Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 19.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Cefditoren Pivoxil 10% EMEC
Cefditoren
Sefditorene duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisi:
üst solunum yolu enfeksiyonları (akut tonsillofarenjit, akut sinüzit),
alt solunum yolu enfeksiyonları (kronik bronşit alevlenmesi, toplum kökenli pnömoni),
komplike olmayan deri ve deri altı yağ enfeksiyonları (flegmon, enfekte cilt yaraları, apse, folikülit, impetigo ve furunculosis).
İçine. Tabletler, tercihen yedikten sonra yeterli miktarda su ile yutulmalı.
Önerilen doz, enfeksiyonun şiddetine, hastanın başlangıç durumuna ve enfeksiyonun potansiyel patojenlerine bağlıdır.
12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar
Akut tonsillofarenjit, akut sinüzit ve komplike olmayan deri ve deri altı yağ enfeksiyonları - 200 gün boyunca her 12 saatte bir 10 mg.
Kronik bronşit alevlenmesi - 200 gün boyunca her 12 saatte bir 5 mg.
Hastane dışı pnömoni - 200 gün boyunca her 12 saatte bir 14 mg. Şiddetli vakalarda-400 gün boyunca her 12 saatte bir 14 mg.
Yaşlı hastalar. Yaşlı hastalar için, ciddi karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu dışında, doz ayarlaması gerekli değildir.
Böbrek ihlali. Hastalarda hafif böbrek fonksiyon bozukluğu doz ayarlaması gerekli değildir. Orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin-30-50 ml / dakika) önerilen doz geçmemelidir 200 mg 2 günde bir kez. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin-daha az 30 ml/dakika) maksimum günlük doz geçmemelidir 200 mg. hastalarda, hemodiyaliz, önerilen doz ayarlanmamıştır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, doz ayarlaması gerekli değildir (Child-Pugh tarafından A veya B sınıfları). Şiddetli karaciğer yetmezliğinde (Child-Pugh tarafından C sınıfı), dozun önerilmesine izin veren veriler elde edilmez.
sefditorene, diğer sefalosporinlere veya ilacın başka bir bileşenine aşırı duyarlılık,
penisilinler ve diğer beta-laktam antibakteriyel ilaçlara karşı şiddetli alerjik reaksiyonlar,
child-Pugh tarafından C sınıfı karaciğer yetmezliği,
hemodiyaliz hastaları,
kazein proteinine hipersensitivite reaksiyonları,
birincil karnitin eksikliği,
sefditoren pivoksil ve n blokerlerinin eşzamanlı kullanımı2- histamin reseptörleri,
12 yaşına kadar olan çocuklar.
Dikkatle: çapraz alerjik reaksiyonlar geliştirme olasılığı nedeniyle diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar, bronşiyal astım, döküntü veya ürtiker gibi alerjik reaksiyonların gelişmesi için bireysel veya aile/kalıtsal yatkınlığı olan hastalar, şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (bkz.. "Farmakokinetik"), yaşlı hastalar (bkz. "Özel talimatlar"), aminoglikozidler ve diüretikler ile eşzamanlı kullanım (furosemid), gastrointestinal sistem patolojisi olan hastalar, t.H. kolit öyküsü, yemek yeme zorluğu olan hastalar (yutma bozukluğu olan) veya parenteral beslenme alan hastalar ve yetersiz genel sağlık durumu olan hastalar (bu tür hastalar potasyum eksikliği riski nedeniyle yakın gözetim altında tutulmalıdır)
Aşağıda sunulan yan etkiler, anatomik ve fizyolojik sınıflandırmaya ve oluşum sıklığına bağlı olarak listelenmiştir. Oluşum sıklığı şu şekilde tanımlanır: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100 ve <1/10), seyrek olarak (≥1/1000 ve <1/100), nadiren (≥1/10000 ve <1/1000), çok nadiren (bireysel vakalar dahil<1/10000).
Kan ve lenfatik sistemden: nadiren-eozinofili, nadiren — granülositopeni, hemolitik anemi, agranülositoz, hipoprotrombinemi, kanama eğilimi, lenf düğümlerinin genişlemesi.
Gemilerin yanından: nadiren-şok.
