Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 19.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Komplike olmayan P. falciparum sıtmasının tedavisi
Komplike olmayan tedavi için P. falciparum yetişkinlerde sıtma: Oral 648 mg (iki kapsül) 7 gün boyunca her 8 saatte bir.
Mideyi en aza indirmek için BIOAQUIN yiyeceklerle birlikte alınmalıdır.
Böbrek yetmezliği
Akut komplike olmayan sıtma ve şiddetli kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda aşağıdaki dozlama programı önerilir: 648 mg QUALAQUIN yükleme dozu ve ardından 12 saat sonra 12 saatte bir 324 mg idame dozları.
Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliğinin kininsülfatın güvenliği ve farmakokinetiği üzerindeki etkileri bilinmemektedir.
Karaciğer yetmezliği
Hafif (Child-Pugh A) veya orta (Child-Pugh B) karaciğer fonksiyon bozukluğu için önerilen dozun ayarlanması gerekli değildir, ancak hastalar kinin yan etkileri açısından yakından izlenmelidir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara çinin uygulanmamalıdır (Child-Pugh C).
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Gece bacak kramplarını tedavi etmek veya önlemek için QUALAQUIN kullanımı
QUALAQUIN, aşırı duyarlılık reaksiyonlarına, QT uzamasına, torsades de pointes ve diğer ciddi advers reaksiyonlara ek olarak trombositopeni ve hemolitik üremik sendrom / trombotik trombositopenik purpura (HUS / TTP) dahil olmak üzere öngörülemeyen ciddi ve hayatı tehdit eden hematolojik reaksiyonlara neden olabilir. TTP ve ölümlerin gelişimi ile ilgili kronik böbrek fonksiyon bozukluğu da bildirilmiştir. Gece bacak kramplarının tedavisinde veya önlenmesinde etkinliğine dair bir kanıt olmadığında QUALAQUIN kullanımı ile ilişkili risk, bu iyi huylu, kendi kendini sınırlayan durumun tedavisinde ve / veya önlenmesinde olası faydalardan daha ağır basar.
Trombositopeni
Chinin kaynaklı trombositopeni bağışıklık aracılı bir hastalıktır. HUS / TTP vakaları da dahil olmak üzere ölümcül veya hayatı tehdit eden şiddetli trombositopeni vakaları bildirilmiştir. TTP gelişimi ile ilgili kronik böbrek fonksiyon bozukluğu da bildirilmiştir. Trombositopeni genellikle kininin durdurulmasından sonraki bir hafta içinde çözülür. Kinin durdurulmazsa, hasta ölümcül kanama riski altındadır. Herhangi bir kaynaktan kinin maruz kaldığında, kine bağımlı antikorları olan bir hasta, orijinal ataktan daha hızlı ve daha ciddi olan trombositopeni geliştirebilir.
QT uzaması ve ventriküler aritmiler
Qt aralığı uzaması, hastalığın yaşı, klinik durumu veya şiddetine bakılmaksızın oral veya parenteral çinin uygulamasındaki elektrokardiyografik değişiklikleri inceleyen çalışmalarda tutarlı bir bulgudur. QT aralığındaki maksimum artışın maksimum çinin plazma konsantrasyonuna karşılık geldiği gösterilmiştir. Chinine sülfat nadiren torsades de pointes ve ventriküler fibrilasyon dahil olmak üzere potansiyel olarak ölümcül düzensiz kalp atışı ile ilişkilendirilmiştir.
QUALAQUIN'in PR ve QRS aralığının konsantrasyona bağlı bir uzantısına neden olduğu gösterilmiştir. Altta yatan yapısal kalp hastalığı ve iletim sisteminin sapmaları olan hastalar, hasta sinüs sendromlu yaşlı hastalar, yavaş ventrikül yanıtı olan atriyal fibrilasyonu olan hastalar, miyokardiyal iskemili hastalar veya PR aralığını uzattığı bilinen hastalar özellikle risk altındadır (ör. verapamil) veya QRS aralığı (ör. flekainid veya kinid.
