Ketofen(NSAID)

Dispatik fenomenler (bulantı, kusma, kabızlık veya ishal, karın ağrısı); mide ülseri ve duodenum, kanama (dah. gizli), bağırsak perforasyonu; baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, alerjik reaksiyonlar.

Kapsüller, uygulama içi / içi ve içi / m için çözelti, fitil

LCD'nin yanından: karın ağrısı, ishal, stomatit, özofajit, gastrit, duodenit, gastrointestinal sistemin erozino ve ülseratif lezyonları, hematomis, melena.

Karaciğerden: bilirubin artışı, karaciğer enzimlerinde artış, hepatit, karaciğer yetmezliği, karaciğer boyutunda artış

Sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, hiperkinezi, titreme, baş dönmesi, ruh hali değişimleri, kaygı, halüsinasyonlar, sinirlilik, genel halsizlik.

Duyuların yanından: konjonktivit, görme bozukluğu.

Cildin yanından: ürtiker, anjiyonörotik ödem, eritematoso muayenesi, kaşıntı, makülopapulean ekzantem, terleme, çok formlu eksüdatif eritem (dah. Stevens-Johnson sendromu).

Genitoüriner sistemden: ağrılı idrara çıkma, kistit, ödem, hematüri, adet düzensizlikleri.

Kan oluşturan organların yanından: lökositopeni, lökositoz, lenfangit, PV'de azalma, trombositopeni, trombositopenik purpura, dalak büyüklüğünde artış, vaskülit.

Solunum sisteminden: bronkospazm, dispne, laringospazm hissi, laringospazm, laringeal ödem, rinit.

Kardiyovasküler sistemden: hipertansiyon, hipotansiyon, taşikardi, göğüs ağrısı, senkopal durumlar, periferik ödem, solgunluk.

Alerjik reaksiyonlar : anafilaktoid reaksiyonlar, oral mukoza, parlayan şişme, periorbital ödem.

Fitiller ayrıca

Lokal reaksiyonlar : yanma, kaşıntı, anorektal bölgede ağırlık, hemoroid alevlenmesi.

Jel, aerosol

Alerjik reaksiyonlar, ışığa duyarlılık.

İstenmeyen bir fenomenin gelişmesi durumunda, bir doktora danışmalısınız.

Granüller, çocuklar için rektal depoları ve rektal depoları için ortaktır

LCD'nin yanından: karın ağrısı, ishal, duodenit, erozyon ve gastrit, hematomis, özofajit, stomatit, melena ülseratif lezyonları.

Karaciğerden: bilirubin artışı, karaciğer enzim aktivitesi, hepatit, karaciğer yetmezliği, karaciğer boyutunda artış.

Sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, hiperkinezi, titreme, baş dönmesi, ruh hali değişimleri, kaygı, halüsinasyonlar, sinirlilik, genel halsizlik.

Duyuların yanından: konjonktivit, görme bozukluğu.

Cildin yanından: ürtiker, anjiyonörotik ödem, eritematoso muayenesi, kaşıntı, makülo-papula muayenesi, terleme, çok formlu eksüdatif eritem (dah. Stevens-Johnson sendromu).

Genitoüriner sistemden: ağrılı idrara çıkma, kistit, ödem, hematüri, adet düzensizlikleri.

Kan oluşturan organların yanından: lökositopeni, lökositoz, lenfangit, PV, purpura, trombositopeni, trombositopenik purpura azalması, dalak büyüklüğünde artış, vaskülit.

Solunum sisteminden: bronkospazm, dispne, laringospazm hissi, laringospazm, laringeal ödem, rinit.

Kardiyovasküler sistemden: hipertansiyon, hipotansiyon, taşikardi, göğüs ağrısı, senkopal durum, periferik ödem, solgunluk.

Alerjik reaksiyonlar : anafilaktoid reaksiyonlar, oral mukoza, parlayan şişme, periorbital ödem.

Bu talimatta verilmeyen başka bir istenmeyen etkinin tanımlanması, ilgili doktora bildirilmelidir. Bağırsak tarafında yan etkiler tespit edildiğinde, granül şeklindeki ilaç yemek yerken veya sütle kullanılmalıdır.

