Aerobidol

Geri dönüşümlü hava yolu tıkanıklığı ile bu tür obstrüktif hava yolu hastalıklarının önlenmesi ve semptomatik tedavisi:

bronşiyal astım,

kronik obstrüktif akciğer hastalığı,

amfizem olan veya olmayan kronik obstrüktif bronşit.

Geri dönüşümlü hava yolu tıkanıklığı ile bu tür kronik obstrüktif hava yolu hastalıklarının semptomatik tedavisi:

bronşiyal astım,

kronik obstrüktif akciğer hastalığı,

amfizem olan veya olmayan kronik obstrüktif bronşit.

Doz ayrı ayrı seçilmelidir. Diğer doktor tavsiyelerinin yokluğunda, aşağıdaki dozların kullanılması önerilir.

6 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar

Nöbetlerin tedavisi. Çoğu durumda, semptomları hafifletmek için iki inhale aerosol dozu yeterlidir. 5 dakika içinde solunum rahatlaması gerçekleşmezse, ek 2 inhalasyon dozları kullanılabilir.

Dört inhalasyon dozundan sonra etki yoksa ve ek inhalasyon gerekiyorsa, gecikmeden tıbbi yardım almalısınız.

Aralıklı ve uzun süreli tedavi. Günde 1-2 inhalasyon, günde 8 inhalasyon (günde 3 kez ortalama 1-2 inhalasyon). Bronşiyal astımda, ilaç sadece gerektiğinde kullanılmalıdır.

Berodual^® Çocuklarda H sadece bir doktor tarafından reçete edildiğinde ve yetişkinlerin gözetimi altında kullanılmalıdır.

Uygulama yöntemi

Hastalara ölçülü aerosolün doğru kullanımı konusunda talimat verilmelidir. İlk kullanımdan önce yeni inhaler inhaler alt Yukarı almak, koruyucu kapağı çıkarın ve hava içine 2 enjeksiyon yapmak, alt basarak teneke kutu 2 kez.

Ölçülü bir aerosol kullanırken her zaman aşağıdaki kurallara uyulmalıdır:

1. Koruyucu kapağı sökün.

2. Yavaş, tam bir nefes verin.

3. İnhaleri resimde gösterildiği gibi tutmak. 1, ağızlığın dudaklarını sıkıca sarın. Kutu alt ve yukarı ok ile yönlendirilmelidir.

Şekil 1

4. Nefes almaya başlayın ve aynı zamanda bir inhalasyon dozu serbest bırakılana kadar kutunun dibine sıkıca bastırın.

Yavaşça maksimum nefes almaya devam edin ve nefesinizi birkaç saniye tutun. Sonra ağızlığı ağzından çıkarın ve yavaşça nefes verin.

İkinci inhalasyon dozunu elde etmek için, adımları 2.aşamadan tekrarlayın.

5. Koruyucu kapağı takın.

6. Aerosol teneke kutu 3 günden fazla kullanılmadıysa, uygulamadan önce aerosol bulutu görünene kadar teneke kutunun dibine bir kez basılmalıdır.

Kutu opak olduğundan, boş olup olmadığını görsel olarak belirleyemezsiniz. 200 inhalasyon için tasarlanmış bir kutu. Bu doz sayısını kullandıktan sonra, az miktarda çözelti içinde kalabilir. Bununla birlikte, inhaler değiştirilmelidir, çünkü aksi takdirde gerekli terapötik dozu alamazsınız.

Teneke kutuda kalan ilaç miktarı aşağıdaki gibi kontrol edilebilir:

- kavanozu sallayın, içinde bir miktar sıvı olup olmadığını gösterecektir,

- başka bir yol. Plastik ağızlığı teneke kutudan çıkarın ve teneke kutuyu su kabına yerleştirin. Kutunun içeriği Sudaki konumu ile belirlenebilir (bkz. 2).

Şekil 2

İnhaleri haftada en az 1 kez temizleyin.

İnhaler ağızlık temiz tutmak önemlidir, böylece ilaç partikülleri aerosol salınımını engellemez.

Temizlik sırasında önce koruyucu kapağı çıkarın ve spreyi inhalerden çıkarın. İnhalatörden bir ılık su jeti geçirin, ilacın ve/veya görünür kirin çıkarılmasını sağlayın.

Şekil 3

Temizlendikten sonra, inhaleri sallayın ve ısıtma cihazları kullanmadan havayla kurumasını bekleyin. Ağızlık kuruduktan sonra, spreyi inhalere yerleştirin ve koruyucu kapağı takın.

Şekil 4

Uyarı: plastik ağızlık, ölçülü aerosol berodual için özel olarak tasarlanmıştır^® H ve ilacın doğru dozajına hizmet eder. Ağızlık diğer dozaj aerosollerle kullanılmamalıdır. Berodual aerosol de kullanılamaz^® N kutu ile birlikte verilen ağızlık dışında başka adaptörler ile.

Kutunun içeriği basınç altındadır. Kutu açılmamalı ve 50 °C'nin üzerinde ısıtılmalıdır.

İnhalasyon.

