![Wellbutrin (Oral) - image 0](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic1.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 1](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic10.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 2](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic11.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 3](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic12.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 4](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic13.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 5](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic14.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 6](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic15.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 7](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic16.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 8](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic17.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 9](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic18.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 10](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic19.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 11](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic2.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 12](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic20.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 13](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic21.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 14](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic22.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 15](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic23.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 16](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic24.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 17](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic25.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 18](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic26.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 19](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic27.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 20](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic28.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 21](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic3.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 22](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic4.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 23](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic5.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 24](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic6.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 25](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic7.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 26](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic8.jpg)
![Wellbutrin (Oral) - image 27](/style/images/medicines/wellbutrin-oral/pic9.jpg)
Kompozisyon:
Uygulama:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 27.03.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
Farmasötik formlar ve güçlü yanlar
- 75 mg - sarı altın, yuvarlak, “WELLBUTRIN 75” ile basılmış Bikonvex tabletler.
- 100 mg - kırmızı, yuvarlak, “WELLBUTRIN 100” ile basılmış Bikonvex tabletler.
Depolama ve taşıma
WELLBUTRIN tabletleri, 75 mg bupropion hidroklorür, sarı altın, yuvarlak, bikonveks 100'lü şişelerde “WELLBUTRIN 75” ile basılmış tabletler (NDR 0173-0177-55).
WELLBUTRIN tabletleri, 100 mg bupropion hidroklorür, kırmızı, yuvarlak, bikonveks tabletlerdir 100'lük şişelerde “WELLBUTRIN 100” ile basılmıştır (NDR 0173-0178-55).
Oda sıcaklığında, 20 ° ila 25 ° C (68 ° ila 77 ° F); 15 ° C ile arasında gezilere izin verilir 30 ° C (59 ° F ve 86 ° F). Işıktan koruyun ve Nem.
Yapıldığı yer: GlaxoSmithKline Araştırma Üçgen Parkı, NC 27709. Gözden geçirilmiş: Mayıs 2017
![](/style/images/attention_blue.png)
WELLBUTRIN (bupropion hidroklorür) şiddetli depresanları tedavi etmek için kullanılır Tanı ve İstatistik El Kitabında (DSM) tanımlanan Arıza (MDD).
WELLBUTRIN'in şiddetli depresif atak tedavisinde etkinliği belirlenmiştir 4 haftalık iki kontrollü yatarak tedavi ve yetişkinlerle yapılan 6 haftalık kontrollü ayaktan tedavi çalışmasında MDD ile Konular .
![](/style/images/attention_blue.png)
Genel kullanım talimatları
Nöbet riskini en aza indirmek için dozu kademeli olarak artırın. Doz artışları 3 gün boyunca günde 100 mg'ı geçmemelidir. WELLBUTRIN Tabletler tamamen yutulmalı ve ezilmemeli, bölünmemeli veya çiğnenmemelidir. WELLBUTRIN yapabilir yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınmalıdır.
Önerilen başlangıç dozu günde 200 mg, günde iki kez 100 mg'dır. 3 gün sonra Dozaj, doz günde 3 kez 100 mg olarak verilen günde 300 mg'a çıkarılabilir ardışık dozlar arasında en az 6 saat. Günde 300 mg'ın üzerinde bir doz elde edilebilir 75 veya 100 mg tabletlerle.
Her biri 150 mg'dan fazla olmayan bölünmüş dozlarda uygulanan günde maksimum 450 mg olabilir birkaç haftalık tedaviden sonra hastalar için düşünülmüştür Günde 300 mg. 100 mg tableti günde dört kez 150 mg'lık sınıra kadar uygulayın tek bir doz.
Akut depresyon ataklarının birkaç ay veya daha uzun süreceği genel olarak kabul edilir akut ataktaki reaksiyon hakkında antidepresan ilaç tedavisi. Bilinmiyor mu? idame tedavisi için gerekli olan WELLBUTRIN dozu, bu dozla aynıdır ilk cevabı verdi. Bakım tedavisi ihtiyacını düzenli olarak gözden geçirin bu tedavi için uygun doz.
Doz ayarlaması Karaciğer yetmezliği olan hastalarda
Orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh skoru: 7 ila 15), maksimum WELLBUTRIN dozu günde 75 mg'dır. Hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh skoru: 5 ila 6), doz ve / veya dozlama sıklığını azaltmayı düşünün.
Doz ayarlaması Böbrek yetmezliği olan hastalarda
Böbrek hastalığı olan hastalarda WELLBUTRIN dozunu ve / veya sıklığını azaltmayı düşünün Bozulma (dakikada 90 mL'nin altında glomerüler filtrasyon hızı).
Bir hastayı monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) antidepresana veya ondan geçirmek
Depresyonu tedavi etmek için bir MAOI'yi durdurmak arasında en az 14 gün sürmelidir ve WELLBUTRIN ile tedaviye başlanması. Tersine, en az 14 güne izin verilmelidir bir MAOI antidepresan başlamadan önce WELLBUTRIN sütten kesildikten sonra.
WELLBUTRIN Kullanımı Linezolid veya metilen gibi geri dönüşümlü MAOI'lerle Mavi
WELLBUTRIN'i Z gibi geri dönüşümlü bir MAOI ile tedavi edilen bir hastada başlatmayın linezolid veya intravenöz metilen mavisi. İlaç etkileşimleri hipertansif riski artırabilir Reaksiyon. Psikiyatrik bir durumun daha acil tedavisine ihtiyaç duyan bir hastada farmakolojik olmayan Hastaneye yatış da dahil olmak üzere müdahaleler dikkate alınmalıdır.
Bazı durumlarda, WELLBUTRIN ile tedavi gören bir hastanın acilen buna ihtiyacı olabilir Linezolid veya intravenöz metilen mavisi ile tedavi. Linezolid veya kabul edilebilir alternatifler intravenöz metilen mavisi tedavisi mevcut değildir ve linezolid veya potansiyel faydaları intravenöz metilen mavisi tedavisinin hipertansif reaksiyon riskinden daha ağır bastığı değerlendirilir belirli bir hastada, WELLBUTRIN derhal kesilmeli ve linezolid veya intravenöz olarak uygulanmalıdır Metilen mavisi uygulanabilir. Hasta 2 hafta veya 24 haftaya kadar izlenmelidir Hangisi ilk ise, son linezolid veya intravenöz metilen mavisi dozundan saatler sonra. WELLBUTRIN ile tedavi, son linezolid dozundan 24 saat sonra veya intravenöz metilen mavisi.
İntravenöz olmayan gerekçelerle metilen mavisinin uygulanması riski (ör. oral tabletler veya tarafından lokal enjeksiyon) veya WELLBUTRIN ile kg başına 1 mg'dan çok daha düşük intravenöz dozlarda belirsiz. Bununla birlikte, klinisyen ilaç etkileşimi olasılığının farkında olmalıdır böyle bir kullanım.
![](/style/images/attention_blue.png)
- WELLBUTRIN, nöbet bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir.
- WELLBUTRIN, mevcut veya daha önce bulimia tanısı olan hastalarda kontrendikedir veya daha yüksek nöbet insidansı olarak anoreksiya nervoza, hastalarda gözlenmiştir WELLBUTRIN .
- WELLBUTRIN, alkolü aniden kıran hastalarda kontrendikedir Benzodiazepinler, barbitüratlar ve antiepileptikler.
- MAOI'lerin (psikiyatrik bozuklukları tedavi etmek için) aynı anda kullanılması WELLBUTRIN veya WELLBUTRIN ile tedaviyi bıraktıktan sonraki 14 gün içinde kontrendikedir. WELLBUTRIN olduğunda hipertansif reaksiyon riski artar MAOI'lerle aynı anda kullanılır. 14 gün içinde WELLBUTRIN kullanımı MAOI ile tedavinin kesilmesi de kontrendikedir. WELLBUTRIN'den linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi geri dönüşümlü MAOI'lerle tedavi edilen hasta kontrendikedir.
- WELLBUTRIN, bupropiyona karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir veya kontrendikedir WELLBUTRIN'in diğer bileşenleri. Anafilaktoidler / anafilaktik reaksiyonlar ve semptomlar Johnson sendromu bildirilmiştir.
