Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 18.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
150 mg açık pembe bikonveks yuvarlak tablet, baskılı NVR / IL (Yan 1 / Yan 2).
300 mg açık kırmızı bikonveks ovaloid yuvarlak tablet, baskılı NVR / IU (Yan 1 / Yan 2).
37.5 mg Tekturna Oral Peletleri şeffaf, boyut-0 kapsüllerde.
Her boyut 0 kapsülü 12 içerir beyaz ila sarımsı yuvarlak bikonveks peletler. Kapsül işaret eden kırmızı oklara sahiptir kapsülün üstüne ve altına “NVR 12” basılmıştır.
Depolama ve Taşıma
Tekturna tabletleri verilir 150 mg aliskiren içeren hafif pembe, bikonveks yuvarlak tablet olarak ve a 300 mg aliskiren içeren açık kırmızı bikonveks ovaloid tablet. Tabletler bir tarafta NVR ve 150 mg'ın diğer tarafında IL, IU ile basılmıştır Sırasıyla 300 mg tabletler.
Tüm güçlü yönler paketlenmiştir tarif edildiği gibi şişeler ve birim doz blister ambalajlar (10 tabletten 10 şerit) aşağıda Tablo 9'da verilmiştir.
Tablo 9: Tekturna Tablet Arzı
Tablet | Renk | Künye | Künye | NDC 70839-XXX-XX | ||
Taraf 1 | Taraf 2 | Şişe 30 | Şişe 90 | 100 Blister Paketler | ||
150 mg | Işık-Pembe | NVR | IL | 150-30 | 150-90 | 150-01 |
300 mg | Açık-Kırmızı | NVR | IU | 300-30 | 300-90 | 300-01 |
Tekturna Oral Peletleri her biri 12 beyaz ila sarımsı yuvarlak içeren 0 kapsül halinde tedarik edilir bikonveks peletler. Her pelet, eşdeğer 3.125 mg aliskiren içerir 3.453 mg aliskiren hemifumarat. Kapsül kapağı kırmızı ile şeffaftır bir tarafta kapağın üstünü işaret eden ve “NVR 12” üzerine basılmış ok diğer taraf. Kapsül gövdesi şeffaftır ve kırmızı ok işaret eder kapsülün gövdesinin altı. Tekturna 37.5 mg Oral peletler kapsüller, çocuklara dayanıklı birim doz blister ambalajlarda (8 şerit) paketlenir 6 kapsül).
20 ° C ila 25 ° C (68 ° F ila 77 ° F); 15 ° C ila 30 ° C (59 ° F ila 86 ° F) arasında gezilere izin verilir. Nemden koruyun.
Kabarcıkları orijinal olarak dağıtın konteyner.
Dağıtımı: NODEN PHARMA USA INC, 75 Arlington Street, Suite 500, Boston, MA 02116. Revize: Kasım 2017
Hipertansiyon
Tekturna için endikedir yetişkinlerde ve 6 yaş ve üstü çocuklarda hipertansiyon tedavisi düşük tansiyon. Kan basıncının düşürülmesi ölümcül ve riskini azaltır ölümcül olmayan kardiyovasküler olaylar, öncelikle felç ve miyokard enfarktüsü. Bu faydalar, antihipertansif ilaçların kontrollü çalışmalarında görülmüştür çok çeşitli farmakolojik sınıflardan. Kontrollü çalışma yok Tekturna ile risk azaltma olduğunu gösterir.
Yüksek tansiyon kontrolü aşağıdakiler de dahil olmak üzere kapsamlı kardiyovasküler risk yönetiminin bir parçası olmalıdır uygun, lipit kontrolü, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz ve sınırlı sodyum alımı. Birçok hasta olacak kan basıncı hedeflerine ulaşmak için 1'den fazla ilaç gerektirir. Özel tavsiye için hedefler ve yönetim hakkında, Ulusal olanlar gibi yayınlanmış kılavuzlara bakınız Yüksek Tansiyon Eğitim Programının Ortak Ulusal Önleme Komitesi, Yüksek Tansiyonun (JNC) Tespiti, Değerlendirilmesi ve Tedavisi.
