Inspirax

Bu tür obstrüktif solunum yolu hastalıklarının solunum yolunun geri dönüşümlü tıkanması ile önlenmesi ve semptomatik tedavisi, örneğin:

bronşiyal astım;

kronik obstrüktif akciğer hastalığı;

amfizemli veya amfizemsiz kronik obstrüktif bronşit.

Bu tür kronik obstrüktif solunum yolu hastalıklarının solunum yolunun geri dönüşümlü tıkanması ile semptomatik tedavisi, örneğin:

bronşiyal astım;

kronik obstrüktif akciğer hastalığı;

amfizemli veya amfizemsiz kronik obstrüktif bronşit.

Doz ayrı ayrı seçilmelidir. Doktorun diğer önerilerinin yokluğunda, aşağıdaki dozların kullanılması önerilir.

Yetişkinler ve 6 yaşın üzerindeki çocuklar

Saldırıların tedavisi. Çoğu durumda, semptomları satın almak için iki inhalasyon dozu aerosol yeterlidir. 5 dakika içinde solunum rahatlaması olmazsa, ilave 2 inhalasyon dozu kullanılabilir.

Dört inhalasyon dozundan sonra etki yoksa ve ek inhalasyon gerekiyorsa, derhal tıbbi yardım almalısınız.

Aralıklı ve uzun süreli tedavi. Randevu başına 1-2 inhalasyon için günde 8 inhalasyon (günde 3 kez ortalama 1-2 inhalasyon). Bronşiyal astım için, ilaç sadece gerektiği gibi kullanılmalıdır.

Berodual^® Çocuklarda, sadece bir doktor tarafından reçete edildiği gibi ve yetişkinlerin kontrolü altında kullanılmalıdır.

Uygulama şekli

Hastalara ölçülü aerosolün doğru kullanımı konusunda talimat verilmelidir. Yeni inhalerin ilk kullanımından önce, inhaleri baş aşağı alın, koruyucu kapağı çıkarın ve spreyin tabanına 2 kez basarak havaya 2 enjeksiyon yapın.

Ölçülü bir aerosol kullandığınızda, aşağıdaki kurallara uymalısınız:

1. Koruyucu kapağı çıkarın.

2. Yavaş, eksiksiz bir nefes verin.

3. İncirde gösterildiği gibi inhaleri tutmak. 1, ağızlığı dudaklarınızla hafifçe tutun. Balon alt ve yukarı okla yönlendirilmelidir.

Şekil 1

4. Bir inhalasyon dozu bırakmadan önce soluma işlemine başlayın ve aynı zamanda spreyin altına kuvvetle basın.

Yavaşça maksimum nefes almaya devam edin ve nefesinizi birkaç saniye tutun. Sonra ağızlığı ağzınızdan çıkarın ve yavaşça nefes verin.

İkinci bir inhalasyon dozu elde etmek için, aşama 2'deki eylemleri tekrarlayın.

5. Koruyucu bir kapak takın.

6. Aerosol kutusu 3 günden fazla kullanılmamışsa, kullanımdan önce, aerosol bulutunun ortaya çıkmasından önce spreyin tabanına bir kez basın.

Sprey kutusu opak olduğundan, boş olup olmadığı görsel olarak belirlenemez. Balon 200 inhalasyon için tasarlanmıştır. Bu miktarda doz kullanıldıktan sonra, içinde az miktarda çözelti kalabilir. Bununla birlikte, inhaler değiştirilmelidir, t.to. aksi takdirde gerekli terapötik dozu alamazsınız.

Spreyde kalan ilacın miktarı aşağıdaki gibi kontrol edilebilir:

- sprey kutusunu sallayın, içinde herhangi bir miktarda sıvı olup olmadığını gösterecektir;

- başka bir yol. Plastik ağızlığı sprey kutusundan çıkarın ve sprey kutusunu bir su kabına yerleştirin. Sprey içeriği sudaki konumuna göre belirlenebilir (bkz. incir. 2).

Şekil 2

İnhaleri haftada en az bir kez temizleyin.

Tıbbi maddenin parçacıklarının aerosolün salınmasını engellememesi için inhaler ağızlığını temiz tutmak önemlidir.

Temizlik sırasında önce koruyucu kapağı çıkarın ve silindiri inhalerden çıkarın. İnhalerden ılık su akışını atlayın, ilacın çıkarıldığından ve / veya görünür kir olduğundan emin olun.

Şekil 3

Temizledikten sonra, inhaleri sallayın ve ısıtma cihazları kullanmadan havada kurumasını bekleyin. Ağızlık kurur kurmaz, sprey kutusunu inhalere yerleştirin ve koruyucu bir kapak takın.

Şekil 4

Uyarı: dozlanmış Berodual aerosol için özel olarak tasarlanmış plastik ağızlık^® H ve ilacın doğru dozlanmasına hizmet eder. Mundstuk diğer ölçülü aerosollerle kullanılmamalıdır. Berodual aerosolü de kullanamazsınız^® H, sprey ile birlikte verilen ağızlık hariç diğer adaptörlerle.

Sprey içeriği basınç altında olabilir. Silindir 50 ° C'nin üzerinde açılamaz ve ısıtılamaz .

İnhalasyon.

