverişi" de Ek Tarifler Alın Uyuşturucu Bağımlıları ve İnsanlar için Ortaktır tedavi edilmemiş bağımlılıktan muzdarip.
Kötüye kullanım ve bağımlılık ayrıdır ve farklıdır fiziksel bağımlılık ve hoşgörü. Sağlık hizmeti sağlayıcıları bunun farkında olmalıdır bağımlılığa eşzamanlı tolerans ve semptomlar eşlik edemez fiziksel bağımlılık. Ek olarak, opioid kötüye kullanımı yokluğunda ortaya çıkabilir gerçek bağımlılık.
XARTEMIS XR, diğer opioidler gibi yeniden yönlendirilebilir yasadışı dağıtım kanallarında tıbbi olmayan kullanım. Dikkatli kayıtlar miktar, sıklık ve yenileme talepleri dahil reçete bilgilerinin şiddetle tavsiye edilir.
Hastanın uygun değerlendirmesi, doğru reçete Uygulamalar, tedavinin düzenli olarak yeniden değerlendirilmesi ve uygun teslimat ve depolama opioid kötüye kullanımını sınırlamaya yardımcı olacak uygun önlemlerdir.
XARTEMIS XR'nin kötüye kullanılması için spesifik riskler
XARTEMIS XR yalnızca oral kullanım içindir. Kötüye kullanımı XARTEMIS XR aşırı doz ve ölüm riskini taşır. Kötüye kullanım yutulmasıyla ortaya çıkabilir reçeteli veya reçetesiz daha büyük miktarlarda bozulmamış tabletler. Amaç, rendelenmiş formülasyonu ezerek ve çiğneyerek veya burundan alarak veya rendelenmiş formülasyondan bir çözelti enjekte edin. Doz aşımı riski ve aynı anda alkol veya diğer ilaçların kötüye kullanılmasıyla ölüm artar Sinir sistemi depresanları.
İntravenöz kötüye kullanım durumunda, aktif olmayan bileşenler bulunur XARTEMIS XR ölüme, lokal doku nekrozuna, enfeksiyona, akciğerlere yol açabilir Granülomlar ve artmış endokardit ve kalp kapak yaralanması riski. Parenteral ilaç kötüye kullanımı genellikle bulaşıcı ilaçların bulaşmasıyla ilişkilidir Hepatit ve HIV gibi hastalıklar .
Bağımlılık
Hastalar bazı etkilerine karşı toleranslı olabilir Oksikodon. Tolerans, opioid dozlarını bire yükseltme ihtiyacıdır analjezi gibi tanımlanmış etki (hastalık ilerlemesi olmadan veya diğer dış faktörler). Tolerans hem istenen hem de istenmeyen olarak ortaya çıkabilir İlacın etkileri ve farklı etkiler için farklı oranlarda gelişebilir.
Fiziksel bağımlılık yoksunluk belirtilerine yol açar aniden kesilir veya bir ilacın önemli bir doz azaltılması. Çekilme opioid ilaçları uygulanarak da çökeltilebilir antagonist aktivite, ör. nalokson veya karışık agonistler / antagonist analjezikler (pentazosin, butorphanol, buprenorfin, nalbuphin). Fiziksel bağımlılık olabilir sadece birkaç gün ila hafta sonra klinik olarak anlamlı olarak ortaya çıkar opioid kullanımının devam etmesi.
Opioid yoksunluk veya yoksunluk sendromudur aşağıdakilerin bir kısmı veya tamamı ile karakterize edilir: huzursuzluk, gözyaşı akışı, Rinore, esneme, ter, titreme, kas ağrısı ve midriyazis. Diğer belirtiler sinirlilik, anksiyete, sırt ağrısı, eklem ağrısı da dahil olmak üzere gelişebilir Zayıflık, karın krampları, uykusuzluk, bulantı, anoreksiya, kusma, ishal veya artan kan basıncı, solunum hızı veya kalp atış hızı. Hastalarda Şüpheli fiziksel bağımlılık, yoksunluk belirtileri olabilir gençleştirme tedavisi ile azaltılmıştır.
