Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 19.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
- Kombinasyonlarda beta-adrenomimetikler
25 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.
Astmasol ilacının raf ömrü®- Solofarm.2 года. После вскрытия — 1 мес.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.
R03AL01 fenoterol ipratropium bromür
Astmasol-Solofarm
Fenoterol, Ipratropium Bromide
Geri dönüşümlü hava yolu tıkanıklığı ile bu tür obstrüktif hava yolu hastalıklarının önlenmesi ve semptomatik tedavisi:
bronşiyal astım,
kronik obstrüktif akciğer hastalığı,
amfizem olan veya olmayan kronik obstrüktif bronşit.
Geri dönüşümlü hava yolu tıkanıklığı ile bu tür kronik obstrüktif hava yolu hastalıklarının semptomatik tedavisi:
bronşiyal astım,
kronik obstrüktif akciğer hastalığı,
amfizem olan veya olmayan kronik obstrüktif bronşit.
Tedavi genellikle önerilen en düşük dozla başlamalıdır.
Önerilen doz, %0.9 sodyum klorür çözeltisi ile 3-4 mL'lik bir son hacme seyreltilmeli ve bir nebülizör ile (tamamen) uygulanmalıdır.
Astmasol-Solofarm Çözeltisi® inhalasyonlar için damıtılmış su ile seyreltilmemelidir.
Çözeltinin seyreltilmesi, uygulamadan önce her zaman yapılmalıdır, seyreltilmiş çözeltinin kalıntıları imha edilmelidir.
Seyreltilmiş çözelti hazırlandıktan hemen sonra kullanılmalıdır. İnhalasyon süresi seyreltilmiş çözeltinin tüketimi ile kontrol edilebilir.
Astmasol-Solofarm Çözeltisi® inhalasyon için çeşitli ticari nebulizatör modelleri kullanılarak uygulanabilir. Akciğerlere ulaşan doz ve sistemik doz, kullanılan nebülizör tipine bağlıdır ve astmasol-Solofarm doz aerosolünü kullanırken uygun dozlardan daha yüksek olabilir® H (inhaler tipine bağlıdır). Merkezi bir oksijen sistemi kullanıldığında, çözüm 6-8 l/dak akış hızında daha iyi kullanılır.
Nebulizatörün kullanımı, bakımı ve temizliği ile ilgili talimatlar takip edilmelidir.
fenoterol hidrobromide, atropin benzeri maddelere veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,
hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati,
taşiaritmi,
gebelik (I trimester),
6 yaşına kadar olan çocuklar.
Dikkatle: kapalı açılı glokom, koroner yetmezlik, arteriyel hipertansiyon, yetersiz kontrollü diyabet, son zamanlarda miyokard enfarktüsü, ciddi organik kalp ve damar hastalıkları, hipertiroidizm, feokromositoma, prostat hipertrofisi, mesane boynu tıkanıklığı, kistik fibroz, çocuk.
Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, taşiaritmi, fenoterol hidrobromide, atropin benzeri maddelere veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık, gebeliğin ilk üç ayı, 6 yaşına kadar olan çocuklar. Dikkatle: kapalı açılı glokom, koroner yetmezlik, hipertansiyon, yetersiz kontrollü diyabet, son zamanlarda miyokard enfarktüsü, ciddi organik kalp ve damar hastalıkları, hipertiroidizm, feokromositoma, prostat hipertrofisi, mesane boynu tıkanıklığı, kistik fibroz, çocuk.
ipratropium bromür ve fenoterol, atropin benzeri maddeler veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık,
hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati,
taşiaritmi,
gebelik (I trimester).
Dikkatle: kapalı açılı glokom, hipertansiyon, yetersiz kontrollü diyabet, son zamanlarda miyokard enfarktüsü, ciddi organik kalp ve damar hastalıkları, koroner kalp hastalığı, hipertiroidizm, feokromositoma, idrar yolu tıkanıklığı, kistik fibroz, gebelik (II ve III trimesterler), emzirme dönemi.
Listelenen istenmeyen etkilerin çoğu, ilacın antikolinerjik ve β-adrenerjik özelliklerinin bir sonucu olabilir. Berodual® H, herhangi bir inhalasyon tedavisi gibi, lokal tahrişe neden olabilir. İlacın advers reaksiyonları, klinik çalışmalarda elde edilen verilere ve kayıttan sonra ilacın kullanımının farmakolojik gözetimi sırasında belirlendi.
