Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Hipertansiyon
Sprimeo, yetişkinlerde ve 6 yaş ve üstü çocuklarda yüksek tansiyonun tedavisi için düşük tansiyona endikedir. Kan basıncının düşürülmesi ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olaylar, özellikle felç ve miyokard enfarktüsü riskini azaltır. Bu faydalar, çeşitli farmakolojik sınıflardan gelen antihipertansif ilaçlarla yapılan kontrollü çalışmalarda gözlenmiştir. Sprimeo ile risk azaltma gösteren kontrollü bir çalışma yoktur.
Yüksek tansiyonun kontrolü, lipit kontrolü, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz ve varsa sınırlı sodyum alımı gibi kapsamlı kardiyovasküler risk yönetiminin bir parçası olmalıdır. Birçok hastada kan basıncı hedeflerine ulaşmak için 1'den fazla ilaca ihtiyaç vardır. Hedefler ve yönetim ile ilgili özel tavsiyeler, Ulusal Yüksek Tansiyon Eğitim Programı'nın Hipertansiyonun Önlenmesi, Tanınması, Değerlendirilmesi ve Tedavisi Ortak Ulusal Komitesi (JNC) gibi yayınlanmış kılavuzlar altında bulunabilir.
Kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmak için randomize kontrollü çalışmalarda çeşitli farmakolojik sınıflardan ve farklı etki mekanizmalarına sahip çok sayıda antihipertansif ilaç gösterilmiştir, ve kapatılabilir, ilacın başka bir farmakolojik özelliği değil, kan basıncında bir düşüş olduğunu, bu avantajlardan büyük ölçüde sorumludur. Kardiyovasküler sonuç için en büyük ve en tutarlı fayda inme riskinde bir azalmadır, ancak miyokard enfarktüsünde ve kardiyovasküler mortalitede de düzenli olarak bir azalma gözlenmiştir.
Artan sistolik veya diyastolik basınç artmış kardiyovasküler riske neden olur ve mmHg başına mutlak risk artışı daha yüksek kan basınçlarında daha fazladır, bu nedenle şiddetli hipertansiyonda mütevazı bir azalma bile önemli faydalar sağlayabilir. Kan basıncını düşürerek göreceli risk azalması, farklı mutlak riskleri olan popülasyonlarda benzerdir, böylece hastalarda mutlak kullanım, hipertansiyonunuz ne olursa olsun daha yüksek bir risk vardır (Örneğin, diyabet veya hiperlipidemili hastalar) bu tür hastaların büyümesi beklenir, daha düşük bir kan basıncı hedefine daha agresif tedaviden faydalanmanız.
Bazı antihipertansif ilaçların siyah hastalarda (monoterapiden daha az) kan basıncı etkileri vardır ve birçok antihipertansif ilacın ek onaylanmış endikasyonları ve etkileri vardır (ör. anjina pektoris, kalp yetmezliği veya diyabetik böbrek hastalığı). Bu düşünceler terapi seçimine rehberlik edebilir.
Yetişkinlerde hipertansiyon
Sprimeo'nun normal önerilen başlangıç dozu günde bir kez 150 mg'dır. Kan basıncı yeterince kontrol edilmeyen hastalarda günlük doz 300 mg'a çıkarılabilir. 300 mg'ın üzerindeki dozlar artmış kan basıncı reaksiyonu vermedi, ancak ishal oranının artmasına neden oldu. Belirli bir dozun kan basıncını düşürücü etkisi esasen 2 hafta sonra elde edilir (% 85 ila% 90).
Pediatrik hipertansiyon 6 ila 17 yıl
Sprimeo 2 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir, Sprimeo 2 ila 6 yaşından küçük çocuklarda veya 20 kg'dan küçük çocuklarda kullanılmamalıdır. 6 ila 17 yaş arası pediatrik hastalarda önerilen dozaj için Tablo 1'e bakınız. Tablo 1: 6 ila 17 yaş arası pediyatrik hastalarda önerilen doz
Ağırlık | Önerilen doz |
20 kg'dan az | Sprimeo önerilmez |
20 kg ila 50 kg | önerilen başlangıç dozu günde bir kez 75 mg'dır. Önerilen maksimum doz 150 mg'dır |
50 kg veya daha büyük | önerilen doz yetişkinlerle aynıdır. |
Sprimeo Oral Peletlerin uygulanması
Sprimeo peletleri, tabletleri yutamayan hastalarda almak için kullanılabilir.