Fiziksel olarak opioidlere bağımlı olan annelerden doğan bebekler ayrıca fiziksel olarak bağımlı olacak ve nefes almakta zorluk çekecek ve Yoksunluk belirtileri.
![](/style/images/attention_blue.png)
Gebelik kategorisi C
Riske genel bakış
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur XARTEMIS Gebe kadınlarda XR tabletleri veya oksikodon / parasetamol. Gebe kadınlarda parasetamolün oral kullanımına ilişkin epidemiyolojik veriler hayır göstermektedir şiddetli konjenital malformasyon riski artar. Malformasyonların sıklığı Oksikodon, veriler nedeniyle insan gebeliklerinde tespit edilmemiştir sınırlı. İlaca maruz kalmaya bakılmaksızın tüm gebeliklerin altında yatan bir risk vardır ciddi doğum kusurları için% 2 ila 4 ve hamilelik kaybı için% 15 ila 20.
Hayvan üreme veya geliştirme çalışmaları yapılmamıştır oksikodon ve parasetamol, bileşenler kombinasyonu ile gerçekleştirilir XARTEMIS XR tarafından hazırlanmıştır. Aşağıdaki veriler yürütülen çalışmaların sonuçlarına dayanmaktadır tek tek bileşenlerle. Sıçanlarda üreme ve gelişim çalışmaları ve yayınlanmış literatürden gelen fareler klinik olarak tanımlanmış advers olayları tanımlamıştır asetaminofen ile ilgili dozlar. Hamile sıçanların dozları ile tedavisi asetaminofen yaklaşık olarak maksimum insan günlük dozuna (MHDD) eşittir. Fetotoksisitenin tespiti ve fetüslerde kemik dalgalanmalarında artış. Bir diğerinde Çalışma, hamile sıçanların karaciğer ve böbreklerinde nekroz gözlendi Kabaca MHDD'ye karşılık gelen kutular. Parasetamol ile tedavi edilen farelerde klinik doz aralığı içindeki dozlarda, litre sayısında bir azalma ebeveynlerin çiftleşme çifti, gecikmiş büyüme ve anormal gözlendi Yavrularınızda sperm ve gelecek nesilde doğum ağırlığının azalması. Oksikodon dozları daha yüksek olan sıçanlarda ve tavşanlarda üreme çalışmaları klinik dozlarda teratojenik veya embriyo-fetal toksik etki görülmemiştir. XARTEMIS XR sadece hamilelik sırasında potansiyel yarar varsa kullanılmalıdır fetus için potansiyel risk.
Klinik düşünceler
Fetal / yenidoğan yan etkileri
Opioid analjeziklerin daha uzun maternal kullanımı Tıbbi veya tıbbi olmayan amaçlar için hamilelik fiziksel bağımlılığa yol açabilir doğumdan kısa bir süre sonra yenidoğanlarda ve yenidoğanlarda opioid yoksunluk sendromu. Yenidoğanlarda yenidoğan opioid yoksunluk sendromu belirtileri izleyin zayıf beslenme, ishal, sinirlilik, titreme, sertlik ve nöbetler ve buna göre yönetin.
![](/style/images/attention_blue.png)
Aşağıdaki tedaviye bağlı yan etkiler şunlardır etiketin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak açıklanmıştır:
- Solunum depresyonu
- Hepatotoksisite
- Asetaminofen içeren diğer ürünlerle kullanın
- Diğer CNS depresanları ile etkileşimler
Klinik çalışmalar deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar koşullar altında yürütülmektedir klinik çalışmalarda farklı durumlar, yan etkiler bir ilaç doğrudan bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla karşılaştırılamaz İlaç ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtamaz.