Klinik çalışmalarda bildirilen en sık görülen yan etkiler öksürük, ağız kuruluğu, baş ağrısı, titreme, farenjit, bulantı, baş dönmesi, disfoni, taşikardi, çarpıntı, kusma, artmış sad ve sinirlilik idi.
Tedavi sırasında ortaya çıkabilecek advers reaksiyonların insidansı aşağıdaki derecelendirme olarak verilmiştir: çok sık (≥1/10), sık sık (≥1/100, <1/10), seyrek olarak (≥1/1 000, <1/100), nadiren (≥1/10000, <1/1000), çok nadiren (<1/10000), belirtilmemiş frekans (frekans mevcut verilerden tahmin edilemez).
Bağışıklık sisteminden: nadiren * - anafilaktik reaksiyon, aşırı duyarlılık.
Metabolizma ve beslenme: nadiren * - hipokalemi.
Ruhsal bozukluklar: nadiren-sinirlilik, nadiren-heyecan, zihinsel bozukluklar.
Sinir sisteminden: nadiren-baş ağrısı, titreme, baş dönmesi.
Görme organının yanından: nadiren * - glokom, GİB'DE artış, konaklama bozuklukları, midriyazis, bulanık görme, göz ağrısı, kornea ödemi, konjonktiva hiperemi, nesnelerin etrafında halo görünümü.
CCC tarafından: nadiren-artan kalp hızı, taşikardi, çarpıntı hissi, nadiren-aritmi, atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi*, miyokardiyal iskemi*.
Solunum, göğüs ve mediastende: genellikle-öksürük, nadiren-farenjit, disfoni, nadiren-bronkospazm, farenks tahrişi, farenks ödemi, laringospazm*, paradoksal bronkospazm*, farenks kuruluğu*.
Sindirim sisteminden: nadiren-kusma, mide bulantısı, ağız kuruluğu, nadiren-stomatit, glossit, gastrointestinal motilite bozuklukları, ishal, kabızlık*, ağız şişmesi*.
Deri ve deri altı dokulardan: nadiren-ürtiker, kaşıntı, döküntü, anjiyoödem, hiperhidroz*.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: nadiren-kas zayıflığı, kas spazmı, miyalji.
Böbrek ve idrar yolundan: nadiren-idrar retansiyonu.
Laboratuvar ve enstrüman verileri: nadiren-bahçe yükselişi, nadiren-dad yükselişi.
* Bu ADVERS REAKSİYONLAR berodual klinik çalışmalarda tespit edilmemiştir® N. değerlendirme, toplam hasta popülasyonuna göre hesaplanan � CI üst sınırına göre yapılır.
Listelenen istenmeyen etkilerin çoğu, ilacın antikolinerjik ve β-adrenerjik özelliklerinin bir sonucu olabilir. Astmasol-Solofarm®. herhangi bir inhalasyon tedavisi gibi, lokal tahrişe neden olabilir. İlacın advers reaksiyonları, klinik çalışmalarda elde edilen verilere ve kayıttan sonra ilacın kullanımının farmakolojik gözetimi sırasında belirlendi.
Klinik çalışmalarda bildirilen en sık görülen yan etkiler öksürük, ağız kuruluğu, baş ağrısı, titreme, farenjit, bulantı, baş dönmesi, disfoni, taşikardi, çarpıntı hissi, kusma, artmış sad ve sinirlilik idi.
Tedavi sırasında ortaya çıkabilecek advers reaksiyonların insidansı aşağıdaki derecelendirme olarak verilmiştir: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100, <1/10), seyrek olarak (≥1/1000, <1/100), nadiren (≥1/10000, <1/1000), çok nadiren (<1/10000), frekans bilinmemektedir (frekans mevcut verilerden tahmin edilemez).
Bağışıklık sisteminden: nadiren * - anafilaktik reaksiyon, aşırı duyarlılık.
Metabolizma ve beslenme: nadiren * - hipokalemi, çok nadiren-kan serumunda glikoz artışı.
Ruhsal bozukluklar: nadiren-sinirlilik, nadiren-heyecan, zihinsel bozukluklar.
Sinir sisteminden: nadiren-baş ağrısı, titreme, baş dönmesi, sıklık bilinmemektedir-hiperaktivite.
Görme organının yanından: nadiren * - glokom, GİB'DE artış, konaklama bozuklukları, midriyazis, bulanık görme, göz ağrısı, kornea ödemi, konjonktiva hiperemi, nesnelerin etrafında halo görünümü.
CCC tarafından: nadiren-taşikardi, çarpıntı hissi, nadiren-aritmi, atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi*, miyokardiyal iskemi*.