Sprimeo oral peletler bir dozlama kapsülünde sağlanır. Sprimeo Oral Peletleri içeren kapsülleri yutmayın. Kapsülün içeriğini doğrudan ağzına boşaltmayın. Kapsülün içeriğini çiğnemeyin veya ezmeyin.
Sprimeo oral peletler, dozlama kapsülünün açılması, içeriğin bir kaşığa boşaltılması ve daha sonra ağızdan uygulanması, ardından süt (süt veya soya bazı) veya çiğnemeden veya ezilmeden hemen su ile alınabilir. Dozlama kapsülünde pelet kalmadığından emin olun.
Alternatif olarak, sprimeo oral peletler, dozlama kapsülünün dikkatlice açılmasıyla ve 1 veya daha fazla çay kaşığı vanilya pudingi ile karıştırıldıktan hemen sonra alınabilir (süt veya soya bazı) vanilyalı dondurma (süt veya soya bazı) süt (süt veya soya bazı) veya dozlama aracı olarak su ağızdan alınır. Dozlama araçları belirtilenlerle sınırlıdır. Bir çay kaşığı dozlama aracıyla bir dozlama kapsülünün içeriğinin alınması tavsiye edilir; ancak talep üzerine az çok dozaj aracı uygulanabilir. Kapsüllerin içeriğini çiğnemeyin veya ezmeyin.
Yemeklerle ilişki
Hastalar yemeklerle ilgili olarak Sprimeo almak için rutin bir model belirlemelidir. Yüksek yağlı yemekler emilimi önemli ölçüde azaltır.
diyabetli hastalarda ARB veya ACEI'li aliskiren kullanmayın. Sprimeo, herhangi bir bileşene karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
Sprimeo, 2 yaşın altındaki pediatrik hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
fetal toksisite
Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçların kullanımı fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetus ve yenidoğanın morbiditesini ve ölümünü arttırır. Ortaya çıkan oligohidramnion, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkili olabilir. Olası yenidoğan yan etkileri kafatası hipoplazisi, anüri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölümdür. Hamilelik bulunursa, Sprimeo'yu en kısa zamanda durdurun.
Sprimeo ARB veya ACEI'lerle kombinasyon halinde uygulandığında böbrek yetmezliği / hiperkalemi / hipotansiyon
Böbrek fonksiyon bozukluğu, hiperkalemi ve hipotansiyon riskinin artması nedeniyle ARB veya ACEI alan diyabetli hastalarda sprimeo kontrendikedir. Genellikle aliskirenin ACE inhibitörleri veya ARB'lerle, özellikle kreatinin klerensi (CrCl) 60 mL / dakikadan az olan hastalarda kombine kullanımından kaçının.
Anafilaktik reaksiyonlar ve baş ve boyun anjiyo ödemi
Sprimeo ile tedavi edilen ve hastaneye yatış ve entübasyon gerektiren hastalarda anafilaktik reaksiyonlar ve yüz, ekstremiteler, dudaklar, dil, glotis ve / veya gırtlak anjiyoödem gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu, tedavi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir ve ACEI'ler veya anjiyotensin reseptör antagonistleri ile anjiyoödem öyküsü olan ve olmayan hastalarda meydana gelmiştir. Pazarlama sonrası deneyimden bilinmeyen sıklıkta anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir. Anjiyoödem boyun, dil, glotis veya gırtlakları etkiliyorsa veya hastanın üst solunum cerrahisi öyküsü varsa, hava yolu tıkanıklığı meydana gelebilir ve ölümcül olabilir. Bu etkileri nefes darlığı olmadan yaşayan hastalar, uzun süreli gözlem ve uygun izleme önlemlerine ihtiyaç duyarlar, çünkü antihistaminikler ve kortikosteroidlerle tedavi solunum tutulmasını önlemek için yeterli olmayabilir. Subkütan adrenalin çözeltisi 1: 1000'in (0.3 mL ila 0.5 mL) derhal uygulanması ve güvenli bir hava yolunun sağlanması için önlemler gerekebilir.