İki faz 3'teki güvenlik verilerinde (plasebo kontrollü, bir açık etiketli) çalışma, birkaç doz XARTEMIS XR uygulandı 42 güne kadar, en yaygın yan etkiler (≥% 10 oranında rapor edilir her XARTEMIS XR doz grubu): bulantı, baş dönmesi ve kusma. En bu 2 çalışmada AE'lere bağlı kesilmenin yaygın nedenleri (raporlayan) X HER xartemis XR doz grubunda% 1) kusma (% 4.8) ve bulantı (% 4.1); plasebo ile tedavi edilende bu yan etkiler hakkında herhangi bir rapor bulunmamaktadır Hasta.
14 klinik çalışmada toplam 1028 konu vardı 892 dahil klinik gelişim programı sırasında XARTEMIS XR ile tedavi 15 mg oksikodon ve 650 mg asetaminofen ile tedavi edilen denekler. Bu dozaj iki faz 3 çalışmada 607 hastaya xartemis XR uygulandı (plasebo kontrollü ve açık etiket).
Plasebo kontrollü post-bunionektomide akut ağrı Çalışmada 329 hastaya 15 mg oksikodon ve 650 mg asetaminofen verildi XARTEMIS XR veya plasebo oral her 12 saatte bir, yaklaşık 48 saat boyunca (Kör)). Tablo 1 yan etkileri listelemektedir XARTEMIS XR ile tedavi edilen hastaların ≥% 1'inde ve daha sık olarak bildirilmiştir Xartemis XR ile tedavi edilen hastalar plasebo.max.
Pazarlama öncesi dönemde gözlenen diğer yan etkiler XARTEMIS XR tarafından gözden geçirildi
Yukarıda listelenmeyen aşağıdaki yan etkiler toplanan güvenlik verilerinde XARTEMIS XR ile tedavi edilen hastaların%% 1'inde meydana geldi iki faz 3 çalışmadan (plasebo kontrollü ve açık dahil) kontrolsüz güvenlik çalışması), XARTEMIS XR'nin çoklu dozlarında 42 güne kadar her 12 saatte bir uygulanır:
Gastrointestinal hastalıklar: Ağız kuruluğu, hazımsızlık, İshal
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar: Yorgunluk
Soruşturmalar: karaciğer enzimi arttı
Psikiyatrik bozukluklar: Uykusuzluk
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Öksürük
aşağıdaki yan etkiler meydana geldi İkisinin toplanmış güvenlik verilerinde XARTEMIS XR ile tedavi edilen hastaların <% 1'i Yukarıda açıklanan 3. aşama çalışmaları:
Kalp hastalığı: Çarpıntı
Göz ve kulak bozuklukları: kulak çınlaması, görme bozuklukları bulanık
Gastrointestinal hastalıklar: Karın rahatsızlığı, Karın ağrısı, özofagus krampı
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar: Asteni, emzirme zorluğu, titreme, morarma, düşme, titreme, halsizlik, kalp dışı göğüs ağrısı, susuzluk
Bağışıklık sistemi bozuklukları: aşırı duyarlılık
Soruşturmalar: Alanin aminotransferaz artmış, aspartataminotransferaz artmış, kan laktat dehidrojenaz artmış, kan basıncı artmış, gama-glutamiltransferaz artmış, karaciğer Fonksiyon testi anormal
Metabolizma ve beslenme : iştah azalması
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları: Artralji, kas-iskelet sertliği
Sinir sistemi bozuklukları: bilişsel bozukluk, Bellek bozuklukları, migren, miyoklonus, parestezi, sedasyon, titreme
Psikiyatrik bozukluklar: Anksiyete, karışıklık durumu, Oryantasyon bozukluğu, öforik ruh hali, değişen ruh hali, uyku bozukluğu, çekilme Sendrom
Böbrek ve idrar hastalıkları: Üriner akış azaldı
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Dispne, Hıçkırık, hipopne, orofarenks ağrısı, boyun tahrişi
Deri ve deri altı doku hastalıkları: dermatit, Ekimoz, hiperhidroz, ürtiker
Vasküler bozukluklar: Durulama, yüksek tansiyon
![](/style/images/attention_blue.png)
Belirti ve bulgular
Akut doz aşımından sonra toksisite ortaya çıkabilir oksikodon veya parasetamol.
