Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 15.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Hipertansiyon
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA), yetişkinlerde ve 6 yaş ve üstü çocuklarda yüksek tansiyonun tedavisi için kan basıncını düşürmek için endikedir. Kan basıncının düşürülmesi ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olaylar, özellikle felç ve miyokard enfarktüsü riskini azaltır. Bu faydalar, çeşitli farmakolojik sınıflardan gelen antihipertansif ilaçlarla yapılan kontrollü çalışmalarda gözlenmiştir. Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) ile risk azalması gösteren kontrollü bir çalışma yoktur.
Yüksek tansiyonun kontrolü, lipit kontrolü, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz ve varsa sınırlı sodyum alımı gibi kapsamlı kardiyovasküler risk yönetiminin bir parçası olmalıdır. Birçok hastada kan basıncı hedeflerine ulaşmak için 1'den fazla ilaca ihtiyaç vardır. Hedefler ve yönetim ile ilgili özel tavsiyeler, Ulusal Yüksek Tansiyon Eğitim Programı'nın Hipertansiyonun Önlenmesi, Tanınması, Değerlendirilmesi ve Tedavisi Ortak Ulusal Komitesi (JNC) gibi yayınlanmış kılavuzlar altında bulunabilir.
Kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmak için randomize kontrollü çalışmalarda çeşitli farmakolojik sınıflardan ve farklı etki mekanizmalarına sahip çok sayıda antihipertansif ilaç gösterilmiştir, ve kapatılabilir, ilacın başka bir farmakolojik özelliği değil, kan basıncında bir düşüş olduğunu, bu avantajlardan büyük ölçüde sorumludur. Kardiyovasküler sonuç için en büyük ve en tutarlı fayda inme riskinde bir azalmadır, ancak miyokard enfarktüsünde ve kardiyovasküler mortalitede de düzenli olarak bir azalma gözlenmiştir.
Artan sistolik veya diyastolik basınç artmış kardiyovasküler riske neden olur ve mmHg başına mutlak risk artışı daha yüksek kan basınçlarında daha fazladır, bu nedenle şiddetli hipertansiyonda mütevazı bir azalma bile önemli faydalar sağlayabilir. Kan basıncını düşürerek göreceli risk azalması, farklı mutlak riskleri olan popülasyonlarda benzerdir, böylece hastalarda mutlak kullanım, hipertansiyonunuz ne olursa olsun daha yüksek bir risk vardır (Örneğin, diyabet veya hiperlipidemili hastalar) bu tür hastaların büyümesi beklenir, daha düşük bir kan basıncı hedefine daha agresif tedaviden faydalanmanız.
Bazı antihipertansif ilaçların siyah hastalarda (monoterapiden daha az) kan basıncı etkileri vardır ve birçok antihipertansif ilacın ek onaylanmış endikasyonları ve etkileri vardır (ör. anjina pektoris, kalp yetmezliği veya diyabetik böbrek hastalığı). Bu düşünceler terapi seçimine rehberlik edebilir.
Yetişkinlerde hipertansiyon
Riprazo'nun (ANTIHYPERTENSIVA) normal önerilen başlangıç dozu günde bir kez 150 mg'dır. Kan basıncı yeterince kontrol edilmeyen hastalarda günlük doz 300 mg'a çıkarılabilir. 300 mg'ın üzerindeki dozlar artmış kan basıncı reaksiyonu vermedi, ancak ishal oranının artmasına neden oldu. Belirli bir dozun kan basıncını düşürücü etkisi esasen 2 hafta sonra elde edilir (% 85 ila% 90).
Pediatrik hipertansiyon 6 ila 17 yıl
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) 2 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir. Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) 2 ila 6 yaş arası çocuklarda veya 20 kg'dan küçük çocuklarda kullanılmamalıdır. 6 ila 17 yaş arası pediatrik hastalarda önerilen dozaj için Tablo 1'e bakınız. Tablo 1: 6 ila 17 yaş arası pediyatrik hastalarda önerilen doz
Ağırlık | Önerilen doz |
20 kg'dan az | Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) önerilmez |
20 kg ila 50 kg | önerilen başlangıç dozu günde bir kez 75 mg'dır. Önerilen maksimum doz 150 mg'dır |
50 kg veya daha büyük | önerilen doz yetişkinlerle aynıdır. |
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) oral peletlerin uygulanması
Tabletleri yutamayan hastalarda riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) peletleri almak için kullanılabilir.
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) oral peletler bir dozlama kapsülünde sağlanır. Oral kullanım için riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) peletleri içeren kapsülleri yutmayın. Kapsülün içeriğini doğrudan ağzına boşaltmayın. Kapsülün içeriğini çiğnemeyin veya ezmeyin.
