Quomem

Majör Depresif Bozukluk

WELLBUTRIN XL® (bupropion hidroklorür uzatılmış salimli tabletler), Tanı ve İstatistik El Kitabı (DSM) tarafından tanımlandığı gibi majör depresif bozukluğun (MDD) tedavisi için endikedir.

Bupropionun derhal salınan formülasyonunun etkinliği, MDD'li yetişkin hastaların 4 haftalık kontrollü iki yatarak tedavi ve 6 haftalık kontrollü ayaktan tedavi çalışmasında belirlenmiştir. MDD'nin idame tedavisinde sürekli salınan bupropion formülasyonunun etkinliği uzun vadede belirlenmiştir (44 haftaya kadar) 8 haftalık akut tedavi çalışmasında bupropiona cevap veren hastalarda plasebo kontrollü çalışma.

Mevsimsel Duyuşsal Bozukluk

WELLBUTRIN XL, mevsimsel afektif bozukluk (SAD) tanısı alan hastalarda mevsimsel majör depresif atakların önlenmesi için endikedir.

Bupropion hidroklorür uzatılmış salimli tabletlerin mevsimsel majör depresif atakların önlenmesindeki etkinliği, DSM'de tanımlandığı gibi sonbahar-kış mevsimsel desenli MDD öyküsü olan yetişkin ayaktan hastalarda yapılan 3 plasebo kontrollü çalışmada belirlenmiştir

Majör Depresif Bozukluk

Quomem® (bupropion hidroklorür uzatılmış salimli tabletler), Tanı ve İstatistik El Kitabı (DSM) tarafından tanımlandığı gibi majör depresif bozukluğun (MDD) tedavisi için endikedir.

Bupropionun derhal salınan formülasyonunun etkinliği, MDD'li yetişkin hastaların 4 haftalık kontrollü iki yatarak tedavi ve 6 haftalık kontrollü ayaktan tedavi çalışmasında belirlenmiştir. MDD'nin idame tedavisinde sürekli salınan bupropion formülasyonunun etkinliği uzun vadede belirlenmiştir (44 haftaya kadar) 8 haftalık akut tedavi çalışmasında bupropiona cevap veren hastalarda plasebo kontrollü çalışma.

Mevsimsel Duyuşsal Bozukluk

Quomem, mevsimsel afektif bozukluk (SAD) tanısı alan hastalarda mevsimsel majör depresif atakların önlenmesi için endikedir.

Bupropion hidroklorür uzatılmış salimli tabletlerin mevsimsel majör depresif atakların önlenmesindeki etkinliği, DSM'de tanımlandığı gibi sonbahar-kış mevsimsel desenli MDD öyküsü olan yetişkin ayaktan hastalarda yapılan 3 plasebo kontrollü çalışmada belirlenmiştir

Quomem (bupropion hidroklorür), Tanı ve İstatistik El Kitabı (DSM) tarafından tanımlandığı gibi majör depresif bozukluğun (MDD) tedavisi için endikedir.

Majör depresif atak tedavisinde bupropionun etkinliği, 4 haftalık iki kontrollü yatarak tedavi ve MDB'li yetişkin deneklerin 6 haftalık kontrollü bir ayaktan tedavi çalışmasında belirlenmiştir

Quomem'in 8 haftalık akut tedaviyi takiben 44 haftaya kadar antidepresan yanıtı korumadaki etkinliği plasebo kontrollü bir çalışmada gösterilmiştir.

Genel Kullanım Talimatları

Nöbet riskini en aza indirmek için dozu kademeli olarak artırın.

WELLBUTRIN XL tamamen yutulmalı ve ezilmemeli, bölünmemeli veya çiğnenmemelidir.

WELLBUTRIN XL sabahları uygulanmalıdır ve yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir.

Majör Depresif Bozukluk Dozu (MDD)

MDD için önerilen başlangıç dozu sabahları günde bir kez 150 mg'dır. 4 günlük dozlamadan sonra, doz sabah günde bir kez 300 mg'lık hedef doza yükseltilebilir.

Akut depresyon ataklarının, akut ataktaki yanıtın ötesinde birkaç ay veya daha uzun süre antidepresan tedavi gerektirdiği genel olarak kabul edilir. Bakım tedavisi için gereken WELLBUTRIN XL dozunun, başlangıç yanıtı sağlayan dozla aynı olup olmadığı bilinmemektedir. Bakım tedavisi ihtiyacını ve bu tedavi için uygun dozu periyodik olarak yeniden değerlendirin.

