Tirez

arterielle Hypertonie;

koronare Herzkrankheit (Prävention von Angina-Attacken);

chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie).

Innen, morgens, auf nüchternen Magen, 1 mal am Tag mit einer kleinen Menge Flüssigkeit. Tabletten sollten nicht gekaut oder zu Pulver gemahlen werden.

In allen Fällen wird das empfangsregime und die Dosis vom Arzt für jeden Patienten individuell ausgewählt, insbesondere unter Berücksichtigung der Herzfrequenz und des Zustandes des Patienten.

Arterielle Hypertonie und koronare Herzkrankheit

Bei arterieller Hypertonie und koronarer Herzkrankheit Tirez_® wird einmal täglich 5 mg 1 verwendet. Falls erforderlich, wird die Dosis einmal täglich auf 10 mg erhöht.

Bei der Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris ist die maximale Tagesdosis 20 mg 1 mal pro Tag.

XCH

Der Beginn der Behandlung Mit HCN Tirez_® erfordert eine spezielle titrationsphase und eine regelmäßige ärztliche überwachung.

Voraussetzung für die Behandlung mit Tirez_® ist eine stabile CHF ohne Anzeichen einer Exazerbation.

Die Behandlung von CHF mit Tirez_® beginnt gemäß dem folgenden titrationsschema. Dabei kann eine individuelle Anpassung, je nachdem, wie gut verträgt der Patient die vorgeschriebene Dosis, d.h. die Dosis kann erhöht werden, nur dann, wenn die Vorherige Dosis gut verlegt worden.

Um einen geeigneten titrationsprozess in den Anfangsstadien der Behandlung zu gewährleisten, wird empfohlen, das Medikament in kleineren Dosen zu verwenden.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1,25 mg (1/4 Tabelle. 5 mg) 1 einmal täglich. Abhängig von der individuellen Verträglichkeit sollte die Dosis schrittweise auf 2,5 mg erhöht werden (1/2 Tabelle. Tirez_® für 5 mg), 3,75 mg (3/4 Tabelle. 5 mg), 5 mg (1 Tabelle. Tirez_® für 5 mg oder 1/2 Tabelle. 10 mg), 7,5 mg (3/4 Tabelle. 10 mg) und 10 mg 1 einmal täglich in Abständen von mindestens 2 Wochen.

Wenn die Erhöhung der Dosis des Medikaments vom Patienten nicht toleriert wird, kann die Dosis reduziert werden.

Die maximale Tagesdosis bei der Behandlung von CHF beträgt 10 mg 1 einmal täglich.

Während der Titration wird eine regelmäßige überwachung des BLUTDRUCKS, der Herzfrequenz und der Symptome des Anstiegs der schwere von CHF empfohlen. Die Verschlimmerung der Symptome von CHF ist bereits ab dem ersten Tag der Anwendung des Medikaments möglich.

Während der titrationsphase oder danach kann es zu einer vorübergehenden Verschlechterung des Verlaufs von CHF, arterieller Hypotonie oder Bradykardie kommen. In diesem Fall wird empfohlen, vor allem auf die Auswahl der Dosis der begleitenden Standardtherapie zu achten. Es kann auch eine vorübergehende Verringerung der Dosis von Tirez_® auf 5 mg oder Abbrechen der Behandlung erforderlich sein. Nach der Stabilisierung des Patienten sollte eine erneute Titration der Dosis durchgeführt oder die Behandlung fortgesetzt werden.

Eingeschränkte Nieren-oder Leberfunktion

Eingeschränkte Leber - oder Nierenfunktion von leichter bis mäßiger Stufe erfordert in der Regel keine Dosisanpassung.

Bei schweren Nierenfunktionsstörungen (CL Kreatinin < 20 ml / min) und bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen beträgt die maximale Tagesdosis 10 mg.die Erhöhung der Dosis bei solchen Patienten sollte mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden.

ältere Patienten

Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Bisher gibt es nicht genügend Daten über die Verwendung von Tirez _® für 5 mg bei Patienten mit CHF, verbunden mit Diabetes mellitus Typ 1, schwere Verletzungen der Nieren und / oder Leber, einschränkende Kardiomyopathie, angeborene Herzfehler oder hämodynamisch bedingte Herzfehler. Es wurden auch noch keine ausreichenden Daten über Patienten mit CHF mit Myokardinfarkt in den letzten 3 Monaten erhalten.

überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments und andere Beta-adrenoblokatoram;

akute Herzinsuffizienz und chronische Herzinsuffizienz in der dekompensationsphase, die inotrope Therapie erfordert;

kardiogener Schock;

Kollaps;

AV-Blockade II– III Grad, ohne Herzschrittmacher;

sinoatriale Blockade;

Sinusknoten - Schwäche-Syndrom;

Bradykardie (Herzfrequenz vor Beginn der Behandlung <50 Schläge / min);

schwere arterielle Hypotonie (Sad weniger als 100 mmHg.Artikel);

Kardiomegalie (ohne Anzeichen einer Herzinsuffizienz);

schwere Formen von Asthma bronchiale und chronisch obstruktive Lungenerkrankung in der Geschichte;

ausgeprägte periphere Durchblutungsstörungen;

Raynaud-Syndrom;

metabolische Azidose;

Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Anwendung von Alpha-Blocker);

gleichzeitige Anwendung von floctafenin und sultoprid;

Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).

max.tsch. in der Geschichte); Phäochromozytom (notwendigerweise die gleichzeitige Verwendung von Alpha-adrenoblokatorov); strenge Diät; allergische Reaktionen in der Geschichte.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die unten aufgeführt sind, wurde wie folgt bestimmt (who-Klassifizierung): sehr oft — mindestens 10%; oft — nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten — nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten — nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten — weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Nachrichten.

von der CCC: sehr oft — Reduktion der Herzfrequenz (Bradykardie, besonders bei Patienten mit CHF), Herzklopfen; oft — deutliche Abnahme des BLUTDRUCKS (vor allem bei Patienten mit CHF), Manifestation von angiospasmus (erhöhte periphere Durchblutungsstörungen, Kältegefühl in den Extremitäten (Parästhesien); selten — Verletzung der AV-Leitung (bis zur Entwicklung einer vollständigen querblockade und Herzstillstand), Arrhythmie, orthostatische Hypotonie, Verschlimmerung des Verlaufs von CHF mit der Entwicklung von peripheren ödemen (Schwellung der Knöchel, Füße; Kurzatmigkeit), Schmerzen in der Brust.

vom Nervensystem: oft — Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, erhöhte Müdigkeit, Schlafstörungen, Depression, Angst; selten — Verwirrung oder kurzfristiger Gedächtnisverlust, albtraumträume, Halluzinationen, Myasthenia Gravis, Tremor, Muskelkrämpfe. Normalerweise sind diese Phänomene leicht und gehen in der Regel innerhalb von 1– 2 Wochen nach Beginn der Behandlung.

Sinnesorgane: selten — Sehstörungen, reduzierte Tränen (sollte beim tragen von Kontaktlinsen berücksichtigt werden), Tinnitus, Hörverlust, Ohrenschmerzen; sehr selten — Trockenheit und Schmerzen der Augen, Konjunktivitis, Geschmacksstörungen.

Atemwege: selten — Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale oder obstruktive Atemwegserkrankungen; selten — allergische Rhinitis; verstopfte Nase.

seitens des Verdauungssystems: oft — übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut, Bauchschmerzen; selten — Hepatitis, erhöhte Aktivität von Leberenzymen (alt, AST), erhöhte Konzentration von Bilirubin, Veränderung des Geschmacks.

aus dem Bewegungsapparat: selten — Arthralgie, Rückenschmerzen.

aus dem Urogenitalsystem: sehr selten — Verletzung der Potenz, Schwächung der Libido.

Laborwerte: selten — erhöhte Konzentration von Triglyceriden im Blut; in einigen Fällen — Thrombozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie.

Allergische Reaktionen: selten — Juckreiz der Haut, Hautausschlag, Urtikaria.

Haut: selten — verstärktes Schwitzen, Hyperämie der Haut, exantheme, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen; sehr selten — Alopezie; Beta-adrenoblocker können den Verlauf der Psoriasis verschlimmern.

andere: Entzugssyndrom (erhöhte Angina pectoris, erhöhter BLUTDRUCK).

Symptome: Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, Bradykardie ausgedrückt, AV-Blockade, deutlicher Rückgang der ANZEIGE, akute Herzinsuffizienz, Hypoglykämie, Akrozyanose, Atembeschwerden, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmacht, Krämpfe.

Behandlung: im Falle einer überdosierung, vor allem muss die Einnahme des Medikaments, Magenspülung, nehmen saugfähigem Mittel, symptomatische Therapie.

Mit ausgeprägter Bradykardie — in / in der Einführung von Atropin. Wenn der Effekt nicht ausreicht, können Sie mit Vorsicht ein Mittel einführen, das eine positive chronotropische Wirkung hat. Manchmal kann eine vorübergehende Inszenierung eines künstlichen rhythmusfahrers erforderlich sein.

Mit einer deutlichen Abnahme des BLUTDRUCKS — in / in der Einführung von plazmozameshchayh Lösungen und vasopressoren. Bei Hypoglykämie kann die intravenöse Verabreichung von glucagon oder Traubenzucker (Glukose) gezeigt werden. Bei AV-Blockade — Patienten sollten unter ständiger Aufsicht stehen und mit Beta-adrenomimetika wie Epinephrin behandelt werden. Wenn nötig — Inszenierung eines künstlichen Rhythmus-Fahrers.