Tedavi tıbbi gözetim altında yapılmalıdır (örneğin bir hastane ortamında). EVDE TEDAVİ, ancak düşük dozda hızlı etkili β-agonistin yeterince etkili olmadığı durumlarda bir doktora danıştıktan sonra mümkündür. Ayrıca, inhalasyon çözeltisi, inhalasyon aerosolünün kullanılamadığı veya daha yüksek dozların kullanılması gerektiğinde hastalara önerilebilir. Doz, saldırının şiddetine bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. Tedavi genellikle önerilen en düşük dozla başlamalı ve semptomlarda yeterli bir azalma sağlandıktan sonra durmalıdır.

Aşağıdaki dozlar önerilir.

Yetişkinler (yaşlılar dahil) ve 12 yaşın üzerindeki ergenler

Akut bronkospazm atakları. Saldırının şiddetine bağlı olarak, dozlar 1 mL (1 ml = 20 damla) ila 2.5 ml (2.5 ml = 50 damla) arasında değişebilir. Özellikle şiddetli vakalarda, 4 ml'ye (4 ml = 80 damla) ulaşan dozlar kullanılabilir.

6-12 yaş arası çocuklar

Akut bronşiyal astım atakları. Saldırının şiddetine bağlı olarak, dozlar 0.5 ml (0.5 mL = 10 damla) ila 2 mL (2 mL = 40 damla) arasında değişebilir.

6 yaşından küçük çocuklar (vücut ağırlığı 22 kg'dan az)

Bu yaş grubundaki ilacın kullanımı ile ilgili bilgilerin sınırlı olması nedeniyle, aşağıdaki dozun kullanılması önerilir (sadece tıbbi gözetim altında): 0,1 ml (2 damla)/kg vücut ağırlığı, ancak 0,5 ml'den (10 damla) fazla olmamalıdır.

İnhalasyon çözeltisi sadece inhalasyonlar için (uygun bir nebülizör ile) kullanılmalıdır ve oral olarak kullanılmamalıdır.

Tedavi genellikle önerilen en düşük dozla başlamalıdır.

Önerilen doz, %0.9 sodyum klorür çözeltisi ile 3-4 mL'lik bir son hacme seyreltilmeli ve bir nebülizör ile (tamamen) uygulanmalıdır.

Aerobidol Çözeltisi^® inhalasyonlar için damıtılmış su ile seyreltilmemelidir.

Çözeltinin seyreltilmesi, uygulamadan önce her zaman yapılmalıdır, seyreltilmiş çözeltinin kalıntıları imha edilmelidir.

Seyreltilmiş çözelti hazırlandıktan hemen sonra kullanılmalıdır. İnhalasyon süresi seyreltilmiş çözeltinin tüketimi ile kontrol edilebilir.

Aerobidol Çözeltisi^® inhalasyon için çeşitli ticari nebulizatör modelleri kullanılarak uygulanabilir. Akciğerlere ulaşan doz ve sistemik doz, kullanılan nebülizör tipine bağlıdır ve aerobidol dozlu aerosol kullanıldığında uygun dozlardan daha yüksek olabilir^® H (inhaler tipine bağlıdır). Merkezi bir oksijen sistemi kullanıldığında, çözüm 6-8 l/dak akış hızında daha iyi kullanılır.

Nebulizatörün kullanımı, bakımı ve temizliği ile ilgili talimatlar takip edilmelidir.

fenoterol hidrobromide, atropin benzeri maddelere veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,

hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati,

taşiaritmi,

gebelik (I trimester),

6 yaşına kadar olan çocuklar.

Dikkatle: kapalı açılı glokom, koroner yetmezlik, arteriyel hipertansiyon, yetersiz kontrollü diyabet, son zamanlarda miyokard enfarktüsü, ciddi organik kalp ve damar hastalıkları, hipertiroidizm, feokromositoma, prostat hipertrofisi, mesane boynu tıkanıklığı, kistik fibroz, çocuk.

Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, taşiaritmi, fenoterol hidrobromide, atropin benzeri maddelere veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık, gebeliğin ilk üç ayı, 6 yaşına kadar olan çocuklar. Dikkatle: kapalı açılı glokom, koroner yetmezlik, hipertansiyon, yetersiz kontrollü diyabet, son zamanlarda miyokard enfarktüsü, ciddi organik kalp ve damar hastalıkları, hipertiroidizm, feokromositoma, prostat hipertrofisi, mesane boynu tıkanıklığı, kistik fibroz, çocuk.

ipratropium bromür ve fenoterol, atropin benzeri maddeler veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık,

hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati,

taşiaritmi,

gebelik (I trimester).

Dikkatle: kapalı açılı glokom, hipertansiyon, yetersiz kontrollü diyabet, son zamanlarda miyokard enfarktüsü, ciddi organik kalp ve damar hastalıkları, koroner kalp hastalığı, hipertiroidizm, feokromositoma, idrar yolu tıkanıklığı, kistik fibroz, gebelik (II ve III trimesterler), emzirme dönemi.

Listelenen istenmeyen etkilerin çoğu, ilacın antikolinerjik ve β-adrenerjik özelliklerinin bir sonucu olabilir. Berodual^® H, herhangi bir inhalasyon tedavisi gibi, lokal tahrişe neden olabilir. İlacın advers reaksiyonları, klinik çalışmalarda elde edilen verilere ve kayıttan sonra ilacın kullanımının farmakolojik gözetimi sırasında belirlendi.