QUALAQUIN, Sınıf IA antiaritmikler (örn., QT uzamasına neden olduğu bilinen diğer ilaçlarla kullanılması önerilmez. kinidin, prokainamid, disopiramid) ve Sınıf III antiaritmikler (ör. amiodaron, sotalol, dofetilid).
QUALAQUIN alan hastalarda eritromisin gibi makrolid antibiyotiklerin kullanılmasından kaçınılmalıdır. Aynı zamanda kinin, eritromisin ve dopamin alan yaşlı bir hastada ölümcül torsades de pointes bildirilmiştir. Bu durumda belirli bir ilaç ve aritmi arasında nedensel bir ilişki kurulmamış olsa da, eritromisin bir CYP3A4 inhibitörüdür ve aynı zamanda kullanıldığında çinin plazma seviyelerini arttırdığı gösterilmiştir. Ayrıca ilgili bir makrolid antibiyotik olan troleandomisinin bir farmakokinetik çalışmada kinin maruziyetini arttırdığı gösterilmiştir.
Kinin, CYP3A4 substratları olan ve Qt uzamasına neden olduğu bilinen bazı ilaçların metabolizmasını inhibe edebilir, örn. astemizol, sisaprid, terfenadin, pimozid, halofantrin ve kinidin. Kinine ve astemizol alan hastalarda aynı zamanda torsades de pointes bildirilmiştir. Bu nedenle, QUALAQUIN'in bu ilaçlarla veya benzer özelliklere sahip ilaçlarla eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
QUALAQUIN'in sıtma ilacı meflokin veya halofantrin ile birlikte uygulanması, QT uzaması da dahil olmak üzere elektrokardiyografik anormalliklere yol açabilir ve torsades de points veya diğer ciddi ventriküler aritmiler riskini artırabilir. QUALAQUIN ve meflokin'in eşzamanlı kullanımı da nöbet riskini artırabilir.
QT aralığının bilinen uzantısı olan hastalarda ve düzeltilmemiş hipokalemi, bradikardi ve bazı kalp rahatsızlıkları gibi QT aralığını uzattığı bilinen klinik rahatsızlıkları olan hastalarda QUALAQUIN'den de kaçınılmalıdır.
Rifampinin eşzamanlı kullanımı
Kininin plazma konsantrasyonlarının azalması nedeniyle rifampinin QUALAQUIN ile eşzamanlı kullanımı nedeniyle tedavi hataları ortaya çıkabilir ve bu ilaçların eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Nöromüsküler blokerlerin eşzamanlı kullanımı
QUALAQUIN alan hastalarda nöromüsküler bloke edici ajanların kullanımından kaçınılmalıdır. Ameliyat sırasında pankuronyum alan bir hastada, daha sonra kinin uygulanması solunum depresyonu ve apneye yol açtı. Süksinilkolin veya tubokurarin klinik raporu olmamasına rağmen, kinin bu ilaçlarla birlikte kullanıldığında nöromüsküler blokajı da artırabilir.
Aşırı duyarlılık
Kinsülfat ile bildirilen şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları arasında anafilaktik şok, anafilaktoid reaksiyonlar, ürtiker, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz, anjiyoödem, yüz ödemi, bronkospazm ve kaşıntı bulunur.
Trombotik trombositopenik purpura (TTP) ve hemolitik üremik sendrom (HUS), trombositopeni, immünohrombositopenik purpura (ITP), siyah su ateşi, yaygın damar içi pıhtılaşma, lökopeni, nötro dahil olmak üzere kinin ile bildirilen bir dizi başka ciddi yan etki.
Aşırı duyarlılık belirtileri veya semptomları varsa QUALAQUIN kesilmelidir.