Anafilaktik reaksiyonlar veya anjiyoödem gelişen ve minör olmayanları okuyan hastalarda Sprimeo'yu hemen kesin.
Hipotansiyon
Belirgin hacim tükenmesi olan hastalarda, tuz tükenmesi olan hastalarda veya reninanjiyotensin aldosteron sistemi (RAAS) üzerinde etkili olan aliskiren ve diğer ajanların birlikte kullanımı ile Sprimeo ile tedaviye başlandıktan sonra semptomatik hipotansiyon oluşabilir. Hacim veya tuz dökümü Sprimeo uygulamasından önce düzeltilmeli veya tedavi sıkı tıbbi gözetim altında başlamalıdır.
Geçici bir hipotansif yanıt, kan basıncı stabilize olduktan sonra normalde zorluk çekmeden devam edebilen ileri tedaviye kontrendikasyon değildir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Sprimeo ile tedavi edilen hastalarda böbrek fonksiyonlarını düzenli olarak izleyin. Akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyonundaki değişikliklere RAAS'ı etkileyen ilaçlar neden olabilir. Böbrek fonksiyonu kısmen RAAS (e) aktivitesine bağlı olabilecek hastalar. Böbrek arteri darlığı, şiddetli kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü veya hacim azalması olan hastalar) veya seçici siklooksijenaz2 inhibitörleri (COX-2 inhibitörleri) dahil olmak üzere ARB, ACEI veya steroidal olmayan antienflamatuar ilaç (NSAID) alan hastalar akut böbreğin gelişimi için özel bir risk oluşturur. Böbrek fonksiyonunda klinik olarak anlamlı bir azalma gelişen hastalarda tedaviyi bırakmayı veya bırakmayı düşünün.
Hiperkalemi
Sprimeo alan hastalarda serum potasyumunu düzenli olarak izleyin. RAAS'ı etkileyen ilaçlar hiperkalemiye neden olabilir. Hiperkaleminin gelişimi için risk faktörleri böbrek yetmezliği, diyabet, ARB veya ACEI'lerle kombinasyon kullanımı, NSAID'ler veya potasyum takviyeleri veya potasyum tutucu diüretiklerdir.
Siklosporin veya itrakonazol
Aliskiren siklosporin veya itrakonazol ile uygulandığında, aliskirenin kan konsantrasyonları önemli ölçüde artmıştır. Siklosporin veya itrakonazol içeren aliskiren kullanmaktan kaçının.
Hasta tavsiye bilgileri
Hastaya FDA onaylı hasta etiketini okumasını tavsiye edin (HASTA BİLGİLERİ ve kullanım talimatları ).
Hastalar için bilgi
Gebelik
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadın hastalara hamilelik sırasında Sprimeo'ya maruz kalmanın sonuçları konusunda tavsiyelerde bulunun. Hamile kalmayı planlayan kadınlarla tedavi seçeneklerini tartışın. Hastalara hamilelikleri mümkün olan en kısa sürede doktorlarına bildirmelerini tavsiye edin.
Emzirme
Sprimeo ile tedavi sırasında emziren kadınlara emzirmenin önerilmediğini söyleyin.
Anafilaktik reaksiyonlar ve anjiyoödem
Hastayı tavsiye edin, belirtileri veya semptomları derhal bildirin, şiddetli alerjik reaksiyonu gösterir (Nefes alma veya yutma güçlüğü, Göğüs sıkışması, Kurdeşen, genel döküntü, Şişme, Kaşıntı, Baş dönmesi, Kusma veya karın ağrısı) veya anjiyoödem (Yüzün şişmesi, Ekstremiteler, Gözler, Dudaklar, Dil, Yutma veya nefes almada zorluk) ve ilaç almayı bırakın, reçete yazan doktorlara danışana kadar.
Larinks ödemi dahil anjiyoödem, Sprimeo tedavisi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir.
