Tirez

arteriyel hipertansiyon;

koroner kalp hastalığı (kararlı anjina pektoris ataklarının önlenmesi);

kronik kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak).

İçeride, sabah, aç karnına, günde 1 kez az miktarda sıvı ile. Haplar toz halinde çiğnenmemeli veya büyütülmemelidir.

Her durumda, kabul modu ve doz, özellikle MSS ve hastanın durumu dikkate alınarak, her hasta için doktor tarafından ayrı ayrı seçilir.

Arteriyel hipertansiyon ve IBS

Arteriyel hipertansiyon ve IBS ile ilaç Tirez'dir^® günde 5 mg 1 kez uygulayın. Gerekirse, doz günde 1 kez 10 mg'a çıkarılır.

Arteriyel hipertansiyon ve anjina pektoris tedavisinde maksimum günlük doz günde 20 mg'dır.

ХСН

CNN'in Tirez ilacı ile tedavisinin başlaması^® özel bir titrasyon aşamasının zorunlu olarak yürütülmesini ve düzenli tıbbi kontrolü gerektirir.

Tirez tedavisi için bir ön koşul^® alevlenme belirtileri olmayan kararlı bir CNN'dir.

CNN'in Tirez ilacı ile tedavisi^® aşağıdaki titrasyon şemasına göre başlar. Bu durumda, hastanın reçete edilen dozu ne kadar iyi transfer ettiğine bağlı olarak bireysel adaptasyon gerekebilir, yani. doz ancak önceki doz iyi tolere edilirse arttırılabilir.

Tedavinin ilk aşamalarında uygun bir titrasyon işlemi sağlamak için, ilacın daha düşük dozlarda kullanılması tavsiye edilir.

Önerilen başlangıç dozu 1.25 mg'dır (1/4 tablo. Her biri 5 mg) günde 1 kez. Bireysel toleransa bağlı olarak, doz kademeli olarak 2.5 mg'a çıkarılmalıdır (1/2 tablo. Tirez ilacı^® Her biri 5 mg), 3.75 mg (3/4 tablo. Her biri 5 mg), 5 mg (1 tablo. Tirez ilacı^® 5 mg veya 1/2 tablo. Her biri 10 mg), 7.5 mg (3/4 tablo. Her biri 10 mg) ve günde en az 2 hafta arayla 10 mg.

İlacın doz artışı hasta tarafından zayıf bir şekilde tolere edilirse, dozun azaltılması mümkündür.

CNN tedavisi için maksimum günlük doz günde 10 mg'dır.

Titrasyon sırasında, kan basıncının, kalp atış hızının ve CNN şiddetinin arttığı semptomların düzenli olarak izlenmesi önerilir. İlacın ilk kullanım gününden itibaren CNN semptomlarının alevlenmesi mümkündür.

Titrasyon aşaması sırasında veya sonrasında CNN, arteriyel hipotansiyon veya bradikardi sırasında geçici bir bozulma meydana gelebilir. Bu durumda, her şeyden önce, bir doz eşlik eden standart tedavinin seçimine dikkat edilmesi önerilir. Tirez ilacının geçici dozunun azaltılması da gerekebilir^® 5 mg veya tedavinin iptali. Hastanın durumunun stabilizasyonundan sonra, dozun yeniden başlanması veya tedaviye devam edilmesi yapılmalıdır.

Böbrek veya karaciğer fonksiyonunun ihlali

Karaciğer veya böbreklerin fonksiyonunun hafif veya orta derecede ihlali genellikle doz ayarlaması gerektirmez.

Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (Cl kreatinin <20 ml / dak) ve şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda, maksimum günlük doz 10 mg'dır. Bu tür hastalarda doz artışı çok dikkatli yapılmalıdır.

Yaşlı hastalar

Doz düzeltmesi gerekli değildir.