Solunum, göğüs ve mediastende: genellikle-öksürük, nadiren-farenjit, disfoni, nadiren-bronkospazm, farenks tahrişi, farenks ödemi, laringospazm*, paradoksal bronkospazm*, farenks kuruluğu*.
Sindirim sisteminden: nadiren — kusma, mide bulantısı, ağız kuruluğu, nadiren-stomatit, glossit, gastrointestinal motilite bozuklukları, ishal, kabızlık*, ağız şişmesi*, mide ekşimesi.
Deri ve deri altı dokulardan: nadiren-ürtiker, kaşıntı, anjiyoödem*, hiperhidroz*, döküntü, peteşi.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: nadiren-kas zayıflığı, kas spazmı, miyalji.
Böbrek ve idrar yolundan: nadiren-idrar retansiyonu.
Laboratuvar ve enstrüman verileri: nadiren-bahçe yükselişi, nadiren-dad yükselişi.
* Bu ADVERS REAKSİYONLAR astmasol-Solofarm klinik çalışmalarda tespit edilmemiştir®. Değerlendirme, genel hasta popülasyonuna göre hesaplanan � CI üst sınırına dayanmaktadır.
Belirtiler: genellikle esas olarak fenoterolün etkisi ile ilişkilidir.
Β-adrenoreseptörlerin aşırı uyarılması ile ilişkili semptomların ortaya çıkması mümkündür. Büyük olasılıkla taşikardi, çarpıntı hissi, titreme, hipertansiyon veya arteriyel hipotansiyon, nabız basıncında artış, anjin ağrısı, aritmiler ve sıcak basması, metabolik asidoz, hipokalemi.
Belirtiler ilacın terapötik etkisinin geniş genişliği ve yerel kullanım şekli göz önüne alındığında, ipratropium bromürün (ağız kuruluğu, göz konaklama bozukluğu gibi) aşırı dozları genellikle azdır ve geçicidir.
Tedavi: ilacı almayı bırakmak gerekir. Kan asit-baz dengesinin izlenmesi verileri dikkate alınmalıdır. Şiddetli vakalarda sedatifler, sakinleştiriciler, yoğun tedavi gösterilmiştir. Spesifik bir panzehir olarak, β-blokerler, tercihen β kullanmak mümkündür1- seçici blokerler. Bununla birlikte, β-blokerlerin etkisi altında bronşiyal tıkanıklığın olası bir şekilde artması ve bronşiyal astım veya KOAH'lı hastalar için ölümcül sonuçlara yol açabilecek ciddi bronkospazm tehlikesi nedeniyle dikkatli bir şekilde dozun seçilmesi unutulmamalıdır.
Belirtiler: esas olarak fenoterolün etkisi ile ilişkilidir. Β-adrenoreseptörlerin aşırı uyarılması ile ilişkili semptomların ortaya çıkması mümkündür. Taşikardi, çarpıntı hissi, titreme, kan basıncında artış, kan basıncında azalma, sad ve dad, angina pektoris, aritmiler ve sıcak basması arasındaki farkın artması muhtemeldir. Metabolik asidoz ve hipokalemi de gözlenmiştir.
İlacın terapötik etkisinin geniş genişliği ve yerel kullanım şekli göz önüne alındığında, aşırı dozda ipratropium bromür (ağız kuruluğu, göz konaklama bozukluğu gibi) belirtileri genellikle azdır ve geçicidir.
Tedavi: ilacı almayı bırakmak gerekir. Kan asit-baz dengesinin izlenmesi verileri dikkate alınmalıdır. Şiddetli vakalarda sedatifler, sakinleştiriciler, yoğun tedavi gösterilmiştir. Spesifik bir panzehir olarak, β-blokerler, tercihen β kullanmak mümkündür1- seçici blokerler. Bununla birlikte, β-blokerlerin etkisi altında bronşiyal tıkanıklığın olası bir şekilde artması ve bronşiyal astım veya KOAH'lı hastalar için ölümcül sonuçlara yol açabilecek ciddi bronkospazm tehlikesi nedeniyle dikkatli bir şekilde dozun seçilmesi unutulmamalıdır.
Berodual® H, bronkodilatör aktiviteye sahip iki bileşen içerir: ipratropyum bromür-m-kolinoblokator ve fenoterol hidrobromür-β2- adrenomimetik.
İnhalasyon ipratropium bromür uygulaması ile bronkodilatasyon esas olarak lokal ve sistemik antikolinerjik etkiden kaynaklanır.