Semptomatik hipotansiyon
Hastalara, özellikle Sprimeo tedavisinin ilk günlerinde uyuşukluğun meydana gelebileceğini ve bunun reçete yazan doktora bildirilmesi gerektiğini söyleyin. Doktora danışılana kadar senkop meydana gelirse hastaya Sprimeo'nun kesilmesi gerektiğini söyleyin.
Dikkat: Yetersiz sıvı alımı, aşırı terleme, ishal veya kusma olan hastalar, uyuşukluk ve olası senkopun sonuçları ile kan basıncında aşırı düşüşe neden olabilir.
Potasyum preparatları
Sprimeo alan hastalara, reçete yazan doktora danışmadan potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuz ikameleri kullanmasını önermeyin.
Yemeklerle ilişki
Hastalara yemek için Sprimeo almak için rutin bir desen belirlemelerini tavsiye edin. Yüksek yağlı yemekler emilimi önemli ölçüde azaltır.
Oral peletlerin uygulanması
Hastaya veya bakıcıya Sprimeo peletleri ile kapsül yutmamasını tavsiye edin. Hasta veya hemşire ile oral pelet uygulama talimatlarını kontrol edin.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Kanserojen potansiyel, 2 yıllık bir sıçan çalışmasında ve 1500 mg aliskiren / kg / güne kadar oral dozlarda aliskiren hemifumarat ile yapılan 6 aylık bir transgenik (rasH2) fare çalışmasında değerlendirildi. Aliskirene maruz kalma ile ilişkili tümör insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artış olmamasına rağmen, alt gastrointestinal sistemde mukozal epitel hiperplazisi oldu (erozyon / ülserasyon ile veya erozyon olmadan) her iki türde de 750 mg / kg / gün veya daha yüksek dozlarda gözlenir, 1 sıçanda bir kolonadenom ve diğerinde kör bir darmadenokarsinom, sıçan sapında nadir tümör tespit edildi.. Sistemik maruziyet durumunda (AUC0-24 saat), 1500 mg / kg / gün, sıçandaki maksimum insan dozunun (MRHD) (300 mg aliskiren / gün) yaklaşık 4 katı ve farede önerilen insan dozunun yaklaşık 1.5 katıdır. . Sıçanların ekinde veya kolonunda mukozal hiperplazi de 250 mg / kg / gün dozlarında (test edilen en düşük doz) ve 4- ve 13 haftalık çalışmalarda daha yüksek dozlarda gözlenmiştir.
Aliskiren hemifumarat, Ames-ters mutasyon testinde genotoksik potansiyel içermiyordu S. typhimurium ve E. coli, in vitro Çin hamster yumurtalık hücresi kromozomal anormallikler testi in vitro Çin hamster V79 hücre gen mutasyon testi ve in vivo Fare mikronükleus tahlilinin kemik iliği.
Erkek ve dişi sıçanların doğurganlığı, 250 mg aliskiren / kg / gün'e kadar olan dozlarda etkilenmemiştir (mg / m² bazında 300 mg Sprimeo / 60 kg'lık 8 kez MRHD).)
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Riske genel bakış
Sprimeo hamile bir kadına verildiğinde fetal hasara neden olabilir. Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçların kullanımı fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetus ve yenidoğanın morbiditesini ve ölümünü arttırır. İlk trimesterde antihipertansif kullanıma maruz kaldıktan sonra fetal anormallikleri inceleyen çoğu epidemiyolojik çalışma, renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçları diğer antihipertansif ajanlardan ayırt etmemiştir. Hamilelik bulunursa, Sprimeo'yu en kısa zamanda durdurun.
Belirtilen popülasyon için ciddi doğum kusurları ve düşükler için tahmini arka plan riski bilinmemektedir. Tüm gebeliklerin altında doğum kusurları, kayıp veya diğer istenmeyen sonuçlar vardır. ABD genel popülasyonunda, klinik olarak tanınan gebeliklerde ciddi malformasyonlar ve düşükler için tahmini arka plan riski% 2-4'tür veya.