Bugüne kadar, Tirez ilacının kullanımı ile ilgili yeterli veri yoktur^® Tip 1 diabetes mellitus, şiddetli böbrek fonksiyonu ve / veya karaciğer, regresif kardiyomiyopati, konjenital kalp defektleri veya kalp hastalığının neden olduğu hemodinamik ile ilişkili XSN hastaları için 5 mg. Ayrıca, son 3 ay içinde miyokard enfarktüsü olan CNN hastaları hakkında henüz yeterli veri alınmamıştır.

ilacın bileşenlerine ve diğer beta adrenoblokatörlere aşırı duyarlılık;

inotropik tedavi gerektiren dekompansasyon aşamasında akut kalp yetmezliği ve kronik kalp yetmezliği;

kardiyojenik şok;

çökmek;

AV-blokaj II - III derece, kalp pili olmadan;

synotrial blokaj;

sinüs düğümü zayıflık sendromu;

bradikardi (tedaviden önce CSS <50 d./ dk);

belirgin arteriyel hipotansiyon (100 mm'den az RT.Art.);

kardiyomegalia (kalp yetmezliği belirtileri olmadan);

anamnezde şiddetli bronşiyal astım formları ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı;

belirgin periferik dolaşım bozuklukları;

Reino sendromu;

metabolik asidoz;

feokromositoma (alfa adrenoblokatörün eşzamanlı kullanımı olmadan);

floktafenin ve sülfatın ilişkili kullanımı;

laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu;

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatle: bronkospazm (bronşiyal astım, obstrüktif solunum yolu hastalıkları) duyarsızlaştırıcı terapi; hipertiroidizm; kan şekeri konsantrasyonlarında önemli dalgalanmalar olan tip 1 diabetes mellitus ve diabetes mellitus; ciddi böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <20 ml / dak) ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu; sedef hastalığı; periferik dolaşım bozuklukları (tedavinin başlangıcında, semptomlar artabilir) genel anestezi; myastenia; AV abluka I derecesi; Prinsemetal angina pektoris; onarıcı kardiyomiyopati; konjenital kalp kusurları veya şiddetli hemodinamik bozukluklarla kalp kapak sapmaları; Son 3 ay içinde miyokard enfarktüsü olan XSN; depresyon (t.h. tarihte); feokromositoma (alfa adrenoblokatörlerin eşzamanlı kullanımı gereklidir); katı diyet; anamnezde alerjik reaksiyonlar.

Aşağıdaki yan reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi belirlenmiştir (DSÖ sınıflandırması): çok sık - en az% 10; genellikle - en az% 1, ancak% 10'dan az; seyrek olarak - en az% 0.1, ancak% 1'den az; nadiren - en az% 0.01, ancak% 0.1'den az; çok nadiren -% 0.0'dan az mesaj.% 1.

MSS'nin yanından: çok sık — ChSS yerleşimi (bradikardi, özellikle XSN hastalarında) kalp atışı hissi; sık — kan basıncında belirgin azalma (özellikle XSN hastalarında) anjiyospazm tezahürü (periferik dolaşım bozukluklarında artış, uzuvlarda soğuk hissi (parescia) seyrek — AV iletkenliğinin ihlali (tam bir enine abluka ve kalp durması geliştirilinceye kadar) aritmiler, ortostatik hipotansiyon, periferik ödem gelişimi ile CNN seyrinin şiddetlenmesi (ayak bileklerinin şişmesi, Dur; nefes darlığı) göğüs ağrısı.

Sinir sisteminin yanından: sık - baş dönmesi, baş ağrısı, asteni, artan yorgunluk, uyku bozukluğu, depresyon, anksiyete; nadiren - karışıklık veya kısa süreli hafıza kaybı, kabus rüyaları, halüsinasyonlar, miyasteni, titreme, kas krampları. Genellikle bu fenomenler hafiftir ve genellikle tedavinin başlamasından sonraki 1-2 hafta içinde ortaya çıkar.

Duyuların yanından: nadiren - görme bozukluğu, gözyaşı ayrımının azaltılması (kontakt lens takarken dikkate alınmalıdır), kulak çınlaması, işitme kaybı, kulak ağrısı; çok nadiren - kuruluk ve ağrılı gözler, konjonktivit, tat bozukluğu.