![](/style/images/attention_blue.png)
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
Çocuklarda, ergenlerde ve genç yetişkinlerde intihar düşünceleri ve davranışları
MDB'li hastalar, hem yetişkinler hem de çocuklar, depresyonlarında kötüleşme yaşayabilirler ve / veya intihar düşüncelerinin ve davranışlarının (intihar) ortaya çıkması veya olağandışı değişiklikler Antidepresan alıp almadığınız davranışı ve bu risk devam edebilir önemli bir remisyon görünümüne kadar. İntihar, bilinen bir depresyon riski ve diğerleri psikiyatrik bozukluklar ve bu bozuklukların kendileri intiharın en güçlü yordayıcılarıdır. Antidepresanların indüksiyonda rol oynayabileceği konusunda uzun süredir endişe duyulmaktadır Bazı hastalarda erken günlerde depresyon ve intihar bozukluğunun bozulması Tedavi aşamaları.
Antidepresanlarla yapılan kısa süreli plasebo kontrollü çalışmaların birleştirilmiş analizleri (seçici serotonin geri alım inhibitörleri [SSRI'lar] ve diğerleri) bu ilaçların risk oluşturduğunu göstermektedir çocuklarda, ergenlerde ve genç yetişkinlerde intihar düşüncesi ve davranışı (intihar) (18 bis 24) MDB ve diğer psikiyatrik bozukluklarla. Kısa süreli klinik çalışmalar artış göstermedi 24 yaşın üzerindeki yetişkinlerde plaseboya kıyasla antidepresanlarla intihar aktivitesi riski altındadır 65 yaş ve üstü yetişkinlerde antidepresanlarda plaseboya kıyasla bir azalma vardı.
MDD'li çocuklarda ve ergenlerde plasebo kontrollü çalışmaların özet analizleri, OKB veya diğer psikiyatrik bozukluklar toplamda 24'tür 4.400'den fazla kişide 9 antidepresan ile kısa süreli deneyler. Toplanan analizleri MDB veya diğer psikiyatrik bozuklukları olan yetişkinlerde plasebo kontrollü çalışmalar genel olarak dahil edilmiştir 77.000'in üzerinde 11 antidepresan ile 295 kısa süreli çalışma (ortalama 2 ay) Subtanlar. Uyuşturucu intihar riskinde önemli farklılıklar vardı, ancak bir eğilim vardı incelenen hemen hemen tüm ilaçlar için daha genç denek sayısında bir artışa doğru. Farklılıklar vardı MDD'de en yüksek insidansa sahip çeşitli endikasyonlarda mutlak intihar riski . Risk farklılıkları (droge vs. plasebo) nispeten stabil ve yaş grupları içindeydi endikasyonlar arasında. Bu risk farklılıkları (vaka sayısında ilaç plasebo farkı Tedavi edilen 1000 kişi başına intihar eğilimi) Tablo 1'de listelenmiştir.
Tablo 1.max
Pediatrik çalışmaların hiçbirinde intihar olmamıştır. Yetişkin davalarında intiharlar vardı, ama bu sayı, ilaçların intihar üzerindeki etkileri hakkında bir sonuç çıkarmak için yetersizdi.
İntihar riskinin uzun süreli kullanıma, D.H. birkaçına yayılıp uzanmadığı bilinmemektedir Ay. Bununla birlikte, plasebo kontrollü bakım çalışmalarından önemli kanıtlar bulunmaktadır Antidepresan kullanımının depresyonun tekrarını geciktirebileceği depresyonlu yetişkinler.
Her endikasyon için antidepresan ile tedavi edilen tüm hastalar izlenmelidir klinik bozulma, intihar eğilimi ve olağandışı değişiklikler açısından yeterli ve yakından izlenir davranışta, özellikle ilaç tedavisinin ilk aylarında veya bazen doz değişikliklerinin artması veya azalması.
Aşağıdaki belirtiler, kaygı, huzursuzluk, panik atak, uykusuzluk, sinirlilik, düşmanlık, Saldırganlık, dürtüsellik, akatizi (psikomotor huzursuzluk), hipomani ve mani büyük antidepresanlarla tedavi edilen yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda bildirilmiştir depresif bozukluğun yanı sıra hem psikiyatrik hem de psikiyatrik olmayan diğer endikasyonlar için. Her ne kadar bu tür semptomların ortaya çıkması ile kötüleşmesi arasında nedensel bir bağlantı olmasına rağmen depresyon ve / veya intihar dürtülerinin ortaya çıkması belirlenmemiştir, endişeler vardır bu tür semptomların ortaya çıkan intiharlığın öncüsü olabileceğini.
Muhtemelen dahil olmak üzere terapötik rejimi değiştirdiği düşünülmelidir depresyonu sürekli olarak daha kötü olan veya olan hastalarda ilacı bırakın kötüleşen depresyonun öncüsü olabilecek ortaya çıkan intihar veya semptomlar yaşayın veya intihar eğilimi, özellikle bu semptomlar ciddi ise, aniden ortaya çıkar veya bunun bir parçası değildir hastanın belirtileri vardır.
MDD veya diğerleri için antidepresanlarla tedavi edilen hastaların aileleri ve bakıcıları Hem psikiyatrik hem de psikiyatrik olmayan endikasyonlar ihtiyaç hakkında bilgilendirilmelidir huzursuzluk, sinirlilik ve olağandışı davranış değişiklikleri nedeniyle hastaları izlemek ve yukarıda tarif edilen diğer semptomların yanı sıra intihar ve ortaya çıkma bu tür semptomları derhal sağlık hizmeti sağlayıcılarına bildirin. Bu izleme yapılmalıdır Aileler ve bakıcılar tarafından günlük gözlemleri ekleyin. WELLBUTRIN için tarifler iyi hastalara uygun olarak en az miktarda tablet için yazılmalıdır aşırı doz riskini azaltmak için yönetim.
sigara sütten kesmenin tedavisinde nöropsikiyatrik yan etkiler ve intihar riski
WELLBUTRIN sigara sütten kesme tedavisi için onaylanmamıştır; ancak aynı şeyi içerir Sigarayı bırakma ZYBANR için bir ilaç olarak aktif bileşen® Şiddetli nöropsikiyatrik. Sigarayı bırakmak için bupropion alan hastalarda advers olaylar bildirilmiştir. Bu pazarlama sonrası raporlar ruh hali değişimlerini (depresyon ve mani dahil) içermektedir Psikoz, halüsinasyonlar, paranoya, sanrılar, cinayet düşünceleri, saldırganlık, düşmanlık, ajitasyon, Korku ve panik, intihar düşünceleri, intihar girişiminde bulundu ve intiharı tamamladı. Sigarayı bırakan bazı hastalar olabilir Depresif ruh hali de dahil olmak üzere nikotin yoksunluğu belirtileri. Depresyon, nadiren Onsuz sütten kesme girişiminde bulunan sigara içenlerde intihar düşünceleri bildirilmiştir İlaç. Bununla birlikte, bu advers olayların bazıları bupropion kazancı alan hastalarda meydana gelmiştir. sigara içmeye devam et.
Önceden psikiyatrik yan etkileri olmayan ve olan hastalarda nöropsikiyatrik yan etkiler meydana geldi Hastalık; bazı hastalarda psikiyatrik bozukluklarında kötüleşme görülmüştür. Hastaları izleyin nöropsikiyatrik advers olayların ortaya çıkması. Hastalara ve bakıcılara hastanın tavsiye etmesini sağlayın WELLBUTRIN almayı bırakmalı ve uyarılma durumunda derhal bir doktora başvurmalıdır depresif ruh hali veya davranış değişiklikleri veya hasta için tipik olmayan düşünme biçimleri veya hasta intihar veya intihar davranışı düşünceleri geliştirdiğinde. Birçok postmarkette Olgular, bupropionun kesilmesinden sonra düzelen semptomlar bildirilmiştir. Ancak, bu bazı durumlarda semptomlar devam etti; bu nedenle sürekli izleme ve destekleyici bakım sağlanmalıdır semptomların ortadan kalkması şartıyla.
Nöbet
WELLBUTRIN nöbetlere neden olabilir. Nöbet riski doza bağlıdır. Doz olmamalıdır günde 450 mg'ı aşar. Dozu kademeli olarak artırın. Oluklu atmayın ama atmayın hasta bir saldırı yaşarsa tedaviye yeniden başlayın.