Klinik düşünceler
Hastalığa bağlı maternal ve / veya embriyo / fetal risk
Hamilelikte hipertansiyon, anne öncesi preklampsi, gestasyonel diyabet, erken doğum ve doğum komplikasyonları riskini artırır (ör. sezaryen ve doğum sonrası kanama ihtiyacı). Hipertansiyon, intrauterin büyümeyi ve intrauterin ölümü kısıtlama fetal riskini artırır. Yüksek tansiyonu olan hamile kadınlar dikkatle izlenmeli ve buna göre tedavi edilmelidir.
Fetal / yenidoğan yan etkileri
Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde renin-anjiyotensin sistemini etkileyen tıbbi ürünlerin kullanımı aşağıdakilere yol açabilir: anüri ve böbrek yetmezliğine yol açan fetal böbrek fonksiyonlarında azalma, oligohidramnion, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları, kafatası hipoplazisi, hipotansiyon ve ölüm. Belirli bir hasta için renin-anjiyotensin sistemini etkileyen tıbbi ürünlerle tedaviye uygun bir alternatifin bulunmadığı olağandışı durumda, anne fetusun potansiyel riskine dikkat çeker.
İntraamniyotik ortamı değerlendirmek için hamilelik sırasında Sprimeo alan hastalarda seri ultrason taramaları yapın. Fetal testler hamilelik haftasına göre uygun olabilir. Bununla birlikte, hastalar ve doktorlar oligohidramniyonun ancak fetusun geri dönüşü olmayan yaralanmalara maruz kaldıktan sonra ortaya çıkabileceğinin farkında olmalıdır. Hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi için utero maruz kalma öyküsü olan bebekleri izleyin. Sprimeo'ya utero maruz kalma öyküsü olan yenidoğanlarda oligüri veya hipotansiyon meydana gelirse, kan basıncını ve böbrek perfüzyonunu desteklersiniz. Hipotansiyonu tersine çevirmek ve bozulmuş böbrek fonksiyonunu değiştirmek için değişim transfüzyonları veya diyalizler gerekebilir.
Veri
Hayvan verileri
Gelişimsel toksisite çalışmalarında, hamile sıçanlar ve tavşanlar, organogenez sırasında sıçanlarda ve tavşanlarda, vücut yüzey alanına (mg / m²) bağlı olarak önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 20 ve 7 katına kadar dozlarda oral aliskiren hemifumarat aldı. (Gerçek hayvan dozları sıçanlarda 600 mg / kg / gün ve tavşanlarda 100 mg / kg / gün'e kadar idi.) Teratojenisite gözlenmedi; bununla birlikte, fetüsün doğum ağırlığı, vücut yüzeyine (mg / m²) göre MRHD'nin 3.2 katı olan tavşanlarda dozlarda azalmıştır. Plasenta, amniyotik sıvı ve hamile tavşanların fetüslerinde aliskiren vardı.
Emzirme
Anne sütünde aliskirenin varlığı, emzirilen çocuk üzerindeki etkileri veya süt üretimi üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Emziren bebeklerde hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek fonksiyon bozukluğu gibi ciddi yan etkilerin potansiyeli nedeniyle, emziren bir kadına Sprimeo alırken emzirmemesini tavsiye edin.
Pediatrik kullanım
6 yaşın altındaki pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik gösterilmemiştir.
Sprimeo'nun hipotansif etkileri, 6 ila 17 yaş arasındaki pediatrik hastalarda yapılan iki randomize, çift kör klinik çalışmada araştırıldı. Sprimeo'nun farmakokinetiği 6 ila 17 yaş arası pediatrik hastalarda çalışılmıştır. Bu yaş grubunda, istenmeyen olay profilinin yetişkinlere benzer olması beklenmektedir.
Klinik öncesi çalışmalar, pediyatrik hastalarda aliskirene maruziyette önemli bir artış potansiyeli olduğunu göstermektedir. Bu çalışmaların sonuçlarına dayanarak, Sprimeo 2 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir ve 2 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Glomerüler filtrasyon hızı <30 mL / dak / 1.73 m² olan pediyatrik hastalarda veri mevcut değildir.