Çok sayıda antihipertansif çeşitli farmakolojik sınıflardan ve farklı mekanizmalara sahip ilaçlar eylem, randomize kontrollü çalışmalarda azaldığı gösterilmiştir kardiyovasküler morbidite ve mortalite ve bunun olduğu sonucuna varılabilir kan basıncının düşürülmesi ve diğer bazı farmakolojik özellikleri değil bu faydalardan büyük ölçüde sorumlu olan ilaçlar. En büyük ve en çok tutarlı kardiyovasküler sonuç yararı, riskinde bir azalma olmuştur inme, ancak miyokard enfarktüsünde azalma ve kardiyovasküler mortalite düzenli olarak da görülmüştür.
Yüksek sistolik veya diyastolik basınç artmış kardiyovasküler riske ve mutlak risk artışına neden olur mmHg başına daha yüksek kan basınçlarında daha yüksektir, böylece mütevazı azalmalar bile şiddetli hipertansiyonun önemli bir yararı olabilir. Göreceli risk azaltma kan basıncının düşürülmesinden değişen popülasyonlarda benzerdir mutlak risk, bu nedenle daha yüksek olan hastalarda mutlak fayda daha fazladır hipertansiyonlarından bağımsız risk (ör., diyabetli hastalar veya hiperlipidemi) ve bu tür hastaların daha fazla faydalanması beklenir daha düşük bir kan basıncı hedefine agresif tedavi.
Bazı antihipertansif ilaçlar siyah hastalarda daha küçük kan basıncı etkilerine (monoterapi olarak) sahiptir ve birçok antihipertansif ilacın ek onaylanmış endikasyonları ve etkileri vardır (ör., anjina, kalp yetmezliği veya diyabetik böbrek hastalığı). Bu düşünceler olabilir rehber terapi seçimi.
Yetişkin Hipertansiyonu
Her zaman önerilen başlangıç Tekturna dozu günde bir kez 150 mg'dır. Kan basıncı olmayan hastalarda yeterince kontrol edildiğinde, günlük doz 300 mg'a çıkarılabilir. Yukarıdaki dozlar 300 mg artmış kan basıncı yanıtı vermedi, ancak bir artan ishal oranı. Belirli bir dozun antihipertansif etkisi büyük ölçüde 2 hafta içinde (% 85 ila% 90) elde edildi.
Pediatrik Hipertansiyon 6 ila 17 Yaş Yılları
Tekturna kontrendikedir 2 yaşından küçük çocuklar 2 ila 6 yaşından küçük çocuklarda veya daha küçük çocuklarda kullanılmamalıdır 20 kg'dan daha hafif çocuklar. 6 ila pediyatrik hastalarda önerilen dozaj için Tablo 1'e bakınız 17 yaşında. Tablo 1: 6 ila 17 arasındaki pediyatrik hastalarda önerilen doz yaş
Ağırlık | Önerilen doz |
20 kg'dan az | Tekturna önerilmez |
20 kg ila 50 kg | Önerilen başlangıç dozu günde bir kez 75 mg'dır. Önerilen maksimum doz 150 mg'dır |
50 kg veya daha büyük | Önerilen doz yetişkinlerle aynıdır. |
Tekturna Oral Yönetimi Peletler
Yutamayan hastalar için tabletler, Tekturna oral peletleri kullanılabilir.
Tekturna Oral Peletleri bir dağıtım kapsülünde sağlanır. İçeren kapsülleri yutmayın Tekturna Oral Peletleri. Kapsülün içeriğini doğrudan içine boşaltmayın ağız. Kapsülün içeriğini çiğnemeyin veya ezmeyin.
Tekturna Oral Peletleri olabilir dağıtım kapsülünü açarak, içeriği bir kaşığa boşaltarak ve daha sonra ağızdan uygulayarak süt (süt veya soya bazlı) veya su ile takip edin çiğnemeden veya ezmeden hemen. Pelet kalmadığından emin olun dağıtım kapsülü.
Alternatif olarak Tekturna Oral Peletler, dağıtım kapsülünü dikkatlice açıp alabilir 1 veya daha fazla çay kaşığı vanilya ile karıştırıldıktan hemen sonra oral içerik puding (süt veya soya bazlı), vanilyalı dondurma (süt veya soya bazlı), süt (süt veya soya bazlı) veya bir dozlama aracı olarak su. Dozlama araçları ile sınırlıdır belirtilenler. Bir dağıtım kapsülünün içeriğinin tavsiye edilir bir çay kaşığı dozaj aracıyla alınmalıdır; ancak, az çok dozlama istenirse araç uygulanabilir. İçeriğini çiğnemeyin veya ezmeyin kapsüller.