Oksikodon
Opioidlerle akut doz aşımı genellikle ile karakterizedir Solunum depresyonu, stupor veya komaya ilerleyen uyku hali, iskelet sarkan kaslar, soğuk ve rutubetli cilt, daraltılmış öğrenciler ve bazen, Pulmoner ödem, bradikardi, hipotansiyon ve ölüm. Bunun yerine midriyazis telaffuz edildi aşırı doz durumlarında şiddetli hipoksi nedeniyle miyoz oluşabilir.
Asetaminofen
Aşırı dozda asetaminofen için doza bağımlıdır. ölümcül karaciğer nekrozu en ciddi yan etkidir. Renal tübüler Nekroz, hipoglisemik koma ve pıhtılaşma bozuklukları da ortaya çıkabilir.
Potansiyel olarak hepatotoksik olandan sonra erken belirtiler Doz aşımı şunları içerebilir: mide bulantısı, kusma, terleme ve genel halsizlik. Karaciğer toksisitesine ilişkin klinik ve laboratuvar kanıtları şu ana kadar mevcut olmayabilir Aldıktan 48 ila 72 saat sonra.
Tedavi
Oksikodon ve tekli veya çoklu ilaç doz aşımı asetaminofen potansiyel olarak ölümcül kombine doz aşımıdır ve tavsiye edilir bölgesel bir hediye kontrol merkezi önerilir. Anında tedavi dahildir Kardiyospiratör fonksiyon desteği ve ilaç emilimini azaltmak için önlemler. Oksijen, intravenöz sıvılar, vazopresörler, yardımcı ventilasyon ve diğer destekleyici sıvılar Önlemler belirtildiği gibi uygulanmalıdır.
Oksikodon
Restorasyona öncelik verilmelidir patentli bir solunum yolu sağlayarak yeterli görüş alışverişi ve Desteklenen veya kontrollü havalandırma kurulumu. Opioidantagonist nalokson hidroklorür, solunum depresyonuna özgü bir antidottur aşırı doz veya opioidlere karşı olağandışı duyarlılıktan kaynaklanabilir Oksikodon. Çünkü oksikodonun etki süresi antagonist, hasta sürekli gözetim altında tutulmalıdır ve yeterli olması için antagonistin tekrarlanan dozları gerektiği şekilde uygulanmalıdır Nefes.
Opioid antagonistleri içinde olmamalıdır klinik olarak anlamlı solunum veya dolaşım depresyonu yoktur. Bilinen veya şüphelenilen kişilere opioid antagonistlerini dikkatlice uygulayın XARTEMIS XR'ye fiziksel olarak bağımlı olmak. Bu gibi durumlarda, ani veya opioid etkilerinin tamamen tersine çevrilmesi akut yoksunluğa yol açabilir Sendrom. Fiziksel olarak opioidlere bağımlı olan bir kişide uygulanması antagonistin olağan dozu akut yoksunluk sendromunu tetikleyecektir. Üretilen yoksunluk sendromunun şiddeti derecesine bağlıdır fiziksel bağımlılık ve uygulanan antagonistin dozu. Bir karar varsa fiziksel olarak bağımlı olan şiddetli solunum depresyonunu tedavi etmek için yapılır hasta, agonistin uygulanmasına özenle ve yoluyla başlanmalıdır agonistin normal dozlarından daha küçük titrasyon.