Klinik çalışmalarda bildirilen en sık görülen yan etkiler öksürük, ağız kuruluğu, baş ağrısı, titreme, farenjit, bulantı, baş dönmesi, disfoni, taşikardi, çarpıntı, kusma, artmış sad ve sinirlilik idi.

Tedavi sırasında ortaya çıkabilecek advers reaksiyonların insidansı aşağıdaki derecelendirme olarak verilmiştir: çok sık (≥1/10), sık sık (≥1/100, <1/10), seyrek olarak (≥1/1 000, <1/100), nadiren (≥1/10000, <1/1000), çok nadiren (<1/10000), belirtilmemiş frekans (frekans mevcut verilerden tahmin edilemez).

Bağışıklık sisteminden: nadiren * - anafilaktik reaksiyon, aşırı duyarlılık.

Metabolizma ve beslenme: nadiren * - hipokalemi.

Ruhsal bozukluklar: nadiren-sinirlilik, nadiren-heyecan, zihinsel bozukluklar.

Sinir sisteminden: nadiren-baş ağrısı, titreme, baş dönmesi.

Görme organının yanından: nadiren * - glokom, GİB'DE artış, konaklama bozuklukları, midriyazis, bulanık görme, göz ağrısı, kornea ödemi, konjonktiva hiperemi, nesnelerin etrafında halo görünümü.

CCC tarafından: nadiren-artan kalp hızı, taşikardi, çarpıntı hissi, nadiren-aritmi, atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi*, miyokardiyal iskemi*.

Solunum, göğüs ve mediastende: genellikle-öksürük, nadiren-farenjit, disfoni, nadiren-bronkospazm, farenks tahrişi, farenks ödemi, laringospazm*, paradoksal bronkospazm*, farenks kuruluğu*.

Sindirim sisteminden: nadiren-kusma, mide bulantısı, ağız kuruluğu, nadiren-stomatit, glossit, gastrointestinal motilite bozuklukları, ishal, kabızlık*, ağız şişmesi*.

Deri ve deri altı dokulardan: nadiren-ürtiker, kaşıntı, döküntü, anjiyoödem, hiperhidroz*.

Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: nadiren-kas zayıflığı, kas spazmı, miyalji.

Böbrek ve idrar yolundan: nadiren-idrar retansiyonu.

Laboratuvar ve enstrüman verileri: nadiren-bahçe yükselişi, nadiren-dad yükselişi.

* Bu ADVERS REAKSİYONLAR berodual klinik çalışmalarda tespit edilmemiştir^® N. değerlendirme, toplam hasta popülasyonuna göre hesaplanan � CI üst sınırına göre yapılır.

Listelenen istenmeyen etkilerin çoğu, ilacın antikolinerjik ve β-adrenerjik özelliklerinin bir sonucu olabilir. Aerobidol^®. herhangi bir inhalasyon tedavisi gibi, lokal tahrişe neden olabilir. İlacın advers reaksiyonları, klinik çalışmalarda elde edilen verilere ve kayıttan sonra ilacın kullanımının farmakolojik gözetimi sırasında belirlendi.

Klinik çalışmalarda bildirilen en sık görülen yan etkiler öksürük, ağız kuruluğu, baş ağrısı, titreme, farenjit, bulantı, baş dönmesi, disfoni, taşikardi, çarpıntı hissi, kusma, artmış sad ve sinirlilik idi.

Tedavi sırasında ortaya çıkabilecek advers reaksiyonların insidansı aşağıdaki derecelendirme olarak verilmiştir: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100, <1/10), seyrek olarak (≥1/1000, <1/100), nadiren (≥1/10000, <1/1000), çok nadiren (<1/10000), frekans bilinmemektedir (frekans mevcut verilerden tahmin edilemez).

Bağışıklık sisteminden: nadiren * - anafilaktik reaksiyon, aşırı duyarlılık.

Metabolizma ve beslenme: nadiren * - hipokalemi, çok nadiren-kan serumunda glikoz artışı.

Ruhsal bozukluklar: nadiren-sinirlilik, nadiren-heyecan, zihinsel bozukluklar.

Sinir sisteminden: nadiren-baş ağrısı, titreme, baş dönmesi, sıklık bilinmemektedir-hiperaktivite.

Görme organının yanından: nadiren * - glokom, GİB'DE artış, konaklama bozuklukları, midriyazis, bulanık görme, göz ağrısı, kornea ödemi, konjonktiva hiperemi, nesnelerin etrafında halo görünümü.

CCC tarafından: nadiren-taşikardi, çarpıntı hissi, nadiren-aritmi, atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi*, miyokardiyal iskemi*.

Solunum, göğüs ve mediastende: genellikle-öksürük, nadiren-farenjit, disfoni, nadiren-bronkospazm, farenks tahrişi, farenks ödemi, laringospazm*, paradoksal bronkospazm*, farenks kuruluğu*.

Sindirim sisteminden: nadiren — kusma, mide bulantısı, ağız kuruluğu, nadiren-stomatit, glossit, gastrointestinal motilite bozuklukları, ishal, kabızlık*, ağız şişmesi*, mide ekşimesi.

Deri ve deri altı dokulardan: nadiren-ürtiker, kaşıntı, anjiyoödem*, hiperhidroz*, döküntü, peteşi.

Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: nadiren-kas zayıflığı, kas spazmı, miyalji.

Böbrek ve idrar yolundan: nadiren-idrar retansiyonu.