Sindirim sisteminden: genellikle-ishal, seyrek olarak-dışkı yumuşaması, hazımsızlık, karın bölgesinde rahatsızlık hissi, karın ağrısı, nadiren-psödomembranöz kolit, karın genişlemesi hissi, bulantı, kusma, stomatit, glossit.
Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar: nadiren-ödem, ateş.
Karaciğer ve safra yolları: nadiren-sarılık, karaciğer fonksiyon bozukluğu.
Bağışıklık sisteminden: nadiren-anafilaksi.
Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: nadiren-kandidiyaz.
Laboratuvar ve enstrüman verileri: nadiren - alt aktivitesinde artış, act, nadiren-trombositopeni, serum kreatinin konsantrasyonunda artış, kan üre nitrojen konsantrasyonunda artış, alkalin fosfataz aktivitesinde artış, frekans bilinmemektedir - serum karnitin konsantrasyonunda azalma.
Metabolizma ve beslenme: nadiren-anoreksiya, K vitamini eksikliğinden kaynaklanan semptomlar, B vitaminlerinin eksikliğinden kaynaklanan semptomlar.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: nadiren-artralji.
Sinir sisteminden: nadiren-baş ağrısı, nevrit, baş dönmesi, uyuşukluk.
Böbrek ve idrar yolundan: nadiren-akut böbrek yetmezliği, proteinüri.
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: nadiren - interstisyel pnömoni, pulmoner eozinofilik infiltrasyon.
Deri ve deri altı dokulardan: nadiren-döküntü, nadiren-Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyel sendromu), ürtiker, eritem, kaşıntı.
Belirtiler: bulantı, kusma, ishal.
Tedavi: Semptomatik tedavi.
Emme. Oral sefditoren pivoksil uygulamasından sonra, sindirim sistemine emilir ve esterazların etkisi altında sefditorene hidrolize edilir. Yemeklerden sonra ilacın 200 mg'ının Yutulması C'nin başarısına eşlik edermax eşit 2.6 mcg / ml, yaklaşık 2.5 saat sonra, ilacın 400 mg alınması C'ye ulaşmak için aynı süre boyunca sonuçlanırmax 4,1 µg / ml'ye eşittir. oral uygulamadan sonra sefditorenin mutlak biyoyararlanımı, intravenöz uygulama ile karşılaştırıldığında yaklaşık 15-20 % ' dir.
Sindirim sistemindeki gıdaların varlığı, C göstergelerinde bir artışa yol açan sefditoren pivoksilin emilimini hızlandırırmax ve AUC sırasıyla açlık değerlerine göre %50 ve %70'dir.
Plazma proteinlerine bağlanma ve dağıtım. Sefditorenin plazma proteinlerine bağlanması 88 % ' dir. İlacın çoklu ve tek dozundan sonra, farmakokinetik parametreler farklı değildi, bu kümülasyonun yokluğunu gösterir. Vd C koşullarında sefditorenss tek bir uygulamadan sonra hesaplanan bu göstergeden önemli ölçüde farklı değildir, uygulanan doza bağlı değildir ve her zaman 40-65 l içinde kalır.
İlacın 400 mg'ının tek bir uygulamasından sonra, mukoza zarına nüfuz etme ve bronşların sırrı sırasıyla kan plazmasındaki konsantrasyonun 60 ve 20% ' si idi. Sağlıklı gönüllülere benzer bir dozun uygulanması ve interstisyel sıvıya antibiyotik penetrasyonunun sonraki değerlendirmesinin sonuçları, 8 ve 12 saat sonra, interstisyel sıvıdaki sefditorenin konsantrasyonunun sırasıyla plazma auc'nin 40 ve 56% ' sine ulaştığını göstermiştir.
Metabolizma / atılım. Doz ve tedavi süresinden bağımsız olarak, uygulanan sefditoren dozunun %18'ine kadar böbrekler tarafından değişmeden atılır.
T1/2 ilacın plazma yaklaşık 1-1,5 saat Ortak bir zemin düzeltme bioavailability yaklaşık 25-30 l/h, böbrek klirens yaklaşık 80-90 ml/dk., Araştırma etiketli цефдиторена sağlıklı gönüllüler göstermiştir невсосавшаяся bir kısmı ilaç bağırsak yolu büyük payı цефдиторена dönüşüyor aktif metabolitleri — Р7 ve M-O. Sefditoren pivoksilin hidrolizi sürecinde, pivalat oluşur ve böbrekler tarafından pivaloilkarnitin konjugatı olarak atılır.