Çocuklar için rektal depoları ve ayrıca rektal depoları için

Lokal reaksiyonlar : yanma, kaşıntı, anorektal bölgede ağırlık, hemoroid alevlenmesi.

Yerel kullanım için bir çözüm için. Alerjik reaksiyonlar. İlacı yutarken sistemik yan etkiler gelişebilir.

Bulantı, kusma, ishal, daha az sıklıkla - gastrointestinal sistemin ultrasonik mukozası, bronkospazm; baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, egzama.

Sinir sisteminin ve duyuların yanından: baş dönmesi, baş ağrısı, asteni.

LCD'nin yanından: gastralji, bulantı, kusma, ishal, meteorizm, gastrointestinal kanamalar.

Diğer: geçici dizüri, cilt alerjik reaksiyonları (zud, ürtiker), fitiller kullanırken - yanma hissi, gölge, sıvı bir sandalye.

Yan etkilerin sıklığı çok yaygın (>% 10), yaygın (>% 1, <% 10), silahların yayılmasını önleme (>% 0.1, <% 1), nadir (>% 0.01, <% 0.1) ve çok nadir (<% 0.01).

Alerjik reaksiyonlar : yaygın - cilt reaksiyonları (zud, ürtiker); silahların yayılmasını önleme - rinit, nefes darlığı, bronkospazm, anjiyonörotik şişme, anafilaktoid reaksiyonlar.

Sindirim sistemi: yaygın - dispepsi (mide bulantısı, ishal veya kabızlık, meteorizm, kusma, iştah azalması veya artması) karın ağrısı, stomatit, ağız kuruluğu; nükleer silahların yayılmasını önleme (büyük dozlarda uzun süreli kullanım) - gastrointestinal mukozanın ele geçirilmesi, karaciğer fonksiyon bozukluğu; nadir - gastrointestinal sistemin organlarının delinmesi, Crohn hastalığının alevlenmesi, Melen.

CNS: yaygın - baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozukluğu, yorgunluk, sinirlilik, kabus rüyaları; nadir - migren, periferik polinöropati; çok nadir - halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu ve konuşma bozukluğu.

Duyu organları : nadir - kulak çınlaması, tat değişimi, bulanık görsel algı, konjonktivit.

SSS : silahların yayılmasının önlenmesi - taşikardi, arteriyel hipertansiyon, periferik ödem.

İdrar sistemi: nadir - bozulmuş böbrek fonksiyonu, interstisyel yeşim, nefrotik sendrom, hematüri (genellikle uzun süreli NIP'leri ve diüretikleri kabul eden kişilerde gelişir).

Diğer: nadir - hemoptizi, menometrorraji.

Laboratuvar göstergeleri: ketoprofen trombositlerin toplanmasını azaltır; karaciğer enzimlerinde geçici artış; nadir - anemi, trombositopeni, agranülositoz, purpura.

Aşırı doz, ilacın harici kullanımı için olası değildir.

Tedavi: cildi akan suyla iyice durulayın, Ketonal kremini kullanmayı bırakın^® ve ilgili doktora gidin.

İlacın içeri girmesi durumunda, sistemik istenmeyen reaksiyonların geliştirilmesi mümkündür. Semptomatik tedavi ve destekleyici tedavi gösterilmiştir.

Aşırı doz, ilacın harici kullanımı için olası değildir.

Tedavi: cildi akan suyla iyice durulayın, Ketofen kremini (NSAID) kullanmayı bırakın^® ve ilgili doktora gidin.

İlacın içeri girmesi durumunda, sistemik istenmeyen reaksiyonların geliştirilmesi mümkündür. Semptomatik tedavi ve destekleyici tedavi gösterilmiştir.

Şu anda, aşırı dozda Arthrozilen vakaları bildirilmemiştir.