Laboratuvar ve enstrüman verileri: nadiren-bahçe yükselişi, nadiren-dad yükselişi.

* Bu ADVERS REAKSİYONLAR ilaç aerobidol klinik çalışmalarda tespit edilmemiştir^®. Değerlendirme, genel hasta popülasyonuna göre hesaplanan � CI üst sınırına dayanmaktadır.

Belirtiler: genellikle esas olarak fenoterolün etkisi ile ilişkilidir.

Β-adrenoreseptörlerin aşırı uyarılması ile ilişkili semptomların ortaya çıkması mümkündür. Büyük olasılıkla taşikardi, çarpıntı hissi, titreme, hipertansiyon veya arteriyel hipotansiyon, nabız basıncında artış, anjin ağrısı, aritmiler ve sıcak basması, metabolik asidoz, hipokalemi.

Belirtiler ilacın terapötik etkisinin geniş genişliği ve yerel kullanım şekli göz önüne alındığında, ipratropium bromürün (ağız kuruluğu, göz konaklama bozukluğu gibi) aşırı dozları genellikle azdır ve geçicidir.

Tedavi: ilacı almayı bırakmak gerekir. Kan asit-baz dengesinin izlenmesi verileri dikkate alınmalıdır. Şiddetli vakalarda sedatifler, sakinleştiriciler, yoğun tedavi gösterilmiştir. Spesifik bir panzehir olarak, β-blokerler, tercihen β kullanmak mümkündür₁- seçici blokerler. Bununla birlikte, β-blokerlerin etkisi altında bronşiyal tıkanıklığın olası bir şekilde artması ve bronşiyal astım veya KOAH'lı hastalar için ölümcül sonuçlara yol açabilecek ciddi bronkospazm tehlikesi nedeniyle dikkatli bir şekilde dozun seçilmesi unutulmamalıdır.

Belirtiler: esas olarak fenoterolün etkisi ile ilişkilidir. Β-adrenoreseptörlerin aşırı uyarılması ile ilişkili semptomların ortaya çıkması mümkündür. Taşikardi, çarpıntı hissi, titreme, kan basıncında artış, kan basıncında azalma, sad ve dad, angina pektoris, aritmiler ve sıcak basması arasındaki farkın artması muhtemeldir. Metabolik asidoz ve hipokalemi de gözlenmiştir.

İlacın terapötik etkisinin geniş genişliği ve yerel kullanım şekli göz önüne alındığında, aşırı dozda ipratropium bromür (ağız kuruluğu, göz konaklama bozukluğu gibi) belirtileri genellikle azdır ve geçicidir.

Tedavi: ilacı almayı bırakmak gerekir. Kan asit-baz dengesinin izlenmesi verileri dikkate alınmalıdır. Şiddetli vakalarda sedatifler, sakinleştiriciler, yoğun tedavi gösterilmiştir. Spesifik bir panzehir olarak, β-blokerler, tercihen β kullanmak mümkündür₁- seçici blokerler. Bununla birlikte, β-blokerlerin etkisi altında bronşiyal tıkanıklığın olası bir şekilde artması ve bronşiyal astım veya KOAH'lı hastalar için ölümcül sonuçlara yol açabilecek ciddi bronkospazm tehlikesi nedeniyle dikkatli bir şekilde dozun seçilmesi unutulmamalıdır.

Berodual^® H, bronkodilatör aktiviteye sahip iki bileşen içerir: ipratropyum bromür-m-kolinoblokator ve fenoterol hidrobromür-β₂- adrenomimetik.

İnhalasyon ipratropium bromür uygulaması ile bronkodilatasyon esas olarak lokal ve sistemik antikolinerjik etkiden kaynaklanır.

İpratropium bromür, antikolinerjik (parasempatolitik) özelliklere sahip bir kuaterner amonyum bileşiğidir. İpratropia bromür vagus sinirinin neden olduğu refleksleri inhibe eder. Antikolinerjikler hücre içi CA konsantrasyonunun yükselmesini önler² . asetilkolinin bronşların düz kaslarında bulunan muskarinik reseptör ile etkileşiminden kaynaklanır. CA Salınımı² inositol trifosfat (ITP) ve diasilgliserin (dag) içeren ikincil mediatörlerin bir sistemi aracılık eder.

KOAH ile ilişkili bronkospazm olan hastalarda (kronik bronşit ve amfizem), akciğer fonksiyonunda önemli bir iyileşme (FEV1 ve pik ekshalasyon oranındaki artış 15% veya daha fazla) 15 dakika boyunca kaydedildi, maksimum etki 1-2 saat sonra elde edildi ve çoğu hastada devam etti uygulamadan sonra 6 saate kadar.

İpratropium bromür, solunum yollarında mukus salgılanması, mukosiliyer boşluk ve gaz değişimi üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildir.

Fenoterol hidrobromid seçici β uyarır₂- terapötik dozda adrenoreseptörler. Stimülasyon β₂- adrenoreseptör g stimülasyonu ile adenilat siklazı aktive eder_s-sincap.

Stimülasyon β₁- adrenoreseptörler yüksek dozlarda kullanıldığında ortaya çıkar.