Özel hasta grupları
Yer. Sefditoren pivoksilin farmakokinetiği, cinsiyete bağlı olarak insanlarda anlamlı bir farklılık göstermez.
Yaşlı hastalar. Aynı dozlarda atandığında, yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) sefditoren konsantrasyonu orta yaşlı yetişkin popülasyonuna kıyasla biraz daha yüksektir, C oranlarımax ve bu hastalarda AUC sırasıyla yaklaşık %26 ve %33 daha yüksektir. Şiddetli böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği vakaları dışında, yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Böbrek ihlali. Sağlıklı gönüllülerde ve 400 mg'lık bir dozda sefditoren pivoksilin tekrar tekrar uygulanmasından sonra değişen şiddette böbrek hasarı olan hastalarda AUC değerleri Tablo 1'de gösterilmiştir.
Tablo 1
Böbrek fonksiyonu | Kreatinin Cl, ml / dak | AUC0–12 (ortalama ± Co1), ng * H / ml |
Normal | >80 | 11349,3 (1900,8) |
Böbrek yetmezliği | ||
Kolay | 51–80 | 12856,1 (4522,4) |
Ilımlı | 30–50 | 31083,6 (9401,6) |
Ağır | <30 | 34279,8 (13472,4) |
1Ortak standart sapma
Hafif böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sefditorenin farmakokinetik parametrelerindeki belirgin değişiklikler klinik olarak anlamlı olarak kabul edilmez. Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, AUC skoru sağlıklı gönüllülere göre yaklaşık 3 kat daha yüksektir.
Şu anda mevcut olan veriler, hemodiyaliz hastalarına ilacın herhangi bir dozunu tavsiye etmemektedir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Hafif veya orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluklarının 400 mg'lık bir dozda uygulanmasından sonra sefditoren pivoksilin farmakokinetiği üzerindeki etkisi, istatistiksel olarak anlamlı farklılıklar olmaksızın ana farmakokinetik parametrelerde hafif bir artış içerir. Ek olarak, sağlıklı gönüllülere kıyasla böbrek tarafından atılan ilaç miktarında hafif bir artış olmuştur. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda benzer veriler şimdiye kadar elde edilmemiştir.
Tablo 2
Karaciğer fonksiyonu | AUC0–12 (ortalama ± Co1), ng * H / ml |
Normal | 15733,2 (2935,7) |
Karaciğer yetmezliği | |
Kolay (Sınıf a child-Pugh tarafından) | 17932,4 (4494,2) |
Child Pugh tarafından (Sınıf B) orta) | 17425,1 (5804,2) |
1Ortak standart sapma
Eylem mekanizması. Sefditoren pivoksil-yarı sentetik beta-laktam antibiyotiği, sefditorenin (üçüncü nesil sefalosporin) bir ön ilacıdır. İlacın etki mekanizması, penisilin bağlayıcı proteinlere olan afinitesi nedeniyle bakteriyel duvar sentezinin inhibisyonu ile ilişkilidir.
Farmakokinetik / farmakodinamik özellikler
200 mg dozunda ilaç atandığında 2 günde bir kez, plazma konsantrasyonu mikroorganizmaların %90'ına (IPC) karşı IPC'Yİ aşar90) için Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes ve penisilin duyarlı suşları Streptococcus pneumoniae dozaj aralığının en az %50'sinde.
Günde bir kez 400 mg 2 dozunda sefditorenin atanması, konsantrasyonunun, dozaj aralığının 51% 'si için IPC'NİN üzerinde kalmasını sağlar, bu da mikroorganizmaların 50%' sine (IPC) karşı IPC'Yİ aşar50) için Streptococcus pneumoniae. penisiline dirençli.
Direnç mekanizmaları
Üçüncü nesil sefalosporin olarak sefditoren, bu antibiyotik grubu için ortak direnç mekanizmalarına sahiptir. Gram-pozitif mikroorganizmaların direnci, penisilin bağlayıcı proteinin değişmesiyle ilişkili olabilir Streptococcus pneumoniae ve Streptococcus viridans veya ek penisilin bağlayıcı proteinin (Rvr2a) ortaya çıkması Staphylococcus spp. Sefditoren, gram-negatif bakterilerin en yaygın kromozomal ve plazmid beta-laktamazlarının çoğuna dirençlidir. Bununla birlikte, diğer sefalosporinler gibi, sefditoren de plazmidlerin aracılık ettiği geniş spektrumlu beta-laktamazlarla hidrolize edilir. Buna ek olarak, direnç nedeni mutant suşlarda kromozomal beta-laktamaz üretimi olabilir Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp. ve Serratia spp.