Mevsimsel Duyuşsal Bozukluk Dozu (SAD)

SAD için önerilen başlangıç dozu günde bir kez 150 mg'dır. 7 günlük dozlamadan sonra, doz sabah günde bir kez 300 mg'lık hedef doza yükseltilebilir. SAD çalışmalarında 300 mg bupropion HCl uzatılmış salımının üzerindeki dozlar değerlendirilmemiştir.

SAD ile ilişkili mevsimsel MDD ataklarının önlenmesi için, depresif semptomların başlamasından önce sonbaharda WELLBUTRIN XL'yi başlatın. Kış mevsimi boyunca tedaviye devam edin. İlkbaharda WELLBUTRIN XL'yi konikleştirin ve bırakın. Günde 300 mg ile tedavi edilen hastalar için, WELLBUTRIN XL'yi bırakmadan önce dozu günde bir kez 150 mg'a düşürün. Başlatma zamanlamasını kişiselleştirin ve tedavi süresi, hastanın mevsimsel MDD ataklarının tarihsel modeline dayanarak bireyselleştirilmelidir.

Hastaları WELLBUTRIN Tabletlerinden veya WELLBUTRIN SR Sürekli Serbest Bırakılmış Tabletlerden Değiştirme

Hastaları WELLBUTRIN Tabletlerden WELLBUTRIN XL'ye veya WELLBUTRIN SR Sürekli Serbest Bırakma Tabletlerinden WELLBUTRIN XL'ye geçirirken, mümkün olduğunda aynı toplam günlük dozu verin.

WELLBUTRIN XL'yi Durdurmak İçin Dozu Konikleştirin

WELLBUTRIN XL 300 mg ile tedavi edilen hastalarda tedaviyi günde bir kez bırakırken, kesilmeden önce dozu günde bir kez 150 mg'a düşürün.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Dozaj Ayarı

Orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru: 7 ila 15), maksimum doz her gün 150 mg'dır. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru: 5 ila 6), doz ve / veya doz sıklığını azaltmayı düşünün.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması

Böbrek yetmezliği olan hastalarda (Glomerüler Filtrasyon Oranı 90 mL / dakikadan az) WELLBUTRIN dozunu ve / veya sıklığını azaltmayı düşünün.

Bir Hastayı Monoamin Oksidaz İnhibitörüne (MAOI) Antidepresana Değiştirme

Depresyonu tedavi etmeyi amaçlayan bir MAOI'nin kesilmesi ile WELLBUTRIN XL ile tedaviye başlanması arasında en az 14 gün geçmelidir. Tersine, bir MAOI antidepresan başlamadan önce WELLBUTRIN XL'yi durdurduktan sonra en az 14 güne izin verilmelidir.

Linezolid veya Metilen Mavisi gibi Tersinir MAOI'lerle WELLBUTRIN XL Kullanımı

Linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi geri dönüşümlü bir MAOI ile tedavi edilen bir hastada WELLBUTRIN XL'yi başlatmayın. İlaç etkileşimleri hipertansif reaksiyon riskini artırabilir. Psikiyatrik bir durumun daha acil tedavisine ihtiyaç duyan bir hastada, hastaneye yatış da dahil olmak üzere farmakolojik olmayan müdahaleler dikkate alınmalıdır.

Bazı durumlarda, halihazırda WELLBUTRIN XL ile tedavi gören bir hasta, linezolid veya intravenöz metilen mavisi ile acil tedavi gerektirebilir. Linezolid veya intravenöz metilen mavisi tedavisine kabul edilebilir alternatifler mevcut değilse ve linezolid veya intravenöz metilen mavisi tedavisinin potansiyel faydalarının, belirli bir hastada hipertansif reaksiyon risklerinden daha ağır bastığı düşünülmektedir, WELLBUTRIN XL derhal durdurulmalıdır, ve linezolid veya intravenöz metilen mavisi uygulanabilir. Hasta hangisi önce gelirse, son linezolid veya intravenöz metilen mavisi dozundan sonra 2 hafta veya 24 saate kadar izlenmelidir. WELLBUTRIN XL ile tedavi, son linezolid veya intravenöz metilen mavisi dozundan 24 saat sonra devam ettirilebilir.

WELLBUTRIN XL ile metilen mavisini intravenöz olmayan yollarla (oral tabletler veya lokal enjeksiyon gibi) veya kg başına 1 mg'dan çok daha düşük intravenöz dozlarda uygulama riski belirsizdir. Bununla birlikte, klinisyen, bu tür bir kullanımla ilaç etkileşimi olasılığının farkında olmalıdır.

Genel Kullanım Talimatları

Nöbet riskini en aza indirmek için dozu kademeli olarak artırın.