Mit einer Verschlimmerung des CHF-Flusses — IV Einführung von Diuretika, Drogen mit positiver inotroper Wirkung, sowie Vasodilatatoren.

Mit Bronchospasmus — Ernennung von Bronchodilatatoren, einschließlich Beta₂ - adrenomimetikov und/oder Aminophyllin.

Bisoprolol !auml; selektiver Beta₁-Blocker, ohne eigenen Sympathomimetika Aktivität, hat keine Membrane stabilisierende Wirkung. Wie bei anderen Beta₁-Blocker, der Wirkmechanismus bei Hypertonie unklar. Zur gleichen Zeit ist bekannt, dass bisoprolol die Aktivität von Renin im Blutplasma reduziert, den Bedarf an Sauerstoff im Myokard reduziert, die Herzfrequenz reduziert. Hat blutdrucksenkende, antiarrhythmische und antianginöse Wirkung.

Blockieren in niedrigen Dosen Beta ₁ -adrenorezeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamine stimulierte Bildung von Camp aus ATP, reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hemmt alle Funktionen des Herzens, reduziert AV-Leitfähigkeit und Erregbarkeit. Wenn die therapeutische Dosis überschritten wird, hat Beta ₂ - adrenoblokiruûееee Wirkung. OPSS zu Beginn des Medikaments, in der ersten 24 h, erhöht (als Folge der reziproken Zunahme der Aktivität von Alpha-adrenorezeptoren und Beseitigung der Stimulation von Beta ₂ - adrenorezeptoren), durch 1–3 Tage kehrt zum ursprünglichen Wert zurück, und bei längerem Gebrauch — reduziert. Antihypertensive Wirkung ist mit einer Abnahme des Minuten-Blutvolumens verbunden, sympathische Stimulation der peripheren Gefäße, eine Abnahme der Aktivität des sympathoadrenal-Systems (CAC) (ist von großer Bedeutung für Patienten mit Renin-Hypersekretion), die Wiederherstellung der Empfindlichkeit als Reaktion auf die Senkung des BLUTDRUCKS und die Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Bei arterieller Hypertonie entwickelt sich der Effekt nach 2– 5 Tage, stabile Aktion wird nach 1 markiert– 2 Monate.

Die antianginale Wirkung ist auf eine Abnahme des myokardbedarfs an Sauerstoff infolge der Abnahme der Kontraktilität und anderer Funktionen des Myokards, der Verlängerung der Diastole, der Verbesserung der myokardperfusion zurückzuführen. Durch die Erhöhung des endgültigen diastolischen Drucks im linken Ventrikel und die Erhöhung der Dehnung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Sauerstoffbedarf erhöht werden, insbesondere bei Patienten mit CHF.

Bei der Anwendung in mittleren therapeutischen Dosen, im Gegensatz zu nicht-selektiven Beta-Blocker, hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Organe, die Beta₂-adrenorezeptoren (Bauchspeicheldrüse, Skelettmuskeln, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter), und auf den Kohlenhydratstoffwechsel; verursacht keine Verzögerung der Natriumionen im Körper; die schwere der atherogenen Wirkung unterscheidet sich nicht von der Wirkung von propranolol.

Bisoprolol wird fast vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert, die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht. Bioverfügbarkeit — über 90%.

T _max ist 2– 4 h nach Einnahme. Bindung an Plasmaproteine — 26–33%. Metabolisiert in der Leber, Metaboliten von bisoprolol haben keine pharmakologische Aktivität. T _1/2 ist 9– 12 h, was es möglich macht, das Medikament einmal täglich zu verwenden.

Es wird von den Nieren ausgeschieden — 50% unverändert, weniger als 2% — durch den Darm.

Durchlässigkeit durch die Geb und die plazentaschranke — niedrig, in kleinen Mengen in der Muttermilch ausgeschieden.

• Beta ₁ - selektiver adrenoblocker [Beta-Blocker]

Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von bisoprolol kann durch die gleichzeitige Einnahme anderer Medikamente beeinflusst werden. Eine solche Wechselwirkung kann auch in Fällen auftreten, in denen zwei Medikamente nach kurzer Zeit eingenommen werden. Der Arzt muss über die Einnahme anderer Medikamente informiert werden, auch wenn Sie ohne ärztliche Verschreibung eingenommen werden (dh Medikamente ohne Verschreibung).

nicht empfohlene Kombinationen

Antiarrhythmika Klasse I (zum Beispiel Chinidin, dizopiramid, Lidocain, Phenytoin; flexainid, propafenon) zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann die AV-Leitfähigkeit und Kontraktilität des Myokards reduzieren.