Fenoterol hidrobromid, bronşların ve damarların düz kaslarını rahatlatır ve histamin, metakolin, soğuk hava ve alerjenlerin (acil tip hipersensitivite reaksiyonları) etkisinden kaynaklanan bronkospastik reaksiyonların gelişimine karşı koyar. Uygulamadan hemen sonra, fenoterol, mast hücrelerinden inflamasyon ve bronko-obstrüksiyon mediatörlerinin salınmasını engeller. Ek olarak, 0,6 mg dozlarında fenoterol kullanıldığında, mukosiliyer klirenste bir artış olmuştur.

ilacın kalp aktivitesindeki β-adrenerjik etkisi, kalp atış hızının ve kuvvetinin artması gibi, fenoterolün vasküler etkisinden, β stimülasyonundan kaynaklanır₂- kalbin adrenoseptörleri ve terapötik, β stimülasyonunu aşan dozlar kullanıldığında₁- adrenoseptörler.

Diğer β-adrenerjik ilaçların kullanımında olduğu gibi, yüksek dozlarda kullanıldığında qts aralığının uzaması kaydedildi. Ölçülü aerosol inhalatörleri (DAI) ile fenoterol kullanıldığında, bu etki kararsızdı ve önerilen dozları aşan dozlarda kaydedildi. Bununla birlikte, fenoterolün nebülizörlerle (standart dozlu şişelerde inhalasyon çözeltisi) uygulanmasından sonra, sistemik maruziyet, önerilen dozlarda DAI ile ilacın kullanılmasından daha yüksek olabilir.

Bu gözlemlerin klinik önemi belirlenmemiştir. Β-adrenoreseptör agonistlerinin en sık görülen etkisi titremedir. Bronşların düz kasları üzerindeki etkilerin aksine, β-adrenoreseptör agonistlerinin sistemik etkilerine tolerans gelişebilir, bu tezahürün klinik önemi açıklığa kavuşturulmamıştır. Tremor, β-adrenoreseptör agonistleri kullanıldığında en sık istenmeyen etkidir. Bu iki aktif maddenin kombine kullanımı ile, bronkodilatör etki çeşitli farmakolojik hedefleri etkileyerek elde edilir. Bu maddeler birbirini tamamlar, sonuç olarak bronş kasları üzerindeki antispazmodik etki artar ve solunum yollarının daralması eşliğinde bronkopulmoner hastalıklarda terapötik etkinin geniş bir genişliği sağlanır. Tamamlayıcı etki, istenen etkiyi elde etmek için, yan etkilerin pratik yokluğunda etkili bir dozun bireysel olarak seçilmesine izin veren daha düşük bir β-adrenerjik bileşen dozunun gerekli olduğu şekildedir. Akut bronkokonstriksiyonda berodual ilacın etkisi^® H hızla gelişir, bu da bronkospazmın akut atakları için kullanılmasına izin verir.

İlaç Aerobidol^® bronkodilatör aktiviteye sahip iki bileşen içerir: ipratropium bromür-m-kolinoblokator ve fenoterol-β₂- adrenomimetik. İnhalasyon ipratropium bromür uygulaması ile bronkodilatasyon esas olarak lokal ve sistemik antikolinerjik etki nedeniyle oluşur.

İpratropium bromür, antikolinerjik (parasempatolitik) özelliklere sahip bir kuaterner amonyum türevidir. İlaç, vagus sinirinin neden olduğu refleksleri inhibe ederek, vagus sinirinin uçlarından salınan bir arabulucu olan asetilkolinin etkilerine karşı koyar. Antikolinerjikler hücre içi CA konsantrasyonunda bir artışı önler² . asetilkolinin bronşların düz kaslarında bulunan muskarinik reseptör ile etkileşiminden kaynaklanır. CA Salınımı² inositol trifosfat (ITP) ve diasilgliserin (dag) içeren ikincil mediatörlerin bir sistemi aracılık eder.

Hastalarda bronkospazm ile ilişkili kronik obstrüktif akciğer hastalıkları (kronik bronşit ve amfizem), akciğer fonksiyonunda önemli bir gelişme (artmak içinde fev1 ve pik ekspiratuar akım ve daha fazla) not 15 min, maksimum etki достигался ile 1-2 saat süren, çoğu hasta 6 h giriş sonra.

İpratropium bromür, solunum yollarında mukus salgılanması, mukosiliyer boşluk ve gaz değişimi üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildir.

Fenoterol seçici olarak β uyarır₂- terapötik dozda adrenoreseptörler. Stimülasyon β₂- adrenoreseptör g stimülasyonu ile adenilat siklazı aktive eder_s-sincap. Stimülasyon β₁- adrenoreseptörler yüksek dozlarda kullanıldığında ortaya çıkar.

Fenoterol bronşların ve damarların düz kaslarını rahatlatır ve histamin, metakolin, soğuk hava ve alerjenlerin (acil tip aşırı duyarlılık reaksiyonları) etkisinden kaynaklanan bronkospastik reaksiyonların gelişimine karşı koyar. Uygulamadan hemen sonra, fenoterol, mast hücrelerinden inflamasyon ve bronko-obstrüksiyon mediatörlerinin salınmasını engeller. Ek olarak, 0,6 mg dozlarında fenoterol kullanıldığında, mukosiliyer klirenste bir artış olmuştur.

ilacın kalp aktivitesindeki β-adrenerjik etkisi, kalp atış hızının ve kuvvetinin artması gibi, fenoterolün vasküler etkisinden, β stimülasyonundan kaynaklanır₂- kalbin adrenoseptörleri ve terapötik, β stimülasyonunu aşan dozlar kullanıldığında₁- adrenoseptörler.