Asetaminofen
Aktif karbon ile gastro-dekontaminasyon yapılmalıdır sistemik olana N-asetilsistein (NAC) almadan kısa bir süre önce uygulanır asetaminofen alındığı biliniyorsa veya şüpheleniliyorsa emilim birkaç saat içinde sunum. Serum asetaminofen seviyeleri olmalıdır hasta aldıktan sonra 4 saat veya daha fazla süre verirse hemen alın Potansiyel hepatotoksisite riskinin değerlendirilmesi; asetaminofen seviyeleri 4'ün altında Aldıktan saatler sonra yanıltıcı olabilir. Mümkün olan en iyi sonucu elde etmek için NAC, yaklaşmakta olan veya gelişmekte olan yerlerde mümkün olan en kısa sürede uygulanmalıdır karaciğer hasarından şüphelenilir. İntravenöz NAC, eğer uygulanabilir Koşullar oral uygulamayı içermez.
Şiddetli zehirlenme için güçlü destekleyici tedavi gereklidir. İlacın sürekli emilimini sınırlayan prosedürler yapılmalıdır çünkü karaciğer hasarı doza bağımlıdır ve erken Zehirlenme seyri.
![](/style/images/attention_blue.png)
Merkezi sinir sistemi üzerindeki etkiler
Oksikodon doğrudan solunum depresyonu üretir Beyin sapı solunum merkezlerinde eylem. Solunum depresyonu şunları içerir hem beyin sapı solunum merkezlerinin yanıt verme yeteneğinde bir azalma karbondioksit voltajını ve elektrik stimülasyonunu arttırır.
Oksikodon öksürük refleksini doğrudan etki ile bastırır medulla'daki öksürük merkezi. Oksikodon genel olarak bile yanlışlığa neden olur Karanlık. Hassas öğrenciler opioid doz aşımının bir işaretidir, ancak değildir patognomonik (ör. hemorajik veya iskemik kökenli pontin lezyonları olabilir benzer sonuçlar üretir). Miosis yerine işaretlenmiş midriyazis olabilir Doz aşımı durumlarında hipoksi.
Gastrointestinal sistem ve diğer düz kaslar üzerindeki etkiler
Gastro, biliyer ve pankreas sekresyonları azalır oksikodon HCl. Oksikodon, diğer opioid analjezikler gibi, belirli bir miktar üretir doğrudan uyarılmasından kaynaklanan bulantı ve kusma Medulla'da kemoreseptör tetikleme bölgesi. Sıklık ve zor zaman içinde kusmadan yavaş yavaş azalır.
Oksikodon salgılanmasını azaltabilir Midede hidroklorik asit, motiliteyi azaltır ve aynı zamanda azalır Mide ve duodenum antrumunun kili. Gıda sindirimi küçük Bağırsak gecikir ve sürüş kasılmaları azalır. Sürüş ton artarken kolondaki peristaltik dalgalar azalır spazmın kabızlığa yol açan noktası. Diğer opioid kaynaklı etkiler olabilir safra ve pankreas sekresyonlarında bir azalma, sfinkter spazmı içerir Serum amilazında oddi ve geçici artışlar.
Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler
Oksikodon periferik terapötik dozlar üretir Vazodilasyon (arteriyel ve venöz), periferik direnci azalttı ve baroreseptör reflekslerini inhibe eder. Histamin salımı ve / veya çevre birimlerinin tezahürleri Vazodilasyon kaşıntı, kızarıklık, kırmızı gözler, terleme ve / veya olabilir ortostatik hipotansiyon.
Z gibi hipovolemik hastalarda dikkatli olunmalıdır oksikodon neden olabileceği için akut miyokard enfarktüsü olanlar veya hipotansiyonunuzu daha da kötüleştirin. Hastalarda da dikkatli olunmalıdır terapötik dozlarda opioid alan kor pulmonal.
Endokrin sistem
Opioidagonistlerin çeşitli olduğu gösterilmiştir Hormon sekresyonu üzerindeki etkiler. Opioidler ACTH salgılanmasını inhibe eder insanlarda kortizol ve luteinize edici hormon (LH). Ayrıca prolaktin uyarırlar Büyüme hormonu (GH) salgısı ve insülin ve glukagonun pankreas sekresyonu insanlarda ve diğer türlerde, sıçanlarda ve köpeklerde. Tiroid uyarıcı hormon (TSH) opioidler tarafından hem inhibe edildiği hem de uyarıldığı gösterilmiştir.