Nöbet riski ayrıca hasta faktörleri, klinik durumlar ve eşlik eden faktörlerle de ilişkilidir Nöbet eşiğini düşüren ilaçlar. Tedaviye başlamadan önce bu riskleri dikkate alın KUYU. WELLBUTRIN, nöbet bozukluğu olan hastalarda, mevcut veya kontrendikedir Anoreksiya nervoza veya bulimia tanısı veya alkolün aniden kesilmesi Benzodiazepinler, barbitüratlar ve antiepileptikler. Aşağıdaki koşullar da nöbet riskini artırabilir: ağır kafa Yaralanma; arteriyovenöz malformasyon; CNS tümörü veya CNS enfeksiyonu; şiddetli inme; eşlik eden Nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçların kullanımı (ör. diğer bupropion ürünleri, Antipsikotikler, trisiklik antidepresanlar, teofilin ve sistemik kortikosteroidler); metabolik Bozulmalar (ör. Hipoglisemi, hiponatremi, şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu ve hipoksi); Kullanımı yasadışı uyuşturucular (ör., Kokain); veya CNS uyarıcıları gibi reçeteli ilaçların kötüye kullanılması veya kötüye kullanılması.
Ek yatkınlık koşulları, oral hipoglisemi ile tedavi edilen diabetes mellitus'tur İlaçlar veya insülin; Anorektik kullanımı; ve aşırı alkol tüketimi, benzodiazepinler, Sakinleştirici / hipnotik veya opiat.
Bupropion kullanılırken nöbet insidansı
Bupropion, günde 450 mg'a kadar dozlarla tedavi edilen hastaların yaklaşık% 0.4'ünde (4/1, 000) nöbetlerle ilişkilidir. Tahmini WELLBUTRIN insidansı günde 450 ila 600 mg arasında neredeyse 10 kat artar.
WELLBUTRIN dozu günde 450 mg'ı geçmezse nöbet riski azaltılabilir Günde 3 kez 150 mg olarak verilen gün ve titrasyon oranı yavaştır.
Hipertansiyon
WELLBUTRIN ile tedavi, kan basıncının artmasına ve yüksek tansiyona yol açabilir. Oran WELLBUTRIN'e başlamadan önce ve düzenli olarak kan basıncını izleyin Tedavi. WELLBUTRIN aynı anda ise hipertansiyon riski artar Dopaminerjik veya noradrenerjik aktiviteyi artıran MAOI'ler veya diğer ilaçlar.
Bupropion HCl, nikotinin geciktirici formülasyonu üzerine karşılaştırmalı bir çalışmadan elde edilen veriler Transdermales sistemi (NTS), geciktirici-bupropion artı NTS kombinasyonu ve sigarayı bırakma yardımcısı olarak plasebo, daha yüksek tedavi insidansını gösterir Sürekli salimli bupropion ve NTS kombinasyonu olan hastalarda hipertansiyon. İçinde bu çalışmada, deneklerin% 6.1'i sürekli salım-bupropion ve NTS kombinasyonu ile tedavi edilmiştir tedavi edilenlerin% 2.5,% 1.6 ve% 3.1'ine kıyasla tedaviye bağlı hipertansiyon vardı sürekli salimli bupropion, NTS ve plasebo ile.. Bu konuların çoğu önceden var olan hipertansiyon kanıtı vardı. Kombinasyon ile tedavi edilen üç denek (% 1.2) sürekli salımlı bupropion ve NTS ve 1 konu (% 0.4) NTS ile tedavi edildi Tedavi edilen deneklerin hiçbirine kıyasla yüksek tansiyon nedeniyle ilaç iptal edildi bupropion veya gecikmeli salimli plasebo. Kan basıncının izlenmesi önerilir Bupropion ve nikotin replasmanı kombinasyonunu alan hastalar.
Bupropion ile yapılan klinik bir çalışmada, stabil, konjestif bir kalbi olan MDD hastalarında derhal salınır Başarısızlık (N = 36), bupropion, önceden var olan hipertansiyonun 2'de alevlenmesi ile ilişkilendirildi Bupropion tedavisinin kesilmesine yol açan konular. Kontrollü bir girişim yoktur Yakın geçmişte miyokard enfarktüsü olan hastalarda bupropiyon güvenliğinin değerlendirilmesi veya dengesiz kalp hastalığı.
Mani / hipomani aktivasyonu
Antidepresif tedavi manik, karışık veya hipomanik manik atağı tetikleyebilir. Risk bipolar bozukluğu olan veya bipolar bozukluk için risk faktörleri olan hastalarda artmış gibi görünmektedir Arıza. WELLBUTRIN'i başlatmadan önce, hastaları bipolar bozukluk öyküsü ve bipolar bozukluk için risk faktörlerinin varlığı (ör. bipolar bozukluk aile öyküsü, intihar veya depresyon). WELLBUTRIN, bipolar depresyon tedavisi için onaylanmamıştır.
Psikoz ve Diğer Nöropsikiyatrik Reaksiyonlar
WELLBUTRIN ile tedavi edilen depresif hastalarda çeşitli nöropsikiyatrik belirtiler vardı ve Sanrılar, halüsinasyonlar, psikozlar, konsantre olma zorluğu, paranoya, dahil semptomlar ve karışıklık. Bu hastaların bazılarına bipolar bozukluk teşhisi kondu. Bazı durumlarda, bunlar dozun azaltılması ve / veya tedavinin kesilmesinden sonra semptomlar azaldı. Hastaları eğitin bu tür reaksiyonlar meydana gelirse bir doktora başvurun.
Açı kapatma glokomu
Dahil olmak üzere birçok antidepresan kullanıldıktan sonra ortaya çıkan öğrenci genişlemesi WELLBUTRIN, anatomik olarak dar açıları olan bir hastada açılı saldırıyı tetikleyebilir patent iridektomi olmayan.
aşırı duyarlılık reaksiyonları
Bupropion ile yapılan klinik çalışmalar sırasında anafilaktoidler / anafilaktik reaksiyonlar meydana geldi. Reaksiyonlar kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem ve dispne ile karakterize edildi. tıbbi tedavi. Ayrıca, nadir spontane pazarlama sonrası raporlar da vardı eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, ilişkili anafilaktik şok bupropion. Hastalara WELLBUTRIN'i durdurmalarını ve eğer bir doktora danışmalarını söyleyin Alerjik veya anafilaktoid / anafilaktik reaksiyon geliştirirler (ör. döküntü, kaşıntı, kurdeşen, Göğüs ağrısı, ödem ve nefes darlığı).
Artralji, kas ağrısı, döküntü ateşi ve diğer serum hastalığı benzeri semptomlar bildirilmiştir gecikmiş aşırı duyarlılık düşündürücü.
Hasta tavsiye bilgileri
Hastaya FDA onaylı hasta etiketini okumasını tavsiye edin (İlaç kılavuzu ).
Hastaları, ailelerinizi ve bakıcılarınızı ilişkili faydalar ve riskler hakkında bilgilendirin WELLBUTRIN ile tedavi edin ve size uygun kullanımı konusunda tavsiyelerde bulunun.
“Antidepresanlar, Depresyon ve Diğer Şiddet” konusunda hasta ilaç kılavuzu Akıl hastalıkları ve intihar düşünceleri veya eylemleri, "" sigarayı bırakmak, sigarayı bırakmak İlaçlar, düşünme ve davranış değişiklikleri, depresyon ve intihar düşünceleri veya Eylemler ”ve“ WELLBUTRIN hakkında başka hangi önemli bilgileri bilmeliyim?"Dır-dir WELLBUTRIN için kullanılabilir. Hastalara, ailenize ve bakıcılarınıza talimat verin İlaç verin ve içeriğinizi anlamanıza yardımcı olun. Hastalar yapmalıdır İlaç kılavuzunun içeriğini tartışma ve tüm sorulara cevap alma fırsatı Sorularınız olabilir. İlaç kılavuzunun tam metni sonundadır bu belge.
Hastalara aşağıdaki sorular hakkında tavsiyelerde bulunun ve reçete yazan doktorunuzu sırasında ortaya çıkarlarsa uyarın WELLBUTRIN alıyor .