Yemeklerle İlişki
Hastalar a Tekturna'yı yemeklerle ilgili olarak almak için rutin desen. Yüksek yağlı yemekler emilimi önemli ölçüde azaltır.
Birlikte uygulanan etkisi aliskirenin farmakokinetiği ve tam tersi ilaçlar üzerinde çalışılmıştır birkaç tek ve çok dozlu çalışma. Farmakokinetik önlemler bu etkileşimlerin büyüklüğü Şekil 1'de (etkisi) sunulmaktadır aliskiren üzerine birlikte uygulanan ilaçlar) ve Şekil 2 (aliskirenin etkisi birlikte uygulanan ilaçlar).
Şekil 1: Birlikte Uygulanan İlaçların Etkisi
Aliskiren Farmakokinetiği
* Ketokonazol: Bir kez 400 mg günlük doz araştırılmadı, ancak aliskiren kanını arttırması bekleniyordu seviyeleri daha ileri.
** Ramipril, valsartan, irbesartan: Genel olarak, aliskirenin ACE inhibitörleri ile birlikte kullanılmasından kaçının veya ARB'ler, özellikle 60 mL / dakikadan az CrCl hastalarında.
Warfarin: a'nın klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktu aliskirenin farmakokinetiğinde 25 mg'lık tek doz warfarin.
Şekil 2: Etkisi
Birlikte Uygulanan İlaçların Farmakokinetiği Üzerine Aliskiren
* Furosemid: Hastalar alıyor furosemid aliskiren başladıktan sonra etkilerini azaltabilir. İçinde kalp yetmezliği olan hastalar, aliskirenin (300 mg / gün) birlikte uygulanması azalmıştır oral furosemidin (60 mg / gün) plazma AUC ve Cmax'ı% 17 ve% 27 oranında sırasıyla 24 saatlik idrar furosemid atılımını% 29 azalttı. Bu maruziyetteki değişiklik, istatistiksel olarak anlamlı fark yaratmamıştır 24 saat boyunca toplam idrar hacmi ve idrar sodyum atılımı. Ancak, a idrar sodyum atılımında geçici azalma ve idrar hacmi etkileri Furosemid aliskiren 300 ile birlikte uygulandığında 12 saat gözlendi mg / gün.
** Ramipril, valsartan: In genel olarak, aliskirenin ACE inhibitörleri veya ARB'lerle kombine kullanımından kaçının özellikle 60 mL / dk'dan az CrCl hastalarında.
Risk Özeti
Tekturna fetal zarara neden olabilir hamile bir kadına uygulandığında. Üzerinde hareket eden ilaçların kullanımı gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık dönemlerinde renin-anjiyotensin sistemi fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetal ve yenidoğan morbiditesini ve ölümünü arttırır Çoğu epidemiyolojik çalışma inceleniyor.ilkinde antihipertansif kullanıma maruz kaldıktan sonra fetal anormallikler trimester, renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçları ayırt etmemiştir diğer antihipertansif ajanlardan. Hamilelik tespit edildiğinde, bırakın Tekturna en kısa zamanda.
Tahmini arka plan riski belirtilen popülasyon için büyük doğum kusurları ve düşüklüğü bilinmemektedir. Tüm gebeliklerin doğum kusuru, kaybı veya diğer olumsuzlukları vardır Sonuçlar. ABD genel nüfusunda tahmini arka plan riski klinik olarak tanınan gebeliklerde majör malformasyonlar ve düşük Sırasıyla% 2-4 ve% 1520.
Klinik Düşünceler
Hastalıkla İlişkili Anne Ve / Veya Embriyo / Fetal Risk
Hamilelikte hipertansiyon preeklampsi, gestasyonel diyabet, prematüre için maternal riski arttırır doğum ve doğum komplikasyonları (ör.sezaryen ihtiyacı ve doğum sonrası kanama). Hipertansiyon, intrauterin için fetal riski arttırır büyüme kısıtlaması ve intrauterin ölüm. Hipertansiyonu olan hamile kadınlar dikkatle izlenmeli ve buna göre yönetilmelidir.