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) oral peletler, dağıtım kapsülünün açılması, içeriğin bir kaşığa boşaltılması ve daha sonra oral yoldan uygulanması, ardından süt (süt ürünleri veya soya) veya çiğnemeden veya ezilmeden hemen su ile alınabilir. Dozlama kapsülünde pelet kalmadığından emin olun.
Alternatif olarak, riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) oral peletler, dozlama kapsülünü dikkatlice açarak ve 1 veya daha fazla çay kaşığı vanilyalı puding (süt veya soya bazı), vanilyalı dondurma (süt veya soya bazı), süt (süt veya soya bazı) veya dozaj maddesi olarak su. Dozlama araçları belirtilenlerle sınırlıdır. Bir çay kaşığı dozlama aracıyla bir dozlama kapsülünün içeriğinin alınması tavsiye edilir; ancak talep üzerine az çok dozlama aracı uygulanabilir. Kapsüllerin içeriğini çiğnemeyin veya ezmeyin.
Yemeklerle ilişki
Hastalar yemeklerle ilgili olarak Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) almak için rutin bir model oluşturmalıdır. Yüksek yağlı yemekler emilimi önemli ölçüde azaltır.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
fetal toksisite
İkinci ve üçüncü gebelik trimesterinde renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçların kullanımı fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetus ve yenidoğanın morbiditesini ve ölümünü arttırır. Ortaya çıkan oligohidramnion, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkili olabilir. Olası yenidoğan yan etkileri kafatası hipoplazisi, anüri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölümdür. Hamilelik teşhisi konulursa, Riprazo'yu (ANTIHYPERTENSIVA) mümkün olan en kısa sürede durdurun.
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) ARB'ler veya ACEI'lerle kombinasyon halinde uygulandığında böbrek yetmezliği / hiperkalemi / hipotansiyon
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA), böbrek fonksiyon bozukluğu, hiperkalemi ve hipotansiyon ARB'leri veya ACEI'leri riski yüksek olan diyabetli hastalarda kontrendikedir. Genellikle aliskirenin ACE inhibitörleri veya ARB'lerle, özellikle kreatinin klerensi (CrCl) 60 mL / dakikadan az olan hastalarda kombine kullanımından kaçının.
Anafilaktik reaksiyonlar ve baş ve boyun anjiyo ödemi
Hastaneye yatma ve entübasyon gerektiren riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) ile tedavi edilen hastalarda anafilaktik reaksiyonlar ve yüz, ekstremiteler, dudaklar, dil, glotis ve / veya gırtlak anjiyoödem gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu, tedavi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir ve ACEI'ler veya anjiyotensin reseptör antagonistleri ile anjiyoödem öyküsü olan ve olmayan hastalarda meydana gelmiştir. Pazarlama sonrası deneyimden bilinmeyen sıklıkta anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir. Anjiyoödem boyun, dil, glotis veya gırtlakları etkiliyorsa veya hastanın üst solunum cerrahisi öyküsü varsa, hava yolu tıkanıklığı meydana gelebilir ve ölümcül olabilir. Bu etkileri nefes darlığı olmadan yaşayan hastalar, antihistaminikler ve kortikosteroidlerle tedavi solunum tutulmasını önlemek için yeterli olmayabileceğinden, daha uzun izleme ve uygun izleme önlemlerine ihtiyaç duyar. Subkütan adrenalin çözeltisi 1: 1000'in (0.3 mL ila 0.5 mL) derhal uygulanması ve güvenli bir hava yolunun sağlanması için önlemler gerekebilir.
Anafilaktik reaksiyonlar veya anjiyoödem gelişen ve okumayan hastalarda Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) almayı derhal bırakın.
Hipotansiyon
Belirgin hacim azalması olan hastalarda, tuz tükenmesi olan hastalarda veya reninanjiyotensin aldosteron sistemi (RAAS) üzerinde etkili olan aliskiren ve diğer ajanlar birlikte kullanıldığında riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) ile tedaviye başlandıktan sonra semptomatik hipotansiyon oluşabilir. Hacim veya tuz dökümü Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) uygulanmadan önce düzeltilmeli veya tedavi sıkı tıbbi gözetim altında başlamalıdır.
