Budeson

gcs bakım tedavisi gerektiren bronşiyal astım,

kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH),

stenozan laringotrakeit (sahte krup).

Bronşiyal astım (oral kortikosteroid dozunu azaltmak için bronkodilatörlerin ve/veya kromoglisik asidin ve nedokromil sodyumun yetersiz etkinliği ile temel bir anti-enflamatuar tedavi olarak).

KOAH-GCS kullanımının kanıtlanmış klinik etkinliği ile.

Atopik dermatit, sedef hastalığı, egzama.

İnhalasyon. İlacın dozu ayrı ayrı seçilir. Önerilen dozun 1 mg / günü geçmemesi durumunda, ilacın tüm dozu 1 kez (bir kerede) alınabilir. Daha yüksek bir doz durumunda, 2 doza bölünmesi önerilir.

Önerilen başlangıç dozu

6 ay ve üzeri çocuklar-0,25-0,5 mg / gün. Gerekirse, doz artırılabilir 1 mg / gün.

Yetişkin / yaşlı hastalar-1-2 mg / gün.

Bakım tedavisi ile doz

6 ay ve üzeri çocuklar-0,25 - 2 mg / gün.

Yetişkinler-0,5-4 mg / gün. Şiddetli alevlenmeler durumunda, doz arttırılabilir.

Doz belirleme tablosu

* 0,9% sodyum klorür çözeltisi ile 2 mL hacmine seyreltilmelidir.

Tüm hastalar için minimum etkili idame dozunun belirlenmesi tavsiye edilir.

Ek bir terapötik etki elde etmek gerekirse, Pulmicort'un günlük dozunda bir artış önerilebilir^® (1 mg/gün'e kadar) ilacın oral GCS ile kombinasyonu yerine, Sistemik etkiler geliştirme riski daha düşüktür.

Oral GCS alan hastalar

Oral kortikosteroidlerin kaldırılması, hastanın istikrarlı bir sağlık durumunun arka planına karşı başlatılmalıdır. 10 gün içinde yüksek dozda Pulmicort almak gerekir^® her zamanki dozda oral GCS almanın arka planına karşı. Gelecekte, 1 ay boyunca, oral GCS dozunu (örneğin 2,5 mg prednizolon veya analogu) minimum etkili doza kademeli olarak azaltılmalıdır. Birçok durumda, oral GCS almayı tamamen reddetmek mümkündür.

Pulmicort Beri^® bir nebülizör ile bir süspansiyon olarak uygulanan, inhalasyon sırasında akciğerlere girer, hastaya ilacı nebülizör ağızlık yoluyla sakin ve eşit bir şekilde teneffüs etmenin gerekli olduğunu söylemek önemlidir.

Böbrek yetmezliği olan veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Budesonid kullanımı hakkında veri yoktur. Budesonidin karaciğerde biyotransformasyon ile atıldığı gerçeğini göz önünde bulundurarak, şiddetli karaciğer sirozu olan hastalarda ilacın etki süresinde bir artış beklenebilir.

Stenoz laringotrakeit (yanlış krup)

6 ay ve üstü çocuklar-2 mg/gün. İlacın dozu 1 kez (bir defaya mahsus) alınabilir veya 2 dakika aralıklarla 1 mg'a bölünebilir.

İnhalasyon, nebulizatör ile.

İlacın dozu bireysel olmalıdır. Yetişkinler: başlangıç dozu-1-2 mg / gün, destekleyici-0.5 - 4 mg / gün. Etki elde edildikten sonra, doz stabil bir durumu korumak için gerekli olan minimum etkinliğe indirgenir. Hızlı bir terapötik etki elde etmek için dozu arttırmak mümkündür.

Sistemik kortikosteroidlerin alınması durumunda, nebülizör ile kullanılan Budeson ile tedaviye transfer, hastalığın stabil bir aşamasında yapılması önerilir. 10-14 gün boyunca, inhalasyon ve GCS alımını normal bir dozajda birleştirin, Daha sonra oral GCS dozlarını tamamen iptal edilene kadar yavaş yavaş azaltın.

Gerekirse, ilaç istenen hacme tuzlu su ile seyreltilebilir.