Quomem tamamen yutulmalı ve ezilmemeli, bölünmemeli veya çiğnenmemelidir.

Quomem sabahları uygulanmalıdır ve yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir.

Majör Depresif Bozukluk Dozu (MDD)

MDD için önerilen başlangıç dozu sabahları günde bir kez 150 mg'dır. 4 günlük dozlamadan sonra, doz sabah günde bir kez 300 mg'lık hedef doza yükseltilebilir.

Akut depresyon ataklarının, akut ataktaki yanıtın ötesinde birkaç ay veya daha uzun süre antidepresan tedavi gerektirdiği genel olarak kabul edilir. Bakım tedavisi için gereken Quomem dozunun, başlangıç yanıtı sağlayan dozla aynı olup olmadığı bilinmemektedir. Bakım tedavisi ihtiyacını ve bu tedavi için uygun dozu periyodik olarak yeniden değerlendirin.

Mevsimsel Duyuşsal Bozukluk Dozu (SAD)

SAD için önerilen başlangıç dozu günde bir kez 150 mg'dır. 7 günlük dozlamadan sonra, doz sabah günde bir kez 300 mg'lık hedef doza yükseltilebilir. SAD çalışmalarında 300 mg bupropion HCl uzatılmış salımının üzerindeki dozlar değerlendirilmemiştir.

SAD ile ilişkili mevsimsel MDD ataklarının önlenmesi için, depresif semptomların başlamasından önce sonbaharda Quomem'i başlatın. Kış mevsimi boyunca tedaviye devam edin. İlkbaharın başlarında Quomem'i inceltin ve bırakın. Günde 300 mg ile tedavi edilen hastalar için, Quomem'i bırakmadan önce dozu günde bir kez 150 mg'a düşürün. Başlatma zamanlamasını bireyselleştirin ve tedavi süresi, hastanın mevsimsel MDD ataklarının tarihsel modeline dayanarak bireyselleştirilmelidir.

Hastaları WELLBUTRIN Tabletlerinden veya WELLBUTRIN SR Sürekli Serbest Bırakılmış Tabletlerden Değiştirme

Hastaları WELLBUTRIN Tabletlerden Quomem'e veya WELLBUTRIN SR Sürekli Serbest Bırakılmış Tabletlerden Quomem'e geçirirken, mümkün olduğunda aynı toplam günlük dozu verin.

Quomem'i Durdurmak İçin Dozu Konikleştirin

WELLBUTRIN XL 300 mg ile tedavi edilen hastalarda tedaviyi günde bir kez bırakırken, kesilmeden önce dozu günde bir kez 150 mg'a düşürün.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Dozaj Ayarı

Orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru: 7 ila 15), maksimum doz her gün 150 mg'dır. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru: 5 ila 6), doz ve / veya doz sıklığını azaltmayı düşünün.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması

Böbrek yetmezliği olan hastalarda (Glomerüler Filtrasyon Oranı 90 mL / dakikadan az) WELLBUTRIN dozunu ve / veya sıklığını azaltmayı düşünün.

Bir Hastayı Monoamin Oksidaz İnhibitörüne (MAOI) Antidepresana Değiştirme

Depresyonu tedavi etmeyi amaçlayan bir MAOI'nin kesilmesi ile WELLBUTRIN XL ile tedaviye başlanması arasında en az 14 gün geçmelidir. Tersine, bir MAOI antidepresan başlamadan önce Quomem'i durdurduktan sonra en az 14 güne izin verilmelidir.

Quomem'in Linezolid veya Metilen Mavisi gibi Tersinir MAOI'lerle Kullanımı

Quomem'i linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi geri dönüşümlü bir MAOI ile tedavi edilen bir hastada başlatmayın. İlaç etkileşimleri hipertansif reaksiyon riskini artırabilir. Psikiyatrik bir durumun daha acil tedavisine ihtiyaç duyan bir hastada, hastaneye yatış da dahil olmak üzere farmakolojik olmayan müdahaleler dikkate alınmalıdır.

Bazı durumlarda, Quomem ile tedavi gören bir hasta, linezolid veya intravenöz metilen mavisi ile acil tedavi gerektirebilir. Linezolid veya intravenöz metilen mavisi tedavisine kabul edilebilir alternatifler mevcut değilse ve linezolid veya intravenöz metilen mavisi tedavisinin potansiyel faydalarının, belirli bir hastada hipertansif reaksiyon risklerinden daha ağır bastığı düşünülmektedir, Quomem derhal durdurulmalıdır, ve linezolid veya intravenöz metilen mavisi uygulanabilir. Hasta hangisi önce gelirse, son linezolid veya intravenöz metilen mavisi dozundan sonra 2 hafta veya 24 saate kadar izlenmelidir. Quomem ile tedaviye, son linezolid veya intravenöz metilen mavisi dozundan 24 saat sonra devam edilebilir.

