Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Princimox oral süspansiyon, yetişkinlerde ve çocuklarda aşağıdaki enfeksiyonların tedavisi için endikedir:
- Akut bakteriyel sinüzit
- Akut otitis media
- Akut streptokok bademcik iltihabı ve farenjit
- Kronik bronşitin akut alevlenmeleri
- Topluluk pnömoni aldı
- Akut sistit
- Hamilelik sırasında asemptomatik bakteriyüri
- Akut piyelonefrit
- tifo ve paratiphe
- selülit yayılan diş apsesi
- Protez eklem enfeksiyonları
- Helicobacter pylori Kefaret
- Lyme hastalığı
.
Princimox oral süspansiyon ayrıca endokarditin profilaksisi için endikedir.
Antibakteriyel ajanların uygun kullanımı için resmi yönergeler dikkate alınmalıdır.
Amoksil, yetişkinlerde ve çocuklarda aşağıdaki enfeksiyonların tedavisi için endikedir:
- Akut bakteriyel sinüzit
- Akut otitis media
- Akut streptokok bademcik iltihabı ve farenjit
- Kronik bronşitin akut alevlenmeleri
- Topluluk pnömoni aldı
- Akut sistit
- Hamilelik sırasında asemptomatik bakteriyüri
- Akut piyelonefrit
- tifo ve paratiphe
- selülit yayılan diş apsesi
- Protez eklem enfeksiyonları
- Helicobacter pylori Kefaret
- Lyme hastalığı
Amoksil ayrıca endokarditin profilaksisi için endikedir.
Antibakteriyel ajanların uygun kullanımı için resmi yönergeler dikkate alınmalıdır.
Pozoloji
Bireysel bir enfeksiyonu tedavi etmek için seçilen Princimox süspansiyonunun dozu aşağıdakileri dikkate almalıdır:
- Beklenen patojenler ve bunların antibakteriyel ajanlara yatkınlıkları
- Şiddetli ve enfeksiyon yeri
- hastanın yaşı, kilosu ve böbrek fonksiyonu; aşağıda gösterildiği gibi
Tedavi süresi enfeksiyon tipine ve hastanın cevabına göre belirlenmeli ve genellikle mümkün olduğunca kısa olmalıdır.).
Yetişkinler ve çocuklar> 40 kg
| Not * | Doz * |
| Akut bakteriyel sinüzit | 8 saatte bir 250 mg ila 500 mg veya 12 saatte bir 750 mg ila 1 g |
| Hamilelikte asemptomatik bakteriyüri | |
| Akut piyelonefrit | Şiddetli enfeksiyonlar için, her 8 saatte bir 750 mg ila 1 g |
| Selülit yayılan diş apsesi | |
| Akut sistit | Akut sistit, bir gün boyunca günde iki kez 3 G ile tedavi edilebilir |
| Akut otitis media Akut streptokok bademcik iltihabı ve farenjit Kronik bronşitin akut alevlenmeleri | 8 saatte bir 500 mg, 12 saatte bir 750 mg ila 1 g Şiddetli enfeksiyonlar için, 10 gün boyunca her 8 saatte bir 750 mg ila 1 g |
| Toplum kökenli pnömoni | 8 saatte bir 500 mg ila 1 g |
| Tifo ve paratiphean | 8 saatte bir 500 mg ila 2 g |
| Protez eklem enfeksiyonları | 8 saatte bir 500 mg ila 1 g |
| Endokarditin profilaksisi | 2 g oral, prosedürden 30 ila 60 dakika önce tek doz |
| Helicobacter pylori İmha | Bir proton pompası inhibitörü ile kombinasyon halinde günde iki kez 750 mg ila 1 g (ör. omeprazol, lansoprazol) ve başka bir antibiyotik (ör. klaritromisin, metronidazol) 7 gün boyunca |
| Lyme hastalığı | Erken aşama: 14 gün (10 ila 21 gün) için bölünmüş dozlarda 8 saatte bir 500 mg ila 1 g'a kadar maksimum 4 g / gün Geç aşama (sistemik tutulum): 10 ila 30 gün boyunca bölünmüş dozlarda 8 saatte bir 500 mg ila 2 g ila maksimum 6 g / gün |
| * Her endikasyon için resmi tedavi kılavuzları dikkate alınmalıdır | |
<40 kg çocuklar
Çocuklar Princimox kapsülleri, dağılabilir tablet süspansiyonları veya torbaları ile tedavi edilebilir
Altı aydan küçük çocuklar için Princimox Pediatrik Süspansiyon önerilir.
40 kg veya daha ağır olan çocuklara yetişkin dozu reçete edilmelidir.
Önerilen dozlar:
| Not+ | Doz+ |
| Akut bakteriyel sinüzit | Bölünmüş dozlarda 20 ila 90 mg / kg / gün * |
| Akut otitis media | |
| Toplum kökenli pnömoni | |
| Akut sistit | |
| Akut piyelonefrit | |
| Selülit yayılan diş apsesi | |
| Akut streptokok bademcik iltihabı ve farenjit | Bölünmüş dozlarda 40 ila 90 mg / kg / gün * |
| Tifo ve paratiphean | 100 mg / kg / gün üç doza bölünür |
| Endokarditin profilaksisi | 50 mg / kg oral, prosedürden 30 ila 60 dakika önce tek doz |
| Lyme hastalığı | Erken: 10 ila 21 gün boyunca üç bölünmüş dozda 25 ila 50 mg / kg / gün Geç aşamada (sistemik tutulum): 10 ila 30 gün boyunca üç bölünmüş dozda 100 mg / kg / gün |
| + Her endikasyon için resmi tedavi kılavuzları dikkate alınmalıdır. * Dozaj şemaları günde iki kez sadece doz üst aralıktaysa dikkate alınmalıdır. | |
Daha yaşlı
Doz ayarlaması gerekli değildir.
Maks.
Günlük tek doz olarak 15 mg / kg verilir
(maksimum 500 mg)
# çoğu durumda parenteral tedavi tercih edilir.
hemodiyaliz hastalarında
Princimox hemodiyaliz ile dolaşımdan çıkarılabilir.
| Hemodiyaliz | |
| Yetişkinler ve 40 kg'ın üzerindeki çocuklar | Her 24 saatte bir 500 mg Hemodiyalizden önce 500 mg'lık ek bir doz uygulanmalıdır. Dolaşımdaki ilaç seviyelerini geri kazanmak için, hemodiyalizden sonra 500 mg'lık bir doz daha uygulanmalıdır. |
| 40kg'ın altındaki çocuklar | Günlük tek doz olarak 15 mg / kg / gün (maksimum 500 mg). Hemodiyalizden önce 15 mg / kg'lık ek bir doz uygulanmalıdır. Dolaşımdaki ilaç seviyelerini geri kazanmak için, hemodiyalizden sonra 15 mg / kg'lık bir doz daha uygulanmalıdır. |
periton diyalizi olan hastalarda
Princimox maksimum 500 mg / gün.