Tedavi tıbbi gözetim altında yapılmalıdır (örneğin, bir hastanede). Evde tedavi, ancak düşük dozda yüksek hızlı β-agonistin yeterince etkili olmadığı durumlarda doktora danıştıktan sonra mümkündür. Ayrıca, inhalasyonlar için bir aerosolün kullanılamaması veya gerekirse daha yüksek dozların kullanılması durumunda hastalara inhalasyon için bir çözelti önerilebilir. Doz, saldırının şiddetine bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. Tedavi genellikle en az önerilen dozla başlamalı ve semptomlarda yeterli bir azalma sağlandıktan sonra durmalıdır.

Aşağıdaki dozlar önerilir.

Yetişkinler (yaşlılar dahil) ve 12 yaşın üzerindeki ergenler

Akut bronkospazm atakları. Saldırının şiddetine bağlı olarak, dozlar 1 ml (1 ml = 20 damla) ila 2.5 ml (2.5 ml = 50 damla) arasında değişebilir. Özellikle ağır vakalarda, 4 ml'ye (4 ml = 80 damla) ulaşan dozların kullanılması mümkündür.

6-12 yaş arası çocuklar

Akut bronşiyal astım atakları. Saldırının şiddetine bağlı olarak, dozlar 0.5 ml (0.5 ml = 10 damla) ila 2 ml (2 ml = 40 damla) arasında değişebilir.

6 yaşın altındaki çocuklar (vücut ağırlığı 22 kg'dan az olan)

İlacın bu yaş grubunda kullanımı hakkındaki bilgilerin sınırlı olması nedeniyle, aşağıdaki dozun (sadece tıbbi gözetim ile) kullanılması önerilir: 0.1 ml (2 damla) / kg vücut ağırlığı, ancak 0.5'ten fazla değil ml (10 damla) .

İnhalasyon çözeltisi sadece inhalasyon için (uygun bir nebülizör ile) kullanılmalı ve oral yoldan uygulanmamalıdır.

Tedavi genellikle en az önerilen dozla başlamalıdır.

Önerilen doz, bir sodyum klorür çözeltisi ile 3-4 ml'lik bir nihai hacme% 0.9 yetiştirilmeli ve bir nebülizör kullanılarak (tamamen) uygulanmalıdır.

Inspirax çözümü^® inhalasyonlar için damıtılmış su ile yetiştirilmemelidir.

Çözeltinin ekimi kullanımdan önce her seferinde yapılmalıdır; boşanmış çözeltinin kalıntıları imha edilmelidir.

Yetiştirilen çözelti hazırlandıktan hemen sonra kullanılmalıdır. Solunum süresi boşanmış çözeltinin tüketimi ile kontrol edilebilir.

Inspirax çözümü^® inhalasyonlar için çeşitli ticari olmayan karıştırıcı modelleri kullanılarak kullanılabilir. Akciğerlere ulaşan doz ve sistem dozu, kullanılan ampulizatör tipine bağlıdır ve ölçülü doz Inspirax aerosol kullanılırken karşılık gelen dozlardan daha yüksek olabilir^® H (inhaler tipine bağlıdır). Merkezi bir oksijen sistemi kullanırken, çözeltiyi 6-8 l / dk akış hızında kullanmak daha iyidir.

Nebulizörü kullanma, bakım ve temizleme talimatlarını izleyin.

fenoterol hidrobromür, atropin benzeri maddeler veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;

hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati;

tachiaritmi;

hamilelik (I trimester);

6 yıla kadar çocukluk.

Dikkatle: kapalı açılı glokom; koroner yetmezlik; arteriyel hipertansiyon; yetersiz kontrol edilen diyabetes mellitus; yakın zamanda miyokard enfarktüsü geçirdi; kalp ve kan damarlarının şiddetli organik hastalıkları; hipertiroidizm; feokromositoma; prostat hipertrofisi; mesanenin serviksinin tıkanması; un viskidozu; çocukluk.

Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, taşiaritmi; fenoterol hidrobromür, atropin benzeri maddeler veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık, gebeliğin ilk üç ayında, 6 yıla kadar çocukluk. Dikkatli: kapalı açılı glokom, koroner yetmezlik, arteriyel hipertansiyon, yetersiz kontrol edilen diyabetes mellitus, yakın zamanda miyokard enfarktüsü, kalp ve kan damarlarının şiddetli organik hastalıkları, hipertirez, feokromositoma, prostat hipertrofisi, mesanenin servikal tıkanması, mukoviskidoz, çocukluk.

izpratropi bromür ve fenoterol, atropin benzeri maddeler veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;

hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati;

tachiaritmi;

hamilelik (trimester).

Dikkatle: kapalı açılı glokom, arteriyel hipertansiyon, yetersiz kontrol edilen diabetes mellitus, yakın zamanda miyokard enfarktüsü, şiddetli organik kalp ve damar hastalıkları, koroner kalp hastalığı, hipertiroidizm, feokromositoma, idrar yolu tıkanıklığı, mukoviskidoz, gebelik (II ve III trimesters), emzirme dönemi .

Listelenen istenmeyen etkilerin çoğu, ilacın antikolinerjik ve β-adrenerjik özelliklerinin bir sonucu olabilir. Berodual^® H, herhangi bir inhalasyon tedavisi gibi, lokal tahrişe neden olabilir. İlacın advers reaksiyonları, klinik çalışmalarda elde edilen verilere dayanarak ve ilacın kayıttan sonra kullanımının farmakolojik denetimi sırasında belirlenmiştir.