Cilt, etkilenen bölgeye günde 1-2 kez ince bir merhem veya krem tabakası uygulanır, bakım tedavisi günde 1 kez yeterlidir. Kurs genellikle 4 haftadan fazla değildir.

Burun içi.

6 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar: başlangıçta, her burun geçişinde günde 2 kez 50 mcg budesonide 2 doz. Her zamanki idame dozu, her burun geçişinde günde 2 kez 1 doz veya her burun geçişinde günde 1 kez 2 doz, sabahları. Bakım dozu, rinit semptomlarını ortadan kaldıran en düşük etkili doz olmalıdır.

Maksimum tek doz-200 mcg (her burun geçişinde 100 mcg), maksimum günlük doz — 400 aydan fazla olmayan 3 mcg.

Tam terapötik etki için düzenli ve doğru uygulama gereklidir.

Bir doz kaçırılırsa, mümkün olan en kısa sürede alınmalı, ancak bir sonraki sonraki dozu almadan önce en az 1 saat alınmalıdır.

İlaç Tafen kullanımı için endikasyonlar^® nazal

İlacın doğru kullanımı ile terapötik etkisi tam olarak kendini gösterir ve istenmeyen etkiler daha zayıftır.

1. Nazal pasajları mukustan iyice temizleyin, en iyisi tuzlu su ile.

2. Toz geçirmez kapağı şişeden çıkarın.

3. Şişeyi sallayın.

4. İlk uygulamada Tafen^® burun, ilacın küçük bir miktarını havaya serbest bırakarak, memeye birkaç kez basarak, işaret parmağını ve orta parmakları flakonun yan çubuklarına yerleştirmeniz ve alt parmağınızı başparmağınızla desteklemeniz gerekir (Flakon dik konumda olmalıdır).

Fark edilebilir küçük bir sprey bulutu olacak.

Hasta ilacı birkaç gün boyunca kullanmazsa, bu prosedür tekrarlanmalıdır. Nozulun deliğinde kurumuş bir ilaç birikirse, nozulu çıkarmak ve durulamak gerekir («temizlik»bölümünde belirtildiği gibi).

5. Başınızı öne ve aşağı doğru eğin. Sağ elinizle nozulu sol burun yoluna dış duvarına doğru yerleştirin.

6. Memeye basın, böylece ilacın ölçülen dozunu serbest bırakın ve aynı zamanda burnunuzdan nefes alın.

7. Sol elinizle, nozulu sağ burun yoluna dış duvarına doğru itin, nozulu itin ve aynı zamanda burundan nefes alın.

8. İlacı uyguladıktan sonra, memeyi temiz bir bezle silin ve şişeyi bir kapakla kapatın. Şişe sıkıca kapalı dik bir konumda saklanmalıdır.

Temizleme

1. Meme ve kapak düzenli olarak temizlenmelidir.

2. Memeyi ve kapağı dikkatlice çıkarın, ılık su ile durulayın ve soğuk su ile durulayın, havada kurumaya bırakın. Memeyi dikkatlice orijinal yerine yerleştirin ve kapağı kapatın.

Kurumuş ilaç delikte birikirse, memeyi ılık suyla bir kapta tutun ve daha sonra yukarıda açıklandığı gibi durulayın. Nozul deliğini bir iğne veya diğer keskin nesnelerle temizlemeyin.

budesonide aşırı duyarlılık,

6 aya kadar olan çocuklar.

Dikkatle (hastaların daha yakından izlenmesi gereklidir): akciğer tüberkülozu, fungal, viral, Solunum sisteminin bakteriyel enfeksiyonları, karaciğer sirozu aktif formu olan hastalarda, GCS sistemik etkisinin Olası tezahürü dikkate alınmalıdır.

Aşırı duyarlılık, akut bronkospazm ("ilk yardım" aracı olarak), astımlı durum (öncelikli ilaç olarak), astmatik olmayan doğanın bronşiti.

Akciğer tüberkülozu, fungal, bakteriyel ve viral solunum yolu enfeksiyonlarının aktif formu.

16 yaşına kadar olan çocuklar.

Dikkatle: gebelik, emzirme, karaciğer sirozu, glokom, hipotiroidizm, paraziter enfeksiyonlar (KDV.amebiasis), osteoporoz.