Diğer β-adrenerjik ilaçların kullanımında olduğu gibi, yüksek dozlarda kullanıldığında qts aralığının uzaması kaydedildi. Ölçülü aerosol inhalatörleri (DAI) ile fenoterol kullanıldığında, bu etki kararsızdı ve önerilen dozları aşan dozlarda kaydedildi.

Bununla birlikte, fenoterolün nebülizörlerle (standart dozlu şişelerde inhalasyon çözeltisi) uygulanmasından sonra, sistemik maruziyet, önerilen dozlarda DAI ile ilacın kullanılmasından daha yüksek olabilir. Bu gözlemlerin klinik önemi belirlenmemiştir. Β-adrenoreseptör agonistlerinin en sık görülen etkisi titremedir. Bronşların düz kasları üzerindeki etkilerin aksine, β-adrenoreseptör agonistlerinin sistemik etkilerine tolerans gelişebilir. Bu tezahürün klinik önemi açıklığa kavuşturulmamıştır. Tremor, β-adrenoreseptör agonistleri kullanıldığında en sık istenmeyen etkidir. Bu iki aktif maddenin kombine kullanımı ile, bronkodilatör etki çeşitli farmakolojik hedefleri etkileyerek elde edilir. Bu maddeler birbirini tamamlar, sonuç olarak bronş kasları üzerindeki antispazmodik etki artar ve solunum yollarının daralması eşliğinde bronkopulmoner hastalıklarda terapötik etkinin geniş bir genişliği sağlanır. Tamamlayıcı etki, istenen etkiyi elde etmek için, aerobidol ilacının yan etkilerinin pratik yokluğunda etkili bir dozun tek tek seçilmesine izin veren daha düşük bir β-adrenerjik bileşen dozunun gerekli olduğu şekildedir^®. Akut bronkokonstriksiyonda, ilacın aerobidol etkisi^® hızla gelişir, bu da bronkospazmın akut atakları için kullanılmasına izin verir.

İpratropyum bromür ve fenoterol hidrobromür kombinasyonunun terapötik etkisi, hava yollarındaki lokal etkisinin bir sonucudur. Bronkodilatasyonun gelişimi, aktif maddelerin farmakokinetik parametrelerine paralel değildir.

İnhalasyondan sonra, ilacın uygulanan dozunun -30'u genellikle akciğerlere girer (dozaj formuna ve inhalasyon yöntemine bağlı olarak). Dozun geri kalanı ağızlık, ağız boşluğu ve orofarenks üzerine yatırılır. Dozun bir kısmı, orofarenks yerleşti, Yutulur ve sindirim sistemine girer.

Akciğerlere giren ilacın dozunun bir kısmı hızla sistemik kan akışına ulaşır (birkaç dakika içinde).

Kombine ilacın farmakokinetiğinin bireysel bileşenlerin her birinden farklı olduğuna dair kanıt yoktur.

Fenoterol hidrobromür

Dozun yutulan kısmı sülfat konjugatlarına metabolize edilir. Yutulduğunda mutlak biyoyararlanım düşüktür (yaklaşık 1,5%).

İntravenöz uygulamadan sonra, serbest ve konjuge fenoterol, uygulanan dozun sırasıyla 24 ve 15% ' in bir 27 saatlik idrar analizinde yapılır. İnhalasyondan sonra, uygulanan dozun yaklaşık %1'i 24 saatlik idrar testinde serbest fenoterol formunda atılır. Bu temelde inhale edilebilir fenoterol hidrobromid dozunun toplam sistemik biyoyararlanımı %7 olarak tahmin edilmektedir.

Fenoterolün dağılımını açıklayan kinetik parametreler, intravenöz uygulamadan sonra plazma konsantrasyonu ile hesaplanır. İntravenöz uygulamadan sonra, plazma konsantrasyon-zaman profilleri, T'ye göre üç parçalı bir modelle tanımlanabilir_1/2 bu üç parçalı modelde, görünen V_ss fenoterol yaklaşık 189 l (»2,7 l/kg).

Fenoterolün yaklaşık @'ı plazma proteinlerine bağlanır. Klinik öncesi çalışmalar, fenoterol ve metabolitlerinin BBB'YE nüfuz etmediğini göstermiştir. Fenoterolün toplam klirensi — 1,8 l / dak, böbrek klirensi-0,27 l / dak. toplam renal atılım (2 günlerinde) etiketli izotop dozu (başlangıç bileşiği ve tüm metabolitler dahil), 65% ' in intravenöz uygulamasından sonra gerçekleşti. Bağırsak yoluyla atılan toplam izotop etiketli doz, 14,8% ' in girişinden sonra, Yuttuktan sonra — 40,2 H saat boyunca. böbreklerden atılan toplam izotop etiketli doz, Yuttuktan sonra yaklaşık 39 % idi.