Klinik çalışmalarda bildirilen en yaygın yan etkiler öksürük, ağız kuruluğu, baş ağrısı, titreme, farenjit, bulantı, baş dönmesi, disfoni, taşikardi, kalp atışı, kusma, artmış diyabet ve sinirliliktir.

Terapi sırasında ortaya çıkabilecek yan reaksiyonların sıklığı aşağıdaki şekilde verilir: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100, <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000, <1/100); nadiren (≥1 / 1000, <1/1000); çok nadiren (.

Bağışıklık sisteminin yanında: nadiren * - anafilaktik reaksiyon, aşırı duyarlılık.

Metabolizma ve beslenme açısından: nadiren * - hipokalemi.

Hareket bozuklukları : seyrek - sinirlilik; nadiren - heyecan, zihinsel bozukluklar.

Sinir sisteminin yanından: seyrek - baş ağrısı, titreme, baş dönmesi.

Görüş gövdesinin yanından: nadiren * - glokom, GİB artışı, bozulmuş konaklama, midriyazis, bulanık görme, gözlerde ağrı, kornea ödem, konjonktiva hiperemi, nesnelerin etrafında halo görünümü.

MSS'nin yanından: seyrek olarak - kalp atış hızında bir artış, taşikardi, kalp atışı hissi; nadiren - aritmi, atriyal fibrilasyon, pankreas taşikardi *, miyokardiyal iskemi *.

Solunum sisteminden göğüs ve mediastinum: sık sık öksürme; seyrek - farenjit, disfoni; nadiren - bronkospazm, boğazda tahriş, boğazda şişme, laringospazm *, paradoksal bronkospazm *, kuru boğaz *.

LCD'nin yanından: seyrek - kusma, bulantı, ağız kuruluğu; nadiren - stomatit, parlaklık, bozulmuş motor becerileri, gastrit, ishal, kabızlık *, ağız şişmesi *.

Deriden ve deri altı dokusundan: nadiren - ürtiker, kaşıntı, döküntü, anjiyonörotik şişme, hiperhidroz *.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: nadiren - kas güçsüzlüğü, kas spazmı, kas ağrısı.

Böbreklerden ve idrar yollarından: nadiren - idrar gecikmesi.

Laboratuvar ve alet verileri: seyrek olarak - suyun yayılmasında bir artış; nadiren - dAD artışı .

* Bu yan reaksiyonlar Berodual'ın klinik çalışmalarında tespit edilmemiştir^® N. Değerlendirme, toplam hasta popülasyonu tarafından hesaplanan MDI'ların% 95'inin üst sınırı temelinde yapılmıştır.

Listelenen istenmeyen etkilerin çoğu, ilacın antikolinerjik ve β-adrenerjik özelliklerinin bir sonucu olabilir. Inspirax^®herhangi bir inhalasyon tedavisi gibi lokal tahrişe neden olabilir. İlacın advers reaksiyonları, klinik çalışmalarda elde edilen verilere dayanarak ve ilacın kayıttan sonra kullanımının farmakolojik denetimi sırasında belirlenmiştir.

Klinik çalışmalarda bildirilen en yaygın yan etkiler öksürük, ağız kuruluğu, baş ağrısı, titreme, farenjit, bulantı, baş dönmesi, disfoni, taşikardi, kalp atışı hissi, kusma, diyabet ve sinirlilik artışıydı.

Terapi sırasında ortaya çıkabilecek yan reaksiyonların sıklığı aşağıdaki şekilde verilir: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100, <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000, <1/100); nadiren (≥1 / 1000, <1/1000) gereksiz yere (0 olabilir.

Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren * - anafilaktik reaksiyon, aşırı duyarlılık.

Metabolizma ve beslenme açısından: nadiren * - hipokalemi; çok nadiren - kan serumunda glikoz artışı.

Hareket bozuklukları : seyrek - sinirlilik; nadiren - heyecan, zihinsel bozukluklar.

Sinir sisteminin yanından: seyrek - baş ağrısı, titreme, baş dönmesi; frekans bilinmiyor - hiperaktivite.

Görüş gövdesinin yanından: nadiren * - glokom, GİB artışı, bozulmuş konaklama, midriyazis, bulanık görme, gözlerde ağrı, kornea ödem, konjonktiva hiperemi, nesnelerin etrafında halo görünümü.

MSS'nin yanından: seyrek olarak - taşikardi, kalp atışı hissi; nadiren - aritmi, atriyal fibrilasyon, süper ventriküler taşikardi *, miyokardiyal iskemi *.

Solunum sisteminden göğüs ve mediastinum: sık sık öksürme; seyrek - farenjit, disfoni; nadiren - bronkospazm, boğazda tahriş, boğazda şişme, laringospazm *, paradoksal bronkospazm *, kuru boğaz *.

LCD'nin yanından: seyrek - kusma, bulantı, ağız kuruluğu; nadiren - stomatit, parlaklık, bozulmuş motor becerileri, gastrit, ishal, kabızlık *, ağız şişmesi *, mide ekşimesi.

Deriden ve deri altı dokusundan: nadiren - ürtiker, kaşıntı, anjiyonörotik şişme *, hiperhidroz *, döküntü, peteşi.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: nadiren - kas güçsüzlüğü, kas spazmı, kas ağrısı.

Böbreklerden ve idrar yollarından: nadiren - idrar gecikmesi.