İpratropium bromür, antikolinerjik (parasempatolitik) özelliklere sahip bir kuaterner amonyum bileşiğidir. İpratropia bromür vagus sinirinin neden olduğu refleksleri inhibe eder. Antikolinerjikler hücre içi CA konsantrasyonunun yükselmesini önler2 . asetilkolinin bronşların düz kaslarında bulunan muskarinik reseptör ile etkileşiminden kaynaklanır. CA Salınımı2 inositol trifosfat (ITP) ve diasilgliserin (dag) içeren ikincil mediatörlerin bir sistemi aracılık eder.
KOAH ile ilişkili bronkospazm olan hastalarda (kronik bronşit ve amfizem), akciğer fonksiyonunda önemli bir iyileşme (FEV1 ve pik ekshalasyon oranındaki artış 15% veya daha fazla) 15 dakika boyunca kaydedildi, maksimum etki 1-2 saat sonra elde edildi ve çoğu hastada devam etti uygulamadan sonra 6 saate kadar.
İpratropium bromür, solunum yollarında mukus salgılanması, mukosiliyer boşluk ve gaz değişimi üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildir.
Fenoterol hidrobromid seçici β uyarır2- terapötik dozda adrenoreseptörler. Stimülasyon β2- adrenoreseptör g stimülasyonu ile adenilat siklazı aktive eders-sincap.
Stimülasyon β1- adrenoreseptörler yüksek dozlarda kullanıldığında ortaya çıkar.
Fenoterol hidrobromid, bronşların ve damarların düz kaslarını rahatlatır ve histamin, metakolin, soğuk hava ve alerjenlerin (acil tip hipersensitivite reaksiyonları) etkisinden kaynaklanan bronkospastik reaksiyonların gelişimine karşı koyar. Uygulamadan hemen sonra, fenoterol, mast hücrelerinden inflamasyon ve bronko-obstrüksiyon mediatörlerinin salınmasını engeller. Ek olarak, 0,6 mg dozlarında fenoterol kullanıldığında, mukosiliyer klirenste bir artış olmuştur.
ilacın kalp aktivitesindeki β-adrenerjik etkisi, kalp atış hızının ve kuvvetinin artması gibi, fenoterolün vasküler etkisinden, β stimülasyonundan kaynaklanır2- kalbin adrenoseptörleri ve terapötik, β stimülasyonunu aşan dozlar kullanıldığında1- adrenoseptörler.
Diğer β-adrenerjik ilaçların kullanımında olduğu gibi, yüksek dozlarda kullanıldığında qts aralığının uzaması kaydedildi. Ölçülü aerosol inhalatörleri (DAI) ile fenoterol kullanıldığında, bu etki kararsızdı ve önerilen dozları aşan dozlarda kaydedildi. Bununla birlikte, fenoterolün nebülizörlerle (standart dozlu şişelerde inhalasyon çözeltisi) uygulanmasından sonra, sistemik maruziyet, önerilen dozlarda DAI ile ilacın kullanılmasından daha yüksek olabilir.
Bu gözlemlerin klinik önemi belirlenmemiştir. Β-adrenoreseptör agonistlerinin en sık görülen etkisi titremedir. Bronşların düz kasları üzerindeki etkilerin aksine, β-adrenoreseptör agonistlerinin sistemik etkilerine tolerans gelişebilir, bu tezahürün klinik önemi açıklığa kavuşturulmamıştır. Tremor, β-adrenoreseptör agonistleri kullanıldığında en sık istenmeyen etkidir. Bu iki aktif maddenin kombine kullanımı ile, bronkodilatör etki çeşitli farmakolojik hedefleri etkileyerek elde edilir. Bu maddeler birbirini tamamlar, sonuç olarak bronş kasları üzerindeki antispazmodik etki artar ve solunum yollarının daralması eşliğinde bronkopulmoner hastalıklarda terapötik etkinin geniş bir genişliği sağlanır. Tamamlayıcı etki, istenen etkiyi elde etmek için, yan etkilerin pratik yokluğunda etkili bir dozun bireysel olarak seçilmesine izin veren daha düşük bir β-adrenerjik bileşen dozunun gerekli olduğu şekildedir. Akut bronkokonstriksiyonda berodual ilacın etkisi® H hızla gelişir, bu da bronkospazmın akut atakları için kullanılmasına izin verir.
İlaç Astmasol-Solofarm® bronkodilatör aktiviteye sahip iki bileşen içerir: ipratropium bromür-m-kolinoblokator ve fenoterol-β2- adrenomimetik. İnhalasyon ipratropium bromür uygulaması ile bronkodilatasyon esas olarak lokal ve sistemik antikolinerjik etki nedeniyle oluşur.