Aşırı duyarlılık, viral, fungal, bakteriyel (tüberküloz dahil) cilt enfeksiyonları, liken, rosacea, perioral dermatit, gebelik, emzirme.

İstenmeyen etkilerin sıklığı aşağıdaki gibidir: sık sık (>1/100, <1/10), seyrek olarak (>1/1000, <1/100), nadiren (>1/10000, <1/1000), çok nadiren (<1/10000), bireysel mesajlar dahil.

Solunum yolu tarafında: genellikle-orofarinks kandidiyazis, boğaz mukozasının tahrişi, öksürük, ses kısıklığı, ağız kuruluğu, nadiren-bronkospazm.

Geneller: nadiren-anjiyoödem, baş ağrısı.

Deri tarafında: nadiren-ciltte morarma, döküntü, kontakt dermatit, ürtiker.

Merkezi sinir sisteminin yanından: nadiren-sinirlilik, uyarılabilirlik, depresyon, davranış bozuklukları.

Orofaringeal kandidiyazis riski göz önüne alındığında, hasta ilacın her inhalasyonundan sonra Ağzı suyla iyice durulamalıdır.

Nadir durumlarda, adrenal hipofonksiyon dahil olmak üzere GCS sistemik etkisinin neden olduğu semptomlar ortaya çıkabilir.

Maske ile bir nebülizör kullanırken yüz cildi tahriş vakaları vardı. Maskeyi kullandıktan sonra tahrişi önlemek için yüz su ile yıkanmalıdır.

Genellikle (>1/100) — öksürük, ağız kuruluğu, ses kısıklığı, disfoni, ağız ve farinks mukozasının tahrişi, kandidiyaz stomatit, farinks mukozasının kuruluğu, baş ağrısı, mide bulantısı.

Nadiren (>1/1000) — morarma oluşumu veya cilt inceltme, hoş olmayan tat, paradoksal bronkospazm (önleme için-beta ile inhalasyon kombinasyonu₂- adrenomimetikler), özofageal kandidiyaz.

İlacın yüksek dozları kortikosteroidlerin sistemik yan etkilerinin gelişmesine yol açabilir.

Glukokortikosteroidlerin sistemik etkileri (tıkayıcı pansumanın uzun süreli kullanımı ile), kanama, deri atrofisi( aynı bölgede uzun süreli kullanım ile), süperinfeksiyon, dermatit, folikülit, hipopigmentasyon, stria, hipertrikoz, papüler dermatit, yanma hissi, kaşıntı.

Aşırı doz vakaları tespit edilmedi.

Tedavi: semptomatik.

Belirtiler: akut doz aşımı ile klinik bulgular ortaya çıkmaz. İlacın önerilen dozlardan önemli ölçüde daha yüksek dozlarda uzun süreli kullanımı ile, hiperkortisizm ve adrenal fonksiyonun baskılanması şeklinde sistemik glukokortikosteroid etkisi gelişebilir.

Akut doz aşımı ile klinik bulgular ortaya çıkmaz.

İlacın önerilen dozlardan önemli ölçüde daha yüksek dozlarda uzun süreli kullanımı ile kortisizm ve adrenal fonksiyonun baskılanması şeklinde sistemik glukokortikosteroid etkisi gelişebilir.

Budesonid, anti-enflamatuar, Anti-Alerjik, anti-eksüdatif ve dekonjestan özelliklere sahip halojen olmayan bir GCS'DİR.

Bu özellikler, mast hücrelerinden, bazofillerden ve makrofajlardan mediatörlerin salınımının azaltılmasına, enflamatuar hücrelerin göçünün yeniden dağılımına ve baskılanmasına, enflamatuar reaksiyonların inhibisyonuna, membran stabilize edici etkiye dayanır.

Bazı proteinlerin (örneğin, makrokortin) indüksiyonu belki de budesonidin belirli etki mekanizmalarından biridir. Fosfolipaz A'nın inhibisyonu₂. bu proteinler araşidonik asit metabolizmasında rol oynar ve böylece lt ve GHG inflamasyon mediatörlerinin oluşumunu önler. Protein sentezini indükleme süreci bir süre gerektirdiğinden, budesonidin tam terapötik etkisi yavaş yavaş gelişir.