Laboratuvar ve alet verileri: seyrek olarak - suyun yayılmasında bir artış; nadiren - dAD artışı .

* Bu yan reaksiyonlar Inspirax'ın klinik çalışmalarında tespit edilmemiştir^® Değerlendirme, toplam hasta popülasyonu tarafından hesaplanan MDI'ların% 95'inin üst sınırı temelinde yapılmıştır.

Belirtiler : genellikle öncelikle fenoterolün etkisi ile ilişkilidir.

β-adrenoreseptörlerin aşırı uyarılması ile ilişkili semptomlar ortaya çıkabilir. Büyük olasılıkla taşikardi, kalp atışı, titreme, arteriyel hipertansiyon veya arteriyel hipotansiyon, artan nabız basıncı, anjina gözenek, aritmiler ve gelgitler, metabolik asidoz, hipokalemi.

Belirtiler ilacın terapötik etkisinin yüksek enlemi ve lokal kullanım yöntemi göz önüne alındığında, aşırı dozda bromür (kuru ağız, bozulmuş göz konaklaması gibi) genellikle ifade edilmez ve geçicidir.

Tedavi: ilacı almayı bırakmak gerekir. Asit bazlı kan dengesini izleme verileri dikkate alınmalıdır. Sakinleştirici ilaçlar, sakinleştiriciler, ciddi vakalarda - yoğun tedavi gösterilir. Spesifik bir antidot olarak β-adrenoblokatörün, tercihen β kullanılması mümkündür₁- seçici adrenoblokatörler. Bununla birlikte, β-adrenoblokatörlerin etkisi altında bronşiyal tıkanıklıktaki olası artışı hatırlamalı ve ölüme yol açabilecek şiddetli bronkospazm tehlikesi nedeniyle bronşiyal astım veya KOAH'tan muzdarip hastalar için dikkatlice bir doz seçilmelidir.

Belirtiler : esas olarak fenoterolün etkisi ile ilişkilidir. β-adrenoreseptörlerin aşırı uyarılması ile ilişkili semptomlar ortaya çıkabilir. Büyük olasılıkla taşikardi görünümü, kalp atışı hissi, titreme, kan basıncında artış, cAD ve dAD arasındaki farkta azalma, anjina pektoris, aritmiler ve gelgitler. Metabolik asidoz ve hipokalemi de gözlendi.

İlacın terapötik etkisinin ve lokal kullanım yönteminin yüksek enlemi göz önüne alındığında, aşırı doz ve bromür patropisi belirtileri (kuru ağız, bozulmuş göz konaklaması gibi) genellikle zayıf eksprese edilir ve geçicidir.

Tedavi: ilacı almayı bırakmak gerekir. Asit bazlı kan dengesini izleme verileri dikkate alınmalıdır. Sakinleştirici ilaçlar, sakinleştiriciler, ciddi vakalarda - yoğun tedavi gösterilir. Spesifik bir antidot olarak β-adrenoblokatörün, tercihen β kullanılması mümkündür₁- seçici adrenoblokatörler. Bununla birlikte, β-adrenoblokatörlerin etkisi altında bronşiyal tıkanıklıktaki olası artışı hatırlamalı ve ölüme yol açabilecek şiddetli bronkospazm tehlikesi nedeniyle bronşiyal astım veya KOAH'tan muzdarip hastalar için dikkatlice bir doz seçilmelidir.

Berodual^® H, bronkolitik aktiviteye sahip iki bileşen içerir: bromür ipratropi - m-kolin blokeri ve hidrobromür fenoterol - β₂-adrenomimetik.

Bromürün inhalasyon uygulaması için bağlanma, sistemik antikolinerjik etkiden ziyade lokalden kaynaklanmaktadır.

Bromür, antikolinerjik (parasimpatolitik) özelliklere sahip çeyrek dereceli bir amonyum bileşiğidir. Ipratropi bromür, vagus sinirinin neden olduğu refleksleri inhibe eder. Antikolinerjik ajanlar, hücre içi Ca konsantrasyonunda bir artışı önler²⁺asetilkolinin bronşların düz kaslarında bulunan bir muskarin reseptörü ile etkileşimi sonucunda ne olur. Kurtuluş Ca²⁺ İnizitol trifosfat (ITF) ve diasillosercin (DAG) içeren ikincil arabulucular sistemi aracılık eder.

KOAH ile ilişkili bronkospazm hastalarında (kronik bronşit ve pulmoner amfizem) akciğer fonksiyonunda önemli bir iyileşme (OFV1 ve pik ekshalasyon oranlarının% 15 veya daha fazla artması) 15 dakika içinde not edildi, maksimum etki 1-2 saat sonra elde edildi ve uygulamadan sonra 6 saate kadar çoğu hastada devam etti.

Bromür, solunum yollarındaki mukus salgılanması, mukosiliar klerensi ve gaz değişiminden olumsuz etkilenmez.

Fenoterol hidrobromür seçici olarak β uyarır₂- terapötik bir dozda adrenoreseptörler. Stimülasyon β₂-Adrenoreseptörler, G stimülasyonu yoluyla adenilatsiklazı aktive eder_s- sincap.

Stimülasyon β₁-Adrenoreseptörler yüksek dozlar kullanılırken ortaya çıkar.