Bağışıklık sistemi
Opioidlerin çeşitli etkileri olduğu gösterilmiştir Bağışıklık sisteminin bileşenleri İn vitro ve hayvan modelleri. Klinik bu bulguların anlamı bilinmemektedir.
![](/style/images/attention_blue.png)
XARTEMIS XR, genişletilmiş salımı olan çift katmanlı bir formülasyondur Oksikodon ve asetaminofen (ani ve genişletilmiş salım katmanları) diğer oksikodon / asetaminofen ürünleri ile değiştirilemez uygulama sıklığını etkileyen farklı farmakokinetik profiller. Oksikodon hidroklorürün aktivitesi esas olarak veteriner tıbbi ürününden kaynaklanmaktadır Oksikodon.
Emilim
Oksikodonun oral biyoyararlanımı% 60 ila% 87'dir. Oksikodon ve asetaminofen biyoyararlanımı (doz normalize AUC ve Cmax) tek ve çoklu dozlardan sonra XARTEMIS XR tabletleri ile karşılaştırılabilir Oksikodon veya parasetamol içeren derhal salınan ürünler.
Bu çift katmanlı üründen alınan oksikodon plazma konsantrasyonları 30 dakika içinde tespit edilebilir ve 3'te maksimum konsantrasyona (Cmax) ulaşır xartemis XR uygulamasından 4 saat sonrasına kadar. Maksimum plazma konsantrasyonları asetaminofen, xartemis XR uygulamasından 0.75 ila 1 saat sonra ortaya çıkar.
Oksikodonun sabit plazma konsantrasyonları ve asetaminofen, XARTEMIS dozunun başlamasından sonraki 24 saat içinde ulaşılır XR (iki xartemis XR tabletinin üçüncü dozundan önce, hepsi 12 Çalışma saatleri). XARTEMIS XR, kararlı durumunda maksimum plazma konsantrasyonları üretir İlk dozdan sonra daha büyük olan oksikodon Asetaminofen konsantrasyonları ilk dozla karşılaştırılabilir (Tablo 2).
Tablo 2: XARTEMIS XR'nin ortalama (SD) farmakokinetiği
(iki adet 7.5 mg oksikodon ve 325 mg parasetamol uzatılmış salimli tablet; sonra
4.5 gün boyunca her 12 saatte bir tek doz ve çoklu dozlar)
Gıda etkisi
Yüksek yağlı veya az yağlı bir yemekle uygulandığında, medyan Oksikodonun Tmax değerleri 2 saat arttırıldı veya. Önemli EAA değerleri% 15 ila 16 artar ve pik konsantrasyonları% 12 ila 25'tir oksikodon için daha yüksek. Gıda medyan asetaminofen Tmax'ı 1,5 saat geciktirir. Ortalama asetaminofen EAA değerlerinde ve pik konsantrasyonlarında bir değişiklik yoktur Gıda ile% 23 ila 24 daha düşük. XARTEMIS XR, olsun veya olmasın olabilir Gıda.
Dağıtım
İntravenöz uygulamadan sonra hacim oksikodon sahtekarlığı için dağılım (Vss) 2.6 L / kg. Oksikodon yaklaşık% 45 idi plazma proteinine 37 ° C ve pH 7.4'e bağlanır. Oksikodon bulundu Anne sütü.
Parasetamol yaygın görünmektedir yağ hariç çoğu vücut dokusu. Görünen dağılım hacmi yaklaşık 0.9'dur L / kg. Nispeten küçük bir kısım (~% 20) parasetamol plazmaya bağlanır Protein.
Metabolizma
Oksikodon hidroklorür büyük ölçüde metabolize edilir noroksikodon, oksimorfon ve glukuronidleriniz. En önemli dolaşım Metabolit, AUC oranına göre 0.6 olan noroksikodondur Oksikodon. Oksimorfon sadece plazmada düşük konsantrasyonlarda bulunur. diğer metabolitlerin analjezik aktivite profili şu anda bilinmemektedir.