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Dikkatli doz ve düzenli aralıklarla karaciğer fonksiyonunun izlenmesi.
Uygulama şekli
Princimox oral süspansiyon oral kullanım içindir.
Princimox oral süspansiyonunun emilimi gıdalardan etkilenmez.
Terapi, intravenöz formülasyonun dozaj önerilerine göre parenteral olarak başlatılabilir ve oral bir preparat ile devam edilebilir.
Pozoloji
Bireysel bir enfeksiyonu tedavi etmek için seçilen amoksil dozu aşağıdakileri dikkate almalıdır:
- Beklenen patojenler ve bunların antibakteriyel ajanlara yatkınlıkları
- Şiddetli ve enfeksiyon yeri
- hastanın yaşı, kilosu ve böbrek fonksiyonu; aşağıda gösterildiği gibi
Tedavi süresi enfeksiyon tipine ve hastanın cevabına göre belirlenmeli ve genellikle mümkün olduğunca kısa olmalıdır.).
Yetişkinler ve çocuklar> 40 kg
| Not * | Doz * |
| Akut bakteriyel sinüzit | 8 saatte bir 250 mg ila 500 mg veya 12 saatte bir 750 mg ila 1 g Şiddetli enfeksiyonlarda, her 8 saatte bir 750 mg ila 1 g Akut sistit, bir gün boyunca günde iki kez 3 G ile tedavi edilebilir |
| Hamilelikte asemptomatik bakteriyüri | |
| Akut piyelonefrit | |
| Selülit yayılan diş apsesi | |
| Akut sistit | |
| Akut otitis media | 8 saatte bir 500 mg, 12 saatte bir 750 mg ila 1 g Şiddetli enfeksiyonlar için, 10 gün boyunca her 8 saatte bir 750 mg ila 1 g |
| Akut streptokok bademcik iltihabı ve farenjit | |
| Kronik bronşitin akut alevlenmeleri | |
| Toplum kökenli pnömoni | 8 saatte bir 500 mg ila 1 g |
| Tifo ve paratiphean | 8 saatte bir 500 mg ila 2 g |
| Protez eklem enfeksiyonları | 8 saatte bir 500 mg ila 1 g |
| Endokarditin profilaksisi | 2 g oral, prosedürden 30 ila 60 dakika önce tek doz |
| Helicobacter pylori İmha | Bir proton pompası inhibitörü ile kombinasyon halinde günde iki kez 750 mg ila 1 g (ör. omeprazol, lansoprazol) ve başka bir antibiyotik (ör. klaritromisin, metronidazol) 7 gün boyunca |
| Lyme hastalığı | Erken aşama: 14 gün (10 ila 21 gün) için bölünmüş dozlarda 8 saatte bir 500 mg ila 1 g'a kadar maksimum 4 g / gün Geç aşama (sistemik tutulum): 10 ila 30 gün boyunca bölünmüş dozlarda 8 saatte bir 500 mg ila 2 g ila maksimum 6 g / gün |
| *her endikasyon için resmi tedavi kılavuzları dikkate alınmalıdır | |
<40 kg çocuklar
Çocuklar amoksil kapsülleri, dağılabilir tablet süspansiyonları veya torbaları ile tedavi edilebilir.
Altı aydan küçük çocuklar için Amoksil Pediatrik Süspansiyon önerilir.
40 kg veya daha ağır olan çocuklara yetişkin dozu reçete edilmelidir.
Önerilen dozlar:
| <+ | Doz+ |
| Akut bakteriyel sinüzit | Bölünmüş dozlarda 20 ila 90 mg / kg / gün * |
| Akut otitis media | |
| Toplum kökenli pnömoni | |
| Akut sistit | |
| Akut piyelonefrit | |
| Selülit yayılan diş apsesi | |
| Akut streptokok bademcik iltihabı ve farenjit | Bölünmüş dozlarda 40 ila 90 mg / kg / gün * |
| Tifo ve paratiphean | 100 mg / kg / gün üç doza bölünür |
| Endokarditin profilaksisi | 50 mg / kg oral, prosedürden 30 ila 60 dakika önce tek doz |
| Lyme hastalığı | Erken: 10 ila 21 gün boyunca üç bölünmüş dozda 25 ila 50 mg / kg / gün Geç aşama (sistemik tutulum): 10 ila 30 gün boyunca üç bölünmüş dozda 100 mg / kg / gün |
| + her endikasyon için resmi tedavi kılavuzları dikkate alınmalıdır. * Dozaj şemaları günde iki kez sadece doz üst aralıktaysa dikkate alınmalıdır. | |
Daha yaşlı
Doz ayarlaması gerekli değildir.
Maks.
Günde tek bir doz olarak 15 mg / kg (maksimum 500 mg)
# çoğu durumda parenteral tedavi tercih edilir.
hemodiyaliz hastalarında
Amoksisilin hemodiyaliz ile dolaşımdan uzaklaştırılabilir.
| Hemodiyaliz | |
| Yetişkinler ve 40 kg'ın üzerindeki çocuklar | Her 24 saatte bir 500 mg Hemodiyalizden önce 500 mg'lık ek bir doz uygulanmalıdır. Dolaşımdaki ilaç seviyelerini geri kazanmak için, hemodiyalizden sonra 500 mg'lık bir doz daha uygulanmalıdır. |
| 40 kg'ın altındaki çocuklar | Günlük tek doz olarak 15 mg / kg / gün (maksimum 500 mg). Hemodiyalizden önce 15 mg / kg'lık ek bir doz uygulanmalıdır. Dolaşımdaki ilaç seviyelerini geri kazanmak için, hemodiyalizden sonra 15 mg / kg'lık bir doz daha uygulanmalıdır. |
periton diyalizi olan hastalarda
Amoksisilin maksimum 500 mg / gün.
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Dikkatli doz ve düzenli aralıklarla karaciğer fonksiyonunun izlenmesi.
Uygulama şekli
Amoksil oral kullanım içindir.