İpratropium bromür

İlk bileşiğin toplam renal atılımı (24 saat içinde), uygulanan dozun IV değerinin yaklaşık F'i, oral olarak kullanılan dozun %1'inden daha azı ve ilacın inhalasyon dozunun yaklaşık %3-13'üdür. Bu verilere dayanarak, oral ve inhalasyon yoluyla uygulanan ipratropyum bromürün toplam sistemik biyoyararlanımının sırasıyla %2 ve %7-28 olduğu hesaplanmıştır. Bu nedenle, ipratropyum bromürün yutulan kısmının sistemik maruziyet üzerindeki etkisi ihmal edilebilir.

İpratropyum bromürün dağılımını açıklayan kinetik parametreler, intravenöz uygulamadan sonra plazmadaki konsantrasyonlarına dayanarak hesaplanmıştır. Plazma konsantrasyonunda hızlı bir bifazik azalma vardır. Görünen V_ss yaklaşık 176 l (»2.4 l / kg). İlaç plazma proteinlerine minimum derecede bağlanır ( 'den az). Klinik öncesi çalışmalar, amonyum kuaterner bileşiği olan ipratropyumun BBB'YE nüfuz etmediğini göstermiştir.

T_1/2 son fazda yaklaşık 1,6 hayır. ipratropyumun toplam klirensi 2,3 l / dak ve böbrek klirensi-0,9 l / dak. intravenöz uygulamadan sonra, dozun yaklaşık `'i esas olarak karaciğerde oksidasyon ile metabolize edilir.

Toplam renal atılım (sırasında 6 gün) etiketli izotop doz (başlangıç bileşiği ve tüm metabolitleri dahil) oldu sonra/uygulama — 72,1%, sonra oral-9,3%, ve inhale kullanımdan sonra — 3,2%. Bağırsak yoluyla atılan toplam izotop etiketli doz, 6.3% ' den sonra, oral uygulamadan sonra — 88.5% ve inhalasyon uygulamasından sonra — 69,4%idi. Bu nedenle, intravenöz uygulamadan sonra etiketli izotop dozunun atılımı esas olarak böbrekler yoluyla gerçekleştirilir. T_1/2 ana metabolitler, idrarla atılır, muskarinik reseptörlere zayıf bir şekilde bağlanır ve inaktif olarak kabul edilir.

İpratropium bromür ve fenoterol kombinasyonunun terapötik etkisi, hava yollarındaki lokal etkisinin bir sonucudur. Bronkodilatasyonun gelişimi, aktif maddelerin farmakokinetik parametreleri ile doğrudan orantılı değildir.

İnhalasyondan sonra, ilacın uygulanan dozunun -39'i genellikle akciğerlere girer (dozaj formuna ve inhalasyon yöntemine bağlı olarak). Dozun geri kalanı ağızlık, ağız boşluğu ve orofarenks üzerine yatırılır. Dozun bir kısmı, orofarenks yerleşti, Yutulur ve sindirim sistemine girer.

Akciğerlere giren ilacın dozunun bir kısmı hızla sistemik kan akışına ulaşır (birkaç dakika içinde).

Kombine ilacın farmakokinetiğinin bireysel bileşenlerin her birinden farklı olduğuna dair kanıt yoktur.

Fenoterol

Dozun yutulan kısmı sülfat konjugatlarına metabolize edilir. Yutulduğunda mutlak biyoyararlanım düşüktür (yaklaşık 1,5%).

İntravenöz uygulamadan sonra, serbest ve konjuge fenoterol, uygulanan dozun sırasıyla 24 ve 15% ' in bir 27 saatlik idrar analizinde yapılır. İnhale fenoterol dozunun toplam sistemik biyoyararlanımı %7 olarak tahmin edilmektedir.

Fenoterolün dağılımını açıklayan kinetik parametreler, intravenöz uygulamadan sonra plazma konsantrasyonu ile hesaplanır. İntravenöz uygulamadan sonra, plazma konsantrasyon-zaman profilleri, T'ye göre 3 odacıklı bir farmakokinetik modelle tanımlanabilir_1/2 bu 3 odacıklı modelde, görünen V_ss fenoterol yaklaşık 189 l (»2,7 l/kg).

Fenoterolün yaklaşık @'ı plazma proteinlerine bağlanır.

Klinik öncesi çalışmalar, fenoterol ve metabolitlerinin BBB'YE nüfuz etmediğini göstermiştir. Fenoterolün toplam klirensi — 1,8 l / dak, böbrek klirensi-0,27 l / dak. toplam renal atılım (2 günlerinde) etiketli izotop dozu (başlangıç bileşiği ve tüm metabolitler dahil), 65% ' in intravenöz uygulamasından sonra gerçekleşti. Bağırsak yoluyla atılan toplam izotop etiketli doz, 14,8% ' in girişinden sonra, Yuttuktan sonra — 40,2 H saat boyunca. böbreklerden atılan toplam izotop etiketli doz, Yuttuktan sonra yaklaşık 39 % idi.

İpratropium bromür

İlk bileşiğin toplam renal atılımı (24 saat içinde), uygulanan dozun IV değerinin yaklaşık F'i, oral olarak kullanılan dozun %1'inden daha azı ve ilacın inhalasyon dozunun yaklaşık %3-13'üdür. Bu verilere dayanarak, oral ve inhalasyon yoluyla uygulanan ipratropyum bromürün toplam sistemik biyoyararlanımının sırasıyla %2 ve %7-28 olduğu hesaplanmıştır. Bu nedenle, ipratropyum bromürün yutulan kısmının sistemik maruziyet üzerindeki etkisi ihmal edilebilir.