İntihar ve Davranış Düşünceleri
Hastalara, ailelerinize ve / veya bakıcılarınıza meydana gelen kaygıdan haberdar olmalarını söyleyin Huzursuzluk, panik atak, uykusuzluk, sinirlilik, düşmanlık, saldırganlık, dürtüsellik, akatizi (Psikomotor huzursuzluk), hipomani, mani, davranıştaki diğer olağandışı değişiklikler, kötüleşmesi depresyon ve intihar düşünceleri, özellikle antidepresan tedavisi sırasında ve ne zaman erken Doz yukarı veya aşağı ayarlanır. Ailelerine ve bakıcılarına kimin için tavsiyede bulunabilirsiniz değişiklikler ani olabileceğinden, bu tür belirtiler günlük olarak ortaya çıkar. Nasıl Semptomlar, özellikle de hastanın reçete yazan veya sağlık uzmanlarına bildirilmelidir Ciddi, aniden ortaya çıkar veya hastanın semptomlarının bir parçası değildir. Bunun gibi belirtiler, artan intihar riski ve ile ilişkili olabilir Davranış ve çok yakından izleme ve muhtemelen ilaç değişikliklerine ihtiyaç olduğunu gösterir.
sigara sütten kesmenin tedavisinde nöropsikiyatrik yan etkiler ve intihar riski
WELLBUTRIN sigarayı bırakma tedavisi için endike olmasa da, aynı şeyi içerir Bu kullanım için onaylanmış ZYBAN olarak aktif bileşen. Hastalara bazı hastalar olduğunu söyleyin ruh hali değişimleri (depresyon ve mani dahil), psikozlar, halüsinasyonlar yaşamıştır paranoya, sanrılar, cinayet düşünceleri, saldırganlık, düşmanlık, huzursuzluk, korku ve panik gibi Bupropion alırken sigarayı bırakmaya çalışan intihar ve intihar düşüncelerinin yanı sıra. Hastalara bupropiyonu durdurmalarını ve eğer bir doktora başvurmalarını söyleyin bu tür semptomları deneyimleyin.
Şiddetli alerjik reaksiyonlar
Hastaları aşırı duyarlılık semptomlarını durduracak şekilde eğitin ve eğer varsa WELLBUTRIN ciddi bir alerjik reaksiyonunuz var.
Nöbet
Hastalara tedavi sırasında nöbet geçirirseniz WELLBUTRIN'i durdurmalarını ve yeniden başlatmamalarını söyleyin tedavi. Hastalara aşırı kullanım veya aniden alkolün kesilmesini önerin Benzodiazepinler, antiepileptikler veya yatıştırıcılar / hipnotikler nöbet riskini artırabilir. Hastalara alkol tüketimini en aza indirmelerini veya önlemelerini tavsiye edin.
Açı kapatma glokomu
Hastalara WELLBUTRIN almanın hafif öğrenci dilatasyonuna neden olabileceği konusunda bilgilendirilmelidir duyarlı kişiler söz konusu olduğunda, açı kapanması glokomunun bir bölümü yol açabilir. Önceden var Glokom neredeyse her zaman açık açılı glokomdur çünkü açı kapanması glokomu ne zaman teşhis, kesinlikle iridektomi ile tedavi edilebilir. Açık açılı glokom bir risk faktörü değildir açı kapanışı glokomu için. Hastalar sizin olup olmadığınızı belirlemek için muayene edilmek isteyebilir açı kapanmasına duyarlı ve profilaktik bir prosedüre sahip (ör. iridektomi) duyarlı.
Bupropion içeren ürünler
Hastalara WELLBUTRIN'in aynı aktif bileşeni (bupropion) içerdiğini söyleyin Hidroklorür), sigara sütten kesme tedavisi için bir yardımcı olarak kullanılan ZYBAN'da bulunur ve WELLBUTRIN'in ZYBAN veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılmaması gerekir bupropionu içerir (WELLBUTRIN SR gibi)®, sürekli salım formülasyonu ve WELLBUTRIN XL® veya FORFIVO XL®, genişletilmiş salım formülasyonları ve APLENZIN®, bupropionhidrobromidin uzun süreli salınımı ile formülasyon). Ayrıca bir dizi var anında, sürdürülebilir ve genişletilmiş salım için jenerik bupropion HCl ürünleri Formülasyon.
Bilişsel ve motor bozukluğu potansiyeli
Hastalara WELLBUTRIN gibi herhangi bir CNS aktif ilacın yeteneğinizi etkileyebileceğini söyleyin yargı veya motor ve bilişsel beceriler gerektiren görevleri yerine getirir. Hastaları size kadar tavsiye edin WELLBUTRIN'in performansınızı etkilemeyeceğinden oldukça eminsiniz araba kullanmaktan veya karmaşık, tehlikeli makineler kullanmaktan kaçınmalıdır. WELLBUTRIN alkol toleransının azalmasına neden olabilir.
Eşlik eden ilaç
Hastaları alıyorsanız veya planlıyorsanız doktorunuza bildirmelerini tavsiye edin Reçeteli veya reçetesiz satılan ilaçlar çünkü WELLBUTRIN ve diğer ilaçlar herkesi etkileyebilir diğerinin metabolizması.
Gebelik
Hamileyseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız hastalara doktorunuzu bilgilendirmelerini tavsiye edin Tedavi sırasında hamile.
Emziren anneler için önlemler
Hastalara WELLBUTRIN'in anne sütünde az miktarda bulunduğunu söyleyin.
Depolama bilgileri
Hastalara WELLBUTRIN'i 15 ° C ila 59 ° F ve 86 ° F arasındaki oda sıcaklığında saklamalarını söyleyin 30 ° C) ve tabletleri kuru ve ışıktan uzak tutun.
Yönetim bilgileri
Hastalara günde 3 veya 4 kez dozlarla bölünmüş dozlarda WELLBUTRIN almasını söyleyin nöbet riskini en aza indirmek için en az 6 saat ayrıldı. Bir dozu kaçırırsanız hastalara talimat verin kaçırılan dozu telafi etmek için ek bir tablet almayın ve bir sonraki tableti düzenli olarak alın Dozla ilişkili nöbet riski nedeniyle geçen süre. Hastalara WELLBUTRIN tabletlerini söyleyin tamamen yutulmalı ve ezilmemeli, bölünmemeli veya çiğnenmemelidir. WELLBUTRIN alınabilir yiyecek olsun veya olmasın.
WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR, WELLBUTRIN XL ve ZYBAN kayıtlıdır GSK şirketler grubunun markaları. Listelenen diğer markalar markalarınızdır ilgili sahipler ve GSK şirketler grubunun markaları değildir. Bunun yapımcıları Markalar GSK şirketler grubuna veya ürünlerinize bağlı değildir ve sizi desteklemez.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
300'e kadar bupropion dozlarında sıçanlarda ve farelerde yaşam boyu karsinojenite çalışmaları yapılmıştır ve günde kg başına 150 mg.. Bu dozlar yaklaşık 7 ve 2 kat daha fazladır M başına mg'da MRHD2 temeli. Sıçan çalışmasında, günde kg başına 100 ila 300 mg'lık dozlarda karaciğerin nodüler proliferatif lezyonlarında bir artış vardı (yaklaşık 2 ila 7 m başına mg'dan mg'a kadar2 temeli); daha düşük dozlar test edilmemiştir. İster ya da bu lezyonlar karaciğer neoplazmlarının öncüsü olamaz, şu anda çözülmemiştir. Benzer fare çalışmasında karaciğer lezyonları görülmedi ve malign karaciğer tümörlerinde artış görülmedi ve her iki çalışmada da diğer organlar görülmüştür.
Bupropion, 5 suştan 2'sinde pozitif bir reaksiyon (kontrol mutasyon hızının 2 ila 3 katı) üretti Ames bakteriyel mutajenite testi. Bupropion kromozomalde bir artış üretti 3'ün 1'inde sapmalar in vivo sıçan kemik iliği sitogenetik çalışmaları.
Sıçanlarda günde kg başına 300 mg'a kadar dozlarda yapılan bir doğurganlık çalışması, herhangi bir bozulma belirtisi göstermedi Doğurganlık.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi C
Riske genel bakış
İlk trimester bupropionunda maruz kalan hamile kadınların epidemiyolojik çalışmalarından elde edilen veriler genel olarak konjenital malformasyon riskinin arttığını göstermez. Ne olursa olsun tüm hamilelikler ilaca maruz kalma, şiddetli malformasyonlar için% 2 ila% 4 ve% 15 ila% 20 arka plan oranına sahiptir hamilelik kaybı için. Üremede teratojenik aktivitenin net bir göstergesi bulunmadı Sıçan ve tavşanlarda yapılan geliştirme çalışmaları; tavşanlarda biraz arttı Fetal malformasyon insidansı ve iskelet varyasyonları yaklaşık olarak dozlarda gözlenmiştir önerilen maksimum insan dozuna (MRHD) karşılık gelir ve daha büyüktür ve fetal azalır AĞIRLIKLAR MRHD'den iki kat daha yüksek ve daha yüksek dozlarda görülmüştür. WELLBUTRIN sırasında kullanılmalıdır Hamilelik sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarsa.
Klinik düşünceler
Tedaviyi durdururken veya değiştirirken tedavi edilmemiş depresyon risklerini düşünün Hamilelik sırasında ve doğumdan sonra antidepresanlar.