Tedavi: aşırı doz durumunda, solunum ve kalp aktivitesinin izlenmesi gereklidir. Spesifik bir antidot yoktur. Gerekirse semptomatik tedavi yapılmalıdır. Hemodiyaliz etkisizdir.

Ketofen (NSAID) doz aşımı vakası olmamıştır.

Tedavi: aşırı doz durumunda, NSA'nın zehirlenmesi için belirlenen tedaviyi yapın

Diğer UUP'lerde olduğu gibi, aşırı dozda ketoprofen bulantı, kusma, karın ağrısı, kanla kusma, melenalar, bilinç bozukluğu, solunum depresyonu, kramplar, böbrek fonksiyon bozukluğu ve böbrek yetmezliğini gösterebilir.

Doz aşımı mide lavajını ve aktif karbon kullanımını gösterir. Tedavi semptomatiktir; ketoprofen'in gastrointestinal sistem üzerindeki etkileri antagonistler N yardımıyla zayıflatılabilir₂reseptörler, proton pompası inhibitörleri ve GHG'ler.

Antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. TsOG-1 ve -2'nin inhibisyonu, GHG'lerin sentezini inhibe eder. Anti-bradikininik aktiviteye sahiptir, lizozomal membranları stabilize eder ve kronik inflamasyon sırasında doku tahribatına katkıda bulunan enzimlerin salınmasını geciktirir. Sitokin seçimini azaltır, nötrofillerin aktivitesini inhibe eder.

Sabah sertliğini ve eklem şişmesini azaltır, hareket hacmini arttırır.

Setoprofen lizino tuzu, ketoprofenden farklı olarak, nötr pH değerine sahip hızlı çözünür bir moleküldür ve neredeyse gastrointestinal sistemi tahriş etmez.

Lokal olarak kullanıldığında, lokal bir anti-enflamatuar, anti-eksüdatif ve analjezik etkiye sahiptir. Bir sprey veya jel formunda, etkilenen eklemler, tendonlar, bağlar, kaslar ile ilişkili olarak lokal terapötik etki sağlar. Eklem sendromu, istirahatte ve hareket sırasında eklem ağrısının zayıflamasına, sabah sertliğinde ve eklem şişmesinde azalmaya neden olur. Chateoprofen lizin tuzunun eklem kıkırdağı üzerinde katabolik bir etkisi yoktur.

Antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. TsOG-1 ve -2'nin inhibisyonu, GHG'lerin sentezini inhibe eder. Anti-bradikininik aktiviteye sahiptir, lizozomal membranları stabilize eder ve kronik inflamasyon sırasında doku tahribatına katkıda bulunan enzimlerin salınmasını geciktirir. CytKetofen (NSAID) n seçimini azaltır, nötrofillerin aktivitesini inhibe eder.

Sabah sertliğini ve eklem şişmesini azaltır, hareket hacmini arttırır.

Setoprofen lizino tuzu, ketoprofenden farklı olarak, nötr pH değerine sahip hızlı çözünür bir moleküldür ve neredeyse gastrointestinal sistemi tahriş etmez.

Enflamasyonun eksüdatif ve proliferatif fazını frenler, hipotalamik bölgedeki GHG konsantrasyonunu azaltır, ısı transferini arttırır ve vücut sıcaklığını azaltır, hiperaljezi gelişimini önler, bradikinin, serotonin, histamin vb. "medya" iltihabı. Toplama önleyici aktiviteye sahiptir (tromboksan sentezini engeller).

Ketoprofen, antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkileri olan bir NVP'dir. TsOG-1 ve TsOG-2'nin inhibisyonu ve kısmen lipooksijenaz sayesinde ketoprofen, GHG ve bradikinin sentezini inhibe eder, lizozomal membranları stabilize eder. Ketoprofen, eklem kıkırdağının durumunu olumsuz etkilemez.

İyi emilmiş (caps.candles), T_1/2 - 6 saat dokuya nüfuz eder, sinovyal sıvı içinde yüksek bir konsantrasyon oluşturur, plazma proteinlerine% 99 oranında bağlanır; plasenta bariyerine nüfuz eder; böbrekler tarafından salgılanır. Lokal olarak kullanıldığında, jel son derece yavaş emilir ve pratik olarak vücutta birikmez. Jelin biyoyararlanımı yaklaşık% 5'tir, bu da başkalarını etkilemeden yerel bir etki elde etmenizi sağlar. organları.