BKK wie Verapamil, und in geringerem Maße — Diltiazem, zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann zu einer Abnahme der myokardkontraktivität und einer Verletzung der AV-Leitfähigkeit führen. Insbesondere die intravenöse Verabreichung von Verapamil an Patienten, die Beta-adrenoblokatora einnehmen, kann zu schwerer arterieller Hypotonie und AV-Blockade führen.

Blutdrucksenkende Mittel der zentralen Aktion (wie Clonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin) kann zu einer Dekompensation von CHF aufgrund der Herzfrequenz und Verringerung der Herzleistung führen, sowie zum auftreten von vasodilatationssymptomen aufgrund einer Abnahme des zentralen sympathischen Tonus.

Kombinationen, die Besondere Vorsicht erfordern

BCC, Derivate von Dihydropyridin (zum Beispiel Nifedipin, felodipin, Amlodipin), zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann das Risiko einer arteriellen Hypotonie erhöhen. Bei Patienten mit CHF kann das Risiko einer nachfolgenden Verschlechterung der kontraktilen Funktion des Herzens nicht ausgeschlossen werden.

Antiarrhythmische Mittel der Klasse III (zum Beispiel Amiodaron) können die Verletzung der AV-Leitung verstärken.

Die Wirkung von Beta-adrenoblockern zur topischen Anwendung (Z. B. Augentropfen zur Behandlung von Glaukom) kann die systemischen Wirkungen von bisoprolol verstärken — deutliche Abnahme des BLUTDRUCKS, Verringerung der Herzfrequenz.

Parasympatomimetiki zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann die Verletzung der AV-Leitfähigkeit erhöhen und das Risiko von Bradykardie erhöhen.

Die gleichzeitige Anwendung von bisoprolol mit Beta-adrenomimetika (zum Beispiel isoprenalin, Dobutamin) kann zu einer Abnahme der Wirkung beider Medikamente führen. Die Kombination von bisoprolol mit adrenomimetika, beeinflussen Beta-und Alpha-adrenorezeptoren (zum Beispiel Noradrenalin, Epinephrin), kann die vasokonstriktorische Wirkung dieser Mittel, die mit Alpha-adrenorezeptoren, was zu einer Erhöhung des BLUTDRUCKS. Solche Wechselwirkungen sind wahrscheinlicher, wenn nicht-selektive Beta-Blocker verwendet werden.

Allergene für die Immuntherapie oder allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko für schwere systemische allergische Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die bisoprolol erhalten.

Jodhaltige radiokontrastdiagnostikmittel für die an - / in der Einleitung erhöhen das Risiko von anaphylaktischen Reaktionen.

Phenytoin in / in der Einleitung, Mittel zur inhalationsanästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des BLUTDRUCKS.

Die Wirksamkeit von Insulin und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung kann bei der Behandlung von bisoprolol variieren (maskiert die Symptome einer sich entwickelnden Hypoglykämie — Tachykardie, erhöhter BLUTDRUCK).

Clearance von Lidocain und Xanthin (außer Theophyllin) kann aufgrund der möglichen Erhöhung Ihrer Konzentration im Blutplasma, vor allem bei Patienten mit anfänglich erhöhten clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.

Antihypertensive Wirkung Schwächen NSAIDs (Verzögerung von Natriumionen und Blockade der Synthese von PG Nieren), Kortikosteroide und östrogene (Verzögerung von Natriumionen).

Herzglykoside erhöhen das Risiko, Bradykardie, AV-Blockade, Herzstillstand und Herzinsuffizienz zu entwickeln oder zu verschlimmern.

Diuretika, Clonidin, sympatholytika, hydralazin und andere blutdrucksenkende Mittel können zu einer übermäßigen Abnahme des BLUTDRUCKS führen.

Die Wirkung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien und die gerinnungshemmende Wirkung von cumarinen während der Behandlung mit bisoprolol können verlängert werden.

Trizyklische und tetrazyklische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Beruhigungsmittel und Hypnotika erhöhen die Unterdrückung des zentralen Nervensystems.

Nicht hydrierte mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Sulfasalazin erhöht die Konzentration von bisoprolol im Blutplasma.

zu berücksichtigende Kombinationen

Mefloquin zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann das Risiko für Bradykardie erhöhen.

MAO-Hemmer (mit Ausnahme von Typ-B-Mao-Hemmern) können die antihypertensive Wirkung verstärken. Die gleichzeitige Anwendung kann zur Entwicklung einer hypertensiven Krise führen.

Ergotamin erhöht das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Rifampicin verkürzt T_1/2 bisoprolol.