İntravenöz olmayan yollarla (oral tabletler veya lokal enjeksiyon gibi) veya Quomem ile kg başına 1 mg'dan çok daha düşük intravenöz dozlarda metilen mavisi uygulama riski belirsizdir. Bununla birlikte, klinisyen, bu tür bir kullanımla ilaç etkileşimi olasılığının farkında olmalıdır.

Genel Kullanım Talimatları

Nöbet riskini en aza indirmek için dozu kademeli olarak artırın. Quomem tabletleri tamamen yutulmalı ve ezilmemeli, bölünmemeli veya çiğnenmemelidir. Quomem yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir.

Quomem için normal yetişkin hedef dozu günde 300 mg'dır ve günde iki kez 150 mg olarak verilir. Sabahları tek bir günlük doz olarak verilen günde 150 mg ile dozlamayı başlatın. 3 günlük dozlamadan sonra, doz günde iki kez 150 mg olarak verilen günde 300 mg hedef doza yükseltilebilir. Ardışık dozlar arasında en az 8 saatlik bir aralık olmalıdır. Günde iki kez 200 mg olarak verilen günde maksimum 400 mg, günde 300 mg'da birkaç haftalık tedaviden sonra klinik iyileşme kaydedilmeyen hastalar için düşünülebilir. Yüksek pik bupropion ve / veya metabolit konsantrasyonlarından kaçınmak için, herhangi bir dozda 200 mg'ı geçmeyin.

Akut depresyon ataklarının, akut ataktaki yanıtın ötesinde birkaç ay veya daha uzun süre antidepresan ilaç tedavisi gerektirdiği genel olarak kabul edilir. Bakım tedavisi için gereken Quomem dozunun, başlangıç yanıtı sağlayan dozla aynı olup olmadığı bilinmemektedir. Bakım tedavisi ihtiyacını ve bu tedavi için uygun dozu periyodik olarak yeniden değerlendirin.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması

Orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru: 7 ila 15), maksimum Quomem dozu günde 100 mg veya her gün 150 mg'dır. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru: 5 ila 6), doz ve / veya doz sıklığını azaltmayı düşünün.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması

Böbrek yetmezliği olan hastalarda (Glomerüler Filtrasyon Oranı dakikada 90 mL'den az) WELLBUTRIN SR dozunu ve / veya sıklığını azaltmayı düşünün.

Bir Hastayı Monoamin Oksidaz İnhibitörüne (MAOI) Antidepresana Değiştirme

Depresyonu tedavi etmeyi amaçlayan bir MAOI'nin kesilmesi ile WELLBUTRIN SR ile tedaviye başlanması arasında en az 14 gün geçmelidir. Tersine, bir MAOI antidepresan başlamadan önce Quomem'i durdurduktan sonra en az 14 güne izin verilmelidir.

Quomem'in Linezolid veya Metilen Mavisi gibi Tersinir MAOI'lerle Kullanımı

Quomem'i linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi geri dönüşümlü bir MAOI ile tedavi edilen bir hastada başlatmayın. İlaç etkileşimleri hipertansif reaksiyon riskini artırabilir. Psikiyatrik bir durumun daha acil tedavisine ihtiyaç duyan bir hastada, hastaneye yatış da dahil olmak üzere farmakolojik olmayan müdahaleler dikkate alınmalıdır.

Bazı durumlarda, halihazırda WELLBUTRIN SR ile tedavi gören bir hasta, linezolid veya intravenöz metilen mavisi ile acil tedavi gerektirebilir. Linezolid veya intravenöz metilen mavisi tedavisine kabul edilebilir alternatifler mevcut değilse ve linezolid veya intravenöz metilen mavisi tedavisinin potansiyel faydalarının, belirli bir hastada hipertansif reaksiyon risklerinden daha ağır bastığı düşünülmektedir, Quomem derhal durdurulmalıdır, ve linezolid veya intravenöz metilen mavisi uygulanabilir. Hasta hangisi önce gelirse, son linezolid veya intravenöz metilen mavisi dozundan sonra 2 hafta veya 24 saate kadar izlenmelidir. Quomem ile tedaviye, son linezolid veya intravenöz metilen mavisi dozundan 24 saat sonra devam edilebilir.

İntravenöz olmayan yollarla (oral tabletler veya lokal enjeksiyon gibi) veya Quomem ile kg başına 1 mg'dan çok daha düşük intravenöz dozlarda metilen mavisi uygulama riski belirsizdir. Bununla birlikte, klinisyen, bu tür bir kullanımla ilaç etkileşimi olasılığının farkında olmalıdır.