Geçici bir hipotansif yanıt, kan basıncı stabilize olduktan sonra normalde zorluk çekmeden devam edebilen ileri tedaviye kontrendikasyon değildir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) ile tedavi edilen hastalarda böbrek fonksiyonlarını düzenli olarak izleyin. Akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyonundaki değişikliklere RAAS'ı etkileyen ilaçlar neden olabilir. Böbrek fonksiyonu kısmen RAAS (e) aktivitesine bağlı olabilecek hastalar. Böbrek arteri darlığı, şiddetli kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü veya hacim azalması olan hastalar) veya seçici siklooksijenaz2 inhibitörleri (COX-2 inhibitörleri) dahil olmak üzere ARB, ACEI veya steroidal olmayan antienflamatuar ilaç (NSAID) alan hastalar akut böbrek yetmezliğinin gelişimi için özel bir risk. Böbrek fonksiyonunda klinik olarak anlamlı bir azalma gelişen hastalarda tedaviyi bırakmayı veya bırakmayı düşünün.
Hiperkalemi
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) alan hastalarda serum potasyumunu düzenli olarak izleyin. RAAS'ı etkileyen ilaçlar hiperkalemiye neden olabilir. Hiperkaleminin gelişimi için risk faktörleri böbrek yetmezliği, diyabet, ARB veya ACEI'lerle kombinasyon kullanımı, NSAID'ler veya potasyum takviyeleri veya potasyum tutucu diüretiklerdir.
Siklosporin veya itrakonazol
Aliskiren siklosporin veya itrakonazol ile uygulandığında, aliskirenin kan konsantrasyonları önemli ölçüde artmıştır. Siklosporin veya itrakonazol içeren aliskiren kullanmaktan kaçının.
Hasta tavsiye bilgileri
Hastaya FDA onaylı hasta etiketini okumasını tavsiye edin (HASTA BİLGİLERİ ve kullanım talimatları ).
Hastalar için bilgi
Gebelik
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadın hastalara hamilelik sırasında riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) maruziyetinin sonuçları konusunda tavsiyelerde bulunun. Hamile kalmayı planlayan kadınlarla tedavi seçeneklerini tartışın. Hastalara hamilelikleri mümkün olan en kısa sürede doktorlarına bildirmelerini tavsiye edin.
Emzirme
Emziren kadınlara Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) tedavisi sırasında emzirmenin önerilmediğini söyleyin.
Anafilaktik reaksiyonlar ve anjiyoödem
Hastayı tavsiye edin, belirtileri veya semptomları derhal bildirin, şiddetli alerjik reaksiyonu gösterir (Nefes alma veya yutma güçlüğü, Göğüs sıkışması, Kurdeşen, genel döküntü, Şişme, Kaşıntı, Baş dönmesi, Kusma veya karın ağrısı) veya anjiyoödem (Yüzün şişmesi, Ekstremiteler, Gözler, Dudaklar, Dil, Yutma veya nefes almada zorluk) ve ilaç almayı bırakın, reçete yazan doktorlara danışana kadar.
Larinks ödemi dahil anjiyoödem, Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) tedavisi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir.
Semptomatik hipotansiyon
Hastalara, özellikle Riprazo tedavisinin ilk günlerinde (ANTIHYPERTENSIVA) uyuşukluğun meydana gelebileceğini ve bunun reçete yazan doktora bildirilmesi gerektiğini söyleyin. Hastaya, doktora danışılana kadar Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) senkopunun kesilmesi gerektiğini söyleyin.
Dikkat: Yetersiz sıvı alımı, aşırı terleme, ishal veya kusma olan hastalar, uyuşukluk ve olası senkopun sonuçları ile kan basıncında aşırı düşüşe neden olabilir.
Potasyum preparatları
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) alan hastalar, reçete yazan doktora danışmadan potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuz ikameleri kullanmamalıdır.
Yemeklerle ilişki
Hastaya yemeklerle ilgili olarak Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) almak için rutin bir desen oluşturmasını tavsiye edin. Yüksek yağlı yemekler emilimi önemli ölçüde azaltır.
Oral peletlerin uygulanması
Hastaya veya bakıcıya, almak için riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) peletleri içeren kapsülleri yutmamasını tavsiye edin. Hasta veya hemşire ile oral pelet uygulama talimatlarını kontrol edin.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Kanserojen potansiyel, 2 yıllık bir sıçan çalışmasında ve 1500 mg aliskiren / kg / güne kadar oral dozlarda aliskiren hemifumarat ile yapılan 6 aylık bir transgenik (rasH2) fare çalışmasında değerlendirildi. Aliskirene maruz kalma ile ilişkili tümör insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artış olmamasına rağmen, alt gastrointestinal sistemde mukozal epitel hiperplazisi oldu (erozyon / ülserasyon ile veya erozyon olmadan) her iki türde de 750 mg / kg / gün veya daha yüksek dozlarda gözlenir, 1 sıçanda bir kolonadenom ve diğerinde kör bir darmadenokarsinom, sıçan sapında nadir tümör tespit edildi.. Sistemik maruziyet durumunda (AUC0-24 saat), 1500 mg / kg / gün, sıçandaki maksimum insan dozunun (MRHD) (300 mg aliskiren / gün) yaklaşık 4 katı ve farede önerilen insan dozunun yaklaşık 1.5 katıdır. . Sıçanların ekinde veya kolonunda mukozal hiperplazi de 250 mg / kg / gün dozlarında (test edilen en düşük doz) ve 4- ve 13 haftalık çalışmalarda daha yüksek dozlarda gözlenmiştir.