Amoksilin emilimi gıdalardan etkilenmez.
Terapi, intravenöz formülasyonun dozaj önerilerine göre parenteral olarak başlatılabilir ve oral bir preparat ile devam edilebilir.
Kapsülü açmadan suyla yutun.
aşırı duyarlılık reaksiyonları
Princimox tedavisine başlamadan önce, penisilinler, sefalosporinler veya diğer beta-laktam ajanlarına karşı önceki aşırı duyarlılık reaksiyonlarının dikkatle incelenmesi gerekir.
Penisilin tedavisi alan hastalarda ciddi ve nadiren ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktoidler ve şiddetli kutanöz yan etkiler dahil) bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar penisilin aşırı duyarlılığı öyküsü olan kişilerde ve atopik kişilerde daha yaygındır. Alerjik reaksiyon meydana gelirse, Princimox tedavisi durdurulmalı ve uygun alternatif tedavi başlatılmalıdır.
savunmasız mikroorganizmalar
Princimox, patojen önceden belgelenmedikçe ve duyarlı olduğu bilinmedikçe veya patojenin Princimox ile tedavi için uygun olma olasılığı çok yüksek değilse, belirli enfeksiyon türlerinin tedavisi için uygun değildir. Bu özellikle idrar yolu enfeksiyonları ve kulak, burun ve boğazda ciddi enfeksiyonlar olan hastaları tedavi ederken geçerlidir.
Kramplar
Kramplar böbrek yetmezliği olan hastalarda veya yüksek dozlu hastalarda veya predispozan faktörleri olan hastalarda (ör. nöbet öyküsü, tedavi edilen epilepsi veya menenjelik bozukluklar).
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda, doz bozulma derecesine göre ayarlanmalıdır.
Cilt reaksiyonları
Tedavinin başlangıcında püstüller ile bağlantılı ateşli genelleştirilmiş eritem oluşumu, akut genelleştirilmiş ekzantemöz püstülozun bir belirtisi olabilir. Bu reaksiyon Princimox'un kesilmesini gerektirir ve daha sonra uygulanacağını gösterir.
Bulaşıcı mononükleozdan şüpheleniliyorsa Princimox'tan kaçınılmalıdır çünkü Princimox kullanıldıktan sonra morbilliform döküntüsü bu durumla ilişkilendirilmiştir.
Jarisch-Herxheimer reaksiyonu
Jarisch-Herxheimer reaksiyonu, Lyme hastalığı için aşağıdaki Princimox tedavisini gördü. Doğrudan Princimox'un spiroket olan Lyme hastalığının patojenleri üzerindeki bakterisidal aktivitesinden kaynaklanır Borrelia burgdorferi Hastalar bunun Lyme hastalığının antibiyotik tedavisinin yaygın ve genellikle kendi kendini sınırlayan bir sonucu olduğuna emin olmalıdır.
Korunmasız mikroorganizmaların aşırı büyümesi
Daha uzun kullanım bazen duyarlı olmayan aşırı büyümüş organizmalara yol açabilir.
Antibiyotikle ilişkili kolit, hemen hemen tüm antibakteriyel ajanlarla bildirilmiştir ve şiddetlide hafif ila hayatı tehdit eden arasında değişebilir. Bu nedenle, antibiyotik uygulaması sırasında veya sonrasında ishal olan hastalarda bu tanıyı dikkate almak önemlidir. Antibiyotikle ilişkili kolit meydana gelirse, Princimox derhal kesilmeli, bir doktora danışılmalı ve uygun tedavi başlatılmalıdır. Anti-peristaltik ilaçlar bu durumda kontrendikedir.
Genişletilmiş tedavi
Organ sistemi fonksiyonlarının periyodik değerlendirmesi; böbrek, karaciğer ve hematopoietik fonksiyon dahil uzun süreli tedavi sırasında tavsiye edilir. Yüksek karaciğer enzimleri ve kan sayımlarında değişiklikler bildirilmiştir.
Antikoagülanlar
Princimox alan hastalarda protrombin uzaması nadiren bildirilmiştir. Antikoagülanlar aynı anda reçete edildiğinde yeterli izleme yapılmalıdır. İstenen antikoagülasyon seviyesini korumak için oral antikoagülanların dozunda ayarlamalar gerekebilir.
Kristalüri
Kristalüri, özellikle parenteral tedavi ile idrar atılımı azalmış hastalarda çok nadiren gözlenmiştir. Yüksek dozlarda Princimox uygulaması sırasında, bir Princimox kristalüri olasılığını azaltmak için yeterli sıvı alımını ve idrar salınımını sürdürmeniz önerilir. Mesane kateterli hastalarda düzenli patent kontrolleri yapılmalıdır.
Tanı testleri ile girişim
Artmış serum ve idrar düzeyleri Princimox'un bazı laboratuvar testlerini etkilemesi muhtemeldir. Princimox'un yüksek idrar konsantrasyonları nedeniyle, kimyasal yöntemlerde yanlış pozitif ölçümler yaygındır.
Princimox tedavisi sırasında idrarda glikoz varlığını test ederken enzimatik glikoz oksidaz yöntemlerinin kullanılması tavsiye edilir.
Princimox'un varlığı hamile kadınlarda estriol için test sonuçlarını bozabilir.
Yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Bu ilaç sükroz içerir. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz izomaltaz yetmezliği problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Bu ilaç gözler, cilt ve mukoza zarı için hafif tahriş edici olan sodyum benzoat (E211) içerir. Yenidoğanlarda sarılık riskini artırabilir.
aşırı duyarlılık reaksiyonları
Amoksisilin tedavisine başlamadan önce, penisilinler, sefalosporinler veya diğer beta-laktam ajanlarına karşı daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonlarına dikkat edilmelidir.
Penisilin tedavisi alan hastalarda ciddi ve nadiren ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktoidler ve şiddetli kutanöz yan etkiler dahil) bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar penisilin aşırı duyarlılığı öyküsü olan kişilerde ve atopik kişilerde daha yaygındır. Alerjik reaksiyon meydana gelirse, amoksisilin tedavisi durdurulmalı ve uygun alternatif tedavi başlatılmalıdır.
savunmasız mikroorganizmalar
Amoksisilin, patojen önceden belgelenmedikçe ve duyarlı olduğu bilinmedikçe veya patojenin amoksisilin tedavisi için uygun olma olasılığı çok yüksek değilse, bazı enfeksiyon türlerinin tedavisi için uygun değildir. Bu özellikle idrar yolu enfeksiyonları ve kulak, burun ve boğazda ciddi enfeksiyonlar olan hastaları tedavi ederken geçerlidir.