Fetal / Yenidoğan Advers Reaksiyonlar
Üzerinde hareket eden ilaçların kullanımı gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde renin-anjiyotensin sistemi olabilir aşağıdakilerle sonuçlanır: anüri ve azalmasına neden olan fetal böbrek fonksiyonlarında azalma böbrek yetmezliği, oligohidramnios, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet kafatası hipoplazisi, hipotansiyon ve ölüm dahil deformasyonlar. İçinde etkileyen ilaçlarla tedaviye uygun bir alternatif olmadığı olağandışı bir durumdur belirli bir hasta için renin-anjiyotensin sistemi, annesini içerir fetus için potansiyel risk.
Tekturna alan hastalarda hamilelik sırasında, değerlendirmek için seri ultrason muayeneleri yapın amniyotik ortam. Fetal test haftaya göre uygun olabilir gebelik. Bununla birlikte, hastalar ve doktorlar bunun farkında olmalıdır oligohidramnios, fetus geri döndürülemez olana kadar görünmeyebilir yaralanma. Tekturna'ya utero maruziyet öyküsü olan bebekleri yakından gözlemleyin hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi için. Oligüri veya hipotansiyon oluşursa Tekturna'ya utero maruz kalma öyküsü olan yenidoğanlarda kanı destekleyin basınç ve böbrek perfüzyonu. Değişim transfüzyonu veya diyaliz gerekebilir hipotansiyonu tersine çevirme ve düzensiz renal yerine ikame etme aracı olarak işlevi.
Veri
Hayvan Verileri
Gelişimsel toksisite çalışmalarında, hamile sıçanlar ve tavşanlar organogenez sırasında dozlarda oral aliskiren hemifumarat aldı vücuda göre önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 20 ve 7 katına çıkar sıçanlarda ve tavşanlarda sırasıyla yüzey alanı (mg / m²). (Gerçek hayvan dozları sıçanlarda 600 mg / kg / gün'e ve tavşanlarda 100 mg / kg / gün'e kadar idi.) Hayır teratojenisite gözlendi; ancak fetal doğum ağırlığı azalmıştır vücut yüzey alanına (mg / m²) göre MRHD'nin 3.2 katı dozlarda tavşanlar. Plasentalarda, amniyotik sıvıda ve gebe fetüslerde aliskiren vardı tavşanlar.
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Aşağıdaki ciddi olumsuz reaksiyonlar etiketin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır:
- Fetal Toksisite
- Anafilaktik Reaksiyonlar ve Kafa ve Boyun Anjiyoödem
- Hipotansiyon
Çünkü klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında gerçekleştirilen advers reaksiyon oranları gözlenir bir ilacın klinik denemeleri, klinik oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz başka bir ilacın denemeleri ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Yetişkin Hipertansiyonu
Aşağıda açıklanan veriler yansıtılmaktadır 6.460'tan fazla hastada Tekturna'nın güvenliğinin değerlendirilmesi 6 aydan uzun süre tedavi edilen 1.740'ın üzerinde ve 1.250'den fazla hasta için 1 yıldan uzun. Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda kesilmesi kontrolsüz hipertansiyon dahil klinik advers olay nedeniyle tedavi Tekturna ile tedavi edilen hastaların% 2.2'sinde, hastaların% 3.5'inde meydana geldi plasebo verildi. Bu veriler ALTITUDE çalışmasından elde edilen bilgileri içermez aliskiren kullanımını ARB veya ACEI ile birlikte değerlendirmiştir.
Anjiyoödem
İki anjiyoödem vakası klinik çalışmalarda Tekturna kullanımı ile solunum semptomları bildirilmiştir. Solunum semptomları olmayan diğer iki periorbital ödem vakası bildirilmiştir mümkün olduğunca anjiyoödem ve kesilmesine neden oldu. Bunların oranı tamamlanan çalışmalarda anjiyoödem vakaları% 0.06 idi.
Ayrıca, 26 vaka daha Tekturna kullanımı ile yüz, el veya tüm vücudu içeren ödem bildirilmiştir 4'ü durdurmaya yol açtı.
Plasebo kontrollü bununla birlikte, yüz, eller veya bütünü içeren ödem insidansı vücut Tekturna ile% 0.4 iken plasebo ile% 0.5 idi. Uzun vadede Tekturna ve hidroklorotiyazid (HCTZ) kolları ile aktif kontrol çalışması, her ikisinde de yüz, el veya tüm vücudu içeren ödem insidansı% 0.4 idi tedavi kolları.