Solunum sisteminden: seyrek olarak - bronşiyal astımı veya obstrüktif solunum yolu hastalıkları olan hastalarda bronkospazm; nadiren - alerjik rinit; burun tıkanıklığı.

Sindirim sisteminden: sık - mide bulantısı, kusma, ishal, kabızlık, kuru oral mukoza, karın ağrısı; nadiren - hepatit, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış (ALT, AST), bilirubin konsantrasyonunda artış, tatta bir değişiklik.

Kas-iskelet sistemi tarafından: seyrek - artralji, sırt ağrısı.

Genitoüriner sistemden: çok nadiren - bir güç ihlali, libido zayıflaması.

Laboratuvar göstergeleri: nadiren - kandaki trigliserit konsantrasyonunda bir artış; bazı durumlarda - trombositopeni, agranülositoz, lökopeni.

Alerjik reaksiyonlar : nadiren - cilt kaşıntısı, döküntü, ürtiker.

Cildin yanından: nadiren - artan terleme, cilt hiperemi, ekzantem, psoriazo benzeri cilt reaksiyonları; çok nadiren - alopesi; beta adrenoblokatörler sedef hastalığının seyrini şiddetlendirebilir.

Diğer: iptal sendromu (anjina seçimlerinin sıklığı, kan basıncının artması).

Belirtiler : aritmi, ventriküler ekstrasistoli, şiddetli bradikardi, AV blokajı, kan basıncında ciddi azalma, akut kalp yetmezliği, hipoglisemi, akrosiyanoz, nefes almada zorluk, bronkospazm, baş dönmesi, bayılma, kramplar.

Tedavi: aşırı doz meydana geldiğinde, her şeyden önce, ilacı almayı bırakmak, mideyi durulamak, adsorbe edici ajanlar almak ve semptomatik tedavi yapmak gerekir.

Belirgin bradikardi ile - atropinin girişinde / girişinde. Etki yetersizse, dikkatle olumlu bir kronotropik etkiye sahip bir araç tanıtabilirsiniz. Bazen yapay bir ritim sürücüsünün geçici olarak üretilmesi gerekebilir.

Kan basıncında belirgin bir azalma ile - plazma ikame çözeltileri ve vazopresörlerin girişinde / girişinde. Hipoglisemi ile glukagon veya dekstroz (glikoz) içinde / içinde gösterilebilir. AV ablukasında hastalar sürekli izlenmeli ve epinefrin gibi beta-adrenomimetiklerle tedavi edilmelidir. Gerekirse, yapay bir ritim sürücüsü sahnelemek.

XSN'nin seyri ağırlaştığında, diüretiklerin uygulanması, pozitif inotropik etkiye sahip ilaçlar ve vazodilatörler.

Bronkospazmda - bronkodatörlerin atanması, h. beta₂-adrenomimetikler ve / veya aminofilin.

Bisoprolol seçici bir beta sürümüdür₁-Adrenoblokatör, kendi sempatomimetik aktivitesi olmadan, membran stabilize edici bir etkiye sahip değildir. Diğer beta sürümlerine gelince₁-Adrenoblokatörler, arteriyel hipertansiyon için etki mekanizması belirsizdir. Aynı zamanda, bisoprololün kan plazmasındaki ravbın aktivitesini azalttığı, oksijende miyokard ihtiyacını azalttığı ve NSS'yi yavaşlattığı bilinmektedir. Hipotensitif, anti-aritmik ve anti-anjinal bir etkiye sahiptir.