Kramplar
Kramplar böbrek yetmezliği olan hastalarda veya yüksek dozlu hastalarda veya predispozan faktörleri olan hastalarda (ör. nöbet öyküsü, tedavi edilen epilepsi veya menenjelik bozukluklar).
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda, doz bozulma derecesine göre ayarlanmalıdır.
Cilt reaksiyonları
Tedavinin başlangıcında püstüller ile bağlantılı ateşli genelleştirilmiş eritem oluşumu, akut genelleştirilmiş ekzantemöz püstülozun bir belirtisi olabilir. Bu reaksiyon amoksisilin kesilmesini gerektirir ve daha sonra uygulanmasını gösterir.
Amoksisilin kullanıldıktan sonra morbilliform döküntüsü oluştuğundan bulaşıcı mononükleozdan şüpheleniliyorsa amoksisilinden kaçınılmalıdır.
Jarisch-Herxheimer reaksiyonu
Jarisch-Herxheimer reaksiyonu, Lyme hastalığının amoksisilin tedavisinden sonra görülmüştür. Doğrudan amoksisilin, spiroket olan Lyme hastalığının patojenleri üzerindeki bakterisidal aktivitesinden kaynaklanır Borrelia burgdorferi Hastalar bunun Lyme hastalığının antibiyotik tedavisinin yaygın ve genellikle kendi kendini sınırlayan bir sonucu olduğuna emin olmalıdır.
Korunmasız mikroorganizmaların aşırı büyümesi
Daha uzun kullanım bazen duyarlı olmayan aşırı büyümüş organizmalara yol açabilir.
Antibiyotikle ilişkili kolit, hemen hemen tüm antibakteriyel ajanlarla bildirilmiştir ve şiddetlide hafif ila hayatı tehdit eden arasında değişebilir. Bu nedenle, antibiyotik uygulaması sırasında veya sonrasında ishal olan hastalarda bu tanıyı dikkate almak önemlidir. Antibiyotikle ilişkili kolit meydana gelirse, amoksisilin derhal kesilmeli, bir doktora danışılmalı ve uygun tedavi başlatılmalıdır. Anti-peristaltik ilaçlar bu durumda kontrendikedir.
Genişletilmiş tedavi
Organ sistemi fonksiyonlarının periyodik değerlendirmesi; böbrek, karaciğer ve hematopoietik fonksiyon dahil uzun süreli tedavi sırasında tavsiye edilir. Yüksek karaciğer enzimleri ve kan sayımlarında değişiklikler bildirilmiştir.
Antikoagülanlar
Amoksisilin alan hastalarda protrombin uzaması nadiren bildirilmiştir. Antikoagülanlar aynı anda reçete edildiğinde yeterli izleme yapılmalıdır. İstenen antikoagülasyon seviyesini korumak için oral antikoagülanların dozunda ayarlamalar gerekebilir.
Kristalüri
Kristalüri, özellikle parenteral tedavi ile idrar atılımı azalmış hastalarda çok nadiren gözlenmiştir. Yüksek dozlarda amoksisilin uygulanması sırasında, amoksisilin kristalüri olasılığını azaltmak için yeterli sıvı alımının ve idrar atılımının sürdürülmesi tavsiye edilir. Mesane kateterli hastalarda düzenli patent kontrolleri yapılmalıdır.
Tanı testleri ile girişim
Yüksek serum ve idrardaki amoksisilin seviyelerinin bazı laboratuvar testlerini etkilemesi muhtemeldir. Amoksisilin yüksek idrar konsantrasyonları nedeniyle, kimyasal yöntemlerde yanlış pozitif ölçümler yaygındır.
Amoksisilin tedavisi sırasında idrarda glikoz varlığını test ederken enzimatik glikoz oksidaz yöntemlerinin kullanılması tavsiye edilir.
Amoksisilin varlığı hamile kadınlarda estriol için test sonuçlarını bozabilir.
Makinelerin tahriki ve çalışabilirliği üzerindeki etkileri konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Bununla birlikte, istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir (ör. alerjik reaksiyonlar, baş dönmesi, kramplar), bu da araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.
Makinelerin tahriki ve çalışabilirliği üzerindeki etkileri konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Bununla birlikte, istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir (ör. alerjik reaksiyonlar, baş dönmesi, kramplar), bu da araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.
En sık bildirilen yan etkiler (ADR'ler) ishal, bulantı ve döküntüdür.
MedDRA System Organ Class tarafından sunulan Princimox ile klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası gözetimden türetilen ADR'ler aşağıda listelenmiştir.
Aşağıdaki terminolojiler, meydana gelen olumsuz etkileri sınıflandırmak için kullanılmıştır.
Çok yaygın (> 1/10)
Yaygın (> 1/100 ila <1/10)
Yaygın olmayan (> 1 / 1,000 - <1/100)
Seyrek (> 1 / 10.000 - <1 / 1.000)
Çok seyrek (<1 / 10.000)
Bilinmiyor (eldeki verilerden tahmin edilemiyor)
| Enfeksiyonlar ve paraziter hastalıklar | |
| Çok nadir | Mucocutane kandidiyaz |
| Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: | |
| Çok nadir | Tersinir lökopeni (şiddetli nötropeni ve agranülositoz dahil), geri dönüşümlü trombositopeni ve hemolitik anemi. Kanama süresinin uzaması ve protrombin zamanı. |
| Bağışıklık sistemi bozuklukları | |
| Çok nadir | Anjiyonörotik ödem, anafilaksi, serum hastalığı ve aşırı duyarlılık vasküliti gibi ciddi alerjik reaksiyonlar. |
| Bilinmiyor | Jarisch-Herxheimer reaksiyonu. |
| Sinir sistemi bozuklukları | |
| Çok nadir | |
| Gastrointestinal hastalıklar | |
| Klinik araştırma verileri | |
| * Yaygın | İshal ve bulantı |
| * Olağandışı | Kusmak |
| Pazarlama sonrası veriler | |
| Çok nadir | Antibiyotikle ilişkili kolit. Siyah kıllı dil Yüzeysel diş renk değişikliği# |
| Karaciğer ve biliyer hastalıklar | |
| Çok nadir | Hepatit ve kolestatik sarılık. AST ve / veya ALT'da ılımlı bir artış . |
| Deri ve deri altı doku hastalıkları | |
| Klinik araştırma verileri | |
| *Birlikte: | Döküntü |
| * Bazen: | Ürtiker ve kaşıntı |
| Pazarlama sonrası veriler | |
| Çok nadir | Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, büllöz ve eksfolyatif dermatit, akut jeneralize ekzantemetik püstüloz (AGEP) ve eozinofili ve sistemik semptomlarla (DRESS) ilaç reaksiyonu gibi cilt reaksiyonları. |
| Böbrek ve idrar hastalıkları | |
| Çok nadir | İnterstisyel nefrit Kristalüri |
| * Bu AE'lerin insidansı, yaklaşık 6.000 yetişkin ve pediatrik hastayı, Princimox gelirini içeren klinik çalışmalardan elde edilmiştir. #Çocuklarda yüzeysel diş renk değişikliği bildirilmiştir. İyi ağız hijyeni diş renk değişikliğini önlemeye yardımcı olabilir, çünkü bu genellikle fırçalama ile giderilebilir | |
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki sarı kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.