• WELLBUTRIN XL, nöbet bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir.
• WELLBUTRIN XL, mevcut veya önceden bulimia veya anoreksiya nervoza tanısı alan hastalarda kontrendikedir, çünkü WELLBUTRIN XL ile tedavi edilen hastalarda daha yüksek nöbet insidansı gözlenmiştir
• WELLBUTRIN XL, alkol, benzodiazepinler, barbitüratlar ve antiepileptik ilaçların aniden kesilmesi durumunda olan hastalarda kontrendikedir.
• MAOI'lerin (psikiyatrik bozuklukları tedavi etmeyi amaçlayan) WELLBUTRIN XL ile birlikte veya WELLBUTRIN XL ile tedaviyi bıraktıktan sonraki 14 gün içinde kullanımı kontrendikedir. WELLBUTRIN XL, MAOI'lerle birlikte kullanıldığında hipertansif reaksiyon riski artar. MAOI ile tedaviyi bıraktıktan sonraki 14 gün içinde WELLBUTRIN XL kullanımı da kontrendikedir. Linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi geri dönüşümlü MAOI'lerle tedavi edilen bir hastada WELLBUTRIN XL'nin başlatılması kontrendikedir.
• WELLBUTRIN XL, bupropion veya WELLBUTRIN XL'nin diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Anafilaktoid / anafilaktik reaksiyonlar ve Stevens-Johnson sendromu bildirilmiştir.

• Quomem, nöbet bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir.
• Quomem ile tedavi edilen hastalarda daha yüksek nöbet insidansı gözlendiğinden, mevcut veya önceden bulimia veya anoreksiya nervoza tanısı olan hastalarda quomem kontrendikedir.
• Quomem, alkol, benzodiazepinler, barbitüratlar ve antiepileptik ilaçların aniden kesilmesi durumunda olan hastalarda kontrendikedir.
• MAOI'lerin (psikiyatrik bozuklukları tedavi etmeyi amaçlayan) Quomem ile birlikte veya Quomem ile tedaviyi bıraktıktan sonraki 14 gün içinde kullanımı kontrendikedir. Quomem MAOI'lerle birlikte kullanıldığında hipertansif reaksiyon riski artar. Bir MAOI ile tedaviyi bıraktıktan sonraki 14 gün içinde Quomem kullanımı da kontrendikedir. Linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi geri dönüşümlü MAOI'lerle tedavi edilen bir hastada Quomem'in başlatılması kontrendikedir.
• Quomem, bupropion veya diğer Quomem bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Anafilaktoid / anafilaktik reaksiyonlar ve Stevens-Johnson sendromu bildirilmiştir.

• Quomem, nöbet bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir.
• Bulimia oranorexia nervoza tanısı olan hastalarda quomem kontrendikedir, bupropionun derhal salınan formülasyonu ile tedavi edilen hastalarda daha yüksek nöbet insidansı gözlenmiştir.
• Quomem, alkol, benzodiazepinler, barbitüratlar ve antiepileptik ilaçların aniden kesilmesi durumunda olan hastalarda kontrendikedir.
• MAOI'lerin (psikiyatrik bozuklukları tedavi etmeyi amaçlayan) Quomem ile birlikte veya Quomem ile tedaviyi bıraktıktan sonraki 14 gün içinde kullanımı kontrendikedir. Quomem MAOI'lerle birlikte kullanıldığında hipertansif reaksiyon riski artar. Bir MAOI ile tedaviyi bıraktıktan sonraki 14 gün içinde Quomem kullanımı da kontrendikedir. Linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi geri dönüşümlü MAOI'lerle tedavi edilen bir hastada Quomem'in başlatılması kontrendikedir.
• Quomem, bupropion veya diğer Quomem bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Anafilaktoid / anafilaktik reaksiyonlar ve Stevens- Johnson sendromu bildirilmiştir.

Bupropion rasemik bir karışımdır. Bireysel enantiyomerlerin farmakolojik aktivitesi ve farmakokinetiği araştırılmamıştır.

Kronik dozlamanın ardından, bupropionun ortalama kararlı durum plazma konsantrasyonuna 8 gün içinde ulaşıldı. Bupropion 21 (± 9) saatin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü (± SD).