Atriyal fibrilasyon ve çarpıntı
QUALAQUIN, atriyal fibrilasyon veya atriyal çarpıntısı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Kininde, kinidin içinde gözlemlenene benzer şekilde, ventriküler yanıt oranlarında paradoksal bir artış meydana gelebilir. Hızlı bir ventriküler reaksiyonu önlemek için digoksin kullanılırsa, kinin kullanılırken digoksin seviyesi arttırılabileceğinden serumdaki digoksin seviyeleri yakından izlenmelidir.
Hipoglisemi
Kinin, pankreastan insülin salınımını uyarır ve hastalar, özellikle hamile kadınlar, klinik olarak anlamlı hipoglisemi yaşayabilir.
Hasta tavsiye bilgileri
Lütfen bakın FDA onaylı hasta etiketi (ilaç kılavuzu)
Dozaj talimatları
Hastalara talimat verilmelidir:
- Tüm ilaçları belirtildiği gibi alın.
- İlacı öngörülen miktardan daha fazla almayın.
- olası gastrointestinal tahrişi en aza indirmek için yiyeceklerle birlikte alın.
Bir doz kaçırılırsa, hastalara bir sonraki dozu iki katına çıkarmamaları da söylenmelidir. Kaçırılan dozdan bu yana 4 saatten fazla bir süre geçtiyse, hasta beklemeli ve bir sonraki dozu planlandığı gibi almalıdır.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karsinogenez
Chinin kanserojenlik çalışmaları yapılmamıştır.
Mutajenez
Kinindeki genotoksisite çalışmaları, metabolik aktivasyon ile Ames bakteriyel mutasyon testinde ve farelerde kardeş kromatid değişim testinde pozitifti. Cinsiyete bağlı resesif ölümcül test Drosophila, in vivo fare mikronükleus deneyi ve farelerde ve Çin hamsterlarında kromozomal sapma testi negatifti.
Doğurganlık bozukluğu
Yaklaşık 0'lık bir doza karşılık gelen 300 mg / kg'lık tek bir intraperitoneal dozda farelerde kininin test toksisitesine neden olduğu yayınlanmış çalışmaları gösterin. İnsanlarda önerilen maksimum dozun 75 katı (MRHD; 32 mg / kg / gün) ve sıçanlarda 10 mg / kg / gün kas içi dozda, Haftada 5 gün, vücut yüzey alanına göre MRHD'nin yaklaşık 0.05 katı günlük doza göre 8 hafta boyunca (BSA) Karşılaştır. Sonuçlar seminal tübüllerin atrofisi veya dejenerasyonu, azalmış sperm sayısı ve motilite ve serum ve testislerde azalmış testosteron seviyelerini içerir. Farelerde 500 mg / kg / gün ve sıçanlarda 700 mg / kg / gün oral dozlarla yapılan çalışmalarda (yaklaşık.BSA karşılaştırmalarına göre MRHD'nin .2 ve 3.5 katı). Bir hafta boyunca 600 mg kinin TID alan 5 erkekte yayınlanan bir çalışmada sperm motilitesi azaltıldı ve anormal morfolojiye sahip sperm arttı; Sperm sayısı ve serum testosteron etkilenmedi.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi C
Yayınlanmış kapsamlı veriler vardır, ancak hamile kadınlarda QUALAQUIN ile ilgili birkaç iyi kontrol edilmiş çalışma vardır. Kinin ile 1000'den fazla gebelik maruziyetine ilişkin yayınlanan veriler, genel popülasyondaki arka plan oranına kıyasla teratojenik etkilerde bir artış göstermemiştir; ancak, bu maruziyetlerin çoğu ilk üç aylık dönemde değildi. Gelişimsel ve üreme toksisitesi çalışmaları, hamile hayvanlar insan klinik dozunun yaklaşık 1 ila 4 katı dozlarda kinin aldığında bazı türlerde merkezi sinir sistemi (CNS) ve kulak anormallikleri ve artan fetus ölümlerini göstermiştir. Chinin hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
P. falciparum sıtma, hamile kadınlarda genel popülasyona göre daha yüksek morbidite ve mortalite riski taşır. Hamile kadınlar P. falciparum sıtmanın fetal kayıp insidansı (spontan düşük ve ölü doğum dahil), erken doğum ve doğum, intrauterin büyüme gecikmesi, düşük doğum ağırlığı ve anne ölümü vardır. Bu nedenle, hamilelik sırasında sıtmanın tedavisi önemlidir.