En sık bildirilen yan etkiler (ADR'ler) ishal, bulantı ve döküntüdür.
Amoksisilin ile klinik çalışmalardan ve pazar sonrası gözetimden gelen ve MedDRA Sistem Organ Sınıfı tarafından sunulan ADR'ler aşağıda listelenmiştir.
Aşağıdaki terminolojiler, meydana gelen olumsuz etkileri sınıflandırmak için kullanılmıştır.
Çok yaygın (> 1/10)
Yaygın (> 1/100 ila <1/10)
Yaygın olmayan (> 1 / 1,000 - <1/100)
Seyrek (> 1 / 10.000 - <1 / 1.000)
Çok seyrek (<1 / 10.000)
Bilinmiyor (eldeki verilerden tahmin edilemiyor)
| Enfeksiyonlar ve paraziter hastalıklar | |
| Çok nadir | Mucocutane kandidiyaz |
| Kan ve lenfatik sistem bozuklukları | |
| Çok nadir | Tersinir lökopeni (şiddetli nötropeni veya agranülositoz dahil), geri dönüşümlü trombositopeni ve hemolitik anemi. Kanama süresinin uzaması ve protrombin zamanı. |
| Bağışıklık sistemi bozuklukları | |
| Çok nadir | Anjiyonörotik ödem, anafilaksi, serum hastalığı ve aşırı duyarlılık vasküliti gibi ciddi alerjik reaksiyonlar. |
| Bilinmiyor | Jarisch-Herxheimer reaksiyonu. |
| Sinir sistemi bozuklukları | |
| Çok nadir | Hiperkinezi, baş dönmesi ve kramplar. |
| Gastrointestinal hastalıklar | |
| Klinik araştırma verileri | |
| * Yaygın | İshal ve bulantı |
| * Olağandışı | Kusmak |
| Pazarlama sonrası veriler | |
| Çok nadir | Antibiyotikle ilişkili kolit. Siyah kıllı dil |
| Karaciğer ve biliyer hastalıklar | |
| Çok nadir | Hepatit ve kolestatik sarılık. AST ve / veya ALT'da ılımlı bir artış . |
| Deri ve deri altı doku hastalıkları | |
| Klinik araştırma verileri | |
| * Yaygın | Döküntü |
| * Olağandışı | Ürtiker ve kaşıntı |
| Pazarlama sonrası veriler | |
| Çok nadir | Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, büllöz ve eksfolyatif dermatit, akut jeneralize ekzantemetik püstüloz (AGEP) ve eozinofili ve sistemik semptomlarla (DRESS) ilaç reaksiyonu gibi cilt reaksiyonları. |
| Böbrek ve idrar hastalıkları | |
| Çok nadir: | İnterstisyel nefrit Kristalüri |
| * Bu AE'lerin insidansı, amoksisilin kazançlarına katılan toplam yaklaşık 6.000 yetişkin ve pediatrik hastayı içeren klinik çalışmalardan elde edilmiştir. | |
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart sistemi aracılığıyla veya Google Play veya Apple App Store'da MHRA Sarı Kart arayarak bildirmeleri istenir.
Doz aşımı belirtileri ve belirtileri
Gastrointestinal semptomlar (bulantı, kusma ve ishal gibi) yanı sıra sıvı ve elektrolit bozuklukları ortaya çıkabilir. Bazı durumlarda böbrek yetmezliğine yol açan Princimox kristalüri gözlenmiştir. Kramplar böbrek yetmezliği olan hastalarda veya yüksek dozlu hastalarda ortaya çıkabilir.
zehirlenme tedavisi
Gastrointestinal semptomlar, su-elektrolit dengesi dikkate alınarak semptomatik olarak tedavi edilebilir.
Princimox hemodiyaliz ile dolaşımdan çıkarılabilir.
Doz aşımı belirtileri ve belirtileri
Gastrointestinal semptomlar (bulantı, kusma ve ishal gibi) yanı sıra sıvı ve elektrolit bozuklukları ortaya çıkabilir. Bazı durumlarda böbrek yetmezliğine yol açan amoksisilin kristalüri gözlenmiştir. Kramplar böbrek yetmezliği olan hastalarda veya yüksek dozlu hastalarda ortaya çıkabilir.
zehirlenme tedavisi
Gastrointestinal semptomlar, su-elektrolit dengesi dikkate alınarak semptomatik olarak tedavi edilebilir.
Amoksisilin hemodiyaliz ile dolaşımdan uzaklaştırılabilir.
Farmakoterapötik grup: Genişletilmiş spektrumlu penisilinler; ATC kodu: J01CA04.
Etki mekanizması
Princimox, bakteri hücre duvarının ayrılmaz bir yapısal bileşeni olan bakteriyel peptidoglikanın biyosentetik yolunda bir veya daha fazla enzimi (genellikle penisilin bağlayıcı proteinler, PBP'ler olarak adlandırılır) inhibe eden yarı sentetik bir penisilindir (beta-laktam antibiyotik). . Peptidoglikan sentezinin inhibisyonu, hücre duvarının zayıflamasına yol açar, bunu genellikle hücre ve ölüm takip eder.
Princimox, dirençli bakteriler tarafından üretilen beta-laktamazlar tarafından bozulmaya karşı hassastır ve bu nedenle sadece Princimox'un etki spektrumu, bu enzimleri üreten organizmaları içermez.
Farmakokinetik / farmakodinamik ilişki
Minimum inhibitör konsantrasyonunun (T> MIC) üzerindeki süre, Princimox'un etkinliği için ana belirleyici olarak kabul edilir.