WELLBUTRIN XL ile 14 günlük dozlamayı, günde bir kez 300 mg ile günde 3 kez 100 mg'da hemen salınan bupropion formülasyonunu karşılaştıran bir çalışmada, pik plazma konsantrasyonu ve bupropion ve üç metabolit eğrisinin altındaki alan için eşdeğerlik gösterilmiştir. (hidroksibupropiyon, treohidrobupropion ve eritrohidrobupropion). Ek olarak, günde bir kez 300 mg WELLBUTRIN XL ile 14 günlük dozlamayı günde 2 kez 150 mg'da sürekli salınan bupropion formülasyonu ile karşılaştıran bir çalışmada, pik plazma konsantrasyonu ve bupropion ve üç metabolit eğrisinin altındaki alan için eşdeğerlik gösterilmiştir. .

Emilim

WELLBUTRIN XL tabletlerin sağlıklı gönüllülere tek oral yoldan verilmesinden sonra, bupropion için plazma konsantrasyonlarına ortalama süre yaklaşık 5 saattir. Yiyeceklerin varlığı, bupropion eğrisinin altındaki tepe konsantrasyonunu veya alanını etkilemedi.

Dağıtım

İn vitro testler, bupropionun 200 mcg / mL'ye kadar konsantrasyonlarda insan plazma proteinlerine% 84 bağlı olduğunu göstermektedir. Hidroksibupropion metabolitinin protein bağlanma derecesi, bupropion ile benzerdir, oysa treohidrobupropion metabolitinin protein bağlanma derecesi, bupropiyonun yaklaşık yarısıdır.

Metabolizma

Bupropion insanlarda yoğun bir şekilde metabolize edilir. Üç metabolit aktiftir: tert-butil bupropion grubunun hidroksilasyonu ile oluşan hidroksibupropion ve karbonil grubunun azaltılmasıyla oluşan amino-alkol izomerleri treohidrobupropion ve eritrohidrobupropion. İn vitro bulgular CYP2B6'nın hidroksibupropiyon oluşumunda rol oynayan başlıca izoenzim olduğunu gösterirken, sitokrom P450 enzimleri treohidrobupropion oluşumunda rol oynamaz. Bupropion yan zincirinin oksidasyonu, daha sonra ana idrar metaboliti olarak atılan bir meta-klorobenzoik asit glisin konjugatının oluşumuyla sonuçlanır. Bupropiona göre metabolitlerin gücü ve toksisitesi tam olarak karakterize edilmemiştir. Bununla birlikte, farelerde bir antidepresan tarama testinde hidroksibupropiyonun bupropionun yarısı kadar güçlü olduğu, treohidrobupropion ve eritrohidrobupropionun bupropiondan 5 kat daha az güçlü olduğu gösterilmiştir. Bu klinik öneme sahip olabilir, çünkü metabolitlerin plazma konsantrasyonları bupropionunkinden daha yüksek veya daha yüksektir.

Kararlı durumda, hidroksibupropiyonun pik plazma konsantrasyonu, WELLBUTRIN XL uygulamasından yaklaşık 7 saat sonra meydana geldi ve ana ilacın pik seviyesinin yaklaşık 7 katıydı. Hidroksibupropiyonun eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 20 (± 5) saattir ve kararlı durumdaki EAA değeri bupropiyonun yaklaşık 13 katıdır. Eritrohidrobupropion ve treohidrobupropion metabolitleri için pik konsantrasyonlara kadar geçen süreler, hidroksibupropiyonunkine benzer. Bununla birlikte, eritrohidrobupropion ve treohidrobupropionun eliminasyon yarılanma ömürleri sırasıyla yaklaşık 33 (± 10) ve 37 (± 13) saattir ve kararlı durum EAA'ları bupropionun sırasıyla 1.4 ve 7 katıdır.

Bupropion ve metabolitleri, 300 ila 450 mg / gün kronik uygulamayı takiben doğrusal kinetik sergiler.

Eliminasyon

200 mg oral uygulamadan sonra ¹⁴İnsanlarda C-bupropion, radyoaktif dozun% 87 ve% 10'u idrar ve dışkıda geri kazanılmıştır. Oral dozun sadece% 0.5'i değişmemiş bupropion olarak atılmıştır.

Bupropion rasemik bir karışımdır. Bireysel enantiyomerlerin farmakolojik aktivitesi ve farmakokinetiği araştırılmamıştır.

Kronik dozlamanın ardından, bupropionun ortalama kararlı durum plazma konsantrasyonuna 8 gün içinde ulaşıldı. Bupropion 21 (± 9) saatin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü (± SD).