İnsan verileri
Uluslararası bupropion gebelik kaydından elde edilen veriler (ilk üç aylık dönemde 675 maruz kalma) ve a United Healthcare veritabanı ile retrospektif kohort çalışması (ilk üç aylık dönemde 1.213 maruziyet) genel olarak malformasyon riski artmadı.
Genel olarak, bupropiondan sonra artmış kardiyovasküler malformasyon riski gözlenmemiştir İlk üç aylık dönemde maruz kalma. Prospektif olarak gözlenen kardiyovasküler oran İlk üç aylık dönemde bupropion maruziyeti olan gebeliklerde malformasyonlar uluslararası gebelik kaydı% 1.3 idi (9 kardiyovasküler malformasyon / 675 ilk trimester maternal bupropion maruziyeti), kardiyovasküler arka plan oranınınki Malformasyonlar (yaklaşık% 1). Birleşik Sağlık Veritabanından veriler ve vaka kontrolü Çalışma (kardiyovasküler malformasyonu olan 6.853 bebek ve kardiyovasküler olmayan 5.763 bebek Ulusal Doğum Kusurlarını Önleme Çalışması'ndan (NBDPS) yapılan malformasyonlar hiçbiri göstermedi birincisi sırasında bupropion maruziyetinden sonra genel kardiyovasküler malformasyon riski artar Trimester.
İlk trimesterde bupropion maruziyeti ve sol ventrikül riski üzerine çalışma sonuçları çıkış yolu tıkanıklığı (LVOTO) tutarsızdır ve biri hakkında sonuç bırakmaz olası ilişki. Birleşik Sağlık veritabanı bunu değerlendirmek için yeterli güce sahip değildi Birlik; NBDPS, LVOTO için artmış bir risk buldu (n = 10; ayarlanmış OR = 2.6;% 95 CI: 1.2, 5.7) ve Slone Epidemiyoloji vaka kontrol çalışması LVOTO için artmış bir risk bulamamıştır .
İlk trimesterde bupropion maruziyeti ve ventriküler septum riski üzerine çalışma sonuçları kusur (VSD) tutarsızdır ve olası bir ilişki hakkında herhangi bir sonuca varılmasına izin vermez. Slon epidemiyolojisi çalışması, ilk trimester maternalden sonra VSD riskinde artış olduğunu buldu bupropion maruziyeti (n = 17; ayarlanmış OR = 2.5;% 95 CI: 1.3, 5.0), ancak artmış risk bulamadı incelenen diğer tüm kardiyovasküler malformasyonlar için (yukarıdaki gibi LVOTO dahil). NBDPS ve Birleşik Sağlık veritabanı çalışması, maternal ilk üç aylık dönem arasında bir bağlantı bulamadı bupropion maruziyeti ve VSD .
LVOTO ve VSD sonuçları için, çalışmalar az sayıda maruz kalanla sınırlıydı Olgular, çalışmalar arasında tutarsız sonuçlar ve birkaçından rastgele sonuç potansiyeli Vaka kontrol çalışmalarında karşılaştırın.
Hayvan verileri
Sıçan ve tavşanlarda yapılan çalışmalarda, bupropion dönem boyunca oraldi Günde kg başına 450 ve 150 mg'a kadar dozlarda organogenez (yaklaşık. ve her biri m başına mg başına 7 kez MRHD2 Temel). Teratojenik belirtisi yoktur Her iki türde de aktivite bulundu; ancak tavşanlarda fetal insidansı biraz artmıştır Malformasyonlar ve iskelet dalgalanmaları test edilen en düşük dozdaydı (kg başına 25 mg) Gün, m başına bir mg'da yaklaşık olarak MRHD'ye eşittir2 - temel) ve daha fazlası. Azalmış fetaller AĞIRLIKLAR kg başına 50 mg ve daha fazlasında gözlenmiştir.
Sıçanlara günde kg başına 300 mg'a kadar oral dozlarda bupropion uygulandığında (m başına mg üzerinde MRHD'nin yaklaşık 7 katı2 esası) çiftleşmeden önce ve sırasında Hamilelik ve emzirmenin, yavruların gelişimi üzerinde belirgin bir olumsuz etkisi olmamıştır.
Emziren anneler
Bupropion ve metabolitleri anne sütünde bulunur. 10 kadın üzerinde yapılan emzirme çalışmasında oral dozda bupropion ve aktif metabolitlerinin seviyeleri eksprese sütte ölçüldü. Bebeklerin günlük ortalama maruziyeti (günlük kg tüketim başına 150 mL olduğu varsayılarak) bupropion ve bu aktif metabolitler maternal ağırlığa göre ayarlanmış dozun% 2'si idi. Eğer dikkat et WELLBUTRIN emziren bir kadına verilir.
Pediatrik kullanım
Pediatrik popülasyonda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
Bupropion ile klinik çalışmalara katılan yaklaşık 6.000 kişiden yetersiz beslenme aldınız Tabletler (depresyon ve sigarayı bırakma çalışmaları), 275'i 65 yaş ve 47 yaşlarındaydı Yaş ≥ 75 yıl. Ayrıca, ≥65 yaş arası yüzlerce denek klinik çalışmalara katıldı Bupropionun (depresyon) derhal serbest bırakılmasıyla formülasyonun kullanımı). Genel fark yok bu konular ve genç konular arasında güvenlik veya etkinlik gözlenmiştir. Rapor etmek klinik deneyim, yaşlılar ve gençler arasındaki reaksiyonlarda hiçbir fark bulamamıştır Hastalar, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla hassasiyeti göz ardı edilemez.
Bupropion, karaciğerde daha geniş olan aktif metabolitlere büyük ölçüde metabolize edilir metabolize ve böbreklere atıldı. Yan etki riski hastalarda daha büyük olabilir böbrek fonksiyon bozukluğu ile. Çünkü yaşlı hastalar böbrek fonksiyonlarında azalma eğilimindedir Fonksiyon, doz seçiminde bu faktörü dikkate almak gerekebilir; izlemek yararlı olabilir Böbrek fonksiyonu.
Böbrek yetmezliği
Böbrek hastalığı olan hastalarda WELLBUTRIN dozunun ve / veya doz sıklığının azaltılmasını düşünün Bozukluk (glomerüler filtrasyon hızı: dakikada 90 mL'den az). Bupropion ve metabolitleri böbrekler temizlenir ve bu hastalarda normalden daha fazla birikebilir. İzleme yüksek bupropion veya metabolit maruziyetini gösterebilecek yan etkileri arayın.
Karaciğer yetmezliği
Orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh skoru: 7 ila 15), maksimum WELLBUTRIN dozu günde 75 mg'dır. Hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh skoru: 5 ila 6), doz ve / veya dozlama sıklığını azaltmayı düşünün.
![](/style/images/attention_blue.png)
Diğer ilaçların WELLBUTRIN'i etkileme potansiyeli
İn vitro Çalışmalar bupropionun olduğunu gösteriyor esas olarak CYP2B6 tarafından hidroksibupropiyona metabolize edilir. Bu nedenle, ilaç potansiyeli vardır WELLBUTRIN ile CYP2B6'nın inhibitörleri veya indükleyicileri olan tıbbi ürünler arasındaki etkileşimler. İçinde ek olarak, in vitro Çalışmalar paroksetin, sertralin, norfluoksetin, fluvoksamin ve nelfinavir bupropiyonun hidroksilasyonunu inhibe eder.
CYP2B6 inhibitörleri
Ticlopidin, klopidogrel
Sağlıklı erkek gönüllülerde yapılan bir çalışmada, klopidogrel Günde bir kez 75 mg veya günde iki kez 250 mg tiklopidin, maruziyeti (Cmax ve AUC) arttırdı klopidogrel için% 40 ve% 60 ve tiklopidin için% 38 ve% 85 oranında bupropion. Hidroksibupropiyon maruziyetleri (Cmax ve AUC)% 50 ve% 52 azaltıldı her biri klopidogrel ve% 78 veya. % 84 tiklopidin ile. Bu etki bunun CYP2B6 katalizli bupropion hidroksilasyonunun inhibisyonundan kaynaklandığına inanılmaktadır.
Prasugrel
Prasugrel zayıf bir CYP2B6 inhibitörüdür. Sağlıklı kişilerde prasugrel bupropion Cmax ve AUC değerlerini% 14 arttırdı veya. ve bupropionun aktif bir metaboliti olan hidroksibupropiyonun AUC değerleri% 32 ve% 24 oranındadır sırasıyla.