Direnç mekanizmaları
Princimox'a karşı ana direnç mekanizmaları şunlardır:
- Bakteriyel beta-laktamazlar tarafından inaktivasyon.
- Hedef yoluyla antibakteriyelin afinitesini azaltan PBP'lerde değişiklik.
Bakterilerin veya akıntı pompası mekanizmalarının geçirimsizliği, özellikle Gram-negatif bakterilerde bakteriyel dirence neden olabilir veya bunlara katkıda bulunabilir.
Kesme noktaları
Princimox için MIC sınır değerleri, Avrupa Antimikrobiyal Duyarlılık Testleri Komitesi (EUCAST) sürüm 5.0'a aittir.
| < | <kırılma noktası (mg / L) | |
| Savunmasız â ‰ ¤ | Dayanıklı> | |
| Enterobacteriaceae | 81 | 8 |
| Staphylococcus spp. | Not2 | Not 2 |
| Enterococcus spp.3 | 4 | 8 |
| Streptococcus grupları A, B, C ve G | Not: 4 | Not: 4 |
| Streptococcus pneumoniae | Not: 5 | Not: 5 |
| Viridans grubu steprococci | 0.5 | 2 |
| Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
| Moraxella catarrhalis | Not: 7 | Not: 7 |
| Neisseria meningitidis | 0.125 | 1 |
| Gram pozitif anaeroblar hariç Clostridium difficile8 | 4 | 8 |
| Gram negatif anaeroblar8 | 0.5 | 2 |
| Helicobacter pylori | 0.1259 | 0.1259 |
| Pasteurella multocida | 1 | 1 |
| Türle ilgili olmayan kesme noktaları10 | 2 | 8 |
| 1 Vahşi tip Enterobacteriaceae, aminopenisillere duyarlı kabul edilir. Bazı ülkeleri vahşi tip izolatları kategorize etmeyi tercih edin E. coli ve P. mirabilis ara ürün olarak. Öyleyse, MIC kesme noktasını S 0.5 0.5 mg / L kullanın 2çoğu stafilokok, Princimox'a dirençli penisilinaz üreticileridir. Birkaç istisna dışında, metisiline dirençli izolatlar tüm beta-laktam aktif maddelere karşı dayanıklıdır. 3 Princimox'a duyarlılık ampisilinden türetilebilir 4streptokok grupları A, B, C ve G'nin penisiline duyarlılığı benzilpenisilin duyarlılığından kaynaklanır. 5 Kesme noktaları sadece menenjit olmayan izolatları ifade eder. Ampisilin aracıları olarak sınıflandırılan izolatlar için Princimox ile oral tedaviden kaçının. Ampisilin kullanımından kaynaklanan güvenlik açığı. 6 Kesme noktaları intravenöz uygulamaya dayanır. Beta laktamaz pozitif izolatların dirençli olduğu bildirilmelidir. 7 Beta laktamaz üreticilerinin dirençli olduğu bildirilmelidir 8 Princimox'a duyarlılık benzilpenisilinden türetilebilir. 9kesme noktaları, vahşi tip izolatları duyarlılığı düşük olanlardan ayıran epidemiyolojik sınır değerlerine (ECOFF) dayanmaktadır. 10türle ilgili olmayan kesme noktaları günde en az 0.5 G x 3 veya 4 doz (1.5 ila 2 g / gün) dozlarına dayanır | ||
Direnç prevalansı seçilen türler için coğrafi ve zamansal olarak değişebilir ve özellikle ciddi enfeksiyonları tedavi ederken direnç hakkında yerel bilgi arzu edilir. Gerekirse, lokal direnç prevalansı o kadar büyükse, ilacın kullanımı en azından bazı enfeksiyon türlerinde sorgulanabilirse uzman tavsiyesi alınmalıdır.
| İn vitro Mikroorganizmaların Princimox'a karşı savunmasızlığı |
| Genellikle duyarlı türler |
| Gram pozitif aerobik: |
| Enterococcus faecalis Beta-hemolitik streptokoklar (A, B, C ve G grupları) Listeria monocytogenes |
| Edinilmiş direncin sorun olabileceği türler |
| Gram-negatif aeroblar: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella Tifo Salmonella paratyphi Pasteurella multocida |
| Gram pozitif aerobik: Koagülaz negatif stafilokok Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Streptococcus Viridans grubu |
| Gram pozitif anaeroblar: Clostridium spp. |
| Gram-negatif anaeroblar: Fusobacterium spp. |
| Diğer: Borrelia burgdorferi |
| Doğal dirençli organizmalarâ € |
| Gram pozitif aerobik: Enterococcus faeciumâ € |
| Gram-negatif aeroblar: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. |
| Gram-negatif anaeroblar: Bakteroidler spp. (birçok kabilesi Bacteroides fragilis dayanıklıdır). |
| Diğer: Chlamydia spp. Mikoplazma spp. Legionella spp. |
| â € Edinilmiş direnç mekanizmasının yokluğunda doğal ara duyarlılık. £ Neredeyse hepsi S. aureus penisilinaz üretimi nedeniyle Princimox'a dayanıklıdır. Ek olarak, metisiline dirençli tüm suşlar Princimox'a karşı dayanıklıdır. |
Farmakoterapötik grup: Genişletilmiş spektrumlu penisilinler; ATC kodu: J01CA04.
Etki mekanizması
Amoksisilin, bakteri hücre duvarının ayrılmaz bir yapısal bileşeni olan bakteriyel peptidoglikanın biyosentetik yolunda bir veya daha fazla enzimi (genellikle penisilin bağlayıcı proteinler, PBP'ler olarak adlandırılır) inhibe eden yarı sentetik bir penisilindir (beta-laktam antibiyotik). . Peptidoglikan sentezinin inhibisyonu, hücre duvarının zayıflamasına yol açar, bunu genellikle hücre ve ölüm takip eder.
Amoksisilin, dirençli bakteriler tarafından üretilen beta-laktamazlar tarafından bozulmaya karşı hassastır ve bu nedenle tek başına amoksisilin etki spektrumu, bu enzimleri üreten organizmaları içermez.
Farmakokinetik / farmakodinamik ilişki
Minimum inhibitör konsantrasyonunun (T> MIC) üzerindeki süre, amoksisilin için etkinliğin ana belirleyicisi olarak kabul edilir.
Direnç mekanizmaları
Amoksisiline karşı ana direnç mekanizmaları şunlardır:
- Bakteriyel beta-laktamazlar tarafından inaktivasyon.