Fenoterol hidrobromür, bronşların ve damarların düz kaslarını gevşetir ve histamin, metakolin, soğuk hava ve alerjenlerin (hemen aşırı duyarlılık reaksiyonları) etkisi nedeniyle bronkospastik reaksiyonların gelişimine karşı koyar. Uygulamadan hemen sonra, fenoterol inflamasyon aracılarının salınmasını ve yağ hücrelerinden bronşiyal tıkanıklığı engeller. Ek olarak, 0.6 mg'lık dozlarda fenoterol kullanıldığında, un-siliar klerensinde bir artış kaydedildi.

İlacın kalp kısaltmalarının sıklığında ve gücünde bir artış gibi kardiyak aktivite üzerindeki adrenerjik etkisi, fenoterolün vasküler etkisi, β stimülasyonundan kaynaklanır₂-kalbin adrenoreseptörleri ve terapötik, stimülasyonu aşan dozlar kullanılırken β₁-adrenoreceptors.

Diğer β-adrenerjik ilaçlarda olduğu gibi, yüksek dozlar kullanılırken QT aralığı uzadı. Ölçülü doz aerosol inhalerleri (DAI) kullanılarak fenoterol kullanıldığında, bu etki kararsızdı ve önerilenleri aşan dozlarda gözlendi. Bununla birlikte, ampülizör olmayanlar (standart doz şişelerinde inhalasyon için bir çözelti) kullanılarak fenoterol kullanıldıktan sonra, sistemik etki, önerilen dozlarda DAI kullanılarak ilacın kullanılmasından daha yüksek olabilir.

Bu gözlemlerin klinik değeri belirlenmemiştir. β-adrenoreseptörlerin agonistlerinin en sık gözlenen etkisi titreme. Bronşların düz kasları üzerindeki etkilerin aksine, β-adrenoreseptörlerin agonistlerinin sistemik etkilerine tolerans gelişebilir, bu tezahürün klinik önemi açıklığa kavuşturulamamıştır. Tremor, β-adrenoreseptörlerin agonistleri kullanılırken en sık görülen istenmeyen etkidir. Bu iki aktif madde birlikte kullanıldığında, bronkor genişletici etki çeşitli farmakolojik hedefleri etkileyerek elde edilir. Bu maddeler birbirini tamamlar, sonuç olarak, bronşların kasları üzerindeki spazmolitik etki arttırılır ve solunum daralması eşliğinde bronkopulmoner hastalıklarda daha fazla terapötik etki enlemi sağlanır. Tamamlayıcı etki, istenen etkiyi elde etmek için, yan etkilerin pratik yokluğunda ayrı ayrı etkili bir doz seçmenizi sağlayan daha düşük bir β-adrenerjik bileşen dozu gereklidir. Akut bronkokonstriksiyon ile ilacın etkisi Berodual'dır^® H hızla gelişir, bu da akut bronkospazmda kullanılmasına izin verir.

İlaç Inspirax^® bronkolitik aktiviteye sahip iki bileşen içerir: ipratropi bromür - m-kolin bloker ve fenoterol - β₂-adrenomimetik. Solunduğunda bağlanma, bromürün izpratropisi esas olarak sistemik antikolinerjik etkilerden ziyade lokalden kaynaklanır.

Bromür, antikolinerjik (parasimpatolitik) özelliklere sahip çeyrek yıllık bir amonyum türevidir. İlaç, vagus sinirinin uçlarından salınan bir arabulucu olan asetilkolinin etkilerine karşı koyan vagus sinirinin neden olduğu refleksleri inhibe eder. Antikolinerjik ajanlar, hücre içi Ca konsantrasyonunda bir artışı önler²⁺asetilkolinin bronşların düz kaslarında bulunan bir muskarin reseptörü ile etkileşimi sonucunda ne olur. Kurtuluş Ca²⁺ İnizitol trifosfat (ITF) ve diasillosercin (DAG) içeren ikincil arabulucular sistemi aracılık eder.

Bronkospazm hastalarında, kronik obstrüktif akciğer hastalıkları ile ilişkili (kronik bronşit ve akciğerlerin amfizemi) akciğer fonksiyonunda önemli iyileşme (OFV1 ve pik ekshalasyon oranlarında% 15 veya daha fazla artış) 15 dakika not edildi, maksimum etki 1-2 saat sonra elde edildi ve uygulamadan 6 saat sonrasına kadar çoğu hastada devam etti.

Bromür, solunum yollarındaki mukus salgılanması, mukosiliar klerensi ve gaz değişiminden olumsuz etkilenmez.

Fenoterol seçici olarak β uyarır₂- terapötik bir dozda adrenoreseptörler. Stimülasyon β₂-Adrenoreseptörler, G stimülasyonu yoluyla adenilatsiklazı aktive eder_s- sincap. Stimülasyon β₁-Adrenoreseptörler yüksek dozlar kullanılırken ortaya çıkar.

Fenoterol, bronşların ve damarların düz kaslarını gevşetir ve histamin, metakolin, soğuk hava ve alerjenlerin (hemen aşırı duyarlılık reaksiyonları) etkisi nedeniyle bronkospastik reaksiyonların gelişimine karşı koyar. Uygulamadan hemen sonra, fenoterol inflamasyon aracılarının salınmasını ve yağ hücrelerinden bronşiyal tıkanıklığı engeller. Ek olarak, 0.6 mg'lık dozlarda fenoterol kullanıldığında, un-siliar klerensinde bir artış kaydedildi.