İpratropium bromür, antikolinerjik (parasempatolitik) özelliklere sahip bir kuaterner amonyum türevidir. İlaç, vagus sinirinin neden olduğu refleksleri inhibe ederek, vagus sinirinin uçlarından salınan bir arabulucu olan asetilkolinin etkilerine karşı koyar. Antikolinerjikler hücre içi CA konsantrasyonunda bir artışı önler2 . asetilkolinin bronşların düz kaslarında bulunan muskarinik reseptör ile etkileşiminden kaynaklanır. CA Salınımı2 inositol trifosfat (ITP) ve diasilgliserin (dag) içeren ikincil mediatörlerin bir sistemi aracılık eder.
Hastalarda bronkospazm ile ilişkili kronik obstrüktif akciğer hastalıkları (kronik bronşit ve amfizem), akciğer fonksiyonunda önemli bir gelişme (artmak içinde fev1 ve pik ekspiratuar akım ve daha fazla) not 15 min, maksimum etki достигался ile 1-2 saat süren, çoğu hasta 6 h giriş sonra.
İpratropium bromür, solunum yollarında mukus salgılanması, mukosiliyer boşluk ve gaz değişimi üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildir.
Fenoterol seçici olarak β uyarır2- terapötik dozda adrenoreseptörler. Stimülasyon β2- adrenoreseptör g stimülasyonu ile adenilat siklazı aktive eders-sincap. Stimülasyon β1- adrenoreseptörler yüksek dozlarda kullanıldığında ortaya çıkar.
Fenoterol bronşların ve damarların düz kaslarını rahatlatır ve histamin, metakolin, soğuk hava ve alerjenlerin (acil tip aşırı duyarlılık reaksiyonları) etkisinden kaynaklanan bronkospastik reaksiyonların gelişimine karşı koyar. Uygulamadan hemen sonra, fenoterol, mast hücrelerinden inflamasyon ve bronko-obstrüksiyon mediatörlerinin salınmasını engeller. Ek olarak, 0,6 mg dozlarında fenoterol kullanıldığında, mukosiliyer klirenste bir artış olmuştur.
ilacın kalp aktivitesindeki β-adrenerjik etkisi, kalp atış hızının ve kuvvetinin artması gibi, fenoterolün vasküler etkisinden, β stimülasyonundan kaynaklanır2- kalbin adrenoseptörleri ve terapötik, β stimülasyonunu aşan dozlar kullanıldığında1- adrenoseptörler.
Diğer β-adrenerjik ilaçların kullanımında olduğu gibi, yüksek dozlarda kullanıldığında qts aralığının uzaması kaydedildi. Ölçülü aerosol inhalatörleri (DAI) ile fenoterol kullanıldığında, bu etki kararsızdı ve önerilen dozları aşan dozlarda kaydedildi.
Bununla birlikte, fenoterolün nebülizörlerle (standart dozlu şişelerde inhalasyon çözeltisi) uygulanmasından sonra, sistemik maruziyet, önerilen dozlarda DAI ile ilacın kullanılmasından daha yüksek olabilir. Bu gözlemlerin klinik önemi belirlenmemiştir. Β-adrenoreseptör agonistlerinin en sık görülen etkisi titremedir. Bronşların düz kasları üzerindeki etkilerin aksine, β-adrenoreseptör agonistlerinin sistemik etkilerine tolerans gelişebilir. Bu tezahürün klinik önemi açıklığa kavuşturulmamıştır. Tremor, β-adrenoreseptör agonistleri kullanıldığında en sık istenmeyen etkidir. Bu iki aktif maddenin kombine kullanımı ile, bronkodilatör etki çeşitli farmakolojik hedefleri etkileyerek elde edilir. Bu maddeler birbirini tamamlar, sonuç olarak bronş kasları üzerindeki antispazmodik etki artar ve solunum yollarının daralması eşliğinde bronkopulmoner hastalıklarda terapötik etkinin geniş bir genişliği sağlanır. Tamamlayıcı etki, istenen etkiyi elde etmek için, astmasol-Solofarm ilacının yan etkilerinin pratik yokluğunda etkili bir dozun tek tek seçilmesine izin veren daha düşük bir β-adrenerjik bileşen dozunun gerekli olduğu şekildedir®. Akut bronkokonstriksiyonda, ilacın astmasol-Solofarm etkisi® hızla gelişir, bu da bronkospazmın akut atakları için kullanılmasına izin verir.