Utero'da Sprimeo'ya maruz kalma öyküsü olan yenidoğan
Oligüri veya hipotansiyon meydana geldiğinde, kan basıncı desteğine ve böbrek perfüzyonuna doğrudan dikkat edin. Hipotansiyonu tersine çevirmek ve / veya bozulmuş böbrek fonksiyonunu değiştirmek için değişim transfüzyonları veya diyalizler gerekebilir.
Geriatrik uygulama
Klinik çalışmalarda aliskiren alan toplam hasta sayısının 1.275'i (% 19) 65 yaş ve üstü ve 231'i (% 3.4) 75 yaş ve üzerindeydi. Bu denekler ve genç denekler arasında genel güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Böbrek yetmezliği
Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi (CrCl) 30 mL / dakikadan az) olan hastalarda Sprimeo'nun güvenliği ve etkinliği, bu hastalar klinik çalışmalardan hariç tutulduğu için belirlenmemiştir.
Klinik çalışmalar deneyimi
Aşağıdaki ciddi yan etkiler etiketin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak ele alınmaktadır:
- fetal toksisite
- Anafilaktik reaksiyonlar ve baş ve boyun anjiyo ödemi
- Hipotansiyon
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Yetişkinlerde hipertansiyon
Aşağıda açıklanan veriler, 6 aydan fazla tedavi edilen 1.740'tan fazla hasta ve 1 yıldan fazla 1.250'den fazla hasta dahil olmak üzere 6.460'tan fazla hastada Sprimeo'nun güvenlik değerlendirmesini yansıtmaktadır. Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, Sprimeo ile tedavi edilen hastaların% 2.2'sinde, plasebo ile tedavi edilen hastaların% 3.5'ine kıyasla, kontrolsüz hipertansiyon da dahil olmak üzere klinik advers olay nedeniyle tedavinin kesilmesi görülmüştür. Bu veriler, aliskirenlerin ARB'ler veya ACEI'lerle kombinasyon halinde kullanımının değerlendirildiği EN YÜKSEK DDIE'den herhangi bir bilgi içermemektedir.
Anjiyoödem
Klinik çalışmalar Sprimeo kullanarak solunum semptomları olan iki anjiyoödem vakası bildirmiştir. Solunum semptomları olmayan diğer iki periorbital ödem vakası olası anjiyoödem olarak bildirilmiştir ve kesilmesine yol açmıştır. Tamamlanan çalışmalarda bu anjiyo ödem vakalarının oranı% 0.06 sahtekarlıktır.
Buna ek olarak, Sprimeo ile yüz, el veya tüm vücutta 26 başka ödem vakası bildirilmiştir; bunlardan 4'ü sütten kesilmeye neden olmuştur.
Bununla birlikte, plasebo kontrollü çalışmalarda, yüz, el veya tüm vücutta ödem insidansı, Sprimeo için% 0.4 iken plasebo için% 0.5 idi. Sprimeo ve hidroklorotiyazidarmen (HCTZ) sahtekarlığı ile uzun süreli aktif kontrol çalışmasında, hem düşük tedavide hem de yüz, el veya tüm vücutta ödem insidansı% 0.4 idi.
Sindirim sistemi
Sprimeo doza bağlı gastrointestinal (GI) yan etkiler üretir. Plasebo hastalarında% 1.2'ye kıyasla 300 mg'daki hastaların% 2.3'ünde ishal bildirilmiştir. Kadınlarda ve yaşlılarda (65 yaş ve üstü) günde 150 mg'lık bir dozdan ishalde bir artış olduğu açıktı, 150 mg'daki bu alt grupların oranları, erkekler veya genç hastalar için 300 mg'lık oranlarla karşılaştırılabilirdi (tüm oranlar% 2.0'dan% 2.3'e kadar). Diğer GI semptomları arasında karın ağrısı, dispepsi ve gastroözofageal reflü bulunurken, karın ağrısı ve dispepsi için artan oranlar sadece günde 600 mg'da plasebodan ayırt edildi. İshal ve diğer GI semptomları tipik olarak hafifti ve nadiren kesilmeye yol açtı.