Aliskiren hemifumarat, Ames-ters mutasyon testinde genotoksik potansiyel içermiyordu S. typhimurium ve E. coli, in vitro Çin hamster yumurtalık hücresi kromozomal anormallikler testi in vitro Çin hamster V79 hücre gen mutasyon testi ve in vivo Fare mikronükleus tahlilinin kemik iliği.
Erkek ve dişi sıçanların doğurganlığı, 250 mg aliskiren / kg / gün'e kadar (mg / m² bazında 8 kez 300 mg riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) / 60 kg) MRHD dozlarında bozulmamıştır.)
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Riske genel bakış
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) hamile bir kadına uygulandığında fetal hasara neden olabilir. İkinci ve üçüncü gebelik trimesterinde renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçların kullanımı fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetus ve yenidoğanın morbiditesini ve ölümünü arttırır. İlk trimesterde antihipertansif kullanıma maruz kaldıktan sonra fetal anormallikleri inceleyen çoğu epidemiyolojik çalışma, renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçları diğer antihipertansif ajanlardan ayırt etmemiştir. Hamilelik teşhisi konulursa, Riprazo'yu (ANTIHYPERTENSIVA) mümkün olan en kısa sürede durdurun.
Belirtilen popülasyon için ciddi doğum kusurları ve düşükler için tahmini arka plan riski bilinmemektedir. Tüm gebeliklerin altında doğum kusurları, kayıp veya diğer istenmeyen sonuçlar vardır. ABD genel popülasyonunda, klinik olarak tanınan gebeliklerde ciddi malformasyonlar ve düşükler için tahmini arka plan riski% 2-4'tür veya.
Klinik düşünceler
Hastalığa bağlı maternal ve / veya embriyo / fetal risk
Hamilelikte hipertansiyon, anne öncesi preklampsi, gestasyonel diyabet, erken doğum ve doğum komplikasyonları riskini artırır (ör. sezaryen ve doğum sonrası kanama ihtiyacı). Hipertansiyon, intrauterin büyümeyi ve intrauterin ölümü kısıtlama fetal riskini artırır. Yüksek tansiyonu olan hamile kadınlar dikkatle izlenmeli ve buna göre tedavi edilmelidir.
Fetal / yenidoğan yan etkileri
Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde renin-anjiyotensin sistemini etkileyen tıbbi ürünlerin kullanımı aşağıdakilere yol açabilir: anüri ve böbrek yetmezliğine yol açan fetal böbrek fonksiyonlarında azalma, oligohidramnion, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları, kafatası hipoplazisi, hipotansiyon ve ölüm. Belirli bir hasta için renin-anjiyotensin sistemini etkileyen tıbbi ürünlerle tedaviye uygun bir alternatifin bulunmadığı olağandışı durumda, anne fetusun potansiyel riskine dikkat çeker.
Hamilelik sırasında Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) alan hastalarda, intraamniyotik ortamı değerlendirmek için seri ultrason taramaları yapın. Fetal testler hamilelik haftasına göre uygun olabilir. Bununla birlikte, hastalar ve doktorlar oligohidramniyonun ancak fetusun geri dönüşü olmayan yaralanmalara maruz kaldıktan sonra ortaya çıkabileceğinin farkında olmalıdır. Hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi için riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) utero maruziyeti öyküsü olan bebekleri izleyin. Riprazo'ya (ANTIHYPERTENSIVA) utero maruziyeti öyküsü olan yenidoğanlarda oligüri veya hipotansiyon meydana gelirse, kan basıncını ve böbrek perfüzyonunu desteklersiniz. Hipotansiyonu tersine çevirmek ve bozulmuş böbrek fonksiyonunu değiştirmek için değişim transfüzyonları veya diyalizler gerekebilir.