Gastrointestinal
Tekturna doza bağlı üretir gastrointestinal (GI) advers reaksiyonlar. İshal% 2.3 oranında rapor edilmiştir plasebo hastalarında% 1.2'ye kıyasla 300 mg'lık hastalar. Kadınlarda ve ishal oranlarında yaşlı (65 yaş ve üstü) artışlar görülmüştür günde 150 mg'lık bir dozda başlayarak, bu alt grupların oranları 150 mg'da erkekler veya genç hastalar için 300 mg'da görülenlerle karşılaştırılabilir (tüm oranlar yaklaşık % 2.0 ila% 2.3). Diğer GI semptomları arasında karın ağrısı, dispepsi ve vardı gastroözofageal reflü, karın ağrısı ve dispepsi günde sadece 600 mg'da plasebodan ayrıldı. İshal ve diğer GI semptomları tipik olarak hafifti ve nadiren kesilmeye yol açtı.
Öksürük
Tekturna a ile ilişkilendirildi plasebo kontrollü çalışmalarda öksürükte hafif bir artış (herhangi biri için% 1.1 Tekturna kullanımı plasebo için% 0.6'ya karşılık). ACE ile aktif kontrollü çalışmalarda inhibitör (ramipril, lisinopril) kolları, Tekturna kolları için öksürük oranları ACE inhibitör kollarındaki oranların yaklaşık üçte biri ila yarısı idi.
Nöbetler
Tek tonik-klonik atakları tedavi edilen 2 hastada bilinç kaybı olan nöbetler bildirilmiştir Klinik çalışmalarda Tekturna. Bu hastalardan birinde yatkınlık vardı nöbetlere neden olur ve negatif elektroensefalogram (EEG) ve serebral vardı nöbetleri takiben görüntüleme (diğer hasta EEG için ve görüntüleme sonuçları rapor edilmedi). Tekturna durduruldu ve yeniden mücadele yoktu.
Diğer olumsuz etkiler Tekturna için plasebo ile karşılaştırıldığında artan oranlar döküntü içeriyordu (% 1'e karşı % 0.3), yüksek ürik asit (% 0.1'e karşı% 0.4), gut (% 0.1'e karşı% 0.2) ve böbrek taşlar (% 0.2'ye karşı% 0).
Aliskiren'in EKG üzerindeki etkisi aralıklar randomize, çift kör, plasebo ve aktif kontrollü (moksifloksasin), 7 günlük tekrar dozlama çalışması Ara aralık boyunca holter izleme ve 12 kurşun EKG. Hayır aliskirenin QT aralığı üzerindeki etkisi görülmüştür.
Pediatrik Hipertansiyon
Aliskiren değerlendirildi 6 ila 17 yaş arası 267 pediatrik hipertansif hastada güvenlik için; 52 hafta tedavi edilen 208 hasta dahil. Bu çalışmalar beklenmedik advers reaksiyonlar ortaya koymadı. Olumsuz 6 yaş ve üstü pediatrik hastalarda reaksiyonların olması beklenmektedir yetişkinlerde görülenlere benzer.
Klinik Laboratuvar Bulguları
Kontrollü klinik çalışmalarda, standart laboratuvar parametrelerindeki klinik olarak anlamlı değişiklikler nadiren görülmüştür hipertansiyonu olan hastalarda Tekturna uygulaması ile ilişkilidir ARB veya ACEI ile eşzamanlı olarak tedavi edilmez. Çok dozlu çalışmalarda hipertansif hastalar olan Tekturna'nın toplam üzerinde klinik olarak önemli bir etkisi yoktu kolesterol, HDL, açlık trigliseritleri veya açlık glikozu.
Kan Üre Azot, Kreatinin
Hipertansiyonu olan hastalarda ARB veya ACEI ile eşzamanlı olarak tedavi edilmez, kan üresinde küçük artışlar hastaların% 7'sinden azında azot (BUN) veya serum kreatinin gözlendi plasebo ile% 6'ya karşı tek başına Tekturna ile tedavi edildi.
Hemoglobin ve Hematokrit
Hemoglobinde küçük düşüşler ve hematokrit (ortalama yaklaşık 0.08 g / dL ve 0.16 hacim azalması) tüm aliskiren monoterapisi için sırasıyla yüzde) gözlenmiştir. düşüşler doza bağlıydı ve 600 için yüzde 0.24 g / dL ve yüzde 0.79 idi mg günlük. Bu etki, renin üzerinde hareket eden diğer ajanlarda da görülür anjiyotensin inhibitörleri ve ARB'ler gibi anjiyotensin sistemi olabilir eritropoietini uyaran anjiyotensin II'nin azaltılması ile aracılık eder AT1 reseptörü ile üretim. Bu düşüşler hafif artışlara neden oldu plaseboya kıyasla aliskiren ile anemi oranları gözlendi (herhangi biri için% 0.1) aliskiren kullanımı, günde 600 mg aliskiren için% 0.3, plasebo için% 0). Hayır hastalar anemi nedeniyle tedaviyi bıraktı.