Sefditorenin etki mekanizması diğer sefalosporin antibiyotiklere benzer ve diğer antibiyotik gruplarının etki mekanizmasından farklıdır. Genel olarak, sefditoren ve diğer antibiyotik grupları arasında çapraz direnç gözlenmemiştir. Bununla birlikte, nadir durumlarda, bazı direnç mekanizmaları (örneğin, iç zarın geçirgenliği veya bir hücreden bir antibiyotiğin aktif olarak çıkarılması için bir mekanizmanın varlığı ile ilişkili olanlar) diğer antibiyotik gruplarına benzer olabilir. Bu, tüm antibiyotiklere karşı belirli bir direnç seviyesine neden olur.
IPC. Yüksek, Ara duyarlılık ve direnç ile mikroorganizmaların sınıflandırılmasına izin veren sefditoren için önerilen IPC değerleri: hassas — ≤ 0.5 µg/mL, Ara duyarlılık — >0.5 µg/mL ve <2 µg/mL, dirençli - ≥2 µg/mL.
Duyarlılık. Aşağıdaki veriler, onaylanmış kullanım endikasyonları için çoğu mikroorganizmanın duyarlılık spektrumu hakkında bilgi vermektedir.
Edinilmiş direncin prevalansı, coğrafi bölgeye ve ayrıca bireysel patojenlere bağlı olarak değişebilir. Bu nedenle, özellikle ciddi bir enfeksiyonun tedavisinde belirli bir bölgedeki mikroorganizmaların duyarlılığı hakkında bilgi almak arzu edilir. Patojenlerin direncinin şüphe uyandırdığı durumlarda, belirli bir klinik durumda sefditorenin uygulanabilirliğini değerlendirecek bir uzmandan yardım almak mümkündür.
Genellikle hassas türler (direnç 'dan az, Avrupa verileri):
aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Streptococci grupların İle ve G, metisiline duyarlı suşlar Staphylococcus aureus1, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,
aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1,
anaerobik mikroorganizmalar: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.
Sefditorene karşı başlangıç direncine sahip mikroorganizmalar:
- aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Enterococcus spp.. metisiline dirençli suşlar Staphylococcus aureus,
- aerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa
Anaerobik mikroorganizmalar:
- grup Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Diğer: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 Onaylanmış endikasyonlara göre hassas patojenler için klinik etkinlik gösterilmiştir.
2 Penisiline karşı yüksek dirençli bazı suşlar sefditorene karşı azalmış duyarlılığa sahip olabilir. Sefotaksim ve seftriaksona dirençli suşlar sefditorene duyarlı olarak görülmemelidir.
Aşağıdaki gibi kromozomal beta-laktamaz içeren gram-negatif mikroorganizmalar Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, belirgin duyarlılıklarına rağmen sefditorene dirençli olarak görülmelidir in vitro.
- Antibiyotik sefalosporin [sefalosporinler]
Antasitler. Yemeklerden sonra sefditoren pivoksil ve magnezyum ve alüminyum hidroksit içeren antasitlerin birlikte uygulanması C göstergelerini azaltırmax ve sefditorenin AUC'Sİ sırasıyla %14 ve %11'dir. Bu gerçeğin klinik önemi bilinmemekle birlikte, antasitler ve sefditoren pivoksil alımı arasındaki sürenin 2 saat olması önerilir.
Probenesid. Probenesid ve sefditoren pivoksilin birlikte kullanılması, antibiyotiğin böbrekler tarafından atılımını azaltır ve C indeksini arttırırmax %49, AUC %122 ve T1/2 sefditoren %53.
N Blokerleri2- histamin reseptörleri. Famotidin B/V ve sefditoren pivoksilin eşzamanlı uygulanması C göstergelerinde bir azalmaya yol açarmax ve AUC sırasıyla %27 ve %22'dir. Böylece, sefditoren pivoksil ve h blokerlerinin eşzamanlı kullanımı2- histamin reseptörleri tavsiye edilmez.