Budesonid, inhale kortikosteroid, önerilen dozlarda bronşlarda anti-inflamatuar etkiye sahiptir, semptomların şiddetini ve bronşiyal astımın alevlenmelerinin sıklığını, sistemik kortikosteroid kullanımından daha az yan etki insidansı ile azaltır. Bronşiyal mukozanın ödem şiddetini, mukus üretimini, balgam oluşumunu ve solunum yollarının hiperreaktivitesini azaltır. Uzun süreli tedavi ile iyi tolere edilir, mineralokortikosteroid aktivitesi yoktur.

İlacın bir dozunun inhalasyonundan sonra terapötik etkinin başlangıç zamanı birkaç saattir. Maksimum terapötik etki tedaviden 1-2 hafta sonra elde edilir. Budesonid bronşiyal astım seyri üzerinde önleyici bir etkiye sahiptir ve hastalığın akut belirtilerini etkilemez.

Pulmikortun arka planına karşı plazma ve idrar kortizol içeriği üzerinde doza bağlı etkiler gösterilmiştir^®. Önerilen dozlarda, ilaç, ACTH testlerinde gösterildiği gibi, 10 mg'lık bir dozda prednizona göre adrenal fonksiyon üzerinde önemli ölçüde daha az etkiye sahiptir.

Emilim. İnhale edilebilir budesonide hızlı bir şekilde emir. Yetişkinlerde, pulmicort inhalasyonundan sonra budesonidin sistemik biyoyararlanımı^® nebülizör yoluyla süspansiyon, toplam reçete edilen dozun yaklaşık 'ini ve teslim edilen dozun yaklaşık @-70'ini oluşturur. C_max kan plazmasında, inhalasyonun başlamasından 30 dakika sonra elde edilir.

Metabolizma ve dağıtım. Plazma proteinlerine bağlanma ortalama �'dır. V_d Budesonid yaklaşık 3 l/kg'dır. emilimden sonra, Budesonid düşük glukokortikosteroid aktivitesine sahip metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde yoğun biyotransformasyona (�'dan fazla) maruz kalır. 6β-hidroksi-Budesonid ve 16α-hidroksiprednizolonun ana metabolitlerinin glukokortikosteroid aktivitesi, budesonidin glukokortikosteroid aktivitesinin %1'inden daha azdır.

Atılım. Budesonid esas olarak CYP3A4 enzimini içeren metabolize edilir. Metabolitler idrarda veya konjuge formda değişmeden atılır. Budesonide yüksek bir sistemik açıklığa sahiptir (yaklaşık 1.2 l/dak). Budesonidin farmakokinetiği, ilacın uygulanan dozu ile orantılıdır.

Çocuklarda ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda budesonidin farmakokinetiği araştırılmamıştır. Karaciğer hastalığı olan hastalarda, vücutta Budesonid kalma süresi artabilir.

Emilim düşüktür. İnhalasyondan sonra, dozun -25'i küçük bronşlara ulaşır, gastrointestinal sisteme giren dozun bir kısmı emilir ve neredeyse tamamen (�) karaciğerde inaktif metabolitlere biyotransformasyona uğrar. Budesonid'in sistemik biyoyararlanımı, alınan dozun 8'idir ve bu değerin 1 / 6'sı, ilacın bir kısmının Yutulması nedeniyle oluşur. C_max kan plazmasında, inhalasyon uygulamasından 15-45 dakika sonra elde edilir ve 0.01 mmol / l'dir. plazma proteinlerine bağlanma — 88%. Budesonid dağılımının hacmi yaklaşık 3 l/kg'dır. yüksek sistemik açıklık ile karakterize edilir — 84 l / H. T_1/2  - 2,8 H. bağırsak yoluyla metabolitler şeklinde atılır-10%, böbrekler-70%.

Karaciğer hastalığı olan hastalarda, vücutta Budesonid kalma süresi artabilir.

Farmakodinamik etkileşimler

Kardiyak glikozitler. Potasyum eksikliği nedeniyle kardiyak glikozitlerin etkisi artabilir.

Diüretikler. Potasyum atılımı artabilir.

Farmakokinetik etkileşimler

Sitokrom CYP3A inhibitörleri (P450). örneğin Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, troleandomisin, eritromisin, klaritromisin, siklosporin, greyfurt suyu GCS etkisini artırabilir.