İnsülin pankreas sekresyonunun artmasına bağlı hipoglisemi, özellikle hamile kadınlarda kinin ile ilişkilendirilmiştir.
Chinin plasentayı fetüste ölçülebilir kan konsantrasyonları ile geçer. Çinin tedavisine başladıktan 1 ila 6 gün sonra canlı bebek doğuran 8 kadında, göbek kordonu plazma chinin konsantrasyonları 1.0 ila 4.6 mg / L arasındaydı (ortalama 2.4 mg / L) ve ortalama (± SD) göbek kord plazmasının maternal plazma chinine konsantrasyonlarına dolandırıcılık oranı 0. Fetüsteki kinin seviyeleri terapötik olamaz. Doğumdan sonra konjenital sıtmadan şüpheleniliyorsa, bebek uygun şekilde muayene edilmeli ve tedavi edilmelidir.
Taylandlı bir çalışma (1999) P. falciparum sıtma, hamilelik sırasında herhangi bir zamanda 7 gün boyunca günde 3 kez 10 mg / kg oral chininsulfat ile tedavi edilir, kadınlarda 28 haftadan fazla gebelikte ölü doğum oranında anlamlı bir fark olmadığını bildirmiştir, kinin ile tedavi edilir (633 kadından 10'u [% 1.6] sıtma veya hamilelik sırasında sıtma ilacına maruz kalmayan bir kontrol grubuna kıyasla (2201 kadından 40'ı [% 1.8]. Konjenital malformasyonların toplam oranı (633 yavrudan 9'u [% 1.4]), kininsülfat ile tedavi edilen kadınlarda kontrol grubundan farklı değildi (2201 yavrudan 38'i [% 1.7]). Spontan düşük oranı kontrol grubunda (% 10.9) kininsülfat ile tedavi edilen kadınlardan (% 3.5) daha yüksekti [OR = 3.1; % 95 CI 2.1-4.7]. Gebeliğin ilk 4 ayında kinin maruz kalan 104 anne-çocuk çiftini içeren epidemiyolojik bir araştırma, yapısal doğum kusurları riskinin artmadığını göstermiştir (fetusun 2 malformasyonu [% 1.9]). Nadir ve vaka raporları, maternal alım nedeniyle uteroda yüksek dozlarda chinindos'a maruz kalan çocuklarda sağırlık ve optik sinir hipoplazisini tanımlar.
Birkaç hayvan türünde yapılan hayvan geliştirme çalışmalarında, hamile hayvanlar, vücut yüzeyine (BSA) dayalı olarak önerilen maksimum insan dozuna (MRHD; 32 mg / kg / gün) benzer dozlarda deri altından veya kas içinden kinin aldı.. Maternal dozlarda ≥ 100 mg / kg / gün tavşanlarda ve MRHD'nin yaklaşık 0.5 ve 0.25 katı doz seviyelerinde ≥ 15 mg / kg / gün karşılık gelen köpeklerde uteroda fetal ölüm artışları olmuştur. BSA karşılaştırmalarına dayanmaktadır. Genç köpeklerde dejenere işitsel sinirler ve spiral gangliyon oranları artmış ve BSA karşılaştırmasına göre MRHD'nin yaklaşık 1.3 katı bir maternal doza karşılık gelen 130 mg / kg / gün dozunda anensefali ve mikrosefali gibi CNS anormallikleri artmıştır. Kobay yavruları, BSA karşılaştırmasına dayanarak MRHD'nin yaklaşık 1.4 katı bir doz seviyesine karşılık gelen 200 mg / kg'lık maternal dozlarda kokleada kanama oranlarını ve mitokondriyal değişiklikleri arttırdı. Sıçanlarda 300 mg / kg / güne kadar maternal dozlarda ve maymunlarda 200 mg / kg / güne kadar dozlarda teratojenik bulgu yoktu, bu da yaklaşık 1 veya dozlara karşılık geliyor..