- Hedef yoluyla antibakteriyelin afinitesini azaltan PBP'lerde değişiklik.
Bakterilerin veya akıntı pompası mekanizmalarının geçirimsizliği, özellikle Gram-negatif bakterilerde bakteriyel dirence neden olabilir veya bunlara katkıda bulunabilir.
Kesme noktaları
Amoksisilin için MIC sınır değerleri, Avrupa Antimikrobiyal Duyarlılık Testleri Komitesi (EUCAST) sürüm 5.0'a aittir.
| < | <kırılma noktası (mg / L) | |
| Savunmasız â ‰ ¤ | Dayanıklı> | |
| Enterobacteriaceae | 81 | 8 |
| Staphylococcus spp. | Not2 | Not 2 |
| Enterococcus spp.3 | 4 | 8 |
| Streptococcus grupları A, B, C ve G | Not: 4 | Not: 4 |
| Streptococcus pneumoniae | Not: 5 | Not: 5 |
| Viridans grubu steprococci | 0.5 | 2 |
| Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
| Moraxella catarrhalis | Not: 7 | Not: 7 |
| Neisseria meningitidis | 0.125 | 1 |
| Gram pozitif anaeroblar hariç Clostridium difficile8 | 4 | 8 |
| Gram negatif anaeroblar8 | 0.5 | 2 |
| Helicobacter pylori | 0.1259 | 0.1259 |
| Pasteurella multocida | 1 | 1 |
| Türle ilgili olmayan kesme noktaları10 | 2 | 8 |
| 1 Vahşi tip Enterobacteriaceae, aminopenisillere duyarlı kabul edilir. Bazı ülkeleri vahşi tip izolatları kategorize etmeyi tercih edin E. coli ve P. mirabilis ara ürün olarak. Öyleyse, MIC kesme noktasını S 0.5 0.5 mg / L kullanın 2çoğu stafilokok, amoksisiline dirençli penisilinaz üreticileridir. Birkaç istisna dışında, metisiline dirençli izolatlar tüm beta-laktam aktif maddelere karşı dayanıklıdır. 3 amoksisiline duyarlılık ampisilinden türetilebilir 4streptokok grupları A, B, C ve G'nin penisiline duyarlılığı benzilpenisilin duyarlılığından kaynaklanır. 5 Kesme noktaları sadece menenjit olmayan izolatları ifade eder. Ampisilin aracıları olarak sınıflandırılan izolatlar için amoksisilin ile oral tedaviden kaçının. Ampisilin kullanımından kaynaklanan güvenlik açığı. 6 Kesme noktaları intravenöz uygulamaya dayanır. Beta laktamaz pozitif izolatların dirençli olduğu bildirilmelidir. 7 Beta laktamaz üreticilerinin dirençli olduğu bildirilmelidir 8 amoksisiline duyarlılık benzilpenisilinden türetilebilir. 9kesme noktaları, vahşi tip izolatları duyarlılığı düşük olanlardan ayıran epidemiyolojik sınır değerlerine (ECOFF) dayanmaktadır. 10türle ilgili olmayan kesme noktaları günde en az 0.5 g x 3 veya 4 doz (1.5 ila 2 g / gün) dozlarına dayanır. | ||
Direnç prevalansı seçilen türler için coğrafi ve zamansal olarak değişebilir ve özellikle ciddi enfeksiyonları tedavi ederken direnç hakkında yerel bilgi arzu edilir. Gerekirse, lokal direnç prevalansı o kadar büyükse, ilacın kullanımı en azından bazı enfeksiyon türlerinde sorgulanabilirse uzman tavsiyesi alınmalıdır.
| İn vitro Mikroorganizmaların amoksisiline karşı savunmasızlığı |
| Genellikle duyarlı türler |
| Gram pozitif aerobik: Enterococcus faecalis Beta-hemolitik streptokoklar (A, B, C ve G grupları) Listeria monocytogenes |
| Edinilmiş direncin sorun olabileceği türler |
| Gram-negatif aeroblar: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella Tifo Salmonella paratyphi Pasteurella multocida |
| Gram pozitif aerobik: Koagülaz negatif stafilokok Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Streptococcus Viridans grubu |
| Gram pozitif anaeroblar: Clostridium spp. |
| Gram-negatif anaeroblar: Fusobacterium spp. |
| Diğer: Borrelia burgdorferi |
| Doğal dirençli organizmalarâ € |
| Gram pozitif aerobik: Enterococcus faeciumâ € |
| Gram-negatif aeroblar: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. |
| Gram-negatif anaeroblar: Bakteroidler spp. (birçok kabilesi Bacteroides fragilis dayanıklıdır). |
| Diğer: Chlamydia spp. Mikoplazma spp. Legionella spp. |
| â € Edinilmiş direnç mekanizmasının yokluğunda doğal ara duyarlılık. £ Neredeyse hepsi S. aureus penisilinaz üretimi nedeniyle amoksililine karşı dayanıklıdır. Ek olarak, metisiline dirençli tüm suşlar amoksisiline karşı dirençlidir. |
Emilim
Princimox, fizyolojik bir pH'da sulu çözelti içinde tamamen ayrışır. oral yoldan hızlı ve iyi emilir. Oral uygulamadan sonra, Princimox yaklaşık% 70 biyoyararlanabilir. Plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi (TMaks) yaklaşık bir saattir.
Sağlıklı gönüllülere günde üç kez 250 mg Elimox dozu verilen bir çalışma için farmakokinetik sonuçlar aşağıda listelenmiştir.
| Cmax | Tmax * | AUC (0-24 saat) | T ½ |
| (î1⁄4g / ml) | (H) | ((î1⁄4g.h/ml) | (H) |
| 3.3 ± 1.12 | 1.5 (1.0-2.0) | 26.7 ± 4.56 | 1.36 ± 0.56 |
| * Medyan (alan) | |||
250 ila 3000 mg aralığında, biyoyararlanım doğrusal dozla orantılıdır (C olarak ölçülmüştür)Maks ve AUC). Emilim, eşzamanlı gıda alımından etkilenmez.
Hemodiyaliz Princimox'u çıkarmak için kullanılabilir.
Dağıtım
Toplam Princimox plazmasının yaklaşık% 18'i proteine bağlıdır ve görünen dağılım hacmi yaklaşık 0.3 ila 0.4 l / kg'dır.