Düşük beta dozlarında engelleme₁-Kalp reseptörleri, ATF'den katekolamin güdümlü CAMF oluşumunu azaltır, kalsiyum iyonlarının hücre içi akımını azaltır, tüm kalp fonksiyonlarını inhibe eder, AV iletkenliğini ve uyarılabilirliğini azaltır. Terapötik doz aşılırsa beta₂-adrenobloking eylemi. İlacın kullanımının başlangıcındaki OPSU, ilk 24 saatte artar (alfa-adrenoreseptörlerin aktivitesinde nüks bakımından bir artış ve beta stimülasyonunun ortadan kaldırılması sonucunda)₂-adrenoreceptors), 1-3 gün sonra orijinal değerine döner ve uzun süreli kullanımla - azalır. Antihipertansif etki, dakika kan hacmindeki bir azalma ile ilişkilidir, periferik damarların sempatik bir uyarımı, sempatoadrenal sistemin aktivitesinde bir azalma (CAS) (renin başlangıç hipersecresyonu olan hastalar için büyük önem taşımaktadır) kan basıncındaki düşüşe ve merkezi sinir sistemi üzerindeki etkiye yanıt olarak hassasiyette iyileşme. Arteriyel hipertansiyon ile, etki 2-5 gün sonra gelişir, 1-2 ay sonra stabil bir etki not edilir.

Anti-anjinal etki, miyokardiyal kontraktürde ve diğer fonksiyonlarda azalma, diastol uzaması ve miyokard perfüzyonunda bir iyileşme nedeniyle miyokardiyal miyokardiyal oksijen ihtiyacındaki bir azalmadan kaynaklanmaktadır. Sol ventriküldeki son diyastolik basıncı artırarak ve ventriküllerin kas liflerinin gerilmesini artırarak, özellikle XSN hastalarında oksijen ihtiyacı artabilir

Orta terapötik dozlarda kullanıldığında, seçici olmayan beta adrenoblokatörlerin aksine, beta içeren organlar üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahiptir₂-adrenoreseptörler (pankreas bezi, iskelet kasları, periferik arterlerin düz kasları, bronşlar ve uterus) ve karbonhidrat metabolizması için; vücutta sodyum iyonlarına neden olmaz; aterojenik etkinin şiddeti propranololün etkisinden farklı değildir.

Bisoprolol LCD'den neredeyse tamamen emilir; yemek emilimi etkilemez. Biyoyararlanım - yaklaşık% 90.

T_mak içeri girdikten 2-4 saat sonra. Kan plazması proteinlerine bağlanma -% 26-33. Karaciğerde metabolize olan bisoprolol metabolitlerinin farmakolojik aktivitesi yoktur. T_1/2 9–12 saattir, bu da ilacı günde 1 kez kullanmayı mümkün kılar.

Bağırsaklar boyunca böbrekler tarafından -% 50 değişmemiş,% 2'den az - görüntülenir.

HEB ve plasenta bariyeri boyunca geçirgenlik düşüktür, küçük miktarlarda anne sütü ile öne çıkar.

• Beta₁-adrenoblokatör seçici [Beta adrenoblokatörler]

Bisoprololün etkinliği ve toleransı, diğer ilaçların eşzamanlı alımından etkilenebilir. Bu etkileşim, kısa bir süre sonra iki ilacın kabul edildiği durumlarda da ortaya çıkabilir. Doktor, doktor atanmadan kabul edilmiş olsalar bile, diğer ilaçların kabulü hakkında bilgilendirilmelidir (ör. tezgah üstü tatiller için ilaçlar).

Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar

Sınıf I anti-aritmik ajanlar (ör. kinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin; flukeinid, propafenon), bisoprolol ile birlikte kullanıldığında AV iletkenliğini ve miyokardiyal azaltma yeteneğini azaltabilir.

BKK tipi verapamil ve daha az ölçüde - diltiazema, bisoprolol ile kullanılırken, miyokardın azalma yeteneğinde bir azalmaya ve AV iletiminin bozulmasına yol açabilir. Özellikle, beta-adrenoblokatoryum alan hastalara verapamil sokulması belirgin arteriyel hipotansiyon ve AV blokajına yol açabilir.

Merkezi etkili hipotensitif ajanlar (klonidin, metildop, moksonidin, alemendidin gibi), MSS'yi azaltarak ve kardiyak emisyonları azaltarak XSN'nin dekompansasyonuna ve ayrıca merkezi sempatikte bir azalma nedeniyle vazodilasyon semptomlarının ortaya çıkmasına neden olabilir. ton.