Simetidin
Bupropionun treohidrobupropion metaboliti görünmüyor sitokrom P450 enzimleri tarafından üretilir. Simetidin ile birlikte uygulanmasının etkileri bupropionun farmakokinetiği ve aktif metabolitleri 24 sağlıklı kişide incelenmiştir genç erkek gönüllüler. Bupropion 300 mg ile ve olmadan oral uygulamadan sonra Simetidin 800 mg, bupropion ve hidroksibupropiyonun farmakokinetiği etkilenmedi. Bununla birlikte, AUC ve Cmax veya kombine olanlarda% 16 ve% 32 artış vardı Treohidrobupropion ve eritrohidrobupropion kalıntıları.
Citalopram
Sitalopramın bupropion ve üçünün farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktu Metabolit.
CYP2B6'dan indüktörler
Ritonavir ve lopinavir
Sağlıklı bir gönüllü çalışmada ritonavir 100 mg günde iki kez, bupropion AUC ve Cmax% 22 veya azaldı. hidroksibupropion metabolitinin maruziyeti% 23, treohidrobupropion azaltıldı % 38 azaldı ve eritrohidrobupropion% 48 azaldı.
İkinci sağlıklı gönüllü çalışmada, ritonavir günde iki kez 600 mg'lık bir dozda EAA'yı azalttı ve bupropionun Cmax değeri% 66 veya. Maruz kalma hidroksibupropion metaboliti% 78 azaldı, treohidrobupropion azaldı % 50 ve eritrohidrobupropion% 68 azaldı.
Bir başka sağlıklı gönüllü çalışmada, lopinavir günde iki kez 400 mg / ritonavir 100 mg azalmıştır bupropion AUC ve Cmax% 57 oranında. Hidroksibupropiyonun AUC ve Cmax değerleri azaltılmıştır % 50 veya. % 31.
Efavirenz
Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışmada, 2 hafta boyunca günde bir kez efavirenz 600 mg bupropion'un AUC ve Cmax değerlerini yaklaşık% 55 oranında azalttı ve. AUC hidroksibupropion değişmezken, hidroksibupropion Cmax değeri% 50 artmıştır. Karbamazepin, fenobarbital, fenitoin: bu ilaçlar sistematik olarak çalışılmamıştır bupropion metabolizmasını indükleyebilir.
WELLBUTRIN'in diğer ilaçları etkileme potansiyeli
Hayvan verileri, bupropionun, ilaç metabolize edici enzimlerin bir indükleyicisi olabileceğini göstermiştir insan. Kronik bupropion uygulamasından sonra yapılan bir çalışmada günde üç kez 100 mg 14 gün boyunca 8 sağlıklı erkek gönüllü, kendi metabolizmasının indüklendiğine dair bir kanıt yoktu. Bununla birlikte, koadmininin kan seviyelerinde klinik olarak önemli değişiklikler meydana gelebilir. İlaç.
CYP2D6 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler
İn vitro, bupropion ve metabolitleri (eritrohidrobupropion, treohidrobupropion, hidroksibupropion) CYP2D6 inhibitörleridir. 15 erkek klinik bir çalışmada CYP2D6'nın geniş metabolizörleri olan denekler (19 ila 35 yaş arası), bupropion 300 mg günde tek bir doz 50 mg desipramin, artmış Cmax, AUC ve t½ dan Desipramin ortalama yaklaşık 2, 5 ve 2 kez. Etkisi oldu son bupropion dozundan sonra en az 7 gün boyunca kullanılabilir. Bupropion ile eşzamanlı kullanımı CYP2D6 tarafından metabolize edilen diğer tıbbi ürünler resmi olarak araştırılmamıştır.
Sitalopram: her ne kadar sitalopram bir çalışmada öncelikle CYP2D6 tarafından metabolize edilmez bupropion sitalopramın Cmax ve AUC değerlerini% 30 arttırdı veya.
Lamotrijin: Birkaç oral bupropion dozunun istatistiksel olarak anlamlı bir etkisi yoktu 12 sağlıklı gönüllüde lamotrijinin tek doz farmakokinetiği.
![](/style/images/attention_blue.png)
Gebelik kategorisi C
Riske genel bakış
İlk trimester bupropionunda maruz kalan hamile kadınların epidemiyolojik çalışmalarından elde edilen veriler genel olarak konjenital malformasyon riskinin arttığını göstermez. Ne olursa olsun tüm hamilelikler ilaca maruz kalma, şiddetli malformasyonlar için% 2 ila% 4 ve% 15 ila% 20 arka plan oranına sahiptir hamilelik kaybı için. Üremede teratojenik aktivitenin net bir göstergesi bulunmadı Sıçan ve tavşanlarda yapılan geliştirme çalışmaları; tavşanlarda biraz arttı Fetal malformasyon insidansı ve iskelet varyasyonları yaklaşık olarak dozlarda gözlenmiştir önerilen maksimum insan dozuna (MRHD) karşılık gelir ve daha büyüktür ve fetal azalır AĞIRLIKLAR MRHD'den iki kat daha yüksek ve daha yüksek dozlarda görülmüştür. WELLBUTRIN sırasında kullanılmalıdır Hamilelik sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarsa.
Klinik düşünceler
Tedaviyi durdururken veya değiştirirken tedavi edilmemiş depresyon risklerini düşünün Hamilelik sırasında ve doğumdan sonra antidepresanlar.
İnsan verileri
Uluslararası bupropion gebelik kaydından elde edilen veriler (ilk üç aylık dönemde 675 maruz kalma) ve a United Healthcare veritabanı ile retrospektif kohort çalışması (ilk üç aylık dönemde 1.213 maruziyet) genel olarak malformasyon riski artmadı.
Genel olarak, bupropiondan sonra artmış kardiyovasküler malformasyon riski gözlenmemiştir İlk üç aylık dönemde maruz kalma. Prospektif olarak gözlenen kardiyovasküler oran İlk üç aylık dönemde bupropion maruziyeti olan gebeliklerde malformasyonlar uluslararası gebelik kaydı% 1.3 idi (9 kardiyovasküler malformasyon / 675 ilk trimester maternal bupropion maruziyeti), kardiyovasküler arka plan oranınınki Malformasyonlar (yaklaşık% 1). Birleşik Sağlık Veritabanından veriler ve vaka kontrolü Çalışma (kardiyovasküler malformasyonu olan 6.853 bebek ve kardiyovasküler olmayan 5.763 bebek Ulusal Doğum Kusurlarını Önleme Çalışması'ndan (NBDPS) yapılan malformasyonlar hiçbiri göstermedi birincisi sırasında bupropion maruziyetinden sonra genel kardiyovasküler malformasyon riski artar Trimester.
İlk trimesterde bupropion maruziyeti ve sol ventrikül riski üzerine çalışma sonuçları çıkış yolu tıkanıklığı (LVOTO) tutarsızdır ve biri hakkında sonuç bırakmaz olası ilişki. Birleşik Sağlık veritabanı bunu değerlendirmek için yeterli güce sahip değildi Birlik; NBDPS, LVOTO için artmış bir risk buldu (n = 10; ayarlanmış OR = 2.6;% 95 CI: 1.2, 5.7) ve Slone Epidemiyoloji vaka kontrol çalışması LVOTO için artmış bir risk bulamamıştır .
İlk trimesterde bupropion maruziyeti ve ventriküler septum riski üzerine çalışma sonuçları kusur (VSD) tutarsızdır ve olası bir ilişki hakkında herhangi bir sonuca varılmasına izin vermez. Slon epidemiyolojisi çalışması, ilk trimester maternalden sonra VSD riskinde artış olduğunu buldu bupropion maruziyeti (n = 17; ayarlanmış OR = 2.5;% 95 CI: 1.3, 5.0), ancak artmış risk bulamadı incelenen diğer tüm kardiyovasküler malformasyonlar için (yukarıdaki gibi LVOTO dahil). NBDPS ve Birleşik Sağlık veritabanı çalışması, maternal ilk üç aylık dönem arasında bir bağlantı bulamadı bupropion maruziyeti ve VSD .
LVOTO ve VSD sonuçları için, çalışmalar az sayıda maruz kalanla sınırlıydı Olgular, çalışmalar arasında tutarsız sonuçlar ve birkaçından rastgele sonuç potansiyeli Vaka kontrol çalışmalarında karşılaştırın.