Sıçanlarda doğum öncesi bir çalışmada, tahmini oral bir kininsülfat dozu 20 mg / kg / gün idi, bu da MRHD'nin yaklaşık 0.1 katına karşılık geldi, BSA karşılaştırmasına göre büyüme bozukluğu olan yavrular, doğumda ve emzirme sırasında vücut ağırlığını düşürür ve emzirme sırasında diş patlaması ve göz açmanın fiziksel gelişimini geciktirir.
İş ve teslimat
Kininin sıtma tedavisi için önerilen dozlarda uterus kasılmalarına neden olduğuna dair bir kanıt yoktur. Sıtmayı tedavi etmek için kullanılanlardan birkaç kat daha yüksek dozlarda, kinin hamile uterusu uyarabilir.
Emziren anneler
Emzirilen bebeklerde kinin güvenliği hakkında sınırlı bilgi bulunmaktadır. 25 emziren kadına oral chininsulfatın (1 ila 10 gün boyunca her 8 saatte bir 10 mg / kg) uygulandığı tek bir çalışmada bebek toksisitesi bildirilmemiştir. Bu çalışma, emzirilen bebeklerin anne sütünden günde 2 ila 3 mg'dan az çinin bazlı (maternal dozun <% 0.4'ü) aldığını göstermektedir.
Kinin genellikle emzirme ile uyumlu olduğu düşünülse de, bebekler ve anneler için riskler ve faydalar değerlendirilmelidir. Hemşirelik bir kadına verildiğinde dikkatli olunmalıdır.
Bebekte sıtmadan şüpheleniliyorsa, uygun bir değerlendirme ve tedavi yapılmalıdır. Plazma çene seviyeleri, QUALAQUIN alan emziren annelerin bebeklerinde terapötik olamaz
Pediatrik kullanım
16 yaşın altındaki pediatrik hastalarda QUALAQUIN'in güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
Çininsülfat ile yapılan klinik çalışmalar, genç deneklerin aksine tedaviye yanıt verip vermediğinizi belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır.
Böbrek yetmezliği
Şiddetli kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda kinin klerensi azalır. Dozaj ve dozlama sıklığı azaltılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh C) olan hastalarda, kininin oral klerensi (CL / F) azalır, dağılım hacmi (Vd / F) artar ve normal yaşamdaki hastalara göre yarılanma ömrü uzar. karaciğer fonksiyonu. Bu nedenle, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kinin endike değildir ve alternatif tedavi uygulanmalıdır.
Hafif (Child-Pugh A) veya orta (Child-Pugh B) karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için doğru izleme önerilir, çünkü kinin maruziyeti normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalara göre artabilir.
Kinin bir P-gp substratıdır ve esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ve CYP2E1 dahil olmak üzere diğer enzimler kinin metabolizmasına katkıda bulunabilir.
Antazida
Alüminyum ve / veya magnezyum içeren antasitler kinin emilimini geciktirebilir veya azaltabilir. Bu antasitlerin QUALAQUIN ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Antiepileptikler (AED'ler) (karbamazepin, fenobarbital ve fenitoin)
Karbamazepin, fenobarbital ve fenitoin CYP3A4 indükleyicileridir ve QUALAQUIN ile birlikte kullanıldığında çinin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir
Kolestiramin
8 gram kolestiramin reçinesi olan veya olmayan 600 mg chininsulfat alan 8 sağlıklı gönüllüde kininin farmakokinetik parametrelerinde anlamlı bir fark gözlenmemiştir.
