Ketoprofeno Genfar

Antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. TsOG-1 ve -2'nin inhibisyonu, GHG'lerin sentezini inhibe eder. Anti-bradikininik aktiviteye sahiptir, lizozomal membranları stabilize eder ve kronik inflamasyon sırasında doku tahribatına katkıda bulunan enzimlerin salınmasını geciktirir. Sitokin seçimini azaltır, nötrofillerin aktivitesini inhibe eder.

Sabah sertliğini ve eklem şişmesini azaltır, hareket hacmini arttırır.

Setoprofen lizino tuzu, ketoprofenden farklı olarak, nötr pH değerine sahip hızlı çözünür bir moleküldür ve neredeyse gastrointestinal sistemi tahriş etmez.

Lokal olarak kullanıldığında, lokal bir anti-enflamatuar, anti-eksüdatif ve analjezik etkiye sahiptir. Bir sprey veya jel formunda, etkilenen eklemler, tendonlar, bağlar, kaslar ile ilişkili olarak lokal terapötik etki sağlar. Eklem sendromu, istirahatte ve hareket sırasında eklem ağrısının zayıflamasına, sabah sertliğinde ve eklem şişmesinde azalmaya neden olur. Chateoprofen lizin tuzunun eklem kıkırdağı üzerinde katabolik bir etkisi yoktur.

Antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. TsOG-1 ve -2'nin inhibisyonu, GHG'lerin sentezini inhibe eder. Anti-bradikininik aktiviteye sahiptir, lizozomal membranları stabilize eder ve kronik inflamasyon sırasında doku tahribatına katkıda bulunan enzimlerin salınmasını geciktirir. Alıntı seçimini azaltır Ketoprofeno Genfarnov, nötrofillerin aktivitesini inhibe eder.

Sabah sertliğini ve eklem şişmesini azaltır, hareket hacmini arttırır.

Setoprofen lizino tuzu, ketoprofenden farklı olarak, nötr pH değerine sahip hızlı çözünür bir moleküldür ve neredeyse gastrointestinal sistemi tahriş etmez.

Enflamasyonun eksüdatif ve proliferatif fazını frenler, hipotalamik bölgedeki GHG konsantrasyonunu azaltır, ısı transferini arttırır ve vücut sıcaklığını azaltır, hiperaljezi gelişimini önler, bradikinin, serotonin, histamin vb. "medya" iltihabı. Toplama önleyici aktiviteye sahiptir (tromboksan sentezini engeller).

Ketoprofen, antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkileri olan bir NVP'dir. TsOG-1 ve TsOG-2'nin inhibisyonu ve kısmen lipooksijenaz sayesinde ketoprofen, GHG ve bradikinin sentezini inhibe eder, lizozomal membranları stabilize eder. Ketoprofen, eklem kıkırdağının durumunu olumsuz etkilemez.

İyi emilmiş (caps.candles), T_1/2 - 6 saat dokuya nüfuz eder, sinovyal sıvı içinde yüksek bir konsantrasyon oluşturur, plazma proteinlerine% 99 oranında bağlanır; plasenta bariyerine nüfuz eder; böbrekler tarafından salgılanır. Lokal olarak kullanıldığında, jel son derece yavaş emilir ve pratik olarak vücutta birikmez. Jelin biyoyararlanımı yaklaşık% 5'tir, bu da başkalarını etkilemeden yerel bir etki elde etmenizi sağlar. organları.

Kapsüller

Emme. İçe atanan ketoprofen, LCD'den tamamen emilir ve biyoyararlanımı% 80'i aşar. C_mak plazmada Arthrozenen kapsülleri alındığında oral uygulamadan 4-10 saat sonra not edilir, değeri doğrudan kabul edilen doza bağlıdır ve 3-9 μg / ml'dir. T_1/2 6.5 saattir. Maksimum terapötik etki 4 ila 24 saat boyunca gözlenir. Yiyecekler C'yi düşürmeye yardımcı olur_mak ve T'yi artırın_mak değişiklik yok AUC .

Dağıtım. Emilen ketoprofen'in% 99'una kadar plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. V_d - 0.1–0.2 l / kg. Histomatik bariyerlere kolayca nüfuz eder ve dokulara ve organlara dağıtılır. Ketoprofen sinovyal sıvıya ve bağ dokusuna iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha kararlıdır (30 saate kadar tutulur).

Metabolizma. Ketoprofen esas olarak karaciğerde metabolize edilir, burada glukuronik asit ile karmaşık esterlerin oluşumu ile glukuronidasyona uğrar.

Sonuç. Metabolitler idrarla atılır. Dışkı ile% 1'den az çıktı. İlaç birikmez.

Uygulama içi / içi ve içi / m için çözüm

T_mak parenteral uygulama ile - 20-30 dakika. Etkili konsantrasyon 24 saat devam eder. Sinovyal sıvıdaki terapötik konsantrasyon 18-20 saatte tutulur.