Quomem ile 14 günlük dozlamayı, günde bir kez 300 mg ile günde 100 mg'da bupropionun derhal salınan formülasyonunu karşılaştıran bir çalışmada, pik plazma konsantrasyonu ve bupropion ve üç metabolit eğrisinin altındaki alan için eşdeğerlik gösterilmiştir (hidroksibupropiyon, treohidrobupropiyon ve eritrohidrobupropion). Ek olarak, günde bir kez 300 mg Quomem ile 14 günlük dozlamayı günde 2 kez 150 mg'da sürekli salınan bupropion formülasyonu ile karşılaştıran bir çalışmada, pik plazma konsantrasyonu ve bupropion ve üç metabolit eğrisi altındaki alan için eşdeğerlik gösterilmiştir.

Emilim

Quomem tabletlerinin sağlıklı gönüllülere tek oral yoldan verilmesinden sonra, bupropion için plazma konsantrasyonlarına ortalama süre yaklaşık 5 saattir. Yiyeceklerin varlığı, bupropion eğrisinin altındaki tepe konsantrasyonunu veya alanını etkilemedi.

Dağıtım

İn vitro testler, bupropionun 200 mcg / mL'ye kadar konsantrasyonlarda insan plazma proteinlerine% 84 bağlı olduğunu göstermektedir. Hidroksibupropion metabolitinin protein bağlanma derecesi, bupropion ile benzerdir, oysa treohidrobupropion metabolitinin protein bağlanma derecesi, bupropiyonun yaklaşık yarısıdır.

Metabolizma

Bupropion insanlarda yoğun bir şekilde metabolize edilir. Üç metabolit aktiftir: tert-butil bupropion grubunun hidroksilasyonu ile oluşan hidroksibupropion ve karbonil grubunun azaltılmasıyla oluşan amino-alkol izomerleri treohidrobupropion ve eritrohidrobupropion. İn vitro bulgular CYP2B6'nın hidroksibupropiyon oluşumunda rol oynayan başlıca izoenzim olduğunu gösterirken, sitokrom P450 enzimleri treohidrobupropion oluşumunda rol oynamaz. Bupropion yan zincirinin oksidasyonu, daha sonra ana idrar metaboliti olarak atılan bir meta-klorobenzoik asit glisin konjugatının oluşumuyla sonuçlanır. Bupropiona göre metabolitlerin gücü ve toksisitesi tam olarak karakterize edilmemiştir. Bununla birlikte, farelerde bir antidepresan tarama testinde hidroksibupropiyonun bupropionun yarısı kadar güçlü olduğu, treohidrobupropion ve eritrohidrobupropionun bupropiondan 5 kat daha az güçlü olduğu gösterilmiştir. Bu klinik öneme sahip olabilir, çünkü metabolitlerin plazma konsantrasyonları bupropionunkinden daha yüksek veya daha yüksektir.

Kararlı durumda, hidroksibupropionun pik plazma konsantrasyonu, Quomem uygulamasından yaklaşık 7 saat sonra meydana geldi ve ana ilacın pik seviyesinin yaklaşık 7 katı idi. Hidroksibupropiyonun eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 20 (± 5) saattir ve kararlı durumdaki EAA değeri bupropiyonun yaklaşık 13 katıdır. Eritrohidrobupropion ve treohidrobupropion metabolitleri için pik konsantrasyonlara kadar geçen süreler, hidroksibupropiyonunkine benzer. Bununla birlikte, eritrohidrobupropion ve treohidrobupropionun eliminasyon yarılanma ömürleri sırasıyla yaklaşık 33 (± 10) ve 37 (± 13) saattir ve kararlı durum EAA'ları bupropionun sırasıyla 1.4 ve 7 katıdır.

Bupropion ve metabolitleri, 300 ila 450 mg / gün kronik uygulamayı takiben doğrusal kinetik sergiler.

Eliminasyon

200 mg oral uygulamadan sonra ¹⁴İnsanlarda C-bupropion, radyoaktif dozun% 87 ve% 10'u idrar ve dışkıda geri kazanılmıştır. Oral dozun sadece% 0.5'i değişmemiş bupropion olarak atılmıştır.

Bupropion rasemik bir karışımdır. Bireysel enantiyomerlerin farmakolojik aktivitesi ve farmakokinetiği araştırılmamıştır. Kronik dozlamadan sonra bupropionun ortalama eliminasyon yarılanma ömrü (± SD) 21 (± 9) saattir ve bupropionun kararlı durum plazma konsantrasyonlarına 8 gün içinde ulaşılır.

Emilim

Quomem'in insanlarda mutlak biyoyararlanımı belirlenmemiştir çünkü insan kullanımı için intravenöz bir formülasyon mevcut değildir. Bununla birlikte, oral yoldan verilen herhangi bir dozun sadece küçük bir kısmının sistemik dolaşıma sağlam bir şekilde ulaşması muhtemel görünmektedir. Sıçan ve köpek çalışmalarında, bupropionun biyoyararlanımı% 5 ila% 20 arasında değişmektedir. İnsanlarda, Quomem'in oral uygulamasını takiben, bupropionun pik plazma konsantrasyonu (Cmax) genellikle 3 saat içinde elde edilir.