İlacın kalp kısaltmalarının sıklığında ve gücünde bir artış gibi kardiyak aktivite üzerindeki adrenerjik etkisi, fenoterolün vasküler etkisi, β stimülasyonundan kaynaklanır₂-kalbin adrenoreseptörleri ve terapötik, stimülasyonu aşan dozlar kullanılırken β₁-adrenoreceptors.

Diğer β-adrenerjik ilaçlarda olduğu gibi, yüksek dozlar kullanılırken QT aralığı uzadı. Ölçülü doz aerosol inhalerleri (DAI) kullanılarak fenoterol kullanıldığında, bu etki kararsızdı ve önerilenleri aşan dozlarda gözlendi.

Bununla birlikte, ampülizör olmayanlar (standart doz şişelerinde inhalasyon için bir çözelti) kullanılarak fenoterol kullanıldıktan sonra, sistemik etki, önerilen dozlarda DAI kullanılarak ilacın kullanılmasından daha yüksek olabilir. Bu gözlemlerin klinik değeri belirlenmemiştir. β-adrenoreseptörlerin agonistlerinin en sık gözlenen etkisi titreme. Bronşların düz kasları üzerindeki etkilerin aksine, β-adrenoreseptörlerin agonistlerinin sistemik etkilerine tolerans gelişebilir. Bu tezahürün klinik önemi açıklığa kavuşturulamamıştır. Tremor, β-adrenoreseptörlerin agonistleri kullanılırken en sık görülen istenmeyen etkidir. Bu iki aktif madde birlikte kullanıldığında, bronkor genişletici etki çeşitli farmakolojik hedefleri etkileyerek elde edilir. Bu maddeler birbirini tamamlar, sonuç olarak, bronşların kasları üzerindeki spazmolitik etki arttırılır ve solunum daralması eşliğinde bronkopulmoner hastalıklarda daha fazla terapötik etki enlemi sağlanır. Tamamlayıcı etki, istenen etkiyi elde etmek için, β-adrenerjik bileşenin daha düşük bir dozunun gerekli olduğu şekildedir, bu da Inspirax ilacının yan etkilerinin pratik yokluğunda bireysel olarak etkili bir doz seçmenizi sağlar^® Akut bronkokonstriksiyon ile ilacın etkisi Inspirax'tır.^® hızlı bir şekilde gelişir, bu da keskin bronkospazm ile kullanmanızı sağlar.

Bromür ve fenoterol hidrobromür kombinasyonunun terapötik etkisi, solunum yolundaki lokal etkisinin bir sonucudur. Bronkodasyon gelişimi, aktif maddelerin farmakokinetik göstergelerine paralel değildir.

İnhalasyondan sonra, uygulanan ilacın dozunun% 10-30'u genellikle akciğerlere girer (dozaj formuna ve inhalasyon yöntemine bağlı olarak). Dozun geri kalanı ağızlık üzerinde, ağız boşluğunda ve rotoglotta biriktirilir. Rotoglotta biriken dozun bir kısmı yutulur ve LCD'de alınır

Akciğerlere giren ilacın dozunun bir kısmı hızlı bir şekilde sistemik kan akışına ulaşır (birkaç dakika içinde).

Bir kombinasyon ilacının farmakokinetiğinin, her bir bileşenin farmakokinetiğinden farklı olduğuna dair bir kanıt yoktur.

Fenoterol hidrobromür

Dozun yutulan kısmı sülfat konjugatlarına metabolize edilir. Oral olarak alındığında mutlak biyoyararlanım düşüktür (yaklaşık% 1.5).

Girişten sonra, serbest ve konjuge fenoterol, 24 saatlik idrar testinde sokulan dozun sırasıyla% 15 ve 27'sidir. Solunduktan sonra, girilen dozun yaklaşık% 1'i 24 saatlik idrar testi ile serbest fenoterol şeklinde görüntülenir. Bu temelde, inhale edilen hidrobromür fenoterol dozunun toplam sistemik biyoyararlanımının% 7 olduğu tahmin edilmektedir.

Fenoterol dağılımını tanımlayan kinetik parametreler, girişte / girişte plazmada konsantrasyon ile hesaplanır. Profilin girişinden sonra / girişinde, plazma konsantrasyon süresi, T'ye göre üç parçalı bir modelle tanımlanabilir_1/2 yaklaşık 3 saattir. Bu üç parçalı modelde, görünen V_ss fenoterol yaklaşık 189 l (»2,7 l / kg).

Fenoterolün yaklaşık% 40'ı plazma proteinlerine bağlanır. Klinik öncesi çalışmalar fenoterol ve metabolitlerinin GEB'ye nüfuz etmediğini göstermiştir. Fenoterolün toplam klerensi 1.8 l / dak, böbrek klerensi 0.27 l / dk'dır. Etiketli doz izotopunun (orijinal bileşik ve tüm metabolitler dahil) toplam renal atılımı (2 gün içinde)% 65'lik girişte / girişte idi. Bağırsaklardan salınan toplam etiketli doz, uygulamadan sonra / uygulamadan sonra, içe doğru alındıktan sonra% 14.8 idi - 48 saat boyunca% 40.2. Böbrekler yoluyla salınan toplam etiketli doz, içeri alındıktan sonra yaklaşık% 39 idi.