Hayvan verileri
Sıçan ve tavşanlarda yapılan çalışmalarda, bupropion dönem boyunca oraldi Günde kg başına 450 ve 150 mg'a kadar dozlarda organogenez (yaklaşık. ve her biri m başına mg başına 7 kez MRHD2 Temel). Teratojenik belirtisi yoktur Her iki türde de aktivite bulundu; ancak tavşanlarda fetal insidansı biraz artmıştır Malformasyonlar ve iskelet dalgalanmaları test edilen en düşük dozdaydı (kg başına 25 mg) Gün, m başına bir mg'da yaklaşık olarak MRHD'ye eşittir2 - temel) ve daha fazlası. Azalmış fetaller AĞIRLIKLAR kg başına 50 mg ve daha fazlasında gözlenmiştir.
Sıçanlara günde kg başına 300 mg'a kadar oral dozlarda bupropion uygulandığında (m başına mg üzerinde MRHD'nin yaklaşık 7 katı2 esası) çiftleşmeden önce ve sırasında Hamilelik ve emzirmenin, yavruların gelişimi üzerinde belirgin bir olumsuz etkisi olmamıştır.
![](/style/images/attention_blue.png)
Aşağıdaki yan etkiler etiketin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak ele alınmaktadır:
- Ergenlerde ve genç yetişkinlerde intihar düşünceleri ve davranışları
- Nöropsikiyatrik semptomlar ve sigara sütten kesme tedavisinde intihar riski
- Nöbet
- Hipertansiyon
- Mani veya hipomani aktivasyonu
- Psikoz ve diğer nöropsikiyatrik reaksiyonlar
- Açı kapatma glokomu
- aşırı duyarlılık reaksiyonları
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik çalışmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, yan etkiler önerilmektedir bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenenler doğrudan klinik oranlarla karşılaştırılamaz Başka bir ilaçla yapılan çalışmalar ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.
Tedavinin kesilmesine yol açan yan etkiler
Yan etkiler tedaviyi bırakmak için yeterince yıkıcıydı 2.400 denek ve sağlıklı gönüllülerin yaklaşık% 10'unda WELLBUTRIN Ürünün ilk gelişimi sırasında klinik çalışmalara katılım. En yaygın olaylar Sütten kesmenin nedenleri arasında nöropsikiyatrik bozukluklar (% 3.0), özellikle ajitasyon ve Zihinsel durumdaki anormallikler; gastrointestinal bozukluklar (% 2.1), özellikle bulantı ve Kusma, nörolojik bozukluklar (% 1.7), özellikle nöbetler, baş ağrısı ve uyku Bozukluklar ve dermatolojik problemler (% 1.4), esas olarak döküntüler. Dikkat etmek önemlidir bununla birlikte, bu olayların birçoğunun önerilen günlük dozu aşan dozlarda meydana geldiği.
Sık görülen yan etkiler
WELLBUTRIN ile tedavi edilen hastalarda yaygın olan yan etkiler uyarılmadır ağız kuruluğu, uykusuzluk, baş ağrısı / migren, bulantı / kusma, kabızlık, titreme, baş dönmesi, aşırı terleme, bulanık görme, taşikardi, karışıklık, döküntü, düşmanlık, düzensiz kalp atışı, ve işitme bozuklukları.
Tablo 2, plasebo kontrollü çalışmalarda görülen yan etkileri bir arada özetlemektedir WELLBUTRIN alan deneklerin en az% 1'inin ve daha sık görülme sıklığı Plasebo grubundan daha konular.
Tablo 2. Deneklerin en az% 1'inde yan etkiler Ve
Kontrollü klinik çalışmalarda plasebo olarak sıklık
WELLBUTRIN'in klinik gelişimi sırasında gözlenen diğer yan etkiler
WELLBUTRIN'e maruz kalma koşulları ve süresi geniş ve önemli ölçüde değişmiştir deneyimin bir kısmı açık ve kontrolsüz klinik ortamlarda kazanılmıştır. Bu sırada Deneyim, çok sayıda olumsuz olay bildirilmiştir; ancak, uygun kontroller olmadan, öyle hangi olayların neden olup olmadığını kesin olarak belirlemek imkansızdır WELLBUTRIN. Aşağıdaki liste organ sistemine göre düzenlenmiştir ve olayları açıklar veritabanında göreli raporlama sıklığınız açısından.
Aşağıdaki frekans tanımları kullanılır: Ortak yan etkiler bu şekilde tanımlanır en az 1/100 kişide görülür. Nadir yan etkiler 1/100 bis'tekilerdir 1/1. 1/1'den az nadir olaylar sırasında 000 kişi. 000 kişi oluşur.
Kardiyovasküler : Genellikle ödemdi; göğüs ağrısı, elektrokardiyogram (EKG) nadirdi Anomaliler (erken atımlar ve spesifik olmayan ST-T değişiklikleri) ve nefes darlığı / dispne; durulama ve miyokard enfarktüsü nadirdi.
Dermatolojik: Alopesi nadirdi.
Endokrin : Jinekomasti nadirdi; glikozüri nadirdi.
Gastrointestinal: Disfaji, susuzluk bozukluğu ve karaciğer hasarı / sarılık nadirdi; nadir bağırsak perforasyonuydu.
Ürogenital: Nocturie yaygındı; vajinal tahriş, testis şişmesi nadirdi İdrar yolu enfeksiyonu, ağrılı ereksiyon ve gecikmiş boşalma; enürezis ve idrar yolu nadirdi İnkontinans.
Nörolojik : Ataksi / koordinasyon bozuklukları, nöbetler, miyoklonus, diskineziler ve yaygındı Distoni; midriyazis, baş dönmesi ve dizartri nadirdi; elektroensefalogram nadirdi (EEG) anomali ve dikkat bozukluğu.
Nöropsikiyatrik: Mania / hipomani, artan libido, halüsinasyonlar, azalma yaygındı cinsel işlev ve depresyon; hafıza bozuklukları, duyarsızlaşma nadirdi Psikoz, disfori, duygudurum instabilitesi, paranoya ve biçimsel bozukluk; intihar nadirdi düşünce.
Sözlü şikayetler : Stomatit yaygındı; diş ağrısı, bruksizm, diş tahrişi nadirdi ve oral ödem.
Solunum: Bronşit ve nefes darlığı / dispne nadirdi; akciğerler nadirdi Pulmoner emboli.
Özel duyular: görme sorunları nadirdi; diplopi nadirdi.
Spesifik olmayan: Grip benzeri semptomlar yaygındı; nadiren spesifik olmayan ağrı vardı; nadirdi Doz aşımı.
iştah ve kilo değişti
WELLBUTRIN alan deneklerin% 28'inde 5 lbs'den fazla kilo kaybı meydana geldi. Bu insidans, trisiklik veya ile tedavi edilen karşılaştırılabilir deneklerin yaklaşık iki katıdır Plasebo. Ek olarak, trisiklik antidepresan alan deneklerin% 35'i ağırlık artmıştır WELLBUTRIN ile tedavi edilen deneklerin sadece% 9.4'ü bunu yaptı. Bu nedenle, kilo kaybı büyükse hastanın depresif bozukluğunun, anorektik ve / veya kilo verme potansiyelinin bir işareti WELLBUTRIN dikkate alınmalıdır.
Pazarlama sonrası deneyim
Aşağıdaki yan etkiler onaylandıktan sonra kullanılmıştır WELLBUTRIN ve etiketin başka bir yerinde tanımlanmamıştır. Çünkü bunlar tepkiler güvensiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edildiğinde, güvenilir olmak her zaman mümkün değildir sıklığınızı tahmin edin veya ilaca maruz kalmayla nedensel bir ilişki kurun.
Vücut (genel)
Artralji, kas ağrısı ve döküntü ve geciken diğer semptomlarla ateş aşırı duyarlılık. Bu semptomlar serum hastalığına benzeyebilir.
Kardiyovasküler
Hipertansiyon (bazı durumlarda şiddetli), ortostatik hipotansiyon, üçüncü derece kalp bloğu.
Endokrin bezi
Uygunsuz antidiüretik hormon sekresyon sendromu, hiperglisemi, hipoglisemi.
Sindirim sistemi
Özofajit, hepatit.
Hemik ve lenfatik
Ekimoz, lökositoz, lökopeni, trombositopeni. Değişen PT ve / veya INR, nadir bupropion olduğunda hemorajik veya trombotik komplikasyonlar gözlendi warfarin ile uygulanır.
Kas
Kas sertliği / ateş / rabdomiyoliz, kas zayıflığı.
Sinir sistemi
Saldırganlık, koma, tamamlanmış intihar, deliryum, travumanomaliler, paranoyak düşünce, Parestezi, Parkinsonizm, huzursuzluk, intihar girişiminde bulundu, geç diskinezi maskesini kaldırdı.
Cilt ve uzantı
Stevens-Johnson sendromu, anjiyoödem, eksfolyatif dermatit, ürtiker.