İntravenöz uygulamadan sonra, safra kesesi, karın dokusu, cilt, yağ, kas dokusu, sinovyal ve periton sıvıları, safra ve irin içinde Princimox bulundu. Princimox beyin omurilik sıvısında yeterince dağılmamıştır.
Hayvan deneylerinden, ilaca bağlı materyalin önemli bir kilo kaybına dair bir kanıt yoktur. Princimox, çoğu penisilin gibi anne sütünde tespit edilebilir.
Princimox'un plasenta bariyerini geçtiği gösterilmiştir.
Biyotransformasyon
Princimox, başlangıç dozunun% 10 ila 25'ine kadar miktarlarda aktif olmayan penisilik asit olarak idrarla kısmen atılır.
Eliminasyon
Princimox için ana atılım yolu böbrek yoluyladır.
Princimox, sağlıklı kişilerde ortalama eliminasyon yarılanma ömrüne ve ortalama toplam klerensi yaklaşık 25 l / saat'tir. Princimox'un yaklaşık% 60 ila 70'i, tek bir 250 mg veya 500 mg doz Princimox uygulandıktan sonraki ilk 6 saat boyunca idrarda değişmeden atılır. Çeşitli çalışmalar, Princimox için idrar atılımının 24 saatlik bir süre boyunca% 50-85 olduğunu göstermiştir
Probenesidin eşzamanlı kullanımı Princimox'un atılımını geciktirir.
Yaş
Princimox'un eliminasyon yarılanma ömrü, 3 aydan 2 yaşına kadar olan çocuklarda ve daha büyük çocuklarda ve yetişkinlerde benzerdir. Yaşamın ilk haftasında çok küçük çocuklarda (erken bebekler dahil), eliminasyonun böbrek yolunun olgunlaşmamış olması nedeniyle uygulama aralığı günlük uygulamanın iki katını geçmemelidir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, dozu seçerken dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir.
Cinsiyet
Princimox'un sağlıklı erkek ve kadın deneklere oral yoldan verilmesinden sonra, cinsiyetin Princimox'un farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Böbrek yetmezliği
Princimox'un toplam serum klerensi, böbrek fonksiyonunun azalmasıyla orantılı olarak azalır.
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Karaciğer yetmezliği olan hastalara dikkatle dozlanmalı ve karaciğer fonksiyonu düzenli aralıklarla izlenmelidir.
Emilim
Amoksisilin, fizyolojik pH değerinde sulu çözelti içinde tamamen ayrışır. Oral yol tarafından hızlı ve iyi emilir. Oral uygulamadan sonra, amoksisilin yaklaşık% 70 biyoyararlanabilir. Plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi (TMaks) yaklaşık bir saattir.
Sağlıklı gönüllü gruplarına günde üç kez 250 mg'lık bir amoksisilin dozunun uygulandığı bir çalışmanın farmakokinetik sonuçları aşağıda listelenmiştir.
| CMaks | TMaks * | AUC (0-24 saat) | T â½ |
| (î1⁄4g / ml) | (H) | ((î1⁄4g.h/ml) | (H) |
| 3.3 ± 1.12 | 1.5 (1.0-2.0) | 26.7 ± 4.56 | 1.36 ± 0.56 |
| * Medyan (alan) | |||
250 ila 3000 mg aralığında, biyoyararlanım doğrusal dozla orantılıdır (C olarak ölçülmüştür)Maks ve AUC). Alım, eşzamanlı gıda alımından etkilenmez.
Hemodiyaliz amoksisilini ortadan kaldırmak için kullanılabilir.
Dağıtım
Toplam amoksisilin plazmasının yaklaşık% 18'i proteine bağlanır ve görünen dağılım hacmi yaklaşık 0.3 ila 0.4 l / kg'dır.
İntravenöz uygulamadan sonra safra kesesi, karın dokusu, cilt, yağ, kas dokusu, sinovyal ve periton sıvıları, safra ve irin içinde amoksisilin bulundu. Amoksisilin beyin omurilik sıvısında yeterince dağılmamıştır.
Hayvan deneylerinden, ilaca bağlı materyalin önemli bir kilo kaybına dair bir kanıt yoktur. Amoksisilin, çoğu penisilin gibi anne sütünde tespit edilebilir.
Amoksisilin plasenta bariyerini aştığı gösterilmiştir.
Biyotransformasyon
Amoksisilin, başlangıç dozunun% 10 ila 25'ine kadar miktarlarda aktif olmayan penisilik asit olarak idrarla kısmen atılır.
Eliminasyon
Amoksisilin için ana atılım yolu böbrek yoluyladır.
Amoksisilin sağlıklı gönüllülerde ortalama eliminasyon yarılanma ömrüne ve ortalama toplam klerensi yaklaşık 25 l / saattir. Tek bir 250 mg veya 500 mg amoksisilin dozunun uygulanmasından sonraki ilk 6 saat boyunca amoksisilin yaklaşık% 60 ila 70'i idrarda değişmeden atılır. Çeşitli çalışmalar, amoksisilin için idrar atılımının 24 saatlik bir süre boyunca% 50-85 olduğunu göstermiştir.
Probenesidin eşzamanlı kullanımı amoksisilin atılımını geciktirir.
Yaş
Amoksisilinin eliminasyon yarılanma ömrü 3 aydan 2 yaşına kadar olan çocuklarda ve daha büyük çocuklarda ve yetişkinlerde benzerdir. Yaşamın ilk haftasında çok küçük çocuklarda (erken bebekler dahil), eliminasyonun böbrek yolunun olgunlaşmamış olması nedeniyle uygulama aralığı günlük uygulamanın iki katını geçmemelidir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, dozu seçerken dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir.
Cinsiyet
Amoksisilin / sağlıklı erkek ve kadın deneklere oral yoldan verilmesinden sonra, cinsiyetin amoksisilin farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Böbrek yetmezliği
Amoksisilinin toplam serum klerensi, böbrek fonksiyonunun azalmasıyla orantılı olarak azalır.
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Karaciğer yetmezliği olan hastalara dikkatle dozlanmalı ve karaciğer fonksiyonu düzenli aralıklarla izlenmelidir.
Klinik olmayan veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve üreme ve gelişme toksisitesi üzerine yapılan çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir risk göstermemektedir.
Princimox ile karsinojenite çalışması yapılmamıştır.
Klinik olmayan veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve üreme ve gelişme toksisitesi üzerine yapılan çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir risk göstermemektedir.
amoksisilin ile karsinojenite çalışmaları yapılmamıştır.