Ipratropi bromür

Başlangıçtaki bileşiğin toplam renal atılımı (24 saat içinde), giriş dozunun içinde / içinde değerinin yaklaşık% 46'sı, içe doğru kullanılan dozun% 1'inden az ve değerinin yaklaşık% 3-13'üdür. ilacın inhalasyon dozu. Bu verilere dayanarak, içe ve solunan bromürün toplam sistemik biyoyararlanımı ve apratropisinin sırasıyla% 2 ve 7-28 olduğu tahmin edilmektedir. Bu nedenle, bromürün yutulan kısmının etkisi sistemik etki üzerinde önemli değildir.

Bromürün andratropisinin dağılımını tanımlayan kinetik parametreler, giriş / giriş sonrası plazmadaki konsantrasyonlarına göre hesaplanmıştır. Plazma konsantrasyonunda hızlı bir iki fazlı azalma vardır. V_ss yaklaşık 176 l'dir (»2,4 l / kg). İlaç plazma proteinlerine minimum derecede bağlanır (% 20'den az). Klinik öncesi çalışmalar, çeyrek kat amonyum bileşiği olan ipratropium'un GEB'ye nüfuz etmediğini göstermiştir

T_1/2 son aşamada yaklaşık 1.6 saattir. İpratropinin toplam klerensi 2.3 l / dak ve böbrek klerensi 0.9 l / dakikadır. Uygulamadan sonra / uygulandıktan sonra, dozun yaklaşık% 60'ı, özellikle karaciğerde oksidasyon ile metabolize edilir.

Etiketli doz izotopunun (başlangıç bileşiği ve tüm metabolitler dahil) toplam renal atılımı (6 gün içinde) girişte / girişte -% 72.1, içe alındıktan sonra -% 9.3 ve inhalasyon uygulamasından sonra -% 3.2 idi. Bağırsaklardan salınan toplam etiketli doz, uygulamada / uygulamada% 6.3, içe alındıktan sonra% 88.5 ve inhalasyon kullanımından sonra -% 69.4 idi. Bu nedenle, girişte / girişte etiketli bir doz izotop ile atılım esas olarak böbrekler yoluyla gerçekleştirilir. T_1/2 orijinal bileşik ve metabolitler 3.6 saattir. İdrarla taranan ana metabolitler muskarin reseptörleri ile zayıf bir şekilde ilişkilidir ve inaktif kabul edilir.

Bromür ve fenoterol kombinasyonunun terapötik etkisi, solunum yolundaki lokal etkisinin bir sonucudur. Bronkodasyonun gelişimi, aktif maddelerin farmakokinetik göstergeleri ile doğru orantılı değildir.

İnhalasyondan sonra, uygulanan ilacın dozunun% 10-39'u genellikle akciğerlere girer (dozaj formuna ve inhalasyon yöntemine bağlı olarak). Dozun geri kalanı ağızlık üzerinde, ağız boşluğunda ve rotoglotta biriktirilir. Rotoglotta biriken dozun bir kısmı yutulur ve LCD'de alınır

Akciğerlere giren ilacın dozunun bir kısmı hızlı bir şekilde sistemik kan akışına ulaşır (birkaç dakika içinde).

Bir kombinasyon ilacının farmakokinetiğinin, her bir bileşenin farmakokinetiğinden farklı olduğuna dair bir kanıt yoktur.

Phenoterol

Dozun yutulan kısmı sülfat konjugatlarına metabolize edilir. Oral olarak alındığında mutlak biyoyararlanım düşüktür (yaklaşık% 1.5).

Girişten sonra, serbest ve konjuge fenoterol, 24 saatlik idrar testinde sokulan dozun sırasıyla% 15 ve 27'sidir. İnhale edilen fenoterol dozunun toplam sistemik biyoyararlanımının% 7 olduğu tahmin edilmektedir.

Fenoterol dağılımını tanımlayan kinetik parametreler, girişte / girişte plazmada konsantrasyon ile hesaplanır. Profilin girişinden sonra / girişinde, plazma konsantrasyon süresi, T'ye göre 3 odalı bir farmakokinetik model ile tanımlanabilir_1/2 yaklaşık 3 saattir. Bu 3 odalı modelde görünen V_ss fenoterol yaklaşık 189 l (»2,7 l / kg).

Fenoterolün yaklaşık% 40'ı plazma proteinlerine bağlanır.

Klinik öncesi çalışmalar fenoterol ve metabolitlerinin GEB'ye nüfuz etmediğini göstermiştir. Fenoterolün toplam klerensi 1.8 l / dak, böbrek klerensi 0.27 l / dk'dır. Etiketli doz izotopunun (orijinal bileşik ve tüm metabolitler dahil) toplam renal atılımı (2 gün içinde)% 65'lik girişte / girişte idi. Bağırsaklardan salınan toplam etiketli doz, uygulamadan sonra / uygulamadan sonra, içe doğru alındıktan sonra% 14.8 idi - 48 saat boyunca% 40.2. Böbrekler yoluyla salınan toplam etiketli doz, içeri alındıktan sonra yaklaşık% 39 idi.

Ipratropi bromür

Başlangıçtaki bileşiğin toplam renal atılımı (24 saat içinde), giriş dozunun içinde / içinde değerinin yaklaşık% 46'sı, içe doğru kullanılan dozun% 1'inden az ve değerinin yaklaşık% 3-13'üdür. ilacın inhalasyon dozu. Bu verilere dayanarak, içe ve solunan bromürün toplam sistemik biyoyararlanımı ve apratropisinin sırasıyla% 2 ve 7-28 olduğu tahmin edilmektedir. Bu nedenle, bromürün yutulan kısmının etkisi sistemik etki üzerinde önemli değildir.