Veri
Hayvan verileri
Gelişimsel toksisite çalışmalarında, hamile sıçanlar ve tavşanlar, organogenez sırasında sıçanlarda ve tavşanlarda, vücut yüzey alanına (mg / m²) bağlı olarak önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 20 ve 7 katına kadar dozlarda oral aliskiren hemifumarat aldı. (Gerçek hayvan dozları sıçanlarda 600 mg / kg / gün ve tavşanlarda 100 mg / kg / gün'e kadar idi.) Teratojenisite gözlenmedi; bununla birlikte, fetüsün doğum ağırlığı, vücut yüzeyine (mg / m²) göre MRHD'nin 3.2 katı olan tavşanlarda dozlarda azalmıştır. Plasenta, amniyotik sıvı ve hamile tavşanların fetüslerinde aliskiren vardı.
Emzirme
Anne sütünde aliskirenin varlığı, emzirilen çocuk üzerindeki etkileri veya süt üretimi üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Emziren bebeklerde hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek fonksiyon bozukluğu gibi ciddi yan etkilerin potansiyeli nedeniyle, emziren bir kadına Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) tedavisi sırasında emzirmemesini tavsiye edin.
Pediatrik kullanım
6 yaşın altındaki pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik gösterilmemiştir.
Riprazo'nun (ANTIHYPERTENSIVA) hipotansif etkileri, 6 ila 17 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda yapılan iki randomize, çift kör klinik çalışmada incelenmiştir. Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) farmakokinetiği 6 ila 17 yaş arası pediatrik hastalarda çalışılmıştır. Bu yaş grubunda, istenmeyen olay profilinin yetişkinlere benzer olması beklenmektedir.
Klinik öncesi çalışmalar, pediyatrik hastalarda aliskirene maruziyette önemli bir artış potansiyeli olduğunu göstermektedir. Bu çalışmaların sonuçlarına dayanarak, riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) 2 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir ve 6 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Glomerüler filtrasyon hızı <30 mL / dak / 1.73 m² olan pediyatrik hastalarda veri mevcut değildir.
Utero'da Riprazo'ya (ANTIHYPERTENSIVA) maruz kalma öyküsü olan yenidoğan
Oligüri veya hipotansiyon meydana geldiğinde, kan basıncı desteğine ve böbrek perfüzyonuna doğrudan dikkat edin. Hipotansiyonu tersine çevirmek ve / veya bozulmuş böbrek fonksiyonunu değiştirmek için değişim transfüzyonları veya diyalizler gerekebilir.
Geriatrik uygulama
Klinik çalışmalarda aliskiren alan toplam hasta sayısının 1.275'i (% 19) 65 yaş ve üstü ve 231'i (% 3.4) 75 yaş ve üzerindeydi. Bu denekler ve genç denekler arasında genel güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Böbrek yetmezliği
Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi (CrCl) 30 mL / dakikadan az) olan hastalarda riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir, çünkü bu hastalar klinik çalışmalardan çıkarılmıştır.
Aliskiren, yaklaşık 24 saatlik birikim yarılanma ömrü ile zayıf emilir (yaklaşık% 2.5 biyoyararlanım). Kararlı durum kan seviyelerine yaklaşık 7 ila 8 gün içinde ulaşılır.
Emilim ve dağıtım
Oral uygulamadan sonra, aliskirenin pik plazma konsantrasyonlarına 1 ila 3 saat içinde ulaşılır. Yüksek yağlı bir yemekle alınırsa, aliskirenin ortalama AUC ve Cmax değeri% 71 civarındadır. Aliskiren ile yapılan klinik çalışmalarda, yemeklerle sabit bir uygulama ilişkisine ihtiyaç duyulmadan uygulanmıştır.
Metabolizma ve eleme
Emilen dozun yaklaşık dörtte biri idrarda bir ilaç olarak görülür. Emilen dozun ne kadarının metabolize olduğu bilinmemektedir. Dayalı in vitro - Çalışmalar aliskiren metabolizmasından sorumlu ana enzim CYP3A4 gibi görünmektedir. Aliskiren CYP450 izoenzimlerini (CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A) inhibe etmez veya CYP3A4'ü indüklemez.
Taşıyıcı
Klinik öncesi çalışmalar, Pgp'nin (MDR1 / Mdr1a / 1b), aliskirenin biliyer atılımı yoluyla bağırsak emilimi ve eliminasyonunda yer alan en önemli akış sistemi olduğunu bulmuştur. Pgp bölgesindeki ilaç etkileşimleri potansiyeli muhtemelen bu taşıyıcının inhibisyon derecesine bağlıdır.
However, we will provide data for each active ingredient