İpratropyum bromür ve fenoterol hidrobromür kombinasyonunun terapötik etkisi, hava yollarındaki lokal etkisinin bir sonucudur. Bronkodilatasyonun gelişimi, aktif maddelerin farmakokinetik parametrelerine paralel değildir.
İnhalasyondan sonra, ilacın uygulanan dozunun -30'u genellikle akciğerlere girer (dozaj formuna ve inhalasyon yöntemine bağlı olarak). Dozun geri kalanı ağızlık, ağız boşluğu ve orofarenks üzerine yatırılır. Dozun bir kısmı, orofarenks yerleşti, Yutulur ve sindirim sistemine girer.
Akciğerlere giren ilacın dozunun bir kısmı hızla sistemik kan akışına ulaşır (birkaç dakika içinde).
Kombine ilacın farmakokinetiğinin bireysel bileşenlerin her birinden farklı olduğuna dair kanıt yoktur.
Fenoterol hidrobromür
Dozun yutulan kısmı sülfat konjugatlarına metabolize edilir. Yutulduğunda mutlak biyoyararlanım düşüktür (yaklaşık 1,5%).
İntravenöz uygulamadan sonra, serbest ve konjuge fenoterol, uygulanan dozun sırasıyla 24 ve 15% ' in bir 27 saatlik idrar analizinde yapılır. İnhalasyondan sonra, uygulanan dozun yaklaşık %1'i 24 saatlik idrar testinde serbest fenoterol formunda atılır. Bu temelde inhale edilebilir fenoterol hidrobromid dozunun toplam sistemik biyoyararlanımı %7 olarak tahmin edilmektedir.
Fenoterolün dağılımını açıklayan kinetik parametreler, intravenöz uygulamadan sonra plazma konsantrasyonu ile hesaplanır. İntravenöz uygulamadan sonra, plazma konsantrasyon-zaman profilleri, T'ye göre üç parçalı bir modelle tanımlanabilir1/2 bu üç parçalı modelde, görünen Vss fenoterol yaklaşık 189 l (»2,7 l/kg).
Fenoterolün yaklaşık @'ı plazma proteinlerine bağlanır. Klinik öncesi çalışmalar, fenoterol ve metabolitlerinin BBB'YE nüfuz etmediğini göstermiştir. Fenoterolün toplam klirensi — 1,8 l / dak, böbrek klirensi-0,27 l / dak. toplam renal atılım (2 günlerinde) etiketli izotop dozu (başlangıç bileşiği ve tüm metabolitler dahil), 65% ' in intravenöz uygulamasından sonra gerçekleşti. Bağırsak yoluyla atılan toplam izotop etiketli doz, 14,8% ' in girişinden sonra, Yuttuktan sonra — 40,2 H saat boyunca. böbreklerden atılan toplam izotop etiketli doz, Yuttuktan sonra yaklaşık 39 % idi.
İpratropium bromür
İlk bileşiğin toplam renal atılımı (24 saat içinde), uygulanan dozun IV değerinin yaklaşık F'i, oral olarak kullanılan dozun %1'inden daha azı ve ilacın inhalasyon dozunun yaklaşık %3-13'üdür. Bu verilere dayanarak, oral ve inhalasyon yoluyla uygulanan ipratropyum bromürün toplam sistemik biyoyararlanımının sırasıyla %2 ve %7-28 olduğu hesaplanmıştır. Bu nedenle, ipratropyum bromürün yutulan kısmının sistemik maruziyet üzerindeki etkisi ihmal edilebilir.
İpratropyum bromürün dağılımını açıklayan kinetik parametreler, intravenöz uygulamadan sonra plazmadaki konsantrasyonlarına dayanarak hesaplanmıştır. Plazma konsantrasyonunda hızlı bir bifazik azalma vardır. Görünen Vss yaklaşık 176 l (»2.4 l / kg). İlaç plazma proteinlerine minimum derecede bağlanır ( 'den az). Klinik öncesi çalışmalar, amonyum kuaterner bileşiği olan ipratropyumun BBB'YE nüfuz etmediğini göstermiştir.
T1/2 son fazda yaklaşık 1,6 hayır. ipratropyumun toplam klirensi 2,3 l / dak ve böbrek klirensi-0,9 l / dak. intravenöz uygulamadan sonra, dozun yaklaşık `'i esas olarak karaciğerde oksidasyon ile metabolize edilir.