Noroksikodon değil, oksimorfon oluşumu CYP2D6'nın aracılık ettiği ve bu nedenle oluşumu teorik olarak etkilenebilir diğer ilaçlar.
Parasetamol esas olarak karaciğerde metabolize edilir Birinci dereceden kinetik ve üç ana ayrı yol içerir:
- Glukuronid ile konjugasyon;
- Sülfat ile konjugasyon; ve
- sitokrom P450'ye bağlı oksidasyon, reaktif bir ara maddeye karışık fonksiyon oksidaz enzim yolu oluşturmak Metabolit glutatyon ile konjuge edildi ve daha sonra metabolize edildi sistein ve merkapturik asit konjugatlarının oluşumu için.
İlgili en önemli sitokrom P450 izoenzimi ortaya çıkar CYP2E1, ek yollar olarak CYP1A2 ve CYP3A4 ile.
Yetişkinlerde, asetaminofenlerin çoğu konjüge edilir glukuronik asit ve daha az ölçüde sülfat ile. Bu glukuronid, Sülfat ve glutatyondan türetilen metabolitlerin biyolojik aktivitesi yoktur. Erken durumunda Bebekler, yenidoğan ve küçük çocuklar sülfat konjugatını baskın hale getirir.
Eliminasyon
Oksikodon ve metabolitleri esas olarak elimine edilir böbreğin üzerinde. İdrarda ölçülen miktarlar dikkate alındı aşağıdaki gibidir:% 19'a kadar serbest oksikodon; % 50'ye kadar konjüge oksikodon; Bedava oksimorfon% 0; ve konjüge oksimorfon ≤% 14. Hem özgür hem de konjuge idrarda noroksikodon bulundu, ancak ölçülmedi. Tüm plazma boşluk sahtekarlığı yetişkinler için 0.8 L / dak. Görünen eliminasyon yarılanma ömrü (ortalama ± SD) XARTEMIS XR uygulandıktan sonra oksikodon miktarı 4.5 ± 0.6 saat idi hemen salınan oksikodon için 3.9 ± 0.3 saate kıyasla.
Asetaminofen esas olarak vücuttan atılır Doza bağlı glukuronid ve sülfat konjugatlarının oluşumu. Asetaminofen'in% 9'undan daha azı değişmeden idrarla atılır. Aşağıdaki XARTEMIS XR uygulaması, görünen eliminasyon yarılanma ömrü 5.8 ± 2.1'dir Anında salimli parasetamol için 4.1 ± 1.1 saate kıyasla saatler.
Oksikodon | Parasetamol | |||
Tek doz (N = 24) |
Çoklu doz * N = 24) |
Tek doz (N = 24) |
Çoklu doz * (N = 24) |
|
AUC0-12h (ng ve boğa; h / mL) | 136 (24) | 208 (45) | 24924 (5667) 'de tarif edilmiştir | 28160 (5807) 'de tarif edilmiştir |
Cmax (ng / mL) | 16.0 (3.6) | 24,0 (5,4) | 4858 (1066) 'da tarif edilmiştir | 4793 (1132) 'de tarif edilmiştir |
Cmin (ng / mL) | 6.9 (2.0) | 9.3 (2.4) | 738 (227) 'de tarif edilmiştir | 853 (273) 'e bakınız |
Dalgalanma (%) † | NA | 83,9 (17,6) | NA | 169,1 (39,8) |
Tmax (h) ‡ | 3.0 | 3.0 | 1.0 | 1.0 |
t½ (h) | NA | 5.4 (0.9) | NA | 6.9 (1.8) |
* 5. günde (0-12 saat) kararlı durum sonuçları & Hançer; Dalgalanma = 100 & boğa; (Cmax-Cmin) / Cavg ‡ Medyan Tmax için rapor verdi NA = uygulanamaz |
![](/style/images/attention_blue.png)