Sigara içimi (CYP1A2 indükleyicisi)
Sağlıklı erkek güçlü sigara içenlerde, ortalama kinin EAA değeri, 600 mg'lık tek bir dozdan sonra% 44 daha düşük, ortalama Cmax% 18 daha düşük ve eliminasyon yarılanma ömrü, sigara içmeyen meslektaşlarınıza göre daha kısadır (7.5 saat ila 12 saat). 7 günlük çinin tedavisi sürecinin tamamını alan sıtma hastalarında, Bununla birlikte, sigara içmek ortalama kinin EAA ve 16'da sadece% 25'lik bir azalmaya neden oldu. Akut sıtmada zaten kinin klerensinin azalmış olmasının, sigara içmenin metabolik indüksiyon etkisini azaltabileceğini gösteren ortalama Cmax'ta% 5 azalma. Sigara içmenin sıtma hastalarında terapötik sonucu etkilediği görülmediğinden, güçlü sigara içenlerde akut sıtma tedavisinde kinindozun arttırılması gerekli değildir.
Greyfurt suyu (P-gp / CYP3A4 inhibitörü)
10 sağlıklı gönüllüde yapılan bir farmakokinetik çalışmada, greyfurt suyu (tam veya yarı güç) ile tek bir 600 mg chininsülfat dozunun uygulanması, kinin farmakokinetik parametrelerini önemli ölçüde değiştirmedi. QUALAQUIN greyfurt suyu ile alınabilir.
Histamin H2 reseptör blokerleri [simetidin, ranitidin (spesifik olmayan CYP450 inhibitörleri)]
Sağlıklı kişilerde, simetidin ile ön işlemden sonra olanlar (Günde üç kez 200 mg ve 7 gün boyunca yataktan önce 400 mg) veya ranitidin (7 gün boyunca günde iki kez 150 mg) 600 mg'lık tek bir oral doz chininsulfat uygulandı, kininin görünür oral klerensini azalttı ve ortalama eliminasyon yarılanma ömrü önemli ölçüde arttı, simetidin kullanıyorsanız, ancak, ranitidin ile uygulanmadı.. Tedavi edilmemiş kontrollerle karşılaştırıldığında, kininin ortalama auc değeri, ortalama kinin Cmax'ında önemli bir değişiklik olmadan ranitidinde% 20 ve simetidinde (p <0.05)% 42 artmıştır. Kinin bir histamin H2 reseptör bloker ile eşzamanlı olarak uygulanacaksa, ranitidin kullanımı simetidine tercih edilir. Simetidin ve ranitidin QUALAQUIN ile birlikte kullanılabilmesine rağmen, hastalar kinin yan etkileri açısından yakından izlenmelidir.
Isoniazid
1 hafta boyunca 300 mg / gün ön tedavi, kinin farmakokinetik parametre değerlerini önemli ölçüde değiştirmemiştir. İzoniazid aynı anda uygulanırsa QUALAQUIN dozajının ayarlanması gerekli değildir.
Ketokonazol (CYP3A4 inhibitörü)
Geçiş çalışmasında, sağlıklı denekler vardı (N = 9) tek bir oral çinin hidroklorür dozudur (500 mg) ketokonazol ile aynı zamanda (3 gün boyunca günde iki kez 100 mg) Alınan, orta kinin AUC, % 45 daha yüksek ve kininin orta oral klerensi idi, sadece kinin aldıktan sonra% 31 daha düşüktü. Ketokonazol aynı anda kullanıldığında QUALAQUIN dozaj rejiminde herhangi bir değişiklik gerekmese de, hastalar kinin ile ilgili yan etkiler açısından yakından izlenmelidir.
Makrolid antibiyotikler (eritromisin, troleandomisin) (CYP3A4 inhibitörleri)
Geçiş çalışmasında (N = 10) sağlıklı konular gösterdi, makrolid antibiyotik trolandomisin ile 600 mg'lık tek bir oral doz (8 saatte bir 500 mg) Alınan, % 87 daha yüksek ortalama kinin EAA, kininin ortalama% 45 daha düşük oral klerensi ve ana metabolit 3-hidroksikininin% 81 daha düşük oluşum klerensi, kininin tek başına uygulandığı zamandan daha fazla.