Toplam renal atılım (sırasında 6 gün) etiketli izotop doz (başlangıç bileşiği ve tüm metabolitleri dahil) oldu sonra/uygulama — 72,1%, sonra oral-9,3%, ve inhale kullanımdan sonra — 3,2%. Bağırsak yoluyla atılan toplam izotop etiketli doz, 6.3% ' den sonra, oral uygulamadan sonra — 88.5% ve inhalasyon uygulamasından sonra — 69,4%idi. Bu nedenle, intravenöz uygulamadan sonra etiketli izotop dozunun atılımı esas olarak böbrekler yoluyla gerçekleştirilir. T1/2 ana metabolitler, idrarla atılır, muskarinik reseptörlere zayıf bir şekilde bağlanır ve inaktif olarak kabul edilir.
İpratropium bromür ve fenoterol kombinasyonunun terapötik etkisi, hava yollarındaki lokal etkisinin bir sonucudur. Bronkodilatasyonun gelişimi, aktif maddelerin farmakokinetik parametreleri ile doğrudan orantılı değildir.
İnhalasyondan sonra, ilacın uygulanan dozunun -39'i genellikle akciğerlere girer (dozaj formuna ve inhalasyon yöntemine bağlı olarak). Dozun geri kalanı ağızlık, ağız boşluğu ve orofarenks üzerine yatırılır. Dozun bir kısmı, orofarenks yerleşti, Yutulur ve sindirim sistemine girer.
Akciğerlere giren ilacın dozunun bir kısmı hızla sistemik kan akışına ulaşır (birkaç dakika içinde).
Kombine ilacın farmakokinetiğinin bireysel bileşenlerin her birinden farklı olduğuna dair kanıt yoktur.
Fenoterol
Dozun yutulan kısmı sülfat konjugatlarına metabolize edilir. Yutulduğunda mutlak biyoyararlanım düşüktür (yaklaşık 1,5%).
İntravenöz uygulamadan sonra, serbest ve konjuge fenoterol, uygulanan dozun sırasıyla 24 ve 15% ' in bir 27 saatlik idrar analizinde yapılır. İnhale fenoterol dozunun toplam sistemik biyoyararlanımı %7 olarak tahmin edilmektedir.
Fenoterolün dağılımını açıklayan kinetik parametreler, intravenöz uygulamadan sonra plazma konsantrasyonu ile hesaplanır. İntravenöz uygulamadan sonra, plazma konsantrasyon-zaman profilleri, T'ye göre 3 odacıklı bir farmakokinetik modelle tanımlanabilir1/2 bu 3 odacıklı modelde, görünen Vss fenoterol yaklaşık 189 l (»2,7 l/kg).
Fenoterolün yaklaşık @'ı plazma proteinlerine bağlanır.
Klinik öncesi çalışmalar, fenoterol ve metabolitlerinin BBB'YE nüfuz etmediğini göstermiştir. Fenoterolün toplam klirensi — 1,8 l / dak, böbrek klirensi-0,27 l / dak. toplam renal atılım (2 günlerinde) etiketli izotop dozu (başlangıç bileşiği ve tüm metabolitler dahil), 65% ' in intravenöz uygulamasından sonra gerçekleşti. Bağırsak yoluyla atılan toplam izotop etiketli doz, 14,8% ' in girişinden sonra, Yuttuktan sonra — 40,2 H saat boyunca. böbreklerden atılan toplam izotop etiketli doz, Yuttuktan sonra yaklaşık 39 % idi.
İpratropium bromür
İlk bileşiğin toplam renal atılımı (24 saat içinde), uygulanan dozun IV değerinin yaklaşık F'i, oral olarak kullanılan dozun %1'inden daha azı ve ilacın inhalasyon dozunun yaklaşık %3-13'üdür. Bu verilere dayanarak, oral ve inhalasyon yoluyla uygulanan ipratropyum bromürün toplam sistemik biyoyararlanımının sırasıyla %2 ve %7-28 olduğu hesaplanmıştır. Bu nedenle, ipratropyum bromürün yutulan kısmının sistemik maruziyet üzerindeki etkisi ihmal edilebilir.
İpratropyum bromürün dağılımını açıklayan kinetik parametreler, intravenöz uygulamadan sonra plazmadaki konsantrasyonlarına göre hesaplanır. Plazma konsantrasyonunda hızlı bir bifazik azalma vardır. Görünen Vss yaklaşık 176 l (»2.4 l / kg). İlaç plazma proteinlerine minimum derecede bağlanır ( 'den az). Klinik öncesi çalışmalar, amonyum kuaterner türevi olan ipratropyum bromürün BBB'YE nüfuz etmediğini göstermiştir.
T1/2 son aşamada yaklaşık 1,6 h'dir.