Dağıtım. Emilen ketoprofen'in% 99'una kadar plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. V_d - 0.1–0.2 l / kg. Histomatik bariyerlere kolayca nüfuz eder ve dokulara ve organlara dağıtılır. Ketoprofen sinovyal sıvıya ve bağ dokusuna iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha kararlıdır (30 saate kadar tutulur).

Mikrozomal karaciğer enzimleri tarafından metabolize edilir. 24 saat boyunca glukuronid formunda% 60-80 böbrekler tarafından atılır.

Fitil

Emme. Kanoprofen lizino tuzu hızla emilir: T_mak rektal uygulamadan sonra - 45-60 dk. Plazmadaki konsantrasyon miktarı doğrusal olarak kabul edilen doza bağlıdır.

Dağıtım. Emilen ketoprofen'in% 99'una kadar plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. V_d - 0.1–0.2 l / kg. Histomatik bariyerlere kolayca nüfuz eder ve dokulara ve organlara dağıtılır. Ketoprofen sinovyal sıvıya ve bağ dokusuna iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha kararlıdır (30 saate kadar tutulur).

Metabolizma. Ketoprofen esas olarak karaciğerde metabolize edilir, burada glukuronik asit ile karmaşık esterlerin oluşumu ile glukuronidasyona uğrar.

Sonuç. Metabolitler esas olarak idrarla elde edilir (24 saat sonra% 76'ya kadar). İlaç birikmez.

Jel, aerosol

Düzgün uygulandığında yavaşça emilir; 5-8 saat sonra 50-150 mg'lık bir doz, plazmada 0.08-0.15 μg / ml'lik bir konsantrasyon seviyesi oluşturur. Neredeyse vücutta sigara içmiyor. Biyoyararlanım - yaklaşık% 5.

Emme. İçe atanan ketoprofen, LCD'den hızlı ve tamamen emilir, biyoyararlanımı yaklaşık% 80'dir. C_mak plazmada içe doğru alındığında, 0.5-2 saat sonra değeri doğrudan kabul edilen doza bağlıdır; rektal uygulamadan sonra T_mak 45-60 dakikadır. C_SS ketoprofen, düzenli alımının başlamasından 24 saat sonra ulaşılır.

Dağıtım. Emilen ketoprofen'in% 99'una kadar plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. V_d - 0.1–0.2 l / kg. Histomatik bariyerlerden kolayca geçer ve doku ve organlara dağıtılır. Ketoprofen sinovyal sıvıya ve bağ dokusuna iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha kararlıdır (30 saate kadar tutulur).

Metabolizma. Ketoprofen esas olarak karaciğerde metabolize edilir, burada glukuronidasyon glukuronik asit ile kompleks esterlerin oluşumu ile gerçekleştirilir.

Tıbbi bir formda 160 mg ketoprofen lizin tuzu kullanıldıktan sonra, lokal kullanım çözeltisi ketoprofen plazmasında düşüktür - 400 ng / ml'den az - ve bu nedenle belirgin sistemik farmakolojik etki için yetersizdir.

Ketonal^® DUO, bir aktif maddenin salınması yönteminde geleneksel kapsüllerden farklı yeni bir dozaj formudur. Modifiye salım kapsülleri, beyaz (toplamın yaklaşık% 60'ı) ve sarı (bir kabukla kaplanmış) olmak üzere iki tip pelet içerir. Ketoprofen hızla beyaz peletlerden ve yavaşça sarıdan salınır, bu da ilacın hızlı ve uzun süreli etkisinin bir kombinasyonuna yol açar.

İlaç içeri alındıktan sonra iyi emilir. Hem geleneksel kapsüllerin hem de modifiye edilmiş salimli kapsüllerin biyoyararlanımı aynıdır ve% 90'dır. Yeme, ketoprofen'in genel biyoyararlanımını (EAA) etkilemez, ancak emme oranını azaltır.

150 mg plazma C modifiye edilmiş salımı ile kapsül formunda ketoprofen oral yoldan uygulandıktan sonra_mak 9036.64 ng / ml'ye 1.76 saat içinde ulaşılır.

Dağıtım. Ketoprofen, esas olarak albümin fraksiyonu ile kan plazma proteinleri ile% 99 ilişkilidir. V_d dokularda 0.1-0.2 l / kg'dır. İlaç sinovyal sıvıya iyi nüfuz eder ve orada% 30 plazma konsantrasyonuna ulaşır. Sinovyal sıvıdaki önemli ketoprofen konsantrasyonları stabildir ve 30 saate kadar saklanır, bunun sonucunda ağrı sendromu ve eklem sertliği uzun süre azalır.

Metabolizma ve üreme. Ketoprofen, mikrozomal karaciğer enzimleri, T. yoluyla yoğun metabolizmaya uğrar_1/2 2 saatten az ketoprofen. Glukuronik aside bağlanır ve vücuttan glukuronid formunda atılır. Ketoprofen'in aktif metabolitleri yoktur.