Sitokrom CYP3A indüktörler (P450) örneğin, karbamazepin ve rifampisin, budesonidin bağırsak mukozası üzerindeki sistemik ve lokal etkisini azaltabilir. Bu durumda Budesonid dozunun düzeltilmesi gereklidir.

Cyp3a substratları (P450) budesonide ile rekabet edebilir. Cyp3a ile metabolize olan bileşikler ve ilaçlar, kan plazmasındaki Budesonid konsantrasyonunda bir artışa neden olabilir, eğer rakip madde CYP3A için büyük bir afiniteye sahipse veya Budesonid CYP3A için büyük bir afiniteye sahipse, kan plazmasındaki rakip maddenin konsantrasyonunu arttırmak mümkündür.

Östrojen veya büyük dozlarda kombine oral kontraseptif alan kadınlarda kan plazma konsantrasyonlarındaki artışla ilişkili kortikosteroidlerin artan etkileri gözlenmiştir. Bu gerçek, düşük dozlu COC kullanırken gözlenmemiştir.

Simetidin ve budesonidin eşzamanlı uygulanması, kan plazmasındaki Budesonid seviyesinde klinik olarak önemsiz bir artışa neden olabilir.

Teorik olarak, steroidleri (örneğin kolestiramin) ve antasitleri bağlayabilen iyon değişim reçineleri ile etkileşimi dışlamak imkansızdır. Bu ilaçların budenofalk ilacı ile eşzamanlı olarak alınmasıyla, etkileşimin bir sonucu olarak budesonidin terapötik etkisi azalabilir. Budesonid'in bu ilaçlarla eşzamanlı olarak alınması en az 2 saat aralıklarla mümkündür.

Budesonid'in bronşiyal astım tedavisinde kullanılan diğer ilaçlarla etkileşimi yoktu.

Ketokonazol (günde bir kez 200 mg 1 dozunda), oral budesonidin plazma konsantrasyonunu (günde bir kez 3 mg 1 dozunda), ortak uygulama ile ortalama 6 kez arttırır. Ketokonazol ile alındığında 12 Budesonid aldıktan sonra saat, kan plazmasındaki ikincisinin konsantrasyonu ortalama 3 kat arttı. Budesonid'i inhalasyon şeklinde alırken böyle bir etkileşim hakkında bilgi yoktur, ancak bu durumda kan plazmasındaki Budesonid konsantrasyonunda bir artış beklenmelidir. Gerekirse, Ketokonazol ve Budesonid almak mümkün olan en yüksek ilaç alımı arasındaki süreyi arttırmalıdır. Budesonid dozunu azaltma olasılığı da düşünülmelidir. Başka bir potansiyel CYP3A4 inhibitörü (örn. itrakonazol) ayrıca budesonidin plazma konsantrasyonunu önemli ölçüde artırır

Beta-adrenostimulanların ön inhalasyonu bronşları genişletir, budesonidin solunum yoluna akışını geliştirir ve terapötik etkisini arttırır.

Fenobarbital, fenitoin, rifampisin budesonidin etkinliğini (mikrozomal oksidasyon enzimlerinin indüksiyonu) azaltır.

Methandrostenolone, östrojenler budesonidin etkisini arttırır.

Beta-adrenostimulanların ön inhalasyonu bronşları genişletir, budesonidin solunum yoluna akışını geliştirir ve terapötik etkisini arttırır.

Fenobarbital, fenitoin, rifampisin ilacın etkinliğini azaltır (mikrozomal oksidasyon enzimlerinin indüksiyonu).

Methandrostenolone, östrojenler budesonidin etkisini arttırır.

Günde bir kez 200 mg Ketokonazol 1 almak, oral olarak alınan budesonidin plazma konsantrasyonunu ortalama 3 kez 6 mg'lık bir dozda arttırır. Budesonid aldıktan sonra 12 saat boyunca Ketokonazol atandığında, plazmadaki ikincisinin konsantrasyonu 3 kat artar. Budesonid'in inhale dozaj formları ile benzer etkileşimler hakkında bilgi yoktur, ancak ilacın plazma konsantrasyonunda belirgin bir artış beklenmelidir.