Öksürük
Sprimeo, plasebo kontrollü çalışmalarda öksürükte hafif bir artış ile ilişkilendirildi (her Sprimeo uygulaması için% 1.1'e karşılık plasebo için% 0.6). ACE inhibitör kolları (ramipril, lisinopril) ile aktif olarak kontrol edilen çalışmalarda, Sprimeo kolları için öksürük oranı ACE inhibitör kollarındaki oranların yaklaşık üçte biri ila yarısı idi.
Nöbetler
Klinik çalışmalarda Sprimeo ile tedavi edilen 2 hastada bireysel tonik-klonik bilinç kaybı atakları bildirilmiştir. Bu hastalardan birinde nöbetlerin predispozan nedenleri vardı ve nöbetlerden sonra negatif elektroensefalogram (EEG) ve serebral görüntüleme vardı (diğer hasta için EEG ve görüntüleme sonuçları bildirilmedi). Sprimeo işe alındı ve yeniden mücadele yoktu.
Plaseboya kıyasla Sprimeo için artan oranlara sahip diğer yan etkiler arasında döküntü (% 1'e karşı% 0.3), artmış ürik asit (% 0.1'e karşı% 0.4), gut (% 0.1'e karşı% 0.2) ve böbrek taşları (% 0.2'ye karşı% 0.3) bulunur. .
Aliskirenin EKG aralıkları üzerindeki etkisi, holter izleme ve 12 kurşun EKG ile randomize, çift kör, plasebo kontrollü (moksifloksasin) 7 günlük tekrar doz çalışmasında araştırıldı. Aliskirenin QT aralığı üzerinde hiçbir etkisi gözlenmedi.
Pediatrik hipertansiyon
Aliskiren, 52 hafta tedavi edilen 208 hasta dahil 6 ila 17 yaş arası 267 pediatrik hipertansif hastada güvenlik açısından test edilmiştir. Bu çalışmalar beklenmedik yan etki göstermedi. 6 yaş ve üstü pediatrik hastalarda yan etkilerin yetişkinlere benzer olması beklenmektedir.
Klinik laboratuvar bulguları
Kontrollü klinik çalışmalarda, standart laboratuvar parametrelerindeki klinik olarak anlamlı değişiklikler, aynı anda bir ARB veya ACEI ile tedavi edilmeyen hipertansif hastalarda Sprimeo uygulaması ile nadiren ilişkilendirilmiştir. Hipertansif hastalarda yapılan çok dozlu çalışmalarda Sprimeo'nun toplam kolesterol, HDL, açlık trigliseritleri veya açlık glikozu üzerinde klinik olarak önemli bir etkisi yoktu.
Kan üre azotu, kreatinin
ARB veya ACEI% 6 plasebo ile tedavi edilmeyen hipertansiyonlu hastalarda sadece Sprimeo ile tedavi edilen hastaların% 7'sinden azında kan üre azotunda (BUN) veya serum kreatinininde küçük artışlar gözlenmiştir.
Hemoglobin ve hematokrit
Hemoglobin ve hematokritte hafif bir azalma (tüm aliskiren monoterapisi için ortalama yaklaşık 0.08 g / dL ve hacimce yüzde 0.16 azalma gözlenmiştir) . Düşüşler doza bağlıydı ve günde 600 mg için yüzde 0.24 g / dL ve yüzde 0.79 idi. Bu etki, anjiyotensin inhibitörleri ve ARB'ler gibi renin-anjiyotensin sistemi üzerinde etkili olan ve AT1 reseptörü yoluyla eritropoietin üretimini uyaran anjiyotensin II'nin azaltılmasıyla da aracılık edilebilir. Bu düşüşler plaseboya kıyasla aliskiren anemi oranlarında hafif bir artışla sonuçlandı (her aliskiren kullanımı için% 0.1, aliskiren için% 0.3, plasebo için% 0'a kıyasla günlük 600 mg). Hiçbir hasta anemi nedeniyle tedaviyi bırakmadı.
Serum potasyum
Aynı anda ARB veya ACEI ile tedavi edilmeyen hipertansiyonu olan hastalarda, serum potasyumunda 5.5 mmol / L'den fazla artış nadirdi (plasebo için% 0.6'ya kıyasla% 0.9).