Ketoprofen'in% 80'ine kadarı böbrekler tarafından atılır, geri kalanı LCD'den geçer

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ketoprofen plazma konsantrasyonu 2 kat artar (muhtemelen hipoalbuminemi ve sonuç olarak yüksek düzeyde ilişkisiz aktif ketoprofen nedeniyle); bu tür hastaların ilacı minimal terapötik bir dozda reçete etmeleri gerekir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, doz düzeltmesi gerektiren ketoprofen klerensi azalır.

Yaşlı hastalarda metabolizma ve setoprofen giderimi daha yavaştır, ancak sadece böbrek fonksiyonu azalmış hastalar için klinik değerdedir.

Antikoagülanların eşzamanlı (ve önceki) atanması, gastrointestinal kanama gelişme riskini artırır.

Karaciğerdeki mikrozomal oksidasyon (fenitoin, etanol, barbitüratlar, flumecinol, rifampisin, fenilbutazon, trisiklik antidepresanlar) hidroksillenmiş aktif metabolitlerin ürünlerini arttırır.

Ürikosurik ilaçların etkinliğini azaltır, antikoagülanlar, anti-agreganlar, fibrinolit, etanol, mineralokortikoidlerin, SCS, östrojenlerin yan etkilerinin etkilerini arttırır; hipotensitif ve diüretik ajanlar.

Diğer NSA'lar, SCS, etanol, kortikotropin ile birlikte alım, ülser oluşumuna ve gastrointestinal kanamanın gelişmesine, böbrek fonksiyon bozuklukları gelişme riskinde bir artışa yol açabilir.

Oral antikoagülanlar, heparin, trombolistler, anti-agreganlar, sefoperazon, sefamandol ve sefotetan ile eşzamanlı kullanım kanama riskini artırır.

İnsülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisini arttırır (dozu yeniden hesaplamak için doz gereklidir).

Sodyum valproat ile birlikte kullanım trombosit agregasyonunun ihlaline neden olur.

Verapamil ve nifedipin, lityum, metotreksat plazmasındaki konsantrasyonu arttırır.

Antasitler ve kolestiraminler emilimi azaltır.

Granüller için, çocuklar için rektal depoları, rektal depoları. Mikrozomal indükleyiciler Karaciğerdeki Ketoprofeno Genfarslan (fenitoin, etanol, barbitüratlar, flumecinol, rifampisin, fenilbutazon, trisiklik antidepresanlar) hidroksillenmiş aktif metabolitlerin ürünlerini arttırır.

Ürikosurik ilaçların etkinliğini azaltır, antikoagülanların, anti-agregantların, fibrinolitin, etanol, mineralkortikosteroidlerin, SCS, östrojenin yan etkilerinin etkilerini arttırır. Hipotansif ve diüretik ajanların etkinliğini azaltır.

Diğer NPV'ler, SCS, etanol, kortikotropin ile ortak kullanım, ülser oluşumuna ve gastrointestinal kanamanın gelişmesine ve böbrek fonksiyon bozuklukları gelişme riskinde bir artışa yol açabilir.

Oral antikoagülanlar, heparin, trombolitik, anti-agreganlar, sefaperazon, sefamandol ve sefotetan ile eşzamanlı kullanım kanama riskini artırır.

İnsülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisini arttırır (dozu yeniden hesaplamak için doz gereklidir).

Sodyum valproat ile birlikte kullanım trombosit agregasyonunun ihlaline neden olur. Verapamil ve nifedipin, lityum preparatları, metotreksat plazmasındaki konsantrasyonu arttırır. Antasitler ve kolestiraminler emilimi azaltır.

Yerel kullanım için bir çözüm için. Hiçbir etkileşim tespit edilmedi.

Antikoagülanlar, heparin, tiklopidin, kortikosteroid hormonları, oral antidiyabetik ajanlar, hidantoin ve alkol türevlerinin etkisini arttırır. Kan lityumunu arttırır. Spironolakton ve periferik vazodilatörlerin etkisini zayıflatır.

Ketoprofen, diüretiklerin ve hipotensitif ajanların etkisini zayıflatabilir ve oral hipoglisemik ve bazı antikonvülsan ilaçların (fenitoin) etkisini artırabilir.

Diğer UUP'ler, salisilatlar, SCS, etanol ile ortak kullanım, LCT'den istenmeyen fenomenler geliştirme riskini artırır. Antikoagülanlar, trombositler, anti-agreganlar ile eşzamanlı randevu kanama riskini artırır.

NPVP'yi diüretikler veya APF inhibitörleri ile alırken, böbrek fonksiyon bozukluğu riski artar.

Kardiyak glikozitlerin, BKK, lityum, siklosporin, metotreksatın plazmasındaki konsantrasyonu arttırır.

NFP'ler mifepristonun etkinliğini azaltabilir. NIPP'nin kabulü, mifepristonun kaldırılmasından en geç 8-12 gün sonra başlamalıdır.