İpratropyum bromürün dağılımını açıklayan kinetik parametreler, intravenöz uygulamadan sonra plazmadaki konsantrasyonlarına göre hesaplanır. Plazma konsantrasyonunda hızlı bir bifazik azalma vardır. Görünen V_ss yaklaşık 176 l (»2.4 l / kg). İlaç plazma proteinlerine minimum derecede bağlanır ( 'den az). Klinik öncesi çalışmalar, amonyum kuaterner türevi olan ipratropyum bromürün BBB'YE nüfuz etmediğini göstermiştir.

T_1/2 son aşamada yaklaşık 1,6 h'dir.

Ipratropium bromürün toplam klirensi 2,3 l / dak ve böbrek klirensi-0,9 l / dak. intravenöz uygulamadan sonra, dozun yaklaşık `'i esas olarak karaciğerde oksidasyon ile metabolize edilir.

Toplam renal atılım (sırasında 6 gün) etiketli izotop doz (başlangıç bileşiği ve tüm metabolitleri dahil) oldu sonra/içinde uygulama 72,1%, sonra oral — 9,3%, ve inhale kullanımdan sonra — 3,2%. Bağırsak yoluyla atılan toplam izotop etiketli doz, 6.3% ' den sonra, oral uygulamadan sonra — 88.5% ve inhalasyon uygulamasından sonra — 69,4%idi. Bu nedenle, intravenöz uygulamadan sonra etiketli izotop dozunun atılımı esas olarak böbrekler yoluyla gerçekleştirilir.

T_1/2 ana metabolitler, idrarla atılır, muskarinik reseptörlere zayıf bir şekilde bağlanır ve inaktif olarak kabul edilir.

Berodual ilacının uzun süreli eşzamanlı kullanımı^® Diğer antikolinerjik ilaçlarla birlikte, veri eksikliği göz önüne alındığında tavsiye edilmez.

β-adrenerjik ve antikolinerjik ajanlar, Ksantin türevleri (örneğin, teofilin) ilacın berodual bronkodilatatör etkisini artırabilir^® N. antikolinerjik veya Ksantin türevlerinin (örneğin teofilin) sistemik dolaşımına giren diğer β-adrenomimetiklerin eşzamanlı uygulanması, yan etkilerin artmasına neden olabilir. Berodual ilacın bronkodilatör etkisinin önemli ölçüde zayıflaması mümkündür^® N β-blokerlerin eşzamanlı atanması ile.

Β-adrenomimetiklerin kullanımı ile ilişkili hipokalemi, Ksantin türevleri, GCS ve diüretiklerin eşzamanlı atanmasıyla arttırılabilir. Bu, şiddetli obstrüktif hava yolu hastalığı olan hastaların tedavisinde özel dikkat gösterilmelidir.

Hipokalemi, digoksin alan hastalarda aritmi riskinin artmasına neden olabilir. Ek olarak, hipoksi hipokaleminin kalp hızı üzerindeki olumsuz etkilerini artırabilir. Bu gibi durumlarda, serum potasyum konsantrasyonunun izlenmesi önerilir.

Dikkatli bir şekilde β reçete edilmelidir₂- MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar alan hastalar için adrenerjik ilaçlar, çünkü bu ilaçlar β-adrenerjik ajanların etkisini artırabilir.

Halotan, trikloroetilen veya enfluran gibi halojenli hidrokarbon anesteziklerinin Solunması, β-adrenerjik ajanların CCC üzerindeki olumsuz etkisini artırabilir.

İlacın uzun süreli eşzamanlı kullanımı Aerobidol^® diğer antikolinerjik ilaçlarla, veri eksikliği göz önüne alındığında tavsiye edilmez.

β-adrenerjik ve antikolinerjik ajanlar, Ksantin türevleri (örneğin, teofilin) ilaç Aerobidol bronkodilatör etkisini artırabilir^®. Diğer β-adrenomimetiklerin, antikolinerjiklerin veya Ksantin türevlerinin (örneğin teofilin) eşzamanlı kullanımı yan etkilerin artmasına neden olabilir.

Β-adrenomimetiklerin kullanımı ile ilişkili hipokalemi, Ksantin türevleri, GCS ve diüretiklerin eşzamanlı atanmasıyla arttırılabilir. Bu, şiddetli obstrüktif hava yolu hastalığı olan hastaların tedavisinde özel dikkat gösterilmelidir.

Hipokalemi, digoksin alan hastalarda aritmi riskinin artmasına neden olabilir. Ek olarak, hipoksi hipokaleminin kalp hızı üzerindeki olumsuz etkilerini artırabilir. Bu gibi durumlarda, kan serumundaki potasyum seviyesinin izlenmesi önerilir.

Dikkatli bir şekilde β reçete edilmelidir₂- MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar alan hastalar için adrenerjik ilaçlar, çünkü bu ilaçlar β-adrenerjik ajanların etkisini artırabilir.

Halotan, trikloroetilen veya enfluran gibi halojenli hidrokarbon anesteziklerinin inhalasyonları, β-adrenerjik ajanların CCC üzerindeki etkisini artırabilir.

İlaç aerobidol ortak kullanımı^® kromoglisik asit ve / veya GCS ile tedavinin etkinliğini arttırır.