Eritromisinin olduğu gösterilmiştir in vitro - İn vivo etkileşim çalışması ile doğrulanan bir gözlem olan insan karaciğer mikrozomlarında kinin metabolizmasını inhibe eder. Geçiş çalışmasında (N = 10) sağlıklı konular gösterdi, dört gün boyunca eritromisin ile oral 500 mg'lık bir chininsülfat dozu (8 saatte bir 600 mg) Alınan, kininin oral klerensinde bir azalma (CL / F) yarılanma ömründe bir artış ve azalmış bir metabolit (3hidroksikinin) kinin EAA oranına, kinin plasebo ile ne zaman uygulandığına kıyasla.
Bu nedenle, eritromisin veya troleandomisin gibi makrolid antibiyotiklerin QUALAQUIN ile eşzamanlı uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Oral kontraseptifler (östrojen, progestojen)
Tek bir bileşen veya progestojen kombinasyonu ile östrojen içeren oral kontraseptif kullanan 7 sağlıklı kadında, 600 mg chininsülfatın tek bir dozunun farmakokinetik parametreleri, 7 akranda gözlemlenenlere göre değişmedi, kadın kontrol kişileri oral kontraseptifler kullanın.
Rifampisin (CYP3A4 indükleyicisi)
Komplike olmayan hastalarda P. falciparum 7 gün boyunca 15 mg / kg / gün rifampin ile aynı anda 10 mg / kg chininsülfat alan sıtma (N = 29), kininin ortalama EAA değeri, tedavinin 3. ve 7. günleri arasında% 75 daha düşüktü. chininmonotherapy alan kişiler . 600 mg / gün rifampin ile 2 hafta ön tedaviden sonra 600 mg chininsülfat oral doz alan sağlıklı gönüllülerde (N = 9), ortalama kinin AUC ve Cmax% 85 azaldı ve. Bu nedenle, rifampinin QUALAQUIN ile eşzamanlı uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Ritonavir
15. ile tek bir oral 600 mg chininsulfat dozu alan sağlıklı gönüllülerdeth- Ritonavir dozu (9 gün boyunca her 12 saatte bir 200 mg), ortalama kininak ve Cmax'ta 4 kat artış ve sadece kinin ile karşılaştırıldığında ortalama eliminasyon yarılanma ömründe (13.4 saat ile 11.2 saat) bir artış vardı. Bu nedenle, ritonavirin QUALAQUIN kapsülleri ile eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Tetrasiklin
Akut komplike olmayan 8 hastada P. falciparum oral tetrasiklin (7 gün boyunca her 6 saatte bir 250 mg) ile kombinasyon halinde oral kininsülfat (7 gün boyunca her 8 saatte bir 600 mg) ile tedavi edilen sıtma, ortalama plazma kinin konsantrasyonları, çene monoterapisi alan 8 hastadan yaklaşık iki kat daha yüksekti . Tetrasiklin QUALAQUIN ile eşzamanlı olarak uygulanabilse de, hastalar chininsulfat ile ilgili yan etkiler açısından yakından izlenmelidir.
Teofilin veya aminofilin
300 mg teofilin tek bir oral dozu ile çoklu dozlarda QUALAQUIN (8 saatte bir 7 günde 648 mg) alan 20 sağlıklı gönüllüde, kinin ortalama Cmax ve AUC% 13 ve idi. Teofilin veya aminofilin aynı anda kullanıldığında QUALAQUIN dozlama programında herhangi bir değişiklik gerekmese de, hastalar kinin yan etkileri açısından yakından izlenmelidir.
Üriner alkalizörler (asetazolamid, sodyum bikarbonat)
İdrardaki alkalileştirici ajanlar plazmatin konsantrasyonlarını artırabilir.