Serum Potasyum
Hipertansiyonu olan hastalarda ARB veya ACEI ile eşzamanlı olarak tedavi edilmez, serum potasyumundaki artışlar daha fazladır 5.5 mEq / L'den daha seyrekti (plasebo ile% 0.6'ya kıyasla% 0.9).
Serum Ürik Asit
Aliskiren monoterapisi üretildi serum ürik asit seviyelerinde (yaklaşık 6 mikromol / L) küçük medyan artışlar HCTZ daha büyük artışlar (yaklaşık 30 mikromol / L) üretti. Kombinasyonu HCTZ'li aliskiren katkı maddesi gibi görünmektedir (yaklaşık 40 mikromol / L artış). ürik asit artışlarının ürik asitle ilişkili hafif artışlara yol açtığı görülmektedir AE'ler: yüksek ürik asit (% 0.1'e karşı% 0.4), gut (% 0.2'ye karşı). % 0.1) ve böbrek taşlar (% 0.2'ye karşı% 0).
Kreatin Kinaz
Kreatin kinazında artış aliskiren monoterapi hastalarının yaklaşık% 1'inde% 300'den fazla kaydedildi plasebo hastalarının% 0.5'ine karşı. Beş kreatin kinaz vakası yükselir, 3 önde gelir kesilmesi ve 1 subklinik rabdomiyoliz ve diğeri teşhisi konması miyozit olarak klinikte aliskiren kullanımı ile advers olaylar olarak bildirilmiştir denemeler. Böbrek fonksiyon bozukluğu ile ilişkili hiçbir vaka yoktu.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki advers reaksiyonlar aliskiren pazarlama sonrası deneyiminde bildirilmiştir. Çünkü bunlar reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edilir sıklıklarını tahmin etmek veya bir nedensel oluşturmak her zaman mümkün değildir ilaca maruz kalma ile ilişki.
Aşırı duyarlılık: anafilaktik reaksiyonlar ve hava yolu yönetimi gerektiren anjiyoödem ve hastaneye yatış
Ürtiker
Periferik ödem
Karaciğer enzimi artar hepatik disfonksiyonun klinik semptomları
Şiddetli kutanöz advers Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil reaksiyonlar
Kaşıntı
Eritem
Hiponatremi
Bulantı, Kusma
Aliskiren zayıf emilir (biyoyararlanım yaklaşık% 2.5) ve yaklaşık birikim yarılanma ömrü 24'tür saatler. Kararlı durum kan seviyelerine yaklaşık 7 ila 8 gün içinde ulaşılır.
Emilim ve Dağıtım
Sözlü uygulamayı takiben, aliskirenin pik plazma konsantrasyonlarına 1 ila 3 saat içinde ulaşılır. Ne zaman yüksek yağlı bir yemekle birlikte alınan aliskirenin ortalama AUC ve Cmax değerleri% 71 oranında azalır ve sırasıyla% 85. Aliskirenin klinik çalışmalarında uygulanmıştır yemeklerle sabit bir uygulama ilişkisi gerektirmeden.
Metabolizma ve Eliminasyon
Yaklaşık dörtte biri emilen doz idrarda ana ilaç olarak görülür. Ne kadar emilir metabolize edilen doz bilinmemektedir. Dayalı in vitro çalışmaları, ana enzim aliskiren metabolizmasından sorumlu CYP3A4 gibi görünmektedir. Aliskiren yapmaz CYP450 izoenzimlerini (CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A) inhibe eder veya CYP3A4'ü indükleyin.
Taşıyıcılar
Pgp (MDR1 / Mdr1a / 1b) bulundu bağırsak emilimi ve eliminasyonunda yer alan ana akış sistemi olmak klinik öncesi çalışmalarda aliskirenin biliyer atılımı yoluyla. Potansiyeli Pgp bölgesindeki ilaç etkileşimleri muhtemelen derecesine bağlı olacaktır bu taşıyıcının inhibisyonu.
However, we will provide data for each active ingredient