Serum ürik asit
Aliskiren monoterapisi serum ürik asit seviyelerinde (yaklaşık 6 mikromol / L) hafif bir medyan artışla sonuçlanırken, HCTZ daha büyük bir artışa (yaklaşık 30 mikromol / L) yol açtı. Aliskirenin HCTZ ile kombinasyonu katkı maddesi gibi görünmektedir (yaklaşık 40 mikromol / L artış). Ürik asitteki artışın ürik aside bağlı AE'lerde hafif bir artışa yol açtığı görülmektedir: artan ürik asit (% 0.1'e karşı% 0.4), gut (% 0.2'ye karşı). % 0.1) ve böbrek taşları (% 0'a karşı% 0.2).
Kreatin kinaz
Aliskiren monoterapi hastalarının yaklaşık% 1'inde kreatin kinazda plasebo hastalarının% 0.5'ine kıyasla% 300'den fazla bir artış gözlenmiştir. Beşi kreatin kinaz artışı, 3'ü kesilmeye ve 1'i subklinik rabdomiyoliz, diğeri miyozit olarak teşhis edildi, klinik çalışmalarda aliskiren kullanımı ile advers olaylar olarak bildirildi. Böbrek fonksiyon bozukluğu ile ilişkili hiçbir vaka yoktu.
Pazarlama sonrası deneyim
Aliskiren pazarlama sonrası deneyiminde aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Aşırı duyarlılık: solunum yönetimi ve hastaneye yatış gerektiren anafilaktik reaksiyonlar ve anjiyoödem
Ürtiker
Periferik ödem
Karaciğer disfonksiyonunun klinik semptomları ile karaciğer enziminde artış
Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere ciddi kutanöz yan etkiler
Kaşıntı
Eritem
Hiponatremi
Bulantı, kusma
insanlarda aşırı doz hakkında sadece sınırlı veri vardır. Doz aşımının en olası tezahürü hipotansiyon olacaktır. Semptomatik hipotansiyon oluşursa, destekleyici tedavi başlatılmalıdır.
Aliskiren zayıf diyalize sahiptir. Bu nedenle, hemodiyaliz aliskiren aşırı maruziyetini tedavi etmek için yeterli değildir.
plasebo kontrollü klinik çalışmalarda PRA% 50 ila% 80 aralığında azaltılmıştır. PRA'daki bu azalma doza bağlı değildi ve kan basıncı azalmaları ile ilişkili değildi. PRA üzerindeki etkilerdeki farklılıkların klinik sonuçları bilinmemektedir.
Aliskiren, yaklaşık 24 saatlik birikim yarılanma ömrü ile zayıf emilir (yaklaşık% 2.5 biyoyararlanım). Kararlı durum kan seviyelerine yaklaşık 7 ila 8 gün içinde ulaşılır.
Emilim ve dağıtım
Oral uygulamadan sonra, aliskirenin pik plazma konsantrasyonlarına 1 ila 3 saat içinde ulaşılır. Yüksek yağlı bir yemekle alınırsa, aliskirenin ortalama AUC ve Cmax değeri% 71 civarındadır. Aliskiren ile yapılan klinik çalışmalarda, yemeklerle sabit bir uygulama ilişkisine ihtiyaç duyulmadan uygulanmıştır.
Metabolizma ve eleme
Emilen dozun yaklaşık dörtte biri idrarda bir ilaç olarak görülür. Emilen dozun ne kadarının metabolize olduğu bilinmemektedir. Dayalı in vitro - Çalışmalar aliskiren metabolizmasından sorumlu ana enzim CYP3A4 gibi görünmektedir. Aliskiren CYP450 izoenzimlerini (CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A) inhibe etmez veya CYP3A4'ü indüklemez.
Taşıyıcı
Klinik öncesi çalışmalar, Pgp'nin (MDR1 / Mdr1a / 1b), aliskirenin biliyer atılımı yoluyla bağırsak emilimi ve eliminasyonunda yer alan en önemli akış sistemi olduğunu bulmuştur. Pgp bölgesindeki ilaç etkileşimleri potansiyeli muhtemelen bu taşıyıcının inhibisyon derecesine bağlıdır.
However, we will provide data for each active ingredient