Günde iki kez 150 mg Quomem ile kronik dozlamayı günde 3 kez 100 mg bupropion derhal salınan formülasyonla karşılaştıran bir çalışmada, WELLBUTRIN SR uygulamasından sonra bupropion için kararlı durum Cmax, bupropion derhal salınan formülasyon uygulamasından sonra elde edilenlerin yaklaşık% 85'i idi. Bupropiona maruz kalma (EAA) her iki formülasyon için de eşdeğerdi. Biyoeşdeğerlik ayrıca üç ana aktif metabolitin tümü için de gösterilmiştir (ör., hem Cmax hem de AUC için hidroksibupropiyon, treohidrobupropion ve eritrohidrobupropion). Bu nedenle, kararlı durumda, günde iki kez verilen WELLBUTRIN SR ve günde 3 kez verilen bupropionun derhal salınan formülasyonu, hem bupropion hem de kantitatif olarak önemli 3 metabolit için esasen biyoeşdeğerdir.

Quomem yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir. Bupropion Cmax ve AUC, Quomem üç çalışmada sağlıklı gönüllülere gıda ile uygulandığında sırasıyla% 11 ila% 35 ve% 16 ila% 19 arttırıldı. Gıda etkisi klinik olarak anlamlı kabul edilmez.

Dağıtım

İn vitro testler, bupropionun mL başına 200 mcg'ye kadar konsantrasyonlarda insan plazma proteinlerine% 84 bağlı olduğunu göstermektedir. Hidroksibupropion metabolitinin protein bağlanma derecesi, bupropion ile benzerdir; oysa, treohidrobupropion metabolitinin protein bağlanma derecesi, bupropion ile görülenin yaklaşık yarısıdır.

Metabolizma

Bupropion insanlarda yoğun bir şekilde metabolize edilir. Üç metabolit aktiftir: tert-butil bupropion grubunun hidroksilasyonu ile oluşan hidroksibupropion ve karbonil grubunun azaltılmasıyla oluşan amino-alkol izomerleri, treohidrobupropion ve eritrohidrobupropion. İn vitro bulgular CYP2B6'nın hidroksibupropiyon oluşumunda rol oynayan başlıca izoenzim olduğunu gösterirken, sitokrom P450 enzimleri treohidrobupropion oluşumunda rol oynamaz. Bupropion yan zincirinin oksidasyonu, daha sonra ana idrar metaboliti olarak atılan bir meta-klorobenzoik asit glisin konjugatının oluşumuyla sonuçlanır. Bupropiona göre metabolitlerin gücü ve toksisitesi tam olarak karakterize edilmemiştir. Bununla birlikte, farelerde bir antidepresan tarama testinde hidroksibupropiyonun bupropionun yarısı kadar güçlü olduğu, treohidrobupropion ve eritrohidrobupropionun bupropiondan 5 kat daha az güçlü olduğu gösterilmiştir. Bu klinik öneme sahip olabilir, çünkü metabolitlerin plazma konsantrasyonları bupropionunkinden daha yüksek veya daha yüksektir.

İnsanlarda tek doz Quomem uygulamasını takiben, hidroksibupropionun Cmax'ı dozdan yaklaşık 6 saat sonra ortaya çıkar ve sabit durumda ana ilacın pik seviyesinin yaklaşık 10 katıdır. Hidroksibupropiyonun eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 20 (± 5) saattir ve kararlı durumdaki EAA değeri bupropiyonun yaklaşık 17 katıdır. Eritrohidrobupropion ve treohidrobupropion metabolitleri için pik konsantrasyonlara kadar geçen süreler, hidroksibupropion metabolitininkine benzer. Bununla birlikte, eliminasyon yarılanma ömürleri sırasıyla 33 (± 10) ve 37 (± 13) saattir ve kararlı durum EAA'ları bupropionun sırasıyla 1.5 ve 7 katıdır.

Bupropion ve metabolitleri, günde 300 ila 450 mg kronik uygulamayı takiben doğrusal kinetik sergiler.

Eliminasyon

200 mg oral uygulamadan sonra ¹⁴İnsanlarda C-bupropion, radyoaktif dozun% 87 ve% 10'u idrar ve dışkıda geri kazanılmıştır. Oral dozun sadece% 0.5'i değişmemiş bupropion olarak atılmıştır.