Kapsüller

Emme. İçe atanan ketoprofen, LCD'den tamamen emilir ve biyoyararlanımı% 80'i aşar. C_mak plazmada Arthrozenen kapsülleri alındığında oral uygulamadan 4-10 saat sonra not edilir, değeri doğrudan kabul edilen doza bağlıdır ve 3-9 μg / ml'dir. T_1/2 6.5 saattir. Maksimum terapötik etki 4 ila 24 saat boyunca gözlenir. Yiyecekler C'yi düşürmeye yardımcı olur_mak ve T'yi artırın_mak değişiklik yok AUC .

Dağıtım. Emilen ketoprofen'in% 99'una kadar plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. V_d - 0.1–0.2 l / kg. Histomatik bariyerlere kolayca nüfuz eder ve dokulara ve organlara dağıtılır. Ketoprofen sinovyal sıvıya ve bağ dokusuna iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha kararlıdır (30 saate kadar tutulur).

Metabolizma. Ketoprofen esas olarak karaciğerde metabolize edilir, burada glukuronik asit ile karmaşık esterlerin oluşumu ile glukuronidasyona uğrar.

Sonuç. Metabolitler idrarla atılır. Dışkı ile% 1'den az çıktı. İlaç birikmez.

Uygulama içi / içi ve içi / m için çözüm

T_mak parenteral uygulama ile - 20-30 dakika. Etkili konsantrasyon 24 saat devam eder. Sinovyal sıvıdaki terapötik konsantrasyon 18-20 saatte tutulur.

Dağıtım. Emilen ketoprofen'in% 99'una kadar plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. V_d - 0.1–0.2 l / kg. Histomatik bariyerlere kolayca nüfuz eder ve dokulara ve organlara dağıtılır. Ketoprofen sinovyal sıvıya ve bağ dokusuna iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha kararlıdır (30 saate kadar tutulur).

Mikrozomal karaciğer enzimleri tarafından metabolize edilir. 24 saat boyunca glukuronid formunda% 60-80 böbrekler tarafından atılır.

Fitil

Emme. Kanoprofen lizino tuzu hızla emilir: T_mak rektal uygulamadan sonra - 45-60 dk. Plazmadaki konsantrasyon miktarı doğrusal olarak kabul edilen doza bağlıdır.

Dağıtım. Emilen ketoprofen'in% 99'una kadar plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. V_d - 0.1–0.2 l / kg. Histomatik bariyerlere kolayca nüfuz eder ve dokulara ve organlara dağıtılır. Ketoprofen sinovyal sıvıya ve bağ dokusuna iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha kararlıdır (30 saate kadar tutulur).

Metabolizma. Ketoprofen esas olarak karaciğerde metabolize edilir, burada glukuronik asit ile karmaşık esterlerin oluşumu ile glukuronidasyona uğrar.

Sonuç. Metabolitler esas olarak idrarla elde edilir (24 saat sonra% 76'ya kadar). İlaç birikmez.

Jel, aerosol

Düzgün uygulandığında yavaşça emilir; 5-8 saat sonra 50-150 mg'lık bir doz, plazmada 0.08-0.15 μg / ml'lik bir konsantrasyon seviyesi oluşturur. Neredeyse vücutta sigara içmiyor. Biyoyararlanım - yaklaşık% 5.

Emme. İçe atanan ketoprofen, LCD'den hızlı ve tamamen emilir, biyoyararlanımı yaklaşık% 80'dir. C_mak plazmada içe doğru alındığında, 0.5-2 saat sonra değeri doğrudan kabul edilen doza bağlıdır; rektal uygulamadan sonra T_mak 45-60 dakikadır. C_SS ketoprofen, düzenli alımının başlamasından 24 saat sonra ulaşılır.