Özel bakım gerektiren kombinasyonlar

BKK, dihidropiridin türevleri (ör. nifedipin, felodipin, amlodipin), bisoprolol ile kullanılırken, arteriyel hipotansiyon gelişme riskini artırabilir. XSN'li hastalarda, kalbin konjonktürel fonksiyonunun daha sonra bozulma riski göz ardı edilemez.

Sınıf III anti-aritmik ajanlar (amiodaron gibi) AV iletkenliğinin ihlalini artırabilir.

Beta adrenoblokatörlerin lokal kullanım için etkisi (örneğin, glokom tedavisi için göz damlası), kan basıncında belirgin bir azalma ve ESS azalması olan bisoprololün sistemik etkilerini artırabilir.

Bisoprolol ile eşzamanlı kullanımlı parasimpatomimetikler AV iletkenliğinin ihlalini artırabilir ve bradikardi gelişme riskini artırabilir.

Bisoprololün beta-adrenomimeti (örneğin, izoprenalin, dobutamin) ile eşzamanlı kullanımı, her iki ilacın etkisinde bir azalmaya yol açabilir. Bisoprololün beta ve alfa-adrenoreseptörleri etkileyen adrenomimetiklerle kombinasyonu (ör. norepinefrin, epinefrin), alfa-adrenoreseptörlerin katılımından kaynaklanan bu ürünlerin vazokonstrik etkilerini artırabilir ve kan basıncında artışa neden olabilir. Seçici olmayan beta adrenoblokatörler kullanılırken bu tür etkileşimler daha olasıdır.

İmmünoterapi için kullanılan alerjenler veya cilt örnekleri için alerjen özleri, bisoprolol alan hastalarda ciddi sistemik alerjik reaksiyonlar veya anafilaksi riskini artırır.

Uygulamada / uygulamada yod içeren X-ışını zıt teşhis araçları anafilaktik reaksiyonlar geliştirme riskini artırır.

Girişteki fenitoin, inhalasyon anestezisi (türev hidrokarbonlar) için kardiyobozunur etkinin şiddetini ve kan basıncında azalma olasılığını arttırır.

İnsülin ve hipoglisemik ilaçların yutma için etkinliği, bisoprolom tedavisi sırasında değişebilir (hipoglisemi - taşikardi, kan basıncını arttırma semptomlarını maskelemek).

Lidokain ve ksantinlerin (teofilin hariç) klişesi, özellikle sigara içmenin etkisi altında başlangıçta artmış tofilin klerensi olan hastalarda kan plazmasındaki konsantrasyonlarında olası bir artış nedeniyle azalabilir.

Antihipertansif etki NPV (sodyum iyon gecikmesi ve böbrekler tarafından GHG sentezinin blokajı), GKS ve östrojen (sodyum iyon gecikmesi) ile zayıflar.

Kalp glikozitleri bradikardi, AV tıkanması, kalp durması ve kalp yetmezliği gelişme veya şiddetlenme riskini artırır.

Diüretikler, klonidin, sempatik, hidralazin ve diğer hipotensif ajanlar kan basıncında aşırı azalmaya neden olabilir.

Polarize olmayan myorelaksanların etkisi ve bisoprolol tedavisi sırasında kumarinlerin antikoagülan etkisi uzayabilir.

Trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler), etanol, yatıştırıcı ve uyku hapları merkezi sinir sisteminin baskısını güçlendirir.

Susuz süngerimsi alkaloidler periferik dolaşım bozuklukları riskini artırır.

Sülfasalazin, kan plazmasındaki bisoprolol konsantrasyonunu arttırır.

Dikkate alınması gereken kombinasyonlar

Bisoprolol ile eşzamanlı kullanımlı meflokhin, bradikardi gelişme riskini artırabilir.

MAO inhibitörleri (MAO tip B inhibitörleri hariç) antihipertansif etkiyi artırabilir. Eşzamanlı kullanım hipertansiyon gelişimine yol açabilir.

Ergotamin, periferik dolaşım bozuklukları geliştirme riskini artırır.

Rifampisin T.'yi kısaltır_1/2 bisoprolol.