Özel duyular
Kulak çınlaması, artmış göz içi basıncı.
Yan etkiler | WELLBUTRIN (n = 323) % |
Plasebo (n = 185) % |
> | ||
Kardiyak aritmiler | 5.3 | 4.3 |
Baş dönmesi | 22.3 | 16.2 |
Hipertansiyon | 4.3 | 1.6 |
Hipotansiyon | 2.5 | 2.2 |
Çarpıntı | 3.7 | 2.2 |
Senkop | 1.2 | 0.5 |
Taşikardi | 10.8 | 8.6 |
Dermatolojik | ||
Kaşıntı | 2.2 | 0.0 |
Döküntü | 8.0 | 6.5 |
> | ||
İştah açıcı | 3.7 | 2.2 |
Kabızlık | 26.0 | 17.3 |
Dispepsi | 3.1 | 2.2 |
Bulantı / kusma | 22.9 | 18.9 |
Ürogenital | ||
İktidarsızlık | 3.4 | 3.1 |
Adet krampları | 4.7 | 1.1 |
Üriner frekans | 2.5 | 2.2 |
Kas-iskelet sistemi - | ||
Artrit | 3.1 | 2.7 |
Nörolojik | ||
Akathisia | 1.5 | 1.1 |
Cilt sıcaklığı Arıza | 1.9 | 1.6 |
Ağız kuruluğu | 27.6 | 18 Nisan |
Aşırı terleme | 22.3 | 14.6 |
Baş ağrısı / migren | 25.7 | 22.2 |
Uyku kalitesi bozuldu | 4.0 | 1.6 |
Uykusuzluk | 18.6 | 15.7 |
Sedasyon | 19.8 | 19.5 |
Duyu bozukluğu | 4.0 | 3.2 |
Titreme | 21.1 | 7.6 |
Nöropsikiyatrik | ||
Hareket | 31.9 | 22.2 |
Anksiyete | 3.1 | 1.1 |
Karışıklık | 8.4 | 4.9 |
Azalmış libido | 3.1 | 1.6 |
Sanrılar | 1.2 | 1.1 |
Euphoria! | 1.2 | 0.5 |
Düşmanlık! | 5.6 | 3.8 |
Spesifik olmayan | ||
Ateş / titreme | 1.2 | 0.5 |
Özel duyular | ||
İşitsel bozukluk | 5.3 | 3.2 |
Bkz. Bulanık | 14.6 | 10.3 |
Gustatory bozukluğu | 3.1 | 1.1 |
![](/style/images/attention_blue.png)
insan aşırı doz deneyimi
30 grama veya daha fazla bupropiona kadar aşırı dozlar bildirilmiştir. Nöbet bildirilmiştir tüm vakaların yaklaşık üçte biri. Doz aşımı ile diğer ciddi reaksiyonlar tek başına bupropion halüsinasyonlar, bilinç kaybı, sinüs taşikardi ve EKG'yi içeriyordu Çizgi bozuklukları (QRS uzaması dahil) veya aritmiler gibi değişiklikler. Ateş, kas sertliği, rabdomiyoliz, hipotansiyon, stupor, koma ve solunum yetmezliği esas olarak, bupropionun birkaç ilaç aşırı dozunun bir parçası olduğu raporları.
Çoğu hasta sonuçsuz iyileşmesine rağmen, aşırı dozlarla ilgili ölümler büyük dozda ilaç alan hastalarda tek başına bupropion bildirilmiştir. Birkaç kontrolsüz nöbetler, bradikardi, kalp yetmezliği ve ölümden önce kalp durması bildirilmiştir bu hastalarda.
Doz aşımı yönetimi
Güncel talimatlar ve tavsiyeler için sertifikalı bir zehir kontrol merkezine başvurun. Telefon Sertifikalı hediye kontrol merkezleri için numaralar doktorun masa referansında (PDR) listelenmiştir. 1-800-222-1222 numaralı telefonu arayın veya www.poison.org adresine bakın.
Bupropion için hiçbir antidot bilinmemektedir. Doz aşımı durumunda destekleyici bakım sağlayın yakın tıbbi gözetim ve gözetim dahil. Birden fazla ilaç olasılığını düşünün Doz aşımı. Yeterli hava yolları, oksijen kaynağı ve havalandırma sağlayın. Kalp ritmini ve Hayati fonksiyonlar. Kusmanın indüksiyonu önerilmez.
![](/style/images/attention_blue.png)
Bupropion rasemik bir karışımdır. Farmakolojik aktivite ve farmakokinetiği bireysel enantiyomerler çalışılmamıştır. Ortalama eliminasyon yarılanma ömrü (± SD) kronik dozlamadan sonra bupropion 21 (± 9) saat ve sabit plazma konsantrasyonlarıdır bupropion'a 8 gün içinde ulaşılabilir.
Emilim
WELLBUTRIN'in insanlarda mutlak biyoyararlanımı a nedeniyle belirlenmemiştir insan kullanımı için intravenöz formülasyon mevcut değildir. Ancak, sadece bir tane gibi görünüyor oral yoldan uygulanan bir dozun küçük bir kısmı sistemik dolaşıma sağlam bir şekilde ulaşır. Sıçan çalışmalarda, bupropiyonun biyoyararlanımı% 5 ile% 20 arasındaydı.
WELLBUTRIN'in oral uygulamasından sonra insanlarda pik plazma bupropyonu Konsantrasyonlara genellikle 2 saat içinde ulaşılır. Plazma bupropion konsantrasyonları 100 ila 250 mg'lık tek dozlardan sonra orantılı doz; ancak, doz ve plazma seviyesi arasındaki orantılılık kronik kullanımla korunur.
Dağıtım
in vitro testler, bupropionun, konsantrasyonlara kadar insan plazma proteinlerinin% 84'ünü içerdiğini göstermektedir ML başına 200 mcg. Hidroksibupropion metabolitinin protein bağlanma derecesi benzerdir bupropion için, treohidrobupropion protein entegrasyonunun kapsamı Metabolit, bupropion ile görülenlerin yaklaşık yarısıdır.
Metabolizma
Bupropion insanlarda büyük ölçüde metabolize olur. Üç metabolit aktiftir: hidroksilasyon ile hidroksibupropiyon - - butil grubu bupropion ve amino alkol izomerleri treohidrobupropion ve eritrohidrobupropion oluşur karbonil grubunu azaltarak. in vitro Bulgular CYP2B6'nın en önemli olduğunu göstermektedir Sitokrom P450 enzimleri iken hidroksibupropion oluşumunda rol oynayan izoenzim treohidrobupropion oluşumunda yer almaz. Bupropion yan zincirinin oksidasyonu daha sonra meta-klorobenzoik asidin bir glisin konjugatının oluşumuna yol açar idrarda ana metabolit olarak atılır. Metabolitlerin aşağıdakilere göre etkinliği ve toksisitesi bupropion tam olarak karakterize edilmedi. Ancak, bir tanesindeydi Hidroksibupropiyonun bupropionun yarısı kadar güçlü olduğu farelerde antidepresan tarama testi treohidrobupropion ve eritrohidrobupropion 5 kat bupropiondan daha az etkilidir. Metabolitlerin plazma konsantrasyonları aşağıdaki gibi olduğundan bu klinik öneme sahip olabilir bupropiondan daha yüksek veya daha yüksek.
İnsanlarda tek bir dozdan sonra, hidroksibupropiyonun pik plazma konsantrasyonları meydana gelir WELLBUTRIN uygulamasından yaklaşık 3 saat sonra ve yaklaşık 10 kez sabit durumda ana ilacın en üst seviyesi. Hidroksibupropiyonun eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 20 (± 5) saat ve kararlı durumu AUC, bupropionun yaklaşık 17 katıdır.
Eritrohidrobupropion ve treohidrobupropion için pik konsantrasyonlara kadar olan süreler Metabolitler, hidroksibupropion metabolitininkine benzer. Eliminasyonunuz Yarı ömürler daha uzun, sırasıyla 33 (± 10) ve 37 (± 13) saattir ve kararlı durum EAA'ları 1.5'tir ve bupropionun 7 katı.
Bupropion ve metabolitleri, 300'den 300'e kadar kronik uygulamadan sonra doğrusal kinetik gösterir Günde 450 mg.
Eliminasyon
200 mg oral uygulamadan sonra 14İnsanlarda C-bupropion,% 87 ve% 10 radyoaktif parçacıklar idrarda veya. dışkılarda iyileşti. Oral dozun sadece% 0.5'i değişmemiş bir bupropion olarak elendi.
![](/style/images/attention_blue.png)