Dağıtım. Emilen ketoprofen'in% 99'una kadar plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. V_d - 0.1–0.2 l / kg. Histomatik bariyerlerden kolayca geçer ve doku ve organlara dağıtılır. Ketoprofen sinovyal sıvıya ve bağ dokusuna iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha kararlıdır (30 saate kadar tutulur).

Metabolizma. Ketoprofen esas olarak karaciğerde metabolize edilir, burada glukuronidasyon glukuronik asit ile kompleks esterlerin oluşumu ile gerçekleştirilir.

Tıbbi bir formda 160 mg ketoprofen lizin tuzu kullanıldıktan sonra, lokal kullanım çözeltisi ketoprofen plazmasında düşüktür - 400 ng / ml'den az - ve bu nedenle belirgin sistemik farmakolojik etki için yetersizdir.

Ketonal^® DUO, bir aktif maddenin salınması yönteminde geleneksel kapsüllerden farklı yeni bir dozaj formudur. Modifiye salım kapsülleri, beyaz (toplamın yaklaşık% 60'ı) ve sarı (bir kabukla kaplanmış) olmak üzere iki tip pelet içerir. Ketoprofen hızla beyaz peletlerden ve yavaşça sarıdan salınır, bu da ilacın hızlı ve uzun süreli etkisinin bir kombinasyonuna yol açar.

İlaç içeri alındıktan sonra iyi emilir. Hem geleneksel kapsüllerin hem de modifiye edilmiş salimli kapsüllerin biyoyararlanımı aynıdır ve% 90'dır. Yeme, ketoprofen'in genel biyoyararlanımını (EAA) etkilemez, ancak emme oranını azaltır.

150 mg plazma C modifiye edilmiş salımı ile kapsül formunda ketoprofen oral yoldan uygulandıktan sonra_mak 9036.64 ng / ml'ye 1.76 saat içinde ulaşılır.

Dağıtım. Ketoprofen, esas olarak albümin fraksiyonu ile kan plazma proteinleri ile% 99 ilişkilidir. V_d dokularda 0.1-0.2 l / kg'dır. İlaç sinovyal sıvıya iyi nüfuz eder ve orada% 30 plazma konsantrasyonuna ulaşır. Sinovyal sıvıdaki önemli ketoprofen konsantrasyonları stabildir ve 30 saate kadar saklanır, bunun sonucunda ağrı sendromu ve eklem sertliği uzun süre azalır.

Metabolizma ve üreme. Ketoprofen, mikrozomal karaciğer enzimleri, T. yoluyla yoğun metabolizmaya uğrar_1/2 2 saatten az ketoprofen. Glukuronik aside bağlanır ve vücuttan glukuronid formunda atılır. Ketoprofen'in aktif metabolitleri yoktur.

Ketoprofen'in% 80'ine kadarı böbrekler tarafından atılır, geri kalanı LCD'den geçer

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ketoprofen plazma konsantrasyonu 2 kat artar (muhtemelen hipoalbuminemi ve sonuç olarak yüksek düzeyde ilişkisiz aktif ketoprofen nedeniyle); bu tür hastaların ilacı minimal terapötik bir dozda reçete etmeleri gerekir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, doz düzeltmesi gerektiren ketoprofen klerensi azalır.

Yaşlı hastalarda metabolizma ve setoprofen giderimi daha yavaştır, ancak sadece böbrek fonksiyonu azalmış hastalar için klinik değerdedir.

Одновременное (и предшествующее) назначение антикоагулянтов повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Для гранул, суппозиториев ректальных для детей, суппозиториев ректальных. Индукторы микросомального Ketofen(NSAID)сления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералкортикостероидов, ГКС, эстрогенов. Снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Для раствора для местного применения. Взаимодействий не выявлено.

Усиливает эффект антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, кортикостероидных гормонов, пероральных антидиабетических средств, производных гидантоина и алкоголя. Повышает уровень лития в крови. Ослабляет действие спиронолактона и периферических вазодилататоров.

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений.

При одновременном приеме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.

Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, БКК, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.