Ipratropium bromürün toplam klirensi 2,3 l / dak ve böbrek klirensi-0,9 l / dak. intravenöz uygulamadan sonra, dozun yaklaşık `'i esas olarak karaciğerde oksidasyon ile metabolize edilir.
Toplam renal atılım (sırasında 6 gün) etiketli izotop doz (başlangıç bileşiği ve tüm metabolitleri dahil) oldu sonra/içinde uygulama 72,1%, sonra oral — 9,3%, ve inhale kullanımdan sonra — 3,2%. Bağırsak yoluyla atılan toplam izotop etiketli doz, 6.3% ' den sonra, oral uygulamadan sonra — 88.5% ve inhalasyon uygulamasından sonra — 69,4%idi. Bu nedenle, intravenöz uygulamadan sonra etiketli izotop dozunun atılımı esas olarak böbrekler yoluyla gerçekleştirilir.
T1/2 ana metabolitler, idrarla atılır, muskarinik reseptörlere zayıf bir şekilde bağlanır ve inaktif olarak kabul edilir.
Berodual ilacının uzun süreli eşzamanlı kullanımı® Diğer antikolinerjik ilaçlarla birlikte, veri eksikliği göz önüne alındığında tavsiye edilmez.
β-adrenerjik ve antikolinerjik ajanlar, Ksantin türevleri (örneğin, teofilin) ilacın berodual bronkodilatatör etkisini artırabilir® N. antikolinerjik veya Ksantin türevlerinin (örneğin teofilin) sistemik dolaşımına giren diğer β-adrenomimetiklerin eşzamanlı uygulanması, yan etkilerin artmasına neden olabilir. Berodual ilacın bronkodilatör etkisinin önemli ölçüde zayıflaması mümkündür® N β-blokerlerin eşzamanlı atanması ile.
Β-adrenomimetiklerin kullanımı ile ilişkili hipokalemi, Ksantin türevleri, GCS ve diüretiklerin eşzamanlı atanmasıyla arttırılabilir. Bu, şiddetli obstrüktif hava yolu hastalığı olan hastaların tedavisinde özel dikkat gösterilmelidir.
Hipokalemi, digoksin alan hastalarda aritmi riskinin artmasına neden olabilir. Ek olarak, hipoksi hipokaleminin kalp hızı üzerindeki olumsuz etkilerini artırabilir. Bu gibi durumlarda, serum potasyum konsantrasyonunun izlenmesi önerilir.
Dikkatli bir şekilde β reçete edilmelidir2- MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar alan hastalar için adrenerjik ilaçlar, çünkü bu ilaçlar β-adrenerjik ajanların etkisini artırabilir.
Halotan, trikloroetilen veya enfluran gibi halojenli hidrokarbon anesteziklerinin Solunması, β-adrenerjik ajanların CCC üzerindeki olumsuz etkisini artırabilir.
Astmasol-Solofarm ilacının uzun süreli eşzamanlı kullanımı® diğer antikolinerjik ilaçlarla, veri eksikliği göz önüne alındığında tavsiye edilmez.
β-adrenerjik ve antikolinerjik ajanlar, Ksantin türevleri (örneğin, teofilin) astmasol-Solofarm ilacının bronkodilatör etkisini artırabilir®. Diğer β-adrenomimetiklerin, antikolinerjiklerin veya Ksantin türevlerinin (örneğin teofilin) eşzamanlı kullanımı yan etkilerin artmasına neden olabilir.
Β-adrenomimetiklerin kullanımı ile ilişkili hipokalemi, Ksantin türevleri, GCS ve diüretiklerin eşzamanlı atanmasıyla arttırılabilir. Bu, şiddetli obstrüktif hava yolu hastalığı olan hastaların tedavisinde özel dikkat gösterilmelidir.
Hipokalemi, digoksin alan hastalarda aritmi riskinin artmasına neden olabilir. Ek olarak, hipoksi hipokaleminin kalp hızı üzerindeki olumsuz etkilerini artırabilir. Bu gibi durumlarda, kan serumundaki potasyum seviyesinin izlenmesi önerilir.
Dikkatli bir şekilde β reçete edilmelidir2- MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar alan hastalar için adrenerjik ilaçlar, çünkü bu ilaçlar β-adrenerjik ajanların etkisini artırabilir.
Halotan, trikloroetilen veya enfluran gibi halojenli hidrokarbon anesteziklerinin inhalasyonları, β-adrenerjik ajanların CCC üzerindeki etkisini artırabilir.
İlacın astmasol-Solofarm ortak kullanımı® kromoglisik asit ve / veya GCS ile tedavinin etkinliğini arttırır.