Bromürün andratropisinin dağılımını tanımlayan kinetik parametreler, giriş / giriş sonrası plazmadaki konsantrasyonlarına göre hesaplanır. Plazma konsantrasyonunda hızlı bir iki fazlı azalma vardır. V_ss yaklaşık 176 l'dir (»2,4 l / kg). İlaç plazma proteinlerine minimum derecede bağlanır (% 20'den az). Klinik öncesi çalışmalar, çeyrek yıllık amonyumdan türetilen bromür ipratropinin GEB'ye nüfuz etmediğini göstermiştir

T_1/2 son aşamada yaklaşık 1.6 saattir.

Bromürün toplam klerensi 2.3 l / dak ve böbrek klerensi 0.9 l / dakikadır. Uygulamadan sonra / uygulandıktan sonra, dozun yaklaşık% 60'ı, özellikle karaciğerde oksidasyon ile metabolize edilir.

Etiketli doz izotopunun (başlangıç bileşiği ve tüm metabolitler dahil) toplam renal atılımı (6 gün içinde),% 72.1'in girişinde / girişinde, içe alındıktan sonra -% 9.3 ve inhalasyon uygulamasından sonra -% 3.2 idi. Bağırsaklardan salınan toplam etiketli doz, uygulamada / uygulamada% 6.3, içe alındıktan sonra% 88.5 ve inhalasyon kullanımından sonra -% 69.4 idi. Bu nedenle, girişte / girişte etiketli bir doz izotop ile atılım esas olarak böbrekler yoluyla gerçekleştirilir.

T_1/2 orijinal bileşik ve metabolitler 3.6 saattir. İdrarla taranan ana metabolitler muskarin reseptörleri ile zayıf bir şekilde ilişkilidir ve inaktif kabul edilir.

Berodual ilacının uzun süreli eşzamanlı kullanımı^® Veri eksikliği nedeniyle diğer antikolinerjik ilaçlarla H önerilmez.

β-adrenerjik ve antikolinerjik ilaçlar, ksantin türevleri (ör. teofilin) Berodual ilacının bronkolasyon etkisini artırabilir^® N. Antikolinerjik ajanların veya ksantin türevlerinin (örneğin teofilin) sistemik kan akışına giren diğer β-adrenomimetiklerin eşzamanlı olarak atanması, yan etkilerin artmasına neden olabilir. Berodual ilacının bronkolastik etkisinin önemli ölçüde zayıflaması mümkündür^® H, β-adrenoblokatörlerin eşzamanlı olarak atanmasıyla.

β-adrenomimetiklerin kullanımı ile ilişkili hipokalemi, ksantin türevlerinin, SCS ve diüretiklerin eşzamanlı olarak atanmasıyla arttırılabilir. Şiddetli obstrüktif solunum yolu hastalıkları olan hastaların tedavisinde buna özellikle dikkat edilmelidir.

Hipokalemi, digoksin alan hastalarda aritmi riskini artırabilir. Ek olarak, hipoksi hipokaleminin kalp ritmi üzerindeki olumsuz etkisini artırabilir. Bu gibi durumlarda, kan serumundaki potasyum konsantrasyonunun izlenmesi önerilir.

β'ye dikkat edilmelidir₂-MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar alan hastalar için adrenerjik ilaçlar, t.to. bu ilaçlar β-adrenerjik ilaçların etkisini artırabilir.

Halotan, trikloretilen veya enfluran gibi halojenli hidrokarbon anestezik inhalasyonları, β-adrenerjik ajanların CCC üzerindeki olumsuz etkisini artırabilir

Inspirax ilacının uzun süreli eşzamanlı kullanımı^® veri eksikliği nedeniyle diğer antikolinerjik ilaçlarla önerilmez.

β-adrenerjik ve antikolinerjik ilaçlar, ksantin türevleri (ör. teofilin) Inspirax ilacının bronkolasyon etkisini artırabilir^® Diğer β-adrenomimetiklerin, antikolinerjik ajanların veya ksantin türevlerinin (örneğin teofilin) eşzamanlı kullanımı, yan etkilerin artmasına neden olabilir.

β-adrenomimetiklerin kullanımı ile ilişkili hipokalemi, ksantin türevlerinin, SCS ve diüretiklerin eşzamanlı olarak atanmasıyla arttırılabilir. Şiddetli obstrüktif solunum yolu hastalıkları olan hastaların tedavisinde buna özellikle dikkat edilmelidir.

Hipokalemi, digoksin alan hastalarda aritmi riskini artırabilir. Ek olarak, hipoksi hipokaleminin kalp ritmi üzerindeki olumsuz etkisini artırabilir. Bu gibi durumlarda, kan serumundaki potasyum seviyesinin izlenmesi önerilir.

β'ye dikkat edilmelidir₂-MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar alan hastalar için adrenerjik ilaçlar, t.to. bu ilaçlar β-adrenerjik ilaçların etkisini artırabilir.

Halotan, trikloroetilen veya enfluran gibi halojenli hidrokarbon anestezikleri, β-adrenerjik ajanların CCC üzerindeki etkisini artırabilir

Inspirax ilacının ortak kullanımı^® kromoglisiyanik asit ve / veya SCS ile tedavinin etkinliğini arttırır.